Производство пластырей, сиропов, ароматных вод и новогаленовых препаратов

Размещено на http://www.allbest.ru/

ГБОУ ВПО Тверской государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Российской Федерации

(ГБОУ ВПО Тверской ГМУ Минздрава России)

Кафедра управления и экономики фармации с курсами фармакогнозии, фармацевтической технологии, фармацевтической и токсикологической химии

Контрольная работа по фармацевтической технологии

Выполнила: Кузьмина В.А.

Факультет: фармацевтический заочный

Группа: 503

Проверил: Попов Никита Сергеевич

ассистент, провизор

Тверь 2017



1. Производство пластырей в заводских условиях. Технология, оборудование. Как классифицируют пластыри в зависимости от медицинского назначения? Как классифицируют пластыри по составу пластырных масс? Какие вспомогательные вещества используют в производстве смоляно-восковых и свинцовых пластырей? Какие основные технологические стадии можно выделить при получении каучуковых пластырей?

Пластыри (Emplastra) -- лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже, оказывающая действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев общее воздействие на организм.

Пластыри -- одна из старейших лекарственных форм, известная с очень древних времен, прародители современных препаратов четвертого поколения -- трансдермальных терапевти?ческих систем, осуществляющих чрескожный транспорт лекарст?венных веществ с целью системного воздействия на организм.

Пластыри при комнатной температуре имеют вид твердой массы, при температуре тела они размягчаются. При температуре 65--100 °С -- плавятся, их можно сплавлять с различными лекарственными и вспомогательными веществами и смешивать с порошкообразными материалами. Кроме того, пластыри выпускают в виде жидкостей, помещенных в стеклянные флаконы, алюминиевые тубы, аэрозольные баллоны.

В зависимости от медицинского назначения пластыри подразделяют на эпидерматические, эндерматические и диадерматические.

Эпидерматические пластыри применяют для предохранения кожи от вредных воздействий, для закрытия дефектов кожи, для сближения краев ран и фиксирования повязок на поверхности кожи.

Эндерматические пластыри содержат лекарственные вещества, воздействующие на больную кожу.

Диадерматические пластыри содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубоко лежащие ткани или общее воздействие на организм.

Эпидерматические пластыри должны обладать хорошей липкостью, плотно прилегать к коже и не раздражать ее. Они могут не содержать лекарственных веществ, выступая в качестве перевязочного материала. Вследствие «парникового» эффекта эпидерматические пластыри способствуют размягчению кожи, усиливают процессы кровообращения и рассасывания. Эндерматические и диадерматические пластыри более мягкие по консистенции, так как должны обеспечивать хорошее высво?бождение лекарственных веществ и их проникновение на раз?личную глубину ткани или оказание резорбтивного действия.

Пластыри выпускают в виде пластичной массы на подложке (полотно, шифон, коленкор, бумага и др.); твердых пластырных масс (цилиндры, бруски, плитки, палочки); жидких растворов (кожные клеи).

В состав пластырной массы входят лекарственные вещества и основа. В качестве лекарственных веществ используются анти?биотики, сера, кислота салициловая, экстракты, настойки и др.

Пластырная основа может содержать натуральные (канифоль) и синтетические смолы, воск, парафин, церезин, вазелин, ланолин, свинцовые соли высших жирных кислот (свинцовое мыло), жиры, каучук, нитроцеллюлозу, сополимеры винилпирролидона с винил ацетатом, полиметакрилаты и акрилаты, летучие раствори?тели (эфир, бензин, этанол). В ее состав входят пластификаторы (линетол, растительные масла, дибутилфталат, цетиловый спирт и др.), антиоксиданты, наполнители и др.

В зависимости от состава пластыри классифицируют на свинцовые (свинцово-смоляные и свинцово-восковые); смоляно-восковые; каучуковые; жидкие (кожные клеи).

Технология пластырей зависит от того, к какой группе они относятся.

Состав пластырной массы определяет технологическую схему производства. В общем виде для гомогенных систем она состоит из следующих стадий: подготовительной, сплавления, очистки, стандартизации, дозирования. Для получения гетерогенных пластырных масс проводят следующие стадии: подготовка лекарственных веществ и пластырной основы, введение лекарственных веществ в основу, гомогенизация, стандартизация, дозирование по массе или намазывание на подложку.

Стандартизация

Проводится в соответствии с требованиями частных статей.

Это могут быть органолептические показатели (цвет, запах), однородность, процентное содержание влаги, отсутствие или следы неомыленных жиров, концентрация лекарственных веществ, структурно-механические свойства, прилипаемость, толщина слоя намазанной пластырной массы, кислотное число, отрывная клейкость и т. д.

