Понятие антибиотиков

Бронхолитическое действие присуще симпатомиметику эфедрину. Однако из-за способности вызывать лекарственную зависимость его используют не самостоятельно, а в составе комбинированных препаратов с бронхолитическим действием.

Средства, блокирующие М-холинорецепторы

Как бронхолитики, М-холиноблокаторы уступают по эффективности в2-aдреномиметикaм. Это обусловлено несколькими причинами. Во-первых, распределение М-холинорецепторов в бронхиальном дереве таково, что чем дистальнее расположен бронх, тем меньше в нем М-холинорецепторов (таким образом, М-холиноблокаторы устраняют спазм не столько мелких, сколько крупных бронхов). Во-вторых, снижение тонуса бронхов представляет собой результат блокады М3-холинорецепторов гладкомышечных клеток бронхов, в то же время на пресинаптической мембране холинергических синапсов находятся М2-холинорецепторы (ауторецепторы), блокада которых (по принципу обратной отрицательной связи) приводит к усилению выделения ацетилхолина в синаптическую щель. При повышении концентрации ацетилхолина в синаптической щели он конкурентно вытесняет М-холиноблокаторы из связи с М3-холинорецепторами на мембране гладкомышечных клеток, препятствуя его бронхолитическому действию. Кроме того, М-холиноблокаторы уменьшают секрецию бронхиальных желез, что при бронхиальной астме нежелательно (снижение объема секреции делает мокроту более вязкой и трудноотделяемой). В связи с вышеизложенным блокаторы М-холиноре- цепторов рассматривают как вспомогательные средства.

Ипратропия бромид (атровент*, итроп*) имеет в структуре четвертичный атом азота, и обладает низкой липофильностью, поэтому при ингаляционном применении практически не всасывается в системный кровоток. Бронхолитический эффект развивается через 30 мин после ингаляции, достигает максимума через 1, 5-2 ч и продолжается 5-6 ч. Побочные эффекты: сухость во рту. Системных побочных (атропиноподобных) эффектов практически не вызывает.

Тиотропия бромид (спирива*) отличается от ипратропия тем, что блокирует постсинаптические М3-холинорецепторы в большей степени, чем пресинаптические М2-холинорецепторы, и поэтому более эффективно снижает тонус бронхов. Тиотропия бромид оказывает более быстрое (максимальный эффект развивается через 1, 5-2 ч) и более продолжительное действие (около 12 ч), чем ипратропия бромид. Назначают ингаляционно 1 раз в сутки.

Бронхолитическим действием обладают все атропиноподобные средства, однако их применение в качестве бронхолитиков ограничено в связи с большим количеством побочных эффектов.

Спазмолитики миотропного действия

К бронхолитикам миотропного действия относят метилксантины: теофиллин и аминофиллин.

Теофиллин мало растворим в воде (1:180).

Аминофиллин (эуфиллин*) представляет собой смесь 80% теофиллина и 20% этилендиамина, что обусловливает более легкую растворимость этого вещества в воде.

Метилксантины как бронхолитические средства не уступают по эффективности в2-aдреномиметикaм, но в отличие от в2-aдреномиметиков их не вводят ингаляционно. Механизм бронхолитического действия метилксантинов связывают с блокадой аденозиновых А1-рецепторов гладкомышечных клеток, а также с неизбирательным ингибированием фосфодиэстеразы (типов III, IV). Угнетение фосфодиэстеразы в гладкомышечных клетках бронхов (фосфодиэсте-раза IV) приводит к накоплению в клетках цАМФ и снижению внутриклеточной концентрации Са2+, в результате в клетках уменьшается активность киназы легких цепей миозина и нарушается взаимодействие актина и миозина. Это приводит к расслаблению гладких мышц брон- хов (спазмолитическое действие). Аналогичным образом теофиллин действует на гладкие мышцы кровеносных сосудов, вызывая расширение сосудов. Под действием теофиллина в тучных клетках также увеличивается концентрация цАМФ (за счет угнетения фосфодиэстеразы IV) и снижается концентрация Са2+. Это препятствует дегрануляции тучных клеток и высвобождению медиаторов воспаления и аллергии. Ингибирование фосфодиэстеразы в кардиомиоцитах (фосфодиэстераза III) приводит к накоплению в них цАМФ и повышению концентрации Са2+ (повышение силы сердечных сокращений, тахикардия). При действии на систему органов дыхания, кроме бронхолитического действия, отмечается усиление мукоцилиарного клиренса, уменьшение легочного сосудистого сопротивления, стимуляция дыхательного центра и улучшение сокращений дыхательных мышц (межреберных и диафрагмы). Кроме того, теофиллин оказывает слабое антиагреган- тное и диуретическое действие. При приеме внутрь быстро и полно всасывается из кишечника (биодоступность выше 90%). Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Скорость метаболизма и продолжительность действия неодинаковы у разных пациентов (в среднем - около 6 ч). Побочные эффекты: беспокойство, нарушение сна, тремор, головная боль (связаны с блокадой аденозиновых рецепторов в ЦНС), тахикардия, аритмии (связаны с блокадой аденозиновых рецеп- торов сердца и ингибированием фосфодиэстеразы III), тошнота, рвота, понос. Разработаны таблетированные лекарственные формы теофиллина пролонгированного действия: эуфиллин ретард Н*, эуфилонг*, уни-дур*, вентакс*, спофиллин ретард*, теопэк*, теодур* и др. Ретардформа отличается более медленным высвобождением действующего начала в системный кровоток. При применении пролонгированных форм теофиллина максимальная концентрация достигается через 6 ч, а общая продолжительность действия увеличивается до 12 ч. К пролонгированным формам аминофиллина можно отнести ректальные суппозитории (применяют по 360 мг 2 раза в сутки).

В настоящее время на стадии клинических исследований находятся избирательные ингибиторы фосфодиэстеразы IV циломиласт (арифло*), рофлюмиласт. Эти препараты не только обладают бронхолитическим действием. При их применении уменьшается количество и активность нейтрофилов, Т-лимфоцитов CD8+, уменьшается пролиферация Т-хелперов CD4+ и синтез ими цитокинов (ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-5), подавляется продукция фактора некроза опухолей моноцитами, а также синтез лейкотриенов. В результате уменьшается воспалительный процесс в стенке бронхов. Избирательные ингибиторы фосфодиэстеразы IV могут применять как в фармакотерапии бронхиальной астмы, так и в фармакотерапии хронических обструктивных болезней легких. Общая проблема всех разрабатываемых препаратов - высокая частота тошноты и рвоты, что способно значительно ограничить их клиническое применение.

