Основы фармакологии

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Предмет и содержание фармакологии

Фармакология - это медико-биологическая наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. Это наука о лекарствах и лекарствоведении.

Лекарство - это любое вещество, применяемое для изменения патологического состояния, профилактики или диагностики.

Задачи: изыскание новых лекарственных средств и изучение фармакодинамики и фармакокинетики.

Фармакодинамика - изучает эффекты лекарств.

Фармакокинетика - изучает судьбу лекарств в организме, т.е. всасывание при различных путях введения.

Значение:

-переход фундаментальных знаний в клиническую медицину

-фармакотерапия - универсальный метод лечения

-появление новых лекарственных средств

Клиническая фармакология - совокупность научно обоснованных принципов индивидуального подбора лекарственных средств на основе рационального сочетания их свойств - эффективности и безопасности.

Содержание фармакологии: изыскание, получение, применение, отпуск, хранение.

2. Цели и задачи изучения фармакологии. Её связь с другими науками

Цель - теоретическая подготовка для понимания законов клинической фармакологии, овладение навыками написания рецептов.

Задачи:

1. Овладение терминологией.

2. Методика фармакологического анализа для лечебно-диагностических целей.

3. Изучение эффекта различных лекарственных средств на всех уровнях.

4. Понимание механизмов действия лекарств.

5. Понимание показаний и противопоказаний.

Связь с другими науками - фармакология вышла из нормальной физиологии. Имеет связь с биохимией, патофизиологией, латинским языком, микробиологией.

3. Основные этапы развития фармакологии. Выдающиеся ученые-фармакологи

В развитии фармакологии выделяют два этапа:

1. Эмпирический - метод проб и ошибок. До конца 19 века - Авиценна, Гален, Гиппократ.

2. Научный - бурное развитие химии. Соколовский, Николаев, Ермольева.

Первый зав.кафедрой фармакологии ИГМА - Шпуга Георгий Михайлович. Мясоедова, Грачевский, Штрыгой Сергей Юрьевич.

4. Гомеопатическая концепция в медицине

Основоположник - Самуил Ганеман.

Гомеопатия - специфический вид фармакотерапии, основывающийся на:

-лечении подобного подобным

-лечении больного, а не болезнь

-лечении малыми дозами

Концепция предполагает малые дозы тех препаратов, которые у здоровых людей в больших дозах вызывают те же симптомы.

Потенцирование - методика приготовления гомеопатических средств (многократное разведение лекарственных веществ.

С точки зрения фармакологии гомеопатические вещества - не действующие.

5. Особенности современной фармакотерапии

1. Лекарственный бум (в настоящее время более 300000 препаратов).

2. Возросла интенсивность. Полипрагмазия - назначение одновременно 3х и более лекарственных средств.

3. Увеличение числа и тяжести осложнений (5% - лекарственные болезни).

4. Увеличение контингента лечащихся людей.

5. Возрастание коммерциализации фармакотерапии.

6. Повышение требований к фармакопроизводству.

7. Повышение требований к подготовке кадров врачей и фармакологов.

8. Появление новых задач (птичий грипп).

6. Источники получения, пути разработки и внедрения новых лекарственных препаратов

Источники получения:

1. Природное сырьё (растительного и животного происхождения, минералы).

2. Методы генной инженерии.

3. Химический синтез

-направленный синтез

-«скрининг», случайные находки

Разработка нового лекарства длится в среднем 4-9 лет.

Стадии внедрения:

А) всестороннее изучение в эксперименте

Б) представление в фармкомитет МЗ РФ

В) клинические испытания

Г) представление для решения о производстве

Д) запуск производства

7. Биологическая стандартизация. Область применения. Примеры

Биологическая стандартизация - это определение количества лекарственного препарата по его эффекту при экспериментальном сопоставлении с эффектом стандарта.

1 ЕД сердечного гликозида - минимальное количество препарата, которое при введении лягушке весенней (>) массой 30 г вызывает остановку сердца.

8. Рецепт как медицинский и юридический документ. Правила выписывания рецепта

Рецепт - вид медицинской документации, представляющий собой письменное обращение врача в аптеку об отпуске пациенту лекарственного средства с указанием дозы и способа его употребления. Также он является юридическим документом - при неправильном лечении, нанесшем вред больному, рецепт является основанием для привлечения врача к судебной ответственности. Правила выписывания рецептов установлены специальным приказом МЗ. Рецепт выписывается на особом бланке, на латинском языке, шариковой ручкой или чернилами, исправления не допускаются.

9. Структура и грамматика рецепта

Рецепт появился в медицине около 8 столетий назад. Его структура совершенствовалась веками. Современный рецепт состоит из следующих частей:

1. Надпись (inscriptio), которая включает в себя адрес и телефон лечебного учреждения, дату выписывания рецепта, ФИО больного (nomen aegroti), его возраст, ФИО врача (nomen medici). В случае необходимости срочного отпуска лекарства делается пометка Cito - срочно.

2. Обращение к фармацевту (invocatio), представленное словом Rp.

3. Материальная часть (designatio materialum) - перечисление названий входящих в данный рецепт веществ в родительном или винительном падеже с указанием их количеств. Если рецепт выписывается в сокращенной форме, то сначала указывается название лекарственной формы. Затем дается название лекарственного средства, концентрация и количество препарата. Количество жидких лекарственных форм указывается в мл или каплях, твердых и мягких - в граммах. Если лекарство дозируется в ЕД, то указывается их число. В развёрнутой прописи: basis - основное вещество, adjuvans - модулирующее действие основного, corrigens - улучшающее вкус или запах, constituens - формообразующее вещество.

4. Предписание фармацевту (praescriptio) - указание, что необходимо сделать с перечисленными веществами.

5. Сигнатура - указание пациенту, в какой дозе, как часто и каким путем принимать лекарство. Пишется на русском или национальном языке.

В конце рецепта врач ставит свою подпись и личную печать.

10. Государственная фармакопея

Это основной федеральный закон, определяющий требования к качеству лекарственных препаратов, и ряд других правил, связанных с их применением, условиями хранения и т.д.

Список А - ядовитые (сильнодействующие) вещества. Список Б - наркотические вещества.

Фармакопея регулярно переиздаётся (сейчас XI).

