Лекарственное сырье, содержащее гликозиды

Размещено на http://www.allbest.ru/

Содержание

Введение

Глава 1. Общая характеристика сердечных гликозидов

1.1 Строение сердечных гликозидов

1.2 Классификация сердечных гликозидов

1.3 Биосинтез сердечных гликозидов

Глава 2. Сердечные гликозиды в лекарственных растениях

2.1 Распространение сердечных гликозидов в растительном мире

2.2 Лекарственные растения, содержащих сердечные гликозиды

2.2.1 Адонис весенний

2.2.2 Ландыш майский

2.2.3 Строфант Комбе

2.2.4 Желтушник раскидистый

2.2.5 Наперстянка пурпуровая

Глава 3. Экспериментальная часть. Фармакоэкономический анализ препаратов, содержащих сердечные гликозиды

3.1 Анализ ассортимента товара аптеки, область применения

3.1.1 Дигоксин

3.1.2 Целанид

3.1.3 Комплексный препарат Кардиовален

3.2 Анализ цен на лекарственные препараты, содержащие сердечные гликозиды

Заключение

Список литературы

сердечный гликозид аптека растительный



Введение

Растения, содержащие сердечные гликозиды, известны давно. У народов разных стран они в течение многих веков применялись для лечения сердечных и других заболеваний. Древние египтяне и римляне употребляли морской лук как сердечное и мочегонное средство, греки пользовались желтушником, африканские племена использовали эти растения для изготовления ядов для стрел и копий.

В данной курсовой работе мною будет проведен обзор лекарственных растений, содержащих сердечные гликозиды. Так же я изучу специфичность, исследую особенности строения и оценю эффективность действия сердечных гликозидов на сердце. В экспериментальной части я проведу анализ ассортимента товара в выбранной мною аптеке, анализ цен на эти товары и область их применения.

Я считаю, что настоящее время статистика сердечно-сосудистых заболеваний повысилась, поэтому необходимо учитывать, что в комплексы лекарственных препаратов, назначаемых при сердечной недостаточности, включают сердечные гликозиды.



Глава 1 Общая характеристика сердечных гликозидов

Сердечные (кардиотонические) гликозиды -- гетерозиды растительного происхождения, агликоны которых являются производными циклопентанпергидрофенантрена, имеющие в 17 положении ненасыщенное лактонное кольцо, обладающие избирательным действием на сердечную мышцу.

Ненасыщенное лактонное кольцо может быть: пятичленное бутенолидное (карденолиды) или шестичленное, так называемое кумалиновое кольцо (буфадиенолиды).

Название карденолиды происходит от греческого cardia - сердце, енолид - лактонное пятичленное кольцо, содержащее одну двойную связь.

Буфадиенолиды происходит от латинского bufo - жаба, диенолид - лактонное шестичленное кольцо с двумя ненасыщенными связями.

Сердечными эти вещества называются благодаря специфическому действию на сердце. В малых (терапевтических) дозах сердечные гликозиды (СГ) усиливают систолу, удлиняют диастолу, улучшают питание сердечной мышцы (миокарда), понижают возбудимость проводящей системы сердца, замедляют ритм сердечных сокращений, т.е. оказывают кардиотоническое действие. В больших дозах они являются сердечными ядами.

1.1 Строение сердечных гликозидов

В основе строения агликонов сердечных гликозидов лежит циклопентанпергидрофенантреновая система, полностью или частично гидрированная.

Молекулы сердечных гликозидов состоит из агликона и углеводной части.

Специфическим действием на миокард обладает только агликон. Сахара на сердце не действуют, но, в сочетании с агликоном, обусловливают растворимость гликозидов в воде и их всасываемость.

В основе агликона сердечного гликозида лежит стероидное ядро циклопентанпергидрофенантрена, в котором:

кольца А/В могут иметь как цис-, так и транс-сочленение;

кольца В/С имеют транс-положение (присуще всем природным стероидам);

кольца С/D имеют цис-сочленение (в отличие от других природных стероидных соединений).

В стероидном ядре имеются постоянные заместители:

- в 17-м положении стероидного ядра у СГ всегда присоединяется 5 - членное или 6-членное ненасыщенное лактонное кольцо. Присутствие лактонного кольца отличает СГ от всех других природных стероидов. Именно наличие ненасыщенного лактонного кольца в молекуле обусловливает специфическое действие данных веществ на миокард.

Отсутствие, разрыв или изомеризация лактонного кольца приводит к полной потере активности сердечных гликозидов:

1. в 3 и 14 положениях присутствуют гидроксильные (-ОН) группы;

в 13 положении находится метильная (-СНз) группа.

