Слабительные средства: характеристика и применение

Размещено на http://www.allbest.ru/

Вступление

Слабительные средства - лекарственные средства, вызывающие ускорение продвижение содержимого кишечника и способствующие благодаря этому наступлению дефекации.[3]

К слабительным относят вещества, которые усиливают моторную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, разжижают его содержимое и ускоряют наступление дефекации. Основной момент в действии этих средств - раздражение ими чувствительных окончаний в слизистой оболочке пищеварительного аппарата и усиление его секреции. Все это при достаточной силе раздражителя вызывает послабляющее действие.

Рецепция механических и химических раздражителей происходит по всему желудочно-кишечному тракту. Наиболее интенсивные рефлексы на механические раздражения возникают с рецепторов желудка и толстого кишечника, в меньшей степени - с тонких кишок; на химические раздражения - с тонкого кишечника.[6]

Механическое раздражение вследствие растяжения стенок кишечника пищевыми массами - одна из причин сокращения гладких мышечных волокон кишечника. Грубая пища - мощный естественный раздражитель для возникновения кишечной перистальтики. Переполнение кишечника жидкостью - также необходимое условие для энергичного и беспрепятственного акта дефекации. Кишечные сокращения возникают вследствие раздражения слизистой оболочки химическими веществами и пищеварительными соками.

Рефлексы, вызываемые слабительными, распространяются и вне желудочно-кишечного тракта. Так, при действии слабительных средств, благодаря рефлекторным влияниям, которые распространяются с кишечника на сердечнососудистую систему, происходит перераспределение крови. В частности, уменьшается кровенаполнение мозговых сосудов. Поэтому назначение слабительных средств практикуется при угрожающем кровоизлиянии в мозг, воспалении мозга и его оболочек.

Слабительные средства применяют при острых и хронических запорах, интоксикациях и отравлениях, когда необходимо быстро опорожнить кишечник, при атонии желудка и кишечника.

По силе действия слабительные иногда условно делят на послабляющие, препараты средней силы действия и драстические. Послабляющие вызывают мягкий оформленный стул, по консистенции близкий к нормальному. Свойствами послабляющих обладают морская капуста, агар-агар, сера очищенная, а также слабительные растительного происхождения касторовое и вазелиновое масла, сульфат магния и сульфат натрия в малых дозах.

Слабительные препараты средней силы действия вызывают кашицеобразный или жидкий стул. К ним относят фенолфталеин и изафенин. Аналогичным действием обладают солевые слабительные (сульфат магния, сульфат натрия) в средних терапевтических дозах и послабляющие слабительные в высоких дозах.

Драстические (проносные) слабительные вызывают обильный жидкий стул и бурную перистальтику кишечника.Драстический эффект оказывают солевые слабительные и касторовое масло в высоких терапевтических дозах, а также подофиллин (препарат цитотоксического действия, наружного применения, расстройства ЖКТ возможны, как побочный эффект).Противопоказания к применению слабительных средств: кишечная внутриполостные кровотечения, особенно желудочно-кишечные. Осторожно слабительные следует применять при беременности.[6,10]

При передозировке слабительных возможны побочные явления: рвота, боли в животе и др.

Длительное применение этих препаратов может способствовать нарушению водно-солевого обмена и питания организма, развитию непроходимость, воспалительные процессы в брюшной полости, хронических воспалительных процессов в слизистой оболочке кишечника.

1. История слабительных препаратов

На самом деле проблемы, связанные с работой кишечника, стары как мир. Как свидетельствует история, наши далекие предки уже уделяли этой функции своего организма большое внимание, а тогдашние целители и врачи придумывали и готовили различные слабительные средства. Самым древним слабительным лекарством, записи о котором дошли до наших дней, считается масло из клещевины обыкновенной, известное нам как касторка и пользовавшееся огромной популярностью в Месопотамии и долине Нила. Кстати, касторку применяли не только для улучшения функции кишечника, но и в качестве лосьона для смягчения кожи. Древнейшие строители ценили ее за превосходные смазочные свойства: касторовое масло использовали для того, чтобы облегчить погрузку гигантских каменных блоков на деревянные валы.

