Анализ лекарственных средств, содержащих спирт этиловый

Размещено на http://www.allbest.ru

Размещено на http://www.allbest.ru

Министерство образования и науки Российской Федерации

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования

«Новгородский государственный университет имени Ярослава Мудрого»

Институт медицинского образования

Кафедра фармации

КУРСОВАЯ РАБОТА

На тему: Анализ лекарственных средств, содержащих спирт этиловый.

Аумари Амин

Великий Новгород - 2022



Введение

Органические растворители объединяют группу химических соединений, находящихся обычно в жидкой фазе при температуре 0-250 °C, химически относительно инертных и отличающихся высокой испаряемостью. В химико-фармацевтической промышленности их используют в качестве растворителей и разбавителей, при экстрагировании, как реагенты в химических процессах. [2]

Стабилизаторы химических веществ используются в процессе изготовления и длительного хранения лекарственных препаратов, к ним так же относятся и органические растворители. Этот вид стабилизации имеет большое значение для лекарственных форм, подвергающихся различным видам стерилизации, особенно термической. Стабилизаторы этой группы угнетают процессы гидролитического или окислительно-восстановительного разложения лекарственных веществ. Противомикробные стабилизаторы (консерванты) используют для предохранения лекарственных препаратов от микробного воздействия. [9]

Стабильность является важным показателем качества лекарственных средств, поскольку обеспечивает сохранность их терапевтических или профилактических свойств в системе распределения. С одной стороны она зависит от внешних факторов: температуры и влажности окружающего воздуха, условий обращения с препаратами, с другой - от химических и физических свойств фармацевтических субстанций, от состава (прописи), свойств вспомогательных веществ и условий изготовления дозированных лекарственных форм, особенностей их упаковочно-укупорочной системы. [1] Таким образом, стабильность препарата - это способность биологически активного вещества сохранять физико-химические, медико-биологические и фармакологические свойства в течение определенного времени с момента выпуска, называемого сроком хранения, предусмотренного нормативно-технической документацией. [9], [3]

Стабилизаторы могут замедлять или ускорять нежелательные химические реакции, создавать определенные значения pH растворов, повышать растворимость лекарственных веществ или удерживать их во взвешенном состоянии. Выбор стабилизатора, в первую очередь зависит от природы лекарственных веществ.

Среди требований, предъявляемых к стабилизаторам, можно отметить: терапевтическую индифферентность, хорошую растворимость в растворителе, эффективность в применяемых концентрациях, химическую чистоту и доступность. [3]

Рассмотрим один из органических растворителей, который используется в качестве стабилизатора для лекарственных средств - этиловый спирт.



1. Что такое этанол

Этанол или этиловый спирт относится к группе антисептических средств. Его используют наружно для обработки кожных поверхностей перед проведением различных медицинских манипуляций. На базе средства изготавливают различные лекарственные формы. Чаще всего, они предназначены для наружного применения. Внутрь медикаментозные препараты на базе этанола применяют в соответствии с инструкцией и только при наличии врачебных рекомендаций.

Характеристика вещества

Этиловый спирт - это концентрированный препарат. В его составе содержится 95% этанола (C2H6O). Многие интересуются, этанол, что это за вещество. Средство представляет собой прозрачный раствор. Его характерные особенности:

Резкий спиртовой запах.

Жгучий вкус.

Летучая жидкость легко воспламеняется. При горении не образуется дыма. Пламя имеет слегка синеватый оттенок. Этиловый спирт смешивается в любых пропорциях с водой, глицерином или эфиром. Это позволяет использовать вещество в качестве растворителя различных лекарственных препаратов. Кроме того он является экстрагентом различных полезных веществ из растительного сырья, поэтому этанол применяют для приготовления лечебных настоек.

2. Фармакологическое воздействие

При наружном использовании этанол оказывает антисептическое воздействие. Препарат эффективен против различных патогенов. Вредоносные микроорганизмы разрушаются в связи с тем, что под воздействием этанола происходит денатурация белков и растворение липидов.

Дезинфицирующие средства на базе этанола применяются повсеместно в медицинских учреждениях. При этом следует знать, что 70% раствор способен проникать глубже в сравнении с 95% средством. Это объясняется дубящим воздействием концентрированного средства.

Также этиловый спирт способен уменьшать болевые ощущения. Такое воздействие связано с повышенной чувствительностью клеток ЦНС к веществу. Этиловый спирт уменьшает процессы торможения. Проявляется это на практике что характеризуется характерным алкогольным возбуждением.

