Химия лекарств

Размещено на http://www.allbest.ru/

Введение

Лекарства известны человеку с глубокой древности. В одном из египетских папирусов (XVII в. до н. э.) описываются лекарственные средства растительного происхождения, некоторые из них) используются и в наши дни.

Великий древнегреческий врач Гиппократ (460--377 до н. э.) искал причины болезней уже не в злых духах, а в окружающей среде, климате, образе жизни и питания. Именно он «приземлил» медицину, призывая лечить не болезнь, а больного.

Кроме профилактических мер, причин болезней и их диагностики, Гиппократ описал более двухсот лекарственных растений и способов их употребления. Недаром его называют отцом медицины.

Кроме Гиппократа, огромное влияние на развитие медицины оказал римский врач Клавдий Гален (129--201), положивший основу «аптекарской науке» -- фармакологии. Он широко применял различные извлечения (вытяжки) из лекарственных растений, настаивая их на воде, вине или уксусе. Спиртовые вытяжки -- экстракты и настойки находят широкое применение и в современной медицине. До сих пор фармацевты называют их «галеновыми препаратами».

Большое количество лекарственных препаратов растительного и минерального происхождения и способов их приготовления описано в сочинениях великого среднеазиатского медика эпохи средневековья Абу Али Ибн Сины -- Авиценны (980--1037). Многие из этих средств: камфора, препараты белены, ревеня и др. -- с успехом используются до сих пор.

Труды Авиценны заложили основу возникновения атрохимии (от греч. iatros -- врач) -- врачебной, медицинской химии, основоположником которой является швейцарский естествоиспытатель Теофраст Парацельс (1493--1541), удивительным образом сочетавший в себе талантливого врача и алхимика.

Всецело полагаясь на свои знания химии, Парацельс резко отказался от классических взглядов на медицину Галена и Авиценны. Он считал, что в основе жизни лежат химические процессы, а заболевания -- это результат нарушения их в организме, который Парацельс сравнивал с большой ретортой. Считая организм химическим «реактором», он начал использовать для лечения болезней минеральные воды и многочисленные химические препараты: соединения сурьмы, мышьяка, меди, свинца, ртути и других элементов.

Парацельс заложил основы медицинской химии, открыл новое направление в науке.

За последние годы наука очень продвинулась вперед, а значит химия и медицина тоже.

Из-за социальных проблем и плохой экологии почти каждый человек на Земле имеет какое-либо заболевание. Собственными силами с недугами бороться становиться все труднее. Панацея имеется от любой болезни ввиду прогресса. Наша задача состоит в том, чтобы определить причину болезни и подобрать соответствующее лекарство. Нужно выбирать лекарства, которые действительно помогут, а не навредят. Разобраться во всех медикаментах просто не возможно учитывая их современное разнообразие. Поэтому в этой работе мы рассмотрим две самых распространенных группы препаратов: спазмолитические и обезболивающие. На примере таких препаратов как но-шпа, которая успешно используется уже более 50ти лет и тамипул, который появился в аптеках сравнительно недавно мы рассмотрим спазмолитические препараты. А примером обезболивающего стал распространенный темпалгин.



Раздел І. Общие сведения

1.1 Спазмолитические препараты

Спазмолитические средства (spasmolytica; греч. spasmos судорога, спазм + lytikos освобождающий, избавляющий) лекарственные средства, понижающие тонус и двигательную активность гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов. Примерами клинически значимых эффектов этих препаратов являются: устранение болей, обусловленных спазмами мускулатуры органов брюшной полости, улучшение вентиляции легких вследствие расширения бронхов при бронхоспазме, снижение АД и увеличение кровотока в периферических сосудах в результате снижения тонуса сосудистой стенки.

По механизму действия различают миотропные и нейротропные спазмолитические средства. Миотропные С. с. снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы, протекающие в гладкомышечных клетках. В опытах на изолированных органах они понижают тонус гладких мышц, сосудов, бронхов, кишечника, мочевыводящих и желчных путей и др. В условиях целого организма отдельные группы миотропных С. с. проявляют неодинаковый тропизм к различным гладкомышечным органам и в связи с этим используются преимущественно по определенным показаниям, например в качестве бронхорасширяющих средств (Бронхорасширяющие средства), гипотензивных средств (Гипотензивные средства), а также при болях, обусловленных спазмами гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта.