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные препараты с бронхолитическим действием.

Для ингаляций применяют дитэк* (дозированный аэрозоль, содержащий в 1 дозе 50 мкг фенотерола и 1 мг кромоглициевой кислоты), инталплюс* (дозированный аэрозоль, содержащий в 1 дозе салбутамола 100 мкг и динатриевой соли кромоглициевой кислоты 1 мг), беродуал* (раствор для ингаляций и дозированный аэрозоль, содержащий в 1 дозе фенотерола гидробромида 50 мкг и ипратропия бромида 20 мкг), комбивент* (дозированный аэрозоль, содержащий в 1 дозе салбутамола сульфата 120 мкг и ипратропия бромида 20 мкг), серетидмультидиск*, содержащий салметерол с флутиказоном.

Для применения внутрь используют таблетки теофедрин Н* (одна таблетка содержит теофиллина 100 мг, эфедрина гидрохлорида 20 мг, экстракта красавки сухого 3 мг, парацетамола 200 мг, фенобарбитала 20 мг, цитизина 100 мкг); капсулы и сироп Трисолвин* (1 капсула содержит: теофиллина безводного 60 мг, гвайфенезина 100 мг, амброксола 30 мг; 5 мл сиропа содержат: теофиллина безводного 50 мг, гвайфенезина 30 мг, амброксола 15 мг), капли солутан* (1 мл соответствует 34 каплям и содержит: алкалоида корня красавки радобелина 100 мкг, эфедрина гидрохлорида 17, 5 мг, прокаина гидрохлорида 4 мг, экстракта толуанского бальзама 25 мг, натрия йодида 100 мг, сапонина 1 мг, масла укропного 400 мкг, воды горькоминеральной 30 мг).

Течению бронхиальной астмы часто сопутствуют такие проявления гиперчувствительности немедленного типа, как крапивница, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит и ангионевротический отек (отек Квинке). Их вызывает гистамин, выделяющийся из сенсибилизированных тучных клеток в ходе дегрануляции. Для устранения этих симптомов применяют антигистаминные препараты, блокирующие гистаминовые Н1-рецепторы (см. раздел «Противоаллергические средства»).

Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием

Препараты глюкокортикоидов

Глюкокортикоиды имеют сложный механизм антиастматического действия, в котором можно выделить несколько компонентов: противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное.

Противовоспалительное действие глюкокортикоидов имеет несколько механизмов. За счет экспрессии соответствующего гена они стимулируют продукцию липокортинов, естественных ингибиторов фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению продукции в тучных клетках фактора активации тромбоцитов, лейкотриенов и простагландинов. Кроме того, глюкокортикоиды подавляют синтез ЦОГ-2 (за счет репрессии соответствующего гена), что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления (см. рис. 17-1). Глюкокортикоиды угнетают синтез молекул межклеточной адгезии, что затрудняет проникновение моноцитов и лейкоцитов в очаг воспаления. Все это приводит к уменьшению воспалительной реакции, препятствует развитию гиперреактивности бронхов и возникновению бронхоспазма.

Глюкокортикоиды оказывают иммуносупрессивное действие, угнетая продукцию ИЛ (за счет репрессии соответствующих генов), в том числе ИЛ-1, ИЛ-2 и ИЛ-4 и др. В связи с этим они подавляют пролиферацию и дифференцировку В-лимфоцитов и препятствуют образованию антител, в том числе IgE.

Глюкокортикоиды уменьшают количество и сенсибилизацию тучных клеток (за счет уменьшения продукции ИЛ-3 и ИЛ-4), препятствуют биосинтезу в тучных клетках цистеиниловых лейкотриенов (за счет активации липокортина-1 и угнетения фосфолипазы А2), а также стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя их дегрануляции (см. рис. 17-1). Это приводит к подавлению аллергической реакции немедленного типа. Глюкокортикоиды также сенсибилизируют в2-aдренорецепторы бронхов к циркулирующему в крови адреналину, в результате чего они усиливают бронхолитическое действие адреналина.

Глюкокортикоиды для резорбтивного действия (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон и т.д.) высоко эффективны при бронхи- альной астме. Однако большое количество возникающих при этом побочных эффектов делает целесообразным использование препаратов глюкокортикоидов для ингаляционного введения. К препаратам этой группы относят беклометазон, флутиказон, флунизолид и будесонид. Эти препараты практически не всасываются в системный кровоток, вследствие чего удается избежать побочных эффектов, связанных с их резорбтивным действием. Антиастматическое действие глюкокортикоидов нарастает постепенно при их регулярном применении. Используют их обычно для систематического лечения. В последние годы эти препараты стали выпускаться в порошковых (не содержащих фреона) дозированных аэрозолях, активируемых вдохом.

Беклометазон выпускают в ингаляторах различных модификаций: бекотид* (дозированный аэрозоль, 200 доз), беклазон* (дозированный аэрозоль, 200 доз во флаконе), беклазон - легкое дыхание* (дозированный аэрозоль, 200 доз во флаконе с оптимизатором дозы), бекломет-изихалер* (порошок для ингаляций, 200 доз в дозирующем устройстве изихалер), бекодиск* (порошок для ингаляций, 120 доз в комплекте с дискхалером). Беклометазон применяют главным образом для профилактики приступов бронхоспазма. Эффективен только при регулярном применении. Эффект развивается постепенно и достигает максимума на 5-7-е сутки от нача- ла использования. Обладает выраженным противоаллергическим, противовоспалительным и противоотечным действием. Уменьшает эозинофильную инфильтрацию легочной ткани, снижает гиперреактивность бронхов, улучшает показатели функции внешнего дыхания, восстанавливает чувствительность бронхов к бронхолитическим средствам. Применяют 2-4 раза в сутки. Поддерживающая доза 100-200 мкг. Побочное действие: дисфония (изменение или охриплость голоса), чувство жжения в зеве и гортани, крайне редко - парадоксальный бронхоспазм. При длительном применении может развиться кандидамикоз ротовой полости и глотки. Кроме того, препараты беклометазона (беконазе*) могут применяться для лечения аллергического ринита.

