Понятие и назначение аналептиков

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Аналептики - вещества, стимулирующие активность дыхательного центра, восстанавливающие функцию ЦНС.

Аналептики действуют почти на всех уровнях ЦНС. Но каждый отдельный препарат характеризуется более выраженной особенностью отношений с отдельными частями ЦНС. Так, например, одни препараты влияют преимущественно на центры продолговатого мозга (бемегрид, кордиамин, коразол), другие - на спинной мозг (стрихнин).

Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, которые сопровождаются усилением рефлекторной возбудимости. В больших дозах аналептики вызывают судороги. Судороги, связанные с возбуждением преимущественно стволовой части головного мозга, носят клоничный характер (бемегрид, коразол, кордиамин), а при воздействии на спинной мозг развиваются судороги тетаничного характера (стрихнин).

Классификация аналептиков:

1. Аналептики, которые действуют преимущественно на центры продолговатого мозга (бемегрид, камфара, кордиамин, сульфокамфокаин) - аналептики прямого действия.

2. Аналептики, которые действуют через синокаротидные зоны, возбуждающие их - дыхательные аналептики (цититон, лобелина гидрохлорид) - аналетики рефлекторного действия.

3. Аналептики, действующие преимущественно на спинной мозг (стрихнин).

4. Аналептики, которые действуют на стволовую часть и кору головного мозга (этимизол).

Аналептики проявляют стимулирующее влияние на жизненно важный центр продолговатого мозга - дыхательный. Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Ряд препаратов (бемегрид, камфара, этимизол) проявляют прямое стимулирующее действие на центр дыхания.

У некоторых аналептиков центральное (прямое) действие дополняется рефлекторным (кордиамин, угольная кислота).

Аналептики рефлекторного действия - цититон, лобелина гидрохлорид действуют рефлекторно через синокаротидные зоны, возбуждая их, далее импульсы поступают в центр дыхания в продолговатый мозг и стимулируют его. Эта группа препаратов эффективна в том случае, когда сохранена рефлекторная деятельность.

Аналептики являются функциональными антагонистами снотворных средств.

Применяют аналептики при легких формах отравления веществами для наркоза, снотворными средствами, спиртом этиловым.

Побочные эффекты - тошнота, рвота, судороги, тахикардия.

Препараты группы стрихнина. Стрихнин возбуждает ЦНС и в первую очередь повышает рефлекторныую возбудимость. Рефлекторные реакции становятся более генерализованными. При введении больших доз стрихнина или его аналогов могут развиваться тетаничные судороги. В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы ощущения (обострение слуха, зрения, вкуса, тактильной чувствительности), стимулирует процессы обмена веществ, тонизирует скелетную мускулатуру. Действие стрихнина связано с облегченным проведением возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга.

Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена веществ, гипотонии, ослаблении сердечной деятельности на фоне интоксикации, парезы и паралича.

Побочные эффекты при передозировке стрихнином - развивающиеся тетаничные судороги

Помощь при отравлении - положить больного в затемненной тихой комнате, дать масочный наркоз. Затем вводят барбитураты.

Аналептики - это группа лекарственных веществ, оказывающих возбуждающее действие на центральную нервную систему, в частности на структуры, регулирующие дыхание и тонус сосудов. Наиболее выражен эффект аналептиков при угнетении названных структур. Главной целью их назначения является стимуляция дыхания.

Аналептики отличаются друг от друга не только химическим строением, но и способностью влиять на отдельные структуры продолговатого мозга и ствола мозга, а также по способности провоцировать судороги или повышать готовность к ним.

В настоящее время аналептики в педиатрии применяют все реже. Это связано с тем, что они, повышая возбудимость центральной нервной системы, увеличивают тонус скелетных мышц и в связи с этим - расходование кислорода, что, приводит к гипоксии мозга и угнетению его функций. Кроме того, они повышают - риск возникновения судорог. В детской практике в качестве аналептиков применяют: этимизол, бемегрид, кордиамин, камфору, кофеин, углекислый газ, коразол.

