Уроантисептики

Размещено на http://www.allbest.ru/

Карагандинский Государственный Медицинский Университет

Кафедра Фармакологии-2

СРС

На тему: «Уроантисептики»

Выполнил: Ахметов А., 3-069

Проверил: Пенькова Л.В.

Караганда 2014



Содержание

Введение

Уроантисептики

Заключение

Литература



Введение

Антисептики- противомикробные средства, не обладающие избирательностью противомикробного эффекта, губительно влияющие на большинство микроорганизмов. Их наносят наружно на покровные ткани (кожу, слизистые оболочки). В зависимости от концентрации они оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Требования к антисептическим средствам: должны обладать широким спектром действия в отношении бактерий, простейших и грибов, характеризоваться малым латентным периодом действия, высокой активностью, химически стойкими и доступными с точки зрения их производства и стоимости, отсутствием местного отрицательного действия на ткани, минимальной всасываемостью с места нанесения, отсутствием аллергизирующего влияния, низкой токсичностью. В свою очередь антисептики, применяющиеся для воздействия на микроорганизмы, локализующихся в мочевыводящих путях, называют уроантисептики.

уроантисептик противомикробный мочевыводящий микроорганизм



Уроантисептики

Принадлежность к ATX-классификации:

· G Mочеполовая система и половые гормоны

· G04 Препараты для лечения урологических заболеваний

· G04A Уроантисептики

· G04AB Производные хинолона (исключая входящие в группу J01M)

· Налидиксовая кислота

· Пипемидовая кислота

Капсула Невиграмон (Nevigramon):

Показания к применению

Инфекции мочевыводящих путей, инфекции ЖКТ, холецистит, вызванные грамотрицательными микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Форма выпуска

капсулы 500 мг; флакон (флакончик) полистироловый 56, пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1-2 ч, в моче -- через 3-4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ, в грудное молоко. T1/2 составляет 1,1-2,5 ч (при нарушении функции почек -- до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита -- гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2-3% как налидиксовая кислота, 13% -- активный метаболит, 80% -- неактивный метаболит.

Использование во время беременности

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), эпилепсия, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность (I триместр), возраст до 2 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, головная боль, головокружение, сонливость; нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, холестаз, желудочно-кишечное кровотечение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: фотосенсибилизация, миалгия.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым: по 1 г 4 раза в сутки в течение 7 дней. При длительном лечении дозу уменьшают до 500 мг 4 раза в сутки. Детям старше 2 лет: в дозе 60 мг/кг/сут в 3-4 приема.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Действие ослабляет нитрофурантоин и другие производные нитрофурана. Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС, и алкоголя.

Меры предосторожности при приеме

При длительном лечении необходимо контролировать функцию печени, почек, состав крови. С осторожностью применяют у пациентов с дыхательной недостаточностью. В связи с возможностью быстрого развития резистентности микроорганизмов во время и после лечения необходимо проводить посев мочи с пробой на чувствительность.

Капсула Пипем (Pipem)

Показания к применению

Острые и хронические инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит), профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах на органах мочеполовой системы (катетеризация, эндоскопия и др.).

Форма выпуска

Капсулы 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2;

Фармакодинамика

Проведенные исследования in vivo, показали эффективность лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria. Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (в отношении Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы устойчивы.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, биологическая доступность составляет 30-50%. Cmax (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 мин после приема внутрь в дозе 400 мг. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Проходит через фетоплацентарный барьер и проникает в грудное молоко в следовых количествах. Т1/2 -- 2 ч 15 мин, общий Cl -- 6,3 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 -- 5,7-16 ч. При тяжелом нарушении функции почек также создаются терапевтические концентрации. Выводится в основном почками в неизмененном виде (50-85%).

