Антиоксиданты и антигипоксанты

Размещено на http://www.allbest.ru/

Антиоксиданты и антигипоксанты

План

1. Определение «антиоксиданты» и «антигипоксанты», препараты

2. Особенности фармакодинамики антиоксидантов и антигипоксантов

3. Показания к применению

антиоксидант антигипоксанты фармакология лекарственный препарат

1. Определение «антиоксиданты» и «антигипоксанты», препараты

Препараты антиоксиданты -- это лекарственные средства различного химического строения, тормозящие или блокирующие процессы свободнорадикального окисления и/или способствующие увеличению в организме уровня веществ с антиокислительным действием.

К группе антигипоксантов относятся лекарственные средства, повышающие устойчивость организма к кислородной недостаточности.

В современной фармакологии существуют различные классификации антигипоксантов.

Антигипоксанты прямого действия непосредственно влияют на течение энергетических процессов в клетке, активируя аэробное окисление, а также анаэробный гликолиз, усиливая утилизацию лактата и пирувата, активируя ферменты биологического окисления. Они также восстанавливают транспорт электронов в дыхательной цепи, стимулируют альтернативные пути метаболизма, у большинства препаратов выявлены также антиоксидантные свойства.

Антигипоксанты непрямого действия влияют на внутриклеточные окислительно-восстановительные процессы косвенно, облегчая переход кислорода из крови в ткани, улучшая кровоснабжение тканей или замедляя скорость протекания метаболических процессов.

Первыми антигипоксантами стали производные гуанилтиомочевины -- гутимин и тримин, которые в настоящее время не применяют. 

2. Особенности фармакодинамики антиоксидантов

Основные аспекты механизма действия для всех природных антиоксидантов:

1. Прямое взаимодействие со свободными радикалами кислорода.

2. Связывание ионов железа и меди, катализирующих свободнорадикальные реакции.

3. Изменение структуры клеточной мембраны (препятствие взаимодействию окислителей с субстратами).

4. Повышение активности эндогенных антиоксидантных систем (глутатионредуктазы, каталазы, супероксиддисмутазы).

Основные препараты ненасыщенных жирных кислот -- это препараты, содержащие омега-3 жирные кислоты: эпадол, рыбий жир, теком, витрум кардио, омакор (имеет в составе также токоферол). К основным омега-3-полиненасыщенным жирным кислотам относят эйкозопентаеновую и декозогексановую кислоты, при введении которых извне восстанавливается их нормальное соотношение в организме, ингибируется высвобождение арахидоновой кислоты, снижается уровень триацилглицеролов, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности, холестерола, повышается уровень антиатерогенных липопротеинов высокой плотности.

В связи со снижением содержания арахидоновой кислоты уменьшается уровень тромбоксана А. в тромбоцитах и вязкость крови, что способствует снижению уровня факторов свертывания крови и интенсификации процессов фибринолиза. Падает также уровень тканевого плазминогена (PAI-1), повышается пластичность эритроцитарных мембран, улучшаются реологические свойства крови в целом.

Эссенциале -- комплексный препарат, содержащий кроме фосфолипидов комплекс витаминов с антиоксидантными (токоферол, цианокобаламин) и антигипоксантными свойствами (тиамин, рибофлавин, никотинамид, пиридоксин). Фосфолипиды определяют мембраностабилизацию и антиоксидантные свойства, витаминные препараты потенцируют действие, стимулируют окислительное декарбоксилирование, активность транскетолазы и других ферментов. В состав препарата эссел-форте входят эссенциальные липиды с витаминами.

Липин (препарат лецитина) - природный антиоксидант и антигипоксант, восстанавливает функциональную активность эндотелия, поддерживает антиоксидантные системы организма, обладает мембранопротекторным, иммуномодулируюшим действием, положительно влияет на легочную вентиляцию, синтез сурфактанта.

Антиоксидантные свойства выражены у препаратов кислоты тиоктовой- берлитиона и эспалипона. Тиоктовая кислота - это витаминоподобное вещество, которое эндогенно образуется в организме и участвует в окислительном декарбоксилировании а-кетокислот как кофермент. При гипергликемии препараты кислоты тиоктовой могут снижать уровень глюкозы в крови, обладают также гиполипидемическим антиоксидантным эффектом.

