Противопаркинсонические средства

Классификация противопаркинсонических средств. Действие комбинированных препаратов леводопы с карбидопой. Средства, стимулирующие дофаминергические синапсы. Увеличение выделения дофамина. Возможная локализация действия противопаркинсонических средств.

Рубрика Медицина
Вид реферат
Язык русский
Дата добавления 14.07.2013
Размер файла 59,6 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Противопаркинсонические средства

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходное с ней состояние, обозначаемое термином «паркинсонизм», характеризуются такими симптомами, как

1) тремор (дрожание) головы, рук;

2) мышечная ригидность (повышенный тонус скелетных мышц);

3) брадикинезия (затрудненность, замедленность движений). Характерны также постуральная неустойчивость, семенящая походка; больные с трудом меняют направление движения.

Указанные симптомы связаны с нарушением дофаминергической передачи в базальных ядрах головного мозга - в neostriatum, в частности, в хвостатом ядре.

Аксоны дофаминергических нейронов черной субстанции оканчиваются в neostriatum и выделяют в качестве тормозного медиатора дофамин, который, действуя на D2-рецепторы, оказывает тормозное влияние на холинергические нейроны neostriatum (рис. 28). При болезни Паркинсона происходит разрушение значительной части дофаминергических нейронов черной субстанции и соответственно ослабляется их тормозное влияние на холинергические нейроны neostriatum. Повышение активности холинергических нейронов ведет к развитию указанных проявлений болезни Паркинсона.

Таким образом, для терапии болезни Паркинсона и паркинсонизма необходимо либо усилить дофаминергические влияния, либо снизить влияние холинергических нейронов.

Рис. 28. Возможная локализация действия противопаркинсонических средств.

противопаркинсонический препарат синапс дофамин

Противопаркинсонические средства могут:

1) увеличивать выделение дофамина (леводопа, амантадин);

2) стимулировать дофаминовые D2-рецепторы (бромокриптин);

З) блокировать NMDA-рецепторы и препятствовать возбуждению холинергических нейронов глутаматом (амантадин),

4) блокировать М1 -холинорецепторы ГАМК-ергических нейронов (тригексифенидил).

Классификация противопаркинсонических средств

1. Средства, стимулирующие дофаминергические синапсы

Леводопа Селегилин Амантадин Бромокриптин

2. Холиноблокаторы

Тригексифенидил

Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) - один из наиболее эффективных противопаркинсонических препаратов. Назначают внутрь. Небольшое количество леводопы (около 1%) путем активного транспорта проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС и под влиянием ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин (препарат дофамина при болезни Паркинсона неэффективен, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Леводопа уменьшает брадикинезию, мышечную ригидность и в меньшей степени тремор.

Леводопа значительно улучшает качество жизни больных при болезни Паркинсона, но не замедляет развития заболевания (продолжается уменьшение количества дофаминергических нейронов в черной субстанции).

Примерно через 4--5 лет эффективность леводопы существенно снижается. В связи с нарушением способности дофаминергических нейронов депонировать дофамин после приема леводопы состояние больного быстро улучшается, но через 2-3 ч внезапно появляются брадикинезия, мышечная ригидность (синдром «on-off»). Назначение леводопы в более высоких дозах устраняет брадикинезию и ригидность, но вызывает дискинезию (непроизвольные движения лица, конечностей), напоминающую дискинезию при хорее Гентингтона. Для ослабления синдрома «on-off» пробуют применять препараты леводопы пролонгированного действия или комбинируют леводопу с другими препаратами, улучшающими дофаминергическую передачу.

Побочные эффекты леводопы: тошнота, рвота (возбуждение D2-рецепторов триггер-зоны рвотного центра), нарушение аппетита, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, дезориентация, галлюцинации, дискинезии. Кроме того, возможны сердечные аритмии, ортостатическая гипотензия, которые связаны с действием дофамина, образуемого из леводопы на периферии (дофамин стимулирует в 1-адренорецепторы сердца, а за счет стимуляции D1-рецепторов расширяет кровеносные сосуды). Для уменьшения этих побочных эффектов леводопу применяют вместе с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы, которые не проникают в ЦНС, -- карбидопой или бенсеразидом. При этом уменьшается превращение леводопы в дофамин на периферии и большее количество леводопы поступает в ЦНС, что позволяет снизить терапевтическую дозу леводопы.

Комбинированные препараты леводопы с карбидопой -- наком, а с бенсеразидом -- мадопар назначают 2 раза в день. Побочные эффекты: постуральная гипотензия, тахикардия, аритмии, дезориентация, депрессия, галлюцинации. Противопоказаны при закрытоугольной глаукоме.

Инактивацию леводопы на периферии уменьшает энтакапон, который ингибирует КОМТ и таким образом препятствует О-метилированию леводопы.

Селегилин (депренил) ингибирует МАО-В, которая в окончаниях дофаминергических волокон инактивирует дофамин; в результате выделение дофамина увеличивается. Селегилин увеличивает эффективность и длительность действия леводопы.

Амантадин (мидантан) способствует высвобождению дофамина из окончаний дофаминергических волокон, а также препятствует стимулирующему влиянию глутаминовой кислоты на холинергические нейроны neostriatum (блокирует NMDA-рецепторы).

Бромокриптин (парлодел) стимулирует дофаминовые D2-рецепторы.

Из других агонистов D2-рецепторов при болезни Паркинсона применяют лизурид, перголид.

Из холиноблокаторов при болезни Паркинсона и паркинсонизме применяют тригексифенидил (циклодол), бипериден, которые блокируют М-холинорецепторы neostriatum и препятствуют стимулирующему влиянию холинергических нейронов. Рекомендуют больным с преобладанием тремора.

