Отхаркивающие препараты

· степень активности патологического процесса;

· необходимость проведения длительной антифибротической терапии;

· включение в патогенез некроза гепатоцитов аутоиммунных реакций.

3. Рекомендуемые алгоритмы выбора гепатопротектора

- Наличие или отсутствие холестаза

При наличии холестаза (повышение только уровня г-глутаматтранспептидазы) назначают адеметионин или препараты УДХК. При повышении уровня г-глутаматтранспептидазы и щелочной фосфатазы лечение начинают с назначения УДХК.

- Наличие активности воспалительного процесса в печени (повышение уровней АлАТ, АсАТ)

При сочетании с холестазом назначают адеметионин внутривенно в течение 10-15 дней в сочетании с УДХК в дозе 15 мг/кг массы тела в сутки, затем продолжают прием УДХК до разрешения цитолиза и холестаза.

При отсутствии холестаза на фоне умеренной активности процесса (повышение уровней АлАТ, АсАТ до 5 раз по сравнению с нормой) для курсового лечения парентерально применяют ЭФЛ или адеметионин (или препараты б-липоевой кислоты) до нормализации показателей ферментов. Окончание курса гепатопротекторной терапии рекомендуется через 1 месяц после нормализации показателей цитолитического синдрома.

- Установление этиологического фактора

При вирусных поражениях печени, когда проведение противовирусной терапии невозможно, назначают препараты УДХК, препараты силимарина курсом не менее 6 месяцев. Наличие выраженного стеатоза печени при вирусном гепатите С обусловливает применение ЭФЛ до разрешения процесса.

Пациентам с неалкогольными стеатогепатитами, ассоциированными с метаболическим синдромом, назначают терапию препаратами ЭФЛ, б-липоевой кислоты с последующим переходом на препараты УДХК или силимарина курсом не менее 3 мес.

- Достижение антифибротического эффекта

Для этой цели применяют препараты УДХК или силимарина, или ЭФЛ курсом не менее 6 мес.

- Наличие сопутствующих заболеваний билиарной системы, улучшение процессов пищеварения

Для этой цели применяют препараты УДХК или силимарина.

Какого-либо идеального гепатопротектора до настоящего времени не существует. Доказанной в различной степени эффективностью обладают такие гепатопротекторы, как УДХК, ЭФЛ, препараты аминокислот (адеметионин, орнитина аспартат). Препараты силимарина следует рассматривать как гепатопротекторы с предполагаемой, но недоказанной эффективностью, которые могут применяться при определенных состояниях. Другие растительные гепатопротекторы пока нельзя рекомендовать для широкого применения при хронических заболеваниях печени, поскольку их эффективность не доказана и требует дальнейшего изучения в тщательно спланированных клинических исследованиях. В связи с недоказанной эффективностью и большой потенциальной опасностью для организма гидролизаты печени крупного рогатого скота в клинической практике применяться не должны и пациентов следует отговаривать от их применения (С.М. Ткач, 2009).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амброксолу, I триместр беременности, период кормления грудью, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожные припадки любой этиологии, возраст до 12 лет.

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет, беременность (I триместр).

С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Применение в период беременности и лактации:

Препарат не рекомендуется применять в течение I триместра беременности. При необходимости применения амброксола во II-III триместрах беременности и в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода/ребенка. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. С осторожностью назначают при почечной, печеночной недостаточности. Амброксол-ретард не влияет на способность управлять автотранспортными средствами.

Способ применения и дозы (режим дозирования)

Внутрь, во время приема пищи, с небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают - по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем по 30 мг 2 раза в сутки или по 15 мг (половина таблетки) 3 раза в сутки, детям 6-12 лет - по 15 мг (половина таблетки) 2-3 раза в сутки. Запивают достаточным количеством жидкости

Не рекомендуется применять без врачебного назначения более чем в течение 4-5 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.

Редко - слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запоры, дизурия. При длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты, поскольку сочетанное их применение приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля. Терапевтически целесообразна комбинация амброксола с теофиллином, возможно применение в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками и антибиотиками.

Амброксол повышает эффективность ампициллина, амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина, способствует повышению их концентрации в легочной ткани и бронхиальном секрете.

Особые указания

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Форма выпуска

Таблетки по 30 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается из аптек без рецепта.

Ацетилцистеин

Фармакотерапевтическая группа: отхаркивающее муколитическое средство

Лекарственная форма: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления сиропа, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения и местного применения, раствор для приема внутрь.

