Лекарственные формы с антибиотиками в экстемпоральной рецептуре аптеки № 10 ГБУЗ "ЦЛО ДЗМ" Аптеки столицыБУЗ «ЦЛО ДЗМ». Аптеки столицы

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Департамент образования и науки города Москвы

Государственное бюджетное профессиональное

образовательное учреждение

города Москвы

«Московский государственный образовательный комплекс»

(ГБПОУ МГОК)

Методическое объединение преподавателей Фармации

Специальность 33.02.01 Фармация

МДК.02.01 Технология изготовления лекарственных форм

КУРСОВАЯ РАБОТА

на тему Лекарственные формы с антибиотиками в экстемпоральной рецептуре аптеки № 10 ГБУЗ "ЦЛО ДЗМ" Аптеки столицы

Вылолнила студентка

Горбачева Т.А.

Руководитель Баранникова Г.А.

Москва, 2023



СОДЕРЖАНИЕ

• ВВЕДЕНИЕ
• 1. АНТИБИОТИКИ
• 1.1 Общая характеристика антибиотиков
• 1.2 Классификация антибиотических веществ по механизму действия
• 1.3 Требования к антибиотикам
• 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ АНТИБИОТИКОВ, ОСОБЕННОСТИ ИХ ЭКСТЕМПОРАЛЬНОГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ
• 2.1 Инъекции с антибиотиками
• 2.2 Глазные капли и примочки
• 2.3 Ушные капли и капли для носа
• 2.4 Мази с антибиотиками
• 2.5 Суппозитории
• 2.6 Порошки
• 3. ТРЕБОВАНИЯ КАЧЕСТВА, ХРАНЕНИЯ И ОТПУСКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ С АНТИБИОТИКАМИ, СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ИХ ТЕХНОЛОГИИ
• 3.1 Оценка качества, хранения и отпуск лекарственных форм с антибиотиками
• 3.2 Совершенствование технологии лекарственных форм с антибиотиками
• ЗАКЛЮЧЕНИЕ
• СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ24


ВВЕДЕНИЕ

Основной целью настоящей работы является изучение лекарственных форм с антибиотиками и рассмотрение классификации антибиотических веществ, их характеристики и особенности их технологии, способы производства в промышленных условиях и экстемпорального изготовления.

Для достижения поставленной в работе цели необходимо выполнить следующую задачу: рассмотреть характеристику лекарственных форм с антибиотиками, таких, как инъекции с антибиотиками, порошки с антибиотиками, таблетки с антибиотиками, мази и линименты с антибиотиками, суппозитории с антибиотиками, капли с антибиотиками, аэрозоли с антибиотиками, суспензии с антибиотиками.

Настоящая работа состоит из введения, трех глав, заключения и списка использованной литературы.

1. АНТИБИОТИКИ

1.1 Общая характеристика антибиотиков

Среди многих лекарственных веществ антибиотики представляют собой основные средства для лечения бактериальных инфекций и достаточно широко применяются в медицинской практике в виде различных лекарственных форм. антибиотик лекарственная форма хранение

Антибиотики - это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких, как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И.И. Мечников.

Открытие антибиотиков, без преувеличения, можно назвать одним из величайших достижений медицины прошлого века. Первооткрывателем антибиотиков является английский ученый Флеминг, который в 1929 г. описал бактерицидное действие колоний грибка Пенициллина на колонии бактерий, разраставшихся по соседству с грибком. Как и многие другие великие открытия в медицине, открытие антибиотиков было сделано случайно. Оказывается, ученый Флеминг не очень любил чистоту, и потому нередко пробирки на полках в его лаборатории зарастали плесенью. Однажды после недолгого отсутствия Флеминг заметил, что разросшаяся колония плесневого грибка пенициллина полностью подавила рост соседней колонии бактерий (обе колонии росли в одной пробирке). Здесь нужно отдать должное гениальности великого ученого сумевшего заметить этот замечательный факт, который послужил основой предположения того, что грибы победили бактерий при помощи специального вещества безвредного для них самих и смертоносного для бактерий. Это вещество и есть природный антибиотик - химическое оружие микромира. Действительно, выработка антибиотиков является одним из наиболее совершенных методов соперничества между микроорганизмами в природе. В чистом виде вещество, о существовании, которого догадался Флеминг, было получено во время второй мировой войны. Это вещество получило название пенициллин (от названия вида грибка, из колоний которого был получен этот антибиотик), во время войны спасшее тысячи больных обреченных на смерть от гнойных осложнений. Но это было лишь начало эры антибиотиков. После войны исследования в этой области продолжились, и последователи Флеминга открыли множество веществ со свойствами пенициллина. Оказалось, что кроме грибков вещества и подобными свойствами вырабатываются и некоторыми бактериями, растениями, животными. Параллельные исследования в области микробиологии, биохимии и фармакологии, наконец, привели к изобретению целого ряда антибиотиков, пригодных для лечения самых разнообразных инфекций, вызванных бактериями. При этом оказалось, что некоторые антибиотики могут быть использованы для лечения грибковых инфекций или для разрушения злокачественных опухолей.