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе к пипемидовой кислоте), тяжелые нарушения функции печени и почек (Cl креатинина ниже 60 мл/мин), расстройства ЦНС, в т.ч. внутричерепные, эпилепсия, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение зрения, слабость, очень редко -- депрессивные расстройства, галлюцинации, психоз, большие судорожные припадки.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозы-6-дигидрогеназы).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечнаяслабость,миалгия.

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, эритема, сыпь, крапивница, зуд.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, средняя доза взрослым -- по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), при наличии устойчивых микроорганизмов дозу увеличивают в 2 раза. При стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. Курс лечения -- 10 дней (при необходимости продлевается врачом), при заболеваниях почек -- 3-6 нед, простатите -- 6-8 нед.

Передозировка

При передозировке прием препарата следует прекратить. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа способствует усилению его выведения из организма. Специфического антидота -- нет.

Взаимодействия с другими препаратами

Ингибирует цитохром P450, тормозит метаболизм и увеличивает вероятность проявления побочных действий теофиллина и кофеина.

Меры предосторожности при приеме

При развитии аллергических реакций следует прекратить прием препарата. Во время длительной терапии необходимо контролировать состояние периферической крови, функции печени и/или почек, проводить повторные антибиотикограммы.

С осторожностью назначают пациентам с нарушением мозгового кровообращения, в т.ч. в анамнезе, спазмами сосудов головного мозга, судорогами, эпилепсии, нарушением функции почек, людям пожилого возраста (старше 70 лет).

Больным с эпилепсией следует назначать строго следуя показаниям с соблюдением мер предосторожности.

Не рекомендуется назначать при выраженной олигурии и анурии, а также в педиатрической практике из-за возможного повышения мышечного тонуса, в т.ч. у новорожденных детей, и адсорбции пипемидиновой кислоты в хрящевой ткани в период развития.

Производные нитрофурана:

Нитрофурантоин, фуразидин, фуразолидон.

Показания к применению

Инфекционные заболевания мочевыводящих путей: пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит.

Форма выпуска

ь Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг;

ь Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг;

ь Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг;

ь Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 7 кг;

ь Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг;

ь Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг;

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким периодом достижения Cmax в моче).

Присутствие пищи в ЖКТ может увеличивать биодоступность. Проникает через плаценту и ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени и мышечной ткани.

Полностью выводится из организма почками (30-50% -- в неизмененном виде).

Использование во время беременности

Во время беременности прием Фурадонина повышает риск развития у новорожденного гемолитической анемии.

Целесообразно отказаться от назначения Фурадонина в период беременности.

Противопоказания к применению

Фурадонин противопоказан лицам с гиперчувствительностью к препарату, хронической почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью II - III ст., циррозом печени, хроническим гепатитом, острой порфирией, недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Противопоказан при беременности и в период лактации, а также детям до 1 месяца жизни.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции (сыпь, озноб, миалгия, артралгия, озноб, волчаночноподобный синдром, анафилаксия, эозинофилия, отек Квинке), рвота, тошнота, головокружение, астения, головная боль, нистагм, бронхообструктивный синдром, одышка, интерстициальные изменения легочной ткани, сонливость, лихорадка, боль в грудной клетке, кашель, холестатический синдром, панкреатит, гепатит, периферическая невропатия, псевдомембранозный энтероколит. Редко встречаются побочные эффекты в виде диареи, болей в животе, мультиформной эритемы.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, рекомендуется запивать большим количеством воды.

Взрослым назначают по 0,1-0,15 г Фурадонина 3-4 раза в день.

Максимальная терапевтическая дозировка для взрослых: суточная - 0,6 г, разовая - 0,3 г.

Курс лечения при острых урологических инфекциях 7-10 дней.

Противорецидивное и профилактическое лечение может составлять от 3 до 12 месяцев (зависит от характера заболевания), в таких случаях суточная доза Фурадонина - 1-2 мг/кг.

Фурадонин назначается детям из расчета 5-8 мг/кг в сутки, суточную дозировку делят на 4 приема.

Передозировка

Симптомом передозировки препарата является рвота.

