Фенилпропаноиды и их применение в медицине

Размещено на http://www.allbest.ru/

Фенилпропаноиды и их применение в медицине

лекарственный средство фенилпропаноиды сирень

Введение

Актуальной проблемой современной медицины и фармации является разработка лекарственных средств, усиливающих адаптационные возможности организма, повышающих неспецифическую и специфическую (иммунную) сопротивляемость. Препараты данного спектра действия представляют особый интерес в плане профилактики и лечения целого ряда заболеваний, сопровождающихся ослаблением эндогенной антиоксидантной защиты, вторичными иммунодефицитными состояниями, соответствующими сдвигами в системе гомеостаза.

В этом отношении особого внимания заслуживают лекарственные растения, содержащие фенилпропаноиды, среди которых наибольший интерес представляют производные коричных спиртов и коричных кислот. Фенилпропаноиды и их производные во многом обусловливают адаптогенные, тонизирующие, иммуномодулирующие, антиоксидантные и гепатопротекторные свойства многих лекарственных растений, содержащих данные вещества в качестве ведущей группы биологически активных соединений.

Необходимо также представить классификацию фенилпропаноидов, изучить их фармакологические свойства, уделить внимание вопросам стандартизации. Установить наиболее информативные методы структурного анализа фенилпропаноидов.

Общая характеристика фенилпропаноидных соединений

Фенилпропаноиды - самостоятельный класс растительных органических соединений. По химической природе они представляют собой фенольные вещества, построенные из структурных фрагментов С₆ - С₃ (фенилпропан). Значительная часть этих веществ представляет собой гликозиды, агликонами которых являются стероиды (даукостерин), фенилпропаноиды с замещенными фенольными группами (сирингин), лигнаны (элеутерозид D), оксикумарины (глюкозилизофраксидин), алканы (этил-a-D галактозид или элеутерозид С). Эти соединения встречаются у широкого круга лекарственных растений, относящихся к разным таксономическим группам: расторопши пятнистой, родиолы розовой, мелиссы лекарственной, элеутерококка колючего, лимонника китайского, сирени. В настоящее время для ряда фенилпропаноидных соединений показана нейротропная, адаптогенная, антиоксидантная, гепатопротекторная, иммуномодулирующая, тонизирующая и другие активности. Интенсивные исследования этих веществ привели к выделению большого количества новых соединений, что потребовало разработки их классификации.

Классификация фенилпропаноидов.

1.Простые фенилпропаноиды

а) коричные кислоты и их производные (сложные эфиры, гликозиды и другие производные);

б) циннамоиламиды;

в) коричные спирты и их производные (эфиры, гликозиды);

г) коричные альдегиды;

д) фенилпропаны;

2. Сложные фенилпропаноиды

а) фенилпропаноидные гликозиды на основе фенилэтаноидов

б) продукты окислительного сочетания фенилпропаноидов (лигноны):

· Лигнаны (олигомеры и димеры фенилпропаноидов);

· Флаволигнаны;

· Ксантолигнаны;

· Кумаринолигноны;

· Алкалоидолигнаны;

· Неолигнаны.

3.Биогенетически родственные фенилпропаноидам соединения (флавоноиды, кумарины и др.) [2].

Структурный анализ фенилпропаноидов

В структурных исследованиях фенилпропаноидов используется весь арсенал химических и спектральных методов, применяемых для установления строения природных соединений. Наиболее информативным методом является спектроскопия ядерного магнитного резонанса (ЯМР). В структурных исследованиях фенилпропаноидов полезной также является масс-спектроскопия, которая позволяет обнаруживать характерные фрагменты распада. Также используются инфракрасная и ультрафиолетовая спектроскопия. ИК - спектры фенилпропаноидов, содержащих сложноэфирную группу, имеют характерную полосу поглощения в области около 1700 см^-1 (С-О). УФ - спектры фенилпропаноидов также являются достаточно характерными и позволяют определить природу вещества.