3. Показания и применение

Понимая, что такое этанол, его, в основном назначают, в качестве антисептического средства. Также средство показано для лечения воспалительных кожных заболеваний на начальной стадии развития. Успешно лечат этиловым спиртом фурункулы, мастит и пр.

Если купить этанол, то его можно использовать как местнораздражающий состав. Оно применяется для компрессов и примочек. Такие процедуры оказывают болеутоляющее, рассасывающее, противовоспалительное и согревающее воздействие. Это позволяет облегчить состояние при мышечных растяжениях и повреждениях суставов. Также этиловый спирт отличается противоотечным воздействием.

Следует понимать, что компрессы и примочки не являются основным лечением патологий. Они должны быть исключительно дополнением к основной терапии.

Этиловый спирт является антидотом при отравлении метанолом или этиленгликолем. Его используют в качестве экстрагента при приготовлении настоек из растительного сырья. Важно понимать, что их дозировку должен назначать доктор по имеющимся показаниям с учетом состояния пациента.

Также этиловый спирт применяют для обработки:

Рук перед проведением хирургических операций.

Операционной зоны в случае гиперчувствительности к другим антисептикам.

Для определенных целей применяют растворы различной концентрации:

70% состав подходит для обработки рук и операционных зон.

40% состав рекомендуют для примочек и компрессов.

Готовят растворы, используя 95% аптечное средство. Необходимо взять:

Для 70% раствора - 675 г этанола медицинского и 325 г воды.

Для 40% раствора - 360 г этанола медицинского и 640 г воды.

4. Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказанием к применению средства является гиперчувствительность к этанолу. Нельзя сочетать этанол с препаратами, в инструкции к которым содержится предупреждение о несовместимости.

Поскольку средство в незначительных количествах может попадать в организм через кожные покровы и слизистые, то при лечении детей необходимо проявлять осторожность. Также нельзя использовать препараты на базе этилового спирта внутрь в период беременности и лактации. Для наружного использования средство следует применять только в случае крайней необходимости, когда нет возможности воспользоваться другими безопасными антисептиками.

Побочными эффектами являются аллергические реакции. Если использовать концентрированный этиловый спирт можно спровоцировать ожоги на кожных покровах. Также частыми побочными реакциями является покраснение и болезненность кожи нанесения раствора.

5. Приготовление антисептиков

Сегодня антисептики на базе этанола изготавливаются для бытового использования. Следует понимать, что эффективность таких средств в определенной степени снижается на жирной и грязной коже. Это значит, что для получения нужного результата руки следует предварительно вымыть мылом.

Увеличивают эффективность антисептиков и смягчают их воздействие дополнительные компоненты в составе. Это:

98% глицерин. Рекомендуется добавить в 100 мл спирта 3 мл глицерина, 5 мл перекиси водорода и развести смесь в 15 мл дистиллированной воды.

Хлоргексидин. Это вещество также обладает дезинфицирующими свойствами, что усиливает эффективность антисептика. Для изготовления необходимо взять 70% этаноловый спирт и смешать его с хлоргексидином в пропорции 1:1.

Алое. Смешивают гель из растения с этанолом в пропорции 1:2. Дополнительно для запаха добавляют немного эфирного масла. Такое антисептическое средство отличается щадящим действием.

Спирт этиловый необходимо хранить при температуре не выше 25 °С в месте недоступном для детей. При этом жидкость должна быть упакована в герметично закрывающиеся флаконы. Средство относится к рецептурным препаратам.



Рис. 1

6. Этанол. Физические свойства

Спирт традиционно относится к прозрачной и легкой субстанции и имеет характерный резкий запах, который тяжело перепутать. Он обладает сладковатым привкусом и сильно жгучий на язык. Отлично горит и поэтому водку принято проверять реакцией горений - если в ней больше 40 градусов, то это будет говорить о высоком качестве спиртового напитка.

Температура кипения составляет всего 79 градусов. И поэтому спирт нужно хранить правильно - в полностью герметичной посуде. Если банку со спиртом открыть, то спирт будет улетучиваться, смешиваться с воздухом и это приведет к образованию опасной паровоздушной смеси. Если случится искра, то возгорание такого пара окажется обеспеченным.

7. Этанол. Химические свойства

Такое вещество смело относится к химическим активным реагентам, обладающие некоторыми свойствами, которые имеются у кислот. Но в более слабой форме. Все это позволяет спирту взаимодействовать с щелочноземельными металлами и дальнейшему образованию этилатов.

Если применять определенные условия, то в реакции с карбоновыми кислотами, спирт способен образовать куда более сложные эфиры - от щавелевой до уксусной кислоты.