В 1500 г. до н. э. ассирийцы располагали исчерпывающими знаниями о слабительных. Они успешно применяли средства для увеличения объема; солевые слабительные, притягивающие воду в просвет кишечника; стимулирующие лекарства, усиливающие перистальтику стенок кишечника. Эта классификация в неизмененном виде дошла до наших дней и широко применяется в современной фармакологии. [3]

По мнению экспертов, сейчас у человека есть все основания быть недовольным деятельностью собственного кишечника. Дело в том, что до 7000 г. до н. э. наши предки вели кочевой образ жизни, занимались охотой и сбором плодов, ягод, корешков и зерна, а потому питались преимущественно грубой пищей с высоким содержанием клетчатки. Таким оставалось меню человека на протяжении десятков тысяч лет. Другой пищи его организм не знал, а потому прекрасно адаптировался к перевариванию того, что в него попадало.

Когда древние люди занялись сельским хозяйством, их пищеварительной системе пришлось привыкать к жирной, бедной на клетчатку еде -- молоку, мясу домашних животных. С этого момента человечество впервые ощутило проблему запоров, а потому начало испытывать необходимость в слабительных средствах. Проще говоря, только богатая пищевыми волокнами и клетчаткой натуральная пища может обеспечить бесперебойную работу кишечника, что учитывает большинство современных диет.

Все последующее тысячелетие ученые и врачи пытались разнообразить ассортимент существующих слабительных. С целью улучшения вкусовых качеств их смешивали с медом, лимоном и сахаром. Настоящую революцию совершил один из фармацевтов в 1905 году, предложив соединить слабительное с шоколадом. Идея оправдала себя, завоевав огромную популярность на американском рынке.

Благодаря такому нововведению венгерский фармацевт Макс Кисс вошел в историю. Ему было хорошо известно действие фенолфталеина, который его земляки-виноделы добавляли в свою продукцию: утром любители подобных напитков испытывали не только похмелье, но и частые позывы к опорожнению кишечника. Фенолфталеин оказался эффективным слабительным.[3]

1.1 Классификация по группам и подгруппам

Современная классификация слабительных препаратов включает 4 группы средств, которые различаются по механизму действия, действуют на разных уровнях пищеварительного тракта и потому имеют различное время наступления слабительного эффекта.

1-я группа. Химические слабительные (сурфактанты), вызывающие послабляющий эффект путем химического раздражения рецепторного аппарата толстой кишки и, таким образом, стимулирующие ее перистальтику. Эти препараты действуют на уровне толстой кишки и, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6 - 10 ч после приема. К препаратам этой группы относятся производные антрахинов (препараты сенны, крушины, ревеня), дифенилметана (фенолфталеин, бисакодил, гутталакс, дульколакс), касторовое масло.[7,4]

2-я группа. Осмотические слабительные, обладающие способностью удерживать воду в просвете кишечника, что ведет к увеличению объема и размягчению каловых масс. К препаратам этой группы относятся натрия и магния сульфат, цитрат, гидроокись магния, карловарская соль, неадсорбируемый полисахарид лактулоза (дюфалак). Они действуют на уровне толстой кишки, и время наступления послабляющего действия составляет 8-12 ч. Лактулоза не расщепляется в тонкой кишке и поступает в толстую кишку в неизмененном виде. Напротив, в толстой кишке лактулоза расщепляется под действием кишечной флоры. Продукты расщепления лактулозы обладают стимулирующим действием на перистальтику толстой кишку, каловые массы размягчаются, кроме того, увеличивается их объем.

3-я группа. Объемные слабительные или наполнители, которые способствуют увеличению объема содержимого кишечника, такие как отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста и др.