Глутаргин (кислота глютаминовая + аргинин) обладает антиоксидантной, антигипоксической, мембраностабилизирующей, кардио- и гепатопротекторной активностью, оказывает гипоаммониемический эффект. Кораргин (рибоксин + аргинин) также является антигипоксантом, антиоксидантом, кардиопротектором, входящий в состав препарата L-аргинин активирует NО-синтазу.

Препараты кислоты аспарагиновой -- аспаркам и панангин (калия, магния аспарагинат) повышают содержание ионов К+ и Mg2+ в клетке, восполняют дефицит аспарагиновой кислоты, стимулируют окислительное фосфорилирование и образование АТФ, улучшают тонус скелетных мышц и моторику пищеварительного тракта путем облегчения высвобождения ацетилхолина; обладают некоторым антиоксидантным эффектом.

Аминокислота таурин (монопрепарат дибикор и в составе препарата кратал) обладает кардиопротекторным, стресс-протективным, гипогликемическим, нейромедиаторным действием, регулирует высвобождение ГАМ К, адреналина, пролактина. Таурин защищает легочную ткань от повреждения раздражающими веществами, является сильным антиоксидантом.

N-ацетилцистеин не только обладает отхаркивающим, пневмопротекторным, кардиопротекторным, дезинтоксикационным действием, но также является мощным антиоксидантом.

Церебролизин содержащий комплекс пептидов и аминокислоты, снижает содержание лактата в тканях головного мозга, стабилизирует мембраны клеток, поддерживает гомеостаз кальция, уменьшает нейротоксический эффект возбуждающих аминокислот (глутамата), регулирует мозговое кровообращение, является мощным антиоксидантом.

Цереброкурин, содержащий аминокислоты, пептиды и низкомолекулярные продукты протеолиза, обладает значительным энергопродуцирующим, белоксинтезирующим, антиоксидантным эффектом, поэтому оказывает нейро-кардио-гепатопротекторное, ноотропное действие, регулирует мозговое кровообращение, эмоционально-мнестические функции.

Карнитин нормализует жировой обмен, ограничивает окисление липидов, тормозя образование гидропероксидов, жирных кислот, обладает мембранопротекторным эффектом, является компонентом препарата кардонат.

Натрия нуклеинат характеризуется иммуностимулирующим и лейкопоэтическим эффектом, является антиоксидантом.

Актовегин -- высокоочищенный гемодиализат крови, содержащий олигопептиды, нуклеозиды, промежуточные продукты углеводного и жирового обмена. Препарат повышает обмен высокоэнергетических фосфатов, усиливает окислительное фосфорилирование, повышает активность щелочной фосфатазы, приток калия и распад продуктов анаэробного гликолиза, проявляет антиоксидантное и антигипоксантное действие.

Из некоферментных витаминных препаратов, обладающих одновременно выраженными антиоксидантными и антигипоксантными эффектами, следует отметить коэнзим Ql0, препарат инозина (рибоксин), обладающий энергостимулирующим и антиоксидантным действием, кораргин (содержащий инозин и L-аргинин), который стимулирует энергетический и пластический обмен, обладает антиангинальным, противоишемическим действием.

Энергостим -- комбинированный препарат, содержащий, кроме инозина, никотинамиддинуклеотид (НАД) -- кофермент дегидрогеназ гликолиза и цикла Кребса; цитохром С -- фермент цепи переноса электронов, с которым в митохондриях через окислительное фосфорилирование сопряжен синтез АТФ. За счет композитного состава энергостим по механизму фармакологического воздействия на органы и ткани оказывает взаимодополняющий антигипоксантный и антиоксидантный эффект.

Препараты витаминов с выраженными антиоксидантными свойствами относятся как к водорастворимым, так и к жирорастворимым лекарственным средствам. Из жирорастворимых препаратов наибольшим антиоксидантным потенциалом обладают токоферол, ретинол и его провитамин -- каротин и другие препараты, содержащие каротиноиды (например, масло облепихи). Из препаратов водорастворимых витаминов наибольшее антиоксидантное действие отмечено у кислоты аскорбиновой, кислоты никотиновой и никотинамида, цианокобаламина, витамина Р (в виде рутина, кверцетина), которые описаны в отдельном разделе.

Битам представляет собой комплекс витаминов (В,, В2, В3, В5, В6) и микроэлементов (Fe3+, Zn2+, Mn2+, Cu2+, Co2+, Сг3*), а также содержит кислоту мефенамовую. Битам повышает способность организма к выполнению интенсивных физических нагрузок, обладает антистрессовым, радиопротекторным, гемопоэтическим, гепато- и кардиопротекгорным эффектом.

