Вещества медиаторного действия

Размещено на http://www.allbest.ru/

ТЕМА №1 «ВЕЩЕСТВА МЕДИАТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ»



Раздел І

2. М-2- холинорецепторы локализованы:

1) В гладкомышечных клетках

2) В клетках экзокринных желез

3) В клетках миокарда

Ответ: 3) В клетках миокарда

12. Что характерно для дистигмина

1) м-холиноблокатор

2) вызывает обратимую блокаду ацетилхолинестеразы

3) антихолинестеразное средство длительного действия

4) применяют при атонии кишечника, мочевого пузыря

5) применяют при эпилепсии, миастении

6) применяют при атонии скелетной мускулатуры

7) по эффективности уступает прозерину

Ответ: 3, 4, 7

22.Отметить М-холиномиметики:

мускарин

пилокарпин

платифиллин

ацеклидин

прозерин

Ответ: 1, 2,4

32. Отметить показания к назначению атропина:

глаукома, аденома простаты

брадикардия, нарушение АV- проводимости

предупреждение «вагусных» эффектов средств для наркоза

отравление ФОС, мускарином

постоперационная атония кишечника

Ответ: 2, 3, 4, 5

42. Скополамин:

1). Относится к неселективным М-холиноблокаторам

2) оказывает возбуждающее действие на ЦНС

3) Угнетает функцию вестибулярного аппарата

4) Применяют при морской и воздушной болезни

Ответ: 1, 3, 4

52. Основным эффектом тиотропия бромида является:

1) Стимуляция миокарда

2). Устраненение бронхообструктивного синдрома

3). Снижение тонуса кишечника, мочевого пузыря

Ответ: 2

62. Из перечисленных адреномиметиков сужение периферических сосудов вызывают все, кроме:

1). Адреналина

2). Нафтизина

3). Клонидина

4). Норадреналина

5). Мезатона

Ответ: 3

72. В состав комплексного препарата «Беродуал» входят:

1). Форматерол + ипратропия бромид

2). Фенотерол + ипратропия бромид

3). Фенотерол + тиотропия бромид

Ответ: 2

82. К кардиоселективным в-адреноблокаторам относятся все, кроме:

1). Метопролола

2). Пропранолола

3). Атенолола

4). Бетаксолола

Ответ: 2

92. Справедливы следующие утверждения:

Сальметерол применяют для лечения бронхиальной астмы

В-адреноблокаторы вызывают увеличение сократимости миокарда

Карведилол одновременно блокирует б и в-адренорецепторы

Клофелин при быстром внутривенном введении может вызвать опасную гипертензию

Ответ: 1, 3, 4



Раздел II

Задание №1

2. 1) Платифиллин:

А - селективный блокатор М-холинорецепторов желудка

Б - применяют при язве желудка

Ответ: Утверждение А - верно

Утверждение Б - верно

Логическая связь между утверждениями есть

2). Анаприлин:

А - обладает липофильными свойствами

Б - легко проникает через ГЭБ

Ответ: Утверждение А - верно

Утверждение Б - верно

Логическая связь между утверждениями есть

3) Пипекуроний:

А - блокирует N-холинорецепторы вегетативных ганглиев

Б - вызывает расслабление скелетной мускулатуры

Ответ: Утверждение А - верно

Утверждение Б - верно

Логическая связь между утверждениями есть

4) Пентамин:

А - вызывает резкое снижение АД

Б - может вызвать ортостатический коллапс

Ответ: Утверждение А - верно

Утверждение Б - верно

Логическая связь между утверждениями есть

3. 1) Карбахолин

А - вызывает мидриаз

Б - применяют в глазных каплях при глаукоме

Ответ: Утверждение А - неверно

Утверждение Б - верно

Логическая связь между утверждениями есть

2) Тиотропия бромид:

