Побочные реакция на лекарства

Размещено на http://www.allbest.ru/

Контрольная работа

по фармакологии

Побочные реакция на лекарства



1. Главное и побочное действие. Определение. Специфические и неспецифические рецепторы

Главное действие - совокупность изменений в организме, для достижения которых лекарства применяют в клинике.

Согласно определению ВОЗ, к побочным действиям лекарственных средств относят любую реакцию на лекарственные средства, вредную и нежелательную для организма, возникающую при его назначении для лечения, диагностики и профилактики заболеваний.

Побочное действие может быть ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ (доксазозин при курсовом лечении гипертонической болезни тормозит рост предстательной железы и нормализует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ (доксазозин может вызывать тахикардию при лечении гипертонии, а также возникает синдром отмены).

Побочное действие может быть первичным или вторичным.

Первичное действие возникает как прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат (тошнота и рвота при раздражающем действии на слизистую оболочку желудка). Вторичное действие относится к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям (гиповитаминоз при подавлении кишечной флоры антибиотиками).

Классификация побочных действий с учетом механизма действия и клинических особенностей включает следующие типы реакций:

Тип А - прогнозируемые эффекты: первично-токсические реакции или передозировки лекарственных средств (гепатотоксичность в случае применения парацетамола), собственно побочные эффекты (седативное действие антигистаминных средств первого поколения), вторичные эффекты (диарея вследствие дисбактериоза после приема антибиотиков), лекарственное взаимодействие (токсическое действие теофиллина при сочетании с эритромицином).

Тип В - непрогнозируемые эффекты: индивидуальная непереносимость лекарственных средств - нежелательный эффект, вызванный их фармакологическим действием в терапевтических или субтерапевтических дозах (шум в ушах после приема ацетилсалициловой кислоты), идиосинкразия (например, анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы после приема хинина), гиперчувствительность или аллергия (анафилаксия после введения бензилпенициллина натриевой соли), псевдоаллергические реакции - реакции, внешними проявлениями сходные с аллергическими, однако не имеющие иммунного характера (при введении рентгеноконтрастных веществ).

Тип С - реакции при длительном применении лекарственных средств (например, возникновение лекарственной зависимости при длительном приеме транквилизаторов).

Тип D - отсроченные (отдаленные) эффекты (например, тератогенность в случае противоопухолевых препаратов, канцерогенность или способность лекарственных средств вызывать развитие злокачественных новообразований).

Тип Е - непредсказуемая неэффективность лечения.

Кроме того, побочные реакции разделяют по характеру возникновения на: прямые, опосредованные. По локализации проявлений: местные, системные. По течению: острые формы, латентные формы. По степени тяжести клинического течения: легкая (например, кожный зуд, крапивница), средняя (например, экзематозный дерматит), тяжелая (например, анафилактический шок). Клиническая классификация выделяет: общие реакции (анафилактический шок, отек Квинке), поражение кожи и слизистых оболочек (синдром Лайелла), поражение органов дыхания (отек легких), поражение сердца (нарушение проводимости).

Нежелательные эффекты могут возникать вследствии:

- механизма действия (фармакодинамики) лекарств: атропин назначают для устранения брадикардии, но он одновременно может вызывать сухость слизистой оболочки полости рта, голосовых связок. Индометацин тормозит образование простагландинов, поэтому вызывает противовоспалительный эффект, но одновременно увеличивает секрецию желудочного сока, что способствует формированию язвы желудка;

- передозировки или кумуляции вещества при повторном его применении. Передозировка может быть из-за ошибки в приеме или назначении лекарства. Накопление (кумуляция) возникает у больных с нарушенной выделительной функцией почек при приеме лекарств, выводимых с мочой в неизмененном виде при лечении дигоксином, гентамицином, стрептомицином. Кумулировать могут не только принятые лекарства, но и их метаболиты: метаболиты лидокаина выводятся из организма медленнее, чем он сам, они могут накопиться и нарушить функции ЦНС, т. к., обладают судорожным действием;

- генетических особенностей организма, проявляющихся в недостаточной продукции или функции ферментов, инактивирующих лекарственные вещества. Явление носит название идиосинкразии - атипичная реакция на лекарственные вещества.