Этиловый спирт ценен тем, что прекрасно реагирует с серной кислотой. Если нагревать такой состав 120°С, то получается даже в условиях лабораторий диэтиловый эфир. Можно пойти дальше, поднять температуру до 350 - 500°С, как в пробирке получается уже этилен.

8. Сферы использования спирта

Пищевая промышленность. Этиловый спирт традиционно используется для производства целого граммы спиртовых напитков - от водки до коньяка. Последний получается выдерживанием этилового спирта в дубовых бочках долгое время.

Применение спирта в пищевой промышленности. В силу того, что спирт обладает прекрасными консервантными способностями, то он даже имеет пищевой индекс в виде Е151. Он отлично служит в различных растворителях пищевых красящих веществ.

Медицина. Спирт в медицине широко используется в качестве антисептика в виде этанола 96. Больше не получается. Если нужно достигнуть концентрации спирта 100%, то необходимы дополнительные химические реакции для удаления остатков воды. В любом случае даже состав этанола с водой в 70 процентов считается неплохим выбором для семей - такой спирт неплохо дезинфицирует раны.

Бытовая химия. Чистый спирт также широко применяется химическом производстве в самых разнообразных качествах. В нем высоко ценится растворяющий компонент или пластифицирующий агент. С применением данного типа ингредиента получается различная лакокрасочная продукция, моющие вещества и средства бытовой химии.

Топливо. Спирт отлично служит и в качестве топлива. В некоторых мастерских используется спирт для заправки ракет - получается экологично и безопасно. Но в последнее время био-этанол стал пользоваться большим спросом и в Европе - он позволяет добиться куда более чистого выхлопа, а спиртовая добавка позволяет добиться меньшей нефтяной зависимости тех стран, которые не имеют нефтяных месторождений!

Спирт этанол. Рекомендуется ли его пить?

Классическая формула спирта - это C2H5OH, который при малых дозах безопасен для здоровья. Но встречается и метанол с формулой CH 3OH, который считается опасным для здоровья. Часто его добавляют в стекломои.

Пить такой спирт считается опасным для здоровья - он может серьезно отравить организм до такой степени, что человек может ослепнуть! Это в худшем случае. В лучшем же варианте метиловый спирт провоцирует угнетающее действие, и оно может привести к суицидальным попыткам.

Все эти факт не будут считаться серьезным доводом, что нужно пить только очищенный спирт в виде этанола. Если его пить много и регулярно, то можно заполучить такие хронические болезни в виде цирроза печени или язвы желудка. В крайнем случае, если нужно на праздники купить спиртные напитки, то лучше это делать в фирменных магазинах, где продаются спиртные напитки из этилового спирта и с высоким градусом.

Структурная формула

Русское название

Этанол

Английское название

Ethanol

Латинское название вещества Этанол

Aethanolum (род. Aethanoli)

Химическое название

Этиловый спирт

Брутто формула

C2H6O

Фармакологическая группа вещества Этанол

Антисептики и дезинфицирующие средства

Наркозные средства

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы

Наружно -- наносят на кожу с помощью ватных тампонов, салфеток.

Меры предосторожности

Для компрессов (во избежание ожога) этанол следует разбавить водой в соотношении 1:1.

этанол химический лекарственный

9. Практическая часть

Анализ лекарственной формы

раствор салициловой кислоты

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость со спиртовым запахом.

Состав

Салициловой кислоты раствор спиртовой 2 %

100 мл препарата содержат

активное вещество: кислоты салициловой 2 г

вспомогательное вещество: спирт этиловый 70 % до 100мл

Подлинность

Качественная реакция. 2 мл субстанции смешивают с 0,5 мл уксусной кислоты ледяной и 1мл серной кислоты концентрированной и нагревают до кипения; должен появиться характерный запах этилацетата.

Качественная реакция. 0,5 мл субстанции смешивают с 5 мл 10 % раствора натрия гидроксида, прибавляют 2 мл 0,05 М раствора йода; должен появиться запах йодоформа и постепенно образоваться желтый осадок

Определение спирта этилового в жидких фармацевтических препаратах

Спирт этиловый в жидких фармацевтических препаратах в зависимости от состава и физико-химических свойств, присутствующих в препарате компонентов, может быть определен одним из следующих методов: дистилляцией или газовой хроматографией.

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Определение спирта этилового ОФС.1.2.1.0016.15 в жидких фармацевтических Взамен ГФ XII, ч.1, препаратах ОФС 42-0039-07

Спирт этиловый в жидких фармацевтических препаратах в зависимости от состава и физико-химических свойств, присутствующих в препарате компонентов, может быть определен одним из следующих методов: дистилляцией или газовой хроматографией. Метод количественного определения спирта должен быть указан в фармакопейной статье

Метод дистилляции

Данный метод заключается в отгонке спирта этилового от растворенных в нем веществ. Прибор для определения спирта этилового в жидких фармацевтических препаратах методом дистилляции представлен на рисунке 1.

