Седативні засоби (лат. sedativo - заспокоєння) - хімічно різнорідна група лікарських речовин рослинного і синтетичного походження, які викликають заспокоєння або зменшення емоційної напруги без снодійного ефекту (в той же час полегшують настання природного сну і поглиблюють його).

До седативних засобів відносяться речовини різної природи і перш за все препарати рослинного походження (препарати з кореня валеріани, пустирника та інших лікарських рослин). Седативними засобами є броміди. И.П. Павлов підкреслював, що бром має спеціальне ставлення до гальмівного процесу, відновлюючи і посилюючи його. Часто як седативні засоби використовуються барбітурати і інші снодійні. З цією метою їх призначають у невеликих дозах, нерідко в комбінації з іншими нейротропними речовинами. Тривале застосування снодійних як седативних засобів недоцільно.

Незважаючи на наявність сучасних транквілізуючих препаратів, седативні засоби продовжують широко застосовуватися в медичній практиці при різних невротичних станах. Хороша переносимість, відсутність серйозних побічних явищ роблять можливим широко користуватися ними в повсякденній амбулаторній практиці, особливо при лікуванні хворих похилого та старечого віку. Важливо, що на відміну від класичних транквілізаторів вони не становлять небезпеки, пов'язаної з розвитком явищ звикання, психологічної та фізичної залежності.

Мета роботи: провести порівняльний аналіз лікарських засобів у межах групи седативні препарати. До переліку препаратів входять: натрію бромід, корвалол, бромкамфора, валідол, валокормід, валоседан, валокордин, ново-пасит, седасен-форте, меліси трава.

Задачі курсової роботи:

Седативні засоби (від лат. Sedatio - заспокоєння) - лікарські засоби, які надають загальну заспокійливу дію на центральну нервову систему. Седативний (заспокійливий) ефект проявляється у зниженні реакції на різні зовнішні подразники і деякому зменшенні денної активності.

Препарати цієї групи регулюють функції ЦНС, посилюючи процеси гальмування або знижуючи процеси збудження. Як правило, вони посилюють дію снодійних (полегшують наступ і поглиблюють природний сон), анальгетиків та інших засобів, що пригнічують ЦНС [4].

До седативних засобів відносяться препарати брому - бромід натрію і калію бромід, камфора бромистого, а також препарати валеріани, препарати пустирника. Всі вони володіють заспокійливим ефектом [3].

Броміди почали застосовуватися в медицині дуже давно, ще в XIX столітті. Вплив солей брому на вищу нервову діяльність було детально вивчено І.П. Павловим і його учнями при експериментально викликаних неврозах у собак, а також на здорових тварин.

Згідно з даними школи І.П. Павлова, основна дія бромідів пов'язано зі здатністю концентрувати та підсилювати процеси гальмування в корі головного мозку, відновлюючи порушену рівновагу між процесами гальмування і збудження, особливо при підвищеній збудливості ЦНС. Дія бромідів залежить від типу вищої нервової діяльності та функціонального стану нервової системи. В експериментальних умовах показано, що для одержання однакового лікувального ефекту тваринам зі слабким типом нервової діяльності потрібні менші дози бромідів, ніж тварин з сильним типом нервової діяльності. Крім того, як правило, чим менше вираженість функціональних порушень в корі головного мозку, тим менші дози потрібні для корекції цих порушень.

Залежність величини терапевтичних доз бромідів від типу нервової діяльності знайшла підтвердження і в клініці. У зв'язку з цим необхідно враховувати тип і стан нервової системи при підборі індивідуальної дози.

Препарати брому застосовують при різних невротичних розладах як заспокійливі засоби. Броміди володіють також протисудомною активністю, але в якості протиепілептичних засобів в даний час вони використовуються дуже рідко.

Слід враховувати, що особливістю солей брому є повільне виведення з організму (концентрація в плазмі крові знижується наполовину приблизно через 12 днів). Броміди накопичуються в організмі і можуть стати причиною хронічного отруєння (бромізма), який проявляється загальною загальмованістю, апатією, порушеннями пам'яті, появою характерної шкірної висипки (acne bromica), роздратуванням і запаленням слизових оболонок та ін.

У медицині широке застосування здавна знайшли препарати, отримані з лікарської сировини - кореневищ і коренів валеріани, квітучих верхівок трави собачої кропиви, пагонів з листям трави пасифлори та ін. Дія засобів рослинного походження обумовлено речовинами, що входять до їх складу - ефірними маслами, алкалоїдами и др.

Препарати валеріани містять ефірну олію, що складається з складних ефірів (в т. ч. спирту борнеолу і ізовалеріанової кислоти), борнеол, органічні кислоти (у т. ч. валеріанову), а також деякі алкалоїди (валерин і хатінін), дубильні речовини, цукру та ін. Валеріана виявляє помірну заспокійливу дію, посилює дію снодійних засобів, має також спазмолітичні властивості.

Основними біологічно активними речовинами, що входять до складу препаратів пустирника є флавоноїдні глікозиди, ефірні олії, малотоксичні алкалоїди, сапоніни, дубильні речовини.

