Значение лекарственной формы

Размещено на http://www.allbest.ru/

ВВЕДЕНИЕ

Лекарственное лечение неразрывно связано с вопросом выбора рациональной формы, в которой лекарственное вещество или комплекс веществ должны дать лечебный (или профилактический) эффект. Очевидно, что одновременно с расширением и изменением каталога лекарственных веществ и совершенствованием методов лечения расширялась номенклатура лекарственных форм и совершенствовалась их технология.

Чем большими преимуществами обладает та или иная лекарственная форма, тем большую ценность она представляет как структурная единица фармакотерапии и как промышленная единица. Лекарственная форма - это материальная форма проявления диалектического единства действующих и вспомогательных веществ и соответствующих технологических операций.

Выбор лекарственной формы одновременно определяет и способ (путь) введения лекарства в организм. Ясно, что скорость действия лекарственного вещества зависит от того, какой путь для его применения избран. Например, при ректальном способе лекарственное вещество может всосаться примерно через 7 мин, а при пероральном только через 30 мин (в среднем). Если же это вещество ввести внутривенно, то его действие проявится уже через 1-2 мин. Эффективность лекарственного вещества зависит от того, какой путь совершит лекарство до того, как оно попадает в кровь. При ректальном способе введения часть лекарственных веществ проникает в кровяное русло, минуя печень, и не подвергается химическому воздействию ее ферментов, а также желудочного сока, желчи и сока поджелудочной железы. Следовательно, сила воздействия лекарственного вещества в этом случае больше, чем при пероральном применении. При выборе пути введения учитывается также, какой характер действия ожидается от лекарственного вещества (преимущественно местное или общее, на весь организм). Все эти вопросы находят должное освещение при разборе элементов фармакокинетики.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Лекарственные формы - удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, обеспечивающие оптимальное лечебное или профилактическое действие.

Лекарственные формы классифицируют по разным признакам (агрегатному состоянию, путям введения и др.). По агрегатному состоянию различают твердые, жидкие, мягкие и аэродисперсные лекарственные формы.

К твердым ЛФ относят порошки (Pulveres), сборы (Species), твердые желатиновые капсулы (Capsulae durae), таблетки (Tabulettae), пилюли (Pilulae), гранулы (Granulae), драже (Dragee), карамели (Caramel) и пастилки, или троше (Trochisci); к жидким -- растворы (Solutiones), суспензии (Suspensiones), эмульсии (Emulsa), настои (Inflisa), отвары (Decocta), настойки (Tincturae), жидкие экстракты (Extracta fluida), линименты (Unimenta), жидкие пластыри или кожные клеи (Emplastra), микстуры (Mixturae) и капли (Guttae), а также соки свежих растений; к мягким -- мази (Unguenta), пасты (Pastae), суппозитории ректальные, или свечи (Suppositoria rectalia), суппозитории вагинальные (Suppositoria vaginalia), палочки (Bacilli), капсулы мягкие, или эластичные (Capsulae molles, Capsulae elasticae), твердые пластыри (Emplastra) и др.; к аэродисперсным -- аэрозоли (Aerosola).

Различают ЛФ для энтерального и парентерального применения. ЛФ, относящиеся к первой группе, назначают внутрь, т.е. через рот (per os), под язык (sub linguam) или в прямую кишку (per rectum). Парентеральные ЛФ применяют наружно на кожу и слизистые оболочки, ингаляционно или инъекционным путем (подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в полости тела, под оболочки мозга и т.п.).

Эффективность фармакотерапии во многом зависит от качества лекарственных форм. В связи с этим к ним предъявляют следующие общие требования: необходимая степень высвобождения лекарственных веществ из ЛФ; равномерность распределения лекарственных веществ в ЛФ, точность их дозирования; стабильность в процессе хранения; соответствие нормам микробной контаминации; удобство для приема; портативность. Каждая конкретная ЛФ должна также соответствовать специфичным требованиям, отраженным в Государственной Фармакопее и других нормативно-технических документах. Так, необходимо, чтобы порошки обладали сыпучестью, таблетки -- хорошей распадаемостью, а лекарственные средства для инъекций, глазные капли и мази, ЛФ, наносимые на раневые и ожоговые поверхности, и все формы, назначаемые новорожденным и детям до 1 года, были стерильными.

Одно и то же лекарственное вещество может выпускаться в различных лекарственных формах (например, растворах, таблетках, суппозиториях). От избранной для конкретных клинических целей ЛФ зависят не только пути введения каждого лекарственного средства в организм, но и в значительной мере -- отдельные особенности фармакокинетики (биодоступность, скорость всасывания в кровь и др.) и связанные с этим скорость развития, выраженность и продолжительность терапевтического эффекта данного вещества. Так, при сублингвальном применении нитроглицерина в виде тритурационных таблеток или спиртового раствора его антиангинальный эффект развивается очень быстро, но отличается небольшой продолжительностью, в связи с чем в этих ЛФ нитроглицерин используется главным образом для купирования приступов стенокардии. При применении нитроглицерина в виде ЛФ для приема внутрь (таблетки "Сустак-форте", "Сустак-митте", "Нитронг" и др.) или в виде мази его эффект развивается медленно и характеризуется значительно большей продолжительностью, что позволяет использовать последние ЛФ нитроглицерина только для предупреждения приступов стенокардии. Вместе с тем препарат тринитролонг, представляющий собой полимерную пленку, содержащую нитроглицерин, отличается быстрым и относительно продолжительным высвобождением нитроглицерина, в связи с чем тринитролонг может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Увеличение продолжительности действия отдельных лекарственных веществ путем создания соответствующих ЛФ позволяет уменьшать частоту их приемов в течение суток. Например, при применении хинидина в порошках или обычных таблетках продолжительность его действия составляет 4--6 ч, а при назначении в виде специальных пористых таблеток ("хинидин-дурулес") -- около 8--10 ч; пилокарпина гидрохлорид в виде глазных капель необходимо назначать при глаукоме обычно 3--4 раза в день, в виде глазных пленок -- только 1--2 раза в день.

