Етиловий спирт у фармацевтичній промисловості

Размещено на http://www.allbest.ru/

Реферат на тему:

"Етиловий спирт у фармацевтичній промисловості"

Зміст

Вступ

1. Етанол

2. Етиловий на фармацевтичної промисловості

3. Збереження спирту і спиртовмісних препаратів

4. Укладання

стабілізатор хімічний етанол спирт

Вступ

Органічні розчинники об'єднують групу хімічних сполук, що є зазвичай, у рідкої фазі за нормальної температури 0-250 °З, хімічно щодо інертних і відмінних високоїиспаряемостью. У хіміко-фармацевтичної промисловості їх використовують як розчинників і розріджувачів, приекстрагировании, як реагенти в хімічних процесах. [2]

Стабилизатори хімічних речовин використовують у процесі виготовлення й тривалого зберігання лікарських засобів, до них як і належить і органічні розчинники. Цей вид стабілізації має значення для лікарських форм, які піддаються різних видів стерилізації, особливо термічної. Стабилизатори цієї групи пригнічують процесигидролитического чиокислительно-восстановительного розкладання лікарських речовин. Противомикробние стабілізатори (консерванти) використовують із запобігання лікарських засобів від мікробного впливу. [9]

Стабільність є важливим показником якості лікарських засобів, оскільки забезпечує схоронність їх терапевтичних чи профілактичних властивостей у системі розподілу. З одного боку вона залежить від зовнішніх чинників: температури і вологості навколишнього повітря, умов роботи з препаратами, з іншого - від хімічних і фізичних властивостей фармацевтичних субстанцій, від складу (прописи), властивостей допоміжних речовин і умов виготовлення дозованих лікарських форм, особливостей їхупаковочно-укупорочной системи. [1] Отже, стабільність препарату - це здатність біологічно активного речовини зберігати фізико-хімічні, медико-біологічні і фармакологічні властивості протягом визначеного часу з випуску, званого терміном зберігання, передбаченого нормативно-технічної документацією. [9], [3]

Стабилизатори можуть уповільнювати чи прискорювати небажані хімічні реакції, створювати певні значення pH розчинів, підвищувати розчинність лікарських речовин чи утримувати їх в підвішеному стані. Вибір стабілізатора, насамперед залежить від природи лікарських речовин.

Серед вимог, що висуваються достабилизаторам, можна назвати: терапевтичну індиферентність, хорошу розчинність в розчиннику, ефективність у застосовуваних концентраціях, хімічну чистоту і доступність. [3]

Розглянемо одне із органічних розчинників, що використовується як стабілізатора для лікарських засобів - етиловий спирт.

1. Етанол

Хімічне назва: етиловий спирт,метилкарбинол, винний спирт, часто просто «спирт».

Формула:

С2H5OH чи CH3--CH2--OH

Молекула етанолу:

Фармакологическая група: Антисептики і дезінфікуючі кошти.

Характеристика: Прозора безбарвна рухлива, летюча рідина з дуже характерною спиртовим запахом і пекучим смаком. [12] Розрізняють етиловий спирт 95, 90, 70 і 40 % -зв и і. Якщо концентрація спирту не зазначена, передбачають 95 % -зв и і спирт. [6]

Властивості: Легковоспламеняется, горить синюватим бездимним полум'ям.

Молекулярна маса 46,069а. е. м.

Температура плавлення 114,15 °З

Температура кипіння 78,39 °З

Критична точка 241 °З (при тиску 6,3МПа)

Розчинність Смешивается переважають у всіх співвідношеннях з бензолом, водою, гліцерином,диетиловим ефіром, метанолом, оцтової кислотою, хлороформом

Показник заломлення 1,3611 (температурний коефіцієнт показника заломлення 4,0*10-4, справедливий в інтервалі температур 10--30 °З)

Фармакология: Фармакологическое дію - антисептичний, дезінфікуючий, местнораздражающее. Коагулирует білки. Активним щодограмположительних іграмотрицательних бактерій і вірусів. Найбільший антисептичний ефект на шкірі й слизових характеризується використанні 70% розчинів. Володієдубящим дією на шкіру слизові оболонки. [12]

При заподіянні алкоголю на шкіру чи слизові оболонки спочатку відчувається холод, та був печіння і виникає гіперемія. Відчуття холоду швидко змінюється печінням, та був гнобленням, що веде до зменшення хворобливості і ослаблення чутливості.