Как действуют антибиотики? Термин «антибиотик» происходит от греческих слов anti, что означает против и bios - жизнь, и буквально переводится, как «лекарство против жизни». Несмотря на это антибиотики спасают, и будут спасать миллионы жизней людей. Так в чем же состоит секрет антибиотиков, их механизм действия?

Важнейшим моментом в понимании феномена антибиотиков является определение горизонта их действия. Как уже говорилось выше, антибиотики разрушают или тормозят развитие клеток бактерий грибов или опухолей, то есть антибиотики активны по отношению к организмам, состоящим из клеток. И наоборот: антибиотики абсолютно неэффективны против вирусов, которые, как известно, относятся к субклеточным микроорганизмам.

В настоящее время выделено и описано более 3 000 антибиотиков, причем для многих из них установлена химическая структура. Практическое применение нашли около 70, а наиболее часто встречаются в экстемпоральной рецептуре аптек пенициллин, стрептомицин, тетрациклин, левомицетин, гризеофульвин, эритромицин, канамицин и др.

Антибиотики, в отличии от других лекарственных веществ, имеют особенности физико-химических свойств: обладают недостаточно высокой стабильностью при хранении; недостаточной кислотоустойчивостью (в особенности пенициллины); имеют сравнительно короткий период полураспада; взаимодействуют со многими вспомогательными веществами; плохо растворяются в воде (а водные растворы некоторых антибиотиков недостаточно стабильны); термолабильны (что полностью исключает их термическую стерилизацию); способны проявлять химическую или фармакологическую несовместимость при сочетании с другими лекарственными веществами.

Вышеуказанные свойства существенно влияют на технологию лекарственных форм с антибиотиками. Поэтому необходимо знать физико-химические и фармакологические свойства антибиотиков и условия, при которых они сохраняют свою активность.

Так, например, левомицетин термостабилен, его растворы выдерживают тепловую стерилизацию. Соли бензилпенициллина и других антибиотиков при нагревании инактивируются.

Соли бензилпенициллина инактивируются также веществами, обусловливающими кислую и щелочную реакции; стрептомицин устойчив в слабокислой среде, но при нагревании легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей.

В щелочной среде гидролизуется левомицетин, легко ускоряется гидролиз тетрациклина и разложение полимиксина сульфата. Напротив, в кислой среде последний устойчив. [4].



1.2 Классификация антибиотических веществ по механизму действия

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.

I. По способу получения их делят на:

- природные;

- синтетические;

- полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуцентами большинства антибиотиков являются актиномицеты и плесневые грибы, но их можно получить и из бактерий (полимиксины), высших растений (фитонциды), тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

II. По направленности действия:

- антибактериальные;

- противогрибковые;

- противоопухолевые.

III. По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на:

- препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);

- препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

IV. По химическому строению антибиотики делятся на:

1. Бета-лактамные антибиотики - основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

а) пенициллины - это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец - тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют: биосинтетические (пенициллин G - бензилпенициллин), аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин), полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых - устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;

б) цефалоспорины - это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т.е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины:

- 1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;

- 2-го поколения: цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол (мандол);

- 3-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);

- 4-го поколения: цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие.