Для установления строения фенилпропаноидов успешно используются химические методы, в особенности ферментативный, кислотный и щелочной гидролиз. Данные химические реакции позволяют в сочетании с ацетилированием и метилированием установить место присоединения остатка и порядок присоединения сахаров. Реакционная способность фенилпропаноидов возрастает в ряду: коричный спирт - п-кумаровый спирт - конифериловый спирт - синаповый спирт. Эта закономерность объясняет, почему ведущую роль в биосинтезе лигнанов, неолигнанов и лигноидов, широко распространенных в растениях, играют конифериловый и синаповый спирты [2].

Растворимость

Они, как правило, растворимы во многих органических растворителях. Трудно растворяются в неполярных растворителях, таких как гексан, но хорошо в полярных растворителях, таких как хлороформ, метанол и диметилсульфоксид. Соединения с карбоксильными или фенольными гидроксильными группами растворимы в водных растворах щелочей. Так как они легко окисляются в жидком состоянии, лучше использовать их в течение короткого периода времени после приготовления [7].

Биосинтез фенилпропаноидов

Биосинтез фенилпропаноидов, как и большинства фенольных соединений, берет начало от общего предшественника - шикимовой кислоты, в связи с этим говорят об общем шикиматном пути их биосинтеза. Сама же шикимовая кислота синтезируется из продуктов первичного метаболизма растений:

Рис.

Фенилпропаноиды (особенно коричные спирты и кислоты) выступают как биогенетические предшественники для целого ряда самостоятельных групп и классов флавоноидов, кумаринов, лигнанов, хинонов, простых фенольных соединений, дубильных веществ:

Рис.

Методика количественного определения суммарного содержания фенилпропаноидов.

Аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито, с отверстиями диаметром 1 мм. Около 0,5 г (точная навеска) измельченного сырья помещают в колбу со шлифом вместимостью 250 мл, приливают 100 мл 70% этанола, присоединяют обратный холодильник и нагревают на кипящей водяной бане в течение 60 мин. После охлаждения извлечение фильтруют в мерную колбу вместимостью 200 мл. Экстракцию сырья повторяют в тех же условиях еще раз. Объем объединенного фильтрата доводят до метки 70% спиртом этиловым (раствор А). 1 мл раствора А переносят в мерную колбу вместимостью 25 мл и доводят объем раствора до метки 70% спиртом этиловым (раствор Б). Оптическую плотность раствора Б определяют при длине волны 330 нм.

Суммарное содержание фенилпропаноидов (Х) в пересчете на хлорогеновую кислоту (в %) и абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:

X = (D*K^v)/(m*530)*(100/(100-W))

где D - оптическая плотность исследуемого раствора;

K^v- коэффициент разбавления исследуемого раствора (2500);

530 - удельный коэффициент погашения хлорогеновой кислоты в 70% спирте этиловом при длине волны 330 нм;

m - масса сырья, г;

W - потеря в массе при высушивании сырья, % [6].

Применение фенилпропаноидов в медицине

В ходе исследования химического состава таких лекарственных растений, как родиола розовая, элеутерококк колючий, сирень обыкновенная, ива корзиночная ранее был выделен ряд фенилпропаноидов и их гликозидов, для которых в сравнительном плане изучены иммунотропное действие, влияние на продолжительность тиопенталового сна, а также зависимость нейротропного действия от химической структуры соединений.

Нейротропные свойства веществ изучали у белых беспородных крыс обоего пола. Розавин, сирингин, триандрин, силибин вводили перорально в дозе 10 мг/кг, предварительно растворив в дистиллированной воде, за 30 минут до исследования. Антидепрессивная активность изучались с помощью теста «отчаяния». Стрессовое состояние вызывали у крыс форсированным плаванием. Животных помещали в цилиндр, наполненный водой на 1/3. После неудачных попыток выбраться из воды животные принимали характерную неподвижную позу, которую расценивали как проявление подавленности, «отчаяния». Фиксировали все активные попытки крыс выбраться из воды в течение первых 6 минут после погружения в воду. Эффект сравнивали с действием антидепрессанта амитриптилина.