4-я группа. Слабительные масла (детергенты), способствующие размягчению твердых каловых масс и облегчающие их скольжение - вазелиновое, миндальное, фенхелевое масло, жидкий парафин. Они действуют на уровне тонкой кишки, поэтому слабительный эффект после их приема возникает через 4-5 ч.

Механизм действия различных классов слабительных средств.[7]

Слабительные средства, формирующие объем каловых масс, включают средства, содержащие растительную клетчатку (psyllium), полисахариды (polycarbophil) и производные целлюлозы. Эти препараты принимают с 8 унциями (приблизительно 250 г) жидкости. В кишечнике они набухают, образуя гелеобразную массу, которая облегчает пассаж кишечного содержимого, и стимулируют перистальтику. Слабительный эффект развивается через 12-24 ч. Основные побочные эффекты таких слабительных средств -- метеоризм и вздутие живота, развивающиеся в результате активных ферментативных реакций флоры толстой кишки. Эти препараты противопоказаны пациентам с кишечной непроходимостью любой этиологии.

Смягчающие слабительные средства представляют собой анионные сурфактанты, которые уменьшают поверхностное натяжение каловых масс и облегчают смешивание водосодержащих и жиросодержащих веществ, что приводит к размягчению стула. Они также увеличивают содержание циклического аденозинмонофосфата в тонкой кишке и, таким образом, стимулируют секрецию в ней воды и электролитов. Эти препараты почти не всасываются в кишке, но они способны изменять проницаемость тонкой кишки, что вызывает увеличение всасывания других препаратов. Их эффективность как слабительных средств невысока.[7]

Осмотические слабительные средства представляют собой неперивариваемые дисахариды (лактулоза, сорбитол). Эти дисахариды гидролизуются в тонкой кишке с образованием органических кислот, которые снижают рН кишечного содержимого и обеспечивают с помощью осмотически активных частиц стимуляцию секреции жидкости в просвет кишки, а также усиливают перистальтику кишки. Они хорошо переносятся даже пожилыми людьми, но противопоказаны пациентам с недостаточностью лактазы. К побочным эффектам относятся вздутие живота, метеоризм и диарея. Солевые слабительные средства содержат практически не абсорбируемые катион-анионные смеси сульфатов, фосфатов и цитратов. Начало их действия -- через 0,5-3 ч после приема внутрь. Препараты этой группы оказывают осмотическое действие на тонкую кишку и, стимулируя высвобождение холецистокинина, опосредованно стимулируют перистальтику кишки. К основным побочным эффектам относятся уменьшение объема жидкости в организме, а также эффекты, связанные с возможной токсичностью магния и фосфора. Эти препараты противопоказаны больным с почечной недостаточностью. Так называемые смазывающие слабительные средства, такие как минеральные масла, обволакивают, проникают внутрь и размягчают каловые массы, а также препятствуют всасыванию воды в ободочной кишке. Они применяются достаточно редко в связи с их возможными побочными эффектами, такими как развитие дефицита жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К), липоидная пневмония и нарушение всасывания лекарственных препаратов (например, варфарина).[5]

Стимулирующие слабительные средства представляют собой разнородную группу веществ и включают касторовое масло, антрахиноны и дифенилметаны. К антрахиноновым слабительным средствам относятся каскара, сенна и алоэ. Эти препараты гидролизируются бактериями, содержащимися в ободочной кишке, и превращаются в активные метаболиты, которые вызывают накопление электролитов и жидкости в дистальных отделах подвздошной кишки и в ободочной кишке. К дифенилметанам относятся фенолфталеин и бисакодил. Эти препараты осуществляют прямую стимуляцию нервного сплетения мышечного слоя ободочной кишки и угнетают реабсорбцию воды и глюкозы, что приводит к накоплению жидкости в просвете кишки. Слабительный эффект обычно развивается через 6-12 ч после приема препарата внутрь и через 15-60 мин после введения его в прямую кишку. К побочным эффектам относятся сыпь, расстройства желудочно-кишечного тракта, меланоз кишки и, возможно, дегенерация межмышечного сплетения при хроническом применении этих препаратов. Кроме того, при хроническом применении слабительных средств этой группы развивается синдром так называемой "катартической (активно перистальтирующей) ободочной кишки.[4,5]

