Сложные настойки, капли, бальзамы и эликсиры. Номенклатура, технология и вопросы стандартизации

Размещено на http://www.allbest.ru/

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования кубанский государственный медицинский университет федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию кафедра фармации

Курсовая работа по фармацевтической технологии

на тему:

«Сложные настойки, капли, бальзамы и эликсиры. Номенклатура, технология и вопросы стандартизации»

Старосельцева Милена Николаевна

Курс 4 группа 2

Руководитель: Никифорова Елена Борисовна

Работа защищена

Краснодар 2013



Сложные настойки

Настойки (Tincturae) представляют собой окрашенные жидкие спиртовые, или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

Настойки - старейшая лекарственная форма, введенная в медицинскую практику Парацельсом (1493-1541), не утратившая своего значения до настоящего времени. Они официнальны по ГФ ХI.

При изготовлении настоек из одной весовой части растительного сырья получают 5 объемных частей готового продукта, сильнодействующего сырья - 10 частей. В отдельных случаях настойки готовят 1:10 из сырья, не содержащего сильнодействующих веществ (настойка арники, календулы, боярышника) и в других соотношениях.

Настойки могут быть простыми, получаемыми из одного вида сырья и сложными, представляющими смесь извлечений из нескольких растений, иногда с добавлением лекарственных веществ. Для получения настоек чаще используют высушенный растительный материал, в некоторых случаях - свежее сырье.

Способы приготовления

-мацерация и ее разновидности

-перколяция

-растворение густых и сухих экстрактов

Мацерация

Мацерация проводится следующим образом. Измельченное сырье с предписанным количеством экстрагента загружают в мацерационный бак и настаивают при температуре 15-20°С, периодически перемешивая. Если специально не оговорены сроки, то настаивание проводят в течение 7 суток. после настаивания вытяжку сливают, остаток отжимают, отжатую вытяжку промывают небольшим количеством экстрагента, снова отжимают, отжатую вытяжку добавляют к слитой первоначально, после чего объединенную вытяжку доводят экстрагентом до требуемого объема.

Данный метод малоэффективен - протекает медленно, сырье полностью не истощается. С целью интенсификации экстрагирования материала процесс проводят с использованием дробной мацерации (ремацерации), мацерации с принудительной циркуляцией экстрагента, вихревой экстракции (турбоэкстракции), ультразвука и др.

Ремацерация

Ремацерация или дробная мацерация с делением на части экстрагента или сырья и экстрагента. При этом общее количество экстрагента делят на 3-4 части и последовательно настаивают сырье с первой частью экстрагента, затем со второй, третьей и четвертой, каждый раз сливая вытяжку. Время настаивания зависит от свойств растительного материала. Такое проведение процесса экстрагирования позволяет при меньших затратах времени полнее истощить сырье, так как постоянно поддерживается высокая разность концентраций в сырье и экстрагенте.

Мацерация с принудительной циркуляцией экстрагента

Проводится в мацерационном баке (1) (рис. 1.2) с ложным (перфорированным) дном (2) на которое укладывают фильтрующий материал (3). Экстрагент, отделенный от сырья ложным дном, с помощью насоса (4) прокачивается через сырье до достижения равновесной концентрации. При этом время настаивания сокращается в несколько раз. С принудительной циркуляцией экстрагента проводят также дробную мацерацию. В этом случае достигается более полное истощение сырья при том же расходе экстрагента

Рис. 1.2. Мацерационный бак с циркуляцией экстрагента

Ультразвуковая экстракция

Для интенсификации мацерационного процесса эффективно применение ультразвуковых колебаний. При этом ускоряется экстрагирование и достигается полнота извлечения действующих веществ. Источник ультразвука помещают в обрабатываемую среду или крепят к корпусу мацерационного бака в месте, заполненном экстрагентом и сырьем. Наибольший эффект от воздействия ультразвука проявляется тогда, когда клетка экстрагируемого материала хорошо пропитана проводящим ультразвук экстрагентом. Возникающие ультразвуковые волны создают закономерное давление, кавитацию и «звуковой ветер». В результате ускоряется пропитка материала и растворение содержимого клетки, увеличивается скорость обтекания частиц сырья, в пограничном диффузионном слое экстрагента возникают турбулентные и вихревые потоки. Молекулярная диффузия внутри клеток материала и в диффузионном слое сменяется на конвективную, что приводит к интенсификации массообмена. Возникновение кавитации вызывает разрушение клеток. При этом экстрагирование ускоряется за счет вымывания экстрактивных веществ из разрушенных клеток и ткани. При озвучивании вытяжку можно получить в течение нескольких минут.

К другим видам динамизации мацерации относятся: размол сырья в среде экстрагента,например,в шаровой мельнице; ремацерация, сопровождающаяся прессованием на гидравлических прессах или вальцах. В последнем случае процесс повторяется до достижения равновесных концентраций. Метод позволяет сократить потери действующих веществ и экстрагента, так как в шроте остается небольшой объем вытяжки. В готовой настойке содержится высокое количество экстрактивных веществ

Перколяция

Перколяция (от лат. рercolatio - “процеживание через…”), т.е. процеживание экстрагента через растительный материал с целью извлечения растворимых в экстрагенте веществ. Процесс проводится в емкостях различной конструкции, называемых перколяторами-экстракторами , . Они могут быть цилиндрической (а, в) или конической (б) формы (рис. 1.3), с паровой рубашкой (в) или без нее, опрокидывающиеся и саморазгружающиеся, изготовленные из нержавеющей стали, алюминия, луженной меди и других материалов . В нижней части перколятора имеется ложное дно (перфорированная сетка) (1), на которое помещают фильтрующий материал (2) (мешковина, полотно и др.) и загружают сырье. Цилиндрические перколяторы удобны в работе при выгрузке сырья, конические - обеспечивают более равномерное экстрагирование.