Кардонат содержит карнитина хлорид, пиридоксаль фосфат, кокарбоксилазы хлорид, лизина гидрохлорид. Эти компоненты участвуют в (3-окислении жирных кислот до ацетилкоэнзима А. Препарат активирует процессы ассимиляции и роста, обладает анаболической кардио-, гепато-нейропротекторной активностью, значительно повышает умственную и физическую работоспособность.

Кверцетин, корвитин, липофлавон обладают антиоксидантными, иммуномодулирующими свойствами. Препараты снижают выработку цитотоксического супероксид-аниона и нормализуют активацию субпопуляционного состава лимфоцитов. Обладают капилляростабилизирующим эффектом, модулируют активность ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклофосфогеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и принимающих участие в синтезе оксида азота, протеиназ. Кверцетин и подобные препараты осуществляют противовоспалительное действие путем ингибирования 5-липооксигеназы и торможения синтеза лейкотриенов LTC4 и LTB4. Препараты угнетают процессы тромбогенеза, так как предотвращают повышение концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и их агрегацию.

Из лекарственных средств, содержащих флавоноиды, следует отметить препараты боярышника (настойка, жидкий экстракт, кардиоплант), пустырника (настойка), эхинацеи пурпурной (настойка, жидкий экстракт, эхинацея-ратиофарм), родиолы розовой (настойка, жидкий экстракт) и др. Плоды боярышника, кроме биофлавоноидов, содержат холин, ацетилхолин, дубильные вещества, фитостерины, тритерпеновые кислоты и др., что объясняет кардиопротекторное и антиаритмическое действие без снижения сократимости миокарда. У боярышника выражено антиоксидантное, антирадикальное действие. Подобный эффект характерен для большинства перечисленных препаратов, которые, кроме того, оказывают гепатопротекторное и иммуномодулирующее влияние. Выражено антиоксидантное действие и у масла облепихи, содержащего ненасыщенные жирные кислоты, токоферол, а также у отечественных фитопрепаратов в каплях (кардиофит, кардиотон, иди стон).

Следует отметить, что антиоксидантными свойствами обладают, благодаря биофлавоноидам, также гепатопротекторы -- легалон, силибинин, карсил (дарсил), гепабене, гепатофальк и др.

Антиоксидантная активность наиболее выражена у микроэлементов -- селена, цинка, молибдена, никеля, вольфрама. Селен -- компонент глутатионпероксидазы, уменьшает образование гидропероксидов. Он наиболее эффективен при использовании в комплексе с биологическими лигандами, с транспортерами микроэлементов, поэтому часто применяется в поливитаминных комплексах (триовит, витамакс, центрум, олигогал и др.). Цинк входит в состав препаратов цинктерал, витам и др. В связи с тем что цинк является составляющей более 70 металлоферментов, он способствует физическому и психическому развитию, обладает иммуномодулируюшими свойствами.

Из синтетических препаратов следует отметить димефосфон, который повышает активность антиоксидантной системы крови и, в частности, окислительно-восстановительной системы глутатиона путем противодействия окислению его тиоловой группы. Димефосфон оказывает выраженное иммуномодулирующее влияние.

Антиоксидантное действие унитиола проявляется благодаря сульфгидрильным группам, которые вступают в реакции окисления и тем самым предохраняют сульфгидрильные группы других биологически активных веществ, например глутатиона.

Тиотриазолин угнетает пероксидное окисление липидов, активирует антиоксидантные системы в жизненно важных органах, в том числе в ишемизированных участках миокарда, активирует анаэробный гликолиз, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса, сохраняет резервы АТФ. У препарата выражено кардио-, гепато-, нейропротекторное действие, мембраностабили-зирующий, противоишемический, иммуномодулирующий эффект. Тиотриазолин предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации печени, распространенность некроза ее клеток, активирует процессы репарации гепатоцитов и нормализует в них белковый, углеводный, липидный, пигментный обмен. Препарат снижает чувствительность миокарда к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

3. Особенности фармакодинамики антигипоксантов

Амтизол, как и применявшиеся ранее производные гуанилтиомочевины (гутимин, тримин) способствует поступлению глюкозы в клетки различных органов и тканей. Препарат повышает активность гексокиназы и малатдегидрогеназы, способствует использованию лактата и пирувата и устраняет избыток ионов водорода в цитозоле клеток. При этом ускоряется перенос электронов. Препарат способствует увеличению синтеза АТФ, снижает потребление кислорода, тормозит процессы липолиза, поддерживая нормальную структуру клеточных и субклеточных мембран, способствует диссоциации гемоглобина, обеспечивая лучшую доставку кислорода тканям.