Спазмолитические средства миотропного действия принадлежат к разным классам химических соединений. Среди них различают: нитриты и нитраты -- амилнитрит нитроглицерин, нитросорбид и др.; производные изохинолина -- папаверин, но-шпа; производные пурина -- теобромин, теофиллин, ксантинола никотинат и др.; производные бензимидазола -- дибазол; сложные эфиры карбоновых кислот -- ганглерон, дипрофен и др. К миотропным С. с. разного химического строения с выраженным сосудорасширяющим эффектом относятся диазоксид, апрессин и натрия нитропруссид, которые по основной направленности действия обычно рассматриваются как сосудорасширяющие средства. В качестве С. с., эффективных при ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, используют Блокаторы кальциевых каналов -- фенигидин, верапамил и дилтиазем. В качестве гипотензивного средства применяется также ингибитор ангиотензинпревращающего фермента каптоприл, который оказался эффективным не только при ренинзависимых, но и других формах артериальной гипертензии.

Миотропные С. с. из числа производных пурина расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяют венечные сосуды сердца, сосуды мозга, снижают тонус периферических сосудов и понижают АД, давление в легочных сосудах и стимулируют работу сердца, повышая его потребность в кислороде. Однако наибольшее практическое значение имеет бронхолитическое действие препаратов этой группы.

Практически важными нейротропными С. с. являются м-холиноблокаторы препараты красавки, атропин и др., а также м- и н-холиноблокаторы, например спазмолитин (см. Холиноблокирующие средства), ганглиоблокаторы -- бензогексоний, димеколин, пирилен и др. (см. Ганглиоблокирующие средства). Спазмолитический эффект холиноблокаторов обусловлен способностью препаратов данной группы угнетать холинергическую иннервацию гладкомышечных органов. Вместе с тем некоторые холиноблокаторы, например платифиллин, обладают наряду с этим миотропными спазмолитическими свойствами. Нейротропные С. с. из числа м-холиноблокаторов наиболее широко используют для предупреждения и купирования спазмов гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, а также в качестве бронхолитических средств. Ганглиоблокаторы применяются в основном как гипотензивные средства.

К нейротропным С. с., оказывающим преимущественно бронхолитический эффект, относятся адреномиметики изадрин, орципреналин, салбутамол, фенотерол, адреналин и др. (см. Адреномиметические средства), а также симпатомиметик эфедрин. Их используют для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы. Бронхолитический эффект этих препаратов обусловлен их стимулирующим влиянием на в2-адренорецепторы. Однако все эти препараты в большей или меньшей мере стимулируют также в1-адренорецепторы миокарда, что является причиной возникновения ряда побочных эффектов (тахикардии, экстрасистолии и др.) при их применении в качестве бронхолитических средств. Эти свойства в наименьшей степени выражены у так называемых селективных в2-адреноблокаторов (салбутамола, фенотерола и др.). Практически важное значение имеет спазмолитический эффект в-адреномиметиков в отношении миометрия, т.к., стимулируя в2-адренорецепторы матки, адреномиметики понижают ее тонус и сократительную активность и в связи с этим используются в качестве токолитических средств (Токолитические средства).

II Спазмолитические средства (spasmolytica; син.: антиспазматические средства, спазмолитики) лекарственные средства, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (атропин, папаверин, теофиллин и др.).

1.2 Обезболивающие препараты

Обезболивающие средства аналгетики, группа лекарственных веществ различной химической структуры, которые уменьшают или устраняют ощущение боли при сохранении других видов чувствительности и сознания . Боль представляет собою субъективную реакцию, возникшею при раздражении болевых рецепторов на поверхности тела или во внутренних органах. Лекарственные средства болеутоляющего действия можно разделить на две группы: наркотические и ненаркотические.

Ненаркотические анальгетики - жаропонижающие, или нестероидные, противовоспалительные средства - являются производными салициловой, антраниловой и арилалкановых кислот, пиразолона, пиразолидина, индола анилина. Ненаркотические анальгетики обладают болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительный эффект. Поэтому ненаркотические анальгетики более эффективны при боли связанной с воспалением в суставах ,костных , мышечных и других тканях. Они снимают головную. невралгическую, зубную боль, но малоэффективны в случае травмы и острой боли, возникающей при заболеваниях внутренних органов.