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

  • Патогенез паркинсонизма и классификация противопаркинсонических средств. Способ применения и дозы, лекарственные взаимодействия, побочные действия и проивопоказания препаратов: левоком, тригексифенидил, бромокриптин. Медикаментозное лечение мигрени.

    презентация [145,3 K], добавлен 03.02.2015

  • Локализация дофамина в центральной нервной системе человека. Классификация и размещение дофаминовых рецепторов. Описание механизмов действия и побочных эффектов различных дофаминергических средств. Медикаменты, стимулирующие дофаминергическую передачу.

    презентация [3,1 M], добавлен 29.05.2014

  • Классификация средств для наркоза. Снотворные средства с наркотическим типом действия. Опиоидные (наркотические) анальгетики. Средства для ингаляционного наркоза. Анельгетические свойства спирта этилового. Классификация противопаркинсонических средств.

    реферат [36,3 K], добавлен 15.04.2012

  • Точки приложения действия адренергических средств. Локализация адренорецепторов. Классификация адренергических средств. Схема адренергического синапса. Влияние адреналина на артериальное давление. Действие фентоламина при эссенциальной гипертензии.

    презентация [312,8 K], добавлен 20.10.2013

  • Болезнь Паркинсона: симптомы, история. Характеристика основных форм заболевания: акинетико-ригидная, ригидно-дрожательная, дрожательная. Причины развития болезни Паркинсона, анализ противопаркинсонических средств. Фармакологические свойства ингибиторов.

    курсовая работа [94,4 K], добавлен 04.06.2012

  • Характеристика дофамина, его свойств и функций в организме человека; обеспечение когнитивной деятельности. Классификация дофаминовых рецепторов: виды, локализация. Описание механизмов действия и побочных эффектов различных дофаминергических средств.

    презентация [490,4 K], добавлен 15.06.2015

  • Общая характеристика седативных препаратов, их классификация и механизм действия. Основные показания к применению, побочное действие и противопоказания. Производные бензодиазепина, препараты с антиневротическим действием, группа комбинированных средств.

    презентация [3,0 M], добавлен 28.04.2012

  • Классификация психотропных средств. Седативные средства и локализация их действия. Основные группы седативных средств. Показания к применению бромидов (соли натрия и калия). Успокаивающие препараты растительного происхождения и комбинированного состава.

    презентация [548,3 K], добавлен 14.03.2016

  • Определение состояния наркоза, его основные стадии. Механизм действия средств. Классификация средств для наркоза, требования к ним. Ингаляционные, неингаляционные и комбинированные наркозные средства. Характеристика побочных действий наркозных средств.

    презентация [455,0 K], добавлен 29.03.2016

  • Общая характеристика дофамина – гормона, вырабатываемого мозговым веществом надпочечников и другими тканями. Классификация дофаминовых рецепторов и дофаминергических средств. Описание механизмов действия и побочных эффектов стимулируюющих средств.

    презентация [3,1 M], добавлен 08.12.2014

  • Анализ механизма действия антигипертензивных (гипотензивных) лекарственных средств. Классификация и общая характеристика препаратов. Антиадренергические средства центрального и периферического действия. Средства, влияющие на водно-электролитный баланс.

    презентация [4,5 M], добавлен 30.03.2015

  • Лекарственные средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению. Механизм действия вяжущих средств, их происхождение и назначение. Препараты, стимулирующие вкусовые рецепторы и возбуждающие аппетит.

    презентация [114,0 K], добавлен 27.03.2014

  • Изучение механизма действия осмотических диуретиков: увеличение объема внеклеточной жидкости. Характеристика производных ксантина, пиримидина, триазина. Исследование влияния ртутных препаратов на реабсорбцию натрия (снижение гликоза) и выделения калия.

    реферат [26,9 K], добавлен 10.06.2010

  • Противоэпилептические и противопаркинсонические средства. Сон как процесс физиологического угнетения сознания. Критерии "идеального" снотворного. Химические группы снотворных средств, разрешенных к применению в России. Побочные эффекты бензодиазепинов.

    презентация [1,1 M], добавлен 21.10.2013

  • Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.

    презентация [661,2 K], добавлен 14.02.2016

  • Анатомо-терапевтическая классификация спазмолитических средств. Препараты, действующие на проведение нервного импульса. Спазмолитические средства миотропного действия. Спазмолитики и холиноблокаторы. Лекарственные средства, содержащие папаверин.

    курсовая работа [34,4 K], добавлен 10.01.2014

  • Понятие и классификация вяжущих средств, основные эффекты и механизм действия. Сравнительная характеристика органических и неорганических вяжущих средств. Изучение свойств обволакивающих и адсорбирующих средств. Препараты раздражающего действия.

    презентация [500,6 K], добавлен 01.02.2016

  • История открытия антибиотиков. Фармакологическое описание антибактериальных средств избирательного и неизбирательного действия как форм лекарственных препаратов. Принципы рациональной химиотерапии и свойства противомикробных химиотерапевтических средств.

    презентация [10,7 M], добавлен 28.04.2015

  • Классификация группы препаратов фармакокинетика, механизм действия и фармакодинамика, побочные действия, формы выпуска и дозы, фармакотерапевтические особенности лекарственных средств: ацетилсалициловая кислота (аспирин), ципрофлоксацин, формотерол.

    контрольная работа [687,7 K], добавлен 22.12.2015

  • Определение маточных средств и их классификация: стимулирующие родовую деятельность и мускулатуру матки после родов и тонизирующие мускулатуру матки и прекращающие маточные кровотечения. Применение и действие питуитрина для инъекций, пахикарпина гидройод.

    контрольная работа [12,9 K], добавлен 24.04.2009

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.