Рис. 1.3. Перколяторы-экстракторы

Метод перколяции включает три последовательно протекающие стадии: намачивание сырья (набухание сырья), настаивание, собственно перколяция

Намачивание (набухание) проводится вне перколятора. Чаще для этого используют мацерационные баки или другие емкости, из которых удобно выгружать замоченное сырье. Для намачивания используют от 50 до 100% экстрагента по отношению к массе сырья. После перемешивания сырье оставляют на 4-5 часов в закрытой емкости. За это время экстрагент проникает между частичками растительного материала и внутрь клеток, сырье набухает, увеличиваясь в объеме. При этом происходит растворение действующих веществ внутри клетки.

В производственных условиях намачивание может быть совмещено с настаиванием, но если сырье способно сильно набухать, стадию намачивания обязательно проводят в отдельной емкости, так как вследствие большого увеличения объема материала в перколяторе оно может сильно спрессовываться и вообще не пропустить экстрагент.

Настаивание - вторая стадия процесса перколяции. Набухший или сухой материал загружают в перколятор на ложное дно с оптимальной плотностью, чтобы в сырье оставалось как можно меньше воздуха. Сверху накрывают фильтрующим материалом, прижимают перфорированным диском и заливают экстрагентом так чтобы максимально вытеснить воздух. Возможна загрузка материала в мешок из фильтрующего материала, заполняющего весь объем перколятора. В верхней части мешок завязывают и кладут груз. Сырье заливают экстрагентом до образования «зеркала» , высота слоя, которого над сырьем должен быть около 30-40 мм, и проводят настаивание 24-48 часов, время, в течение которого будет достигнута равновесная концентрация. Для многих видов сырья время настаивания может быть сокращено.

Собственно перколяция - непрерывное прохождение экстрагента через слой сырья и сбор перколята. При этом слив перколята и одновременная подача сверху экстрагента проводится со скоростью не превышающей 1/24 или 1/48 (для крупных производств) части используемого объема перколятора за 1 час. При этом насыщенная вытяжка вытесняется из растительного материала током свежего экстрагента и создается разность концентраций экстрагируемых веществ в сырье и экстрагент. Скорость перколяции должна быть такой, чтобы успевала произойти диффузия экстрагируемых веществ в вытяжку. При приготовлении настоек перколирование заканчивают получением пяти или десяти объемов (в зависимости от свойств сырья) вытяжки по отношению к массе загруженного сырья.

При получении настоек в промышленности с целью максимальной интенсификации экстрагирования в процесс перколяции вносят изменения. Часто вместо типичного перколирования используют настаивание, циркуляцию и их сочетание.

В одном из вариантов перколяции первую достаточно концентрированную вытяжку сливают отдельно, целиком спуская ее из перколятора. Затем перколятор заполняют свежим экстрагентом, который после настаивания в течение 3-6 часов сливают полностью. Полученную вторую вытяжку присоединяют к первой, а с сырьем проводят еще 1-2 подобные операции, пока не соберут требуемое количество вытяжки .

В другом случае в процессе настаивания проводят циркуляцию экстрагента в перколяторе-экстраткоре с помощью насоса, который подает вытяжку из нижней части в верхнюю. Такая циркуляция экстрагента проводится до равновесной концентрации. При этом время настаивания сокращается многократно. Далее проводят перколирование путем вытеснения чистым экстрагентом.

Полученные извлечения представляют собой мутные жидкости, содержащие значительное количество взвешенных частиц. Очистку извлечений проводят отстаиванием при температуре не выше 10°С до получения прозрачной жидкости. При этой температуре уменьшается растворимость экстрагированных веществ и поэтому в дальнейшем, в процессе хранения настоек при температуре 15°С, вероятность появления осадка невелика. После отстаивания в течение не менее 2 суток проводят фильтрование декантацией (т.е. без взмучивания осадка) и фильтруют от случайно попавших включений. Для фильтрации применяют фильтр-прессы, друк-фильтры, центрифуги. Нутч-фильтры использовать не рекомендуется из-за возможной потери экстрагента. Завершающей стадией процесса получения препаратов из сырья с клеточной структурой является рекуперация экстрагента из шрота, т.е. отработанного сырья.

Растворение густых или сухих экстрактов

Растворением сухих или густых экстрактов в спирте требуемой концентрации готовят небольшое число настоек. Этим методом получают настойку чилибухи, имеющей ядовитые, труднопорошкуемые из-за большой твердости, семена. При этом используют сухой экстракт. Растворением густого или сухого экстракта солодки готовят грудной эликсир. Технология получения настоек этим методом сводится к простому растворению в реакторе с мешалкой рассчитанного количества сухого или густого экстракта в спирте требуемой концентрации. Полученные растворы фильтруют. Данный метод характеризуется значительным сокращением времени получения настойки.

ЧАСТНАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ НАСТОЕК

Рис.7 Аппаратурная схема производства настойки.(1-мельница; 2-сито-трясунок; 6-мацерационный бак; 3,4,5,10-мерник; 7-перколятор; 8-отстойник; 9-фильтр-пресс; 11-бутылка).

Что касается сложных настоек, сырьем для которых служит не одно наименование материала, а несколько, то они получаются экстракцией истощением смеси растительного сырья, т.е. сначала каждый из компонентов измельчается, просеивается, отсеивается от пыли, отвешивается в нужных соотношениях, смешивается и далее экстрагируется по всем правилам (перколяция, мацерация или их модификации).

Если же сырьё резко отличаемся по анатомическому строению, то группируются - трава, цветки, листья - истощаются в одном перколяторе. Сливаются со скоростью 1/24 объема в час, а кора, корни, плоды, семена и т.п. - в другом, сливают со скоростью 1/48 л/ч. По достижении истощения оба извлечения объединяются, объем доводится до требуемого, отстаивается, фильтруется и стандартизуется.

Горькая настойка - Тincturа амаrа:

· Травы золототысячника - Herbae Erythreae centaurii - 60 ч.;

· Листьев трифолии - Foliorum Menysеnthi trifolii - 60 ч.;

· Травы полыни горькой - Herbae Absinthii - 30 ч.;

· Кожуры мандарина, освобождённой от внутренней белой мякоти - Pericarpii citri nobilis unshii - 15 ч.;

· Спирта 40 %- до получения 1 л настойки.

Прозрачная жидкость буроватого цвета, горького вкуса, пряного вкуса с ароматным запахом.

Назначается по 10-20 капель несколько раз в день для повышения аппетита и улучшения пищеварения (без приема корригирующих веществ).

Настойка опийно-бензойная - Tinctura Opii benzoika:

Представляет собой раствор анисового эфирного масла (5 вес частей по массе, камфоры (10 частей по массе),бензойной кислоты (20 частей по массе),настойки опийной простой (50 об. частей) в таком количестве 70% спирта, чтобы получилось 1000 об. частей настойки.

Вначале в спирте растворяют кристаллические вещества, а затем добавляют жидкости; по истечении 3 суток настойку фильтруют.

Назначают как анальгезирующее(наркотическое), противокашлевое и антидиарейное средство.

Эликсир грудной - Elixir pectoralis(лакричный):

60 частей экстракта солодкового густого растворяют в 180 частях воды, прибавляют 10 частей 10% раствора аммиака, перемешивают и оставляют 2 суток, после чего при перемешивании прибавляют постепенно раствор 1 части эфирного анисового масла в 49 частях 90% спирта, перемешивают в течение часа и дают отстояться в продолжение 8 дней.

Отстоявшуюся жидкость сливают с осадка и фильтруют через ткань. В случае, если солодковый экстракт содержал чистой глицирризиновой кислоты больше 14% или применялся сухой солодковый экстракт, в котором содержание глицирризиновой кислоты 17% и выше, количество взятого раствора аммиака следует увеличить, беря на каждые 8,4 части глицирризиновой кислоты 10 частей раствора аммиака (за счет уменьшения количества воды).

ь Эликсир представляет собой прозрачную бурую жидкость сладкого вкуса с запахом аммиака и анисового масла.

ь Экстрактивных веществ 13- 17%; спирта не менее 14%; плотность 1,021-1,050.

ь Отхаркивающее средство.

Настойка ревеня горького- Tinctura Rhei amari:

Содержит 0.14% (не менее!) антрагликозидов.

ь Корни и корневища ревеня - 8 частей - Radicis cum Radicibus Rhei - 8 ч.;

ь Корни горечавки - 2 части - Radicis Gentianae - 2ч.;

ь Корни аира - 1 часть - Radicis Calami - 1 ч.;

ь Спирт 70% - до 100.0.

Регулирующее работу ЖКТ, слабительное, а также адаптогенное.

Стандартизация

В подавляющем большинстве настоек определяют содержание действующих веществ химическим (настойки, содержащие алкалоиды, дубильные вещества, эфирные масла, органические кислоты и др.) или биологическим (настойки, содержащие гликозиды сердечной группы и горькие вещества) методом. Если количество действующих веществ в настойках выше установленного предела или большей биологической активности, их разбавляют прибавлением чистого экстрагента или слабо концентрированной настойки. При содержании действующих веществ ниже нормы их укрепляют добавлением более концентрированной настойки.

К общим методам испытания настоек относят: проверку органолептических признаков, количественное определение спирта, экстрактивных веществ, тяжелых металлов, плотность.

Проверка органолептических признаков. Настойки должны быть прозрачными и сохранять вкус и запах тех веществ, которые содержатся в исходном лекарственном сырье.

Содержание спирта в настойках определяют одним из методов ГФ ХI:

а) дистилляционным;

б) по температуре кипения.

Плотность настоек определяют по методикам ГФ ХI, (вып.1, с.24):

а) с помощью пикнометра;

б) ареометром (денсиметром).

Сухой остаток (экстрактивные вещества) и тяжелые металлы в настойках определяют по ГФ ХI.

Хранение настоек

Настойки должны сохраняться в хорошо закупоренных склянках в месте защищенном от прямых солнечных лучей, при температуре 15°С. С течением времени могут появляться осадки и при соблюдении правил хранения - настойки «стареют». Это связано с изменением растворимости биологически активных веществ и образованием нерастворимых соединений, в результате взаимодействия присутствующих в настойках веществ. В осадке могут содержаться сахара, дубильные вещества, органические кислоты, пигменты, следы алкалоидов, гликозидов и др. настойки с осадком отфильтровывают и вновь стандартизуют. В случае соответствия числовых показателей требованиям ГФ их разрешается применять.