Флунизолид (ингакорт*) по фармакологическим свойствам и применению сходен с беклометазоном. Отличается от него более интенсивным всасыванием в системный кровоток, однако вследствие выраженного пресистемного метаболизма биодоступность флунизолида не превышает 40%, t1/2 составляет 1-8 ч. Так же, как и беклометазон, можно применять при аллергическом рините.

Будесонид (будесонид мите*, будесонид форте*, пульмикорт турбухалер*) по фармакологическим свойствам и применению сходен с беклометазоном, но имеет ряд отличий. Будесонид имеет более продолжительное действие, в связи с этим его применяют 1-2 раза в сутки. Нарастание эффекта до максимума происходит более продолжительное время (в течение 1-2 нед). При ингаляционном введении около 28% препарата попадает в системный кровоток. Будесонид применяют не только при бронхиальной астме, но также и в дерматологии в составе мазей и кремов апулеин*. Местные побочные эффекты такие же, как у беклометазона. Кроме того, могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЦНС в виде депрессии, нервозности, возбудимости.

Флутиказон применяют при бронхиальной астме (дозированный аэрозоль фликсотид*), при аллергическом рините (спрей для носа фликсоназе) *, при заболеваниях кожи (мазь и крем кутивейт*). При бронхиальной астме препарат применяют 2 раза в сутки ингаляционно (20% от введенной дозы всасывается в системный кровоток). По свойствам и фармакокинетике сходен с будесонидом.

При ингаляционном применении глюкокортикоидов нельзя исключить их системную абсорбцию и риск угнетения инкреции эндогенных глюкокортикоидов (по механизму обратной отрицательной связи). Непрерывно ведется изыскание более совершенных препаратов глюкокортикоидов, одна из новых групп - «мягкие» глюкокортикоиды. К ним относят лотепрендола этабонат (применяющийся в офтальмологии) и циклесонид, рекомендующийся к применению при бронхиальной астме.

Циклесонид - эстерифицированный стероид, не содержащий галогенов, пролекарство. Действующее начало - дезизобути- рил-циклесонид образуется только после попадания циклесонида в дыхательные пути, где он преобразуется эстеразами. Применяют 1 раз в сутки, хорошо переносится, в меньшей степени, чем флутиказон, подавляет образование естественных глюкокортикоидов.

Средства, влияющие на функции органов дыхания ( часть 1 ).

Лекарственные средства, использующиеся при патологии органов дыхания, в соответствии с основной направленностью фармакологического действия распределяются на несколько групп.

Стимуляторы дыхания оказывают возбуждающее влияние на дыхательный центр и по его характеру подразделяются на следующие группы препаратов:

- прямого действия (бемегрид, кофеин, этимизол), представляющие группу аналептиков - стимуляторов ЦНС общего действия с преобладанием активирующего влияния на жизненно важные центры продолговатого мозга (прежде всего - дыхательный). Наряду с аналептической проявляют пробуждающую и судорожную активность;

- рефлекторного действия - цититон, лобелин (см. Холинолитики);

- смешанного действия - кордиамин (никетамид), камфора и углекислота, также представляющие собой группу аналептиков. Отличаются от вышеперечисленных прямых стимуляторов дыхательного центра наличием дополнительной рефлекторной активирующей способности в отношении жизнеобеспечивающих функций продолговатого мозга.

Препараты этой группы используют при угнетении дыхания в условиях некоторых отравлений - окисью углерода, барбитуратами и наркотическими анальгетиками (легкой степени тяжести), в постнаркозном периоде (бемегрид, кофеин), при удушении, утоплении, асфиксии новорожденных (этимизол).

В связи с сопутствующей судорожной активностью большинство препаратов данной группы применяется редко; во всех перечисленных ситуациях им предпочитают искусственную вентиляцию легких.

Противокашлевые средства

Препараты, подавляющие кашель, - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение их целесообразно в тех случаях, когда кашель неэффективен или даже способствует ретроградному движению секрета (при хроническом бронхите, эмфиземе, муковисцидозе), а также при кашле рефлекторном (возникает при раздражении слизистой оболочки воспалительным секретом).

I. Препараты центрального действия:

наркотические - кодеин, этилморфина гидрохлорид, морфина гидрохлорид (см. наркотические анальгетики). Кодеин по характеру действия близок к морфину, но болеутоляющие свойства у него выражены слабее, отчетливее проявляется способность уменьшать возбуждение кашлевого центра. Меньше тормозит активность желудочно-кишечного тракта. Входит в состав кодтерпина, таблеток от кашля, пенталгина, седалгина;

ненаркотические - глауцина гидрохлорид, тусупрекс, глаувент, бронхолитин, бутамирата цитрат (стоптуссин). В отличие от препаратов предшествующей группы угнетают кашлевой центр, не влияя на дыхание и не вызывая лекарственной зависимости.

II. Препараты периферического действия - либексин, фалиминт, битиодин (типепидин), оказывающие анестезирующее влияние на слизистую верхних дыхательных путей, уменьшая таким образом развитие кашлевого рефлекса. Этому эффекту сопутствует некоторое дезинфицирующее (фалиминт) и бронхолитическое (либексин) действие.

При некоторых видах хронического кашля его устранению могут способствовать препараты седативного действия (см. Седативные средства).

Отхаркивающие средства

При чрезмерной сухости слизистой оболочки бронхов, а также при вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем активации секреторной функции слизистой оболочки бронхов и разжижения их секрета. С указанными целями используют отхаркивающие средства, подразделяющиеся на 2 группы.

I. Стимуляторы бронхиальной секреции:

рефлекторного действия - препараты термопсиса, ипекакуаны, алтея, чабреца, солодки, терпингидрат, мукалтин, пертуссин, ликорина гидрохлорид - при оральном применении раздражают рецепторы желудка и рефлекторно увеличивают секрецию бронхиальных желез (мокрота становится более обильной и жидкой), активность мерцательного эпителия и сокращения мышц бронхов;

резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат, натрия бензоат). Выделяясь слизистой дыхательных путей, оказывают на нее прямое раздражающее действие, сопровождающееся усилением секреции бронхиальных желез и перистальтической функции бронхов. Их применяют внутрь и ингаляционно.

II. Муколитические средства разжижают мокроту за счет деполимеризации повышающих ее вязкость полимерных компонентов: белков (трипсин, химотрипсин), мукополисахаридов и мукопротеидов (ацетилцистеин, бромгексин, карбоцистеин, амброксол (лазолван). Амброксол также стимулирует образование сурфактанта у недоношенных детей и у детей с синдромом дыхательной недостаточности.