В лечении симптомов передозировки эффективен диализ, рекомендован прием больших объемов жидкости для увеличения экскреции Фурадонина.

Особые указания при приеме

У пациентов с сахарным диабетом, анемией, гиповитаминозом В, нарушениями электролитного баланса при применении Фурадонина возрастает риск возникновения периферической невропатии.

Фурадонин не назначается для лечения гнойного паранефрита, простатита и патологии коркового вещества почки.

Фурадонин целесообразно принимать с молоком или пищей для снижения риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Фурадонин проникает в грудное молоко, на период использования Фурадонина грудное вскармливание целесообразно прекратить.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Нитроксолин (Nitroxolinum)

Фармакологическое действие:

Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии; эффективен также в отношении некоторых грибов (рода Candidaи др.).

В отличие от других производных 8-оксихинолина нитроксолин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.

Показания к применению:

Применяют при инфекциях мочеполовых путей: пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), простатит (воспаление предстательной железы) и др. Для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при других заболеваниях, вызванных чувствительными к этому препарату микроорганизмами. Часто эффективен при устойчивости микрофлоры к другим антибактериальным средствам.

Способ применения:

Назначают внутрь. Принимают во время или после еды. Средняя суточная доза для взрослых 0,4 г (по 0,1 г 4 раза в день). Доза может быть увеличена вдвое. Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В большинстве случаев курс лечения 2-3 нед. При необходимости проводят повторные курсы с двухнедельным перерывом. В тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 0,15-0,2 г 4 раза в день.

Высшая суточная доза для взрослых - 0,8 г.

Средняя суточная доза для детей старше 5 лет 0,2-0,4 г (по 0,05-0,1 г 4 раза в день), до 5 лет - 0,2 г в сутки.

Длительность курса лечения - 2-3 нед. При хронических инфекциях мочевых путей препарат можно назначать повторно по 2 нед. с 2-недельным перерывом.

Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевых путях назначают по 0,1 г на прием 4 раза в день в течение 2-3 нед.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечаются диспепсические явления (тошнота), поэтому его рекомендуется принимать во время еды. Возможна аллергическая сыпь.

При почечной недостаточности следует проявлять осторожность из-за возможной кумуляции (накопления в организме) препарата.

Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

Противопоказания:

При повышенной чувствительности к производным 8-оксихинолина препарат противопоказан.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50 штук.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы:

5-Нитрокс, 5-НОК, Нибиол, Никинол, Никопет, Ниурон, Ноксибиол, Ноксин, Уритрол.



Заключение

Хинолоны.

Первые препараты этой группы синтетических антимикробных средств, в частности налидиксовая кислота, уже много лет применяются для лечения инфекций мочевых путей. Из-за ограниченного числа показаний и быстрого развития устойчивости клиническая ценность старых препаратов относительно невелика. Появившиеся позднее фторированные производные хинолонов, такие, как ципрофлоксацин и офлоксацин, напротив, имеют очень большое терапевтическое значение, поскольку они обладают широким спектром действия и могут назначаться внутрь при многих инфекциях. Быстрое развитие устойчивости для фторхинолонов не характерно, а их побочные эффекты немногочисленны.

Механизм действия.

