Характеристика сердечных гликозидов

Размещено на http://www.allbest.ru/

Введение

Сердечные гликозиды - это группа медицинских лекарств, при помощи которых производится лечение понижения сократительной способности сердечной мышцы, по разным причинам.

Они присутствуют в некоторых растениях, имеют кардиотоническую активность. При крупных дозах они могут выступить для сердца как яд.

Они состоят из: Агликона и Гликона.

Агликон - это не сахаристая часть, содержащая стероидное ядро и ненасыщенное лактонное кольцо. Он обеспечивает кардиотоническое действие гликозидов. Агликон это самая важная часть гликозидов, так как от них зависит терапевтическое действие.

Гликон - часть содержащая сахар, которая действует на впитываемость гликозидов, величину их растворимости, умение соединятся с белками крови и тканей. Чтобы гликозиды проявляли активность обязательно наличие лактонного кольца, а также стероидного ядра. А сахара влияют на всасывание, метаболизм, полувыведение препарата.

1.Получение сердечных гликозидов

Чтобы получить гликозиды применяют этанол и метанол, после принятия которых, не появляется гидролиз сердечных гликозидов. Осуществляются опыты с отдельными веществами или очищенным выведением из растительного сырья: Углеводной части молекулы; Стероидного ядра; Лактонного ненасыщенного кольца. Вне лаборатории можно провести опыт, используя пикратную бумагу. В нее заворачивают цветок, а затем сдавливают чем-то тяжелым. Если бумага окрашивается в красный, это значит, тут присутствуют сердечные гликозиды.

2.Фармакологические свойства

Повышение силы сердечных сокращений; Уменьшение длительности систолы вследствие прямого влияния на сердце; Усиление диуреза; Увеличение диастолы, замедление ритма сердца, улучшение притока крови к желудочкам; Понижение чувствительности проводящей системы сердца.

3.Механизм действия

Механизм действия такой же, как у всех, но некоторые стороны имеют свою специфику.

Действие лекарств на миокард объединено с их главной способностью, повышать силу и скорость сердечных сокращений без значимой затраты кислорода миокардом. После принятия лекарства орган, исполняя одинаковую работу, затрачивает меньше энергии. Гликозиды действуют как на больное сердце, так и на здоровое. В некоторых моментах, возможно, заметить их влияние на людей с абсолютно здоровым сердцем. При вводе лекарства пациентам с пониженной сократительной способностью сердца, увеличивается объем сердца как ударный, так и минутный. Повышается темп и полнота систолы, несмотря на исходную диастолическую длину миокардиальных волокон, что, бесспорно, служит главным следствием положительного инотропного действия сердечных гликозидов.

В маленьких дозах эти лекарства снижают, а в токсических -- повышают автоматизм предсердий.

Как действуют препараты на основные функции сердца:

При инотропном действии происходит увеличение систолы; При хронотропном действии - уменьшение ритма сердечных сокращений; При возбудимости миокарда - понижается возбудимость; При проведении импульсов по проводящей системе сердца происходит притеснение проводящей системы сердца; При замедленном кровообращении - увеличивается; При повышении венозного давления - понижается; При нарушении функций внутренних органов - все нормализуется. Гликозиды влияют на накопление гликогена в сердечной мышце. А также влияют на уменьшение калия и увеличения кальция в крови. Они благоприятно действуют на сердца благодаря своей способности увеличивать и систолу и диастолу.

4.Эффект от препаратов

Действие лекарственных средств на орган характеризуется тем, что изменяются все основные функции организма. Все эффекты, причиняемые лекарствами на миокард, делятся на:

Инотропный положительный эффект, который является причиной повышения концентрации ионной формы кальция в мышечных клетках.

Хронотропное отрицательное действие, связанное с возбуждением барорецепторов и блуждающего нерва.

Дромотропное отрицательное воздействие является результатом замедления проведения импульса по атриовентрикулярному соединению.

Баротропный положительный эффект является нежелательным. Он приводит к развитию желудочковых аритмий и обычно возникает при развитии передозировки.

5.Классификация гликозидов

После того, как сердечные гликозиды всасываются и поступают в кровь, они оседают в тканях и миокарде. Длительность действия препаратов, напрямую зависит от того, насколько прочно связывание с белками, а также скорости биотрансформации и ее выведении. Именно эти критерии и определяют, насколько способен препарат к накоплению гликозидов. Прочной связью с белками, а также большей кумулятивной степенью обладают препараты длительного действия. Кумуляция это накопление активного биологического вещества, гликозидов.

Препараты делятся на три группы:

Длительное действие. Когда принимается лекарство, его действие начинается спустя 8-12 часов и продлевается до 10 дней. После внутривенного введения инъекции действие начинается спустя полчаса, а может даже спустя полтора часа и действует до 4-8 часов, заключительное действие проявляется через 4-8 ч. В эту группу входят гликозиды наперстянки пурпурной. Например, дигитоксин.

Средняя продолжительность действия. После попадания лекарства в организм действие появляется спустя 5 или 6 часов и держится 2-3 дня, а при внутривенной инъекции эффект появляется спустя 15-30 минут и продлевается до 2-3 часов. К этой группе относят гликозиды наперстянки шерстистой. Например, дигоксин. Также такие же качества наблюдаются у гликозид наперстянки ржавой и горицвета.

Быстрого и короткого действия. Можно охарактеризовать такие лекарства, как средства экстренной скорой помощи. Эти гликозиды вводятся исключительно внутривенными инъекциями. Эффект от лекарства появляется уже спустя 7-10 минут и держится около суток. Сюда относят гликозиды строфанта и ландыша. Например, строфантин.

