Изучение противомикробной активности некоторых гидрозидпроизводных холановых кислот
Анализ противомикробной активности по отношению к полевым культурам стафилококка, нокардии, пастереллы, каринбактерий, выделенных от животных заболевшим респираторным заболеванием. Определение токсичности исследуемых соединений для лабораторных животных.
| Рубрика | Химия |
| Вид | статья |
| Язык | русский |
| Дата добавления | 10.03.2018 |
| Размер файла | 15,4 K |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Размещено на http://www.allbest.ru/
Институт химии им. В.И. Никитина АН Республики Таджикистан
Изучение противомикробной активности некоторых гидрозидпроизводных холановых кислот
Хайдаров Карим Хайдарович, доктор химических наук, профессор, академик АН Республики Таджикистан
Кадыров Абдурахмон Хафизович, доктор химических наук, профессор
Назарова Зульфия Джалиловна, кандидат химических наук
Султонмамадова Maина Парвонаевна, аспирантка
Аннотации
Исследовано безвредности 3-хлорбензо/в/тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-тригидрокси-(I), и 3-хлорбензо/в/тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-трикетохолановых кислот (II), а также противомикробная активность по отношению к полевым культурам: стафилококка, нокардии, пастереллы, каринбактерий, выделенных от животных заболевшим респираторным заболеванием.
Ключевые слова: гидрозидпроизводных холановых кислот, изучение безвредности, противомикробность по отнощению к этоний.
Study of antimicrobials activity of several hudrazide derivatives of holanovyh acids
K.H.Haydarov, A.H.Kadirov, Z.D.Nazarova, M.P.Sultonmamadovа.
V.I.Nikitin Institute of Chemistry Academy of Sciences of the Republic of Tajikistan.
Here were investigated the harmlessness of 3-chlorbenzo-b-thiophen-2 carboxy hydrazide of 3б,7б,12б-threehydroxy and 3-chlorbenzo-b-thiophen-2 carboxy hydrazide of 3б,7б,12б-threeketocholic acid and also it's antimicrobial activity against of staphylococcus, nocardy, pasterelly, corynebacterium, isolated from infected animals with respiratory diseases.
Keywords: hudrazide derivatives of holanovyh acids, the study of safety, antimicrobial and Eton.
Введение
Актуальность
Создание химиотерапевтических препаратов для лечения болезней, вызываемых микробами, представляют собой одну из важнейших задач органической и фармацевтической химии.
В ряде работ приведены примеры промышленных методов синтеза типичных антимикробных препаратов [1-2].
Другие исследователи [3-4] утверждают, что антимикробные свойства соединений увеличиваются в случае замены бензольного кольца на гетероциклы, имеющие атомы серы. В то же время при замене бензольного кольца более основными гетероциклами часто наблюдается повышение биологической активности, вызванное изменениями полярности молекулы.
Одной из ведущих проблем современной медицины является разработка эффективных антибактериальных средств.
Разработка наиболее удобных методов синтеза новых производных стероидов имеющий фрагмент гетероциклических соединений, а также изучение их свойства с получением новых биологически активных веществ представляют собой актуальную задачу, как в плане развития фармацевтического, органического синтеза, так и для практической цели.
Цель исследования
Определение токсичность и переносимости, а также изучить противомикробную активность 3-хлорбензо/в/тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-тригидрокси-(I), и 3-хлорбензо/в/тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-трикетохолановых кислот (II).
Материал и методы исследования
По определению токсичности, и переносимости синтезированных соединений проводили на лабораторных животных. Опыт проводили в трех повторностях.
Эксперименты проводили на 40 белых мышах массой 25-27 г и 25 беспородных белых крысах обоего пола массой 120-140 г.
Результаты и обсуждение
В результате проведенного исследования установлено, что максимально переносимая доза соединения (I) для белых мышей равна ЛД(100)-550 мг/кг, ЛД50-650мг/кг. Смертельная доза ЛД100-1020мг/кг. Для соединения (II) ЛД100-450мг/кг, ЛД50-600 мг/кг. Смертельная доза ЛД100-980 мг/кг.
Подкожное введения соединения (I) однократно в течение 7 дней морским свинкам в дозе 0,014г\кг живой массы не вызывает каких-либо отклонений от физиологической нормы. Также для соединения (II), в дозе 0,014г\кг живой массы оно не вызывает отклонений от физиологической нормы. противомикробный токсичность каринбактерия
В обоих случаях при патологоанатомических вскрытиях макроскопических изменений в печени, селезенке, почках, мышцах, надпочечниках, и лимфатических узлах не регистрировали.
В таблице 1 приведены данные об острой токсичности обоих соединений и этония при подкожном введении мышам.