Олифен -- натриевая соль поли-(-2,5-дигидро-ксифенилен)-4-тиосульфокислоты -- обладает выраженными электроноакцепторными свойствами, что обусловлено его полифенольной структурой, поэтому препарат обладает активирующим влиянием на дыхательную цепь митохондрий, способствует сохранению пула активного глутатиона при интенсивном расходовании в пероксидазной реакции. Глутатион играет важную роль в поддержании функциональной активности и целостности клеточных и субклеточных мембран и является одним из важнейших эндогенных антиоксидантов.

Антигипоксическое действие кверцетина связано с его антиоксидантными свойствами, так как нарушение окислительно-восстановительного гомеостаза также лежит в основе гипоксического синдрома.

Основными антигипоксантными средствами являются две группы препаратов, которые увеличивают резистентность клетки к дефициту кислорода. Восстановление функции дыхательной цепи на ранних стадиях гипоксии осуществляют препараты полифенолов (производные хинонов). Кроме того, восстановление функции дыхательной цепи на этих стадиях гипоксии могут осуществлять препараты, активирующие альтернативные НАДН-оксидазному пути окисления. Компенсаторным метаболическим путем образования АТФ является сукцинатоксидазное окисление. Однако сама янтарная кислота плохо проникает через клеточные мембраны, поэтому обычно используют ее производные (мексидол, мексикор) либо предшественники (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая). Мексидол является активным антигипоксантом в первую очередь также благодаря антиоксидантной активности. Вместе с тем в условиях гипоксии препарат вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацией энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацией клеточных мембран.проявляется уже через 10--12 мин после приема внутрь.

Реамберин, включающий N-( 1 -дезокси-О-глюцитoл-1-ил)-N-мeтилaммoния натрия сукцинат, натрия хлорид, калия хлорид и магния хлорид, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Препарат снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, увеличивает внутриклеточное накопление макроэргических соединений -- АТФ, креатинфосфата, активирует антиоксидантную систему ферментов и ингибирует процесс ПОЛ в ишемизированных органах, оказывает стабилизирующее действие на мембраны клеток головного мозга, миокарда, печени, почек; стимулирует репаративные процессы в миокарде и печени.

Антигипоксическое действие лимонтара проявляется в результате общеметаболического, антиоксидантного действия, стимуляции окислительно-восстановительных процессов, усиления синтеза АТФ, повышения аппетита и стимуляции желудочной секреции.

Церулоплазмин многофункциональный медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови. Его активность как лекарственного средства определяется участием в синтезе цитохром-С-оксидазы, повышением активности супероксидтрансмутазы и некоторых других ферментов. Церулоплазмин участвует в транспорте меди и окислении железа, в метаболизме катехоламинов и регуляции их функции. Благодаря поддержанию окислительного гомеостаза препарат оказывает антигипоксическое действие, обладает выраженным мембранопротекторным и детоксикационным эффектом.

Убихинон -- жирорастворимый кофермент, обладающий антиоксидантной активностью. Участвует в митохондриальной передаче транспорта электронов в качестве одного из компонентов и кофермента, входящих в цепь сукцинат-Q, НАД - Q - редуктазных, цитохром-С-Q-оксидазных систем. В результате полного цикла окисления-восстановления убихинона в дыхательной цепи митохондрий совершается одновременный перенос двух протонов и двух электронов с внутренней поверхности мембраны на внешнюю с последующим обратимым транспортом электронов с внешней поверхности. В процессе окислительно-восстановительных реакций убихинон взаимодействует с несколькими ферментными системами, что обеспечивает его восстановление. Это НАДН, сукцинатдегидрогеназная система и коэнзим Q-H-цитохром-С редуктазная система.

Цитохром-С (цитомак) --- ферментный антигипоксант, который осуществляет перенос электронов на одном из последних этапов дыхательной цепи, тем самым активизирует ее, снижая выраженность гипоксии.