По сути большинство употребляют спазмолитические вместо обезболивающих и наоборот, не осознавая существенной разницы. Конечно у этих двух групп препаратов много схожих черт, но нужно уметь их различать.

Каждый, кто принимал обезболивающие препараты, понимает существенную разницу между временным облегчением и настоящим исцелением. Понятно, что в этом случае облегчение вовсе не означает, что произошло излечение.

И, тем не менее, удивительно насколько много людей думают, что обычные лекарства творят чудеса, поскольку они дают кратковременное избавление от болей и дискомфорта



Раздел ІІ. Лекарства

2.1 Состав и лекарственная форма

Тамипул:

Капсулы. Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсулы - белый перламутровый, крышечка - розовая перламутровая. Содержание капсулы - белый порошок.

1 капсула содержит:

· Парацетамола - 325мг;

· Ибупрофена - 200мг;

· Кофеина -30мг;

· Вспомогательные вещества

Темпалгин:

Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета.

1 табл.

· Метамизол натрий 500 мг

· Темпидон 20 мг

Вспомогательные вещества:

· крахмал пшеничный,

· целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 101),

· повидон К 25,

· магния стеарат,

· тальк.

Состав оболочки темпалгина:

· тальк,

· титана диоксид,

· ойдрагит L ацетон 12,5,

· полиэтиленгликоль 400 (ПЭГ 400),

· краситель «Euroblend Green» 601538,

· масло касторовое,

· глицерол,

Но-шпа:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

1 амп. (2 мл)

· дротаверина гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества:

· натрия дисульфит (натрия метабисульфит) -- 2 мг,

· этанол 96% -- 132 мг,

· вода для инъекций -- до 2 мл

Таблетки: круглые двояковыпуклые, желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне гравировка «spa».

1 табл.

· дротаверина гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества:

· магния стеарат -- 3 мг;

· тальк -- 4 мг;

· повидон -- 6 мг;

· крахмал кукурузный -- 35 мг;

· лактозы моногидрат -- 52 мг

2.2 Фармакологическое действие

Тамипул(Tamipul)

Тамипул - комплексный лекарственный препарат, обладающий противовоспалительной, анальгетической и антипиретической активностью. В состав препарата Тамипул входят лекарственные вещества группы нестероидных противовоспалительных средств (парацетамол и ибупрофен) и кофеин. Терапевтические эффекты и механизм действия препарата обусловлены фармакологическими свойствами активных компонентов, входящих в его состав:

Парацетамол и ибупрофен - ненаркотические анальгетики, механизм действия которых связан со снижение уровня простагландинов в тканях центральной нервной системы, а также в очаге воспаления. Парацетамол и ибупрофен ингибируют фермент циклооксигеназу, вследствие чего угнетается метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшается количество простагландинов. За счет непосредственного влияния на центр терморегуляции в гипоталамусе препарат оказывает жаропонижающее действие.

Кофеин - нейролептическое лекарственное средство. Кофеин повышает интеллектуальную и физическую работоспособность, усиливает терапевтические эффекты нестероидных противовоспалительных средств, устраняет сонливость.

Темпалгин

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава. Оказывает выраженное и продолжительное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании с умеренным противовоспалительным действием. Кроме того, обладает анксиолитическим действием, благоприятно влияя на эмоциональный компонент боли.

Метамизол натрий угнетает синтез простагландинов, неизбирательно блокируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, стабилизирует клеточные мембраны и подавляет образование эндогенных пирогенных соединений.

Триацетонамид 4-толуолсульфонат обладает анксиолитической активностью, уменьшает выраженность беспокойства, страха, напряженности. Уменьшает двигательное возбуждение, обладает центральным н-холинолитическим действием. Усиливает и в 2-3 раза пролонгирует анальгезирующее действие метамизола натрия.