Таблица 1. Токсичность соединений I, II и III для лабораторных животных.
|
№ |
Соединение |
Параметры токсичности мг/кг. |
|||
|
МПД |
ЛД50 |
ЛД100 |
|||
|
I |
3-хлорбензо(в)тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-тригидроксихолановой кислоты. |
550 |
650 |
1020 |
|
|
II |
3-хлорбензо(в)тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-трикетохолановой кислоты. |
450 |
600 |
980 |
|
|
III |
Этоний |
265 |
510 |
990 |
Антимикробную активность соединений (I) и (II) определяли in vitro методом серийных разведений по отношению к полевым культурам: стафилакока, нокардии, пастереллы, каринебактерий, выделенных от больных респираторным заболеванием животных.
Бактерицидность соединений (I) и (II) изучали в сравнении с этонии. Опыты проводили в трех повторностях (таблица 2).
Минимальная подавляющая концентрация соединения (I) по отношению к стафилококку 72-107 мкг/мл; нокардии-120-200 мкг/мл; коринбактериям-90-110-мкг/мл; пастереллам 70-90 мкг/мл. Что касается соединения (II), то по отношению к стафилококку 80-120 мкг/мл; нокардии-130-225мкг/мл; коринбактериям-115-135 мкг/мл; пастереллам-90-115 мкг/мл.
Как видно из таблицы 2, оба соединения обладают выраженным бактерецидным действием к полевым штаммам стафилококка, нокарди, коринбактериям и пастареллам и не уступают известному препарату этонии [5].
Заключение
Таким образом, была изучена безвредность, а также противомикробная активность некоторых гидрозидпроизводных холановых кислот на примере 3-хлорбензо (в) тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-тригидрокси-(I) и 3-хлорбензо (в) тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-трикетохолановой кислоты (II).
Таблица 2. Бактерицидность соединений I, II и III.
|
№ |
Соединение |
Единица измерения |
Вид бактерий |
||||
|
Стафилоккок |
Нокардии |
Корин- бактерии |
Пастереллы |
||||
|
I |
3-хлорбензо(в)тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-тригидроксихола-новой кислоты. |
мкг/мл |
72-107 |
120-200 |
90-110 |
70-90 |
|
|
II |
3-хлорбензо(в)тиофен-2-карбокси гидразид 3б,7б,12б-трикетохолановой кислоты. |
мкг/мл |
80-120 |
130-125 |
115-135 |
90-115 |
|
|
III |
Этоний |
мкг/мл |
30,2-66.5 |
66.5-133 |
66.5-133 |
192.5-441.7 |
Литература
1. Теддер Дж., Нехватал А., Джубб А. Промышленная органическая химия. Пер. с анг.-М.:Мир,1997.-с.404-416.
2. Burger F., Medical Chemistry, 3r ed.Wiley-Jnterscience, New-York, 1970.
3. Салимов Т.М.,Сангов З.Г.,Ашурова З.Д.,Куканиев М.А., Саторов С.С., Хайдаров К.Х. Антимикробная активность 1,3,4-тиадиазоло[3,2-б] пиримидина. Здравоохранение Таджикистан,2009,№3.-с.173-176.
4. Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта. Изд.,Госиздат, мед.литература. П., 963.-с.105-106.
5. Методические рекомендации по диагностике, профилактике и лечению респираторных болезней телят.- Томбов, 1985.-с. 35-36.
Размещено на Allbest.ru
...Подобные документы
Исследование физических свойств гетерофункциональных соединений, взаимосвязи химического строения и биологической активности. Классификация карбоновых кислот. Номенклатура ароматических гидроксикислот. Способы получения и медико-биологические свойства.
презентация [588,3 K], добавлен 10.12.2012Осуществление синтеза в условиях межфазного катализа глюкозаминидов пиразолоизохинолинов. Гликозилирование ароматических соединений. Изучение гипотензивной активности производных изохинолина. Исследование оптической изомерии гетероциклических соединений.
дипломная работа [756,2 K], добавлен 09.06.2014Изучение сорбируемости меди на буром угле, сапропелях и выделенных из них гуминовых кислотах и минеральном сорбенте на основе горелой породы. Методы извлечения и структура гуминовых кислот. Функции гумусовы веществ в биосфере. Методы определения меди.
курсовая работа [741,5 K], добавлен 14.12.2010Механизм неингибированного окисления. Исследование антиоксидантной активности ряда тиоалкилфенолов и алкилпроизводных гидрохинона. Установление взаимосвязи между положением алкильных заместителей в ароматическом кольце и периодом индукции соединений.