Фармакодинамика:

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет. При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа 1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность около 10% (из-за высокого эффекта "первого прохождения" через печень). Cmax в плазме достигается через 1-3 ч, связывание с белками плазмы - около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 - 1 ч, при нарушении функции печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

Показания:

Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях. Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам), бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, носовые кровотечения, крапивница, шум в ушах, сонливость, лихорадка. Редко - диспепсия (в т.ч. изжога). При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко - стоматит. При в/м введении - жжение в месте инъекции; при длительном лечении - нарушение функции печени и/или почек.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым - по 200 мг 2-3 раза в сутки в виде гранулята, таблеток или капсул. Детям 2-6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 лет - 100 мг 2 раза в день; 6-14 лет - 200 мг 2 раза в сутки. При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым - 400-600 мг/сут в 1-2 приема; детям 2-14 лет - 100 мг 3 раза в день; при муковисцидозе - детям от 10 дней до 2 лет - 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет - 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет - 200 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята, шипучей таблетки или в капсулах. Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗ-приборах распыляют 20 мл 10% раствора или по 2-5 мл 20% раствора, в приборах с распределительным клапаном - 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции - 15-20 мин; кратность - 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии - 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения - до 6 мес. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют 5-10% раствор. Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (на 1 процедуру). Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно - в течение 5 мин) или в/м. Взрослым - по 300 мг 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет - по 150 мг 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по "жизненным" показаниям в условиях стационара. В том случае если все-таки имеются показания для проведения парентеральной терапии, дневная доза для детей в возрасте до 6 лет должна составлять 10 мг/кг массы тела. Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет - используют минимально эффективные дозы.

Особые указания:

При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в грануляте содержится сахароза. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами. При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу. У больных с бронхообструктивным синдромом необходимо сочетать с бронхолитиками.

Взаимодействие с другими ЛС

Нельзя назначать ацетилцистеин одновременно с противокашлевыми средствами из-за опасности застоя мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению действия последнего. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема внутрь ацетилцистеина). В связи с возможным снижением протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови. Может изменять результаты теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).

Передозировка

Симптомы (при случайной или преднамеренной передозировке): тошнота, изжога, рвота, боли в желудке, диарея.

До настоящего времени не имеется данных об угрожающих для жизни побочных явлениях или отравлениях при применении ацетилцистеина.

Показания к применению

Применяют отхаркивающие средства разных типов действия при воспалительных заболеваниях дыхательных путей и легких, сопровождающихся сухим кашлем или кашлем с вязкой, трудно отделяемой мокротой (бронхит, пневмония, бронхоэктазы, бронхиальная астма и др.). При заболеваниях, протекающих с образованием гнойной мокроты, муколитические препараты более эффективны, чем О. с. с другими механизмами действия. Эффективность отхаркивающих средств повышается при обильном потреблении жидкости. При назначении отхаркивающих средств рефлекторного действия имеет значение соблюдение определенной частоты их приема (через каждые 2--3 ч), т.к. отхаркивающий эффект препаратов этой группы непродолжителен. В случае необходимости отхаркивающие средства назначают совместно с противокашлевыми средствами, а при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса бронхов (бронхиальной астме и др.), - с бронхорасширяющими средствами. При воспалительных заболеваниях дыхательных путей и легких отхаркивающие средства применяют на фоне антибактериальной терапии (антибиотиками, сульфаниламидными препаратами и др.).

Побочные действия

Побочное действие отхаркивающих средств разных групп неодинаково. Так, отхаркивающие средства рефлекторного действия и апоморфин в качестве побочных эффектов вызывают главным образом тошноту и рвоту. При приеме препаратов йода могут возникнуть явления йодизма (насморк, слезотечение, гиперсаливация и др.), признаки гиперфункции щитовидной железы и другие побочные эффекты, свойственные йодидам. Аммония хлорид повышает диурез, уменьшает щелочные резервы крови и при длительном применении может вызвать компенсированный ацидоз. Натрия гидрокарбонат, напротив, увеличивает щелочные резервы крови и в связи с этим может понижать возбудимость дыхательного центра. Муколитические отхаркивающие средства из числа ферментов и ацетилцистеин чаще всего вызывают раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, охриплость голоса, аллергические реакции и могут обострять течение бронхиальной астмы. Отхаркивающие средства, раздражающие слизистые оболочки дыхательных путей (йодиды, эфирные масла, ферментные препараты), могут способствовать обострению некоторых хронических заболеваний дыхательных путей и легких (например, туберкулеза).

Противопоказания

Противопоказания к применению отхаркивающих средств различны для отдельных групп препаратов. Общим противопоказанием являются открытые формы туберкулеза легких и другие заболевания со склонностью к легочным кровотечениям.

Размещено на Allbest.ru