Но-шпа

Но-шпа является миотропным спазмолитиком. Своей химической структурой и фармакологическими свойствами близка к папаверину, но значительно превышает его по спазмолитической активности, хорошо всасываеться из кишек и подкожной основы. Препарат снижает перистальтику кишечника, тонус гладких мышц, расширяет кровеносные сосуды. Помните, что Но-шпа не проникает ни в центральную, ни в вегетативную нервные системы. Из-за того, что она влияет непосредственно на гладкую мускулатуру, ее можно использовать как спазмолитик в случаях противопоказания ЛС (гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома). Эффект можно ощутить уже в течении нескольких минут после того, как пациент употребил препарат; максимальный эффект будет достигнут через полчаса. Спазмалитический эффект выражен сильнее, если мышцы находяться в состоянии спазма. Слабо угнетанет нервную систему и сердечную дейдельность (главным образом в больших дозах).

2.3 Фармакологические свойства

Тамипул

Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено компонентами, которые входят в его состав. Препарат выполняет противовоспалительное, анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее действие. Угнетает синтез простагландинов. Ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объёма движений.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена и парацетамола, повышает работоспособность, уменьшает усталость и сонливость.

Темпалгин

Темпалгин имеет выраженный и продолжительный анальгезирующий и жаропонижающий эффект при умеренно выраженном противовоспалительном действии. Его анальгезирующий эффект превышает по силе и продолжительности эффект метамизола.

Триацетонамин-4-толуенсульфонат благоприятно влияет и на эмоциональную составную боли. Метамизол тормозит простагландиновый синтез, ингибируя циклооксигеназу, имеет некоторое мембраностабилизирующее действие, тормозит образование эндогенных пирогенов.

Триацетонамин-4-толуенсульфонат имеет выраженную анксиолитическую активность и устраняет состояние беспокойства, страха и напряжения. Уменьшает двигательное возбуждение, оказывает центральное N-холинолитическое действие, усиливает и удлиняет анальгетическое действие метамизола.

Метамизол быстро и полностью резорбцируется в ЖКТ, создавая максимальные плазмовые концентрации в среднем на 30 - 120 минуте после приема. Он частично связывается с протеинами плазмы, подвергается интенсивному метаболизму в печени. Метамизол быстро расщепляется до 4-метиламиноантипирина (МАА) путем неэнзимного гидролиза. Дальнейший метаболизм происходит от активного 4-аминоантипирина (АА) к 4-ацетиламиноантипирину (ААА). В результате иного способа расщепления путем неполного окисления МАА образуется соединение 4-формиламиноантипирин (FAA). На основе этих метаболитов подтверждают 65-70% введенной дозы. Выделение основного метаболита ААА происходит на 90% через почки и на 10% через желчь, период полувыведения около 10 часов. В зависимости от возраста период полувыведения МАА увеличивается от 2,6 часов (возраст 21-30 лет) до 4,5 часов (возраст 73-90 лет).

Триацетонамин-4-толуенсульфонат интенсивно резорбцируется в верхних отделах ЖКТ и создает терапевтические плазмовые концентрации через 30 минут после приема.

Но-шпа

Абсорбция. После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax в плазме достигается через 45-60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, г и в-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Выведение. У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% -- через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.



Раздел III. Медицина

3.1 Показания к применению

Тамипул

Препарат применяется для терапии пациентов с болевым синдромом различной интенсивности, в том числе: Альгодисменорея, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия.

Препарат также используется в комплексной терапии пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом, в том числе у пациентов с ревматоидным артритом и остеоартритом.

Тамипул может быть назначен пациентам в послеоперационном периоде для купирования болевого синдрома.

Препарат применяют в качестве жаропонижающего средства у пациентов, страдающих острыми респираторными заболеваниями и гриппом.

Темпалгин

- умеренно или слабо выраженный болевой синдром (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея), особенно у больных с повышенной нервной возбудимостью;

- слабо выраженные боли висцерального происхождения (в т.ч. почечная, печеночная, кишечная колика) в сочетании со спазмолитической терапией;

- болевой синдром после хирургических и диагностических вмешательств;

- повышение температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Но-шпа

- Гипертоническая болезнь

- Предменструальная гипертензия

- Стенокардия

- Бронхиальная астна

- Язвенная болезнь желудка двенацатиперстной кишки

- Пилороспазм

- Спастический колит, спастические запоры

- Дизентерия, колики

- Желчнокаменная болезнь

- Дисменорея

- Икота

- угроза выкидыша, угроза преждевременных род, затяжное раскрытии зева,послеродовые схватки, спазм матки во время родов.