в) монобактамы - азтреонам (азактам, небактам);

г) карбопенемы - меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином - имипинем/циластатин (тиенам);

д) аминогликозиды - они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды - спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин);

е) тетрациклины - основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины - тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины - метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин;

ж) макролиды - препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид) азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин;

з) линкозамиды - к ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы - производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов;

и) гликопептиды - препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин;

к) полипептиды - препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;

л) полиены - препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин;

м) антрациклинновые антибиотик - к ним относятся противоопухолевые антибиотики - доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп - фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток. [2].

1.3 Требования к антибиотикам

Медицина предъявляет следующие основные требования к антимикробным антибиотикам:

- высокая избирательность антимикробного эффекта в дозах, нетоксичных для организма;

- отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

- сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

- хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течении длительного периода; при этом особое значение имеет создание высоких концентраций в моче, желчи, кале, очагах поражения.

- удобная лекарственная форма для различных возрастных групп и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки (Таблица № 1).



Таблица № 1

Наименование	Недостатки	Достоинства
Таблетки	1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта 2. Проблема точности дозировки Достоинства:	1. Безболезненно 2. Не требуется усилий (техн. не сложно)
Сиропы	1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта 2. Проблема точности дозировки	Удобны в применении в детской практике
Растворы	1. Болезненно 2. Техническая сложность	1. Можно создать депо аппарата (под кожу) 2. 100% биодоступность (вводится внутривенно) 3. Быстрое создание максимальной концентрации в крови.
Свечи и капли	Применяются для местного лечения	Можно избежать системного воздействия на организм
Аэрозоли	Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль	Быстрое всасывание
Мази, линименты	Применяются для местного лечения	Можно избежать системного воздействия на организм

Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое (непатентованное) название, входящее в национальные и международные Фармакопеи, затем приводится торговые (патентованные) названия, каждое из которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой. [9].



2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ АНТИБИОТИКОВ, ОСОБЕННОСТИ ИХ ЭКСТЕМПОРАЛЬНОГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ

2.1 Инъекции с антибиотиками

Растворы антибиотиков для инъекций готовят ex tempore. Обычно в аптеке приготовляют только стерильный растворитель. Растворение в нем антибиотика производят в лечебном учреждении перед введением его больному. Для приготовления растворов прописывают воду для инъекций, изотонический раствор хлорида натрия, 0,5-1% раствор новокаина, 5% раствор глюкозы и др.

Пример. Rp.: Benzylpenicillini-kalii crystallisati 500 000 ЕД

Natrii chlorati isotonicae 100,0

Da. Signa. Для промывания.

Во флакон, содержащий пенициллин вводят с помощью шприца изотонический раствор хлорида натрия через резиновую пробку путем прокола ее иглой шприца. Затем, не извлекая иглы из пробки, в шприц набирают готовый раствор пенициллина.

Растворы глюкозы и новокаина часто предназначаются для растворения в них пенициллина. Однако установлено, что пенициллин в растворах глюкозы и новокаина, приготовляемых со стабилизатором, инактивируется при хранении в течение 24 ч, и обычной температуре на

25-43%. Поэтому растворение пенициллина в растворах глюкозы или новокаина рекомендуется производить перед введением больному с тем, чтобы не допустить значительной инактивации пенициллина стабилизатором.

Для получения растворов альбомицина прописывают воду для инъекций, изотонический раствор хлорида натрия, 0,5-1% раствор новокаина.

Для растворов биомицина-0,25-0,5% раствор новокаина и 0,5% раствор экмолина.

Для растворов хлоркальциевого комплекса стрептомицина (для субарахноидального введения) - воду для инъекций, изотонический раствор хлорида натрия.

Для растворов стрептомицина сульфата и растворов дигидрострептомицина - воду для инъекций, изотонический раствор хлорида натрия, 0,25-0,5% раствор новокаина.

Для растворов окситетрациклина гидрохлорида (террамицина хлористоводородного)- 1-2% раствор новокаина или смесь равных объемов 1-2% раствора новокаина с 0,5% раствором экмолина. Растворы могут храниться в холодильнике не более суток. Террамицин-основание, трудно растворимое в воде, поэтому раствор при стоянии становится мутным вследствие выпадения основания (применяется внутримышечно). [11]

2.2 Глазные капли и примочки

Капли с синтомицином. Синтомицин в глазных каплях прописывают в виде 0,25% водного раствора. Может быть приготовлен в запас 0,25% раствор синтомицина сроком не более чем на два дня. Раствор готовят на стерильной дистиллированной воде в асептических условиях и хранят плотно упоренным.