11. Сравнительная характеристика жидких лекарственных форм

К ним относятся растворы, микстуры, эмульсии, суспензии, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, новогаленовы препараты, слизи.

Растворы - получают путем растворения твёрдого или жидкого лекарственного вещества в растворителе. Растворителем обычно служит дистиллированная вода или спирт этиловый. Существуют растворы для наружного или внутреннего применения, а также для инъекций.

Суспензии - лекарственные формы в виде взвесей мелких нерастворимых частиц твёрдого лекарственного вещества в различных жидкостях (вода, глицерин, растительное масло). Перед употреблением их взбалтывают. Применяют внутрь и наружно, а стерильные суспензии можно вводить внутримышечно.

Эмульсии - в них мельчайшие частицы водонерастворимой жидкости (масла) взвешены в водной среде. По виду они напоминают молоко. Используют специальные эмульгаторы - желатоза, камедь абрикосовая. Оптимальное сочетание компонентов - 2 части масла, 1 часть эмульгатора, 17 частей воды.

Настои и отвары - представляют собой суммарные водные извлечения из растительного сырья. Они быстро портятся, хранить их надо в холодильнике не более 3-4 дней. Настои готовят из листьев, цветков, травы. Отвары - из коры, корня, корневищ.

Экстракты - концентрированные, обычно спиртовые, вытяжки из растительного сырья.

Слизи - вязкие жидкости, коллоидные растворы высокомолекулярных соединений (слизь из крахмала). Обладают обволакивающим действием.

Микстуры - смеси трёх и более различных жидких или твёрдых веществ.

Настойки - водные или водно-спиртовые извлечения из растительного сырья, получаемые без нагревания.

Новогаленовы препараты - водно-спиртовые извлечения из растительного сырья с высокой степенью очистки от балластных веществ.

12. Требования к препаратам для инъекций, методы стерилизации

Путём инъекций осуществляется парентеральное введение лекарственных средств: внутримышечное, внутриартериальное, внутривенное, субарахноидальное.

Для инъекций используют различные лекарственные формы: для подкожного введения - чаще всего водные растворы, для в/м - водные и масляные растворы, а также суспензии, для в/в - только водные.

Нередко растворы или суспензии для инъекций готовят непосредственно перед их применением. В этих случаях выписывают и отпускают в ампулах или флаконах в сухом виде (порошок) и разводят перед употреблением.

В качестве растворителей для инъекционных растворов чаще всего используют воду для инъекций, растворы натрия хлорида, глюкозы.

Требования - лекарственные формы для инъекций должны быть:

-стерильными;

-стойкими;

-апирогенными;

-свободными от механических примесей;

-изотоничными.

Стерильность достигается стерилизацией или изготовлением лекарств в асептических условиях.

13. Сравнительная характеристика твёрдых лекарственных форм

К ним относят таблетки, порошки, драже, капсулы, гранулы, пилюли.

Порошки - твёрдая сыпучая лекарственная форма для внутреннего или наружного применения, состоящая из одного или нескольких веществ. Дозированные порошки имеют массу от 0,1 до 1 г. Если масса действующего вещества менее 0,1 г., добавляют индифферентный порошок - обычно сахар.

Капсулы - дозированная лекарственная форма, состоящая из одного или нескольких веществ, покрытых твёрдой или эластичной оболочкой.

Пилюли - предназначены для внутреннего применения, в виде шариков массой 0,1-0,5 г. Их изготавливают в аптеках путем смешивания лекарственного вещества со специальной пилюльной массой.

Таблетки - дозированная официнальная форма, получаемая путём прессования лекарственных и вспомогательных веществ. Чаще назначаются внутрь или под язык.

Драже - наслаивание лекарственных веществ на специальные гранулы (дражирование). Предельная масса - 1 г.

Гранулы - для внутреннего применения в виде мелких крупинок.

14. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм

К ним относятся мази, пасты, свечи, пластыри.

Мази - предназначены для наружного применения, обладают высокой мажущей способностью. Для приготовления лекарственные средства смешивают с мазевой основой (вазелин, парафин, ланолин). Чаще всего используют для лечения заболеваний кожи и слизистых оболочек.

Пасты - разновидность мазей, более густой консистенции.

Свечи - имеют густую консистенцию при комнатной температуре и расплавляются при температуре тела. Различают ректальные и вагинальные свечи. Масса ректальных свечей - 3 г., масса вагинальных - 4 г. Формообразующая масса - масло какао.

Пластыри - в основном, используют для фиксации повязок.

15. Официнальные лекарственные формы. Препараты. Особенности выписывания

Официнальные препараты - выпускаются в готовом виде фармацевтической промышленностью, включены в ГФ и государственный реестр лекарственных средств. Официнальны таблетки, драже, гранулы, ампульные растворы и флаконы с препаратами для инъекций, настойки и экстракты, некоторые свечи, мази и пасты.

Выписываются только сокращённым способом.

16. Фармакокинетика - предмет, понятие, содержание

Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме.

Она включает в себя:

-путь введения

-распределение или перераспределение

-метаболизм (изменение химической структуры)

-выведение лекарства и продуктов его метаболизма

17. Классификация и сравнительная характеристика путей введения лекарств

Пути введения лекарств подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя ЖКТ).

К энтеральным относятся введение через рот, трансбуккально, под язык, в 12пк, ректально.

К парентеральным - подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, интрастернальный, внутрибрюшинный, ингаляционный и другие.

18. Сравнительная характеристика энтеральных путей введения лекарств

Энтеральные пути - через ЖКТ.

1. Per os - внутрь

2. Sub lingua - под язык

3. Per rectum - в прямую кишку

4. Per duodenum - в 12перстную кишку.

Общая характеристика: не связаны с нарушением кожных покровов, не требуют стерильности.

1. Per os - наиболее часто. Всасывание может начинаться в полости рта.

Положительно: это физиологический путь, можно ввести большинство лекарственных форм, не требуется (обычно) помощь специального персонала (исключение дети, ослабленные больные, психические больные).