Сердечные гликозиды - список препаратов. Названия препаратов:

Дигоксин. Применяют внутрь или внутривенно; Дигитоксин. Применяют таблетки или свечи; Целанид. В виде таблеток или инъекций; Строфантин К. Принимают в виде внутривенной инъекции; Коргликон. Внутривенная инъекция; Медилазид. Принимают в виде таблеток. При внутривенных инъекциях препарат должен вводиться с маленькой скоростью во избежание побочных эффектов. Самый часто используемый препарат это дигоксин. Его получают из листьев шерстистой наперстянки. Препарат назначают чаще всего, потому что он длительное время действует в организме и не имеет опасных побочных действий. Еще один известный препарат - строфантин. Его относят к средствам скорой экстренной помощи, ввиду того что он быстродействующий. И не оседает в организме, а выводится уже спустя сутки. Максимальный его эффект наблюдается уже через 15 минут.

Диготоксин тоже немало известный препарат. Но применяют его гораздо реже. Потому что его очень много скапливается в организме. Именно поэтому, очень сложно подобрать оптимальную дозу препарата для пациента.

Показания к применению Применение препаратов назначается при: Сердечной недостаточности, в результате нарушения сократимости средней мышцы сердца; Понижении сердечного ритма во время мерцания предсердия; Сильная сердечная аритмия Перед применением лекарств, нужно ясно понять этиологию аритмии. Правила введения и вид лекарства напрямую зависит от показаний пациента. При хронической сердечной недостаточности прием лекарственных препаратов проходит в два этапа: Насыщающий этап. В этот этап препараты применяют перорально, то есть препараты в таблетках, а также в виде инъекций и ингаляций. Они компенсируют сердечную деятельность; Поддерживающий этап. Этап может длиться очень долго. Препараты принимаются только перорально и способствуют поддержанию компенсации недостаточности сердца.

Противопоказания

В некоторых случаях эти препараты совершенно нельзя принимать: При аллергических проявлениях; При синусовой брадикардии; При блокаде 2 и 3 степени; При интоксикации препаратом. Также существует ряд общих противопоказаний: Стенокардия; Инфаркт; Блокада 1 степени; Малокровие; Аортальная недостаточность; Нарушение белкового обмена миокардита; Зоб щитовидной железы; Кардиомиопатия; Кардиосклероз; Эндокардит. При возникновении симптомов передозировки рекомендуется немедленное прекращение лечения этим препаратом. Потому что, эти лекарственные средства очень сильно действуют на организм, нужно применять их с большой осторожностью. Из-за кумуляции при длительном применении может появиться интоксикация.

Побочные эффекты, токсичность препаратов

Нельзя принимать лекарственные средства в крупных дозах. Это может привести к таким побочным эффектам: Тошнота, рвота; Плохое зрение; Отказ от еды; Расстройство стула; Головные боли; Бессонница; Депрессивное состояние; Кровотечения; Спутанность сознания; Некроз кишки; Видения. Токсичность Передозировка сердечными гликозидами, может привести к стремительной брадикардии, приостановлению предсердно-желудочковой проводимости. Токсическая доза может вызвать остановку сердца. Нужно быть очень аккуратным принимая лекарства. Нельзя единовременно принимать калий и кальций, потому что возможна токсичность организма. Меры предосторожности в применении При внутривенных инъекциях нельзя торопиться, иначе возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и даже остановка сердца. А также можно разделить введение препарата в два или три этапа. Можно две дозы ввести внутривенно, а одну внутримышечно. Однако стоит помнить, что внутримышечное введение менее эффективное, чем внутривенное. Если в лечении назначаются разные препараты сердечных гликозидов, между ними надо делать перерыв от 5 до 24 дней. Лечение нужно проводить под постоянным контролем электрокардиограммы. При применении других препаратов нужно сначала изучить инструкцию сердечных гликозидов, так как совмещать их с некоторыми препаратами категорически запрещено. Возможны опасные для жизни эффекты.

6.Растения, содержащие гликозиды

гликозид сердечный препарат

Сами гликозиды вырабатываются растениями. Гликозиды можно встретить почти во всех растениях. Отдельный вид -- это лекарственные растения и сырье, содержащие сердечные гликозиды. К таким растениям относятся: Пурпуровая наперстянка. Не долголетнее растение, живет около двух лет. Растет в Западной Европе, и разводится декоративно. Используется в лечении понижения сократительной способности сердца. Также существуют шерстистые наперстянки, ржавчинные. Во всех них присутствуют сердечные гликозиды. Они обладают большой степенью кумуляции. Из пурпуровой производят дигитоксин и кордиогит. К шерстистой наперстянке - дигоксин, целанид, ацетилдигитоксин. Крупноцветная наперстянка. Это растение имеет высокий стебель, а также маленькое корневище. Форма цветка напоминает наперсток. Этот цветок долгожитель. Майский ландыш - растение долгожитель. Имеет короткий стебель, крупные листья, а также внутри имеется красный плод. Во всех частях растения присутствуют самые разные гликозиды. Весенний горицвет. Также растение долгожитель. Имеет большие золотистые цветочки. Растет в степи, на холмах, на опушках леса, больше на почве, которая богата известью. Еще существует летний и осенний горицвет. Все эти растения содержат в себе сердечные гликозиды. Препараты горицвета выступают как успокоительные и мочегонные препараты. Олеандр. Выращивается декоративно. Это кустарник или дерево с красными большими цветками. Гликозиды содержаться в коре, в листьях и в цветках. Из этого растения изготавливают только один препарат под названием нериолин.

Размещено на Allbest.ru