Настойки используют для приема внутрь и как наружные средства.



Классификация и номенклатура настоек

настойка мацерация экстракт органолептический

Настойки сложные.

1.Горькая настойка - Тincturа амаrа:

Виды растительного сырья:

ь трава золототысячника

ь листья триофолии

ь трава полыни горькой

ь корневища аира

ь плоды кориандра

ь кожура мандарина

ь этиловый спирт-40%

Основные фармакологические эффекты:

§ вызывает рефлекторное усиление секреции желудочного сока

§ повышает аппетит

§ улучшает пищеварение

Показания к применению:

Ш гипоацидный и анацидный гастрит

Ш снижение аппетита (в т.ч. связанное с заболеванием ЦНС, в послеоперационном периоде)

2.Настойка «Кристина» - Тincturа «Cristina» :

Виды растительного сырья:

ь корневища и корни элеутерококка

ь корневища и корни лазабника шестилепесткового

ь змеевика корневища

ь девясила корневища и корни

ь лапчатки корневища и корни

ь мать-и-мачехи листья

ь плоды шиповника

ь кровохлебки корневища и корни

ь укропа пахучего плоды

ь листья подорожника большого

ь ромашки аптечной цветки

ь плоды боярышника

Основные фармакологические эффекты:

§ общетонизирующее

§ адаптогенное

Показания к применению:

Ш астенические состояния

Ш умственное и физическое переутомление

Ш период восстановления после перенесенных заболеваний

3.Настойка ревеня горького- Tinctura Rhei amari:

Виды растительного сырья:

ь Корни и корневища ревеня

ь Корни горечавки

ь Корни аира

ь Спирт 70%

Основные фармакологические эффекты:

§ регулирующий работу ЖКТ

§ слабительный

§ адаптогенный

Показания к применению:

Ш атония кишечника

Ш метеоризм

Рекуперация экстрагентов из отработанного сырья

В отработанном лекарственном растительном сырье (ЛРС) - шроте остается от 2-х до 3-х объемов экстрагента по отношению к массе сырья. Этот экстрагент обязательно рекуперируют, т.е. извлекают различными методами и возвращают в производство.

Если на фармацевтическом предприятии нет водяного пара, как теплоносителя (что часто бывает на фармацевтических фабриках), то рекуперацию этанола из шрота проводят методом вымывания водой. С целью уменьшения потерь экстрактивных веществ и экстрагента из шрота предварительно отжимают экстрагент на прессе и полученную вытяжку используют в соответствующем производственном процессе. Шрот после пресса заливают водой и настаивают в течение 1,5 ч. При этом этанол диффундирует из сырья в воду. После чего со скоростью перколяции получают промывные воды. Их количество зависит от концентрации экстрагента.

Так, для рекуперации 70% этанола получают около 5 объемов промывных вод по отношению к сырью, для 40% этанола получают около 3-х объемов. Эти промывные воды, содержащие 5-30% этанола могут быть использованы для разведения крепкого этанола при приготовлении экстрагента. Чаще промывные воды подвергают простой перегонке (рис. 1.4) с целью укрепления этанола. Промывные воды в емкости (1) нагревают до кипения электронагревателем (2), газом или любым другим доступным предприятию теплоносителем. Образующиеся пары спирта с водой поступают в конденсатор (3) из которого конденсат собирается в сборнике отгона (4). При этом получают отгон, содержащий до 88% спирта



Рис. 1.4. Схема простой перегонки

На крупных фармацевтических заводах рекуперацию экстрагента из шрота проводят в перколяторах, после полного слива вытяжки, методом перегонки с водяным паром (Рис. 1.5). Для ускорения процесса рекуперации одновременно используют «глухой» и «острый» пар. «Глухой» пар подают в рубашку (1) перколятора (2) через штуцер (3). «Острый» пар поступает через нижний штуцер (4) и смешивается с сырьем (5). В результате такой подачи теплоносителя сырье быстро прогревается, этанол, содержащийся в сырье, закипает и удаляется из верхней части перколятора через патрубок (6) вместе с парами воды. Смесь паров спирта и воды направляется в теплообменник (7), из которого конденсат поступает в сборник отгона (8).

Полученный отгон используют как экстрагент если его концентрация соответствует требуемой. При других концентрациях отгон используют для приготовления экстрагента для сырья того же наименования, т.к. ароматические соединения сырья перегоняется вместе с этанолом. Рекуператы и отгоны, содержащие 30-40% этанола и выше могут быть укреплены и очищены ректификацией.



Рис. 1.5. Схема рекуперации экстрагента из шрота методом перегонки с водяным паром

Капли

-это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.

Капли классифицируют по способу применения:

- для внутреннего применения;

- для наружного применения.

Капли для внутреннего применения (Guttae pro usu interno) чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях. Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.

Рецепты капель для внутреннего применения, содержащие вещества списков А и Б, подлежат обязательной проверке доз (см. в главе 7 «Дозы»).

Капли для наружного применения (для закапывания в глаза, уши, нос).

В ГФ имеется общая статья только о каплях глазных

Капли для носа, ушей должны отвечать требованиям, предъявляемым к жидким лекарственным формам.