Природные агликоны сердечных гликозидов могут иметь переменные заместители:

1. в 10 положении могут быть метильная (-СНз), оксиметильная (-СНзОН), альдегидная (-СНО) или карбоксильная (-СООН) группа. Наличие у С10 альдегидной группы приводит к возрастанию гидрофильности и увеличению активности СГ при одновременном повышении токсичности;

в 1, 2, 5, 11, 12, 15 и 16 положениях могут присутствовать гидроксильные группы. Наличие -ОН у С16 приводит к снижению активности сердечных гликозидов. Гидроксилы у С16 могут быть ацилированы муравьиной, уксусной, изовалериановой кислотами, что увеличивает токсичность сердечных гликозидов.

Важное значение имеет ориентация функциональных групп относительно плоскости молекулы. Наибольшей активностью обладают сердечные гликозиды, у которых имеется в-ориентапия лактонного кольца и других заместителей.

Свободные агликоны сердечных гликозидов плохо удерживаются миокардом. Поэтому действие проявляется очень короткое время и они более токсичны по сравнению с гликозидами.

Углеводная (гликозильная) часть молекулы содержит от 1 до 5 моносахаридов, всегда присоединющихся через кислород у С3. Все сердечные гликозиды являются О-гликозидами. Образование гликозидной связи происходит за счет атома кислорода полуацетального гидроксила сахара и атома водорода от гидроксила у Сз агликона сердечного гликозида. Олигосахаридна часть, состоящая более чем из двух сахаров, построена линейно, в других случах может быть разветвленной.

Наиболее часто встречаются распространенные в растениях сахара (глюкоза, галактоза, ксилоза, арабиноза). Кроме того, в составе сердечных гликозидов присутствуют специфические обедненные кислородом - 6-дезоксисахара (рамноза) или 2,6-дезоксисахара (дигитоксоза) и их метиловые эфиры (цимароза) и другие.

L-рамноза D-дигитоксоза D-цимароза

Дезоксисахара всегда присоединяются непосредственно к агликону. Если в состав углеводной части молекулы входит глюкоза, то она всегда находится в конце цепи.

Количество моносахаридных остатков имеет важное значение для силы, быстроты и продолжительности действия сердечных гликозидов. Монозиды, биозиды действуют сильно, но кратковременно. С возрастанием количества сахаров в углеводной части молекулы действие сердечных гликозидов становится более мягким и продолжительным.

Сердечные гликозиды состоят из трех основных частей:

стероидный цикл;

лактонное кольцо;

углеводная цепь.

1.2 Классификация сердечных гликозидов

В зависимости от строения лактонного кольца, все сердечные гликозиды делят на две группы:

буфадиенолиды (bufo (лат.) - жаба) - сердечные гликозиды, содержащие у С17 шестичленное лактонное кольцо (диенолид). Эта группа сердечных гликозидов встречается редко. Обнаружены в яде кожных выделений некоторых жаб, а также в растениях родов Scilla и Helleborus. В настоящее время известно всего около 20 соединений. Лекарственные растения, содержащие буфадиенолиды, в медицинской практике в настоящее время не используются.

карденолиды (сагdia (греч.) - сердце) - сердечные гликозиды, содержащие у С17 пятичленное лактонное кольцо (енолид). Эта основная, наиболее важная группа сердечных гликозидов. В настоящее время известно более 380 соединений этой группы.

БуфадиенолидКарденолид

Специфическое действие веществ этой группы на сердечную мышцу обусловлено наличием в их молекуле ненасыщенного лактонного кольца. Любые изменения в структуре лактонного кольца ведут к потере этими веществами характерного сердечного действия.

Такими изменениями могут быть:

расщепление лактонного кольца под действием щелочи;

образование при гидрировании гидролактона.

В зависимости от характера заместителей у С10 , все карденолиды делят на несколько подгрупп. С терапевтической точки зрения, наиболее важное значение имеют 2 подгруппы:

подгруппа наперстянки. В 10 положении агликона находится метильная (-СНз) группа. В основе карденолидов этой подгруппы лежит агликон дигитоксигенин и его оксипроизводные - гитоксигении (16- оксидигитоксигенин) и дигоксигенин (12-оксидигитоксигенин).

ДигитоксигенинГитоксигенин

Дигоксигенин

Для всех карденолидов подгруппы наперстянки характерно наличие углеводной цепи, состоящей из 3 молекул дигитоксозы и 1 молекулы глюкозы. Наибольшее значение имеют первичные гликозиды наперстянки пурпурной - пурпуреагликозиды А и В и продукты их гидролиза - вторичные гликозиды (дигитоксин и гитоксин).