Пластыри свинцовые

Пластыри свинцовые содержат в своем составе свинцовое мыло. Свинцовые мыла сплавляются со смолами, восками, различными лекарственными веществами, гигиеничны, устойчивы при хранении.

Простой свинцовый пластырь (Emplastrum Plumbi simplex). Однородная твердая масса сероватого или желтоватого цвета, при нагревании становится вязкой и липкой. Препарат не должен быть жирным на ощупь и иметь прогорклый запах.

Пластыри на основе простого свинцового пластыря подраз?деляют на свинцово-смоляные и свинцово-восковые.

Пластырь свинцовый сложный (Emplastrum Plumbi compositum) -- свинцово-смоляной пластырь следующего состава: пластыря свинцового простого 85 частей; канифоли 10 частей; масла терпентинного 5 частей.

Смоляно-восковые пластыри

В качестве основ в состав смоляно-восковых пластырей входят сплавы парафина, вазелина, петролатума, жира со смолами (канифолью) и воском, придающие массе липкость. При изготовлении пластырей необходимо следить, чтобы эти вещества были безводными, так как в присутствии влаги масса становится маркой, а при хранении- ломкой и хрупкой. Производство смоляно-восковых пластырей носит в основном промышленный характер и ведется в специальном реакторе. Наиболее характерным представителем этой группы пластырей является пластырь мозольный (Emplastrum ad clavos pedum), в состав которого входят 20 частей кислоты салициловой, 27 частей канифоли, 26 частей парафина и 27 частей петролатума. В варочном котле в теплом сплаве парафина, канифоли и петролатума при помешивании растворяют салициловую кислоту. Готовый пластырь разливают в форму по 3 г.

Пластыри каучуковые

Готовят на основе невулканизированного каучука. Они представляют собой смесь невулканизированного каучука со смолами, бальзамами, жироподобными веществами, антистарителями и др. Исходные вещества должны быть безводными, иначе масса будет липкой, маркой, а затем ломкой и сухой. Остаточная влажность не должна превышать 0,5%. Представителем каучуковых пластырей является лейкопластырь. В состав лейкопластыря входят канифоль, воск желтый, цинка оксид, ланолин безводный, каучук, бензин, масло вазелиновое, антистаритель. Для приготовления пластырной массы разрезанный на куски каучук и канифоль растворяют в авиационном бензине в разных котлах. Отдельно готовят пасту антиоксиданта (антистарителя). Для этого его смешивают с частью сплава ланолина безводного и вазелинового масла. Цинка оксид смешивают в смесителе с другой частью обезвоженной смеси ланолина и вазелинового масла и гомогенизируют. Затем получают лейкомассу в смесителе: загружают раствор каучука в бензине, добавляют пасту с антистарителем, цинковую основу и перемешивают до образования однородной массы, постепенно добавляя раствор канифоли. Полученную лейкомассу наносят на ткань, для чего используют аппараты разной конструкции: клеепромазочную машину, камерно-петлевую сушильную установку, установку УСПЛ - 1. Принцип работы клеепромазочной машины представлен на рисунке (Технология лекарственных форм под редакцией Л. А. Ивановой 1991, т.2, с. 514). На установке УСПЛ - 1 производят однократное нанесение лейкомассы на тканевую ленту с последующей сушкой. В основу движения ленты в сушильной камере положена улиткообразная траектория.

В технологическом цикле сушилки имеется три зоны. В первых двух зонах (наружной и средней) используется нагретый воздух (t = 35-40^оС и 65-75^оС соответственно) с определенной скоростью движения. В третьей (внутренней зоне) пластырь охлаждается и наматывается на валик. Ленты с валика перематывают на картонные шпули в рулоны длиной 1 м и 5,2 м. Затем рулоны разрезают на катушки разных размеров.

Основные технологические стадии производства каучуковых пластырей:

1.приготовления каучукового клея

2.приготовления пасты

3.приготовления основы

4.смешивание всех компонентов

5.Нанесение приготовленной массы

На шифон с помощью клеепромазывальной машины



2. Технология производства сиропов. Какие виды сиропов используют в медицинской практике? Каким и способами можно получить простой сироп сахарный?

Классификация сиропов

Все сиропы подразделяются на две группы:

1. Вкусовые сиропы - сиропы, которые применяются только для корригирования основных действующих веществ лекарственных препаратов (сахарный, вишневый, малиновый, мандариновый и другие фруктовоягодные сиропы).