Отрицательно: играют роль органолептические свойства (вкус, запах). Применяют маскировку - капсулы, гранулы. Лекарственное вещество контактирует с ферментами ЖКТ и печени: в желудке пепсин влияет (нельзя вводить препараты, т.к. пепсин их разрушает). Пресистемный метаболизм разрушения вещества после всасывания (инактивация печенью). Время приема средства (за 30 минут до еды, во время еды, перед едой, после еды). На всасывание влияет кислотность пищи, некоторые продукты нельзя принимать с лекарствами (тетрациклин и молоко, т.к. они содержат Са и образуются невсасываемые соединения). Hе применяется для больных в бессознательном состоянии. Побочный эффект (диспепсические состояния).

2. Sub lingua - применяют реже, чаще взрослым. Слизистая оболочка богато васкулизирована - быстро всасывание. Если вещество рассчитано на резорбтивное действие, то минует печень при первом круге - уменьшение пресистемного метаболизма - понижение дозы.

3. Per rectum - у взрослых редко, чаще у детей (свечи и клизмы).

Положительно: не играют роль органолептические свойства лекарства, не важно состояние сознания, минуется печень - понижается доза, нет диспепсии.

Отрицательно: из-за снижения пресистемного метаболизма легко передозировать, нет ферментов разрушающих лекарства, неудобно вводить, индивидуальность всасывания (трудность дозировки).

4). Per duodenum - очень редко (магния сульфат). Для исследования, очень сложный, требует специальной техники.

19. Сравнительная характеристика парентеральных путей введения лекарств

Парентеральные пути введения - любые пути, минуя ЖКТ.

Выделяют :

а)связанные с нарушением кожный покровов

б)не связанные с нарушением кожных покровов

К а) относятся подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, внутрибрюшинно, внутрикостно, интрастернально (в грудину), в гребень подвздошной кости, под оболочки спинного мозга (субарахноидально, субдурально).

Введение под оболочки мозга возможно только нераздражающих веществ (т.к. сообщение с дном 4 желудочка, где находятся жизненные центры).

Внутриартериально вводятся противоопухолевые препараты, антибиотики. Внутривенно можно вводить вещества в виде:

1)болюса - однократно и быстро, 2)инфузия - капельно.

NB! Нельзя масляные растворы, эмульсии, суспензии.

Требования к парентеральным путям:

1) Все пути с нарушением кожных покровов требуют стерильности, иначе инфицирование больного.

2) Вводить надо строго изотонические жидкости (внутривенно можно немного гипо- или гиперизотонического раствора). Если много гипотонической жидкости - гемолиз. Если много гипертонической жидкости - осмотические осложнения.

Эти пути травматичны, связаны с психическими травмами.

Положительно: быстрый эффект, более точная дозировка, т.к. всасывание из ЖКТ ведет к потере лекарственного вещества (биодоступность не равна 100%). Биодоступность - это процент вещества, попавшего в кровоток. Нет разрушения ферментами ЖКТ.

К б) относятся ингаляционный путь введения, в полость внутренних органов, вагинально, аппликации на кожу, капли в глаз, нос и ухо.

Ингаляционный путь: наиболее употребляется в анестезиологии, при заболевании органов дыхания. Более крупные частицы оседают на слизистой бронхов, где всасываются, а мелкие - попадают в альвеолы.

20. Всасывание лекарств в организме

1. Простая диффузия

2. Облегчённая диффузия

3. Активный транспорт > механизмы в вопр.22

4. Пиноцитоз

5. Ультрафильтрация

21. Условия, влияющие на всасывание лекарств

1. Растворимость в липидах. Если вещество липотропно, оно легко проникает через мембрану. Правило ОВЕРТОHА: чем больше коэффициент жир-вода, тем лучше оно растворяется в мембране, и тем лучше всасывается. Так ведут себя электролиты. Hо если вещество вообще не растворимо в воде, то оно практически не всасывается, т.к. оно задерживается в первой мембране, с которой оно сталкивается.

2. Размер частиц: через мембранные поры проникают частицы с малым диаметром. Через поры проникают частицы, растворимые в воде.

3. Электрический заряд вещества. Заряд всегда мешает, т.к. мембрана сама заряжена.

4. От наличия переносчиков

5. Также от состояния слизистых, состояния лимфо- и кровообращения, воспалительных процессов, технологичности изготовления лекарств.

22. Транспорт лекарств через мембраны

Транспорт осуществляется следующими способами:

1. Пассивная диффузия - без затрат энергии, по градиенту концентрации, пассивный вид транспорта. Математически определяется уравнением Фика: dc/dt = D * A * C, где D - коэффициент диффузии, А - площадь мембраны, С - градиент концентрации, dc/dt - скорость диффузии. Таким путем транспортируются неэлектролиты (иначе - заряд мешает диффузии).

Hа диффузию влияют: температура, рH (слабокислая природа вещества - салициловая кислота, тиопентал натрия, то в кислой среде молочная кислота не будут ионизироваться ===> не имеет заряда, легко диффундирует. Аминазин лучше диффундирует в кислой среде.

2. Облегченная диффузия - требует участия переносчика: витамин в12 всасывается лучше с гастромукопротеином. Глюкоза, глицерин, аминокислоты (глицин).

3. Ультрафильтрация - проникают вещества с очень малым размером частиц (менее 4 Анкстрем) = вода.

4. Пиноцитоз - крупные молекулы: белки, нуклеиновые кислоты, жирорастворимые витамины (ДЕКА), липосомы.

5. Активный транспорт - против градиента концентрации, с затратой АТФ, обязательно нужен переносчик (интегральный белок). Особенности: необходимо структурная специфичность (комплементарность переносчика), определенное энергосостояние (снижение транспорта при падении АТФ), его можно ингибировать специальными переносчиками. Обычно - гидрофобные вещества (Na+,K+), сердечные гликозиды, тиамин.

Вещества кислой природы - в желудке лучше всасываются.

23. Распределение и депонирование лекарств в организме

После адсорбции вещества попадают в кровь, а затем в разные органы и ткани. Большинство лекарственных средств распределяется неравномерно. Существенное влияние на характер распределения оказывают биологические барьеры, которые встречаются на пути их распространения. К ним относятся стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Через стенку капилляров, имеющую характер пористой мембраны, большинство лекарств проходит легко.

Затруднено прохождение многих лекарств через гематэнцефалический барьер. Эндотелий капилляров мозга не имеет пор. Также в них практически отсутствует пиноцитоз. При патологических состояниях проницаемость гематэнцефалического барьера повышается.