Особенностью углеводной цепи карденолидов наперстянки шерстистой является наличие ацетильного остатка в одной из молекул дигитоксозы. Первичные гликозиды - ланатозиды или дигиланиды А, В и С, а также продукты их гидролиза - вторичные гликозиды

(ацетилдигитоксин, ацетилдигоксин и дигоксин) и третичные (дигитоксин, гитоксин и дигоксин соответственно), агликон - дигоксигенин.

подгруппа строфанта. В 10 положении агликона находится альдегидная (-СНО) группа. Большое значение имеют карденолиды, в основе которых лежат агликоны строфантидин и адонитоксигенин.

CтрофантидинАдонитоксигенин

Углеводная цепь составлена различными сахарами, образующими тетразиды, триозиды - строфантозид, биозиды - к-строфантин-в, монозиды - цимарин, конваллатоксин (рамнозид строфантидина), адонитоксин (рамнозид адонитоксигенина).

Карденолиды этой группы обнаружены в различных органах Strophanthus kombe (строфантозид, к-строфантин-в, цимарин), Егуsimum diffusum (к-строфантин-в, цимарин, эризимин), Сonvallaria majalis (конваллатоксин), Adonis vernalis (адонитоксин, к-строфантин-в, цимарин).

1.3 Биосинтез сердечных гликозидов

Образование сердечных гликозидов происходит, преимущественно, в листьях. Затем транспортируются в различные органы растений.

По своему происхождению сердечные гликозиды биогенетически связаны с тритерпенами (С5Н8)6 и образование сердечных гликозидов идет по общей схеме биосинтеза терпенов через стадии:

СзН8 мевалоновая кислота геранил фарнезил сквален

изопрен кислота пирофосфат пирофосфат

в-ситостерин

скваленхолестерол (С30) (С27)

дигитоксигенин (С23)

Сквален является биогенетическим предшественником стероидных и терпеновых соединений. В дальнейшем, через стадии циклизации, деметилирования, окисления, гидрирования, ацетилирования и ряд промежуточных продуктов сквален, теряя атомы углерода, превращается в агликон дигитоксигенин.

Из дигитоксигенина, через процессы гидроксилирования, окисления происходит образование других агликонов сердечных гликозидов.



Глава 2 Сердечные гликозиды в лекарственных растениях

2.1 Распространение сердечных гликозидов в растительном мире

локализация в растениях. Влияние условий обитания на накопление сердечных гликозидов в растениях

Кардиотонические гликозиды ограничено встречаются в растительном мире. Среди растений России и стран ближнего зарубежья, сердечные гликозиды встречаются лишь в 0,35% от общего числа видов.

Сердечные гликозиды обнаружены у представителей 13 семейств цветковых растений, чаще всего в следующих: кутровые, лютиковые, бобовые, крестоцветные, ландышевые, норичниковые.

Сердечные гликозиды находятся в растениях растворенными в клеточном соке. Накопление сердечные гликозиды происходит в различных частях растений -- во всей надземной части (горицвет, ландыш, желтушник), в семенах (строфант), листьях (наперстянка, олеандр), подземных органах (кендырь коноплевый, морозник кавказский, морской лук), коре (обвойник греческий).

В растениях обычно содержится не один, а несколько сердечных гликозидов. На образование и накопление сердечных гликозидов положительно влияют свет, температура, высота над уровнем моря, плодородие почв и минеральное питание.

Большинство растений, содержащих сердечные гликозиды, произрастает в регионах с теплым климатом - тропики, субтропики (строфант, морской лук), степной и лесостепной зонах России (горицвет, желтушник). При низких температурах содержание сердечных гликозидов в растениях снижается.

Условия освещенности также влияют на биосинтез сердечных гликозидов. Так, наперстянка накапливает максимум карденолидов на открытых участках, ландыш майский -- в тени.

На образовании сердечных гликозидов сказывается плодородие почв и их богатство минеральными элементами питания. Особенно благоприятно влияет на биосинтез повышенное содержание в почве фосфора и некоторых микроэлементов.

2.2 Лекарственные растения, содержащих сердечные гликозиды

2.2.1 Адонис весенний

Трава адониса весеннего - Herba adonidis vernalis

Адонис весенний - Adonis vernalis L.

Сем. Лютиковые - Ranunculaceae

Другие названия: горицвет весенний, запарная трава, черная трава, черногорка, стародубка, златоцвет, волосатка, купавник.