Точки приложения хинолонов -- бактериальные ферменты ДНК-гираза и ДНК-топоиэомераза IV (Driica and Zhao, 1997). У грамположительных бактерий (например. Staphylococcus aureus) основной мишенью служит ДНК-топоизомераза IV (Ng et al., 1996), а у неотрицательных (например, Escherichia coli) -- ДНК-гираза (Hooper, 2000а; Alovero etal., 2000) Во время транскрипции и репликации ДНК цепи двойной спирали разъединяются. При этом происходит перекручивание двойной спирали с образованием положительных витков суперепирали. ДНК-гираза способствует раскручиванию ДНК переводя положительные витки суперспирали в отрицательные. Двойная спираль разрывается, через образовавшийся разрыв проходит сегмент ДН К, после чего цепи опять сшиваются (рис. 44.4). Процесс происходит с участием АТФ. ДНК-гираза Escherichia coli состоит из двух А-субъединиц с молекулярной массой 105 000 и двух В-субъединиц с молекулярной массой 95 000, которые кодируются соответственно генами gyrA иgyrB Мишенью хинолонов служит субъединица А, отвечающая за разрыв и сшивание двойной спирали ДНК. Концентрации которых эти препараты ингибируют ДНК-гиразу, соответствуют МПК (0,1 -- 10 мкг/мл). В результате мутаций гена gyrA микроорганизмы могут приобретать устойчивость к хинолонам (Hooper, 2000а). У эукариот аналогом ДНК-гиразы служит ДНК-топоизомераза II, которая препятствует спутыванию молекул ДНК при репликации, устраняя положительные витки суперспирали. Хинолоны ингибируют ДНК-топоизомеразу эукариотических клеток только в очень высоких концентрациях (100--1000 мкг/мл). Рисуиок 44.3. Структурные формулы некоторых хинолонов и фторхинолонов. ДНК-топоизомераза IV разделяет перекрученные между собой кольцевые молекулы ДНК, образующиеся при репликации. Этот фермент тоже состоит из четырех субъединиц, которые у Escherichia coli кодируются генами рагС и parE (Drlica and Zhao, 1997; Hooper, 2000a). Хинолоны препятствуют разъединению дочерних ДНК, подавляя активность ДНК-топоизомеразы IV.

Налидиксовую кислоту и циноксацин применяют только при инфекциях мочевых путей, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Фгорхинолоны намного активнее и обладают более широким спектром действия.

Терапия фторхинолонами в течение 4--6 нед может оказаться эффективной при простатите, не поддающемся лечению триметопримом/сульфаметоксазолом.

Мочевые антисептики подавляют рост многих видов бактерий. Для лечения системных инфекций эти препараты не назначают, поскольку в безопасных дозах они не достигают терапевтической концентрации в сыворотке. Зато мочевые антисептики можно принимать внутрь при инфекциях мочевых путей, так как эти препараты накапливаются в высоких концентрациях в почечных канальцах, чашечно-лоханочной системе и мочевом пузыре. Лечение мочевыми антисептиками можно считать местным, поскольку в других органах и тканях они не достигают терапевтических концентраций.

Нитрофурантоин разрешен к применению только при инфекциях мочевых путей, вызванных чувствительными к нему возбудителями. В настоящее время он относится к препаратам второго ряда, так как устойчивость к нитрофурантоин) встречается чаше, чем к фторхинатонам и триметоприму/сульфаметоксазалу. Нитрофурантоин -- эффективное средство профилактики рецидивирующих инфекций мочевых путей.

Из всех рассматриваемых в данной самостоятельной работе антимикробных средств к наиболее заметным достижениям последних лет можно отнести фторхинолоны. Привлекательность этих препаратов объясняется их высокой биодоступностью при приеме внутрь, широким спектром действия включающим грамотрицательные бактерии, и относительно немногочисленными побочными эффектами. Сейчас появляются новые фторхинолоны с еще более широким спектром действия, включающим грам положительные бактерии и анаэробы. Активность новых фторхинолонов в отношении пневмококков, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам и возбудителей атипичных пневмоний позволяет использовать эти препараты для эмпирического лечения пневмонии. Продолжается разработка фторхинолонов, активных в отношении микобактерий.



Литература

1. Аляутдин Р.Н. Фармакология: учебник + СД. - 4-е изд., М., 2008.

2. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник. 10-е изд., испр. и доп. М., 2008.

3. Майский В.В. Фармакология: учебное пособие. 2-е изд. М., 2007.

4. Петров С.В. Общая хирургия: учебник 3-е издание. 2009.

Размещено на Allbest.ru

...