3.2 Противопоказания

Тамипул

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам группы нестероидных противовоспалительных средств.

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,

- -тяжелые нарушениями функции печени и/или почек,

- нарушения кроветворения.

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

- женщинам в период беременности и лактации

- -детям в возрасте младше 12 лет.

- нарушения сна,

- артериальная гипертензия

- атеросклероз,

- -глаукома и органическе заболевания сердечно-сосудистой системы.

- хронические заболеваниями органов пищеварительной системы

- склонностью к бронхоспазму.

Темпалгин

- выраженные нарушения функции печени и почек;

- сердечная недостаточность;

- артериальная гипотензия;

- угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- "аспириновая триада";

- беременность (I триместр и последние 6 недель);

- период лактации;

- детский возраст (до 14 лет);

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Но-шпа

- Выраженные почечная и печеночная недостаточности,

- гиперчувствительность,

- артериальная гипотензия,

- кардиогенный шок.

- в период лактации,

- при гиперплазии предстательной железы,

- атеросклерозе коронарных артерий,

- закрытоугольной глаукоме.



3.3 Способ применения и дозировка

Тамипул

Препарат принимают перорально. Капсулу рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 16 лет обычно назначают по 1-2 капсулы препарата 1-4 раза в сутки. Следует соблюдать интервал не менее 4 часов между приемами препарата.

Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 6 капсул.

Подросткам в возрасте от 12 до 16 лет обычно назначают по 1 капсуле препарата 1-2 раза в сутки. Следует соблюдать интервал между приемами препарата не менее 4 часов.

Максимальная суточная доза для подростков в возрасте от 12 до 16 лет составляет 2 капсулы.

Длительность курса лечения обычно составляет от 3 до 7 дней. Возможен также однократный прием препарата для купирования болевого синдрома.

В случае если в течение 5 дней терапии препаратом не отмечается улучшения состояния пациента, следует обратиться к лечащему врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения.

Темпалгин

Взрослым назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная разовая доза составляет 2 таб., максимальная суточная - 6 таб. Продолжительность приема - не более 5 дней.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, во время или после еды.

Но-шпа

принимается внутрь трижды в сутки по 40-80 мг для взрослых; п/к и в/м - такая де доза один-три раза в сутки. С целью купирования почечной и печеночной колик, вводится внутривенно очень медленно. Для детей, возрастом от шести до двенадцати лет, максимальная суточная доза -- 200 мг.

3.4 Передозировка

Тамипул

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, нарушений стула, бледности кожных покровов, отеков. При дальнейшем увеличении дозы возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, тромбоцитопении. При тяжелом отравлении парацетамолом возможно развитие гепатотоксического действия, энцефалопатии, метаболического ацидоза, метгемоглобинемии, комы и летального исхода. При передозировке парацетамола симптомы развиваются в течение 12-48 часов.

При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. При тяжелом отравлении парацетамолом показано введение ацетилцистеина внутривенно.

Темпалгин

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, тахикардия, снижение АД, одышка, шум в ушах, сонливость, атаксия, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: искусственная рвота, назначение солевых слабительных, активированного угля, проведение противошоковой терапии, восполнение ОЦК.

Но-шпа

В случае передозировки довольно редко наблюдаются нарушение предсердечно-желудочковой проводимости, паралич дыхательного центра, снижение возбудимости сердечной мышцы.

3.5 Побочные действия

Тамипул

- Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушения стула, метеоризм, изжога. При применении высоких доз препарата возможно повышение активности печеночных ферментов, развитие гепатита и панкреатита

- Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия, нарушение сердечного ритма, сердечная недостаточность.

- Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, головная боль, головокружение, раздражительность, чувство беспричинной тревоги, шум в ушах, нарушения зрения.

- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

- Другие: увеличение уровня калия и мочевины в крови, азотемия, нефротоксическое действие.

Темпалгин

- Со стороны пищеварительной системы: редко - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации.

- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, цианоз.

- Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия.

- Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Но-шпа

Ниже представлены неблагоприятные реакции,

- Со стороны ССС: редко -- учащенное сердцебиение, снижение АД.

- Со стороны ЦНС: редко -- головная боль, головокружение, бессонница.

- Со стороны ЖКТ: редко -- тошнота, запор.