Этимизол выгодно отличается от других препаратов этой группы, поскольку малотоксичен, не вызывает судорог и может даже понижать возбудимость центральной нервной системы.

Механизм его действия: подобно ксантинам этимизол вмешивается в пурин-ергические процессы, устраняя или ослабляя активацию пуриновых рецепторов аденозином. Под влиянием этимизола в клетках накапливается цАМФ (в результате повышения активности аденилатциклазы), что и сопровождается усилением его эффектов. В частности, увеличение внутриклеточного содержания цАМФ тормозит освобождение ферментов из лизосом, что предупреждает повреждение клеток и их мембран. Это действие препарата имеет значение для активации репаративных процессов. Возбуждение этимизолом гипоталами-ческих центров ведет к повышению секреции АКТГ гипофизом, в результате увеличивается секреция глюкокортикоидов, стимулирующих синтез сурфактан-та, тормозящих процессы воспаления и аллергии.

Этимизол показан: при угнетении дыхания, вызванном нетяжелым отравлением снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза; иногда новорожденным в состоянии небольшой гипоксии (оценка по шкале Апгар 6-8 баллов). В случаях тяжелой гипоксии этимизол (как и другие аналептики) не назначают, он может ухудшить состояние ребенка.

Этимизол применяют для пренатальной профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей. Для этой цели его назначают матери перед родами, а затем ребенку для поддерживающей терапии. Кроме того, его назначают для лечения аллергических заболеваний, в частности бронхиальной астмы, а также ревматизма и др. Противоаллергическое и противовоспалительное действие обеспечивается увеличением уровня глюкокортикоидов. При бронхиальной астме имеет значение и прямое спазмолитическое действие этимизола. Иногда его применяют для улучшения мозгового кровообращения, повышения умственной работоспособности, улучшения кратковременной памяти, для повышения устойчивости тканей к гипоксии.

Коразол - в настоящее время применяется редко. Он оказывает возбуждающее действие на структуры, регулирующие дыхание и тонус сосудов. В механизме действия коразола наиболее важное значение имеет его антагонизм с эндогенными лигандами бензодиазепиновых рецепторов и ГАМК. В больших дозах вызывает возбуждение головного И спинного мозга, может оказать пробуждающее действие при отравлениях снотворными средствами, наркотическими анальгетиками и этанолом. Но применяют его лишь при отравлениях средней тяжести. Коразол часто провоцирует судороги, особенно в состоянии гипоксии.

Более специфическим средством при отравлении барбитуратами является бемегрид - структурный и функциональный антагонист производных барбитуровой кислоты. Он снимает угнетение дыхания, мало влияя на тонус сосудов и величину артериального давления. Его применяют при интоксикации барбитуратами средней тяжести, при нарушении функций мозга у больных инфекционными заболеваниями.

Кордиамин (никетамид) - диэтиламид никотиновой кислоты. Повышает возбудимость центральной нервной системы. а также влияет на хеморецепторы каротидного клубочка, в результате чего стимулирует дыхание, увеличивает артериальное давление. Для получения терапевтического эффекта кордиамин нужно вводить внутривенно. При подкожном и внутримышечном введении наблюдается резкая болезненность в месте инъекции, что тоже, уже рефлекторно, стимулирует центральную нервную систему. Кроме того, обнаружена его способность индуцировать обезвреживающие ферменты в печени. Кордиамин применяют при коллапсе, возникающем в состоянии наркоза и в послеоперационном периоде; для лечения гипербилирубинемии у новорожденных. В педиатрии кордиамин применяют все же редко, так как он повышает судорожную готовность.

Камфора - препарат, получаемый из камфорного дерева, растущего в Восточной Азии, камфорного базилика, растущего в Сибири, и синтетически. Для парентерального применения используют правовращающую натуральную камфору в виде масляных растворов. При подкожном введении происходит раздражение чувствительных рецепторов подкожной клетчатки, что приводит к рефлекторному возбуждению центральной нервной системы. После всасывания присоединяется прямое действие на структуры продолговатого мозга. Камфора способствует стабилизации клеточных мембран, ограничивая их повреждение токсическими веществами, это нормализует обменные процессы в тканях, в частности в миокарде. Кроме того, она повышает реакцию адренорецепторов на катехоламины, а также снижает реакцию на ацетилхолин, ингибирует агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. В результате улучшается вентиляция легких, гемодинамика в сосудах брюшной полости, увеличивается коронарный кровоток, кровоснабжение мозга, слегка повышается артериальное давление. Все эти эффекты выражены умеренно.