Є комбіновані препарати (валідол, валокордин та інші), які містять різні заспокійливі речовини.

седативний препарат фармакологічна група

Незважаючи на наявність сучасних транквілізаторів, седативні засоби продовжують широко застосовуватися в медичній практиці. Основними показаннями до призначення седативних засобів є підвищена нервова збудливість, дратівливість, вегето-судинні розлади, порушення сну, неврози (на початку лікування), в т. ч. кардіоневрози, неврозоподібні стану. У порівнянні з анксіолітиків і снодійними, особливо похідними бензодиазепина, седативні засоби (особливо рослинного походження) мають менш виражений заспокійливий ефект, разом з тим для них характерні добра переносимість і відсутність серйозних побічних явищ (не викликають міорелаксації, атаксії, сонливості, а також звикання, психічної та фізичної залежності). Все це дозволяє широко використовувати їх у повсякденній амбулаторній практиці.

Раніше як седативний засіб застосовувався магнію сульфат, який надає в залежності від способу введення різну фармакологічну дію на організм. При прийомі всередину магнію сульфат погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту і діє як проносний і жовчогінний засіб. При парентеральному введенні магнію сульфат зменшує збудливість нейронів і пригнічує дію на центральну нервову систему (проявляється седативну, протисудомну, у великих дозах - наркозну дію), надає також міотропну, спазмолітичну, гіпотензивну та антиаритмічну дію. Вплив на серцево-судинну систему виявляється гіпотензивним (знижується переважно підвищений артеріальний тиск) і антиаритмічним (при пароксизмах шлуночкової тахікардії типу "" пірует "") ефектами.

Численні експериментальні та клінічні дослідження, проведені починаючи з середини 80-х років XX століття, довели важливу роль іонів магнію в регуляції функцій нервової, серцево-судинної та ін систем організму. Показано, що нестача магнію в організмі призводить до підвищеної збудливості клітин, перш за все м'язових і нервових, до метаболічних порушень (енергетичний обмін тощо), в т. ч. в ЦНС, до порушення нервово-м'язової передачі і др. Вважають, що одним з ефектів магнію в ЦНС є регулювання збудливості нейронів і гальмування процесів проведення нервових імпульсів, що й обумовлює гальмівну дію на центральну нервову систему при підвищеній збудливості нервової системи, яке виявляється, зокрема, седативний ефект. Препарати магнію, заповнюючи дефіцит цього катіона в організмі, сприяють ослабленню таких симптомів, як дратівливість, підвищена нервова збудливість, порушення сну та ін. В даний час для корекції станів, викликаних дефіцитом магнію в організмі, використовують ефективні та безпечні препарати для перорального застосування, які добре всмоктуються у кишечнику (наприклад, Магне В_6, до складу якого входять магній і піридоксин, що поліпшує всмоктування магнію з шлунково-кишкового тракту та проникнення його в клітини).

Седативний ефект, окрім вище згаданих засобів, мають анксіолітики, H_1-антигістамінні препарати I покоління і ряд препаратів з різних фармакологічних групп [4].

1.2 Класифікація седативних засобів

Латинська назва: Sodium bromide.

Брутто-формула (система Хилла): BrNa.

Формула у вигляді тексту: NaBr [4].

Синоніми: Natrium bromatum. Sodium Bromide.

Основні фізико-хімічні властивості:

Білий кристалічний порошок без запаху, солоного смаку. Легко розчинний у воді (1: 1,5), етанолі (1: 10). Гігроскопічний.

Фармакологічна дія - седативна. Концентрує і підсилює процеси гальмування в корі головного мозку, відновлює рівновагу між процесами збудження і гальмування в ЦНС. Має протисудомну активність.

Фармакологічна дія.

Сприяє відновленню рівноваги між процесами збудження і гальмування при порушеннях їх співвідношення.

Фармакокінетика.

Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Розподіляється головним чином екстрацелюлярно. Концентрація в плазмі зменшується в 2 рази приблизно протягом 12 днів. Виводиться в основному нирками протягом тривалого часу, а також кишечником, потовими і молочними залозами. Кумулює.

Застосування.

Неврастенія, невроз, істерія, підвищена дратівливість, безсоння, початкові форми гіпертензії, епілепсія, хорея.

Протипоказання.

Гіперчутливість, депресія, гіпотензія, анемія, дихальна недостатність, виражений атеросклероз, печінкова і ниркова недостатність.

Побічні дії.

Явище бромізма: Загальна млявість, загальмованість, слабкість, сонливість, уповільнення мови, погіршення зору, слуху, атаксія, апатія, ослаблення пам'яті, подразнення і запалення слизових оболонок (нежить, кашель, бронхіт, кон'юнктивіт, діарея), шкірні висипання (acne bromica); брадикардія; гастроентероколіт, біль у шлунку, алергічні реакції.

Передозування.

Симптоми: Явища бромізма (хронічне отруєння).