В круглодонную колбу (1) (рисунок) вместимостью 200 - 250 мл вносят точно отмеренное количество препарата. При содержании спирта в препарате до 20 % для определения берут 75 мл препарата, при содержании от 20 до 50 % - 50 мл, при содержании от 50 % и выше 25 мл; перед перегонкой препарат разбавляют водой до 75 мл.

Колбу присоединяют к горизонтально расположенному прямому холодильнику с аллонжем (4), направляющим дистиллят в приемник - мерную колбу вместимостью 50 мл (5), желательно помещенную в стакан с холодной водой.

Рис. 2. 1 - круглодонная колба; 2 - термометр; 3 - холодильник; 4 - аллонж; 5 - приемник; 6 - электронагреватель

Нагревают перегонную колбу на электронагревателе (6). Для равномерного кипения в колбу с испытуемым раствором помещают капилляры, пемзу или кусочки прокаленного фарфора. Температуру паров измеряют термометром (2), размещенным в приборе таким образом, чтобы ртутный шарик располагался на 0,5 - 1,0 см ниже отверстия отводной трубки. При соблюдении температурных пределов перегонки достигается равномерное кипение испытуемого раствора. Если испытуемый раствор при перегонке сильно пенится, то прибавляют 2 - 3 мл концентрированной фосфорной или серной кислоты, кальция хлорид, парафин, воск (2 - 3 г).

Собирают около 48 мл отгона, охлаждают его до температуры 20 єС, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Отгон может быть прозрачным или слегка мутным.

Определяют плотность отгона пикнометром и по алкоголеметрическим таблицам находят содержание спирта в объемных процентах.

Содержание спирта в препарате в объемных процентах (Х, % (о/о)) вычисляют по формуле:

Х = (50 · а) : б,

где 50 - объем отгона, мл;

a - содержание спирта в отгоне, % (о/о);

b - объем испытуемого препарата, взятый для перегонки, мл.

Если препарат содержит летучие вещества, то его предварительно обрабатывают.

При содержании в препарате эфирных масел, хлороформа, этилового эфира, камфоры к нему добавляют в делительной воронке равные объемы насыщенного раствора натрия хлорида и петролейного эфира. Смесь взбалтывают в течение 3 мин. После разделения слоев спиртоводный слой сливают в другую делительную воронку и обрабатывают таким же образом половинным количеством петролейного эфира. Спиртоводный слой сливают в колбу для перегонки. Объединенные эфирные извлечения взбалтывают с половинным количеством насыщенного раствора натрия хлорида, а потом присоединяют к жидкости, находящейся в колбе для перегонки.

Если препарат содержит менее 30 % спирта, то высаливание проводят не раствором, а 10 г сухого натрия хлорида.

При содержании в препарате летучих кислот их нейтрализуют раствором щелочи, а при содержании летучих оснований - фосфорной или серной кислотами.

Препараты, содержащие свободный йод, перед дистилляцией обрабатывают до обесцвечивания цинковой пылью или рассчитанным количеством сухого натрия тиосульфата. Для связывания летучих сернистых соединений к препарату прибавляют несколько капель 10 % раствора натрия гидроксида.

Метод газовой хроматографии

Если нет других указаний в фармакопейной статье, для проведения анализа используют газовый хроматограф с пламенно-ионизационным детектором и с хроматографической колонкой размером 150 Ч 0,4 см, заполненной полимерным сорбентом Porapak Q с размером частиц 100 - 120 меш.

Температура колонки - 150 єС; температура испарителя - 170 єС; температура детектора - 170 єС. Скорость газа-носителя (азот или гелий) - 30 мл/мин.

Испытуемый раствор. В мерную колбу вместимостью 100 мл помещают точно отмеренное количество испытуемого препарата, достаточное для получения раствора, содержащего 4 - 6 % этанола по объему, прибавляют 5,0 мл пропанола (внутренний стандарт), перемешивают, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. 10,0 мл полученного раствора помещают в мерную колбу вместимостью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают.

Раствор стандартного образца. В мерную колбу вместимостью 100 мл вносят 5,0 мл спирта этилового не менее 95 % (стандартный образец) и 5,0 мл пропанола (внутренний стандарт), доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. 10,0 мл полученного раствора помещают в мерную колбу вместимостью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают.

В испаритель газового хроматографа, выведенного на рабочий режим, вводят последовательно по 1 - 2 мкл испытуемого раствора и раствора стандартного образца и регистрируют хроматограммы.