Капли со стрептомицином. Готовят на изотоническом растворе хлорида натрия в концентрации 10 000 - 100 000 ЕД на 1 мл. Следует учитывать, что у аптечных работников, длительно соприкасающихся со стрептомицином, могут развиваться контактные дерматиты. Во избежание этого нужно работать в перчатках и защитных очках.

Капли с пенициллином. Растворителями могут быть стерильная дистиллированная вода или изотонический раствор хлорида натрия. Концентрация капель колеблется в пределах 20 000-100 000 ЕД в 1 мл. Применяют высокоочищенные натриевые и калиевые кристаллические соли бензилпенициллина, так как менее очищенные препараты могут вызвать раздражение слизистой оболочки глаза.

Пенициллин неустойчив в водных растворах, поэтому глазные капли приготавливают на одни сутки. Установлено, что устойчивость существенно зависит от рН среды. Оптимальным является интервал рН от 4,8 до 7,9. Поэтому целесообразно готовить растворы пенициллина для глазной практики на фосфатном буфере с рН 6,5 в концентрации 1000 оксфордских единиц в 1 мл. Такой раствор при комнатной температуре теряет 50% активности в течение 2-3 дней. Полная потеря активности происходит на

10-й день. При хранении в холодильнике потеря биологической активности наблюдается к концу 30-го дня.

В глазных каплях и примочках могут также прописывать биомицин (из расчета 1-5 мг в 1 мл неомицина сульфат в концентрации 0,5%), хлор-гидрат тетрациклина (в концентрации 0,5%), грамицидин (до 1 мл 2% спиртового раствора на 100 мл растворителя). Водные растворы хлоргидрата тетрациклина быстро гидролизуются. Срок годности - одни сутки. Водные растворы биомицина готовят ex tempore.

Имеются указания, что глазные капли с антибиотиками (грамицидин, неомицин и др.) целесообразно прописывать на стерильном изотоническом растворе хлорида натрия, что значительно способствует сохранению их активности.

2.3 Ушные капли и капли для носа

Чаще всего прописывают пенициллин и экмолин. Капли с пенициллином готовят на стерильной дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия в концентрации 10 000 - 100 000 ЕД/мл. Могут быть использованы любые соли пенициллина.

Раствор экмолина в каплях для носа (или ингаляции) готовится в концентрации 0,5 мл экмолина в 5 мл изотонического раствора хлорида натрия (экмолин представляет собой 0,5% раствор трипротаминсульфата).

В каплях для носа прописывают также неомицина сульфат.

2.4 Мази с антибиотиками

Мази с антибиотиками применяют в глазной и дерматологической практике.

Мази пенициллиновые. Прописывают пенициллин в мазях из расчета от 100 до 10 000 ЕД в 1,0 мази. Готовят их на безводных и содержащих воду мазевых основах.

В качестве безводной основы для пенициллиновых мазей применяют растительное масло, консистенцию которого регулируют введением до 30% стеарина или воска, а также смесь из 10% безводного ланолина и 90% вазелина. Пенициллиновые мази на одном вазелине не готовят, так как такие мази являются малоэффективными вследствие того, что вазелин не всасывается кожей и плохо распределяется по влажным слизистым оболочкам. Пенициллиновые мази, приготовленные на безводной основе, выдерживают более длительное хранение, так как в присутствии воды пенициллин быстро теряет свою активность. Приготовлять пенициллиновые мази на основе, содержащей воду, допускается только ex tempore.

В асептических условиях пенициллин растирают с небольшим количеством стерильной, подогретой (до 40°) мазевой основы. Затем при перемешивании добавляют остальное количество мазевой основы и растирают до образования однородной массы. Пенициллиновые мази следует хранить в сухом месте при температуре не выше 10°. Срок годности пенициллиновых мазей, приготовленных на безводной основе - до 4 месяцев.

Мазь биомициновая (хлортетрациклиновая) содержит биомицина хлоргидрата (хлортетрациклина) 10 000 ЕД в 1,0 мази - 1% мазь и 5 000 ЕД в 1,0-0,5% мазь. Готовят ее на основе из 40% безводного ланолина и 60% вазелина. Хранят при температуре не выше 20°. Выпускается промышленностью в тюбиках по 5,0; 10,0; 50,0.