2.Лекарственные сиропы - сиропы, использующиеся в качестве ЛС и оказывающее терапевтическое действие на организм за счет входящих в их состав ЛВ (сироп парацетамола; шиповника, алтейный, ревенный, солодковый сиропы; пертуссин, амброксол, сиропы калины, крушины; кетотифен, бромгексин, «Доктор Мом», «Феррум Лек» и другие).

Простой сироп сахарный

Характеристика и назначение

Сахарный сироп является полуфабрикатом, идущим на приготовление купажей напитков, товарных сиропов и кваса.

Белый сахарный сироп представляет собой концентрированный водный раствор сахара. Сироп готовят с содержанием сахара 60-- 65 г на 100 г сиропа.

Варка сиропа

Варят сироп в эмалированных, медных (полированных или луженых) или из нержавеющей стали котлах, снабженных мешалками. Котлы обогревают паром, а при отсутствии его-- огнем.

Существуют два способа приготовления сахарного сиропа: горячий и холодный.

При варке сахарного сиропа горячим способом процесс получения белого сахарного сиропа включает следующие технологические операции: растворение сахара в воде, кипячение водного раствора, фильтрация и охлаждение сиропа. Если готовят инвертированный сахарный сироп, то к указанным операциям добавляется еще одна -- инвертирование сахарозы.

Варят сироп следующим образом. В сироповарочный котел заливают рассчитанное количество воды и нагревают до кипения. Не прекращая нагревания, при перемешивании в котел загружают требуемую порцию сахара (по массе). После полного растворения сахара раствору дают вскипеть, снимают образующуюся на его поверхности пену. Удалив пену, раствор сахара при перемешивании кипятят не менее 30 мин для уничтожения слизеобразующих бактерий. Более продолжительное кипячение производить не следует, так как это может вызвать частичное разложение сахарозы, которое повлечет за собой карамелизацию и пожелтение или побурение сиропа.

По достижении концентрации сиропа 60--65% мас. варку сиропа прекращают. Сироп в горячем состоянии подают на фильтрацию. Для фильтрации используют фильтры различных конструкций, которые по принципу действия разделяются на периодические и непрерывнодействующие. На заводах небольшой мощности для фильтрации сиропа применяют простейшие мешочные фильтры. В качестве фильтрующих материалов используют бумажную или асбестовую фильтр-массу, белую фланель, шинельное сукно, бельтинг, шелковое или капроновое полотно. Более совершенную конструкцию имеют сетчатые и рамные фильтры непрерывного действия. Снятую при варке сиропа пену и собранные из мешков остатки сахара растворяют в отдельной посуде в воде в соотношении 1 : 3 и тщательно фильтруют. Фильтрат используют при последующих варках сиропа.

После фильтрации сахарный сироп направляют на охлаждение рассолом или водой в противоточных змеевиковых или кожухотрубных теплообменниках. Иногда сироп охлаждают в сборниках со змеевиками.

Сахарный сироп, предназначенный для купажных сиропов, охлаждают до температуры 10--20° С и перекачивают насосом в сборники для хранения.

В последние годы получает распространение непрерывный способ приготовления сахарного сиропа, который позволяет механизировать и автоматизировать этот технологический процесс, снизить потери сахара, значительно улучшить санитарное состояние производственных помещений.

Сахар-песок при непрерывном способе приготовления сиропа подают из склада ковшовым элеватором в питающий бункер, откуда самотеком он поступает в дозатор. Дозу сахара засыпают в непрерывнодействующий растворитель, куда одновременно сливают из дозатора-подогревателя воду и из второго дозатора -- лимонную кислоту. Растворитель сахара снабжен рубашкой для нагрева и кипячения сиропа и мешалкой. Продолжительность кипячения сиропа, 30 мин. Готовый сахарный сироп подвергается фильтрации сразу после растворителя, поэтому станция снабжена ловушкой. Отфильтрованный сироп перекачивают насосом через противоточный теплообменник в сборник для хранения.

При приготовлении сахарного сиропа холодным способом применяют непрерывнодеиствующие растворители несколько иной конструкции. После растворения сироп подвергают обеспложивающей фильтрации.

При варке сахарного сиропа иногда используют некоторые сахаросодержащие отходы (бракованная продукция, промывные воды и т. д.), которые имеют различную кислотность и цветность и содержат ароматические вещества. Использование этих жидкостей ухудшает качество сиропов, а следовательно, и напитков. Для удаления ароматических веществ и устранения цветности сахаросодержащих растворов рекомендуется до варки сахарного сиропа обработать их активным углем и пропустить через фильтры, заполненные костяной крупкой.