Ботаническая характеристика. По ГФ XI стебли длиной 10-35 см, толщиной до 4 мм, слегка ребристые, облиственные, с цветками или без них, иногда с бутонами или плодами. Листья очередные, сидячие, полустеблеобъемлющие, пальчато-рассеченные на 5 долей, из которых две нижние - перисто-рассеченные, три верхних - дважды перисто-рассеченные. Цветки одиночные, золотисто-желтые, правильные. Плод сборный, состоящий из отдельных, почти шаровидных орешков с крючкообразно загнутым книзу столбиком. Запах слабый, характерный. Вкус горький, пробовать ядовитое сырье не рекомендуется. В аптеки трава поступает резаная. Сырье состоит из мелких отрезков зеленых стеблей и долек листьев; попадают части цветков и плоды размером до 10 мм.

Распространение. Степная и лесостепная зоны европейской части страны, Сибирь. Заготовка травы в основном ведется на Алтае, в Башкортостане, Западной Сибири, Кемеровской и Новосибирской областях, Ставропольском крае, Среднем Поволжье. Встречаются и другие виды горицвета. Горицвет волжский не заготовляется.

Местообитание. По опушкам лесов, открытым склонам, на лугах, в степях, особенно на известняках.

Заготовка. Заготавливают всю надземную часть растения от начала цветения до осыпания плодов; срезают траву серпом, оставляя стебель выше нижних листьев, стараясь не повредить корневую систему. Запрещается вырывать растение с корнем.

Сушка. На воздухе, в тени, без доступа прямых солнечных лучей, в искусственных сушилках при температуре 40-50°С. Нельзя сушить траву, связанную в пучки, она чернеет.

Химический состав. В траве содержится 0,13-0,83% сердечных гликозидов, наиболее богаты ими зеленые плоды и листья.

Хранение. В сухом, защищенном от света месте, по списку Б. Биологическая активность 55-60 ЛЕД. Срок годности 1 год после даты исследования.

Фармакологические свойства. Препараты адониса относятся к группе сердечных гликозидов. Они замедляют ритм сердца, усиливают систолу, удлиняют диастолу, увеличивают ударный объем сердца, умеренно тормозят внутрисердечную проводимость.

Лекарственные средства. Трава (резаная). Экстракт горицвета весеннего сухой (применяют при изготовлении таблеток), таблетки "Адонис-бром". Водный настой, который входит также во многие микстуры (Бехтерева, Траскова и др.)

Применение. Адонис применяют при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения. Показаниями к применению адониса служат невроз сердца, вегетодистония, инфекционные болезни, протекающие с симптомами ослабления сердечной деятельности, болезни почек с признаками сердечно-сосудистой недостаточности.

2.2.2 Ландыш майский

Цветки ландыша - Flores Convallariae

Ландыш майский - Convallaria majalis L. и его разновидности: ландыш кавказский - Convallaria L. transcaucasica Utk., ландыш дальневосточный (Кейске) - С. Keiskei

Сем. ландышевые - Convallariaceae

Другие названия: конвалия, заячьи ушки, молодильник, язык лесной, серебряник, лапушник, мытная трава, воронец

Ботаническая характеристика.По ГФ XI листья эллиптической или ланцетовидной формы, длиной 10-12 (20) см, шириной 4-8 см, с заостренной верхушкой, суживающиеся у основания, переходящие в длинные влагалища. Окраска листьев зеленая, черешков - желтоватая, цветоносов - светло-зеленая. Край листа цельный, жилкование дугонервное, листья голые. Цветоносы треугольной формы, заканчиваются рыхлым соцветием, состоящим из 5-20 желтовато-белых цветков. Околоцветник шаровидно-колокольчатый с 6 короткими отогнутыми зубцами; тычинок 6, завязь верхняя, цветки сидячие на коротких цветоножках. Запах слабый. Вкус не определяется.

Распространение. Лесная зона европейской части страны. Основные районы заготовок ландыша: Воронежская, Липецкая и другие области России, Беларусь, Украина, Северный Кавказ, Поволжье.

Местообитание. Особенно много в осинниках, дубняках, березняках. Растет преимущественно в тенистых влажных местах, реже встречается в еловых лесах. В сосняках образует заросли, удобные для заготовки, но надземная масса там значительно меньше, чем во влажных местах.