А - является бронхолитиком

Б - применяют для купирования приступа бронхиальной астмы

Ответ: Утверждение А - верно

Утверждение Б - неверно

Логическая связь между утверждениями есть

3) Метопролол

А - является селективным в- адреноблокатором

Б - может вызвать брадикардию и атриовентрикулярную блокаду

Ответ: Утверждение А - верно

Утверждение Б - верно

Логическая связь между утверждениями есть

4) Празозин

А - является б-1-адреномиметиком

Б - ближайший аналог по группе - пирроксан

Ответ: Утверждение А -неверно

Утверждение Б - верно

Логическая связь между утверждениями есть

Задание №2

Признаки	Показание к назначению
5. Празозин: блокирует б1-адренорецепторы сосудов 6. Атропин:блокирует М2- холинорецепторы миокарда 7. Мезатон: стимулирует б1 адренорецепторы сосудов 8. Прозерин: повышает тонус кишечника	5. Артериальная гипертензия 6. При брадикардии (редком пульсе) 7. Артериального давления при гипотензии и коллапсе 8. Атония ЖКТ, атония мочевого пузыря

Задание №3

Препарат	Действие на рецептор (стимулирует или блокирует)	Эффект: изменение функции органа	Показание к назначению
2. Празозин 12. Мезатон 13. Пиренцепин	-Блокирует б-1-адренорецепторы Стимулирует б-1-адренорецепторы Блокирует М-холинорецепторы желудка	Уменьшает пред- и постнагрузку на миокард Сужение артериол Усиливает защиту слизистой оболочки желудка	Артериальная гипертензия Для повышения АД при коллапсе Язвенная болезнь желудка

ПРИЗНАКИ	Фенотерол	Сальметерол
Селективный в-2 адреномиметик Действует быстро, но кратковременно. Длительность действия - 12 час Применяют: - для лечения бронхиальной астмы - для купирования приступа бронхиальной астмы - при угрозе выкидыша	+ + - + + +	+ - + + - -

Задание №4

Представить классификацию лекарственных препаратов (назвать группы, перечислить препараты) или классификацию холино-и адренорецепторов, ответить на вопрос:

2. Классификация в-адренорецепторов и изменение функции органов при стимуляции в-адренорецепторов разных типов. Перечислить в-2-адреномиметики, назвать показания к их назначению.

Ответ: Селективные и неселективные в-адренорецепторы, Физиологические реакции организма на стимуляцию b-адренорецепторов включают стимуляцию частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда, вазодилатацию, расширение бронхов и липолиз. b-Адренорецепторные реакции также могут быть разделены на два подтипа. b₁-Адренорецептор в одинаковой степени реагирует на адреналин и норадреналин и опосредует стимуляцию реакций сердца и липолиз; b₂-адренорецептор более чувствителен к адреналину и опосредует такие реакции, как вазодилатация и расширение бронхов.

в2-адреномиметики короткого действия, такие как фенотерол, сальбутамол и тербуталин применяют в виде дозированных аэрозолей для купирования приступа удушья при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни. Внутривенно фенотерол и тербуталин применяют для снижения родовой деятельности и при угрозе выкидыша. в2-адреномиметики длительного действия сальметерол используется для профилактики, а формотерол и для профилактики, и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей. Они часто комбинируются в одном аэрозоле с ингаляционными глюкокортикостероидами для лечения астмы и ХОБЛ.

12. Классификация веществ, влияющих на в-адренорецепторы (селективные в-адреномиметики и селективные в-адреноблокаторы). Назвать основные показания к назначению препаратов (по группам).

Селективные в1-адреномиметики: к ним относят дофамин и добутамин.

Селективные в2-адреномиметики: разделяются на 2 группы:

- короткого действия: фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин и кленбутерол.

- длительного действия: сальметерол, формотерол, индакатерол.

в1-адреномиметики: дофамин и добутамин оказывают положительный инотропный эффект. Имеют ограниченное применение и назначаются кратковременно при острой сердечной недостаточности, связанной с инфарктом миокарда, миокардитами. Иногда их применяют при обострении хронической сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках сердца и ИБС. Длительное назначение этой группы препаратов приводит к повышению смертности.

в2-адреномиметики короткого действия, такие как фенотерол, сальбутамол и тербуталин применяют в виде дозированных аэрозолей для купирования приступа удушья при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и других бронхообструктивных синдромах. Внутривенно фенотерол и тербуталин применяют для снижения родовой деятельности и при угрозе выкидыша.

в2-адреномиметики длительного действия сальметерол используется для профилактики, а формотерол и для профилактики, и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей. Они часто комбинируются в одном аэрозоле с ингаляционными глюкокортикостероидами для лечения астмы и ХОБЛ.