В некоторой степени распределение зависит от сродства препаратов к тем или иным тканям. Также имеет значение интенсивность кровоснабжения органа или ткани. Следует учитывать, что значительные количества вещества могут накапливаться на пути их выведения.

Лекарственные средства, циркулирующие в организме, частично связываются, образуя внеклеточные и клеточные депо. К экстрацеллюлярным депо могут быть отнесены белки плазмы (особенно, альбумины).

Вещества могут накапливаться в соединительной ткани, в костной ткани. Некоторые препараты в больших количествах обнаруживаются в клеточных депо. Жировые депо представляют собой особый интерес, т.к. в них могут задерживаться липофильные соединения (например, некоторые средства для наркоза).

Депонируются лекарственные средства, как правило, за счёт обратимых связей. Продолжительность их нахождения в тканевых депо варьирует в широких пределах.

24. Основные пути метаболизма лекарств (биотрансформация)

Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов - метаболическая трансформация и конъюгация.

1. Метаболическая трансформация - это превращение веществ за счёт окисления, восстановления и гидролиза.

Окисление - происходит за счёт микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450 (имизин, эфедрин, аминазин).

Восстановление - происходит под влиянием нитроредуктазы и азоредуктазы (хлоралгидрат, левомицетин).

Гидролиз - с участием эстераз, карбоксилэстераз и др. (новокаинамид, салициламид).

2. Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений (метилирование, ацетилирование, взаимодействие с глюкуроновой кислотой, сульфатами, глутатионом).

Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ, либо она следует за метаболической трансформацией.

В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно теряют свою биологическую активность. Таким образом, эти процессы лимитируют во времени действие веществ.

25. Выведение лекарств и их метаболитов из организма

Основные пути выведения - с потом, молоком, мочой, выдыхаемым воздухом.

1. В почках - фильтрация и реабсорбция. Выводятся низкомолекулярные соединения, растворённые в плазме.

2. В печени - конъюгация с остатками глюкуроновой и серной кислот - усложнение структуры. В большинстве случаев снижается активность веществ. Через печень выводятся жирорастворимые ксенобиотики.

26. Виды действия лекарств

Местное действие - такое действие, которое развивается на пути введения лекарства до его всасывания в кровь.

Резорбтивное действие - эффекты лекарства, развивающиеся после его всасывания в системный кровоток.

27. Виды резорбтивного действия. Примеры и значение

Резорбтивное действие - эффекты лекарства, развивающиеся после его всасывания в системный кровоток.

Виды резорбтивного действия:

1. Главное (основное) - то действие, для которого препарат назначается врачом у данного конкретного больного.

2. Побочное - любое действие, сопутствующее главному и проявляющееся в диапазоне терапевтических доз.

3. Токсическое - неблагоприятное действие препарата, связанное с его передозировкой (абсолютная или относительная).

4. Прямое - эффекты препарата, проявляющиеся в той же физиологической системе, в которой произошла его рецепция.

5. Косвенное - изменения, вызванные лекарственным препаратом, но происходящие не в той физиологической системе, в которой произошла рецепция.

6. Рефлекторное - это действие, предполагающее включение рефлекторного механизма регуляции функций.

7. Избирательное - такое действие, которое проявляется в каком-либо определённом органе или ткани.

8. Общеклеточное - такое действие, которое проявляется в любой живой клетке.

9. Обратимое - это действие препарата, предусматривающее сохранение химической структуры рецептора.

10. Необратимое - действие, при котором изменяется химическая структура рецептора. Имеет место в химиотерапии.

28. Виды фармакотерапии. Примеры и значение

Фармакотерапия - это лечение при помощи лекарственных средств.

Виды фармакотерапии:

-этиотропная - направлена на устранение причины заболевания (антибиотики действуют на бактерии).

-заместительная - введение естественных метаболитов или их аналогов при их недостаточности (введение инсулина при сахарном диабете).

-патологическая - направлена на борьбу с одним из звеньев патогенеза заболевания.

-симптоматическая - лечение, направленное на борьбу с отдельными симптомами заболевания (устранение боли).

-профилактическая - предупреждение определённых заболеваний.

29. Общая характеристика факторов, влияющих на действие лекарств

Все факторы делят на:

-экзогенные - вопр.30

-эндогенные - вопр.37

30. Экзогенные факторы эффективности лекарств

1. Химическая структура лекарственного вещества.

2. Доза и кратность введения.

3. Биофармацевтические особенности препарата.

4. Путь введения.

5. Время суток, года.

31. Фармакологическая проблема «структура-действие»

Проблема стоит в синтезе лекарств с заданной химической структурой, чтобы она соответствовала эффекту, который будет оказывать in vivo.

32. Дозирование лекарств. Виды доз

Болограмма

Доза - количество лекарственного вещества в принимаемом лекарственном препарате.

Болограмма - график (кривая) зависимости эффекта от введенной дозы.

МДД СЭД СЛД

Минимальная действующая доза - минимальная доза, вызывающая достоверный эффект.

Средняя эффективная доза - доза, вызывающая планируемую величину эффекта у 50% подопытных животных.

Средняя летальная доза - доза, вызывающая гибель 50% подопытных животных. Средняя терапевтическая доза - доза препарата, вызывающая эффект у 50% больных (в клинике).

Высшая разовая доза - максимальная доза препарата, разрешённая к применению.Широта терапевтического действия

ШТД - это диапазон доз выше минимальной эффективной и ниже высшей терапевтической. Чем больше широта, тем ниже риск случайной передозировки.

Терапевтический индекс - отношение средней летальной дозы к средней эффективной.

Дозирование лекарств детям

Детям в большинстве случаев требуется назначение лекарственных средств в меньших, чем взрослым дозах. Это связано с более высокой чувствительностью детей ко многим препаратам, с морфофункциональной незрелостью их организма и с меньшей, чем у взрослых массой тела. Реакция детей разного возраста на ту или иную дозу лекарства определяется многими факторами и заранее непредсказуема, она устанавливается при клинических испытаниях. Наиболее точное дозирование достигается при расчете дозы на 1 кг массы тела или на единицу поверхности тела, менее точное - на год жизни. Данные для таких расчётов приводятся в специальных справочниках. Есть лекарства, вообще противопоказанные детям определённого возраста. Например, тетрациклиновые антибиотики и наркотические анальгетики противопоказаны детям в дошкольном возрасте.