Заготовка. К заготовке допущено три вида сырья. Качество его зависит от правильного сбора и сушки. Листья собирают в фазе бутонизации, когда распустилось 2-3 цветка, траву и цветки с цветоносами - в момент цветения. Все сырье собирают в сухую, солнечную погоду, обсохшее от росы, не ранее 11-12 ч дня. Цветки с цветоносами срезают не длиннее 3 см, листья - на уровне 4-5 см от земли, стараясь не повредить корневища. Для сбора травы срезают всю надземную часть растения на расстоянии 3-4 см от земли. Растения срезают серпом или ножницами.

Сушка. Производится немедленно после сбора, лучше в сушилках при температуре 50-60°С или в тени под навесом, на сквозняке или чердаках с железной крышей. Сырье раскладывают тонким слоем, часто ворошат. При замедленной сушке сырье желтеет и качество его снижается.

Химический состав. В траве выявлено около 20 сердечных гликозидов, в которых агликон К-строфантидин связан с различными сахарными остатками. Имеются карденолиды: конваллятоксин, конваллятоксол, конваллозид, локундьезид. Основными из них являются конваллятоксин и конваллозид. При расщеплении конваллятоксин образует агликон строфантидин и l-рамнозу, конваллозид - агликон конваллятоксин и глюкозу. В растении имеются и другие сердечные гликозиды. Хранение. Цветки хранят в ящиках, листья и траву - в мешках, кипах. Срок годности листьев и травы 2 года, цветков - 1 год.

Фармакологические свойства. Из гликозидов ландыша наиболее изучен конваллятоксин. Гликозиды благоприятно влияют на образование и использование энергии в миокарде, изменяют внутриклеточную концентрацию ионов, непосредственно влияют на сократительные белки. Экспериментально показано, что препараты ландыша вызывают регулирующее влияние на энергетический и липидный обмен в миокарде, нарушенный принедостаточности кровообращения, коронарной недостаточности.

Лекарственные средства. Настойка ландыша вместе с настойкой пустырника, валерианы; "Коргликон" в ампулах; чистая настойка ландыша. Из ландыша дальневосточного получен препарат "Конвафлавин" - суммарный флавоноидный препарат в таблетках.

2.2.3 Строфант Комбе

Лекарственные растения, содержащие гликозиды

Семена строфанта - Semina Strophanthi

Строфант Комбе - Strophanthus Kombe

Сем. кутровые - Apocynaсeae

Ботаническая характеристика. Древовидная лиана с супротивно расположенными овальной формы листьями и кремовыми мелкими собранными в небольшие зонтики цветками. Плод - сложная листовка, состоящая из двух супротивно расположенных веретенообразных долей, длиной до 1 м, содержащая многочисленные шелковистые семена.

Распространение. В диком виде в Восточной Африке по р. Замбези, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах введен в культуру в Африке и Индии. Допускается заготовка других видов строфанта. В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре. Найдены растения, у которых агликоном гликозидов является, как и у строфанта, строфантидин. Это ландыш майский, желтушник раскидистый, горицвет золотистый и др. Однако сахарный компонент гликозидов этих растений отличается от углеводной части гликозидов строфанта и поэтому действие этих гликозидов на сердечную мышцу несколько иное, чем гликозидов строфанта.

Местообитание. В тропических лесах по опушкам.

Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой.

Сушка. В тени.

Внешние признаки. Семена по форме продолговато-вытянутые, сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним, переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян - 12-18 мм, ширина - 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Они покрыты шелковистыми прижатыми волосками. Цвет семян зеленовато-серый; после стирания волосков семена становятся желтовато-бурыми или светло-коричневыми. Запах слабый. Ввиду сильной ядовитости вкус не определяется [10].

Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержится гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом (2-3%).

Хранение. В аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно.

Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.

Лекарственные средства. Из семян получают препараты: Cтрофантин K (0,025 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл) и К-строфантин-b. Препараты выпускают в ампулах.

Применение. Строфантин К - применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Строфантин благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолическай формой мерцания предсердий. При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и изоланид.

2.2.4 Желтушник раскидистый (серый)

Трава желтушника раскидистого свежая - Herba erysimi diffusi recens

Желтушник раскидистый (серый) - Erysimum diffusum Ehrh. (canescens Roth.)