Анксиолитическую активность исследовали на модели конфликтной ситуации, основанной на столкновении питьевой мотивации и электроболевого раздражения, и оценивали по увеличению числа наказуемых взятий воды из поилок при силе тока, подаваемого на поилку в 0,5 мА. В качестве препарата сравнения исследовали известный транквилизатор феназепам.

В результате исследования влияния веществ на поведение крыс в конфликтной ситуации показано, что наиболее выраженное анксиолитическое действие оказывает розавин, после введения которого отмечается достоверное увеличение числа наказуемых реакций, по сравнению с контрольными животными, в 7,4 раза (с 8,3+_1,2 до 62+_7,8) По эффективности розавин не отличается существенно от феназепама (65+_4,6) в дозе 1 мг/кг. Сирингин также достоверно увеличивает число наказуемых реакций в 4,2 раза (с 8,3+_1,2 до 35,4+4,9), а триандрин вызывает недостоверное увеличение числа наказуемых взятий воды.

В результате исследования антидепрессивной активности фенилпропаноидов (таблица) установлено, что наибольшую активность проявляет сирингин; достоверно увеличивается число активных попыток выбраться из воды (в 8,9 раз по сравнению с контролем), период активного плавания (в 1,8 раза) и снижается время пребывания в позе отчаяния (в 2 раза). Розавин также проявляет антидепрессивные свойства, период активного плавания увеличивается в 1,5 раза, уменьшается время позы отчаяния в 1,4 раза. У триандрина также отмечены подобные свойства - увеличиваются достоверно показатели антидепрессивной активности и снижается время позы отчаяния.

Таким образом, в результате проведенных исследований установлено, что 3 из исследованных веществ обладают психотропной активностью. Причем основным компонентом розавина является анксиолитический эффект, сравнимый с действием феназепама в дозе 1 мг/кг. У сирингина преобладающей является антидепрессивная активность, превосходящая по выраженности эффекта амитриптилин. У триандрина более выражена антидепрессивная активность. Силибин ни в одном из тестов не продемонстрировал наличие нейротропных свойств.

Эти данные подтверждают результаты, полученные при исследовании нейротропных свойств фитопрепаратов, содержащих изучаемые фенилпропаноиды (настойка родиолы розовой, экстракт элеутерококка, настойка ивы корзиночной, настойка сирени, экстракт расторопши) и позволяют предположить наличие у данных веществ также ноотропных свойств. Кроме того, полученные результаты позволяют выявить зависимость биологической активности от структуры фенилпропаноидов, а выявленные закономерности могут быть использованы для разработки новой концепции создания препаратов на основе сырья вышеназванных растений, содержащих розавин, сирингин, триандрин [10].

При изучении антиоксидантного действия фенилпропаноидов на модели токсического гепатита, вызванного тетрахлорметаном, установлено, что на звенья патологических процессов, связанных с нарушениями в системе «прооксидант - антиоксидант», различные группы фенилпропаноидов, представленных в растениях, влияют не одинаково: полная гамма свойств характерна для флаволигнанов расторопши пятнистой. Они, взаимодействуя со свободными радикалами, замедляют интенсивность радикальных реакций с уменьшением активности и концентрации образующихся токсичных перекисных продуктов, стабилизируют биологические мембраны клеток органов. Активизируется ферментативное звено гепатопротекторной защиты. Усиливается на этом фоне антитоксическая функции печени, в том числе за счет предотвращения истощения системы глутатиона. Кроме того, происходит стимуляция синтеза РНК в гепатоцитах, что способствует ускорению регенерации печени. Антиоксидантные свойства флаволигнанов являются важной составляющей гепатопротекторного действия лекарственных препаратов расторопши.