Кроме того, качество капель для наружного применения, носа и ушных капель характеризуют следующие основные показатели:

- соответствие анатомо-физиологическим особенностям пути введения;

- соответствие физико-химическим свойствам лекарственных веществ

ТРЕБОВАНИЯ НОРМАТИВНОЙ ДОКУМЕНТАЦИИ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К КАПЛЯМ

- безопасный уровень микробной контаминации для капель (не более 1000 бактерий и 100 дрожжевых и плесневых грибов в 1 мл капель наружного применения, не более 100 микроорганизмов в 1 мл (г) для приема внутрь);

- стерильность глазных капель;

- совместимость лекарственных и вспомогательных веществ, входящих в состав капель;

точность концентрации лекарственных веществ и объема (массы) капель - в соответствии с требованиями приказа МЗ №305;

- стабильность химическая и физическая;

- отсутствие механических включений.

ПРЕИМУЩЕСТВО КАПЕЛЬ ПЕРЕД ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ФОРМАМИ

- более высокая биодоступность в сравнении с порошками, таблетками;

- компактность, портативность в сравнении с микстурами;

- простота в изготовлении;

- удобство в применении

НЕДОСТАТКИ КАПЕЛЬ ДЛЯ ВНУТРЕННЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

- Необходимость поддержания требуемого уровня стабильности (физико-химической, микробиологической), так как капли применяются в условиях часто открывающейся упаковки;

- необходимость тщательного анализа химической совместимости из-за более высокой концентрации лекарственных веществ по сравнению с микстурами;

- кратковременность терапевтического действия капель для наружного применения. Для пролонгирования действия лекарственных веществ, применяемых наружно, рекомендуется вводить в состав капель синтетические полимеры: 1% метилцеллюлозы или оксипропилметилцеллюлозы.

ТЕХНОЛОГИЯ ПОЛУЧЕНИЯ КАПЕЛЬ ДЛЯ ВНУТРЕННЕГО И НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Стадии технологического процесса

1. Подготовительная, в том числе следующие операции:

- определение общего объема или массы;

- расчет навески вещества, или объема концентрированного раствора;

- проверка доз веществ списков А и Б (только для растворов энтерального применения);

- расчет массы или объема растворителя;

- оформление обратной стороны паспорта письменного контроля;

подготовка рабочего места, лекарственных средств и материалов.

2. Растворение и процеживание (фильтрование для глазных капель).

3. Введение в состав жидких лекарственных средств. Контроль отсутствия механических включений.

4. Упаковка, укупорка.

5. Оформление; заполнение паспорта письменного контроля.

6. Контроль качества.

Правило 1

Если общий объем капель не превышает 30 мл, то растворение ведут в половинном количестве растворителя. Растворение прово- дят в подставке, предварительно сполоснутой очищенной водой.

Полученный раствор процеживают через ватный тампон, предварительно промытый очищенной водой. Остаток растворителя используют для промывки подставки, где проводились растворение и промывка фильтра. При таком способе изготовления не происходит уменьшения концентрации лекарственных веществ и объема капель.

Правило 2

При назначении в каплях веществ списков А или Б в количестве меньше 0,05 г используют заранее приготовленные концентрированные растворы этих веществ.

Особенности приготовления капель - растворов лекарственных веществ в настойках, экстрактах и других галеновых препаратах

Правило 3

При изготовлении капель, содержащих водно-спиртовые жидкости, необходимо учитывать растворимость лекарственных веществ, а также состав входящих в пропись жидкостей.

ПРИМЕРЫ КАПЕЛЬ ДЛЯ ВНУТРЕННЕГО УПОТРЕБЛЕНИЯ

(ПРИКАЗ МЗ СССР № 223 ОТ 12.08.1991 г.)

Сердечные

1.Капли Зеленина

Виды растительного сырья:

ь трава ландыша майского

ь корневища с корнями валериана

ь листья красавка

Основные фармакологические эффекты

§ стимуляция работы сердца

§ седативный

§ спазмолитический

Показания к применению:

Ш брадикардии

Ш спазмы сосудов сердца

2.Нашатырно-анисовые капли

Виды сырья:

ь семена аниса обыкновенного

ь раствор аммиака

ь спирт этиловый 90%[8]

Основные фармакологические эффекты:

§ отхаркивающее

Показания к применению:

§ бронхиты

3.Корвалол

Состав:

ь этиловый эфир бромизовалериановой кислоты

ь фенобарбитал

ь масло мяты перечной

ь спирт этиловый

ь вода очищенная

Основные фармакологические эффекты:

§ спазмолитический

§ седативный

§ сосудорасширяющий

§ снотворное

Показания к применению:

Ш неврозы с повышенной раздражительностью

Ш спазмы кишечника

Ш боли в области сердца, обусловленные спазмами сосудов сердца

Ш гипертоническая болезнь

Ш облегчает засыпание

4.Валокордин

Состав:

ь фенобарбитал

ь этилбромизовалерианат

ь мятное масло

ь хмелевое масло

ь этанол 96 %

ь вода очищенная [8]

Основные фармакологические эффекты:

§ спазмолитический

§ седативны

§ снотворное

Показания к применению:

Ш функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы (в том числе кардиалгия, синусовая тахикардия)

Ш неврозы, сопровождающиеся раздражительностью, беспокойством, страхом

Ш бессонница (затруднение засыпания)

Ш состояния возбуждения, сопровождающиеся выраженными вегетативными реакциями[9]

5.Валосердин

Состав:

ь этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты

ь фенобарбитал

ь масло мяты перечной

ь масло душицы (испанское хмелевое масло)

Основные фармакологические эффекты:

§ спазмолитический

§ седативный

§ снотворное

Показания к применению:

Ш неврозы

Ш раздражительность

Ш бессонница

Ш кардиалгия

Ш артериальная гипертензия

Ш спазм коронарных сосудов

Ш тахикардия

Ш кишечная колика

КАПЛИ ДЛЯ НОСА

Капли для носа - жидкая лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в носовую полость. Они представляют собой водные или масляные растворы или суспензии и гели лекарственных веществ.