Ориентировочное дозирование лекарств может осуществляться путём пересчёта от средних терапевтических доз взрослого человека:

Возраст	Часть от дозы взрослого
До 1 года	1/24
1 год	1/12
2 года	1/8
3 года	1/7
4 года	1/6
5 лет	1/5
6 лет	1/4
7-8 лет	1/3
14 лет	1/2

Эндогенные факторы эффективности лекарств

1. Пол.

2. Возраст.

3. Индивидуальные особенности организма.

4. Особенности функционирования организма.

33. Возрастные и индивидуальные отличия чувствительности к лекарствам

Индивидуальные особенности чувствительности к лекарствам

1. Возраст. Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. Область фармакологии, занимающаяся изучением особенностей действия веществ на детский организм - педиатрическая фармакология.

В пожилом и старческом возрасте всасывание лекарственных веществ замедлено, менее эффективно протекает их метаболизм, медленнее выводятся с почками.

2. Пол. В эксперименте на животных показано, что к ряду веществ мужские особи менее чувствительны, чем женские.

3. Генетические факторы. Чувствительность может быть обусловлена генетически. Например, при генетической недостаточности холинэстеразы плазмы крови длительность действия дитилина возрастает в десятки раз.

Идиосинкразия - индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, проявляется при первом же введении (атипичная реакция).

4. Состояние организма. В частности имеется в виду патология, при которой назначают данный препарат. Например, жаропонижающие средства снижают температуру тела только при лихорадке (пи нормотермии не действуют).

Фармакокинетика лекарственных средств изменяется при ожирении, беременности.

5. Значение суточных ритмов. Раздел - хронофармакология. В зависимости от времени суток изменяется не только эффективность лекарств, но и токсичность.

34. Явления, развивающиеся при повторном и одновременном введении лекарств

Привыкание и пристрастие

1. Привыкание - это снижение эффекта ранее вводимой дозы при повторном введении препарата.

Тахифилаксия - быстро развивающееся (после 1ого приёма) и быстро прекращающееся привыкание.

2. Противодействие - недостаточность вещества в организме при его чрезмерном введении (витамин С).

3. Пристрастие - болезненное стремление к приёму препарата (в основе психотропные эффекты препаратов).

Эйфория - благодушное состояние, хорошее настроение, «химическое веселье».

Различают психическое и физическое пристрастие.

4. Кумуляция - накопление в организме вещества или его эффектов.

5. Сенсибилизация - влияние веществ на иммунную систему, приводящее к развитию аллергической реакции при повторном введении препарата.

Синергизм и антагонизм

Полипрагмазия - применение одновременно нескольких лекарственных препаратов.

1. Синергизм - однонаправленное действие лекарств на одну и ту же функцию.

-суммация - предполагает однонаправленное влияние различных лекарств на одни и те же рецепторы (средства для наркоза).

-потенцирование - однонаправленное влияние различных лекарств на одну и ту же функцию через разные рецепторы (нейролептики потенцируют действие средств для наркоза).

2. Антагонизм - разнонаправленное действие лекарств на одну и ту же функцию.

-конкурентный - предполагает разнонаправленное действие лекарств на одни и те же рецепторы (миметики и блокаторы).

-неконкурентный - предполагаются различные точки приложения препаратов.

Также различают односторонний и разносторонний антагонизм.

35. Нежелательное действие лекарств, его виды

-неблагоприятное побочное действие

-токсическое действие

-аллергическое действие

-идиосинкразия

-мутагенное и канцерогенное действие

-лекарственная несовместимость

Идиосинкразия - индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, проявляющаяся при первом же введении.

Аллергическое действие - патологически повышенная иммунная реакция, развивающаяся в предварительно сенсибилизированном организме в ответ на введение лекарственного препарата.

Канцерогенное действие - способность препарата приводить к развитию злокачественных опухолей.

Мутагенность - способность препарата вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и её генетического аппарата.

36. Неблагоприятное влияние лекарств на плод и новорождённого

Тератогенное действие - развитие уродств, врождённых пороков у плода вследствие приёма беременной лекарственных препаратов.

Эмбриотоксическое действие - неблагоприятное действие лекарств на эмбрион (до 12 недели).

Фетотоксическое действие - неблагоприятное действие лекарств на плод (после 12 недели).

Противопоказанные препараты - стрептомицин, тетрациклины, морфин, антикоагулянты и др.

37. Лекарственная несовместимость, её виды и значение

Лекарственная несовместимость - это недопустимость одновременного применения 2х лекарственных препаратов.

-фармацевтическая - до их попадания в системный кровоток. Различают физическую и химическую.

-фармакологическая - ослабление, чрезмерное усиление или извращение главного или токсического эффекта одного лекарства другим.

-фармакокинетическая - сахароснижающие препараты связываются с белками крови.

38. Медицинские, социальные и юридические аспекты наркоманий

Наркомания - болезнь, имеющая предрасположенность. Цель: эффективные средства лечения. Налтрексон (налоксон) - антагонист опиоидных рецепторов.

Наиболее сопутствующие виды патологии: быстрое истощение и дряхление человека, уменьшение длительности жизни, смерть от передозировки, сопутствующие эффекты (снижение иммунитета), присоединение инфекций. У наркоманов - повышен риск заболевания ВИЧ-инфекцией, вирусом гепатита В, анаэробной флоры.

Врач способствует наркомании необоснованным назначением препаратов (необходимы бланки и учет).

Наркомания - социальное зло, национальная катастрофа. В России количество увеличивается в 1.5 раза. Человек теряет естественные социальные функции. Наркомания - грабеж. Вовлечение подростков -ужасно.

Время социальной нестабильности. Человек ищет отвлечения от реального мира. В благополучном мире наркоманы стремятся испытать новые ощущения.

Требуется совершенное законодательство. Роль врачей: пропаганда здорового образа жизни.

39. Кумуляция, её виды и значение

Кумуляция - это накопление в организме вещества или его эффекта.

-материальная - накопление фармакологического вещества (вводится больше, чем выводится) - сердечные гликозиды.

-функциональная - накопление эффекта, а не вещества (алкоголь - суммируется его нейротропный эффект).