При создании препаратов расторопши пятнистой (карсил, легалон, силимар, силибор, силибинин и др.) отечественные и зарубежные ученые ориентировались на получение и использование в качестве лекарственной субстанции силимарина - очищенной суммы трех доминирующих флаволигнанов растения. Основываясь на известном факте, что все флаволигнаны обладают гепатопротекторной активностью, в сравнительном аспекте изучен нативный комплекс соединений, представленный как целевая группа БАС в новых препаратах «Расторопши экстракт жидкий» и «Силибохол». По большинству параметров (антиокислительное действие, активация ферментативного звена эндогенной антиоксидантной защиты на примере супероксиддисмутазы и каталазы, уменьшение накопления продуктов перекисного окисления липидов, малонового диальдегида) установлено более эффективное влияние на окислительный стресс предложенных экстракционных препаратов на основе плодов расторопши в сравнении с силимарином, что, по всей видимости, связано с сонаправленным (синергетическим) действием компонентов всего нативного комплекса соединений фенольной природы. Причем речь идет не только об основных БАС, представленных флаволигнанами, но и о сопутствующих БАС - флавоноидах (таксифолин), которые усиливают гепатопротекторное действие, что согласуется с предложенной схемой формирования фармакотерапевтического эффекта. В свою очередь основная группа БАС - флаволигнаны обладают ценным сопутствующим эффектом - нефропротекторным и кардиопротекторным, а заложенные в них сильнейшие антиоксидантные свойства позволяют их рассматривать и как органопротекторы.

В отношении иммунотропных свойств при изучении фагоцитарной активности нейтрофилов и макрофагов, клеточного (в варианте воспроизведения реакции гиперчувствительности замедленного типа) и гуморального (путем определения числа и функционирования антителобразующих клеток методом локального гемолиза) звена статистически значимых отличий в зависимости характера воздействия от структуры фенилпропаноида не выявлено. Для всех изученных фитосубстанций отмечено наличие иммуномодулирующего влияния на клеточное и гуморальное звено иммунитета, фагоцитоз. Лидером при этом среди изученных растений является эхинацея пурпурная, что, по всей видимости, связано с разнообразным представительством диеновых конъюгатов кофейной кислоты в сочетании с высоким содержанием полисахаридного комплекса - группой сопутствующих БАС, обладающих иммуностимулирующими свойствами. Таким образом, в отношении иммунотропных свойств эхинацеи пурпурной мы имеем дело с совокупным вкладом группы основных БАС - фенилпропаноидов и сопутствующей группой БАС - полисахаридами в формирование фармакотерапевтического эффекта.

Нейротропная активность лекарственных препаратов и индивидуальных веществ - фенилпропаноидов изучалась в следующих направлениях: определение гипногенной и антигипногенной активности, ноотропной активности, влияние на физическую работоспособность и выносливость, на поведение животных в открытом пространстве, на показатели обучения, на формирование памяти, а также выявление анксиолитических свойств и антидепрессивной активности. В частности, показано, что наиболее перспективными в плане создания тонизирующих и адаптогенных средств являются растения, содержащие производные коричных спиртов (родиола розовая, сирень обыкновенная, элеутерококк колючий и др.).

Их гликозиды проявляют более выраженную биологическую активность по сравнению с соответствующими агликонами, а последние, в свою очередь, более активны, чем коричные кислоты и их производные, включая гликозилированные аналоги, для которых не характерны стимулирующие свойства (мелисса лекарственная, эхинацея пурпурная).

При этом определенный вклад в тонизирующие свойства препаратов родиолы розовой и сирени обыкновенной вносит и группа сопутствующих БАС - простых фенольных соединений, представленных салидрозидом и его агликоном п-тирозолом [1].

Расторопша пятнистая - Silybum marianum

Рис.

Химический состав: в плодах расторопши содержатся флаволигнаны (2,8-3,8 %); силибин, силидианин, силихристин и др.; до 32% жирного масла; биогенные амины (тирамин, гистамин); смолы. Плоды концентрируют Cu, Se [5].