Содержание спирта этилового в препарате в объемных процентах (X, % (о/о)) рассчитывают по формуле:



Где S и S - площади пика спирта этилового на хроматограммах анализируемого раствора и раствора стандартного образца соответственно;

Sо и S/ - площади пика пропанола на хроматограммах испытуемого раствора и раствора стандартного образца соответственно;

Vпр - объем препарата, взятый для анализа, мл;

P - содержание спирта этилового в стандартном образце, %.

Результаты анализа считаются достоверными, если выполняются требования теста «Проверка пригодности хроматографической системы».

Проверка пригодности хроматографической системы. Система считается пригодной, если:

-- разрешение (R) пиков спирта этилового и пропанола не менее 2,0;

-- фактор асимметрии (Т) пика спирта этилового не превышает 1,5;

-- относительное стандартное отклонение (RSD) не превышает 2% относительно площади пика спирта этилового к площади пика внутреннего стандарта.

Определение концентрации этанола

Спирт этиловый 95% .

Количественное определение этанола не проводится, но концентрацию его можно установить:

1) по величине плотности с помощью пикнометра или ареометра (спиртометра). Затем по алкоголеметрическим таблицам ГФ Х1 находят концентрацию анализируемого спирта;

2) рефрактометрическим методом определяют показатель преломления (n) спирта и затем по таблице находят его концентрацию

3) дихроматным методом обратного титрования. Метод основан на окислении этанола до уксусной кислоты избытком раствора калия дихромата в азотнокислой среде, остаток которого определяют йодометрически (прибавляют KI). Выделяется эквивалентное остатку дихромата калия количество I2, который оттитровывают тиосульфатом натрия:

3 C2H5OH+ 2 K2Cr2O7 + 8HNO3 > Cr(NO3)3 + 3CH3COH + KNO3 + 7H2O избыток

K2Cr2O7+ 6KI + 14 HNO3> 2Cr(NO3)3+ 3I2+ 8 KNO3+ 7H2O остаток

3I2+ 6Na2S2O3> 6NaI + 3Na2S4O6

Кстех = 3/2; Раствор калия дихромата УЧ (1/6 K2Cr2O7)

fэкв = Кстех? УЧ= 3/2? 1/6 = 1/4 ;

4) методом ацетилирования, основанным на образовании сложных эфиров с уксусным ангидридом.

Реакцию этерификации ведут в среде безводного пиридина при кипячении (1-ая реакция). Затем остаток уксусного ангидрида гидролизуют (2-ая реакция). Уксусная кислота, выделившаяся в 1-ой и 2-ой реакциях, титруется раствором гидроксида натрия. Параллельно проводят контрольный опыт (всё то же самое, но без этанола). Разница объемов натрия гидроксида в контрольном и основном опытах берется для расчетов.



Заключение

В заключении хотелось бы сказать, что в наше время находится широкое применение этилового спирта. Этанол часто используется в медицинской практике, в фармацевтической и других отраслях промышленности. Но необходимо помнить, что этиловый спирт, как и все остальные спирты оказывают негативное воздействие на организм.

В настоящее время разрабатывается много новых технологических процессов на основе использования этилового спирта как исходного продукта, поэтому значение его в фармацевтической промышленности нужных веществ и материалов будет всё более возрастать.



Список литературы

1. Башилов А.В. Микроволновая подготовка проб к элементному анализу - вчера, сегодня, завтра // Аналитика. - 2011. - №1. - С. 2-14.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2 ч: Учебн. пособие / В.Г. Беликов. - М.: МЕДпресс-информ, 2007. - 624 с.

3. Беликов, В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие для студентов, обучающихся по специальности «Фармация» / В. Г. Беликов. - 4-е изд., перераб. и доп. - Москва: МЕДпресс-информ, 2007. - 621.- URL: https://lib.ssmu.ru/farmaczevticheskaya-himiya-farmakognoziya/.

4. Быков В.Г. История органической химии / В.Г. Быков. - М.: Химия, 1976. - 360 с.

5. [Интернет-ресурс]: http://www.medical-enc.ru/m/12/mineralizacia.shtml (Дата обращения: 21.04.17).

6. Отраслевой стандарт // Фарматека, 2000 г. №2. - С. 34-38.

7. Таиров О.П. Физиолого-гигиенические проблемы применения спиртов и других органических растворителей в быту и на производстве // Гигиена и санитария, 1987 г. №3. - С. 67-69.

8. Чуешов В.И. Производственная технология лекарств. - Харьков: МТК - Книга, 2002 г.

Размещено на Allbest.ru

...