Выраженные антигипоксантные свойства проявляет комбинированный препарат энергостим, представляющий собой сбалансированный комплекс биологически активных веществ -- никотинамидадениндинуклеотид (НАД), цитохром С и рибоксин, участвующих в энергетическом обмене клеток. Препарат восполняет характерный для гипоксии клеток дефицит важнейших для биоэнергетики клеток метаболитов -- дыхательного фермента цитохрома С и кофермента никотинамидадениндинуклеотида, являющегося также источником синтеза адениловых нуклеотидов рибоксина. В результате активируется (деингибируется) гликолиз и цикл трикарбоновых кислот, а также транспорт электронов к 02 и сопряженное с ним окислительное фосфорилирование. Одновременное включение в энергетический цикл инозина позволяет восстановить общее содержание адениловых нуклеотидов de novo и активировать пентозофосфатный путь синтеза АТФ, НАДФ и рибозы. Способность энергостима устранять энергетический дефицит сочетается с сосудорасширяющим эффектом и улучшением микроциркуляции. При этом энергостим не снижает системное АД, усиливает мозговое кровообращение.

Препараты глутаминовой кислоты (сама кислота) и аспарагиновой кислоты- аспаркам и панангин в организме превращаются в у-аминомасляную кислоту, а она через янтарный полуальдегид -- в янтарную кислоту. Янтарная кислота принимает ионы водорода от окисляемых субстратов в дыхательной цепи и увеличивает энергообеспеченность клеток, способствуя таким образом повышению физической работоспособности.

Выраженными антитоксическими свойствами, благодаря антиоксидантному эффекту, обладает также мелатонин -- активный донор электронов, эффективный переносчик свободных радикалов, который выраженно стимулирует активность ферментов глутатионпероксидазы, глутатионредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, супероксиддисмутазы и других, увеличивает уровень SH-содержащих антиоксидантов, обладает успокаивающим, ноотропным, противовоспалительным,иммуномодулирующим эффектом.

Значительная антигипоксическая и антиоксидантная активность отмечена у препаратов, содержащих селен. Благодаря высокой электронодонорной активности селенсодержащие соединения инактивируют свободные радикалы и ферменты, способствующие их накоплению. Селен обнаружен в активном центре глутатионпероксидазы, которая восстанавливает высокотоксичные пероксиды липидов и легкоокисляемые компоненты клеток до нетоксичных гидроксисоединений за счет восстановленного глутатиона. Кроме того, селен стимулирует превращение метионина в цистеин и синтез глутатиона, что также повышает антиоксидантный потенциал организма и детоксикацию липопероксидов. Селен входит в состав поливитаминно-минеральных комплексов (витрум, витрум кардио и др.).

Производные ГАМ К (аминалон, фенибут, пикамилон, пантогам) и фрагменты ГАМ К -- пирролидин, пирацетам и другие рацетамы, свой антигипоксический эффект могут реализовать за счет превращения в янтарный полуальдегид, участвующий в транспорте Н+ на втором этапе дыхательной цепи. При использовании этих препаратов в связи с улучшенной утилизацией пировиноградной и молочной кислот исчезает внутриклеточный ацидоз, а янтарный полуальдегид превращается в янтарную кислоту, поддерживая процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях, образования АТФ. В основном образование янтарной кислоты из ГАМ К происходит в мозговой ткани.

Токоферола ацетат принимает участие в процессах тканевого дыхания, синтезе гема, белков, обладает антиоксидантным, радикальным эффектом.

Кислота аскорбиновая является компонентом окислительно-восстановительных реакций и, благодаря участию в процессах всасывания железа, влияет на синтез гема.

Витаминные препараты группы В являются антигипоксантами в связи со своей ролью ко-ферментов декарбоксилаз, трансаминаз, дезаминаз, креатинфосфокиназы, К+, Na+-АТФазы, цитохром-С-оксидазы, сукцинатдегидрогеназы и др., что косвенно стимулирует альтернативные пути метаболизма янтарной кислоты -- ее образования и утилизации.