Рис.

Рис.

Применение в медицине

Семена расторопши, а также получаемые из них масло, шрот и муку, оказывающие при регулярном применении иммуностимулирующее, бактерицидное, противовоспалительное, обезболивающее, спазмолитическое, желчегонное, мочегонное, ранозаживляющее и противоаллергическое, радиопротекторное действие, с давних пор используют в народной медицине. Для профилактики и в составе комплексного лечения: заболеваний печени, желчного пузыря, желчевыводящих путей. Оказывают ранозаживляющее и противовоспалительное действие при повреждениях слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (благодаря входящим в состав семян расторопши витаминам А и Е, хлорофиллу, жирным кислотам, флавоноидам и флаволигнанам, магнию, марганцу и цинку). Плоды расторопши оказывают мочегонное, бактерицидное и противовоспалительное действие, издавна использовались в народной медицине для лечения простатита, уретрита, цистита, заболеваний почек и мочевого пузыря.

Нормализации процессов обмена веществ способствуют содержащиеся в плодах токоферолы, макро- (калий, магний) и микроэлементы (медь, селен). В жирном масле плодов (20-34%) содержится большое количество ненасыщенных жирных кислот, которые обладают окислительно-восстановительными свойствами, способствуют окислению холестерина и совместно с бета-ситостерином профилактике атеросклероза. Полисахариды слизи (5%) оказывают обволакивающее и гастропротекторное действие. Плоды расторопши обладают лактогенным действием [9].

На основе флаволигнанов, выделенных из семян расторопши, созданы всемирно известные препараты для лечения и профилактики гепатитов, циррозов печени, поражений токсического характера: в России -- «Силибор», в Болгарии -- «Карсил», в Югославии -- «Силибинин», в Германии -- «Легалон» [10].

Родиола розовая (Золотой корень) - Rhodiola rosea

Рис.

Химический состав: корневища и корни родиолы розовой содержат фенолоспирт тирозол и его гликозид салирозид (около 1 %); флавоноиды - производные гербацетина, трицина и кемпферола; гликозиды коричного спирта - розавин (до 2,5%), розарин, розин; флаволигнан родиолин; монотерпены - розиридол и розиридин; дубильные вещества (около 20 %), эфирное масло и органические кислоты. Концентрируют Mo, Se, Fe [5].

Применение в медицине

Препараты родиолы обладают выраженным стимулирующим свойством, существенно увеличивают объем динамической и статической работы. Особенно заметно повышается работоспособность при использовании препаратов на фоне утомления и при выполнении тяжелой работы. При этом родиола розовая нормализует обменные процессы, способствует экономичному расходованию энергетических ресурсов и быстрому их ресинтезу, улучшает энергетический обмен в мышцах и мозге за счет окислительных процессов, сопряженных с фосфорилированием, более ранним использованием в качестве субстратов окисления не только углеводов, но и липидов.

Рис.

Препараты родиолы оказывают стимулирующее действие на умственную работоспособность человека, несколько улучшают память и внимание.

Подземная часть. Спиртовой экстракт применяется в качестве средства, стимулирующего центральную нервную систему, при астенических и неврастенических состояниях, повышенной утомляемости, пониженной работоспособности, вегетативно-сосудистой дистонии, при функциональных заболеваниях нервной системы. По стимулирующему действию превосходит элеутерококк. В тибетской медицине - при сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных заболеваниях. В монгольской медицине - при туберкулезе легких, переломах костей, кожных заболеваниях; как жаропонижающее, общеукрепляющее; наружно (в виде примочек, мази) - для лечения ран. В народной медицине отвар, настойка - при метро- и меноррагиях, диарее, лихорадках, головной боли, цинге, для снятия усталости и повышения работоспособности, при респираторных инфекциях, при подагре (как диуретическое), сахарном диабете, скрофулезе, заболеваниях желудка, анемии, туберкулезе легких, болезнях печени, зубной боли, импотенции. Наружно (припарки, примочки) - при конъюнктивитах, нарывах, кожных сыпях; для смазывания десен - при пиорее. Сок - раноочищающее; при желтухе. Надземная часть. Отвар, примочки - при трахоме [16].