С целью действия на полимерный компонент, к которому относятся нуклеиновые кислоты, используют рибо- и дезоксирибонуклеазы (ингаляционно).

Все отхаркивающие средства, увеличивая и разжижая бронхиальный секрет, облегчают его удаление из просвета бронхов, устраняя таким образом обтурацию дыхательных путей и предотвращая возникновение приступов рефлекторного кашля.

При целом ряде клинических ситуаций рационально использование отхаркивающих средств в комбинации с противокашлевыми препаратами (кодтерпин, таблетки от кашля), а также микстур, основу которых составляют настои и отвары термопсиса, ипекакуаны, алтея с добавлением противокашлевых и дополнительных отхаркивающих средств - йодида натрия и калия, натрия гидрокарбоната и т. п.

Сурфактанты альвеофакт и эндосурф применяют в комплексной терапии синдрома дыхательной недостаточности новорожденных (недоношенных) детей. Используют эндотрахеально.

Средства, влияющие на функции органов дыхания (часть 2)

Средства, применяемые при бронхиальной астме, бронхоспастических состояниях, синдроме бронхиальной обструкции (СБО)

I. Вещества с бета-адреномиметической активностью: бета-2-адреномиметики - сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол, гексопреналин, бета-1- и бета-2-адреномиметики (изадрин, алупент), альфа- и бета-адреномиметики - адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид (см. Адреномиметики).

Активация бета-2-адренорецепторов и связанной с ними аденилатциклазы сопровождается накоплением в клетках цАМФ, что в свою очередь снижает уровень Ca++ в миоцитах бронхов и вызывает освобождение из тучных клеток спазмогенных веществ - гистамина, медленно реагирующей субстанции (МРС-А, или SRS-A) и др. Препараты с бета-2-адреномиметической активностью применяют для купирования бронхоспастических состояний, а также при СБО.

II. М-холиноблокаторы - атропина сульфат, метацин, платифиллина гидротартрат, препараты красавки (в составе антастмана и солутана), ипратропиум бромид. В качестве средств лечения бронхиальной астмы М-холиноблокаторы уступают препаратам вышеперечисленной группы. Однако они предпочтительней при бронхоспазмах неаллергической природы, возникающих на фоне ваготонии, а также хронических бронхитах. Их недостатком являются сопутствующие эффекты - снижение функций железистого аппарата, тахикардия, нарушения аккомодации. Именно отсутствием последних эффектов объясняется интерес к ипратропиуму бромид (атровенту).

III. Миотропные спазмолитики - теофиллин, эуфиллин. В механизме их бронхоспазмолитического действия выделяют несколько компонентов: блокада аденозиновых рецепторов бронхиол, нарушение выхода гистамина из тучных клеток, торможение фосфодиэстеразы (накопление в миоцитах бронхов цАМФ с последующим снижением уровня Ca++). Сопутствующие эффекты: снижение давления в малом круге кровообращения, улучшение коронарного кровотока, слабое диуретическое действие.

Препараты эффективны при непрерывно рецидивирующей бронхиальной астме, бронхиальном статусе, развившемся на фоне рефрактерности к бета-2-адреномиметикам.

Противоаллергические средства подразделяются на 2 группы:

а) препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии тучными клетками (кромолин-натрий, кетотифен, глюкортикоиды);

б) Н1-гистаминолитики - димедрол, тавегил (см. Противоаллергические средства) - неэффективны при бронхиальной астме.

Лекарственные препараты, применяемые при отеке легких

Основными причинами отека легких являются острая левожелудочковая недостаточность и токсическое действие на легочную ткань. Устранение названных причин не всегда возможно либо не всегда бывает своевременным. В связи с этим особую важность приобретает соблюдение принципов патогенетической терапии отека легких и связанной с ним гипоксии.

I. Снижение давления в малом круге кровообращения могут обеспечить ганглиоблокаторы - бензогексоний, гигроний; вещества с альфа-адреноблокирующей активностью - фентоламин, тропафен (см. соответствующие разделы), аминазин (см. Нейролептики), дипразин (см. Противоаллергические средства); сосудорасширяющие средства миотропного действия типа нитропруссида натрия, нитраты (см. Антигипертензивные средства).

II. Снижению объема циркулирующей крови способствует применение мочегонных средств: маннита при легочном отеке, фуросемида и этакриновой кислоты при кардиогенном варианте патологии (см. Диуретики).

III. Уменьшения пенообразования достигают с помощью ингаляций этанола, антифомсилана. При невозможности ингаляции этанол вводят внутривенно.

IV. В целях устранения (уменьшения) одышки используют морфина гидрохлорид, глюкокортикостероиды (см. Наркотические анальгетики, Гормонопрепараты).

V. Уменьшению застоя в малом круге кровообращения при кардиогенном отеке легких способствует стимуляция сократительной способности миокарда с помощью сердечных гликозидов строфантина и коргликона (по строгим показаниям) (см. Кардиотоники).