Лікування: відміна препарату і прискорення його виведення з сечею шляхом призначення натрію хлориду (10-20 г на добу), великої кількості води (3-5 л / добу) і сечогінних засобів.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньо, до їди. Дорослим по 0,1-1 г 3-4 рази на добу. Дітям до 1 року - 0,05-0,1 г, до 2 років - 0,15 г, 3-4 років - 0,2 г, 5-6 років - 0,25 г, 7-9 років - 0, 3 г, 10-14 років - 0,4-0,5 м.

Епілепсія - дорослим по 1-2 г на добу, поступово підвищуючи дозу через кожен тиждень на 1-2 г до 6-8 г на добу.

Форма випуску.

Порошок.

Умови зберігання.

У сухому, захищеному від світла місці [5].

КОРВАЛОЛ

Латинська назва: Corvalol

Синоніми:

Камфора бромистий

Камфора однобромістая

3-бромкамфора

Bromcamphora

Camphora monobromata

Камфори монобромат [5]

Міжнародна назва:

М'яти перцевої олія+Фенобарбітал +Етілбромізовалеріанат (Menthae piperitae oleum +Phenobarbital +Ethylbromisovalerinate).

Опис діючої речовини (МНН):

М'яти перцевої олія +Фенобарбітал+ Етілбромізовалеріанат [7].

Структурна формула:

Ментол (1-метил-4-ізопропілциклогексанол-3) [2]

Фенобарбітал:

Хімічна назва:

5-етил-5-феніл-2, 4,6 (1Н, 3Н, 5Н) - пірімідінтріон

Брутто-формула

C12-H12-N2-O3 [4]

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина зі специфічнім запахом;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Корвалол - заспокійливий і спазмолітичний засіб, дія якого, як комплексного препарату, визначається компонентами, що входять до його складу.

Етиловий ефір б-бромізовалеріанової кислоти виявляє рефлекторну заспокійливу дію, зумовлену подразненням переважно рецепторів ротової порожнини та носогорла.

Фенобарбітал пригнічує активуючі впливи центрів ретикулярної формації середнього та продовгуватого мозку на кору великих півкуль, тим самим зменшуючи потоки збуджуючих впливів на кору головного мозку та підкоркові структури. Зменшення активуючих впливів викликає, залежно від дози, заспокійливий, транквілізуючий або снодійній ефекти. Корвалол зменшує збуджувальні впливи на судинорухові центри, коронарні та периферичні судини, знижуючи загальній артеріальний тиск, знімаючи та попереджуючи спазми судин, особливо серцевих.

Олія м'яти містить велику кількість ефірних олій, у тому числі близько 50% ментолу та 4-9% ефіру в ментолі. Вони здатні подразнювати "холодові" рецептори ротової порожнини і рефлекторно розширювати переважно судини серця та мозку, знімаючи спазми гладенької мускулатури, викликати заспокійливу та легку жовчогінну дію.

Фармакокінетика.

При прийомі всередину всмоктування починається вже в під'язиковій ділянці, біодоступність складових висока (близько 60-80%). Особливо швидко (через 5-10 хвилин) ефект розвивається при триманні в роті (сублінгвальне всмоктування) або прийомі на грудочці цукру. Дія розвивається через 15-45 хвилин і триває протягом 3-6 годин. У осіб, що раніше приймали препарати барбітурової кислоти, тривалість дії скорочується за рахунок прискореного метаболізму фенобарбіталу в печінці, де барбітурати викликають індукцію ферментів. У людей похилого віку та пацієнтів із цирозом печінки метаболізм Корвалолу знижений, тому у них Т Ѕ подовжується, що потребує необхідності зменшувати дозу та подовжувати інтервали між прийомами препарату.

Показання до застосування.

неврози із підвищеною дратівливістю;

безсоння;

у комплексній терапії гіпертонічної хвороби та вегето-судинної дистонії;

не різко виражені спазми коронарних судин, тахікардія;

спазми кишечнику (як спазмолітичний препарат).

Спосіб застосування та дози.

Корвалол приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі 2-3 рази на день по 15-30 крапель з водою або на шматочку цукру. При необхідності (виражена тахікардія і спазм коронарних судин) разова доза може бути збільшена до 40-50 крапель. Досвіду застосування для лікування дітей немає.

Побічна дія.

Корвалолу, як правило, добре сприймається. В окремих випадках можуть спостерігатися сонливість, легке запаморочення, які усуваються зменшенням дози. При тривалому використанні можливо виникнення залежності від препарату та бромізму.

Передозування.

При тривалому використанні і передозуванні може спостерігатись виражене пригнічення ЦНС, яке усувається застосуванням стимуляторів ЦНС (кофеїн, кордіамін і т.п.). При інших проявах - симптоматична терапія.

Особливості застосування.

Препарат містить 58 об. % Алкоголю, а також фенобарбітал, які можуть викликати порушення координації та швидкості психомоторних реакцій, тому при прийомі препарату слід дотримуватись обережності особам, що працюють з механізмами, водіям автотранспорту і т.п. Слід уникати одночасного застосування спиртних напоїв.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, брому, тяжка серцева недостатність, виразні порушення функції печінки і нирок, вагітність і годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати центрального пригнічуючого типу дії підсилюють дію Корвалолу. Наявність у складі препарату фенобарбіталу може індукувати ферменти печінки, і це робить небажаним його одночасне застосування з медикаментами, що метаболізуються в печінці (з похідними кумарину, грізеофульвіном, глюкокортикоїдами, пероральними протизаплідними засобами), Оскільки їх ефективність буде знижуватись у результаті більш високого рівня метаболізму.