На слизові оболонки алкоголь діє сильніше, ніж шкіру. У слабких концентраціях (2--3%) він викликаєгиперемию слизової оболонки ротової порожнини ісаливацию, ажелудке--гиперемию, помірковане печіння, посилення секреції залоз. Переваривающая сила шлункового соку при слабких концентраціях алкоголю (1--2%) посилюється, а на великих концентраціях (20--30%) різко слабшає. Посилення секреції шлункового соку найбільше при5--10%-ной концентрації алкоголю; при20%-ной концентрації разом з зниженням секреції збільшується відділення слизу. Двигательние функції шлунку й кишечнику істотно не змінюються, і тільки від великих доз алкоголю може настати уповільнення перистальтики.

У концентрованих розчинах (70--90%) алкоголь викликає сильне роздратування з великої кількості слизу, причому цілком імовірно омертвіння поверхневих верств слизової оболонки. При тривалому вживанні алкоголю розвивається гастроентерит з порушенням секреторній і моторної роботи і різким ослабленням процесів травлення. [6]

Одержання:

1. Відомий з давніх часів спосіб отримання етанолу -- спиртове бродіння цих продуктів, містять цукру (свекла тощо. п. ), у присутності ферментів, наприклад,зимази - ферменту дріжджів. [4]

Этиловий спирт - у фармацевтичній промисловості застосовується спирт, отримуваний шляхом зброджуваннякрахмалсодержащего сировини - переважно, картоплі. Сброженное сусло містить 8 - 10% спирту. Шляхом перегонки з її виходить спиртової сирець, у якому до 88% спирту. У спирті - сирці завжди містяться домішки - 0,3 - 0,4%, які погіршують смакові якості спирту, надають йому неприємного запаху і який дуже шкідливі здоров'я. До них належать леткі органічні кислоти (оцтова, молочна, олійна); сивушні олії (вищі спирти - пропив, изобутил); ефіри (уксусно-етиловий, масляно-етиловий) і альдегіди (оцтовий та інші). У зв'язку з цим спирт - сирець піддаєтьсямногократной перегонки званої ректифікацією, у яких зміст домішок зменшується в 300 раз. У цьому додатково відбувається зміцнення спирту до 95 - 96%. [7]

Якістьспирта-ректификата регламентується ГФ Х і ДОСТом 5962-51.

Аналогічно виглядає переробка крохмалю, картоплі, рису, кукурудзи, деревини та інші. Реакція ця досить складна, її схему можна сформулювати рівнянням:

C6H12O6 2C2H6OH +2CO2

Для отримання етилового спирту здавна користуються різними цукристими речовинами, наприклад, виноградним цукром, чи глюкозою, яка шляхом "бродіння", викликаний дією ферментів (ензимів), вироблюванихдрожжевими грибками, перетворюється на етиловий спирт.

З6М12Про6 ®2С2М5ВІН +2СО2

Через війну бродіння виходить розчин, у якому трохи більше 20% етанолу, позаяк у більш концентрованих розчинах дріжджі зазвичай гинуть. Отриманий в такий спосіб етанол потребує очищенні іконцентрировании, зазвичай шляхом дистиляції.

2. У промисловості, поруч із першим способом, використовуютьгидратацию етилену. Гидратацию може бути з двох схемами:

а) пряма гідратація за нормальної температури 300 °З, тиску 7МПа, як каталізатор застосовуютьортофосфорную кислоту,нанесенную насиликагель, активоване вугілля чи азбест:

CH2=CH2 + H2O C2H5OH

б) гідратація через стадію проміжного ефіру сірчаної кислоти, з наступним йогогидролизом (за нормальної температури 80--90 °З повагою та тиску 3,5МПа):

CH2=CH2 +H2SO4 CH3-CH2-OSO2OH

(освітуетилсерной кислоти)

CH3-CH2-OSO2OH + H2O C2H5OH +H2SO4

Ця реакція ускладнюється освітоюдиетилового ефіру. [4]

Застосування: Для виготовлення настоянок, екстрактів і лікарських форм для зовнішнього застосування -- обтирань, компресів. [12] Алкоголь входить до складу багатьохпротивочесоточнихлиниментов і вживається як розчинник і допоміжного засобу під час виготовлення фармацевтичних препаратів. [6] Якобеззараживающее іподсушивающее засіб, розчинник для лікарських засобів. Поруч із водою, дуже потрібний компонент спиртних напоїв (горілка, віскі, джин та інших. ). Растворитель для харчових ароматизаторів.

Етанол придатна як паливо. Широко застосовується як розчинник в лакофарбової промисловості, у виробництві товарів побутової хімії і багатьох інших галузях. [4]

Этиловий спирт, застосовуваний для технічних цілей, спеціально забруднюють нічого поганогопахнущими речовинами. Такий спирт називають денатуратом (при цьому спирт підфарбовують, щоб відрізнити його від чистого спирту).