Если для варки сиропа используют вместо воды производственный брак с кислотностью до 1 мл 1 н. раствора щелочи на 100 мл брака, сироп варят так же, как на чистой воде. При кислотности 2 мл 1 н. раствора щелочи на 100 мл брака выдержка сиропа при 70° С сокращается до 1 ч, а при кислотности 2,5 мл выдержку сиропа не производят. Использование брака кислотностью более 2,5 мл 1 н. раствора щелочи без разведения его водой не допускается.

На заводах безалкогольных напитков используют также сахар жидкий рафинированный, доставляемый в специализированных цистернах. В 100 г раствора содержится 65 г сахара. Из цистерн сахар жидкий перекачивают через сетчатые ловушки и противоточные теплообменники в предварительно тщательно вымытые сборники для хранения. В дальнейшем сахар жидкий используют как сахарный сироп.



3. Технология производства ароматных вод. Что представляют собой воды ароматные? Можно ли считать идентичными препаратами воды ароматные одного наименования, полученные растворением эфирного масла и перегонкой с водяным паром? Какая аппаратура используется для получения перегнанных вод ароматных?

Водами ароматными называются препараты, содержащие в водном или водно-спиртовом растворе эфирные масла. Это прозрачные или слабо опалесцирующие жидкости, обладающие запахом входящих в них веществ. Лечебное значение вод ароматных, как правило, ограничивается исправлением вкуса или запаха лекарственных форм. Однако они обладают и некоторым собственным терапевтическим действием: повышают двигательную и всасывающую способность желудка. Воды ароматные получаются двумя способами: перегонкой эфирномасляничного растительного сырья с водяным паром; растворением в воде эфирных масел.

Получение вод ароматных способом перегонки с водяным паром принципиально ничем не отличается от способа получения эфирных масел.

Для получения вод ароматных способом растворения 1 часть эфирного масла растирают в ступке с 10 частями талька, после чего полученную массу переводят в стеклянный баллон и сильно взбалтывают с 1000 мл воды, подогретой до 50-60° С. При растирании частицы талька обволакиваются пленкой эфирного масла, благодаря чему сильно увеличивается поверхность масляной фазы. Это обстоятельство, а также применение подогретой воды способствует более быстрому и полному растворению эфирного масла в воде. Остывшую жидкость фильтруют через бумажный фильтр, предварительно смоченный водой (через такой фильтр не проходят нерастворившиеся капельки масла).

Способом смешения получают воды ароматные: мятную (Aqua Menthae piperitae), укропную (Aqua Foeniculi) и розовую (Aqua Rosae), которые применяются в микстурах в качестве corrigens-manstruum. Вода укропная используется, кроме того, в детской лечебной практике при метеоризме, а вода мятная - для полоскания. Все воды ароматные должны сохраняться в заполненных доверху флаконах вместимостью 100 или 200 мл в прохладном месте. Признаками их порчи служат появление мути и хлопьев, слизистый вкус и затхлый запах. пластырь сироп ароматный новогаленовый

Простые ароматные воды получают непосредственным растворением соответствующего эфирного масла в воде в соотношении 1:1000 (за исключением розовой воды, которую вследствие сильной пахучести розового масла готовят в соотношении 1:4000). Перед растворением эфирное масло растирают (диспергируют) с тальком и растворяют в теплой (до 60^иС) воде. Обе операции необходимы для улучшения процесса растворения. Избыток масла в растворе отфильтровывают через влажный фильтр.

Для повышения стабильности простых ароматных вод к ним рекомендуется добавлять ПАВ, играющие роль солюбилизаторов: твины, спены, этилстеараты и другие вещества, улучшающие растворимость.

Перегнанные ароматные воды готовят методом перегонки, заключающимся в пропускании «острого» водяного пара через эфиромасличное сырье. Процесс перегонки с водяным паром основан на законе Дальтона, в соответствии с которым две несмешивающиеся жидкости перегоняются при более низкой температуре, чем каждая в отдельности, поскольку образование пара таких смесей протекает при равенстве суммы парциальных давлений компонентов смеси и атмосферного давления.

Для получения ароматных вод в перегонный куб помещают эфиромасличное сырье, через которое пропускают водяной пар, увлекающий вместе с собой в конденсатор эфирное масло (рис.).

В конденсаторе, охлаждаемом холодной водой, пары воды и эфирного масла конденсируются и стекают в приемник в виде готовой ароматной воды. В случае, если при перегонке образуется излишек эфирного масла, не растворяющийся в воде, его сливают в отдельные приемники.