Сем. Капустные - Brassicaceae

Другие названия: болотник, венички, гирчак, желтушник рассеянный

Ботаническая характеристика. Двулетнее растение из семейства крестоцветных с одним или несколькими ветвистыми стеблями высотой до 90 см. Листья очередные; прикорневые - продолговатые с зубчатым краем, с хорошо выраженными черешками; стеблевые - линейные, цельнокрайние, постепенно уменьшающиеся в размерах от основания стебля к верхушке, нижние с короткими черешками, верхние сидячие. Стебли, листья, цветоножки, чашечки и плоды густо опушены прижатыми волосками, отчего имеют сероватую окраску. Цветки с желтым или лимонно-желтым венчиком, собраны на концах стеблей и ветвей в плотные кисти, которые при плодоношении сильно вытягиваются. Плоды - длинные тонкие четырехгранные стручки длиной до 80 мм и толщиной чуть более 1 мм, с многочисленными мелкими рыжевато-бурыми семенами. Размножается только семенами. В первый год жизни развивается лишь розетка листьев, на второй год вырастает стебель с соцветиями. Цветет в мае-июне, плоды созревают в июне-августе.

Распространение. Распространен желтушник раскидистый в средней и южной полосе Европейской России и на юге Сибири.

Местообитание. Растет в степях, на сухих лугах, в сосняках, на опушках, полянах, насыпях железных и шоссейных дорог. Для получения лекарственного сырья введен в культуру и возделывается на небольших площадях в специализированных хозяйствах.

Заготовка. Заготавливают всю надземную часть растения во время цветения.

Внешние признаки. По НТД надземная часть растения состоит из ветвистых стеблей с продолговато-линейными или ланцетовидными листьями. Листья цельнокрайние или редкозубчатые, 3-6 см в длину, 0,5 см в ширину, постепенно переходят в короткий черешок. Стебли ребристые, до 30 см длины. Соцветие - рыхлая кисть с бледно-желтыми четырехлепестковыми цветками (диагностический признак семейства). Плод - четырехгранный стручок. Все растение серовато-зеленого цвета, имеет слабый запах. Вкус в виду ядовитости не определяется.

Химический состав. Во всех частях желтушника содержатся сердечные гликозиды (эризимин и эризимозид, не обладающие кумулятивными свойствами) в довольно большом количестве: в цветках и семенах - до 6%, в листьях - 1-1,5%, в стеблях - 0,5-0,7%. Эризимин при гидролизе распадается на агликон строфантидин и дигитоксозу, а эризимозид при гидролизе дает строфантидин, дигитоксозу и глюкозу. Также содержатся жирное масло, в состав которого входят пальмитиновая, олеиновая и линоленовая кислоты.

Хранение. Сырье - по списку Б. Срок годности - не более двух суток после сбора, подлежит немедленной переработке.

Фармакологические свойства. Впервые фармакологические исследования желтушника были проведены в Томском медицинском институте профессорами Н.В. Вершининым и М.П. Варлаковым (1940). По фармакологическому действию гликозиды желтушника близки к строфантину. Эризимин обладает значительной широтой терапевтического действия; кумулятивными свойствами не обладает, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему [10].

Лекарственные средства. Комплексный препарат "Кардиовален".

Применение. Кардиовален применяют при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с явлениями сердечной недостаточности и нарушениями кровообращения I-III степени, а также при стенокардии (без органических изменений сосудов сердца), вегетативных невроза.

2.2.5 Наперстянка пурпуровая (красная)

Листья наперстянки пурпурно-Folia Digitali purpurea

Наперстянка пурпуровая- Digitalis purpurea L.

Сем. Норичниковые - Scrophlariaceae Juss.

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение семейства норичниковых, известно и под другими названиями: наперсток красный (или пурпуровая), наперсточная трава. Все названия наперстянки происходят от слова «перст», так как цветок, действительно, своей формой напоминает наперсток.

Стебель прямой, цилиндрический, высотой до 80 -- 120 см. Листья крупные, цветки образуют на конце стебля прямой и однобокий колос. Растение только на втором году жизни выбрасывает один или несколько прямостоячих стеблей. Цветки красивые, пурпурные, крупные, собранные в колос. Цветет в июне -- июле. Плод -- коробочка, открывающаяся на две створки, содержит мелкие и несколько угловатые семена. Раньше семена наперстянки высевались повсеместно в садах из-за красивых цветов. Корень наперстянки представляет собой пучок буроватых жилок.

Цветет с июня по сентябрь.

Химический состав. Выделено свыше 25 кристаллических карденолидных гликозидов.

Действие и применение. В результате влияния гликозидов наперстянки на миокард увеличивается ударный объем сердца, ускоряется кровоток, снижается венозное давление. Вследствие улучшения гемодинамики и расширения почечных сосудов значительно увеличивается диурез, что приводит к ликвидации или уменьшению отеков.

Показанием к применению гликозидов наперстянки является хроническая сердечная недостаточность различной этиологии, пароксизмальная тахикардия.