Внутренняя поверхность носовой полости богата кровеносными сосудами, поэтому интраназальная аппликация лекарств практически биоэквивалентна инъекционному пути введения.

Преимуществами интраназального введения ЛС являются: постепенное поступление ЛС в кровоток и отсутствие взаимодействия ЛС с элементами крови. Поэтому перспективными являются интраназальные лекарственные формы инсулина, глюкагона, прогестерона, пропранолола и болеутоляющих средств.

Недостатками интраназальных лекарственных форм являются:

- разрушение многих ЛС ферментами слизистой оболочки носа;

- потери ЛС из-за обратного (выталкивающего) действия реснитчатого эпителия носовой полости;

- нарушение функции реснитчатого эпителия;

- возможность глотания препарата; в результате при назальном приеме ЛС может поступить внутрь, что сопровождается нарушением дозировки.

Правило 1

Дозы веществ списков А и Б в каплях для носа обычно не проверяют, так как они назначаются для местного действия и в небольших количествах. Однако рекомендуется учитывать возможность всасывания лекарственных веществ через слизистую оболочку, а также проглатывания капель, стекающих в рот, и, следовательно, общего и токсического их действия.

Правило 2

Перед отпуском растворов сильнодействующих ЛС назального применения пипетки или аэрозоли должны быть откалиброваны.

Алгоритм калибровки назальной пипетки:

1. Калибровке подлежат пипетка и раствор, которыми будет пользоваться пациент;

2. Определяют число капель в 1,0 мл раствора, выписанного врачом, путем трехкратного взвешивания массы 20 капель;

3. Пересчитывают число капель на 1 прием, учитывая факт, что врач выписывает дозу в стандартных каплях (20 капель водного раствора в 1,0 мл).

Алгоритм калибровки пульверизатора или ингалятора:

1. Взвешивают аэрозольный баллон или ингалятор.

2. Выполняют 10 распылений в полиэтиленовый пакет.

3. Повторно взвешивают аэрозольный баллон или ингалятор, делят разницу в массе на 10; получая массу одного распыления.

4. Вычисляют разовую дозу ЛС путем умножения массы одного распыления на концентрацию вещества, разделив на 100%.

5. Сравнивают разовую дозу с прописанной дозой и высшей разовой.

Требования, предъявляемые к каплям для носа

Основным требованием, предъявляемым к каплям для носа, является соответствие состава анатомо-физиологическим особенностям пути введения, т.е. капли не должны замедлять транспортную функцию реснитчатого эпителия.

Слизистая оболочка верхних и нижних отделов дыхательных путей покрыта мерцательным эпителием. Основным структурным

элементом эпителия являются реснитчатые цилиндрические клетки. От каждой такой клетки отходят 3-25 ресничек длиной 6- 10 мкм и диаметром менее 0,3 мкм. Реснички совершают координированные движения, производя удары и толчки по покрывающему их секрету (8-12 ударов в 1 с). Движение мерцательного эпителия в полости носа направлено к носоглотке, а из нижних отделов дыхательных путей - вверх. Таким образом дыхательные пути очищаются.

Технология изготовления капель для носа

Технология изготовления капель для носа состоит из тех же стадий, что и капель для внутреннего применения.

Правило 3

Для приготовления капель для носа используют стерильные растворители: воду очищенную, изотонические буферные растворы, масла и др.

В качестве стабилизаторов, консервантов, пролонгаторов и других вспомогательных веществ используют: натрия хлорид, натрия сульфат, натрия нитрат, натрия метабисульфит, натрия тиосульфат, натрия фосфорнокислые соли одно- и двузамещенные, кислоту борную, кислоту сорбиновую, нипагин, нипазол, бензалкония бромид, производные целлюлозы и др. Растворы расфасовывают ручным или полуавтоматическим способом во флаконы. Укупоривают крышками, закатывают колпачками.

Флакон-капельница состоит из флакона (стеклянного или полипропиленового) с раствором и крышки, совмещенной с пипеткой. Пациент снимает крышку, наконечник флакона-капельницы помещает в ноздрю, закапывает раствор препарата. При использовании пульверизатора при нажатии на грушу раствор подается в сопло для распыления. Раствор равномерно и тонким слоем орошает слизистую оболочку носовой полости. Контроль качества капель осуществляют в соответствии с требованиями фармакопеи и приказов M3 РФ

КАПЛИ УШНЫЕ

В виде ушных капель применяют водные, неводные и комбинированные растворы. Технология идентична технологии изготовления глазных и назальных капель

Ушные капли промышленного производства

«Отипакс» - противовоспалительные и обезболивающие ушные капли.