Усиливающие моторную функцию кишечника (прокинетики). Данные препараты следует применять только по назначению врача. В противоположность прежнему разделению слабительных препаратов по их преимущественному действию на тонкую или толстую кишку в настоящее время принято считать, что все слабительные средства, хотя и в разной степени, действуют на оба отдела кишечника.[7]

2. Препараты Магния

Магний пренадлежит елементам, больше всего распространенным в природе.Его содержание в земной коре 2%.Имея высокую химическую активность,в природе встречается только в виде веществ: доломит MgCO3 * CaCO3 , MgCO3, тальк 3MgO * 4 SiO2 *H2O и другие.[1]

Магний (лат. magnesium) -- химический элемент, атомный номер 12, щёлочноземельный элемент, металл. Обозначение -- Mg2+. Магний играет важнейшую роль в физиологии человека.

Магний и его соединения входят в состав многих лекарств, применяемых при лечении желудочно-кишечного тракта. На первое место по частоте их применения необходимо поставить антациды, на второе -- осмотические слабительные. [9]

Многие соли магния являются осмотическими слабительными. Лечебное действие осмотических слабительных заключается в привлечении воды в просвет кишечника по осмотическому градиенту. Это сопровождается увеличением объема содержимого и облегчением его продвижения, консистенция кала становится более мягкой, увеличивается частота дефекации. Нежелательная сторона действия солевых осмотических слабительных, к которым относятся магния сульфат, магния фосфат, магния оксид, магния гидроксид, магния цитрат, заключается в том, что их действие распространяется на протяжении всего кишечника и несет опасность электролитных расстройств, тогда как точкой приложения "идеального слабительного" должна быть толстая кишка. У пациентов с сердечно-сосудистой и почечной недостаточностью солевые осмотические слабительные могут спровоцировать перегрузку объемом и электролитами.[1,7]

Солевыми слабителями являются (MgSO4;MgO;MgSO4*7H2O), которые мы рассмотрим далее.

2.1 Слабительный препарат Магний сульфат (MgSO4)

MgSO4*7H2O

Получение:

Открыт в 1695 году ботаником Горю в Лондоне.В 1710 году в Англии ее стали получать из морской воды.В промышленности получают из магнезита.Растворение магнезиту в горячей кислоте сульфатной разведенной:

MgCO3 + H2SO4= MgSO4 + H2O + CO2^

MgO + H2SO4 = MgSO4 + H2O

Описание:

Бесцветные кристаллы, призматической формы, выветривающиеся на воздухе. Хорошо растворим в воде, лучше в горячей, не растворяется в спирте.

Подлинность:

MgSO4 + Na2HPO4 + NH4OH = MgNH4PO4v+Na2SO4 + H2O

- наблюдается белый осадок

с 8 - оксихинолином в присутствии NH4OH и NH4Cl дает зеленовато-желтое окрашивание.

MgSO4 + BaCl2 = MgCl2 + BaSO4v-белый осадок

Количественное определение:

1) Комплексонометрия,прямое титрование ,перерасчет проводят на сухое вещество , s=1

Титруют раствором натрия эдетату до перехода фиолетового в синее окрашивание:

2) Метод тилонометрии

Робочий раствор - 0,1н Трилон Б

Id-кислотный хром -темно-синий

среда-аммиачно-буферная

C%=99-102%

Применение в медицине:

В качестве слабительного средства по 15-30 г на прием внутрь.

При парентеральном применении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.Еще применяют как спазмолитическое,при гипертонической болезни, для обезболивания родов,в качестве противосудорожного средства,как желчегонное действие.