Значение - кумуляцию необходимо учитывать во избежание передозировки.

40. Принципы номенклатуры и классификации лекарств

Принципы номенклатуры.

1. Химическое название, отражающее его структуру в соответствии с химической классификацией.

2. Международное непатентованное название. Это название рекомендовано ВОЗ для унификации.

3. Патентованное коммерческое название (бренд).

Дженеринк - продукт, выпускающийся без лицензии разработчика (синоним), соответствующий нормам.

Классифицируют лекарственные средства, исходя из системного принципа:

-регулирующие функцию нервной системы

-регулирующие функции исполнительных органов и систем

-регулирующие процессы обмена веществ.

41. Местноанестезирующие средства

Анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.

Механизм действия. Воздействуют на рецепторы > снижается проницаемость Na -каналов> нарушается вхождение ионов Na в клетку > нарушается генерация ПД > не проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют адреналин, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1)болевая (БЧ), 2)вкусовая, 3)температурная, 4) тактильная чувствительность т.к.-Болевые рецепторы - неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. -Нервные волокна БЧ являются немиелинизированными и обладают малым диаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика. Резорбтивные эффекты местных анестетиков. Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях > снижение АД. Аллергические реакции (часто на новокаин ). Воздействие на проводящую систему миокарда > нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца. Центральные эффекты на новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин - производным ПАБК, > его метаболиты - конкурентными ингибиторами для СА. При совместном введении новокаина и СА антимикробное действие последних значительно снижается.

Химическая классификация:

1.Аминоэфирные соединения

- производные бензойной кислоты - кокаин

-производные ПАБК: новокаин, анестезин

2. Аминоамидные соединения

-производные ацетанилида: лидокаин

Клиническая классификация:

1.Используются исключительно для местной анестезии: кокаин, дикаин, пиромекаин, анестезин. Свойства: чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз), высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз), достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин, анестезин практически не растворим в воде).

2.Используются для инфильтрационной анестезии: новокаин, лидокаин.

3. Для проводниковой анестезии: новокаин, лидокаин, тримекаин.

4. Для спинномозговой анестезии: лидокаин.

42. Раздражающие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства

Вяжущие средства относят к противовоспалительным местного действия. Их применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения препарата образуется плёнка, предохраняющая окончания чувствительных нервов от раздражения.

Классификация.

А. Органические - танин, отвар коры дуба.

Б. Неорганические - свинца ацетат, висмута нитрат, цинка окись, цинка сульфат.

Назначают в виде примочек, смазываний, полосканий, присыпок, спринцеваний.

Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. К ним относят - слизь из крахмала, слизь из семян льна.

Адсорбирующие средства при нанесении на кожу или слизистые адсорбируют на своей поверхности химические соединения, тем самым защищают окончания чувствительных нервов от их воздействия. К ним относятся тальк, уголь активированный. Важно их применение при химических отравлениях. Кроме того, назначают при диарее, метеоризме.

Раздражающие средства стимулирующее действуют на окончания чувствительных нервов кожи. К ним относятся горчичная бумага, масло терпентинное, ментол, раствор аммиака.

43. Рвотные и противорвотные средства

Рвотные средства.

1. Апоморфин - стимулирует дофаминовые рецепторы рвотного центра.

2. Препараты наперстянки.

3. Алкалоиды вератрума - оказывают стимулирующее влияние на узловатые ганглии афферентных волокон блуждающих нервов.

4. Препараты термопсиса и ипекакуаны - рефлекторно возбуждают рвотный центр, однако для этого их не применяют.

5. Меди сульфат и цинка сульфат - оказывают раздражающее действие на слизистую желудка.

Показания.

-острое отравление, если промывание желудка невозможно

-лечение алкоголизма.

Противопоказания.

-ЯБЖ и 12пк

-ожоги желудка кислотами и щелочами

-заболевания лёгких с возможными лёгочными кровотечениями

-тяжёлые заболевания сердца.

Противорвотные средства.

1. «Аэрон» - при морской, воздушной болезни.

2. Дипразин и димедрол - блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов.

Побочные эффекты - сонливость, сухость в полости рта, нарушение аккомодации.

3. Метоклопрамид (церукал) - угнетает пусковую зону центра рвоты.

4. Тиэтилперазин (торекан).

5. Домперидон (мотилиум) - антагонист дофаминовых Д2-рецепторов.

44. Виды, локализация и значение холинорецепторов. Классификация средств, влияющих на холинергические синапсы

М-холинорецепторы:

Локализация	Эффекты возбуждения
Сердце	Уменьшение частоты и силы сокращений, АВ-проводимости
Железы внешней секреции (потовые, слюнные, желудочные, бронхиальные, слёзные)	Увеличение секреции
Гладкая мускулатура ЖКТ, мочевыводящих путей, матки, бронхов, глаза	Повышение тонуса
Сосуды	Снижение тонуса
ЦНС	Возбуждение

Н-холинорецепторы:

Локализация	Эффекты возбуждения
Ганглии симпатической и парасимпатической нервной системы	Повышение тонуса симпатической и парасимпатической нервной системы
Хромаффинная ткань мозгового слоя надпочечников	Усиление выброса адреналина
Мионевральные синапсы	Повышение тонуса скелетной мускулатуры
Клубочки каротидного синуса	Рефлекторное возбуждение дыхательного центра
ЦНС	Возбуждение

Классификация холинергических средств.

1. Холиномиметики.

А) М-холиномиметики

-пилокарпина гидрохлорид

-ацеклидин

-бензамон

Б) Н-холиномиметики

-никотин

-лобелин

-цититон

В) М,Н-холиномиметики

-прямого действия - ацетилхолин, карбахолин

-непрямого действия (антихолинэстеразные средства). Обратимого действия - прозерин, галантамин, физостигмин, оксазил, аминостигмин. Необратимого действия (ФОС) - фосфакол, пирофос, армин.

2. Холинолитики.

А) М-холиноблокаторы

-атропин

-платифиллин

-скополамин

-метацин

-гоматропин

-центрального действия - циклодол, амизил.

Б) Н-холиноблокаторы

-ганглиоблокаторы - бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад, пирилен, пахикарпин.