Из перегнанных ароматных вод в фармацевтической практике более или менее широкое применение находят горькоминдальная вода (Aqua Amygdalarum amararum) и укропная вода (Aqua Foeniculi), применяемые внутрь с целью улучшения функций кишечника.

Ароматные воды готовят и на спирте. В этом случае концентрация эфирного масла в них может быть увеличена.



4. Производство новогаленовых препаратов. Технология, оборудование. Перечислите какие новогаленовые препараты вам известны, какие действующие вещества они содержат и каков стандарт препаратов? Чем и по какой причине отличаются одноименные инъекционные и пероральные новогаленовые препараты? Какой ассортимент экстрагентов используется при производстве новогаленовых препаратов, какими технологическими особенностями (положительные и отрицательные стороны) отличаются отдельные растворители? Какие способы экстрагирования травы черногорки, спорыньи и листьев наперстянки (при получении кордигита) применяют при производстве новогаленовых препаратов? Приведите обоснование способа работы и объясните, чем вызывается различие методик. Перечислите употребительные способы работы, обеспечивающие получение новогаленовых препаратов, свободных от содержания дубильных веществ.

Под новогаленовыми понимаются водно-спиртовые, спиртохлороформные и другие экстракционные фитопрепараты, содержащие сумму действующих веществ, специфичную для данного растительного лекарственного сырья. С этой целью полученные вытяжки максимально освобождают от всех сопровождающих веществ, которые для данного типа препаратов являются излишними. Очистка вытяжек от сопутствующих веществ производится максимально бережно, без применения сильных химических реагентов или высокотермических процессов, с таким расчетом, чтобы в препарате действующие вещества сохранили свою нативность, т. е. то природное состояние, в котором они находятся в растении.

Новогаленовы препараты, таким образом, существенно отличаются от обычных галеновых препаратов (настойки, экстракты) почти полным отсутствием сопровождающих веществ, в связи с чем по фармакологическому действию они приближаются к химически чистым веществам. Благодаря этому новогаленовы препараты высокой очистки могут применяться и для инъекций. С галеновыми препаратами их роднит сложность комплекса действующих веществ.

Официальными по ГФ X являются адонизид, лантозид, дигален-нео, коргликон, эрготал.

Адонизид (Adonisidum)

Новогаленовый препарат, получаемый из травы горицвета весеннего Adonis vernalis L.

Описание. Прозрачная жидкость слегка желтоватого цвета, своеобразного запаха, горького вкуса.

Препарат содержит сердечные гликозиды, из которых основными являются адонитоксин, цимарин, К-строфантин-р. Количественное содержание гликозидов определяют по ГФХ. 1 мл адонизида должен содержать 0,55--0,65 мг суммы гликозидов в пересчете на цимарин, что соответствует 23--27 ЛЕД. Окраска препарата не должна быть интенсивней эталонов № 1а или № 1ж, рН 5,0--6,5 (потенциометрически). Содержание этанола не менее 18%.

Хранение. В прохладном, защищенном от света месте. Препарат контролируется ежегодно.

Применение. Сердечное (кардиотоническое) средство.

Лантозид (Lantosidum)

Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерстистой Digitalis lanata Ehrh.

Описание. Прозрачная жидкость от желто-зеленого до зеленого цвета, горького вкуса.

Препарат содержит сердечные гликозиды: дигиток-син, гитоксин, дигоксин. Активность определяют биологическим методом (ГФ X ст. 928). 1 мл препарата должен содержать 9--12 ЛЕД или 1,5--1,6 КЕД. Содержание этанола не менее 68%, рН 5,5--6,5 (потенциометрически).

Хранение. В склянках оранжевого стекла, в прохладном, защищенном от света месте. Препарат контролируется ежегодно.

Применение. Сердечное (кардиотоническое) средство.

Коргликон

Новогаленовый препарат, получаемый из ландыша майского -Convallбria majбlis

Описание. Прозрачная жидкость слегка желтоватого цвета, горького вкуса.

Хранение. В склянках оранжевого стекла, в прохладном, защищенном от света месте. Препарат контролируется ежегодно.

Применение. Сердечное (кардиотоническое) средство.

Эрготал (Ergotalum) получают из спорыньи. Для извлечения суммы алкалоидов используют водный раствор хлористоводородной кислоты. Очистка - жидкостной экстракцией и адсорбцией. Стандартизация - химическим методом, определяется сумма алкалоидов. Форма выпуска - таблетки и раствор для инъекций. Применяется в гинекологической практике.