Спосіб застосування та дози.

По 15-20 крапель 2-3 рази на день, при тахікардії та спазмах судин по 30-40 крапель на прийом.

Форма випуску.

Краплі для перорального застосування.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25° С.

Термін придатності - 2 роки 6 місяців [5].

БРОМКАМФОРА

Латинська назва: Bromcamphora

Міжнародна назва: Camphora monobromata

Структурна формула.

[1]

Хімічна назва.

3-Бром-1,7,7-триметилбицикло [2.2.1] гептан-2-он

Брутто-формула.

C10H15BrO [4]

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або сірувато-білого кольору з вкрапленнями, із запахом камфори.

Фармакологічні властивості.

Виявляє заспокійливу дію на центральну нервову систему, поліпшує серцеву діяльність. Полегшує настання природного сну і поглиблює його, концентрує і підсилює процеси гальмування в корі головного мозку.

Фармакокінетика. Проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи плацентарний. Легко всмоктується слизовою оболонкою шлунково-кишкового тракту і розподіляється по організму, накопичуючись в основному в позаклітинній рідині. У печінці гідролізується до оксіметаболітів, що у виді кон'югатів (глюкуронідів) виводяться із сечею.

Накопичення брому в організмі залежить від балансу хлоридів: при дефіциті солей хлору броміди накопичуються у великих кількостях, частково заміняючи хлориди; надлишкове надходження хлоридів перешкоджає накопиченню бромідів. Виводяться броміди повільно нирками. Виділення з організму може тривати до 2 місяців, при порушенні функції нирок виведення сповільнюється

Показання для застосування.

Підвищена нервова збудливість, неврастенія, неврози серця, істерія, підвищена дратівливість, безсоння.

Побічна дія.

Диспептичні явища. Як і при тривалому застосуванні яких-небудь бромідів можливий розвиток "бромізму" (нежить, кашель, кон'юктивіт, млявість, ослаблення пам'яті, шкірна висипка).

Протипоказання.

Гіперчутливість до препарату або бромідів.

Передозування.

При передозуванні виникає нудота, блювота, біль у животі, підвищення температури, анурія, делірій, м'язове посмикування, епілепто-формні судоми, утруднене дихання, дихальна недостатність, кома.

Лікування.

Промивання шлунка, призначення сольових проносних препаратів, активованого вугілля усередину. Судоми купіруються повільним введенням діазепаму або швидкодіючих барбітуратів. Рекомендується гемодіаліз з ліпідним діалізатором.

Особливості застосування.

При розвитку "бромізму" необхідно підсилити виведення з організму бромкамфори за рахунок введення 10-20г натрію хлориду на добу в поєднанні з великою кількістю води (3-5 л у добу). У період вагітності препарат не рекомендується призначати; у період лактації-варто призупинити грудне кормління. Чи не повинні приймати бромкамфору напередодні та під час роботи водії транспорту й інших осіб, робота яких вимагає швідкої розумової та фізичної реакції.

Спосіб застосування та дози.

Призначають усередину (після їжі) у разовій дозі дорослим по 0,15-0,5 г; дітям у віці до 2 років - 0,05 г, 3-6 років - 0,1 г, 7-9 років - 0,15 г, 10-14 років - 0,15-0,25 г. Приймають 2-3 рази на день. Вибір дози та тривалості курсу лікування повинен бути індивідуалізований в залежності від типу вищої нервової діяльності, характеру та протікання хвороби.

Форма випуску.

Таблетки.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15° С до 25° С.

Термін придатності - 2 роки [5].

ВАЛІДОЛ

Латинська назва: Validol

Міжнародна назва:

Ментолу розчин в менти ізовалерате (Menthol solution in menthyl isovalerate).

Опис діючої речовини (МНН):

Ментолу розчин в менти ізовалерате [7].

Структурна формула:

Ментол (1-метил-4-ізопропілциклогексанол-3) [2]

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми, з рискою, білого або жовтувато-білого кольору, з характерним запахом ментолу. На поверхні таблеток допускаються сірі вкраплення і наліт порошку цукрової пудри;

Фармакологічна дія.

Валідол - складна речовина, що утворюється при розчиненні ментолу у ментиловому ефірі ізовалеріанової кислоти. При сублінгвальному прийомі дія препарату обумовлена ефектами ментолу та ефіру ізовалеріанової кислоти. Перший - подразнюючи чутливі нервові закінчення на слизовій оболонці ротової порожнини, викликає рефлекторну судинорозширюючу дію. Другий - стимулює у центральній нервовій системі утворення та вивільнення енкефалінів, ендорфінів, динорфінів і пептидів, що регулюють відчуття болю. В цілому розвивається покращання регіонального кровообігу, зменшує вираженість больових відчуттів. Препарат діє заспокійливо.