Як наркотичне засіб алкоголь призначають всередину і внутрішньовенно. Як болезаспокійлива,противобродильное і антисептичний засіб його призначають при гострому розширенні шлунка, сильнихбродильних процесах, судомних кольках і атонії кишечника, і навіть як болезаспокійлива засіб при запаленні мозку, судорожному кашлю, при чумі собак. [6]

Протипоказання:Гиперчувствительность.

Побічні дії: Гноблення ЦНС (нейротоксичний іпсихотропний ефект): дію на нервові стовбури шахти та тіла нейронів. Згодом спостерігається зниження рівня психічної активності, інтелекту, швидкостіпсихомоторних процесів, різні вегетативні порушення. [2], [12]

2. Етиловий на фармацевтичної промисловості

А) Використання етанолу роліекстрагента.

Виготовлення лікарських засобів пов'язані з застосуванням різних рідин, необхідні розчинення чи вилучення фармакологічно активних речовин. Залежно від призначення ці рідкі речовини може бути розчинниками чиекстрагентами. [7]

З органічних розчинників найчастіше застосовується етанол і при отриманні настоянок, екстрактів і концентратів з лікарського рослинного сировини. Одночасно виконує роль консерванту.

Якщо жекстрагент не задовольняє зазначеним вимогам, то суміші коїться з іншими речовинами, наприклад, спирт із жовтою водою, спирт з ефіром чи з гліцерином. Але пам'ятаймо, що з змішуванні води та спирту спостерігається явище контракції, що полягає у зменшенні обсягу суміші проти арифметичній суми вихідних речовин: 50 л спирту + 50 л води = 96,4 л суміші (щоб вийшло 100 л 54% про. спирту треба взяти 54 л спирту і 49,679 л води). Тому розроблено таблиці для розведення спирту (додаток до ГФ Х). [7]

Спирт якекстрагент:

1) є гарним розчинником багатьох сполук, які беруться водою, наприклад, жири, алкалоїди, хлорофіл, глюкозиди, ефірні олії, смоли та інших. ;

2) має антисептичними властивостями (вспиртоводних розчинах більш 20% не розвиваються мікроорганізми і цвілі);

3) що міцніші спирт, проте можливі у його середовищахгидролитические процеси. Спирт інактивує ферменти;

4) досить летучий, тому спиртові вилучення легко насунуться і висушують до порошкоподібних речовин. Задля збереженнятермолабильних речовин випарювання і сушіння проводяться під вакуумом;

5) значно складніше, ніж вода, проникає через стінки клітин, відбираючи воду у білків та слизових речовин, перетворюючи на опади,закупоривающие пори клітин та цим що погіршують дифузію. Чим нижчий концентрація спирту, тим він проникає всередину клітин.

Отже,спирт-екстрагент має як широкий діапазон вилученняБАВ, ніж вода, і йогоизвлекающая здатність залежить від концентрації. Приекстрагировании етанолом у незначній концентрації щонайменше 70% отримують витяжки, позбавлені біополімерів (білків,слизей, пектинів).

Б) Використання спирту якневодного розчинника.

Усіневодние розчинники повинні мати різної розчинюючої здатністю,антигидролизними, стабілізуючими і бактерицидними властивостями. Одноатомние імногоатомние спирти застосовують у ролі неводних розчинників у багатьох країн світу. Вони змішуються із жовтою водою,менееевязки,чем олії, мають здатність розчиняти багато лікарські субстанції.

Зодноатомних спиртів найбільшого поширення отримав етиловий спирт. Його часто застосовують у ролі компонента багатьох розчинів для ін'єкцій. Як зі розчинника в суміші із жовтою водою його щоб одержати ін'єкційних розчинівгидрокортизона, низки серцевих препаратів:дигитоксина (50% спирту),мефеназина (25% спирту),дигоксина (10% спирту) та інших.

Этиловий спирт використовують як зі розчинник і консервант у незначній концентрації від 2 до 30% під час виготовлення розчинів серцевихглюкозидов:конваллятоксина,целанида,зризимина і строфантину До. Этиловий спирт включено до складу змішаних розчинників (що використовуються приготування ін'єкційних розчинів) до Міжнародної фармакопею 2-го видання і фармакопеї низки розвинених країн.

Етанол може застосовуватися у ролі з так званого проміжного розчинника. Цей технологічний прийом використовується на приготування розчинів деяких протипухлинні препарати, нерозчинних ні у воді, ні з мастила. Для цього він препарати розчиняють в мінімальному кількості етилового спирту, змішують з оливковою олією (виходить емульсія), потім спирт відганяється під вакуумом й утворюється масляний розчин.

Також етиловий спирт використовують у ролі допоміжного речовини в м'яких лікарських формах, будучигидрофильним розчинником.