Элеутерококк колючий (дикий перец, свободноягодник) -Eleutherococcus senticosus

Рис.

Химический состав

В корневищах и корнях элеутерококка колючего содержатся крахмал, глюкоза, дубильные и пектиновые вещества, смолы, лигнановые гликозиды (всего семь видов имеющих название элеутерозиды А, В, В1, С, Д. Е, Е1), жирные и эфирные масла (до 0.8%), антоцианы камедь, витамины и минеральные вещества.

Листья элеутерококка содержат бета-каротин, витамин С и олеиновую кислоту [11].

Рис. Сирингорезинол Элеутерозид (агликон элеутерозида)

Применение в медицине

Элеутерококк колючий обладает стимулирующим, тонизирующим, гонадотропным и адаптогенным действием, возбуждает аппетит, повышает физическую и умственную работоспособность, усиливает иммунитет и сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам внешней среды, нормализует обмен веществ, снижает уровень сахара в крови, влияет на рост и регенерацию тканей организма. Препараты элеутерококка увеличивают количество эритроцитов и гемоглобина в крови, повышают стрессоустойчивость, стимулируют деятельность ЦНС, усиливают остроту зрения, улучшают функциональные показатели сердечно-сосудистой системы, а также минеральный, углеводный и белковый обмены.

В медицине препараты элеутерококка применяют при умственном и физическом переутомлении, лечении астении, неврастении, неврозов, реконвалесценции (после соматических и инфекционных заболеваний), сахарного диабета, артериальной гипотензии, атеросклерозе, импотенции, для профилактики и лечения лучевой болезни, и в комплексе терапии онкологических заболеваний. Кроме того элеутерококк колючий используют при лечении экземы, нейродермита, фурункулезе, псориазе и других заболеваниях кожи.

В косметологии препараты элеутерококка применяют как средство против морщин, а также при псориазе, жирной себорее кожи и облысении.

Спиртовой экстракт элеутерококка жидкий оказывает тонизирующее воздействие, подобное препаратам из женьшеня. Его применяют при атонии пищевода. Жидкий экстракт элеутерококка используют как общеукрепляющее средство, используемое при хронических заболеваниях и после перенесенных операций [15].

Сирень обыкновенная - Syringa vulgaris

Рис.

Химический состав

В коре сирени обыкновенной содержатся фенилпропаноиды, среди которых доминирует сирингин. Среди фенилпропаноидов известны также кониферин (глюкозид кониферилового спирта), ларицирезинол (лигнан) и его 4-О-глюкозид.

Важнейшие фенилпропаноиды коры сирени обыкновенной: сирингин (элеутерозид В), ларицирезинол.

Фенольные соединения представлены также простыми фенолами (фенилэтаноиды) - п-тирозолом, салидрозидом и их производными, которые, по аналогии с родиолой розовой, могут вносить вклад в тонизирующие свойства препаратов. Определенный интерес представляют так называемые 0-ацилгликозиды фенлпропаноидов на основе фенилэтаноидов (актеозид и др.), обладающие антимикробной активностью. В сырье содержаться также флавоноиды (кемпферол, астрагалин) и кумарины (скополетин). Горьки свойства коры обусловлены иридоидами [12].

Применение в медицине.