-миорелаксанты. Антидеполяризующего действия - тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, мелликтин. Деполяризующего действия - дилитин. Смешанного действия - диоксоний.

45. М-холиномиметические средства

М-холинорецепторы:

Локализация	Эффекты возбуждения
Сердце	Уменьшение частоты и силы сокращений, АВ-проводимости
Железы внешней секреции (потовые, слюнные, желудочные, бронхиальные, слёзные)	Увеличение секреции
Гладкая мускулатура ЖКТ, мочевыводящих путей, матки, бронхов, глаза	Повышение тонуса
Сосуды	Снижение тонуса
ЦНС	Возбуждение

К м-холиномиметикам относятся - пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, бензамон, оксотреморин.

Показания к применению:

Пилокарпина гидрохлорид - ввиду высокой токсичности не применяется для резорбтивного действия. Используется только местно при глаукоме. Нежелательные эффекты: стойкий спазм цилиарной мышцы, прогрессирует катаракта, нарушается аккомодация.

Ацеклидин - повышение тонуса кишечника и мочевого пузыря (при атонии), повышение тонуса матки (при слабости родовой деятельности, субинволюции матки).

Противопоказания:

-брадикардия, сердечная недостаточность, АВ-блокада

-бронхоспазм

-беременность (возможен выкидыш)

-артериальная гипотензия

-желудочные и кишечные кровотечения, ЯБЖ и 12ПК

-спазмы ЖКТ и мочевыводящих путей

-эпилепсия, паркинсонизм.

Отравление происходит при употреблении в пищу мухоморов, передозировке М-ХМ. Проявляется обильным слюнотечением, профузным потом, тошнотой, рвотой, болью в животе, поносом. Зрачки сужены. АД снижено, пульс редкий, возможна остановка сердца. Дыхание затруднено (бронхоспазм).

Фармакологические антагонисты: м-холиноблокаторы - атропин и атропиноподобные вещества.

46. Антихолинэстеразные средства. Острое отравление фосфорорганическими веществами

Классификация.

1. Обратимого действия - прозерин, галантамин, физостигмин, оксазил, аминостигмин.

2. Необратимого действия (ФОС) - фосфакол, пирофос, армин.

Механизм действия - блокируют ацетилхолинэстеразу и препятствуют гидролизу ацетилхолина, его концентрация во всех холинергических синапсах увеличивается, и действие на М- и Н-холинорецепторы усиливается и удлиняется. ФОС вызывают грубые изменения эстеразного центра холинэстеразы на длительное время. Прозерин также прямо возбуждает холинорецепторы. На денервированный орган АХЭС не действуют, т.к. ацетилхолин не выделяется.

Показания.

А. Атония кишечника, мочевого пузыря (послеоперационная задержка мочи).

Б. Слабость родовой деятельности.

В. Глаукома.

Г. Миастения, параличи, парезы, последствия полиомиелита.

Д. Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов.

Е. Последствия ЧМТ, энцефалита.

Ж. Болезнь Альцгеймера, невриты, полиневриты.

Противопоказания.

-брадикардия, стенокардия

-АВ-блокада

-органические поражения и пороки сердца

-кровотечения в ЖКТ

-ЯБЖ и 12пк, гастрит с повышенной секреторной активностью

-синдром бронхиальной обструкции

-беременность и лактация

-судорожный синдром

-передозировка миорелаксантов деполяризующего действия

-эпилепсия

-гиперкинезы

-экстрапирамидные и вестибулярные расстройства.

Острое отравление ФОС.

1ая фаза - гиперсаливация, гипергидроз, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, брадикардия, снижение АД, затруднение дыхания (бронхоспазм), миоз, мышечные подёргивания, судороги, возбуждение ЦНС.

2ая фаза - токсический шок.

Фармакологические антагонисты - М-холиноблокаторы (атропин), реактиваторы холинэстеразы (пальдом).

47. М-холиноблокаторы

Классификация.

1. Периферические - атропин, платифиллин, скополамин, метацин.

2. Центральные - циклодол, амизил.

Механизм действия - по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином блокируют М-ХР, делая рецептор недоступным для медиатора. В результате преобладающим становится влияние симпатической НС.

Показания.

-брадиаритмия, АВ-блокада

-премедикация наркоза

-пилороспазм, холецистит, желчно-каменная болезнь

-кишечная колика, ЯБЖ и 12пк

-синдром бронхиальной обструкции

-мочекаменная болезнь (почечная колика)

-осмотр глазного дна, иридоциклит, травма роговицы

-тошнота, рвота при кинетозах

Противопоказания.

-декомпенсация сердечной деятельности

-аденома предстательной железы

-глаукома

48. Н-холиномиметики

К ним относятся никотин, лобелин, цититон, субехолин.

Н-холинорецепторы:

Локализация	Эффекты
Ганглии симпатической и парасимпатической нервной системы	Повышение тонуса симпатической и парасимпатической нервной системы
Хромаффинная ткань мозгового слоя надпочечников	Усиление выброса адреналина
Мионевральные синапсы	Повышение тонуса скелетной мускулатуры
Клубочки каротидного синуса	Рефлекторное возбуждение дыхательного центра
ЦНС	Возбуждение

Лобелин, цититон - стимуляция дыхания, возможная только при сохранении чувствительности дыхательного центра - прямое и рефлекторное (через н-холинорецепторы синокаротидной зоны) возбуждение дыхательного центра. Используется при рефлекторной остановке дыхания после операции, при травме, отравлении угарным газом и т.д.

Уменьшают стремление к курению и тягостные явления, связанные с его прекращением - используют для облегчения отвыкания от курения («Табекс», «Лобесил»).

Противопоказания - гипертоническая болезнь, атеросклероз, кровотечения.

фармакология медицина лекарство

49. Токсикология никотина. Табекс и его аналоги

Никотин терапевтической ценности не имеет, интерес представляет его токсикология в связи с широким распространением табакокурения.

Никотин действует двухфазно:

1 фаза - возбуждение - сопровождается деполяризацией постсинаптической мембраны (вегетативные ганглии, каротидная зона, мозговой слой надпочечников, ЦНС).

2 фаза - угнетение - связана с конкурентным антагонизмом с АХ, проявляется в высоких дозах.