У) Використання етанолу ролі допоміжного речовини у виробництві таблеток.

Досягнення необхідної сили зчеплення при порівняно невеликих тисках дотаблетируемим речовин додають котрі пов'язують речовини. Заповнюючимежчастичное простір, вони збільшують контактну поверхню частинок.

Спирт використовується длягранулированиягигроскопичних порошків, найчастіше тоді, коли до складу маси длятаблетирования входять сухі екстракти з лікарського рослинного сировини - ці речовини з і водними розчинами утворюють клейкуопливающую, поганогранулируемую масу. Концентрація застосовуваного спирту зазвичай тим більша, що більшгигроскопичен порошок.

До складу таблеток, одержуваних формуванням зволожених мас (тритурационние) входять лікарські й допоміжні речовини. Порошкообразную суміш зволожують етиловим спиртом (40-95%), він береться в певному кількості до отримання пластичній, але з в'язкому маси. [3]

Р) Використання етанолу ролі консерванту.

Один із причин зниження якості лікарських засобів - їх мікробна контамінація у процесі виробництва чи застосування, яка можуть призвести до їх зниження терапевтичного ефекту препаратів або розвитку хворий різноманітних захворювань. І тому в лікарських препаратів вводяться консерванти. [3]Консерванти є інгібіторами зростання мікроорганізмів, які входять у лікарських препаратів. Вони дозволяють зберегти стерильність лікарських засобів чи гранично дозволене число непатогенних мікроорганізмів в нестерильних лікарські препарати. [9]

Оскільки етанол активний щодограмположительних іграмотрицательних бактерій і вірусів, має антисептичним властивістю і є бактерицидною середовищем, його часто застосовують якантимикробний консервант. Вемульсиях у кількості 10-20% від водної фази, вгаленових іновогаленових препаратах - до 20%. [10]

За необхідності розширення спектраантимикробного дії можливо застосування комбінації консервантів, але в низьких концентраціях. [3]

3. Збереження спирту і спиртовмісних препаратів

Збереження лікарських засобів і виробів медичного призначення регламентуються наказом МОЗ України № 44 від 16. 03. 1993 року, інструкціями про медичне використання конкретних ліків.

Спирт етиловий і препарати, які містять дуже багато етанолу ставляться долегковоспламеняющимся речовин. Вони можуть розміщатися і зберігатися лише з складах тимчасового збереження і складах, мають ліцензії, передбачені Законом. [11] Загальні вимоги до місць зберігання спирту передбачають наявність:

1) відповідних документів, виданих Державний комітет України з нагляду за охороною праці, органами Державного пожежного нагляду;

2) акта державної комісії запровадження у провідних експлуатацію новозбудованихспиртохранилищ;

3) коштів (приладів) вимірювальної техніки;

4) належних умов окремого зберігання, проведення інвентаризації і врахування спирту;

5) відповідних умов проведення інвентаризації спирту;

6) автоматичних систем протипожежної захисту та вентиляції. [5]

Їх бережуть у старанно закупореної, міцної скляній чи металевої тарі задля унеможливлення випаровування рідини. Ступінь заповнення тари максимум 90% обсягу. Не допускається зберігання легкозаймистих речовин з мінеральними кислотами (особливо з сірчаної і азотної),сжиженними газами,легкогорючими речовинами (олією, сірої), неорганічними солями (калію перманганат), що дають з органічними речовинами вибухонебезпечні суміші.

Лікарські препарати, містять небагато спирту, бережуть у залежність від лікарської форми, складу і фізико-хімічних властивостей.

Максимальний термін зберігання стерильних лікарських засобів після першого розтину упаковки ні перевищувати:

- 12 год для імунологічних лікарських засобів;

- 24 год за нормальної температури від 2 до 8 °З для стерильні лікарських препаратів, які містять консервантів, крім випадків, колиподготовка/разведение (тощо. ) проводиться в контрольованихасептических умовах;

- 28 діб для стерильних лікарських засобів, до складу яких входять антимікробні консерванти і/або антимікробні компоненти, і навіть для безводних лікарських засобів. [8]

4. Укладання

Наприкінці хотілося сказати, що у наш час перебуває широке застосування етилового спирту. Етанол часто використовують у медичній практиці, у фармацевтичній та інших галузях промисловості. Але пам'ятаймо, що етиловий спирт, як й інші спирти негативно впливають на організм.

Нині розробляється багато нових технологічних процесів з урахуванням використання етилового спирту як вихідного продукту, тому значення їх у фармацевтичної промисловості потрібних речовин і матеріалів буде дедалі більше зростати.

Размещено на Allbest.ru