Кору сирени применяют для получения сирингина. Настойка и сироп сирени предложены в качестве тонизирующих и иммуномодулирующих средств. Цветки и листья в виде настойки широко используются в народной медицине наружно в виде компрессов при болезнях суставов, невралгии, гноящихся ранах. В народной медицине настой высушенных цветков пьют при камнях в почках, при язвенной болезни желудка, туберкулезе легких, коклюше, простудных заболеваниях как потогонное и жаропонижающее средство. Мазь из высушенных цветков или из сока молодых листьев на свином жире или масле (1/4) применяют для растираний при артритах, невралгиях, ревматизме. Свежими толчеными листьями сирени засыпают раны. При рожистых воспалениях на пораженные места прикладывают свежую или запаренную высушенную кору сирени [3].

Какалия копьевидная - Cacalia hastata

Рис.

Химический состав. Из листьев были выделены алкалоиды, сесквитерпены, тритерпены, каротиноиды. В составе свободных углеводов установлено наличие фруктозы, глюкозы и галактозы. Из комплекса водорастворимых полисахаридов выделены глюкоарабиногалактан (какалан А) и два арабиногалактана (какаланы В и С). Пектиновые вещества листьев C. hastata относятся к классу высокоэтерифицированных пектинов, гемицеллюлозные производные группы А являются ксилоглюкофруктанами, группы Б - ксиланами. Для листьев характерно высокое содержание компонентов цикла ди- и трикарбоновых кислот. Фенольные соединения представлены кумаринами, дубильными веществами и суммой фенилпропаноидов. Также в C. hastata обнаружены фотосинтетические пигменты, аскорбиновая кислота, тиамин и рибофлавин [6].

Применение в медицине

Экспериментально установлено спазмолитическое действие препаратов какалии, обусловленное хастацином, и ранозаживляющее, связанное с высоким содержанием каротина и аскорбиновой кислоты.

В народной медицине водный настой листьев растения внутрь принимали при различных инфекционных заболеваниях, задержке мочеиспускания, бронхите, артрите, а также как слабительное средство. Наружно его использовали при гнойных ранах, язвах, фурункулах, абсцессах, мозолях, ушибах. Особенно эффективны в этих случаях свежие листья растения.

В тибетской медицине какалия рекомендуется как кровоостанавливающее и ранозаживляющее средство.

Мускатник душистый - Myristica fragrans

Рис.

Химический состав: терпеновые гидрокарбонаты: б-пинен 17.5%, камфен 0.2%, в-пинен 19.1%, б-фелландрен 2.2%, лимонен 4.1%, вместе до 90%; производных терпенов : линалоол, гераниол, терпинен-4-ол вместе до 15%; фенилпропаноидов: элемицин, сафрол, миристицин 6.9%, вместе до 20%, эфирное масло. Миристицин является прекурсором 3-метокси-4,5-метилендиоксиамфетамина (MMDA), а элемицин и сафрол - прекурсорами 3,4,5-триметоксиамфетамина (TMA) и 3,4-метилендиоксиамфетамина (MDA).

Применение в медицине

Масло мускатного ореха используют для ароматизации свечей и мыла. При носовых, раневых, маточных и других кровотечениях, а также при кровоизлияниях обладает кровоостанавливающим действием. Антибактериальное действие при кишечных инфекциях. Устраняет дисфункциональные расстройства в климактерическом периоде. Компонент фармацевтических препаратов обезболивающего и тонизирующего действия. Обезболивающее, противорвотное, антиоксидантное, противовоспалительное, противомикробное, антисептическое, вяжущее, заживляющее, противоревматическое [13].

Заключение

Показано, что наиболее перспективными в плане создания тонизирующих и адаптогенных средств являются растения, содержащие производные коричных спиртов (родиола розовая, сирень обыкновенная, элеутерококк колючий и др.): их гликозиды (циннамилгликозиды) проявляют более выраженную биологическую активность по сравнению с соответствующими агликонами, а последние, в свою очередь, более активны, чем коричные кислоты и их производные, включая гликозилированные аналоги. Для ряда изученных фитосубстанций выявлено наличие иммуномодулирующего влияния на клеточное и гуморальное звено иммунитета, фагоцитоз, причем среди изученных растений лидером является эхинацея пурпурная.