дипломная работа [722,2 K], добавлен 23.02.2016Разработка условий хроматографического разделения ядов для выделения активных соединений и осуществления скрининга фракций для обнаружения активных соединений. Выделение из ядов активных соединений белковой и пептидной природы, анализ их активности.
дипломная работа [2,7 M], добавлен 23.01.2018Изучение понятия, свойств, биологической активности пиразолодиазепинов. Синтез 2,3,3,6-тетрагидро-пиразоло[3,4-d][1,2]диазепина и его производных. Определение условий проведения стадий синтеза, температур плавления промежуточных и конечных соединений.
контрольная работа [523,1 K], добавлен 22.08.2015Окислительная димеризация метана. Механизм каталитической активации метана. Получение органических соединений окислительным метилированием. Окислительные превращения органических соединений, содержащих метильную группу, в присутствии катализатора.
диссертация [990,2 K], добавлен 11.10.2013Состав дождевой воды. Содержание кислот во фруктах, овощах, соусах, приправах и лекарствах. Муравьиная кислота. Вещества, состоящие из атомов водорода и кислотного остатка. История открытия некоторых кислот. Основные свойства и опыты над кислотами.
презентация [98,2 K], добавлен 15.01.2011Селективные свойства сорбента "ПЭГ-400-В-ЦД" по отношению к структурным и оптическим изомерам органических соединений. Влияние добавки макроциклического В-ЦД на хроматографическое удерживание и термодинамические функции сорбции исследуемых сорбатов.
дипломная работа [2,3 M], добавлен 09.08.2016Содержание свинца в природных объектах, источники загрязнения, оценка токсичности соединений. Количественное определение металла, осадительные и титриметрические методы. Используемые инструменты и реактивы, проведение эксперимента и анализ результатов.
курсовая работа [86,4 K], добавлен 24.06.2015Сущность, общая формула и методика получения дикарбоновых кислот окислением циклических кетонов. Основные свойства всех дикарбоновых кислот и уникальные признаки некоторых представителей. Ангидриды, их свойства, методы получения и использование.
доклад [66,7 K], добавлен 10.05.2009Каталитическое ацилирование алкинов в присутствии соединений меди. Основные методы анализа и идентификации синтезированных соединений. Очистка исходных веществ и растворителей. Взаимодействие тетраалкинилидов олова с хлорангидридами карбоновых кислот.
дипломная работа [474,8 K], добавлен 09.10.2013Сущность и состав кислот, их классификация по наличию кислорода и по числу атомов водорода. Определение валентности кислотных остатков. Виды и структурные формулы кислот, их физические и химические свойства. Результаты реакции кислот с другими веществами.
презентация [1,7 M], добавлен 17.12.2011Изучение соединений переходных элементов в связи с их непрерывно расширяющимся промышленным применением. Сведения о токсических веществах и их биологической активности. Суммарные токсические и стимулирующие действия элементов в организмах или в органах.
курсовая работа [67,8 K], добавлен 10.11.2010Методы молекулярного моделирования в основе направленного поиска лекарственных средств. Описание модели квантово-химическими расчетами. Определение биологической активности по модели. Характеристика биологической активности при помощи программы PASS.
дипломная работа [5,8 M], добавлен 14.11.2010Диссоциирование кислот на катион водорода (протон) и анион кислотного остатка в водных растворах. Классификация кислот по различным признакам. Характеристика основных химических свойств кислот. Распространение органических и неорганических кислот.
презентация [442,5 K], добавлен 23.11.2010Характеристика обратимого (конкурентного, неконкурентного и бесконкурентного), необратимого (формирование стабильного комплекса ингибитора с ферментом) и аллостерического (конформационные изменения в молекуле фермента) ингибирования ферментной активности.
реферат [372,9 K], добавлен 31.05.2010Строение и синтез анса-комплексов металлов подгруппы титана. Исследование каталитической активности и хемоселективности конформационно жестких комплексов Zr со связанными лигандами в реакциях алюминийорганических соединений c терминальными алкенами.
дипломная работа [2,1 M], добавлен 17.03.2015Получение и особенности применения полистиролов в хроматографии и в качестве адсорбентов. Механизмы удерживания в условиях высокоэффективной жидкостной хроматографии. Структурные особенности кислородо- и азотосодержащих гетероциклических соединений.
дипломная работа [871,4 K], добавлен 10.03.2013Объединение соединений с функциональной группой карбоксила в класс карбоновых кислот. Совокупность химических свойств, часть из которых имеет аналогию со свойствами спиртов и оксосоединений. Гомологический ряд, номенклатура и получение карбоновых кислот.
контрольная работа [318,7 K], добавлен 05.08.2013