Особое место среди антигипоксантов занимают невитаминные кофакторы. Карнитин облегчает проникновение в митохондрии длинно- и средне-цепочечных жирных кислот, где происходит отщепление от последних остатка уксусной кислоты и связывание ее с коэнзимом А, что приводит к образованию ацетил-коэнзима А. Жирные кислоты в митохондриях подвергаются |3-окислению, освобождая энергию, накапливающуюся в виде АТФ. Сами жирные кислоты превращаются в кетоновые тела (ацетон, |3-оксимасляную и ацетоуксусную кислоты) и ацетат, которые легко проникают из клетки в плазму крови и затем используются в различных метаболических процессах. Благодаря коэнзиму А регулируется активность пируваткарбоксилазы -- ключевого фермента глюконеогенеза. Карнитин способствует утилизации аминокислот, аммония, синтезу белков, делению клеток, биосинтетическим процессам, созданию положительного азотистого баланса, оказывает нейро-гепато-кардиопротекторный эффект, является базисным компонентом препарата кардонат. В препарат входит также лизин, который как незаменимая аминокислота принимает участие во всех процессах ассимиляции, роста костной ткани, стимулирует синтез клеток, поддерживает женскую половую функцию.

Коэнзим витамина В12 (цианокобамамид) обладает анаболическим действием, активирует обмен углеводов, белков, пептидов, участвует в синтезе лабильных метильных групп, образовании холина и метионина, нуклеиновых кислот, креатина, а также способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Кроме того, как фактор роста кобамамид стимулирует функцию костного мозга, эритропоэз, способствует нормализации функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах -- приводит к усилению коагуляционных процессов.

Коэнзим витамина В1 (кокарбоксилаза) оказывает регулирующее действие на обменные процессы в организме -- углеводный, жировой обмен и, прежде всего, на окислительное декарбоксилирование кетокислот (пировиноградной, а-кетоглутаровой и др.). Кокарбоксилаза принимает участие в пентозофосфатном пути распада глюкозы, снижает уровень молочной и пировиноградной кислот, улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы.

Коэнзим витамина В6 (пиридоксаль-5-фосфат) играет важную роль в обмене веществ, преимущественно в центральной и периферической нервной системе. Является коферментом энзимов, участвующих в обмене аминокислот (процессы декарбоксилирования, переаминирования и др.), принимает участие в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. В обмене гистамина участвует в качестве коэнзима гистаминазы, способствует нормализации липидного обмена, увеличивает количество гликогена в печени, улучшает детоксикационные процессы. Пиридоксальфосфат катализирует нейромышечную деятельность, особенно при астении, усталости, состоянии перетренированности.

При превращении липоевой (дитиоктовой) кислоты в дигидролипоевую образуется окислительно-восстановительная система, участвующая в транспорте водорода в митохондриях. Препараты липоевой кислоты обладают антиоксидантной активностью, стимулируют превращение оксигемоглобина в метгемоглобин. Липоевая кислота является кофактором энзимов, участвующих в углеводном и жировом обмене, активирует ферменты цикла трикарбоновых кислот, образование коэнзима А, а также пластические процессы.

Инозин (рибоксин) -- нуклеозид, предшественник АТФ, активирует пластические процессы, синтез нуклеиновых кислот, регенерацию.

Магниевая и калиевая соли оротовой кислоты благодаря самой кислоте являются предшественниками пиридиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, способствуют синтезу белка, регенерации тканей.

Солкосерил содержит широкий спектр естественных низкомолекулярных веществ, гликолипиды, нуклеозиды, аминокислоты, олигопептиды, незаменимые микроэлементы, электролиты, другие метаболиты, поэтому повышает потребление кислорода тканями, стимулирует синтез АТФ, улучшает транспорт глюкозы (обладает инсулиноподобной активностью), стимулирует образование коллагена, ангиогенез, повышает пониженную пролиферацию обратимо поврежденных клеток, обладает цитопротекторной активностью, является синергистом фактора роста.

Липин, модифицированный яичный фосфатидилхолин (лецитин), оказывает антигипоксическое действие, содействует повышению скорости диффузии кислорода из легких в кровь и из крови в ткани, нормализует процессы тканевого дыхания, восстанавливает функциональную активность эндотелиальных клеток, синтез и выделение эндотелиального фактора расслабления, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Липин ингибирует процессы ПОЛ в крови и тканях, поддерживает активность анти-оксидантных систем организма, проявляет мем-бранопротекторный эффект, выполняет функцию неспецифического дезинтоксиканта, повышает неспецифический иммунитет. При ингаляционном введении оказывает положительное влияние на легочной сурфактант, улучшает легочную и альвеолярную вентиляцию, увеличивает скорость транспорта кислорода через биологические мембраны.