При изучении антиоксидантного действия фенилпропаноидов установлены преимущества в антиокислительных свойствах у соединений, содержащих наибольшее количество ароматических ОН- и ОСН3 -групп (доноров протонов). Для соединений флаволигнановой природы (силибин, силидианин, силикристин, 2,3-дегидросилибин) выявлена высокая активность по всему спектру антиоксидантных свойств: антиокислительное действие, степень уменьшения накопления малонового диальдегида - продукта перекисного окисления липидов, активация ферментативного звена эндогенной антиоксидантной защиты на примере супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы и каталазы. Антиоксидантные свойства флаволигнанов являются важной составляющей гепатопротекторного действия препаратов расторопши в суммарных экстрактах (предложенный галеновый препарат «Расторопши экстракт жидкий») проявляет более высокую активность по сравнению с очищенной суммой флаволигнанов (препарат сравнения «Силибинин») [4].

Показано, что разработанные препараты на основе фенилпропаноидов являются эффективными адаптогенами, гепатопротекторами и иммуномодуляторами, а также обладают органопротекторными свойствами, в связи с чем могут использоваться для профилактики и лечения заболеваний, сопровождающихся или обусловленных нарушениями антиоксидантной и иммунной защиты [14].

Установлено, что все исследуемые фитопрепараты и фенилпропаноиды обладают нейротропной активностью; фенилпропаноиды гликозидной структуры (производные коричных спиртов) обладают стимулирующей активностью.

Список использованной литературы

1.Актуальные проблемы и перспективы развития фитофармакологии и фитотрапии. В.А. Куркин, Е.В. Авдеева, Г.Н. Суворова, А.В. Дубищев// Медицинский альманах. Фармация - 2008. №3, с. 41 - 44.

2.Труды БГУ том 5, часть 2. Получение и характеристика фенилпропаноидных соединений из расторопши пятнистой и льна масличного. В.П.Курченко, А.С.Щекатихина, О.В.Стасевич, Е.В.Спиридович// 2010, с. 139 - 141.

3.Кулагин О.Л. Фармакологические особенности влияния гепатопротекторных препаратов растительного происхождения на перекисное окисление липидов при токсическом поражении печени / О.Л. Кулагин, Н.С. Додонов, A.A. Царева // Современные проблемы фармакологии и фармации.// 2007, с. 239 - 242.

4.Кулагин, ОЛ. Антиоксидантная активность некоторых фитопрепаратов, содержащих флавоноиды и фенилпропаноиды/ О.Л. Кулагин, B.А. Куркин, Н.С. Додонов, А.А. Царева // Фармация. - 2007. - №2, с. 26-31.

5.Фармакогнозия. Лекарственное сырье растительного и животного происхождения. Под редакцией Г. П. Яковлева.// Санкт-Петербург. Спецлит. 2010, с. 396;493.

6.Химия растительного сырья. 2004.№3, с.43-45

7.http://translate.google.ru/translate?hl=ru&langpair=en|ru&u=http://www.tciamerica.com/product/bio-chem/B005.shtml

8.http://tele-conf.ru/problemyi-himii-farmakologii-i-bav/psihotropnyie-svoystva-fenilpropanoidov.html

9.http://www.wiki-meds.ru/lekarstvennie-preparati/silibinin-13637.htm

10.http://stgetman.narod.ru/rastoropsha.html

11.http://hnb.com.ua/articles/s-zdorovie-eleuterokokk_kolyuchiy-2090

12.http://lecherbs.com/metki/siren

13.http://nutmeg.narod.ru/nutmeg_aroma.html

14.http://www.chem.asu.ru/conf-2007/pdf/kniga2/sbornik_tezis-2007-kniga-II-236.pdf

15.http://hnb.com.ua/articles/s-zdorovie-eleuterokokk_kolyuchiy-2090

16. http://medicalherbs.sci-lib.com/herbs131.html

Размещено на Allbest.ru

...