В ряде случаев использование лекарственных веществ в определенных ЛФ позволяет не только повысить их эффективность, но и значительно уменьшить частоту и выраженность их побочного действия. Так, при применении в-адреномиметических средств (изадрина, орципреналина, фенотерола, салбутамола) в виде аэрозолей проявления их побочного действия (тремор, тахикардия, экстрасистолия и др.), как правило, менее выражены, чем при использовании тех же средств в ЛФ для энтерального применения (порошках, таблетках). Лекарственные вещества, обладающие прямым раздражающим действием на слизистые оболочки или ульцерогенностью (например, нестероидные противовоспалительные средства, соли калия), при введении их внутрь в желатиновых капсулах, таблетках с кишечно-растворимой оболочкой, препятствующих высвобождению этих веществ в желудке, не оказывают такого неблагоприятного влияния на желудок, как при приеме тех же веществ в виде порошков или обычных таблеток. Необходимость в использовании устойчивых в желудке ЛФ возникает также при применении лекарственных веществ, неустойчивых к действию желудочного сока. Таким образом, выбор оптимальной ЛФ позволяет обеспечить максимальный терапевтический или профилактический эффект лекарственных средств и одновременно с этим уменьшить выраженность проявлений их побочного действия.

Эффективность лекарственных веществ, входящих в те или иные ЛФ, может зависеть от степени их дисперсности, т.к. увеличение дисперсности лекарственных веществ сопровождается повышением скорости растворения и смешения их частиц и вследствие этого улучшением всасываемости. Последнее является причиной более высокой активности ЛФ, содержащих лекарственные вещества (ацетилсалициловую кислоту, гризеофульвин и др.) в микрокристаллическом виде, по сравнению с ЛФ, в которых те же лекарственные вещества находятся в менее диспергированном состоянии. По той же причине 5% линимент, изготовленный из порошка стрептоцида с размером частиц 3--5 мкм, обладает такой же антимикробной активностью, как более концентрированная (10%) мазь из стрептоцида с размером частиц 180--200 мкм.

На фармакокинетику лекарственных средств, входящих в состав ЛФ, могут влиять вспомогательные вещества, используемые в процессе изготовления лекарственных форм. Так, диффузия лекарственных веществ в кожу происходит легче, если в качестве мазевых основ применяют не вазелин, а современные эмульсионные основы. Улучшению всасывания лекарственных средств в кожу способствует также включение в состав мазей поверхностно-активных веществ.

При выборе ЛФ в конкретной клинической ситуации необходимо учитывать многие факторы (состояние и возраст больного, адекватные пути введения и др.). При оказании неотложной помощи чаще всего лекарственные вещества используют в виде инъекционных ЛФ, обеспечивающих быстрое достижение максимального терапевтического эффекта. Детям, лицам пожилого и старческого возраста лекарственные средства для внутреннего применения целесообразно назначать в виде жидких ЛФ (растворов, микстур и т.п.), а инъекционное введение лекарственных средств при возможности заменять ректальным во избежание постинъекционных осложнений.

Некоторые ЛФ имеют ограниченные сроки хранения (настои и отвары - не более 2--3 сут., глазные капли -- 2 сут., эмульсии и суспензии -- 3 сут.). Такие ЛФ выписывают в рецептах в количествах, рассчитанных на их использование в течение времени, не превышающего сроки хранения этих лекарственных форм.

лекарственная форма фармакокинетика

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Биофармация, обосновав научную трактовку лекарственной формы, требует тщательного исследования соответствия указанных компонентов (действующие и вспомогательные вещества, методы приготовления) в лекарственной форме для обеспечения оптимального действия препарата, иными словами, получения для нужд клиник наиболее рациональных лекарственных форм. В настоящее время не подлежит сомнению, что оптимальная активность лекарственного вещества достигается только назначением его в рациональной, научно обоснованной лекарственной форме.

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

1. Муравьев И.А., Технология лекарств, т. 1, 1980.

2. Машковский М.Д., Лекарственные средства, т. 1, 1987.

3. Кукес В.Г. Клиническая фармакология. М.: Медицина, 1991.

4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В. С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М.: Универсум, 1993.

5. Лякин К.Н., Крылов Ю. Ф. Биотрансформация лекарственных веществ. М.: Медицина, 1981.

Размещено на Allbest.ru