Избирательные (кардиоселективные) в1- адреноблокаторы к ним относится атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол.

Бета-адреноблокаторы часто используются:

· при лечении сердечной аритмии;

· для предотвращения повторного инфаркта миокарда;

· при гипертензии.



Раздел III

2. Больному необходимо купировать приступ бронхиальной астмы. Какому препарату, из перечисленных (атровент, астмопент, фенотерол), следует отдать предпочтение?

- Определить групповую принадлежность выбранного препарата, обосновать выбор.

- Каков механизм бронхолитического действия препарата

- Назвать групповые аналоги препарата длительного действия

Ответ: Больному для купирования приступа бронхиальной астмы предпочтение следует отдать фенотеролу. Атровент не используют для купирования приступа бронхиальной астмы, астмопент используют для купирования приступа, но у него не удобен способ применения.

Фенотерол относится к селективным в2 - адреномиметикам. Адреномиметическое средство, стимулятор бетагадренорецепторов бронхов и матки. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования циклического АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах, в результате чего снижается его концентрация в миофибриллах. Фенотерол оказывает выраженное, быстро наступающее бронхолитическое действие. Предупреждает, а также быстро и эффективно купирует бронхоспазмы различного генеза, в том числе, приступы удушья, связанные с физической нагрузкой. Фенотерол увеличивает частоту и объем дыхания. Повышает функцию мерцательного эпителия бронхов. В терапевтических дозах, вызывающих бронхолитический эффект, как правило, не влияет на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.

Бронхоспазмолитическое действие длится до 8 ч. Аналоги препарата длительного действия: сальбутамол, кленбутерол, тербуталин.

12. В токсикологическое отделение поступил больной с острым отравлением. В качестве антидотов были введены: а) атропин, б) дипироксим.

- Каким ядом произошло отравление (назвать группу ядов)

- Перечислить основные симптомы отравления

- Каков механизм действия каждого из антидотов.

Ответ: Отравление произошло ядами ФОС. Картина отравления зависит от степени интоксикации; нарушаются функции центральной и вегетативной нервной системы, сердечно-сосудистой системы. Симптомы: сужение зрачков, бронхорея, сильная потливость, затруднение дыхания, боли в животе, понос, снижение АД. При тяжелых отравлениях наблюдаются судороги, комотозное состояние.

Атропин блокируя холинорецепторы, он защищает организм от избыточного количества ацетилхолина, накопившегося в связи с инактивацией холинэстеразы.

Сущность действия дипироксима заключается в дефосфорилировании ингибированной холинэстеразы и восстановлении ее активности. Дипироксим реактив холинэстеразы, является сильным нуклеофильным реагентом. Его физические и химические свойства способствуют ориентации их молекулы на молекуле фермента и вытеснению ФОС из его связи с холинэстеразой.



Раздел IV

Задание № 1

2. Средство для купирования приступа бронхиальной астмы (адренотропное средство)

Recipe: Aerosoli Beroduali 15ml

Da. Signa. По 2 ингаляционные дозы при приступах.

Средство для предупреждения «вагусного» эффекта средств для наркоза

Recipe: Solutionis Atropini sulfatis 0,1 % - 1ml

Da. Signa. Внутривенно под контролем

6. Средство при атонии кишечника

Recipe: Tabulettae Bisacodili 0,5g

Da tales doses № 10

Signa. По 1 таблетке

8. Средство при гипертонической болезни (адренотропное средство)

Recipe: Tabulettae Anaprilini 0,1 g

Da tales doses № 10

Signa. По 1 таблетке

Задание №2

Дать характеристику лекарственным препаратам (1-17):

Ответ представить по схеме:

- МНН или торговое название

- Групповая принадлежность препарата

- Основные показания к назначению

- Рецепт

- Ближайший аналог препарата (с целью возможной замены)

Ответ: Интратропия бромид

· Ипратропия бромид торговое название Атровент, Беродуал

· Блокатор м-холинорецепторов

· лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях.