Аллергия -- индивидуальная повышенная чувствительность организма к различным веществам, то есть неадекватная защитная реакция организма к чужеродным агентам. В последние годы население стало страдать от аллергии на солнце, холодовой аллергии, что является казалось-бы естественным для любого человека, перепады температур не должны вызывать негативной реакции организма. Причиной аллергических проявлений является сбой в иммунной системе, поэтому особенно печально, когда аллергия начинается у ребенка, и чтобы успокоить кожные высыпания, остановить аллергический кашель, детям и взрослым приходиться принимать массу таблеток от аллергии. Лечение аллергии -- достаточно сложная проблема с медицинской точки зрения, поскольку такой защитный механизм связан с глубокими изменениями, причину которых до сих пор установить не удается, поэтому чаще всего врачи назначают только симптоматическое лечение, уменьшающее ее проявления: В первую очередь следует определить аллерген, то самое вещество, которое провоцирует реакцию, чаще всего это: Читайте также по теме: Аллергия весной -- на тополиный пух или нет? Крема и мази от дерматита для детей и взрослых, гормональные и негормональные Какие мази от псориаза наиболее эффективные и безопасные? Крема от аллергии для детей Цетрин -- инструкция по применению Лечение аллергического ринита Аллергический кашель: симптомы, лечение Аллергия на солнце: симптомы, лечение Лечение аллергического конъюнктивита Хлористый кальций при аллергии Аллергия вокруг глаз Крапивница: симптомы, лечение пыльца цветущих растений (поллиноз) -- амброзия, лебеда, тополиный пух, березовые сережки, одуванчики и пр. лекарственные средства аллергия на солнце, аллергия на холод домашняя пыль, в частности клещи, находящиеся в ней плесневые грибы шерсть многих животных -- кошек, собак, кроликов, шиншил укусы насекомых -- комаров, ос, пчел пищевые продукты -- чаще всего у детей это коровье молоко, цитрусовые, красные фрукты и овощи, орехи, морепродукты, некоторые злаки бытовая химия, парфюмерия, косметические средства -- обилие различных химических веществ в стиральных порошках, во всех чистящих и дезинфицирующих средствах, косметике и парфюмерии, моющих средствах провоцируют аллергию у детей и взрослых. Постараться устранить контакт с аллергеном, но это не всегда представляется возможным, если например, аллергия на пыльцу сорных трав, то человеку остается только принимать антигистаминные препараты, которые снижают зуд, слезоточивость, чиханье, аллергический ринит, кашель, бронхоспазм, удушье. Врачи также рекомендуют проводить специфическую иммунотерапию, чтобы в организме выработались блокирующие антитела. В тяжелых случаях аллергических реакций применяют кортикостероиды, препараты сильного действия, которые следует использовать только в крайних случаях, когда нет других способов снять отек или зуд, сыпь. Применение сорбентов, очищающих организм от аллергенов, таких как Энтеросгель, Полифепан, Полисорб, активированный уголь. Использование инвазивных методов очищения крови, например, Плазмаферез. Какие таблетки от аллергии лучше -- список Возникновение симптомов аллергии, воспаления носоглотки, глаз, кожи или бронхов при аллергических заболеваниях сопровождаются высокой выработкой гистамина, поэтому чтобы снять проявления аллергии чаще всего назначают антигистаминные препараты. На сегодняшний день этих лекарственных средств существует 3 поколения.

Метаболиты -- антигистаминные препараты 3 поколения Это современные, эффективные, новейшие таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость, которые не обладают кардиотоксическим и седативным эффектом, не оказывают негативного действия на ЦНС, поэтому их можно принимать и детям с 1-2 лет (в сиропах) и взрослым, работа которых требует концентрации внимания.

Положительным особенностью таблеток от аллергии 3 поколения является их возможность использования при продолжительных аллергических проявлениях: при хронической крапивнице атопическом дерматите у детей и атопическом дерматите у взрослых при круглогодичном аллергическом рините сезонный аллергический конъюнктивит при аллергическом контактном дерматите К антигистаминным препаратам 3 поколения относятся: цетиризин, лоратади, акривастин, эбастин, терфенадин, левокабасти, фексофенадин, астемизол, ацеластин. Наиболее предпочтительными средствами от аллергии на сегодняшний день считаются Цетиризин и Лоратадин (пероральный прием), для местного лечения аллергических проявлений -- Ацеластин (глазные капли и спрей для носа). Эти средства не обладают седативным свойством, не влияют на физическую и умственную активность человека, прием этих антигистаминных средств не зависит от приема пищи, достаточно быстро достигается эффект и имеет пролонгированное действие (до 48 часов). Даже при длительном приеме не снижается антигистаминная активность препарата. При приеме Терфенадина и Астемизола возможно проявление серьезного кардиотоксического действия, которое усиливается при одновременном приеме с грейпфрутовым соком, с антибиотиками (макролидами -- Сумамед, эритромицином, кларитромицином), антидепрессантами, антимикотическими средствами (интраканозолом и кетоканозолом) и у лиц с гиперкалиемей и нарушениями функции печени. Поэтому пожилым людям или лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы из препаратов 3 поколения лучше назначать Лоратадин и Цетиризин. Ацеластин (аллергодил) -- это препарат для местного лечения, оказывает симптоматическое действие уже через 20 минут, не обладает серьезными побочными эффектами, улучшает мукоцилиарный клиренс.

Цетиризин

Это высокоэффективное антигистаминное средство последнего поколения, которое практически не метаболизируется в организме, хорошо проникает в кожу, поэтому эффективен и при кожных высыпаниях. Продолжительное использование цетиризина у детей с ранним атопическим синдромом снижает риск в будущем прогрессирования атопических состояний. После приема через 2 часа наступает стойкий эффект, пролонгированного действия, достаточно приема 1 таблетки в день, возможно через день или 2 раза в неделю. Седативный эффект минимальный, но следует с осторожностью назначать лицам с нарушением функции почек. Это лекарство от аллергии для детей можно использовать если ребенку больше 2 лет и только в виде сиропа или суспензии, особенно он удобен для применения у маленьких детей при затруднении ингаляционного способа введения препарат. Далее в таблице представлены: таблетки от аллергии, названия аналогов, форма выпуска и их средняя цена в аптеках.

Фексофенадин - метаболит терфенадина, также не взаимодействуют с другими лекарствами, не метаболизируется в организме, не вызывает сонливости и не нарушает психомоторные функции. Считается безопасным и эффективным средством среди антигистаминных препаратов. Эти таблетки против аллергии нельзя принимать детям до 6 лет.

