Пути введения лекарственных средств

Размещено на http://allbest.ru

ГБОУ ВПО Читинская государственная медицинская академия

Кафедра фармакологии

Реферат

Пути введения лекарственных средств

Выполнила: Цыдыпова Арюна

студентка 308 группы

Проверила: Сафронова Екатерина Сергеевна

Чита, 2010

Введение

Считается, что для достижения лечебного эффекта лекарство нужно ввести в организм, проглотив либо инъецировав его. Причем большинство считает, что при болезни легкой степени лекарства следует принимать внутрь, а при более тяжелых состояниях их следует вводить в виде инъекций. В общем-то, это правильно, но не для всех лекарств, поскольку среди них есть такие, которые вызывают лечебный эффект лишь при определенном пути введения, а есть и такие, которые при изменении пути введения меняют свое действие вплоть до того, что оно приобретает повреждающий характер.

Какой путь введения лекарств в организм является самым лучшим? Универсального пути введения лекарств нет и быть не может, поскольку даже одно и то же средство порой приходится применять либо только местно (в том месте, где болит), либо, ориентируясь на распределение его с кровью по всему организму. Это дает возможность управлять действием лекарств внутри организма, изменяя способы их введения. Изменяя путь введения, удается изменить момент наступления, силу и продолжительность лечебного эффекта очень многих лекарств. Выбор пути введения лекарства в организм определяет появление, либо отсутствие его специфического (фармакологического) эффекта. Путь введения препарата в организм определяет не только наличие или отсутствие ожидаемого фармакологического эффекта, но и его силу. Приведенная закономерность характерна не для всех препаратов, а только для тех, чей эффект является результатом действия на весь организм и зависит от концентрации лекарства в крови. При этом проявляется следующая закономерность: чем выше концентрация препарата в крови, тем сильнее его эффект. Наибольшая концентрация препаратов возникает при их введении непосредственно в кровеносное русло, а наименьшая - при приеме их внутрь, поскольку в последнем случае одновременно с медленным всасыванием лекарства и постепенным проникновением его в кровь часть его успевает перейти в ткани организма и даже разрушиться. Разные пути введения одной и той же дозы лекарства в организм изменяют не только характер и силу, но и начало, и продолжительность его эффекта. Зависимость скорости наступления эффекта от пути введения препарата следующая. Скорость наступления лекарственного эффекта тем выше, чем скорее путь введения обеспечивает доставку лекарства к требуемому участку организма. Например, при пищевом отравлении требуется немедленно ввести антидот в желудочно-кишечный тракт, так как только в этом случае антидот окажет наивысший избирательный эффект по отношению к токсинам. Именно так применяют активированный уголь при пищевых отравлениях. Иначе вводят лекарства при приступе удушья. В этом случае вводят ингаляционно, поскольку только так можно рассчитывать на их самый скорый эффект на гортань, бронхи, трахею и легочную ткань. По этой же аналогии при остановке сердца для немедленного эффекта на сердце препараты вводят непосредственно в сердечную мышцу.

1. Пути введения лекарственных средств

Все пути введения лекарственных средств в организм можно разделить на энтеральные и парентеральные. Энтеральные пути введения (enteros - кишечник) обеспечивают введение лекарственного средства в организм через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. К энтеральным путям введения относят:

· Оральное введение (внутрь, per os) - введение лекарства в организм путем проглатывания. При этом лекарство попадает вначале в желудок и кишечник, где в течение 30-40 мин происходит его всасывание в систему воротной вены. Далее с током крови лекарство поступает в печень, затем в нижнюю полую вену, правые отделы сердца и, наконец, малый круг кровообращения. Пройдя малый круг лекарство по легочным венам достигает левых отделов сердца и, с артериальной кровью, поступает к тканям и органам-мишеням. Этим путем чаще всего вводят твердые и жидкие лекарственные формы (таблетки, драже, капсулы, растворы, пастилки и др.).

· Ректальный путь (per rectum) - введение лекарства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Всасывание вещества осуществляется в систему геморроидальных вен: верхней, средней и нижней. Из верхней геморроидальной вены вещество попадает в систему воротной вены и проходит через печень, после чего оно поступает в нижнюю полую вену. Из средней и нижней геморроидальных вен лекарство поступает сразу в систему нижней полой вены, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни.

· Сублингвальное (под язык) и суббукальное (в полость между десной и щекой) введение. Таким способом вводят твердые лекарственные формы (таблетки, порошки), некоторые из жидких форм (растворы) и аэрозоли. При этих способах введения лекарственное средство всасывается в вены слизистой оболочки ротовой полости и далее последовательно поступает в верхнюю полую вену, правые отделы сердца и малый круг кровообращения. После этого лекарство доставляется в левые отделы сердца и с артериальной кровью поступает к органам мишеням.

Парентеральное введение - путь введения лекарственного средства, при котором оно поступает в организм минуя слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

· Инъекционное введение. При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения - обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции.

· Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).

· Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. Объем вводимого раствора не должен превышать 10 мл. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении (однако, могут быть исключения из этого правила - например, диазепам при внутримышечном введении всасывается менее полно, чем при введении внутрь).

· Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.