Антигипоксический эффект отмечен у комплексного препарата липофлавона, который содержит кверцетин и лецитин. У липофлавона выявлены противовоспалительные, ранозажив-ляющие, ангиопротекторные свойства.

При гипоксических состояниях целесообразно внутривенно вводить церулоплазмин -- медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови, который обладает антигипоксантным эффектом и является одним из самых мощных антиоксидантнов сыворотки крови человека (in vivo).

Раньше в качестве антигипоксантов рассматривали и барбитураты в связи со свойством фенобарбитала повышать активность трансаминаз, которые осуществляют перенос аминогруппы на кетокислоты и этим способствуют образованию и использованию янтарной кислоты, стабилизируют мембраны, защищая их от пероксидов и свободных радикалов.

Показанием к приему амтизола считают профилактику и лечение гипоксических состояний при кровопотерях, сердечно-сосудистых заболеваниях, отеке мозга, операциях на открытом сердце, ангиографических исследованиях, в акушерстве.

Олифен предлагался в качестве дополнительного средства при лечении туберкулеза.

Кверцетин назначают внутрь при воспалительных заболеваниях, ишемической болезни сердца, в качестве гепатопротектора.

Корвитин является средством комплексной терапии при нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда, при лечении и профилактике реперфузионного синдрома, при лечении больных с облитерирующим атеросклерозом, а также поражением периферических артерий.

Мексидол показан при острых нарушениях мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, нейроциркуляторной дистонии, легких когнитивных нарушениях атеросклеро-тического генеза, тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях. Применяется препарат и для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преимущественно неврозоподобными нейроциркуляторными нарушениями, при острой интоксикации антипсихотическими средствами, в схемах комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости (панкреонекроз, перитонит).

Мексикор эффективен в комплексном лечении хронической ишемической болезни сердца, реамберин, лимонтар -- при гипоксических состояниях.

Мелатонин показан при нарушении засыпания, повышенной тревожности, а также в комплексных схемах сопровождения химиолучевой терапии злокачественных опухолей.

Солкосерил применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, периферических артериальных окклюзивных заболеваниях (II--IV степени), диабетической ангиопатии, трофических нарушениях.

Кардонат назначают при перенапряжении, в комплексном лечении ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, в пульмонологии, при остром и хроническом нарушении мозгового кровообращения, дисциркуляторных энецефалопатиях.

Кислоту глутаминовую используют при хронической гипоксии разного генеза (кроме гипоксии мозга), заболеваниях ЦНС (эпилепсия, психозы, реактивные состояния).

Аспаркам (панангин) назначают при гипоксических состояниях, связанных с гипоксемией; хронической ишемической болезни сердца, кардиосклерозе, миокардиодистрофии, инфаркте миокарда, аритмии и других состояниях, сопровождающихся гипокалиемией.

Препараты липоевой кислоты рекомендуют при атеросклерозе, заболеваниях печени, инозин -- в комплексном лечении заболеваний сердечнососудистой системы, печени.

Линин показан при острой и хронической дыхательной недостаточности, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, при позднем гестозе, заболеваниях печени, остром и хроническом нефрите.

Липофлавон применяют при ранах роговицы, воспалительных заболеваниях глаз.

Калия оротат и магния оротат назначают при гипотрофиях, дистрофиях, в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой, нервной систем.

Цитохром С и энергостим, а также убихинон рекомендуют при различных формах острой и хронической гипоксии, в том числе при асфиксиях, травмах, после оперативного вмешательства, в период ремиссии бронхиальной астмы, при легочной недостаточности, хронической ишемической болезни сердца, фибрилляции, желудочковой тахикардии, при отравлениях снотворными и оксидом углерода.

Список использованной литературы

1. Андрианов В.П., Бойцов С.А., Смирнов А.В. и др. Применение антигипоксантов олифена и амтизола для лечения больных с хронической недостаточностью кровообращения IIб стадии // Терапевтический архив.- 1996.- №5.- С.74-78.

2. Фармакология спорта/ Горчакова Н.А., Гудивок Я.С., Гунина Л.М. и др; под общ. ред. С.А. Олейника, Л.М. Гуниной, Р.Д. Сейфуллы.-К.: Олимпа л-ра, 2010-640 с.: ил., табл. - Библиогр.: С. 631-639.

Размещено на Allbest.ru