Отравления детей возможны при первых попытках закурить, при случайном употреблении настоев табака, приготовленных для уничтожения насекомых, при знахарском лечении. Летальная доза чистого никотина для взрослых 1мг/кг. Никотин хорошо проникает через все слизистые оболочки и неповреждённую кожу. Опасность представляют несколько капель чистого никотина, попавшего на кожу. При лёгком отравлении (выкуривание первой сигареты) - резкая бледность, холодный пот, сердцебиение, боли в животе, тошнота, рвота, понос. Отравление заканчивается благоприятно, но остаётся длительная головная боль. При приёме через рот настоев табака, сельскохозяйственных ядов отравление может быть любой степени тяжести. Отмечается боль во рту, гиперсаливация, рвота, понос. Кожа бледная, холодный пот. Появляется чувство страха. Возникающий в начале отравления мидриаз переходит в миоз и наоборот. Диспное, сильная головная боль, головокружение, резкое возбуждение, парестезии, тремор, мышечная слабость и подёргивания, атаксия. При более сильном отравлении - судороги, кома и финальный паралич дыхательного центра, который может быть причиной смерти. Со стороны сердечно-сосудистой системы вначале отмечается тахикардия, аритмии, повышение АД, которое сменяется коллапсом. Лечение. Выполняют промывание желудка растворами перманганата калия или поваренной соли, назначают солевые слабительные, активированный уголь, при повышении АД - блокаторы Са-каналов (нифедипин), б-адреноблокаторы (празозин). Для предупреждения нарушения сердечного ритма - лидокаин. Возбуждение купируют раствором диазепама, аминазина. При остановке дыхания - ИВЛ, кислородотерапия. Аналептики противопоказаны, т.к. они могут вызвать судороги.

50. Ганглиоблокаторы

Классификация.

1. Бис-четвертичные амины - бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад

2. Третичные амины - пирилен, пахикарпин

Механизм действия. В терапевтических дозах избирательно блокируют Н-ХР в симпатических и парасимпатических ганглиях, мозговом слое надпочечников, каротидном синусе. Являются конкурентными антагонистами АХ и препятствуют его деполяризующему действию на постсинаптическую мембрану. С увеличением дозы утрачивают избирательность действия и блокируют Н-ХР в нервно-мышечных синапсах.

Показания.

-облитерирующий эндоартериит, болезнь Рейно

-гипертонический криз, артериальная эмболия, отёк легких и мозга

-управляемая гипотония во время операций

-кишечная колика, ЯБЖ и 12пк

-слабость родовой деятельности

Противопоказания.

-атеросклероз

-феохромоцитома

-сердечная недостаточность, гипотензия, кровопотеря, ишемический инсульт, ИБС

-острая почечная недостаточность

-аденома простаты

-беременность

-закрытоугольная глаукома

51. Миорелаксанты

Классификация.

1. Антидеполяризующего действия

-тубокурарина хлорид

-пипекурония бромид

-панкурония бромид

-мелликтин

Действуют 20-50 минут.

2. Деполяризующего действия

-дитилин

Действуют коротко 5-10 минут.

3. Смешанного действия

-диоксоний

Обладают миопаралитическим действием. Расслабление скелетных мыщц идёт в следующей последовательности - лицо, шея, конечности, туловище, дыхательная мускулатура (остановка дыхания!). блокируют Н-холинорецепторы в мионевральных синапсах и нарушают передачу нервного импульса с двигательного нерва на мышцу.

Показания к применению - расслабление мышц во время операций, остановка дыхания при операциях на грудной клетке с торакотомией, заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк), интубация трахеи, бронхоскопия, репозиция костных отломков при переломе, вправление вывихов.

Противопоказания:

1. Миастения.

2. Нарушение функции почек, печени, анемия, кахексия.

3. Пожилой и грудной возраст.

4. Беременность.

5. Глаукома - миорелаксанты повышают внутричерепное давление.

При передозировке - остановка дыхания. Условия безопасного использования - наличие ИВЛ и фармакологических антагонистов.

Фармакологические антагонисты. Для устранения нервно-мышечного блока применяют антихолинэстеразные средства - прозерин, галантамин. Происходит увеличение концентрации АХ, который по принципу конкурентного антагонизма вытесняет миорелаксанты с н-холинорецепторов, прекращая их действие. Для предотвращения побочных эффектов, вызванных возбуждением м-холинорецепторов, целесообразно применять АХС с атропином.

52. Виды, локализация и значение адренорецепторов. Классификация средств, влияющих на адренергические синапсы

Адренорецепторы:

Локализация	б-адренорецепторы	в-адренорецепторы
Сердце		Увеличение силы и частоты сокращений, АВ-проводимости, возбудимости
Артериальные сосуды	Сокращение	Расслабление
Селезёнка	Сокращение капсулы
Бронхи Преальвеолярный жом	Сокращение	Расслабление
Кишечник	Расслабление	Расслабление
Матка	Повышение активности	Снижение активности
Мочевой пузырь	Расслабление	Расслабление
Уретра	Сокращение	-------------------------------------
Радиальная мышца глаза	Сокращение	-------------------------------------
Гликогенолиз, жировой обмен, основной обмен	Повышение температуры тела	Гипергликемия, липолиз

Классификация адренергических средств.

1. Адренопозитивные

А) Адреномиметики прямого действия

-б,в-адреномиметики - адреналин (б12,в12-АМ), норадреналин (б12,в1-АМ).

- б-аденомиметики - мезатон (б1-АМ), нафтизин, галазолин, клофелин (б2-АМ).

-в-адреномиметики - изадрин, орципреналин (в12-АМ), сальбутамол, фенотерол (в2-АМ), добутамин (в1-АМ).

Б) Симпатомиметики

-эфедрин

-фенамин

-тирамин

2. Адренонегативные

А) Адреноблокаторы

-б-адреноблокаторы - тропафен, фентоламин, дигидроэрготоксин (б12-АБ), празозин (б1-АБ), йохимбин (б2-АБ).

-в-адреноблокаторы - анаприлин, окспренолол (в12-АБ), метопролол, талинолол, атенолол (в1-АБ), бутоксамин (в2-АБ).

-б,в-адреноблокаторы - лабеталол.

Б) Симпатолитики

-резерпин

-октадин

-орнид

-метилдофа

Размещено на Allbest.ru

...