· Интратекальное введение - введение лекарственного вещества под оболочки мозга (субарахноидально или эпидурально). Выполняют путем инъекции вещества на уровне L4-L5 поясничных позвонков. При этом игла прокалывает кожу, гиподерму, межостистые и желтые связки отростков позвонков и подходит к оболочкам мозга. При эпидуральном введении лекарство поступает в пространство между костным каналом позвонков и твердой оболочкой мозга. При субарахноидальном введении игла прокалывает твердую и паутинную оболочки мозга и лекарство вводится в пространство между тканями мозга и мягкой мозговой оболочкой. Объем вводимого лекарства не может превышать 3-4 мл. При этом необходимо удалить соответствующее количество ликвора. Вводят только истинные растворы.

· Ингаляционное введение - введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Глубина введения аэрозолей зависит от величины частиц. Частицы диаметром более 60 мкм оседают в глотке и проглатываются в желудок. Частицы диаметром 40-20 мкм проникают в бронхиолы, а частицы диаметром 1 мкм достигают альвеол. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капиляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням.

· Трансдермальное введение - аппликация на кожу лекарственного вещества для обеспечения его системного действия. Используют специальные мази, кремы или TTS (трансдермальные терапевтические системы - пластыри).

· Местное нанесение. Включает аппликацию лекарства на кожу, слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани, влагалища с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия. Выбор пути введения лекарства зависит от его способности растворяться в воде или неполярных растворителях (маслах), от локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания. наиболее распространенные способы применения лекарств при различных видах патологии. Выбор пути введения лекарственного средства при различной патологии.

лекарство ингаляционный внутривенный пероральный

2. Механизмы всасывания лекарственных средств

Всасывание - это процесс поступления ЛС из места введения в кровь. Всасывание лекарственного вещества зависит от пути введения его в организм, лекарственной формы, физико-химических свойств (растворимости в липидах или гидрофильности вещества), а также от интенсивности кровотока в месте введения.

ЛС, принятые перорально, подвергаются всасыванию, проходя через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что определяется их растворимостью в липидах и степенью ионизации. Различают 4 основные механизма всасывания: диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз.

Пассивная диффузия осуществляется через клеточную мембрану. Всасывание происходит до тех пор, пока концентрация лекарственного вещества по обе стороны биомембраны не сравняется. Подобным образом всасываются липофильные вещества (например, барбитураты, бензодиазепины, метопролол и др.), причем чем выше их липофильность, тем активнее их проникновение через клеточную мембрану. Пассивная диффузия веществ идет без затраты энергии по градиенту концентрации.

Облегченная диффузия - это транспорт лекарственных веществ через биологические мембраны с участием молекул специфических переносчиков. При этом перенос лекарства осуществляется также по градиенту концентрации, но скорость переноса при этом значительно выше. Например, таким образом всасывается цианокобаламин. В осуществлении его диффузии участвует специфический белок - гастромукопротеид (внутренний фактор Кастла), образующийся в желудке. Если продукция этого соединения нарушена, то снижается всасывание цианокобаламина и, как следствие этого, развивается пернициозная анемия.

Фильтрация осуществляется через поры клеточных мембран. Этот механизм пассивного всасывания идет без затраты энергии и осуществляется по градиенту концентрации. Характерен для гидрофильных веществ (например, атенолол, лизиноприл и др.), а также ионизированных соединений.

Активный транспорт осуществляется с участием специфических транспортных систем клеточных мембран. В отличие от пассивной диффузии и фильтрации активный транспорт процесс энергозатратный и способен осуществляться против градиента концентрации. В данном случае несколько веществ могут конкурировать за один и тот же транспортный механизм. Способы активного транспорта обладают высокой специфичностью, поскольку сформировались в процессе длительной эволюции организма для обеспечения его физиологических потребностей. Именно эти механизмы являются основными для осуществления доставки в клетки питательных веществ и выведения продуктов обмена.

Пиноцитоз (корпускулярная абсорбция или пенсорбция) представляет также разновидность всасывания с затратой энергии, осуществление которого возможно против градиента концентрации. При этом происходит захват лекарственного вещества и инвагинация клеточной мембраны с образованием вакуоли, которая направляется к противоположной стороне клетки, где происходит экзоцитоз с высвобождением лекарственного соединения.

Заключение

Лекарства - это вещества, способные вызвать внутри нас какие-то изменения. В зависимости от исходного состояния организма и его реактивности эти изменения могут препятствовать развитию болезней, а могут и способствовать им. Более того, сам характер вызываемых лекарствами эффектов зачастую определяется не лекарством, а самим организмом. Истина такова, что критерием оценки любого лекарства служит не наше мнение о нем, а состояние организма, обусловленное этим лекарством. Таким образом, однозначные заявления о вероятной пользе либо бесполезности тех или иных лекарств и их эффектов внутри нас правомерны лишь только для вполне определенных состояний организма и то с известной мерой относительности. А пути введения лекарства следует выбирать строго по назначению врача. Ведь правильный выбор гарантирует скорейшее выздоровление.

Список литературы

1. Курлович Л.Д. Основы фармакологии (практикум). Минск, 1997.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 2005. Т. 1, 2.

3. Харкевич Д.А. Фармакология. М., 1993.

Размещено на Allbest.ru