Фармакокінетика.

При сублінгвальному прийомі терапевтичний ефект у середньому настає через 5 хв, препарат швидко всмоктується у ротовій порожнині і вже через декілька хвилин досягає максимуму концентрації у системному кровотоці. Частково трансформується у печінці. Продукти трансформації виділяються з організму через кишечник з жовчю. Препарат у незміненому вигляді виділяється з організму із сечею та видихуваним повітрям.

До 70% препарату вивільняється протягом 3 хв.

Показання.

Кардиалгія, стенокардія, синдром "заколисування" (нудота, блювота при морської та повітряної хвороби), істерія, невроз, головний біль на фоні прийому нітратів.

Протипоказання.

гіперчутливість.

Побічні дії.

Нудота, сльозотеча, запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Краплі. Сублінгвально, по 3-6 кап розчину на цукрі на прийом, тримати в роті до повного розчинення. Добова доза звичайно включає 3-4 прийоми (до 9-24 кап / добу). При необхідності доза може бути збільшена. Таблетки. Сублінгвально, по 1 таблетці 2-3 рази на день. Кратність і тривалість прийому визначається залежно від ефективності лікування. При відсутності або недостатньої вираженості терапевтичного ефекту в найближчі 5-10 хвилин після прийому необхідне призначення ін. терапії.

Лікарська форма.

краплі під'язикові, капсули під'язикові, таблетки під'язикові

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому та недоступному для дітей місці при температурі від 8 до 15 єС.

Термін придатності - 2 роки [5].

ВАЛОКОРДИН

Латинська назва: Valocordin

Синонім: Мілокордін.

Міжнародна назва:

М'яти перцевої олія + Фенобарбітал + Хмеля шишок масло + Етілбромізовалеріанат (Menthae piperitae oleum+Phenobarbital+Humuli lupuli cones oleum +Ethylbromizovalerionate).

Опис діючої речовини (МНН):

М'яти перцевої олія + Фенобарбітал + Хмеля шишок масло + Етілбромізовалеріанат [7].

Структурна формула:

Ментол (1-метил-4-ізопропілциклогексанол-3) [2]

Фенобарбітал:

Хімічна назва:

5-етил-5-феніл-2, 4,6 (1Н, 3Н, 5Н) - пірімідінтріон

Брутто-формула

C12-H12-N2-O3 [4]

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний розчин;

Фармакологічна дія:

Комбінований препарат. Фенобарбітал надає вазодилатуючу і седативну дію, снодійну (у відповідних дозах). Сприяє зниженню збудження центральної нервової системи та полегшує настання природного сну. Етиловий ефір альфа-бромізовалеріанової кислоти є седативним, легким снодійним і спазмолітичним ЛЗ. М'ятна олія має рефлекторну судиннорозширювальну та спазмолітичну активністю.

Фармакодинаміка.

Валокордин - комбінований препарат, що містить фенобарбітал і етилбромізовалеріанат (етиловий ефір a-бромізовалеріанової кислоти). Залежно від дози обидві ці речовини справляють седативний, гіпнотичний ефект, а в високих дозах виявляють наркотичну дію. Як і інші похідні барбітуратової кислоти, фенобарбітал, в основному, гальмує інгібіторну систему ретикулярної формації. Етилбромізовалеріанат має як спазмолітичні, так і седативні властивості. Валокордин - заспокійливий засіб, який можна приймати у стані збудження, страху, нервозності, неврівноваженості та занепокоєння; сприятливо діє на діяльність перевантаженого та збудженого серця; добре переноситься організмом, якщо дотримуватися призначеного лікарем дозування. Прийом препарату ввечері або у великих лікувальних дозах сприяє сну, оскільки захищає від внутрішніх і зовнішних впливів, які заважають сну, справляє слабкий гіпнотичний ефект.

Фармакокінетика.

Фенобарбітал всмоктується швидко (безпосередньо в шлунку). Приблизно 30-60% його зв'язуються з білками плазми крові; лікарський препарат розподіляється по всіх тканинах організму приблизно однаково. Період напіврозпаду в плазмі крові становить 48-144 години. Приблизно 30 % фенобарбіталу виділяється у незміненому вигляді із сечею, і тільки невелика його частина окислюється в печінці. При хронічному застосуванні виникає накопичення активної речовини в плазмі крові, а також індукція ферментів печінки. Як результат цієї індукції, прискорюється процес розпаду барбітурату та інших фармацевтичних засобів в організмі. При тривалому застосуванні препарату виникає його накопичення в ЦНС, що призводить до хронічної інтоксикації бромом.

Показання до застосування.

При серцевих болях на нервовому ґрунті; неврозах з підвищеною дратівливістю і психосоматично зумовленій тривозі, відчутті страху і підвищеній нервозності; порушенні засинання; вегетативному стані збудження.

Побічна дія.

При тривалому застосуванні валокордину може виникнути небезпека розвитку залежності від препарату і бромізм. Іноді виникають розлади шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції (як прояви бромізму). При різкій відміні можлива абстиненція.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до брому, тяжкі порушення функцій печінки та нирок. У періоди вагітності та годування груддю препарат застосовують тільки за рекомендацією лікаря.