Лоратадин, дезлоратадин

Это самый популярный антигистаминный препарат 3 поколения, показан для всех возрастных групп, ввиду его доказанной безопасности отпускается без рецепта. Его эффективность выше, чем в средств 1 поколения, но меньше, чем у метаболитов. Седативный эффект минимальный, не влияет на сердечную и психомоторную деятельность, очень хорошо переносится и не взаимодействует с прочими лекарственными средствами. Лоратадин -- лекарство, которое можно принимать детям после 1 года в сиропе. Далее представлен список таблеток от аллергии группы лоратадин и дезлоратадин. Среди этих препаратов Эриус считается на сегодняшний день самым мощным антигистаминным препаратом, он противопоказан при беременности, но в сиропе моно принимать детям старше 1 года.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Эти препараты на сегодняшний день также используются гораздо реже, чем препараты 2 и 3 поколения, поскольку: Они обладают выраженным снотворным, седативным действием Уменьшают мышечный тонус У всех антигистаминных средств 1 поколения действие наступает быстро, но терапевтический эффект длится не более 5 часов, кроме Тавегила -- 8 часов, что является существенным недостатком в сравнении с пролонгированным действием препаратов 3 поколения. Иногда у пациентов возникает психомоторное возбуждение, особенно у детей, и при передозировке или длительном применении у взрослых. Из-за снотворного действия их нельзя принимать при выполнении различных действий, деятельности, требующей концентрации внимания -- водителям, при работе с различными механизмами, при обучении. Эти лекарства от аллергии усиливают действие алкоголя, анальгетиков, снотворных средств. Также они обладают тахифилаксией, то есть при длительном приеме их действие снижается, поэтому следует каждые 20 дней менять лекарства от аллергии 1 поколения на другие. В некоторых странах многие из этих препаратов сняты с производства и запрещены для продажи из-за массы побочных действий, таких как тахикардия, задержка мочи, снижение зрения, сухость во рту, запоры. Учитывая вышесказанное, далее размещен список таблеток от аллергии -- антигистаминные препараты 1 поколения, применение которых не желательно: Супрастин, Хлоропирамин -- единственный из средств 1 поколения, который продолжает пользоваться популярностью, поскольку не вызывает сильных кардиотоксических действий. Он не накапливается в крови и его можно использовать длительное время, особенно при аллергии на коже, крапивнице, атопическом дерматите, зуде, аллергическом конъюнктивите, отеке Квинке. Недостатком является кратковременный эффект от применения и седативный эффект. Тавегил -- используется и сейчас, но уже гораздо реже, чем раньше. Он считается высокоэффективным антигистаминным препаратом, оказывает схожее действие, что и димедрол, но в последнее время наблюдаются случаи возникновения аллергии на сам Тавегил. Димедрол -- непредсказуем по последствиям действия на центральную нервную систему. Диазолин -- вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, сильную сонливость, психическую и двигательную приторможенность, головокружения, задержку мочеиспускания, оказывает токсическое действие на нервные клетки. Перитол - вызывает повышенный аппетит, но его продолжают использовать при различных видах мигрени. Пипольфен, Дипразин -- используется в основном как противорвотное средство, так же оказывает выраженное воздействие на центральную нервную систему. Фенкарол -- от димедрола его отличает меньшее седативное действие, однако и антигистаминная эффективность также ниже, чем у прочих лекарств от аллергии 1 поколения. Его используют при возникновении привыкания к прочим антигистаминным средствам. Виды лекарств от аллергии для детей Антигистаминные средства Выше мы перечислили все таблетки от аллергии, обладающие антигистаминными свойствами, имеющиеся в арсенале современной фармакологии. Среди этих средств детям после 1 года можно принимать Ломилан, Кларисенс, Лоратодин, Кларотадин, Кларитин. Детям старше 2 лет Зодак, Цетрин, Зиртек, Парлазин, только в сиропах или каплях. Средства, стабилизаторы мембраны тучных клеток детям можно применять только Кетотифен в сиропе, Кромоглин, Кромогексал -- в виде ингаляций, назального спрея, а Интал можно использовать только после 2 лет. Эти средства укрепляют мембраны тучных клеток, которые обеспечивают иммунную защиту. При разрушении оболочки этих клеток выделяется гистамин -- сильнейший медиатор воспаления при аллергии. А эти средства, стабилизируя оболочку клеток, не дают гистамину запустить процесс аллергической реакции. Кортикостероиды Это очень опасные средства для детского организма, их нельзя использовать при любом аллергическом проявлении, а только в крайних случаях, когда уже ничего не помогает и только по назначению и контролем педиатра. Эффект от применения гормональных глазных капель, назальных спреев, кремов, мазей и таблеток очень быстрый, но последствия могут быть очень отдаленными и плачевными. К таким средствам относят преднизолон, беклометазон, бетаметазон, гидрокортизон, дексаметозон, метилпреднизолон и пр. Крема от аллергии для детей - подробно в нашей статье.

Антиангинальные средства

I Антиангинамльные сремдства (antianginalia; греч. anti- против + лат. angina [pectoris] грудная жаба) -

лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму. Лечебный эффект этих средств обусловлен их противоишемическим, а не аналгезирующим действием.

По преимущественному механизму противоишемического действия А. с. условно делят на препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и одновременно увеличивающие его доставку к сердцу; препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде; препараты, увеличивающие доставку кислорода к миокарду.

Наряду с А. с. в комплексной терапии ишемической болезни сердца используют препараты других групп лекарственных средств -- Антиагреганты, Противоатеросклеротические средства, Антикоагулянты, Противогипоксические средства, Анаболические средства, Сердечные гликозиды, Противоаритмические средства, Седативные средства и др.

Препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку к сердцу

К этой группе А. с. относят органические нитраты -- нитроглицерин и его пролонгированные препараты (сустак, нитронг, тринитролонг и др.), пентаэритритил тетранитрат (эринит), изосорбид моно- и динитрат; некоторые Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем); молсидомин; амиодарон.

Органические нитраты. Нитроглицерин и другие органические нитраты имеют сложный механизм действия, изученный недостаточно. Расширяя венулы и вены большого круга кровообращения, А. с. данной группы вызывают депонирование крови в венозном русле, уменьшают венозный возврат к сердцу, конечно-диастолическое давление, напряжение стенки желудочков и вследствие этого снижают преднагрузку на сердце. Кроме того, органические нитраты, расширяя артериолы большого круга кровообращения, понижают общее периферическое сопротивление, АД и сопротивление току крови, что приводит к уменьшению постнагрузки на сердце. В результате уменьшения пред- и постнагрузки на сердце потребность миокарда в кислороде снижается, что рассматривают как основной компонент механизма антиангинального действия органических нитратов. Вместе с тем, расширяя коронарные (венечные) сосуды, они увеличивают доставку кислорода к сердцу. Органические нитраты действуют преимущественно на крупные коронарные артерии и артерии среднего калибра, увеличивают коронарный кровоток, способствуют раскрытию коллатералей и перераспределению коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков миокарда, а также блокируют центры коронаросуживающих рефлексов. Противопоказания к назначению органических нитратов: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная артериальная гипотензия, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. Побочные эффекты: преходящая головная боль, головокружение, снижение АД, особенно в вертикальном положении, при передозировке -- ортостатический коллапс. В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Основные органические нитраты (их дозы, способы применения, формы выпуска) приводятся ниже.