- Со стороны иммунной системы: редко -- аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)

- Со стороны ВНК: редко повышенное потоотделение, ощущение жара,

- Местные реакции (раствор для в/в и в/м введения): редко -- реакции в месте введения.

При внутривенном введении но-шпы возможен аритмии,покраснение верхней части туловища,тахикардия,гипотензия,асистолия,трепетание желудочков, коллапс, угнетение дыхательного центра.



Раздел IV. Применение препаратов

спазмолитический аналгетик фармакологический лекарственный

4.1 Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тамипул

При применении препарата сочетано с метоклопрамидом и домперидоном отмечается усиление абсорбции парацетамола.

При применении препарата сочетано с холестирамином отмечается снижение абсорбции парацетамола.

Препарат усиливает антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов, а также повышает риск развития кровотечения.

Препарат при одновременном применении снижает эффективность диуретических и антигипертензивных лекарственных средств.

Препарат не следует принимать одновременно с другими лекарственными средствами группы нестероидных противовоспалительных средств.

Кортикостероиды при одновременном применении с препаратом повышают риск развития побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение препарата с метотрексатом.

При сочетанном применении препарата с препаратами лития отмечается увеличение концентрации лития в плазме крови.

Темпалгин

Одновременное применение метамизола натрия с другими неопиоидными анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола.

Кодеин, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и пропранолол замедляют выведение метамизола натрия и усиливают его действие.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

Темпалгин усиливает эффекты этанола.

Одновременное применение Темпалгина с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. При одновременном применении метамизола натрия с циклоспорином снижается концентрация последнего в плазме крови.

Метамизол натрий, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их эффективность.

Но-шпа

В случае одновременного применения противопаркинсонический эффект леводпы может быть ослаблен дротаверином. Усиливает (особенно при в/в введении) эффект др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

4.2 Беременность и лактация

Тамипул

Препарат противопоказан к применению в период беременности.

В случае необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прерывании грудного вскармливания

Темпалгин

Препарат темпалгин противопоказан к применению в I триместре и в последние 6 недель беременности. В остальные периоды беременности применение препарата возможно только по строгим показаниям.

Не следует применять препарат в период лактации, т.к. оба компонента выделяются с грудным молоком.

Но-шпа

Но-шпа при беременности может быть применена только после рекомендации врача.

Не стоит волноваться. Но-шпа является абсолютно безопасным препаратом. Она не принесет вреда ни вам, ни вашему малышу. Более того, этот препарат должен быть у каждой мамы.

В период беременности матка беременной женщины часто находится в повышенном тонусе. Состояние повышенного тонуса матки нельзя назвать безопасным для малыша. И именно в такой ситуации беременной женщине очень помогает Но-шпа. Благодаря применению этого фармацевтического препарата уменьшается напряжение мышечной мускулатуры матки, причем происходит это очень эффективно.

Врач назначает препарат для каждой женщины в индивидуальном порядке. Если болит область живота, ощущается его напряжение, то принимать дротаверин нужно обязательно. Не стоит беспокоиться, так как применение данного препарата никак не повлияет на здоровье ребенка.

При беременности можно принимать шесть таблеток Но-шпы за сутки. Более эффективным будет такой график приема, при котором вы будете принимать по две таблетки препарата утром, в обед и вечером. Принимая Но-шпу, нужно учесть и то, то ее нельзя употреблять людям с истмико-цервикальной недостаточностью. Если вам поставлен такой диагноз, то лечащий врач заменит этот препарат на другой.

Итак, можно быть абсолютно уверенным в том, что Но-шпа не может принести вред вашему ребенку. Это не просто обычные слова или обещания, это действительно так. Этот факт подтвердили клинические исследования.

Так, например, в исследовании в Венгрии под наблюдением состояло около тридцати беременных женщин, принимающих этот препарат. Все женщины употребляли Но-шпу в течение всего второго и третьего триместра беременности. Их рожденные малыши были обследованы, и у них не обнаружили никаких проблем со здоровьем.

При этом исследования показали, что благодаря применению этого препарата были получены эффективные терапевтические результаты уже через несколько дней терапии. Так, четко было обнаружено уменьшение болей внизу живота, снижение тонуса матки. Более того, применение препарата помогло нормализировать сердечную деятельность плода.