Состав: в 16 г раствора содержится 0,64 г феназона и 0,16 г лидокаина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия тиосульфат, этанол, глицерол, вода очищенная.

Фармакологические свойства: комбинированный препарат, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Уменьшение боли и воспаления барабанной перепонки отмечают через 5 минут после закапывания. Полное обезболивание - на протяжении 15-30 минут.

Показания: местное симптоматическое лечение заболеваний среднего уха без перфорации барабанной перепонки; острый средний отит; постгриппозный отит; оталгии; баратравматический отит.

Способ применения и дозы: закапывать во внешний слуховой канал по 2-4 капли 2-3 раза в сутки. Максимальная продолжительность лечения - 10 дней.

В случае неповрежденной барабанной перепонки не возникает системного всасывания препарата, поэтому «Отипакс» можно назначать беременным и кормящим матерям, а также детям грудного возраста.

Противопоказания: разрыв барабанной перепонки, аллергические реакции на лидокаин и другие компоненты препарата.

Побочное действие: иногда возможно покраснение слухового канала.

«Аурисан» - ушные капли.

Состав: 5 мл раствора содержит 0,0025 г декаметоксина.

Вспомогательные вещества: спирт этиловый 70%.

Фармакологические свойства: имеет широкий спектр антимикробного действия относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (гноеобразующие кокки, стафилококки с антибиотикорезистентностью, энтеробактерии, коринебактерии дифтерии), простейших, дрожжеподобных грибов, дерматомицетов и вирусов. На микроорганизмы препарат действует бактерицидно, спороцидно, фунгицидно. «Аурисан» повышает чувствительность бактерий к антибиотикам, потенцирует действие традиционных антимикробных средств при комплексном лечении.

Показания: применяют у взрослых и детей для лечения бактериальных и грибковых острых и хронических наружных и средних отитов.

Способ применения и дозы: после вскрытия флакон закрывают крышкой-капельницей. В каждое ухо закапывают в теплом виде по 2-3 капли 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и достигнутого эффекта.



Эликсиры и бальзамы

Эликсир-- (лат. Elixir) недозированная жидкая лекарственная форма, представляющая собой прозрачную смесь спирто-водных извлечений из лекарственного растительного сырья с добавлением лекарственных веществ, сахаров и ароматизаторов и других вспомагательных веществ .

Бальзам-- означает "ароматическая смола". Раньше так называли смолистый сок некоторых экзотических деревьев - уроженцев Южной Америки и Ближнего Востока, а также смолы многих хвойных деревьев, например пихты и канадской ели. С древних времен такие бальзамы применялись как антисептические средства, ими лечили раны, их использовали для изготовления благовоний.

В настоящее время бальзамами принято называть искусственно приготовленные спиртовые, реже - водные вытяжки из смеси лекарственных трав и ароматических растений

Номенклатура

1ЭЛИКСИРЫ

1.Эликсир «Алтайский» (Elixir Altaysyky)

Виды растительного сырья:

ь семена сосны кедровой сибирской

ь лист брусники

ь корневища и корни радиолы розовой

ь плоды шиповника

ь корневища бадана

ь корни и корневища солодки

ь цветки ромашки

ь трава душицы

ь лист толокнянки

ь плоды черемухи

ь корневища и корни элеутерококка

ь трава зверобоя

ь цветки боярышника

ь листья шалфея

ь листья подорожника

ь трава тысячелистника

ь чага

ь

трава полыни горькой

ь плоды рябины черноплодной

Основные фармакологические эффекты:

§ стимулирующий ЦНС

§ актопротекторный

§ общетонизирующий

Показания к применению:

Ш астенические состояния

Ш умственное и физическое переутомление

Ш период восстановления после перенесенных заболеваний

2.Эликсир «Амрита» (Elixir Amrita)

Виды растительного сырья:

ь корневища и корни девясила высокого

ь корни солодки голой

ь плоды шиповника

ь плоды боярышника

ь плоды можжевельника

ь трава чебреца

ь корневища имбиря

ь семена кордамона

ь плоды яблони сибирской

Основные фармакологические эффекты:

§ адаптогенный

§ общетонизирующий

Показания к применению:

Ш астенические состояния

Ш умственное и физическое переутомление

Ш период восстановления после перенесенных заболеваний

3.Эликсир «Виватон» (Elixir Vivaton)

Виды растительного сырья:

ь корневища и корни валерианы

ь корневища и корни кровохлебки

ь корневища и корни девисила

ь корни одуванчика

ь цветки ноготков

ь цветки бессмертника

ь цветки ромашки аптечной

ь цветки липы

ь трава зверобоя

ь трава тысячелистника

ь трава чебреца

ь трава череды

ь трава сушеницы топяной

ь трава золототысячника

ь трава душицы

ь трава пустырника

ь листья крапивы

ь листья шалфея

ь листья мать-и-мачехи

ь листья мяты перечной

ь листья эвкалипта

ь листья сенны

ь листья подорожника большого

ь почки березовые

ь почки сосны

Основные фармакологические эффекты:

§ противовоспалительный

§ спазмолитически

Показания к применению:

Ш при воспалительных заболеваниях ЖКТ(гастрит, дуоденит, дискинезия желчных путей)

Ш при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей(ларингит, острый и хронический бронхит)

4.Эликсир «Грудной» (Elixir pektoralis )

Виды растительного сырья:

ь экстракт солодковый густой

ь масло эфирное анисовое ректифицированное

ь аммиак водный концентрированный

Основные фармакологические эффекты:

§ отхаркивающий

Показания к применению:

Ш для стимуляции отхаркивания при бронхолегочных заболеваниях

5.Эликсир «Демидовский» (Elixir Demidovsky)

Виды растительного сырья:

ь трава тысячелистника обыкновенного

ь трава душицы

ь корневища бадана

ь листья мяты перечной

ь трава зверобоя

ь цветки ромашки аптечной

ь корневища аира

ь корни солодки голой

ь корни женьшеня

ь корневища лапчатки

ь кора дуба

ь семена сосны кедровой сибирской

ь почки березы

ь плоды боярышника

ь плоды кориандра посевного

ь плоды шиповника

ь плоды черники

ь сок яблочный

ь мед пчелиный

Основные фармакологические эффекты:

§ гепатопротекторный

§ холеретический

§ антиульцерогенный

Показания к применению:

Ш Профилактически для предотвращения обострений при хронических гастритах, язвенной болезни желудка и12-перстной кишки, гепатитах и холециститах.[6]

6.Эликсир «Кедровит» (Elixir Kedrovit)

Виды растительного сырья:

ь семена сосны кедровой сибирской

ь плоды и цветки боярышника

ь плоды черноплодной рябины

ь корневища и корни элеутерококка

ь мед пчелиный

Основные фармакологические эффекты:

§ гиполипидемический

§ гепатопротекторный

§ атигипоксический

§ антиоксидантный

§ мембранопротекторный

Показания к применению:

Ш для профилактики и комплексного лечения нарушения липидного обмена и атеросклероза[7]

7.Эликсир «Клиофит» (Elixir Kliophit )

Виды растительного сырья:

ь плоды аниса обыкновенного

ь плоды боярышника

ь трава кипрея

ь цветки ноготков

ь семена сосны кедровой сибирской

ь плоды кориандра

ь листья мяты перечной

ь листья подорожника большого

ь трава пустырника

ь цветки ромашки аптечной

ь корни солодки голой

ь плоды тмина обыкновенного

ь трава тысячелистника обыкновенного

ь шишки хмеля обыкновенного

ь чага

ь трава череды

ь плоды шиповника

ь корневища и корни элеутерококка

ь мед пчелиный

Основные фармакологические эффекты:

§ фитоэстрагенный

§ нормализующий нарушения высшей нервной деятельности и липидного обмена при гипоэстрогении

Показания к применению:

Ш для профилактики и лечения осложнения менопаузального периода

8.Эликсир «Эвалар» (Elixir Evalar )

Виды растительного сырья:

ь корневища и корни элеутерококка

ь корневища с корнями рапонтикума сафлоровидного

ь корни солодки голой

ь трава зверобоя продырявленного

ь семена сосны кедровой сибирской

ь слоевища ламинарии

ь цветки бессмертника песчаного

ь плоды боярышника кроваво-красного

ь цветки ромашки аптечной

ь листья подорожника большого

ь трава тысячелистника обыкновенного

ь листья мяты перечной

ь корневища и корни родиолы розовой

ь плоды рябины обыкновенной

ь плоды шиповника коричного

ь семена конского каштана

ь плоды клюквы

ь мед пчелиный

Основные фармакологические эффекты:

Ш стимулирующий ЦНС

Ш актопротекторный

Ш общетонизирующий

Показания к применению:

Ш астенические состояния

Ш умственное и физическое переутомление

Ш период восстановления после перенесенных заболеваний

БАЛЬЗАМЫ

1.Бальзам «Московия» (Balsamum Moskovia)

Виды растительного сырья:

ь трава пустырника

ь трава душицы

ь трава тысячелистника

Основные фармакологические эффекты:

§ седативный

§ гипотензивный

§ спазмолитический

Показания к применению:

Ш повышенная возбудимость

Ш бессонница

Ш сердечно-сосудистые неврозы

Ш хронические заболевания ЖКТ

2.Бальзам «Панта-Форте» (Balsamum Panta-Forte)

Виды растительного сырья:

ь корневища и корни родиолы розовой

ь корневища и корни левзеи

ь цветки лабазника

ь трава тысячелистника обыкновенного

ь трава зверобоя

ь кора дуба

ь листья бадана

ь плоды перца стручкового

ь пантокрин

Основные фармакологические эффекты:

§ общетонизирующий

§ противовоспалительный

§ анальгетический

§ седативный

§ снотворный

§ гастропротекторный

§ снижающий проницаемость капилляров

§ противогипоксический

Показания к применению:

Ш физические и эмоциональные перегрузки

Ш астеновегетативный синдром различного генеза (утомляемость, пониженная работоспособность, неврастения и др.)

Ш период реабилитации после тяжелых заболеваний, травм

Ш хронические заболевания ЖКТ

3.Бальзам «Первопрестольный» (Balsamum Pervoprestolny)

Виды растительного сырья:

ь трава душицы

ь трава чебреца

ь листья крапивы

ь плоды шиповника

ь цветки календулы

Основные фармакологические эффекты:

§ седативный

§ спазмолитический

§ отхаркивающий

§ противовоспалительный

§ желчегонный

Показания к применению:

Ш в комплексной терапии острых и хронических заболеваний верхних дыхательных путей

Ш хронических заболеваний ЖКТ

Ш при повышенной нервной возбудимости

Размещено на Allbest.ru

...