Применяют камфору в случаях острой и хронической сердечной недостаточности, при коллапсе, инфекционных заболеваниях.

В сравнении с другими аналептиками камфора действует более длительно. Основная часть введенной дозы окисляется, образовавшиеся метаболиты конъ-югируют с глюкуроновой кислотой и выводятся почками. Часть камфоры выделяется в неизмененном виде легкими, способствуя отделению мокроты и проявляя антисептические свойства.

При наружном применении камфора вызывает небольшое раздражение чувствительных рецепторов, способствует расширению сосудов, а также проявляет противовосп&тительное и противомикробное действие. Ее применяют в виде спиртовых и масляных растворов наружно для лечения заболеваний суставов, мышц, для профилактики пролежней. В

Сульфокамфокаин - водорастворимый аналог камфоры (комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина). По сравнению с камфорой обладает более быстрым действием. Его можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Углекислота - является естественным специфическим возбудителем хеморецепторов каротидного клубочка и центральных структур, регулирующих дыхание. Для получения названного эффекта ее вдыхают в небольших концентрациях (3-7%), а большие концентрации вызывают одышку, ацидоз, судороги, паралич дыхательного центра. Применяют ее в смеси с кислородом при отравлении угарным газом, сероводородом, а также для стимуляции дыхания у больных после наркоза, вызванного ингаляционными средствами общей анестезии.

Стрихнин - алкалоид из семян чилибухи, произрастающей в Африке. В медицинской практике применяют соль стрихнина - нитрат. Стрихнин является антагонистом глицина - тормозного медиатора вставочных нейронов (клеток Реншоу) спинного мозга, повышает рефлекторную возбудимость центральной нервной системы, а в больших дозах вызывает болезненные тетанические судороги. В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (зрение, вкус, слух, тактильные ощущения, обоняние), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, кровообращение. Применяют стрихнин при общем понижении обменных процессов, при утомляемости, гипотонической болезни и общей слабости, при некоторых функциональных расстройствах зрения, парезах. При передозировке возможны напряжение мышц лица, затылка, затруднение дыхания, в тяжелых случаях - тонические судороги.

Кофеин - алкалоид, получаемый из листьев чая, зерен кофе. В медицинской практике его используют в виде комплексной соли - кофеин бензоат натрия. По химическому строению (см. рис. 14) он относится к группе ксантинов и по фармакологическим свойствам близок к теофиллину и теобромину. По механизму действия все ксантины являются антагонистами аденозина, однако наиболее сильным возбуждающим действием на центральную нервную систему обладает кофеинР В связи с этим кофеин чаще используют как психостимулирующий препарат. Он усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, в результате чего повышается умственная и физическая работоспособность.

Аналептические свойства кофеина проявляются в ослаблении действия наркотических анальгетиков и снотворных средств, в повышении рефлекторной возбудимости спинного мозга, в возбуждающем действии на структуры мозга, регулирующие дыхание, тонус сосудов. Под влиянием высоких доз кофеина усиливается работа сердца, увеличивается частота и сила сердечных сокращений. При коллапсе артериальное давление повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением центральных структур, регулирующих сосудистый тонус, происходит периферическое воздействие на гладкую мускулатуру сосудов (головного мозга, сердца, почек, скелетных мышц).

Применяют кофеин при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы и снижением АД, при нетяжелых отравлениях наркотическими анальгетиками и другими ядами, при спазмах сосудов мозга. При коллапсе кофеин бензоат натрия вводится в виде 20% раствора внутривенно. Препарат не следует применять при повышенной судорожной активности.

аналептик нервный спинной мозг

Размещено на Allbest.ru