Представьте себе, Но-шпа не только не имеет никакого негативного воздействия на малыша, а наоборот, положительно влияет на плод.

Это доказали ученые-медики. К примеру, было проведено исследование среди беременных женщин с тахикардией плода. Исследуемые получали дротаверин внутримышечно. Результаты показали прекращение тахикардии у их малышей.

Более того, беременным женщинам назначают Но-шпу непосредственно перед родами. Благодаря применению этого препарата уменьшаются болевые ощущения, нормализируется сократительная активность маточной мускулатуры, сокращается период родов, а также их травматизм.

4.3 Условия хранения

Тамипул

Препарат следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности - 3 года

Темпалгин

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 4 года.

Условия отпуска из аптек темпалгина:

Препарат темпалгин разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Но-шпа

Таблетки в блистерах алюминий/алюминий следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Таблетки в блистерах ПВХ/алюминий следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Таблетки во флаконах и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.



Раздел VI. Особенности лечения

5.1 Особые указания

Тамипул

Следует с особой осторожностью назначать пациентам:

- с хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта;

- с хроническими заболеваниями почек и печени;

- с бронхоспазмами (например, бронхиальной астмой), носовыми полипами, пациентам с ангионевротическим отеком и анафилактическими реакциями в анамнезе.

В одной капсуле этого препарата содержится приблизительно такая же доза кофеина, как и в чашке кофе. При применении ТАМИПУЛА™ необходимо ограничить прием лекарств, пищи и напитков, содержащих кофеин, поскольку большое количество кофеина может вызвать нервозность, раздражительность, бессонницу, иногда - ускоренное сердцебиения.

Темпалгин

С осторожностью следует принимать препарат темпалгин при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), при умеренно выраженных нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, предрасположенности к развитию артериальной гипотензии, длительном злоупотреблении алкоголем. В связи с наличием в составе препарата темпалгин пшеничного крахмала следует с осторожностью назначать Темпалгин пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять во время лечения метамизолом натрия.

Во время приема препарата темпалгин не следует употреблять алкоголь.

После приема Темпалгина возможно окрашивание мочи в красный цвет.

Контроль лабораторных показателей

При длительном (более недели) приеме препарата темпалгин необходим контроль картины крови и функционального состояния печени.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте до 14 лет препарат темпалгин противопоказан.

Подросткам в возрасте до 18 лет применять препарат темпалгин можно только под контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с анксиолитическим действием препарата темпалгин в период приема Темпалгина следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Но-шпа

В период лечения этим лекарством рекомендуем воздержаться от управления автотранспортом и занятий, которые требуют повышенную концентрацию внимания и быстрые психомоторные реакции.

Данный препарат нужно принимать параллельно с противоязвенными лечебными средствами в ходе лечения язвы желудка.



Вывод

Спазмолитические средства - лекарственные средства, понижающие тонус и двигательную активность гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов.

Обезболивающие средства аналгетики, группа лекарственных веществ различной химической структуры, которые уменьшают или устраняют ощущение боли при сохранении других видов чувствительности и сознания.

Нужно уметь точно различать эти понятия, хоть на первый взгляд они оказывают схожее действие на организм - убирают, а чаще просто приглушают ощущение боли. Спазмолитические действуют непосредственно на мускулатуру, а именно устраняют причину болевых ощущений. В то время как обезболивающие блокируют нервные импульсы причиняющие дискомфорт. Казалось бы лучше принимать спазмолитические препараты, но в любом случае даже если лекарство выпускается без рецепта, нужно предварительно проконсультироваться с врачом. Преимуществом обезболивающих над спазмолитическими в том что первые не оказывают столь существенного действия на организм (хотя существуют исключения).



Список использованной литературы

1. Малая медицинская энциклопедия. -- М.: Медицинская энциклопедия. 1991--96 гг.

2. Первая медицинская помощь. -- М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г.

3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. -- М.: Советская энциклопедия. -- 1982--1984 гг.

4. Фармако-терапивтический справочник Ф.П. Тринус. шестое издание, и дополненное Киев «Здоровья» 1988 г.

5. Фармакология. Киев главное издательство издательского объединения « вища школа» 1981 под общей редакцией проф. Г.Е. Батрака

Размещено на Allbest.ru

...