Раунатин (Raunatinum) изготавливается из коры корней раувольфии змеиной. Экстрагируют 5% водным раствором уксусной кислоты методом противоточной мацерации. Очистка извлечения проводится адсорбцией и жидкостной экстракцией. Стандартизация - химическим методом. Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой.

Фламин (Flaminum) готовится из бессмертника песчаного. Экстрагирование проводится 50% этанолом методом противотока. Очистка -методом жидкостной экстракции. Форма выпуска - таблетки. Применяется как желчегонное средство.

Плантаглюцид (Plantaglucidum) готовится из подорожника большого, экстрагирование проводится горячей водой методом мацерации. Действующие вещества (полисахариды) осаждают этанолом. Форма выпуска - гранулы. Применяют при заболеваниях желудка.

Стандартизация и упаковка новогаленовых препаратов

Все новогаленовы препараты на конечной стадии производства проходят стандартизацию, т. е. согласно требованиям фармакопеи в единице объема (1 мл) или массы (1 г) препарата устанавливается требуемое количество действующих веществ или необходимая биологическая активность, которая выражается в единицах действия (ЕД).

Биологическую стандартизацию проходят новогаленовы препараты, содержащие сердечные гликозиды. Стандартизация проводится на лягушках, кошках или голубях. Устанавливают наименьшие дозы испытуемого и стандартного препаратов, вызывающие систолическую остановку сердца подопытных животных. Затем рассчитывают содержание единиц действия (в зависимости от вида животного - ЛЕД, КЕД, ГЕД) в 1 мл (для жидких препаратов) или в 1 г (для препаратов, переведенных в форму таблеток).

Новогаленовы препараты, содержащие другие группы фармакологически активных веществ, проходят химический анализ.

В зависимости от медицинского назначения и агрегатного состояния новогаленовы препараты выпускаются в ампулах, флаконах (оранжевого стекла) и таблетках.

Все новогаленовые препараты официнально готовятся фабрично-заводским путем, представляют собой прозрачную жидкость и выпускаются в ампулах для инъекций и во флаконах для внутреннего применения.

Экстрагент подбирается таким образом, чтобы он максимально растворял действующие вещества и минимально сопутствующие. Кроме того, экстрагент должен быть адсорбентом.

Экстрагент подбирают в зависимости от физико-химических свойств, выделяемых индивидуальных веществ. Для экстрагирования лабильных сердечных гликозидов используют 90-95% этанол, метанол (при получении целанида), ацетон, смесь метилена хлористого и этанола (дигитоксин). Экстракция комплекса сердечных гликозидов, чувствительных к повышенной температуре, проводится на холоду, при строго регламентированном значении рН среды. Выделение алкалоидов из растительного сырья осуществляется, как правило, экстракционными методами. В этих методах отделение балластных и сопутствующих веществ основано на процессе многократной избирательной экстракции алкалоидов в виде оснований или солей различными растворителями, исходя из их специфических свойств по растворимости. Используются две модификации экстракционного способа. В первой модификации экстракцию сырья проводят раствором разбавленной кислоты, т.е. алкалоиды экстрагируют в виде солей. Затем с целью очистки водную вытяжку подщелачивают раствором аммиака или натрия гидроксида до рН=10-11 и алкалоиды (основания) экстрагируют дихлорэтаном, хлороформом или другим органическим растворителем, не смешивающимся с водой. Для очистки алкалоидов проводят экстракцию органической вытяжки 10% водным раствором кислоты серной, при этом алкалоиды в виде солей переходят в водный раствор. Вторая модификация экстракционного способа заключается в первичной экстракции растительного сырья, смоченного раствором аммиака, органическим растворителем (дихлорэтаном, хлороформом или др растворителем). Основания алкалоидов переходят в вытяжку вместе с рядом 5алластных соединений. Процесс очистки алкалоидов от смол, пигментов, жироподобных веществ проводят путем экстракции 10% раствором кислоты серной, куда алкалоиды переходят в виде солей, а основная масса балластных, веществ остается в органическом растворителе. Водную вытяжку обрабатывают активированным углем, раствор фильтруют и алкалоиды осаждают раствором щелочи. Осадок отделяют на центрифуге и сушат.

Ассортимент экстрагентов:

-вода;

-водные растворы кислот, щелочей, солей;

-этиловый спирт различной концентрации;

-смеси растворителей (хлороформ или хлористый метилен с этанолом 25:5)

5. Задачи

5.1 В процессе варки свинцового пластыря реакционная масса приобрела бурый цвет и появился запах акролеина. Какое нарушение в технологическом процессе допущено и к чему это может привести?