Мазь террамициновая (окситетрациклиновая) 0,5% и 1 % (5 000 ЕД и 10 000 ЕД на 1,0 мази). Применяют в глазной практике. Готовят на той же основе, что и биомициновую.

Мазь тетрациклиновая содержит хлоргидрат тетрациклина. Применяют в глазной практике и при различных кожных заболеваниях в виде 1-2% мази (10 000-20 000 ЕД в 1,0 мази). Готовят на специальной эмульсионной основе (на заводах). Срок хранения мази в холодильнике - 4 месяца. В аптеках готовят на глазной мазевой основе.

Мазь эритромициновая содержит эритромицин основание 10 000 ЕД в 1,0 основы. Мазь выпускают в тюбиках по 5,0; 50,0: Готовят на эмульсионной основе. Применяют в глазной практике, при лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, ожогов II и III степени. Хранят при комнатной температуре не выше 20°.

Мазь с полимиксином М готовят в концентрации 0,1 % (10 000 ЕД), 0,5% (50 000 ЕД), 1% (100 000 ЕД). В 0,1 антибиотика содержится 1 000 000 ЕД. Мазь готовят на вазелине. Всасывание полимиксина нежелательно, так как при этом наблюдается поражение почек и центральной нервной системы.

Мазь грамицидиновая. Готовят путем смешивания 1 мл раствора с 25,0,-30,0 основы. Основа состоит из ланолина безводного - 30% и рыбьего жира или растительного масла -70%. Кроме того, грамицидин применяют в мазях как противозачаточное средство и средство против ожогов. Эти мази называются иногда пастами. Антибиотики в мазях могут прописывать и с другими ингредиентами.

Мазь готовят по общим правилам приготовления мазей - суспензий: тонкоизмельченные ингредиенты тщательно растирают с персиковым маслом, а затем добавляют ланолин. 1 мг террамицина содержит 1 000 ЕД, для приготовления мази нужно взять 0,2 препарата.

Мазь иманиновая 5 и 10%. Готовят на основе из 5,0 ланолина и 15,0 вазелина. Мазь хранят при температуре не выше 15°, герметически укупоренной. При доступе воздуха активность постепенно снижается. Суспензионная мазь получается грубой. Порошок плохо растирается. Можно готовить эмульсионную мазь, растворив иманин в минимальном количестве подщелоченной воды. Такую мазь можно хранить не более 2 недель.

2.5 Суппозитории

В настоящее время антибиотики прописывают в суппозиториях довольно часто. Готовят их по общим правилам приготовления суппозиториев.

В зависимости от строения и особенностей полостей тела суппозиториям придают различные геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia, вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli. Ректальные суппозитории вводятся в прямую кишку, вагинальные - во влагалище, палочки - в мочеиспускательный и другие каналы (шейку матки, слуховой проход, свищевые и раневые ходы). Суппозитории ректальные имеют массу от 1,1 до 4,0 г, длину от 2,5 до 4 см, максимальный диаметр - 1,5 см. Если врачом в рецепте масса не указана, то она должна составлять 3,0 г. В педиатрической практике массу свечи необходимо обязательно указывать в рецепте. Форма таких суппозиториев может быть конусовидная, цилиндрическая с заостренным концом, сигаровидная. Суппозитории вагинальные изготавливаются массой от 1,5 до 6,0 г. Если в рецепте врачом масса не указана, то она должна составлять 4,0 г. Вагинальные суппозитории могут иметь форму шарика (globulа), яйцевидную (ovula), пессарии (pessaria) - плоского тела с закругленным концом. Палочки (bacilli), как правило, имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер их должен быть обязательно указан в рецепте, от этого зависит их масса. В большинстве случаев диаметр палочек составляет 2-5 мм, длина доходит до 12 см. Эти лекарственные формы предназначены для введения в мочеиспускательный и другие анатомические каналы, свищи и т.д. Кроме того, различают суппозитории общего и локального действия. Суппозитории общего действия рассчитаны на быстрое всасывание действующих веществ в кровь. Суппозитории местного действия применяют главным образом для облегчения дефекации, с целью местного воздействия лекарственного вещества на тот или иной воспалительный процесс, для снятия болей и т.д. В настоящее время вагинальные суппозитории выписывают в основном с целью местного действия - дезинфицирующего, вяжущего, прижигающего, анестезирующего, противозачаточного, а ректальные в большинстве случаев рассматривают как лекарственную форму общего действия. Последние назначают при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах и т.д. Применение в таких случаях объясняется быстротой воздействия лекарственных веществ, назначаемых в форме суппозиториев. Как известно, лекарственные вещества, всасываясь через слизистую оболочку прямой кишки, попадают в геморроидальную вену, из нее - в нижнюю полую вену и затем в общий кровоток, минуя защитный барьер печени. Считается, что по быстроте действия лекарственных веществ суппозитории не только не уступают, но и в некоторых случаях даже превосходят лекарственные формы для перорального, подкожного или внутримышечного введения. Учитывая это обстоятельство, при изготовлении суппозиториев необходимо строго соблюдать правила дозировки ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ. Из других преимуществ суппозиториев как лекарственной формы можно отметить снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата, уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ; независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта. В виде суппозиториев можно вводить вещества, имеющие неприятные органолептические свойства, а также несовместимые в других лекарственных формах.