Передозування.

Можливі токсичні ефекти спричинюються вмістом у валокордині фенобарбіталу та етилбромізовалеріанату. Гострі отруєння етилбромізовалеріанатом спостерігаються при його прийомі в окремих дозах, що становлять приблизно 20 г і більше. Гострі, від легких до середньотяжких, отруєння барбітуратом виявляються у вигляді заціпенілості, втоми аж до глибокого сну, від якого хворі не можуть прокинутися. Симптомами гострого тяжкого отруєння є глибока кома, що супроводжується гіпоксією тканин, поверхневе, спочатку прискорене, потім сповільнене дихання, підвищена частота серцевих скорочень, порушення серцевого ритму, низький кров'яний тиск, судинний колапс, послаблені або втрачені рефлекси. Без застосування лікувальних заходів смерть настає від різкого падіння серцево-судинної діяльності, паралічу дихання або набряку легенів. Якщо вміст брому в плазмі крові підвищується приблизно до 150 мг %, то це свідчить про ознаки отруєння, вміст брому в плазмі крові більше 200 мг % подібний хронічному отруєнню бромом. Концентрації, що дорівнюють 300-400 мг % становлять загрозу для життя і супроводжуються тяжким психозом і ступором. При більш тривалому застосуванні органічних сполук брому у хворих розвивається небезпека отруєння бромом, яка виявляється у вигляді сплутаності свідомості, атаксії, апатії, депресивного настрою, кон'юнктивіту, нежиті, вугрів і пурпури. При гострому отруєнні валокордином вживають заходів щодо боротьби з отруєнням снодійними засобами та барбітуратами, залежно від ступеня тяжкості і симптомів отруєння, причому за хворим рекомендується встановити інтенсивний медичний нагляд. Проводять заходи щодо підтримки дихання та кровообігу. За необхідності проводять штучне дихання, шок лікують вливанням плазми крові або плазмозамінників. Після застосування барбітурата корисно проводити промивання шлунка (у шлунок вводять 10 г порошку активованого вугілля і по краплям вливають 2 столові ложки сульфату натрію). З метою швидкого виведення барбітурату з організму можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз та гемоперфузію. Лікування отруєнь бромом: виведення іонів брому з організму можна прискорити введенням значної кількості розчину кухонної солі, з одночасним введенням салуретичних засобів.

Особливості застосування.

Навіть при правильному застосуванні препарату у пацієнтів може послабитися здатність швидко реагувати в певних ситуаціях, особливо це виявляється при одночасному вживанні алкоголю.

У періоди вагітності та годуванні груддю прийом - тільки за рекомендацією лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Під час застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, треба рахуватися з взаємним посиленням дії. Лікувальні засоби, що містять валпроїнову кислоту, підвищують дію барбітуратів. У разі прийому валокордину з похідними кумарину, гризеофульвіном, глюкокортикоїдами або пероральними протизаплідними засобами треба пам'ятати, що валокордин містить фенобарбітал, який може призвести до швидкого послаблення впливу згаданих речовин, що розцінюється як небажана взаємодія. Препарат підвищує токсичність лікарських засобів, котрі містять метотрексат.

Спосіб застосування та дози.

Валокордин призначений для внутрішнього застосування, з вживанням невеликої кількості рідини, дорослим - по 15-20 крапель, 3 рази на добу; якщо пацієнт хворіє на безсоння, дозволяється збільшити дозу до 30 крапель. Дітям, залежно від віку та характеру захворювання, призначають по 3-15 крапель, 3 рази на добу. Як для дітей, так і для дорослих термін прийому препарату визначає лікар.

Форма випуску.

Краплі для перорального застосування.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі від +18 до +22 єС. Після закінчення терміну зберігання препарат не застосовувати. Термін придатності 5 років [5].

ВАЛОКОРМІД

Латинська назва: Valocormid

Міжнародна назва:

Белладонна+ Валеріана +Конвалія +Ментол+ Натрію бромід (Belladonna +Valeriana +Convallaria +Menthol +Sodium bromide).

Опис діючої речовини (МНН):

Белладонна +Валеріана + Конвалія +Ментол +Натрію бромід [7].

Структурна формула:

Ментол (1-метил-4-изопропилциклогексанол-3)

Валепотриат

Валтрат [2]

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина бурого кольору із запахом валеріани і ментолу;

Фармакологічна дія:

Комбінований препарат рослинного походження, виявляє седативну, кардіотонічну та спазмолітичну дію. Препарати валеріани і натрію бромід зменшують збудливість центральної нервової системи. Настоянка конвалії, що містить серцеві глікозиди, надає кардіотонічну дію. Алкалоїди беладони володіють м-холіноблокуючою дією.

Фармакодинаміка.

Валокормід має заспокійливу та спазмолітичну дію. Специфічна дія препарату обумовлена речовинами, що входять до його складу.

Фармакокінетика.

Дослідження фармакокінетики препарату не проводились.

Показання до застосування.