· Recipe: Aerosoli Ipratropium Bromidi 0,05 mg

Da. Signa. По 1 ингаляции

· Атровент, Иправент

Ксилометазолин

· Ксилометазолин торговое название Ксилен, Ксимелин

· Альфа - адреностимулятор

· Острый аллергический ринит, ОРЗ с явлениями ринита, синусит, поллиноз. Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

· Recipe: Guttae Xylometazolinum 0,1 %

Da. Signa. По 1капле в каждый носовой проход

· Отривин



Тема 2. Снотворные и противосудорожные средства. Анальгетики

Раздел I

2. Отметить производные бензодиазепина:

1) Зопиклон, золпидем

Нитразепам, фенобарбитал

3).Бромизовал, доксиламин

4). Флунитразепам, нитразепам

Ответ: 4

12 Реладорм - это:

1) диазепам + фенобарбитал

2) реланиум + нитразепам

3) реланиум + циклобарбитал

Ответ: 3

22. Какой из перечисленных препаратов применяют при малых припадках эпилепсии:

1)Фенобарбитал

2) Диазепам

3) Этосуксимид

4) Дифенин

Ответ: 3

32.Выберете правильные утверждения:

Этосуксимид применяют при больших припадках эпилепсии

Карбамазепин применяют при невралгии тройничного нерва

Диазепам применяют при эпилептическом статусе

Ответ: 2, 3

42.Выберите правильные утверждения:

седуксен применяют для купирования приступов судорог

при передозировке циклодола возможны галлюцинации

при назначении леводопы побочные эффекты наблюдаются редко

циклодол обладает атропиноподобными эффектами

Ответ: 1, 2, 4

52. Морфин угнетает:

1) центр глазодвигательного нерва

2) кашлевой центр

3) дыхательный центр

4) центр блуждающего нерва

Ответ: 2, 3

62. Наиболее безопасными жаропонижающими препаратами для детей являются:

1) парацетамол

2) ибупрофен

3) метамизол

4) нимесулид

Ответ: 1

72. Отметить НПВС с выраженным ульцерогенным действием:

1) индометацин

нимесулид

мелоксикам

диклофенак натрия

Ответ: 1

82. Отметить препараты ацетилсалициловой кислоты, применяемые в качестве антиагрегантов:

1) аспирин- упса

2) аспирин-кардио

3) алка-зельцер

4) кардиомагнил

5) все перечисленные

Ответ: 2, 4

92.Выберите правильные утверждения:

Антагонистом парацетамола является налоксон

В состав комплексного препарата «Солпадеин» входит морфин

Ульцерогенное действие НПВС связано с блокадой ЦОГ-1

Лоперамид действует на опиатные рецепторы кишечника подобно морфину

Ответ: 3, 4

купирование адренорецептор антиагрегант ацетилсалициловый



Раздел II

Задание№1 - заполнить таблицы

2. Заполнить таблицу: Сравнительная характеристика снотворных средств (наличие признака обозначить знаком «+»)

Признаки препарата	Фенобарбитал	Нитразепам	Зопиклон
1. Усиливает ГАМК-эргические процессы в ЦНС	+	-	-
2.Агонист бензодиазепиновых рецепторов	-	+	-
3. Нарушает структуру сна : А) значительно Б) умеренно	значительно	значительно	значительно
4.Наличие противотревожного д-я	-	+	-
5. Наличие противосудорожного д-я	-	+	-

3. Заполнить таблицу: Сравнительная характеристика анальгетиков

	Наркотические анальгетики	Ненаркотические анальгетики
1. Названия препаратов	кодеин	анальгин
2. Механизм обезболивающего действия	Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.	Неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
3. Показания к назначению	болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности (в сочетании с ненаркотическими анальгетиками -- головная боль, невралгия)	Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в том числе невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, головная боль, зубная боль

Задание № 2: Оценить правильность утверждений А и Б:

если утверждение верно - ответить - «да»

если утверждение ошибочно- ответить -«нет»

2.Карбидопа:

А - обладает противопаркинсонным эффектом

Б - комбинируют с леводопой

Ответ: А - нет, Б - да

12. Циклобарбитал:

А - относится к барбитуратам

Б - входит в состав препарата «Реладорм»

Ответ: А -да, Б - да

22. Индометацин:

А - неизбирательный ингибитор ЦОГ

Б - поэтому ульцерогенным действием не обладает

Ответ: А - да, Б - нет

32. Баралгин:

А - сочетает анальгезирующее и спазмолитическое действие

Б - поэтому применяется при болях спастического характера

Ответ: А - да, Б - да

Задание № 3:

Представить классификацию препаратов (назвать группы, перечислить препараты ), ответить на вопрос:

2. Классификация снотворных средств - агонистов бензодиазепиновых рецепторов

Каков механизм снотворного действия названных препаратов

Ответ: Агонисты ГАМК_А (бензодиазепиновых) рецепторов:

· Бензодиазепины: Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Темазепам, Диазепам, Феназепам, Флурозепам;

· Препараты разного химического строения: Золпидем, Зопиклон, Залеплон.

Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с ГАМК_А-рецепторами, увеличивают сродство гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) к этим рецепторам, тем самым увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов и повышается тормозной постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов. Схематическая диаграмма (б1)₂(в2)₂(г2) ГАМК_A-рецепторного комплекса, который представлен 5 белковыми субъединицами, которые формируют рецептор, пору хлоридного (Cl^-) ионного канала в центре, 2 ГАМК-связывающих сайта на границе б₁ и в₂ и сайт аллостерического связывания бензодиазепинов на границе б₁ и г₂. ГАМК снижает возбудимость нейронов, связываясь с ГАМК_А-рецепторами. ГАМК_А-рецептор -- гетеромерный белковый комплекс, расположенный в синапсах нейронов и состоящий из пяти субъединиц, наиболее распространённая комбинация которых -- две б, две в и одна г (б₂в₂г). У каждой субъединицы есть множество подтипов (б_1-6, в_1-3, г_1-3 и др.). ГАМК_А-рецепторы, образуя различные комбинации подтипов субъединиц, обладают различными свойствами, распределением в головном мозге, фармакологическими и клиническими эффектами. Кроме того, подтипы ГАМК_А-рецепторов по-разному распределены в различных областях головного мозга. Следовательно, активация бензодиазепинами различных подтипов ГАМК_А-рецепторов может привести к различным фармакологическим эффектам. Все ГАМК_А-рецепторы содержат ионные каналы, которые пропускают ионы хлора через клеточные мембраны внутрь нейронов, и два сайта связывания нейромедиатора ГАМК, а некоторые подвиды ГАМК_А-рецепторных комплексов также содержат один сайт связывания бензодиазепинов. Последние называют также бензодиазепиновыми рецепторами. Бензодиазепины прикрепляются в области границы б и г-субъединиц ГАМК_А-рецепторов. Для прикрепления также необходимо, чтобы б-субъединицы содержали аминокислотный остаток гистидина. По этой причине бензодиазепины не проявляют сродство к ГАМК_А-рецепторам, содержащим б₄ и б₆ субъединицы с аргининовым остатком. После связывания бензодиазепиновый лиганд замыкает бензодиазепиновый рецептор в такую конформацию, при которой он имеет бомльшее сродство к нейромедиатору ГАМК. При этом учащается открытие ионных каналов, через которые ионы хлора поступают через клеточные мембраны внутрь нейронов. Возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны и устойчивость нейронов к возбуждению.

7. Классификация противоэпилептических средств (по формам эпилепсии)

Особенности действия и клинического применения, торговые названия карбамазепина

Принципы назначения противоэпилептических средств

Ответ: Формы эпилепсии:

1. Grand mal - большие судорожные приступы, которые характеризуются генерализованными судорожными реакциями, сопровождающимися клонико-тоническими судорогами, потерей сознания, протяжным криком, пеной изо рта.

2. Petit mal - малые судорожные приступы. Сознание утрачивается кратковременно, отмечаются судорожные реакции отдельных групп мышц.

3. Миоклонус-эпилепсия - наблюдается подергивание мышц лица, иногда без потери сознания.

4. Психомоторные эквиваленты - приступы расстройства интеллекта. Характеризуются немотивированными и неосознанными поступками, автоматизмами.

При эпилепсии может возникать эпилептический статус - это длительные, непрекращающиеся судорожные приступы, подтверждаемые изменениями на энцефалограмме.

Симптоматическая эпилепсия - это судорожные реакции, которые периодически возникают после органических повреждений мозга (травмы, инфекции, опухоли, инсульт).

Классификация противоэпилептических средств.