Магния сульфат выпускают в порошке и ампулах по 2,510 и 20 мл 25% раствора.[1,7,8,9]

2.2 Магния оксид (Magnesii oxydum) (ГФУ)

Получение:

Прокаливание основного карбоната натрия при 250-350 °С.

3MgCO3 Ч Mg(OH)2 Ч 3H2O > 4MgO +3CO2^+ 4H2O

Если прокаливание проводить при 900-1000 °С,то получается "легкий" порошок.

2) При обработке природных рассолов кальция гидроксидом (известковым молотком).

MgCl2 + Ca(OH)2 > CaCl2 + Mg(OH)2v

Образовавшийся магния гидроксид переводят в оксид термической обработкой:

Mg(OH)2 +2HNO3 > Mg(NO)3 + H2O

Свойства:

Мелкий, аморфный порошок белого цвета. Практически не растворим в воде, в которой проявляет щелочную реакцию по фенолфталеину. Растворяется в разведенных минеральных кислотах со слабым выделением пузырьков газа.

Идентификация:

1)Проводят после растворения субстанции в кислоте азотной, избыток которой нейтрализует гидроксидом натрия

MgO +2HNO3 > Mg(NO)3 +H2O

2) Для идентификации катиона магния можно использовать 8-оксихинолин,который с ионом магния в среде аммиачного буфера образует желто- зеленый кристаллический осадок,а при добавлении органических растворителей желто-зеленое окрашивание органического слоя:

Количественное определение:

1.Комплексонометрия в присутствии аммиачного буферного раствора (после растворения субстанции в кислоте хлористоводородной); точка эквивалентности устанавливается с помощью индикаторной смеси протравного черного; пересчет на сухое вещество, метод пипетирования, (s=1)

Применение в медицине:

Антацидное средство при повышенной кислотности желудочного сока (при гастритах,язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки).

Нейтрализуя кислоту хлористоводородную желудочного сока,превращает в магния хлорид,который оказывает послабляющее действие.Также применяется при отравлении кислотами.

Магния оксид входит в состав препарата "Альмагель" и противоядие при отравлении мышьяком.[1,9,8]

2.3 Магния сульфат гептагидрат (Magnesii sulfas heptahydricus)

MgSO4*7H2O

3. Препараты Натрия

Галогенид натрия и калия есть типичными представителями солей неорганических кислот.

Натрий -- элемент первой группы (по старой классификации -- главной подгруппы первой группы), третьего периода периодической системы химических элементов Д. И. Менделеева, с атомным номером 11. Обозначается символом Na+ (лат. Natrium). Простое вещество натрий-- мягкий щелочной металл серебристо-белого цвета.[1]

Сульфат натрия - это солевое слабительное. Действие препарата основано на медленной абсорбции соли в кишечнике, благодаря чему в нем накапливается вода, раздражаются рецепторы кишечной слизистой, усиливается перистальтика, разжижается и выводится содержимое кишечника. Применение сульфат натрия в отличие от слабительных растительного происхождения, позволяет очистить кишечник по всей его длине. Слабительный эффект препарата проявляется через 4-6ч. после применения. Средство помогает также выводить желчь, потому его можно назначать для снятия отеков. [1,3,7,8]

3.1 Натрий сульфат декагидрат (Natrii sulfas decahydricus)

Na2SO4*10H2O

Получение:

Для медицинский целей натрий сульфат получают с натрия карбоната воздействием кислоты сульфатной

Na2CO3 + H2SO4 > Na2SO4 + CO2^+ H2O

Свойства:

Кристалический порошок белого цвета или бесцветные кристаллы.Легко растворимы в воде,практически не растворимы в 96% спирте.

Идентификация:

Субстанция дает характерные реакции на сульфаты и натрий.