Препарат призначають при вегето-судинній дистонії, що

супроводжується брадикардією.

Побічна дія.

Препарат, як правило, переноситься добре, проте у деяких хворих можуть спостерігатися пригнічення емоційних реакцій, сонливість, зниження працездатності.

При індивідуальній підвищеній чутливості до брому та інших компонентів препарату, можливий розвиток алергічних реакцій.

Протипоказання.

Застосування протипоказане при глаукомі, органічних ураженнях серця і судин, гіпертрофії передміхурової залози, захворюваннях нирок та підвищеній чутливості до компонентів препарату, брому.

Оскільки до складу препарату входить етиловий спирт, його не рекомендується вживати

дітям до 12 років і жінкам у періоди вагітності та годування груддю.

Передозування.

При передозуванні препарату можливий розвиток виражених побічних реакцій: сухість у роті, спрага, головний біль, запаморочення, сонливість, загальна слабкість, біль у животі, нудота, порушення зору, серцебиття.

Негайне припинення вживання препарату і вчасно призначені заходи екстреної допомоги (промивання шлунка, введення активованого вугілля тощо) та симптоматичне лікування сприяють швидкому усуненню клінічних проявів передозування.

Особливості застосування.

Препарат може впливати на швидкість реакції, тому при його застосуванні слід утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно-небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат має здатність потенціювати дію седативних, снодійних, анальгетичних та спазмолітичних засобів.

Спосіб застосування та дози.

Валокормід призначають внутрішньо, по 10 - 20 крапель 2 - 3 рази на день (до їжі). Тривалість прийому залежить від характеру, вираженості захворювання, досягнутого терапевтичного ефекту.

Форма випуску.

Краплі.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі 8-15°C, у захищеному від дії світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки [5].

ВАЛОСЕДАН

Латинська назва: Valosedanum

Склад:

Комбінований препарат, що містить екстракту валеріани 0,3 г, настойки хмелю 0,15 г, настоянки глоду 0,133 г, настоянки ревеню 0,83 г, барбітала натрію 0,2 г, спирту етилового 20 мл, води дистильованої до 100 мл [4].

Валепотриат

Валтрат [2]

Фармакологічна дія

Анксіолітична, седативна. Регулює функції ретикулярної формації, гіпоталамуса і вегетативної нервової системи.

Фармакодинаміка

Зменшує нейровегетативні порушення, усуває почуття занепокоєння, підвищену збудливість, усуває вазомоторний головний біль.

Фармакокінетика

Швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Через 30 хвилин після прийому внутрішньо досягає C_max. Метаболізується в печінці, виводиться в основному з сечею.

Клінічна фармакологія

Терапевтичний ефект стабілізується через 4-10 днів після початку лікування. Не викликає зниження психічної працездатності, сонливості і лікарської залежності.

Показання

Головний біль при вазомоторних порушення, мігрень, передменструальний синдром, вегетативні порушення в період клімаксу, неврози, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (як седативного кошти у складі комплексної терапії).

Вагітність і лактація

Протипоказано.

Протипоказання

Гіперчутливість, гостра ниркова або печінкова недостатність.

Побічна дія

Диспептичні розлади, сонливість, запаморочення, зниження психічної працездатності (особливо після прийому великих доз).

Лікарська взаємодія

Посилює ефект (взаємно) др. лікарських засобів, що чинять вплив на центральну нервову систему.

Запобіжні заходи

До виявлення індивідуальної реакції на препарат слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з потенційно небезпечними механізмами. Не рекомендується комбінувати з др. депримуючих лікарськими засобами.

Спосіб застосування та дози

Всередину, при мігрені - по 50 мг 3 рази на добу протягом 2-3 місяців, при необхідності разова доза може бути збільшена до 100 мг. Для симптоматичного лікування головного болю призначають 100 мг до 3 разів / добу в комбінації з анальгетиком. При головному болю, викликаної органічними ураженнями мозку, - 300-400 мг на добу в 3 прийоми протягом 2-3 міс. При ін показаннях - по 50 мг 3 рази на добу протягом 6 тижнів і більше.

Форма випуску

У флаконах по 30 мл. Склад: екстракту валеріани - 0,3 г, настойки хмелю - 0,15 г, настоянки глоду - 0,133 г, настоянки ревеню - 0,83 г, барбітала натрію - 0,2 г, спирту етилового - 20 мл, води дистильованої-до 100 мл.

Умови зберігання

Список Б. В прохолодному місці [5].

НОВО-ПАСИТ

Латинська назва: Novo-Passit

Склад:

Розчин для прийому всередину:

комплекс рідких екстрактів лікарських рослин (валеріана лікарська, меліcса лікарська, звіробій звичайний, глід звичайний, пассифлора інкарната (пасифлора), хміль звичайний, бузина чорна) гвайфенезин допоміжні речовини: Пропіленгліколь, натрію цикламат, камедь ксантанова; інвертоза 50%, натрію бензоат, натрію сахаринат моногідрат, етанол 96%; аромат апельсиновий, натрію цитрат дигідрат; мальтодекстрин, вода очищена

Таблетки, вкриті оболонкою (1 табл.)