1. Препараты, применяемые для предупреждения Grand mal:

1-го ряда:

· натрия вальпроат

· дифенин

2-го ряда

· фенобарбитал

· карбамазепин

2. Препараты, применяемые для предупреждения Pеtit mal:

1-го ряда:

· этосуксемид

2-го ряда:

· натрия вальпроат

· клоназепам

3. Препараты, применяемые для предупреждения миоклонус-эпилепсии:

1-го ряда:

· натрия вальпроат

2-го ряда:

· клоназепам

5. Препараты, применяемые для предупреждения психомоторных эквивалентов:

1-го ряда:

· карбамазепин

2-го ряда:

· дифенин

· фенобарбитал

5. Препараты, применяемые для предупреждения эпилептического статуса:

1-го ряда:

· диазепам

2-го ряда:

· дифенин

· фенобарбитал

· клоназепам.

Общие принципы фармакотерапии эпилепсии предполагают:

1. Выбор адекватного для данного вида припадков и синдромов эпилепсии препарата.

2. Монотерапию в качестве начального лечения. Преимуществами монотерапии являются высокая клиническая эффективность (адекватный контроль припадков достигается у 70-80% больных), возможность оценить пригодность выбранного препарата для лечения конкретного больного и подобрать максимально эффективную дозу и соответствующий режим назначения. Кроме того, монотерапия сопровождается меньшим числом побочных реакций, причем прямая связь возникающих нежелательных эффектов с назначением конкретного препарата означает возможность их устранения путем уменьшения дозы или отмены лекарства. Очевидно, что монотерапия исключает возможность нежелательного взаимодействия противоэпилептических средств. Так, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и др. индуцируют микросомальные ферменты печени и интенсифицируют биотрансформацию, в т.ч. и собственную.

Некоторые противоэпилептические средства (дифенин, вальпроаты, карбамазепин) практически полностью связываются с белками плазмы крови. Вещества, обладающие более высокой степенью связывания с белками, в т.ч. и другие противоэпилептические средства, могут вытеснять их из связи с белками крови и повышать свободную концентрацию в крови. Поэтому комбинации противоэпилептических средств между собой и с препаратами из других фармакологических групп могут сопровождаться возникновением клинически значимых взаимодействий.

3. Определение эффективной дозы. Лечение начинают со стандартной средней возрастной дозы (она назначается не сразу в полном объеме, а достигается в течение нескольких дней). После достижения равновесной концентрации в плазме (до этого препарат назначают в 3-4 приема) и при отсутствии побочных эффектов дозу постепенно повышают до появления симптомов интоксикации (седация, сонливость, атаксия, нистагм, диплопия, рвота и др.). Затем дозу несколько уменьшают с целью устранения симптомов интоксикации и определяют уровень препарата в крови, соответствующий индивидуальной терапевтической дозе. Важными преимуществами перед обычными препаратами обладают лекарственные формы с медленным высвобождением активного вещества (ретардные, «хроно» формы). Использование пролонгированных препаратов, их назначают 1 раз в сутки в той же дозе, что и обычный препарат, позволяет сгладить пики концентраций в крови, уменьшить риск побочных эффектов и стабилизировать эффективность.

4. Назначение политерапии при неэффективности последовательной монотерапии различными противоэпилептическими препаратами. Комбинируют противоэпилептические препараты с разным механизмом действия (фармакодинамикой) и в соответствии со спектром действия. В состав комбинированной терапии включают препараты, проявившие наибольшую эффективность при назначении в режиме монотерапии. Избегают включения в комбинации средств, имеющих седативный эффект и угнетающих когнитивные функции. Следует обязательно учитывать возможность взаимодействия между препаратами, входящими в состав комбинированной терапии.

5. Постепенную отмену противоэпилептической терапии (обычно в течение 3-6 мес) путем уменьшения доз препаратов. Резкая отмена терапии может сопровождаться развитием припадков, вплоть до эпилептического статуса. При решении вопроса об отмене лечения основным критерием является отсутствие припадков. В зависимости от формы заболевания бесприступный период заболевания для отмены препарата должен составлять 2 и более лет. Во многих случаях больные получают противоэпилептические препараты пожизненно.



Раздел III

Решить задачи:

2. Больной эпилепсией, длительно принимавший препарат, обратил внимание на набухание и покраснение десен (гиперплазия десен)

- Назвать препарат и формы эпилепсии, при которых его назначают.

- Перечислить другие побочные эффекты препарата.