Местообитание. Родиной наперстянки служат, главным образом, горные леса некоторых Европейских стран с теплым и почти умеренным климатом. Древним грекам и римлянам это растение не было известно. Селится наперстянка по лесам, на открытых полянах и гористых местах, холмах, предпочитая каменистые и песчаные почвы. Любит лесные вырубки, появляясь на них уже на второй год после вырубки леса.

Заготовка. При сборе следует выбирать те из них, которые развертываются под лучами солнца. Собирают листья в период когда растение находится «в полном своем блеске», до цветения или в начале его. Собранную траву сушат с осторожностью, не забывая, что растение относится к числу ядовитых.

Применение. Самым заметным воздействием наперстянки является замедление кровообращения: пульс резко падает до 30 ударов в минуту, хотя есть отдельные индивидуумы у которых пульс не изменяется.

В народной медицине наперстянка применялась как болеутоляющее средство при накожных и других воспалениях. Однако врачи однозначно запрещали применять наперстянку при острых воспалениях кожи, разного рода горячках, острых воспалениях внутренних органов, кровотечениях, большей части нервных и других болезней, сопровождаемых раздражением.



Глава 3 Экспериментальная часть. Фармакоэкономический анализ препаратов, содержащих сердечные гликозиды

3.1 Анализ ассортимента товара аптеки, область применения

3.1.1 Дигоксин

(Digoxinum): Синонимы: Диланацин, Ланикор, Цедоксин, Кордиоксил, Диголан, Диксина, Дилакор, Ланакордин, Ланакрист, Ланорал, Ланоксин, Натидигоксин, Оксидигитоксин и др. Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (DigitalisLanataEhrh.).

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное действие на систолу (фазу сердечного цикла - изгнание крови) и диастолу (фазу сердечного цикла - наполнение сердца кровью), замедляет сердечный ритм, обладает диуретическим (мочегонным) свойством, быстро выводится из организма, меньше кумулирует (накапливается), чем дигитоксин.

Показания к применению. Недостаточность кровообращения I-III стадии. Для подготовки к операции и родам больным с заболеваниями сердца.

Способ применения и дозы. Внутрь в таблетках в первый день в суточной дозе 1-1,25 мг (4-5 таблеток), на 2-й день в той же дозе или ее уменьшают до 0,75 мг (3 таблетки), на 3-й день 0,75 мг в сутки. Дозу уточняют, учитывая показатели электрокардиограммы, дыхания, диуреза (мочеотделения). В зависимости от эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0,5-0,25-0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Обычно в течение 1-1,5 нед. (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для длительного применения.

Высшая суточная доза дигоксина для взрослых внутрь -0,0015 г (1,5 мг).Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно “для насыщения” применяют препарат из расчета 0,05-0,08 мг/кг. Это количество может быть введено за 1-2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3-5 дней, или в течение 6-7 дней (медленное “насыщение”).

Для инъекций дигоксин назначают взрослым в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025% раствора); вводят медленно в вену в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1-2 раза в день, в дальнейшем - по 1 разу в день (в течение 4-5 дней), после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного вливания разводят 1-2 мл 0,025% раствора в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту.

Побочное действие. При передозировке возможны замедление проводимости по сердцу, бигеминия (нарушение ритма сердца), тошнота, рвота, потеря аппетита и другие побочные явления, наблюдающиеся при передозировке других сердечных гликозидов.

Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами) - абсолютное противопоказание. Полная атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), изолированный митральный стеноз (клапанный порок сердца), субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью, и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/), резкая брадикардия (редкий пульс).

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 50 штук и по 0,1 мг для детей; ампулы по 2 мл 0,025% раствора в упаковке по 5 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

3.1.2 Целанид

(Celanidum): Синонимы: Изоланид, Ланатозид С, Цедизанол, Цедистабил, Цедиланид, Целадигал, Цеглунат, Кристаланат С, Дигиланид С, Ланакроист, Ланатиген С. Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (DigitalislanataEhrh.).

Фармакологическое действие. Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, вызывает быстрый эффект и мало кумулируется (мало накапливается в организме).