Пример. Rp.: Synthomycini

Streptocidi Acidi borici

Glucosi aa 0,3

Cacao q. s. ut fiat suppositorium vaginale tales doses N. 10

Signa

Пример. Rp.: Synthomycini 0,1

Cacao 1,5

Misce fiat suppositorium rectale tales doses N 12

Signa

К сожалению, за последние годы рецептура производственных аптек упростилась. Основная часть рецептов, поступающих в аптеку, обычно содержит не более 4-х ингредиентов. Согласно исследованиям, более 80% прописей приходится на одно-двухкомпонентные лекарственные формы, и только чуть более 10% - на лекарственные формы с 3-мя и более ингредиентами. [8]

2.6 Порошки

Сложные порошки с антибиотиками находят применение в хирургической, дерматологической и стоматологической практике. Их готовят по общим правилам приготовления сложных порошков с учетом свойств входящих ингредиентов.

Антибиотики добавляют к простерилизованным и охлажденным порошкам в асептических условиях.

Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,2

Benzylpenicillini-natrii 200 000 ED Streptocidi

Sulfadimezini -- 2,0

Misce fiat pulvis subtilissimus

Da. Signa. Для вдувания в полость носа каждые 2 часа

В стерильной ступке растирают 2,0 г стрептоцида с 20 каплями спирта, затем добавляют 2,0 г сульфадимезина. Смесь высыпают на капсулу, оставив в ступке примерно 0,2 г. 3атем в ступку вносят 0,2 г эфедрина гидрохлорида, тщательно перемешивают и в несколько приемов при тщательном растирании смешивают с ранее отсыпанной на капсулу смесью. Полученную смесь стерилизуют при 150 °C в течение 1 часа, после чего в асептических условиях добавляют 0,12 г бензилпенициллина натрия (термолабильное вещество), соблюдая правила смешивания. [6]



3. ТРЕБОВАНИЯ КАЧЕСТВА, ХРАНЕНИЯ И ОТПУСКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ С АНТИБИОТИКАМИ, СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ИХ ТЕХНОЛОГИИ

3.1 Оценка качества, хранения и отпуск лекарственных форм с антибиотиками

Лекарственные формы с антибиотиками оценивают так же, как и другие лекарственные формы, то есть проверяют правильность документации, упаковку (укупорку); органолептический контроль (цвет, запах, наличие осадка); отсутствие механических примесей (жидкие лекарства), отклонение в объеме или массе, однородность смешивания (порошки, мази), температуру плавления, время полной деформации (суппозитории).

Хранение лекарственных форм с антибиотиками основывается, прежде всего, на физико-химических свойствах каждого антибиотика в отдельности. Так, например, водные растворы полимиксина М сульфата хранят в течение 7 дней при температуре 4-10 °C. Грамицидин в водном растворе хранится не более 3 дней, в то время как в спиртовых и жировых растворах он не инактивируется долгое время.

Общим требованием к хранению лекарственных форм с антибиотиками является температура в условиях холодильника, защищенное от света место, рН среды. В буферном растворе с рН = 6,5 устойчивость солей бензилпенициллина повышается до 15--20 дней при температуре до +5 °C.