- Перечислить аналоги препарата по подгруппе

Ответ: Фенитоимн -- противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных гидантоина, оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Эпилепсия (большие судорожные припадки); эпилептический статус с тонико-клоническими припадками; эпилептические припадки в нейрохирургии (профилактика и лечение).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно - нистагм, атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость, нарушения координации движений, головокружение, нарушения сна, смазанная речь или заикание, дрожание рук, преходящая нервозность; редко - периферическая невропатия. Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен может возникать в течение первых 6 мес терапии и начинается с гингивита, чаще наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия. Со стороны эндокринной системы: возможно - гипертрихоз, укрупнение черт лица, включая утолщение губ, расширение кончика носа и выдвижение нижней челюсти. Со стороны обмена веществ: возможно - нарушение усвоения глюкозы вследствие ингибирования высвобождения инсулина, нарушения метаболизма витамина D и развитие гипокальциемии. Со стороны костно-мышечной системы: возможно - контрактура Дюпюитрена; редко - периферическая полиартропатия. При длительном применении, отсутствии адекватной диеты, удовлетворяющей потребность в витамине D, или достаточного солнечного излучения в период лечения могут развиваться остеомаляция, рахит. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, которая может являться продромальным признаком более тяжелых кожных реакций. Прочие: редко - болезнь Пейрони.

Аналог препарата Дифенин

12. В стационар доставлен больной в состоянии тяжелой интоксикации, вызванной отравлением морфином

- Перечислить симптомы острого отравления морфином

- Меры помощи, включая антидотную терапию

Ответ: При отравлении морфином используют его антагонисты -- налорфин и налоксон. Благодаря конкуренции за рецепторы, налорфин уменьшает проявления всех эффектов морфина - эйфорию, тошноту, головокружение, восстанавливает нормальное дыхание. Цианоз, суженные в точку зрачки, гипотония, спазм ЖКТ и желчных путей, снижение температуры тела, влажная липкая кожа, угнетение дыхания, нитевидный пульс, потеря сознания, кома



Раздел 1V

Задание № 1

Выписать в рецепте:

2. Средство для купирования приступа судорог

Recipe: Tabulettae Phenobarbitali 0,1

Da tales doses № 10

Signa. По 1 таблетке

12. Средство для купирования боли при инфаркте миокарда

Recipe: Solutionis Fentanyli 0,005% 2ml

Da tales doses 6 in ampuli

Signa. По 2 мл

22. Средство при головной боли

Recipe: Tabulettae Metamizol natrii 0,5

Da tales doses № 10

Signa. По 1 таблетке

26. Анальгетик при почечной колике

Recipe: Tabulettae Trimeperidini 0,025

Da tales doses № 10

Signa. По 1 таблетке

Задание № 2

Дать характеристику лекарственным препаратам:

Ответ представить по схеме:

- МНН или торговое название

- Групповая принадлежность препарата

- Основные показания к назначению

- Рецепт

- Ближайший аналог препарата (с целью возможной замены)

Ответ: Имован, торговое название Зопиклон

Групповая принадлежность: снотворное средство

Показания: Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах

Recipe: Tabulettae Imovani 7,5

Da tales doses № 5

Signa. По 1 таблетке

Аналог: Релаксон

Ответ: Нитразепам торговое название Эуноктин

Групповая принадлежность: снотворное средство. Показания: Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные или ранние утренние пробуждения); энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими миоклоническими припадками (в составе комбинированной терапии), эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет - синдром Веста; неврозы, психопатии, хронический алкоголизм, эндогенные психозы, органические поражения ЦНС (в составе комплексной терапии); премедикация.

Recipe: Tabulettae Nitrazepami 0,5

Da tales doses № 10

Signa. По 1 таблетке

Аналог: Берлидорм



Список литературы

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М., 2004, 2005, 2009.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 2005; 2010.(15- 16 издание).

3. Аляутдин Р.Н. Фармакология Учебник М., ГЕОТАРД- МЕД. 2004.

4. Катцунг Б.Г. Базисная и клиническая фармакология. Т. 1 и 2, 2008.

5. Харкевич Д.А. Фармакология (тестовые задания). М.,МИА, 2005.

6. Венгеровский А.И Лекции по фармакологии. Учебное пособие. М., 2006.

Размещено на Allbest.ru

...