Изосорбид динитрат (АПО-ИСДН, аэросонит, нитросорбид, седокард, сорбидин и др.) -- дозированный аэрозоль для сублингвального применения (1 доза -- 1, 25 мг); таблетки по 5; 10; 20; 30; 40 мг; 0, 1% р-р для инфузий в ампулах по 10 мл (1 мг в 1 мл); пролонгированные формы -- таблетки ретард (кардикет, кардонит) по 20; 40; 60 и 80 мг и капсулы ретард (кардикс, кардиогард СР, изо мак ретард, изосорб ретард, майкор ретард) по 20; 40; 60 и 120 мг; мазь (100 мг в 1 г); полимерная лекарственная пленка, содержащая по 20 и 40 мг препарата, для аппликации на слизистую оболочку десны (динитросорбилонг).

Пероральные формы препарата (таблетки, капсулы) используют для профилактики и купирования приступов стенокардии, восстановительного лечения после инфаркта миокарда, при хронической сердечной недостаточности, некоторых формах легочной гипертензии. Аэрозольные препараты применяют сублингвально как средство первой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Внутривенно изосорбид динитрат вводят при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности, нестабильной стенокардии, отеке легких. Накожно препарат наносят с целью профилактики приступов стенокардии.

Дозы препарата подбирают индивидуально. Для купирования приступа стенокардии таблетку 5 или 10 мг рекомендуется разжевать и подержать под языком. Для профилактики приступов стенокардии внутрь назначают вначале по 10 мг 4--5 раз в день, при недостаточном эффекте с 3--5-го дня дозу увеличивают до 60--120 мг/сут. При хронической сердечной недостаточности назначают по 10--20 мг препарата 3--4 раза в день. Таблетки и капсулы пролонгированного действия принимают с интервалом 8--12 ч. Аэрозоль изосорбида динитрата впрыскивают в полость рта на фоне задержки дыхания по 1--3 дозы с интервалом 30 с. При отсутствии эффекта через 5 мин впрыскивание можно повторить под контролем АД и пульса. Динитросорбилонг накладывают на десну верхней челюсти. Начало действия препарата -- через 5 мин после аппликации, длительность -- до 8 ч, частота применения -- 1--3 раза в день. Мазь наносят на кожу на ночь в начальной дозе 1 г, при необходимости ее применяют и утром. В вену препарат вводят (1--10 мг в 1 ч), максимальная суточная доза -- 100--120 мг.

Изосорбит мононитрат (изомонит гексал, монизол, моно мак, мононит, моносан, моночинкве, пентакард, плодин, эфокс и др.) -- таблетки по 10; 20 и 40 мг; 1% р-р в ампулах по 1 мл; пероральные формы пролонгированного действия -- таблетки ретард (изомонит гексал ретард, мономак депо, эфокс лонг) по 50; 60 и 100 мг и капсулы ретард (кардикс моно, моночинкве ретард, оликард) по 20; 40; 50 и 60 мг. Показания к применению внутрь в основном те же, что и для пероральных форм изосорбида динитрата, но не применяется для купирования приступов стенокардии. Антиангинальный эффект препаратов средней продолжительности действия наступает через 30--45 мин после приема внутрь и сохраняется 8--10 ч. Продолжительность действия таблеток и капсул пролонгированного действия -- 24 ч. Препараты средней продолжительности действия назначают по 10--20 мг 2 раза в день, пролонгированные -- 40--50 мг/сут. С 3--5-го дня лечения дозу препаратов средней продолжительности действия можно увеличивать до 20--40 мг 2 раза в сутки, пролонгированных -- до 80--100 мг в сутки. При лечении изосорбидом мононитратом возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. При тяжелой стенокардии, ангинозном статусе, гипертензии в малом круге кровообращения вводят в вену (струйно медленно или капельно) по 1--5 мл 1% р-ра в день.

Нитроглицерин -- сублингвальные таблетки по 0, 25 и 0, 5 мг; 1% спиртовой р-р в склянках по 5 мл; 1% масляный р-р в капсулах по 0, 5 и 1 мг; дозированные аэрозоли для сублингвального применения (майкор нитроспрей, нисконитрин, нитроминт, нитролингвал-аэрозоль и др.), содержащие в 1 дозе 0, 4 мг нитроглицерина; инфузионные формы -- 0, 1% р-р для инфузий (нитро поль инфуз, перлинганит и др.) в ампулах по 5; 10 и 25 мл; концентрат для инфузий (нирмин, нитро, нитрожект и др.) в ампулах по 1, 6 мл (5 мг в 1 ампуле), 2 и 5 мл (5 мг в 1 мл). 1% спиртовой р-р нитроглицерина входит в состав капель Вотчала.

Препараты пролонгированного действия: 1) пероральные формы (таблетки и капсулы с полимерными носителями с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) -- таблетки (нит-рет, нитрогранулонг, нитронг, сустак-мите, сустак-форте, сустонит и др.) по 2, 5; 2, 9; 5, 2; 6, 4 и 15 мг; капсулы (нисконитрин, нитро мак и др.) по 2, 5; 5 и 6, 5 мг; 2) полимерные пластинки (пленки) для аппликации на слизистую оболочку десен (тринитролонг), содержащие по 1 и 2 мг нитроглицерина; 3) формы для накожного применения -- трансдермальные терапевтические системы (ТТС), представляющие собой диски или пластыри, закрепляемые на коже и высвобождающие за сутки различные дозы нитроглицерина -- 4, 8; 5; 7, 5; 9, 6, 10 или 15 мг; мази (нитро и др.).

Нитроглицерин (в виде сублингвальных таблеток, 1% спиртового и масляного р-ров и капсул, содержащих 1% масляный р-р) применяют под язык. Благодаря быстрому развитию атиангинального эффекта препарат назначают главным образом для купирования приступов стенокардии (по 1/2--1 таблетке, 1 капсуле или по 1--2 капли 1% р-ра). Высшая разовая доза составляет 0, 75 мг, суточная -- 3 мг (для 1% р-ра соответственно 4 и 16 капель). Аэрозольные препараты нитроглицерина для купирования приступа стенокардии впрыскивают сублингвально обычно по 1--2 дозы (не более 3 доз за 15 мин), при острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких допускается применение 4 и более доз за короткий промежуток времени под врачебным контролем. Для предупреждения приступов стенокардии, связанных с физической нагрузкой, рекомендуется введение 1 дозы аэрозоля за 5--10 мин до нагрузки.