Количественное определение:

1.Субстанцию титруют раствором плюмбума нитрата в присутствии кислоты хлористоводородной и метанола потенциометрически. Перерасчет ведут на сухое вещество,s=1

Na2SO4 + Pb(NO3)2 > PbSO4v + 2 NaNO3

2.Гравиметрия.К водному раствору субстанции добавляют раствор бария хлорида,получают осадок бария сульфата высушивают до постоянной массы и взвешивают:

Na2SO4 + BaCl2 > BaSO4 v+ 2NaCl

Расчет действующего вещества проводят по формуле :

Применение в медицине : как проходное средство.[1,7,8,9]

слабительный химический осмотический детергент

Вывод

Так как мы разобрали в курсовой работе несколько химических веществ (NaSO4; MgSO4; MgO; MgSO4*7H2O) я могу сделать выводы что, в ассортименте аптек множество наименований с такими химическими веществами как указано выше, которые обладают слабительным действием. Действующие вещества в них очень часто повторяются, комбинируются. И всё-таки при таком разнообразии наименований в лёгких случаях лучше обходиться без применения слабительных по многим причинам.[2]

Конечно же, этими причинами являются побочные действия слабительных. Стенки кишечника в результате применения слабительных средств становятся атоничными, их чувствительные нервные окончания привыкают к раздражителям-препаратам. В итоге требуется увеличение доз слабительных. Затем кишечник перестает продвигать содержимое без препаратов. Последствием этого является долгое и методичное отвыкание под контролем врача от медикаментозной зависимости кишечника.

Применение слабительных ведёт к белковой потере, выводу из организма необходимых микроэлементов (например, калия). Часто из-за применения этих средств возникает воспаление толстой кишки -- колит, начинается диарея, боли в животе, метеоризм.[2,6]

К сожалению, в настоящее время из-за самолечения слабительными и бесконтрольного применения страдает всё большее количество пациентов. Ведь слабительные приобретаются не только с целью избавления от запора.

В погоне за "идеальной" фигурой дамы используют как сами слабительные средства, так и препараты на их основе. Но эффект всё тот же. И побочные действия абсолютно такие же. Может быть, на время вес и снизится. Но урон, который принесён организму, обязательно обернётся лишними килограммами.

Очень часто слабительные покупаются человеком, который думает, что кишечник должен опорожняться каждый день, а у него раз в 2 дня. Но стул 1 раз в 2 дня является нормой и не требует применения слабительных препаратов.

Изменив рацион питания, включив в него продукты, богатые клетчаткой, кисломолочные продукты, можно вылечить так называемые алиментарные запоры (связанные с питанием). Если причина в нарушении микрофлоры кишечника (дисбактериозе), врач назначит про- или пребиотический препарат, нормализующий её.[6]

Слабительные препараты при необходимости выступают в качестве дополнения к основному лечению. В ряде случаев, таких как предоперационный и послеоперационный период и др., без слабительных не обойтись. Исходя из всего этого, можно сказать, что слабительные средства должны назначаться только врачом. Самолечения препаратами нужно избегать. А вот причину, вызывающую запор тщательно искать.[2]

Литература

1. "Фармацевтическая химия" Безуглого П.О. 2011 год

2. Азбука здоровья

3. Википедия

4. Баранская Е. К. Запоры // Concilium Provisorum.-- 2001.-- Том 1, № 4.

5. Hallmann F. Toxiciti of commonly used Laxative/ Med Sci monit.-- 2000.-- № 6.-- P. 618-628.

6. Мумладзе Р. Б., Сельцовский А. П., Билык А. В. и др. Актуальные вопросы профилактики и лечение нарушений моторно-эвакуаторной функции кишечника в раннем послеоперационном периоде // Моск. мед. журнал.-- 1998.-- № 1.-- С. 18-21.

7. "Справочник лекарственных средств" Маяковский М.Д.

8. Реферативный журнал "Химия"

9. "Фарацевтическая химия " Безуглий

10. Фадеєнко Г. Д. Функціональні захворювання органів травлення // Сучасна гастроентерологія.--2001.-- № 2.-- С. 7-10.

Размещено на Allbest.ru