Лекарства с антибиотиками отпускают в стерильной посуде, максимально исключающей попадание микрофлоры, оформляют этикетками «Приготовлено асептически», «Хранить в прохладном месте». [3]



3.2 Совершенствование технологии лекарственных форм с антибиотиками

В целях совершенствования лекарственных форм с антибиотиками общим мероприятием является: обязательное наличие асептического блока, подвергающегося бактерицидному облучению с помощью бактерицидных экранированных и неэкранированных ламп; наличие определенного ассортимента средств малой механизации, необходимых для получения стерильных мазевых основ, фильтрации, фасовки и укупорки.

Для водных растворов антибиотиков должны быть подобраны соответствующие буферные растворы, обусловливающие оптимальное рН в каждом конкретном случае. По данным литературы, необходимо в ряде случаев исключать стадию фильтрования растворов с антибиотиками, сопровождающуюся сильным адсорбционным эффектом. [3]



ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Среди существующих лекарственных форм антибиотиков наиболее оптимальной является суппозитории.

Перспективность этой лекарственной формы становится еще более очевидной, если учесть, что многие лекарственные вещества инактивируются пищеварительными соками (ферменты, гормоны, антибиотики), а некоторые лекарственные вещества травмируют ЖКТ и печень. В ряде случаев лекарственные вещества, введенные в виде суппозиториев, поступают в кровь быстрее, чем при подкожном введении, и оказывают терапевтический эффект в меньших дозах (эстрогенные гормоны).

Перспективным направлением является разработка пероральных лекарственных форм на основе полимеров. Например, рифампицин на основе полимера Eudragit RL. На основе проведенных испытаний были сделаны следующие выводы:

1. Показана возможность получения наносомальной лекарственной формы рифампицина на основе полимера Eudragit RL.

2. Изучено влияние технологических параметров на размер частиц и эффективность сорбции рифампицина. Варьирую технологические параметры, можно регулировать размер частиц.

3. Продемонстрирована высокая эффективность рифампицина на полимерной матрице (80-90%). [7]

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

1. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм: учеб. для студ. высш. учеб. заведений / [И.И. Краснюк, С.А. Валенко, Г.В. Михайлова и др.]; под ред. И.И. Краснюка, Г.В. Михайловой. - М.: Издательский центр «Академия», 2006. - 592 с.

2. Медицинский справочник-онлайн [Режим доступа]: http://www.medichelp.ru/ posts/view/5090 (дата обращения: 25.04.2023).

3. Технология лекарств: Учеб. для фармац. вузов и фак.: Пер. с укр. / Под ред. А.И. Тихонова. - М.: Изд-во НФАУ; Золотые страницы, 2002. - 704 с.: 139 ил.

4. Фармакология / Под ред. Р.Н. Аляутдина. - 2-е изд., испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. - 592 с: ил.

5. Милованова Л.Н. Технология изготовления лекарственных форм. Ростов на Дону: Медицина, 2002. - 448 с.

6. Кондратьева Т.С. Технология лекарственных форм. М.: Медицина, 2001. - 496 с.

7. Оганесян Е.А., Бадур Х., Балабаньян В.Ю., Аляутдин Р.Н., Гельперина С.Э. Разработка пароральной лекарственной формы рифампицина на основе полимера Eudragit RL // Фармация. - 2009. № 5. - С. 37-39.

8. Классификация суппозиториев [Режим доступа]: http://www.medkurs.ru/ pharmacy/ technology86/section2300/11596.html (дата обращения: 25.04.2023).

9. Номенклатура лекарственных веществ [Режим доступа]: http://pharm-referatiki.ru/index.php?option=com_content&task=view&id=96&Itemid=36&limit=1&limitstart=1 (дата обращения: 25.04.2023).

10. Растительные антибиотики. [Режим доступа]: http://razbeg.ucoz.ru/news/ rastitelnye_antibiotiki/ 2011-05-19-160 (дата обращения: 25.04.2023).

11. Громова Э.Г. Справочник по лекарственным средствам с рецептурой: для фельдшеров и медицинских сестёр. - М.: Фолиант, 2000.

Размещено на Allbest.ru

...