Инфузионные формы нитроглицерина применяют при нестабильной стенокардии и развивающемся инфаркте миокарда. Растворы для инфузий вводятся внутривенно капельно, концентрат непосредственно перед введением разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения 0, 01% р-ра (100 мкг в 1 мл). Начальная скорость введения растворов -- 20--30 мкг/мин, каждые 5 мин ее увеличивают на 20 мкг/мин в зависимости от реакции больного. Обычно эффект достигается при скорости введения 50--100 мкг/мин. Максимальная скорость введения -- 400 мкг/мин. Продолжительность введения -- от нескольких часов до 3 суток.

Препараты нитроглицерина пролонгированного действия используют в основном для предупреждения приступов стенокардии, т.к. антиангинальный эффект развивается относительно медленно и продолжается несколько часов. Исключение составляет тринитролонг, его действие проявляется через 1--2 мин после аппликации и продолжается 3--5 ч, что дает возможность применять этот препарат как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Разовая доза препаратов нитроглицерина пролонгированного действия, предназначенных для внутреннего применения, составляет обычно 5--5, 2--6, 4--6, 5 мг (до 13 мг), кратность приема 2--3 раза/сут. Максимальная суточная доза -- 39 мг. При использовании для предупреждения приступов стенокардии тринитролонга врач вначале подбирает индивидуальную дозу препарата. Для этого на слизистую оболочку десны в области верхней челюсти закрепляют пластинку-носитель, не содержащую нитроглицерина, и определяют скорость ее рассасывания. При этом учитывают, что пластинка с дозой нитроглицерина 1 мг рассчитана на 1--11/2 ч рассасывания, с 2 мг -- на 2--3 ч.

ТТС закрепляют на коже переднебоковой поверхности грудной клетки слева или на левом предплечье. При этом обеспечивается поступление нитроглицерина в кровь в течение суток, максимальная концентрация достигается в первые 6 ч. Мази, содержащие нитроглицерин, наносят на различные участки кожи, чаще в области сердца, на предплечье. Сверху накладывают непромокаемую повязку. Эффект наступает через 30--40 мин и длится 2--5 ч. Дозирование осуществляют путем измерения с помощью прилагаемой линейки выдавливаемого из тубы мазевого стержня.

Пентаэритритил тетранитрат (эринит и др.) -- таблетки по 10 и 20 мг. Эффект при приеме внутрь наступает через 30--45 мин и продолжается 4--5 ч. Гипотензивное действие менее выражено, чем у нитроглицерина. Применяют главным образом при хронической коронарной недостаточности. Для купирования приступов стенокардии малопригоден (эффект при сублингвальном применении развивается только через 15--20 мин). Принимают внутрь по 10--20 мг через 4--6 ч. Курс лечения обычно 2--4 нед. Дополнительный побочный эффект: понос.

Блокаторы кальциевых каналов. Из этой группы препаратов в качестве А. с. наиболее широко используют нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар) и верапамил (изоптин). Общим механизмом их действия является блокада кальциевых каналов клеточных мембран и нарушение вследствие этого поступления ионов кальция в кардиомиоциты или гладкомышечные клетки сосудов, что снижает их сократимость. Однако влияние этих препаратов на сердце и сосуды различно. Верапамил в большей степени влияет на проводящую систему сердца и сократимость миокарда, уменьшая его потребность в кислороде, в меньшей -- на коронарный кровоток; тонус периферических сосудов и АД изменяет мало. Нифедипин, понижая концентрацию ионов кальция преимущественно в гладкомышечных клетках артерий, вызывает расширение коронарных сосудов и снижение общего периферического сопротивления и АД, что уменьшает постнагрузку на сердце и его потребность в кислороде. В дозах, повышающих коронарный кровоток, нифедипин практически не изменяет функцию проводимости и сократимость миокарда; частота сердечных сокращений под его влиянием в отличие от верапамила возрастает. Блокаторы кальциевых каналов в качестве А. с. используют для профилактики приступов стенокардии.

Амиодарон, молсидомин. Одновременное уменьшение потребности миокарда в кислороде и увеличение доставки кислорода к миокарду вызывают амиодарон, чаще используемый как противоаритмический препарат (см. Противоаритмические средства), и молсидомин.

Молсидомин (корватон) выпускается в таблетках по 2 и 4 мг, является активным периферическим вазодилататором, по механизму действия близким к нитроглицерину. Улучшает коллатеральное кровообращение и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Применяется преимущественно для профилактики приступов стенокардии. В этих случаях его назначают внутрь по 1--2 мг 2--4 раза в день. Сублингвально (по 1--2 мг) назначают для купирования приступов стенокардии при плохой переносимости нитроглицерина. Антиангинальный эффект при приеме внутрь наступает через 20 мин, при сублингвальном -- через 5--10 мин. Побочные эффекты: головная боль, небольшое снижение АД. Противопоказания: кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, первые 3 мес. беременности.

Препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде

К этой группе А. с. относят в-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), пиндолол, надолол и др. (см. Адреноблокирующие средства). Блокируя в1-адренорецепторы сердца, они снижают частоту и силу сердечных сокращений, нормализуя соотношения между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой. Наряду с антиангинальным действием в-адреноблокаторы оказывают противоаритмический и гипотензивный эффекты. Назначают их для профилактики приступов стенокардии.

Препараты, увеличивающие доставку кислорода к миокарду

В эту группу А. с. включают коронарорасширяющие средства миотропного действия, препараты, обладающие в-адреномиметической активностью, а также препараты рефлекторного действия (валидол). Средства миотропного действия, к которым относят дипиридамол, карбокромен, лидофлазин, папаверин и др., действуют непосредственно на гладкую мускулатуру сосудистой стенки, расширяют коронарные сосуды и устраняют коронарный Ангиоспазм. Дипиридамол обладает и антиагрегантными свойствами (см. Антиагреганты), что положительно сказывается на микроциркуляции миокарда. Этот препарат и карбокромен при длительном применении способствуют также развитию коллатералей в сердце. Эффективность коронарорасширяющих средств миотропного действия сравнительно невелика, поэтому в качестве А. с. их применяют редко. Ограниченно используют и А. с., механизм действия которых связан с в-адреномиметической активностью (нонахлазин, оксифедрин). Увеличивая коронарный кровоток, они одновременно повышают сократимость миокарда и его потребность в кислороде, что может усугубить ишемию в случае стенозирующего коронарного атеросклероза.