Было допущено выкипание воды, исчезновение пены. При испарении всей воды омыление прекращается и начинается разложение жиров и глицерина. Недопустимо изменение окраски от светло-коричневой до бурой и появление запаха акролеина.

5.2 По какой причине простой свинцовый пластырь не обладает пластичностью и при хранении становится хрупким и ломким?

Из-за нарущения технологии производства.

Плохо высушенный и недостаточно освобожденный от глицерина пластырь при хранении становится твердым и ломким, прогоркает и плесневеет.

5.3 Можно ли в процессе варки простого свинцового пластыря в реакционную массу добавлять водопроводную воду?

Нет нельзя, так как в основе промышленного способа производства пластыря лежит реакция омыления жиров свинца оксидом в присутствии воды при температуре кипения массы.

Используемая вода не должна содержать карбонатов, сульфатов и углекислоту, превращающих оксид свинца в сульфаты и карбонаты свинца, не окисляющие жиров. Этим требованиям вода водопроводная не соответсвует.



5.4 Дайте обоснование введению крепкого этанола в состав лекарственных сиропов, содержащих густые экстракты из растительного сырья

Густые экстракты, как правило, содержат до 25% влаги, поэтому их введение в сироп сахарный понижает концентрацию сахара и вследствие этого сироп подвергается микробной порче (брожению).

Так, при получении сиропа корня лакричного введение 4 частей густого экстракта снижает содержание сахара в сиропе до 61,44%. Расчет:

в 100 частях сиропа сахарного -- 64 части сахара в 96 -- х

х = 61,44 части.

90% этанол в сиропах лекарственных используется как консервант.

5.5 Подлежит ли хранению и использованию для приготовления лекарственных сиропов простой сироп сахарный с концентрацией сахара 55% и плотностью ниже 1,301?

Простой сироп сахарный плотностью ниже 1,301 с концентрацией сахара 55% хранению не подлежит, так как легко подвергается микробной порче. Его следует довести до стандартной концентрации сахара 64% путем добавления сахара рафинада (на 36 частей 55% сиропа добавляют 9 частей сахара рафинада) с последующим кратковременным кипячением. Сироп с концентрацией сахара 55% можно использовать для получения лекарственных сиропов с условием добавления консервантов.

5.6 Что служит сырьем для получения воды горько-миндальной и какое эфирное масло в ней содержится?

Воду горько-миндальную получают из обезжиренного жмыха, семян горького миндаля, персика, абрикоса, слив, вишни, листьев лавровишни. В сырье эфирное масло находится в форме гликозида амигдалина, расщепляющегося под действием фермента эмульсина в присутствии воды набензальдегид, бензальдегидциангидрин, кислоту циановодородную: эти три компонента и составляют эфирное масло воды ароматной.

5.7 Какими способами получают воду горько-миндальную?

Воду горько-миндальную получают перегонкой с водяным паром из обезжиренного холодным прессованием жмыха, семян горького миндаля или разбавлением спиртового концентрата воды горько-миндальной.

Горько-миндальная вода (Aqua Amygdalarum amararum). Эта вода может быть получена двумя способами.

