Главная Коллекция "Revolution" Биология и естествознание Биологическая активность соединений ряда 1,2,4-триазиндиона-5,6

Биологическая активность соединений ряда 1,2,4-триазиндиона-5,6

Исследование противомикробного действия синтезированных несимметричных триазиндионов в отношении патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. Биологические испытания гетероциклических соединений. Активизация факторов естественной резистентности крыс.

Рубрика Биология и естествознание
Вид статья
Язык русский
Дата добавления 25.09.2018
Размер файла 97,8 K
рефераты на заказ со скидкой

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://allbest.ru

Уфимский государственный нефтяной технический университет

Биологическая активность соединений ряда 1,2,4-триазиндиона-5,6

Буйлова Е.А., Аминова Г.К., Мазитова И.Ш.

Наука добилась больших успехов в борьбе со многими, в том числе и с когда-то считавшимися неизлечимыми инфекционными болезнями. Но эра заразных болезней, к сожалению, далека от завершения.

Современная практическая медицина насчитывает более 10 тысяч болезней человека. противомикробный гетероциклический триазиндион

Наиболее серьезными и широко распространенными являются болезни сердечно-сосудистой системы, злокачественные опухоли, язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта, инфекционные болезни, а также заболевания нервной системы.

Судя по литературным данным, производные несимметричных триазинонов проявляют биологическую активность [Веремеенко 1971: 198; Фирсов 1985: 604-608].

Нами в лаборатории гетероциклических соединений УГНТУ были получены 28 соединений ряда 1,2,4-триазиндиона-5,6, которые прошли первичные биологические испытания.

Конденсацией диэтилового эфира щавелевой кислоты с семикарбазидом в метилате натрия в течение трех часов получили 3-гидрокси-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазиндион-5,6 (65…70°C), выход 69%

Взаимодействием диэтилового эфира щавелевой кислоты с аминогуанидином получили 3-амино-1,4,5,6тетрагидро-1,2,4-триазиндион-5,6 (выход 42%). Синтез проводили в метилате натрия при температуре 70…75°С в течение трех часов

4-Амино-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-риазиндион-5,6 был синтезирован конденсацией дигидразида щавелевой кислоты с муравьиной кислотой в течение четырех часов при 75…80°С, в качестве растворителя использовали диметилформамид

Исследование противомикробного действия синтезированных несимметричных триазиндионов проводили в отношении патогенных и условно-патогенных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Bacillus antracoides, Vibrion, Pseudomonas aeruginosa, Schigellae spp., Klebsiellae spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Serattia marcescens).

Из полученных данных следует, что соединения ряда 1,2,4-триазндиона-5,6 - 3-гидрокси-4-метил- и 3натрийсульфидо-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазиндионы-5,6 обладают наибольшей активностью в отношении исследуемых микроорганизмов, минимальная подавляющая рост бактерий концентрация (МПК) для этих веществ составила 25 мг/л.

При введении различных радикалов в триазиновый цикл молекулы биологическая активность может меняться в зависимости от характера радикала либо в сторону увеличения, либо в сторону уменьшения.

Так, 3-гидрокси-4-метил-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазиндион-5,6 проявил активное действие в отношении всех исследуемых микроорганизмов, а 3-гидрокси-4-ацетил-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазиндион-5,6 проявил умеренную активность в отношении исследуемых микроорганизмов, кроме Klebsiellae spp. Активность соединения возрастает при превращении соединения в соль.

В целом, рассмотренный ряд соединений показал наибольшую противомикробную активность в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Schigellae spp., Vibrion, Serattia marcescens, Escherichia coli, Citrobacter spp., Bacillus antracoides. Наименьшая активность соединениями была проявлена в отношении Klebsiellae spp.

Биологическая активность синтезированных соединений была исследована на опытах, проведенных на крысах.

Анализ полученных результатов показал, что большей способностью активизировать факторы естественной резистентности обладают соединения ряда 1,2,4-триазиндиона-5,6 - 3-амино- и 3-гидрокси-4ацетил-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазиндионы-5,6.

Уровень бактерицидной, лизоцимной и комплементарной активностей сыворотки повышался при применении этих соединений.

Положение аминогруппы и количество атомов кислорода в молекуле триазина существенно изменяют активность соединения.

Так, показатели бактерицидной, лизоцимной и комплементарной активностей сыворотки крови крыс при применении 3-амино-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазиндиона-5,6 выше по сравнению с показателями при применении 4-амино-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазинона-6.

Микробиологические исследования микрофлоры кишечника крыс показали, что соединения ряда 1,2,4триазиндиона - 5, 6 - 3 - амино - и 3 - гидрокси - 4 - ацетил - 1, 4, 5, 6 - тетрагидро - 1, 2, 4 - триазиндионы5,6 представляют интерес в качестве препаратов для коррекции естественного микробиоценоза кишечника (способствуют затормаживанию стафилококков и клостридий и умеренной активизации в кишечнике бифидобактерий и лактобацилл).

Таким образом, из испытанных соединений ряда 1,2,4-траизиндиона-5,6 3-гидрокси-4-метил- и 3натрийсульфидо-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазиндионы-5,6 обладают наибольшей активностью против ряда патогенных и условно-патогенных микроорганизмов; 3-амино- и 3-гидрокси-4-ацетил-1,4,5,6-тетрагидро1,2,4-триазиндионы-5,6 в большей степени способствуют стимуляции иммунной системы и коррекции естественного микробиоценоза кишечника.

Список литературы

1. Веремеенко К. Н. Ферменты протеолиза и их ингибиторы в медицинской практике. - Киев, 1971. - 198 с.

2. Фирсов А. А., Геодакян С. В., Личиницер М. Р., Шутка В. Я. Клиническая фармакокинетика противоопухолевого антибиотика реумицина: анализ индивидуальной вариабельности // Антибиотики и медицинская биотехнология. - 1985. - Т. 8. - № 8. - С. 604.

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.

© 2000 — 2023, ООО «Олбест» Все права защищены