сухий екстракт (валеріана лікарська, меліса лікарська, звіробій звичайний, глід звичайний, пассифлора інкарната (пасифлора), хміль звичайний, бузина чорна) 0,1575 г

гвайфенезин 0, 200 г

допоміжні речовини: Ядро - кремнезем колоїдний; МКЦ; компрітол "888 АТО" стеарат магнію; лактоза "Fast flow" оболонка - опадрі "АМВ 80W31115" зелений [4].

Структурна формула:

Валопотриат

Валтриат [2]

Гіперецин [8]

Основні фізико-хімічні властивості: сиропоподібна рідина, від прозорого легка каламутного вигляду, від червоно-коричневого до коричневого кольору, яка відрізняється характерним запахом та смаком;

Фармакодинаміка.

Усуває страх, психічне напруження, розслаблює гладкі м'язи.

Фармакокінетика.

Гвайфенезин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, метаболізується і виводиться з сечею, T_1/2 - близько 1 ч.

Показання.

Неврастенія, що супроводжується дратівливістю, тривогою, страхом, втомою, неуважністю, порушенням пам'яті, психічним виснаженням; синдром "менеджера" (стан постійного психічного напруження); безсоння (легкі форми), головні болі, обумовлені нервовим напруженням, мігрень, нейром'язова підвищена збудливість, функціональні захворювання шлунково-кишкового тракту (диспептичний синдром, синдром "подразненого кишечнику"), клімактеричний синдром, нейроциркуляторна дистонія, сверблячі дерматози (екзема атопічна і себорейна, кропивниця).

Вагітність і лактація.

З обережністю (особливо в I триместрі вагітності).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, міастенія, епілепсія, галактоземія, дефіцит лактази, дитячий вік (до 12 років).

Побічна дія.

Запаморочення, млявість, втома, сонливість, зниження концентрації уваги, нудота, печія, блювота, діарея або запор; м'язова слабкість, висип, свербіж.

Лікарська взаємодія.

Посилює дію алкоголю та ін речовин, що пригнічують ЦНС.

Запобіжні заходи.

З обережністю призначають при тяжких органічних захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Під час лікування слід утримуватися від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких рухових і психічних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами).

Спосіб застосування та дози. Призначають по 5 мл (1 чайна ложка) препарату 3 рази на добу. При необхідності разова доза може бути збільшена до 10 мл. У випадку появи небажаної загальмованості призначають по 2,5 мл вранці і вдень, і 5 мл на ніч. Препарат можна приймати одноразово по 5-10 мл за 20-30 хвилин до передбачуваної емоційного навантаження. Ново-пассит можна приймати як нерозбавленим, так і додавати в напої. У випадках розлади травлення рекомендується приймати препарат під час їжі.

Склад і форма випуску.

5 мл розчину для прийому всередину або 1 таблетка містять складного екстракту глоду, хмелю, звіробою, меліси, пасифлора, бузини і валеріани 387,5 мг або 157,5 мг і гвайфенезину 200 мг; у флаконах по 100 мл, в коробки1 флакон і в блістери 10 шт., у коробці 1 блістер.

Умови зберігання.

У захищеному від світла місці, при температурі 10-25° C

Термін придатності - 2 роки [5].

МЕЛІСИ ТРАВА

Латинська назва: Melissae herba

Діючі речовини.

Найважливіше діюча речовина - ефірне мелісове масло, до складу якого входять цитронелаль, цитраль і каріофілен. Слід назвати також мінеральні та дубильні речовини, гіркоти, трохи флавоноїдів.

Структурна формула:

Цитраль

Цитронелаль [8]

Основні фізико-хімічні властивості: подрібнена сировина: шматочки стебел, листя з шматочками квіток, окремими квітками або без них, що проходять крізь сито з отворами діаметром 7 мм. Колір - стебел зелений, листя - від світло - або сіро-зеленого до темно-зеленого, віночка - жовтуватий, білий або блідо-ліловий. Запах приємний, лимонний. Смак гіркувато-пряний; порошок крупний: шматочки стебел, листя з шматочками квіток або без них, від світло - або сіро-зеленого до темно-зеленого кольору з жовтуватими, білими або блідо-ліловими вкрапленнями або без них, що проходять крізь сито з отворами діаметром 2 мм. Запах приємний, лимонний. Смак гіркувато-пряний;

Фармакологічні властивості.

Трава меліси містить олію ефірну (0,05-0,33 %, в складі якої є цитраль, ліналоол, гераніол, цитронелал, мірцен, альдегіди),речовини дубильні (до 5 %), гіркота, слиз, органічні кислоти (янтарну, кавову, хлорогенову, олеанолову та урсолову), цукри (стахіоза), солі мінеральні і виявляє спазмолітичну, болетамувальну, заспокійливу, гіпотензивну, сечогінну, вітрогінну, бактерицидну дію, покращує травлення, сповільнює частоту дихання, сприяє сповільненню серцевих скорочень, зменшує напругу гладеньких м'язів кишечника, збуджує виділення травних ферментів.