Первый способ. Семена горьких миндалей содержат, в зависимости от сорта, 25--50% жирного масла, около 3% глюкозида амигдалина и фермент эмульсин. В водной среде глюкозид вступает во взаимодействие с ферментом, в результате чего образуются бензальдегидциангидрин и глюкоза. Часть бензальдегидциангидрина при этом разлагается до бензойного альдегида и синильной кислоты. Эти вещества весьма ядовиты и летучи, поэтому при приготовлении большого количества такой воды необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности. Семена, содержащие жирное масло, не смачиваются водой, вследствие чего, пока в них отсутствует необходимая для реакции вода, взаимодействия между глюкозидом и ферментом не происходит. Поэтому из семян необходимо удалить жирное масло. Для этого отбирают целые семена горьких миндалей или персика и высушивают их при температуре 20--25° С. Затем 17 частей этих семян измельчают в порошок и отжимают масло под прессом без подогревания, так как выше 60 С фермент денатурируется и теряет способность расщеплять глюкозид. Фармацевтические заводы большей частью получают готовые жмыхи и отходы с маслодельных заводов. С этими жмыхами необходимо Обращаться весьма предусмотрительно, ибо они уже могли быть ранее обработаны водой или подвергались действию пара при высокой температуре, либо покрылись плесенью и т. д. Жмыхи, превращенные в порошок, помещают в куб и заливают дистиллированной водой при комнатной температуре. Полученную кашицу хорошо размешивают и оставляют стоять в закрытом кубе не менее 12 ч. За это время эмульсин и амигдалин экстрагируются и растворяются в воде; под влиянием эмульсина амигдалин расщепляется. После этого через куб начинают пропускать водяной пар, который, проходя через кашицу, увлекает за собой летучие вещества и, конденсируясь, переходит в приемник, куда предварительно наливают спирт (в количестве одной четверти по отношению к весу взятых жмыхов). При этом, во избежание улетучивания цианистого водорода и для лучшего растворения летучих веществ, конец холодильной трубки необходимо погрузить в спирт. Кроме того, последний служит консервирующим средством для хранения горькоминдальной воды. Когда в приемнике вместе со спиртом соберется столько отгона, сколько было взято жмыхов, подставляют другой приемник и отдельно собирают в "четыре раза меньшее количество отгона. Затем определяют количество цианистого водорода в обоих отгонах (способ описан в Фармакопее СССР VIII) и смешивают их в таких пропорциях, с добавлением спирта, чтобы получилась вода с содержанием 0,1% цианистого водорода у 25% спирта (90 об. %). Если при смешении обоих отгонов вода получается с содержанием более 0,1 % цианистого водорода (из которых около 0,02% в свободном состоянии, а около 0,08% -- в связанном), то ее разбавляют смесью, состоящей из-одной части 90% спирта и трех частей воды. На производстве вместо двух отгонов делают три или четыре отгона и сливают их вместе с таким расчетом, чтобы в растворе содержалось точно 0,1% цианистого водорода. Если после этого остается раствор небольшой концентрации или первый отгон содержит меньше 0,1% цианистого водорода, то эти слабые растворы сливают в куб и перегоняют. Тогда в первую часть паров переходит большая часть цианистого водорода, т. е. вместо слабого отгона получается более крепкий раствор. Фармакопея IX издания предлагает приготовлять ароматную воду перегонкой обезжиренных жмыхов или разбавлением концентрированной горькоминдальной воды 45° спиртом. Вода горьких миндалей как препарат, содержащий ядовитый HCN, должна храниться с предосторожностью (список Б) и как нестойкий препарат -- в хорошо закупоренных склянках в прохладном и темном месте. При хранении бензойный альдегид и цианистый водород могут подвергнуться самым разнообразным превращениям. Так, например, под влиянием кислорода воздуха бензойный альдегид может превратиться в бензойную кислоту, а цианистый водород -- перейти в муравьиноаммиачную соль. Цианистый водород может превратиться в аммиак, который, в свою очередь, может соединиться с бензойной кислотой или другими веществами. В результате таких изменений вода горьких миндалей станет мутной и потеряет свои фармакологические качества.

Второй способ. По этому способу приготовление горько-миндальной воды заключается в следующем: 11 частей жмыха заливают кипящей водой и кипятят несколько минут для того, чтобы максимально извлечь амигдалин. Жидкость охлаждают и, когда она совершенно остынет, добавляют еще часть жмыхов, не подвергнутых кипячению. Смесь оставляют при комнатной температуре не менее чем на 12 ч; за это время происходит вышеуказанная реакция расщепления амигдалина. Затем отгоняют воду обычным методом, как описано выше. Учитывая, что при кипячении в 11 частях жмыха все ферменты инактивируются, для приготовления воды можно взять столько же жмыхов, полученных горячим прессованием. Затем к этим жмыхам надо добавить одну часть жмыхов, полученных холодным прессованием, и требуемое количество холодной воды. Дальше воду готовят обычным методом. Изменяя этот метод, жмыхи горячего прессования заливают кипящей водой, настаивают, и после охлаждения к ним добавляют жмыхи холодного прессования.



5.8 Рассчитать количество травы черногорки, биологическая активность которой 66 ЛЕД в 1 г, для приготовления 100 мл адонизида

1. Для расчета количества травы черногорки необходимо учесть, что биологическая активность адонизида должна быть 27 ЛЕД в 1 мл (верхний предел нормы ГФ X ст. 24).

В 100 мл препарата должно быть 27 000 ЛЕД, согласно расчету:

1 мл--27 ЛЕД

^ = 2700 ЛЕД 100 мл -- х-.

Количество исходного сырья:

1 г--66 ЛЕД 2700

х₂ -- 2700 ЛЕД ² 66

= 41 г

Размещено на Allbest.ru

...