Показания к применению. Острая и хроническая недостаточность кровообращения I, IIи III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий (нарушение ритма сердца), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках (по 0,25 г) или каплях (0,05% раствор), а также внутривенно (0,02% раствор для инъекций). Для получения быстрого эффекта вводят внутривенно по 0,2-0,4 мг (1-2 мл 0,02% раствора) 1-2 раза в стуки. Внутрь принимают, начиная с 0,25-0,5 мг (1-2 таблетки) или 10-25 капель 0,05% раствора 3-4 раза в сутки (суточные дозы иногда превышают высшие суточные дозы, предусмотренные Фармакопеей). По достижении терапевтического эффекта суточную дозу уменьшают до поддерживающей: 0,4-0,2 мг (2-1 мл 0,02% раствора) внутривенно; 0,5-0,25 мг (2-1 таблетка) или 40-20-10 капель 0,05% раствора внутрь. Для длительной поддерживающей терапии назначают внутрь по 1/2 таблетки 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг); в вену разовая - 0,0004 г (0,4 мг), суточная - 0,0008 г (0,8 мг).

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл 0,02% раствора в упаковке по 10 штук; флаконы по 10 мл 0,05% раствора.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

3.1.3 Комплексный препарат "Кардиовален"

Применение. Кардиовален (Саrdiovalenum) - комплексный препарат, в состав которого входят: экстракт желтушника раскидистого - 17,2 мл, адонизид концентрированный (активность 85 ЛЕД в 1 мл) - 30,3 мл, настойка из свежих корневищ с корнями валерианы - 48,6 мл, экстракт боярышника жидкого - 2,2 мл, камфора - 0,4 г, натрия бромид - 2 г, спирт 95% - 1,6 мл, хлоробутанолгидрат - 0,25 г. Препарат представляет собой жидкость светло-бурого цвета, солоновато-горького вкуса, с запахом камфоры и валерианы.

Применяют при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с явлениями сердечной недостаточности и нарушениями кровообращения I-III степени, а также при стенокардии (без органических изменений сосудов сердца), вегетативных неврозах. Назначают внутрь по 15-20 капель 1-2 раза в день. Выпускается во флаконах по 15, 20 и 25 мл. Хранят по списку Б, в прохладном, защищенном от света месте.

3.2 Анализ цен на лекарственные препараты, содержащие сердечные гликозиды.

Торговое название, производитель	Лекарственная форма	Стоимость упаковки, руб.
ДИГОКСИН (Grindex)	таб. 0,25мг №50	33,00
ЦЕЛАНИД (Вилар)	таб. 0,25мг №30	21,00
КАРДИОВАЛЕН (Вифитех)	фл. 25мл	47,50

Анализ цен данных препаратов был проведен на основании ассортимента ООО «Аптека низких цен».



Заключение

На основании данных, приведенных выше, можно сделать вывод о том, что сердечные гликозиды играют важную роль в жизнедеятельности растительного организма:

1. Участвуют в окислительно-восстановительных реакциях в

растительной клетке;

2. Являются переносчиками сахара;

Многие группы химических веществ в период интенсивного роста и развития растения находятся в виде гликозидов;

В большинстве случаев биологическое значение гликозидов обеспечивается структурой агликона.

Сердечные гликозиды - обширная и весьма важная в медицинском отношении группа природных гликозидов.

Растения, содержащие сердечные гликозиды, довольно широко распространены в природе. Они встречаются во флоре всех континентов мира. Сердечные гликозиды накапливаются во всех представителях растительного мира - кустарниках, лианах, травянистых растениях.

Известно около 45 ботанических родов, в которых обнаружены сердечные гликозиды, из них до 20 произрастает в нашей стране.



Список литературы

1. http://www.fito.nnov.ru/special/glycozides/glycozides.phtml

2. http://florall.ru/glikozidy

3. http://ru.wikipedia.org/wiki

4. Андрушенко Е. В., Красовская Е. А. Функциональные заболевания сердечно-сосудистой системы и органов дыхания. - К.: Здоровья,1990.

5. Сокольский И.Н., Самылина И.А., Беспалова Н.В. Фармакогнозия.

6. Гаммерман А. Ф., Кадаеа Г. //., Яценко-Хмелевский А. А. Лекарственные растения.-- М.: Высшая школа, 1983.

7. Гаммерман А.Ф., Гром И. И. Дикорастущие лекарственные растения СССР. - М.: Медицина, 1976.

8. Гацура В. В., Кудрин А. Н., Сердечные гликозиды в комплексной фармакотерапии недостаточности сердца, М., 1983.

9. Государственная фармакопея СССР. 11-е изд. -- М.: «Медицина», 1990.

10. Корсун В.Ф., Ситкевич А.Е., Ефимов В.В. Лечение препаратами растительного происхождения. - Минск, 1995.

11. Куркин В.А. Фармакогнозия. - Самара, 2004.

12. Муравьева Д.А. Фармакогнозия.

Размещено на Allbest.ru

...