2. Представители. Побочные эффекты. Отравление. Лечение отравлений ФОС

Холиномиметические вещества - это вещества, стимулирующие холинорецепторы и усиливающие нейромедиаторные процессы в холинергической иннервации. В эту подгруппу лекарственных веществ относятся М- и N- холиномиметики прямого и непрямого (косвенного) действия (средства). С учетом этого, холиномиметики делят на:

1. Вещества, возбуждающие М- и N-холинорецепторы: ацетилхолина хлорид, карбахолин;

2. Вещества, возбуждающие М-холинорецепторы: ареколин, пилокарпин, ацеклидин, бензамон;

3. Вещества, возбуждающие N-холинорецепторы: никотин (малые дозы), лобелин, цититон;

4. Вещества, антихолинэстеразные:

а) обратимого действия: физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидрохлорид, нейромидин;

б) не обратимого действия: армин, фосфакол, пирофос.

Действие холиномиметических веществ, в основном сходные изменения, типичные для активизации холинергической иннервации:

1. Активизируя влияние блуждающего нерва, вызывают замедление частоты сердечных сокращений (кратковременное), понижают кровяное давление. Наиболее сильно такое действие проявляется у ацетилхолина;

2. Резко активизируется секреторная функция всех желез (слюнных, слезных, носоглоточных, бронхиол, желудка, кишечника). Процесс этот длится не дольше часа, сильно снижается активность ферментов желудочного сока. Поэтому это не дает использовать данное действие для улучшения пищеварения. Но это влияние очень важно для активизации выделения ядов из организма, для разжижения и ускорения продвижения содержимого пищеварительного канала. Наиболее выражено данное действие у пилокарпина;

3. Вещества этого действия резко активизируют перистальтику кишечника, а также сокращение желудка и предсердий. Испражнения следуют почти непрерывно в течение 10-20 минут, что обычно ведет к быстрой очистке кишечника и желудка (являются самыми сильными слабительными). Но прекращают маятникообразные движения и вызывают сокращение всех сфинктеров пищеварительного канала (колики, разрывы кишечника). Это действие можно ослабить, введя препарат вначале в количестве 1/3 дозы, а через 10-15 минут полностью. Наиболее сильно действуют ареколин и физостигмин;

4. В органах дыхания увеличивают секрецию и повышают тонус мышц бронхов, что может закончиться аспирационной пневмонией при ослаблении функции эпителия бронхов. Кроме того повышают тонус желчного, мочевого пузыря, желчных протоков - спастическое действие;

5. В глазу происходит сужение зрачка (миоз), понижение внутриглазного давления, развитие близорукости. Сужение зрачка происходит вследствие активизации глазодвигательного нерва, иннервирующего круговую мышцу глаза, вследствие чего тонус ее повышается. Данное действие используют для предотвращения спаек радужной оболочки с хрусталиком в сочетании с мидриатическими препаратами. Внутриглазное давление понижается в результате миоза. Радужка при этом становится тоньше, в большей степени раскрываются углы передней камеры глаза и в связи с этим улучшается отток внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлемов канал.

Вызывают спазм аккомодации (развитие близорукости). В данном случае вещества опосредованно стимулируют М-холинорецепторы ресничной мышцы, имеющей только холинергическую иннервацию. Сокращение последней расслабляет циннову связку (ресничный поясок), и, в связи с этим, увеличивается кривизна хрусталика. Глаз устанавливается на ближнюю точку видения.

В ЦНС в небольших количествах действуют стимулирующе, в связи с чем укорачивают время ряда рефлекторных реакций. В больших и токсических дозах - угнетают ЦНС.

Вызывают также никотино- и курареподобное действие, связанное с активизацией проведения возбуждения в ганглиях и нервномышечных синапсах и блокированием его в больших дозах. Значительно активизируя всю холинергическую иннервацию, вещества данной группы вызывают сложные изменения и в других физиологических системах, имеющих эту иннервацию. Но, действуют разные препараты неодинаково, поэтому каждый из них используется с различной целью. М-холиномиметики - ацеклидин и пилокарпин - вызывают локальные (при местном применение) или общие эффекты возбуждения М-холинорецепторов: миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, брадикардия, замедление предсердно-желудочковой проводимости, бронхоспазм, повышение тонуса и моторики желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки, секреция жидкой слюны, усиление секреции бронхиальных, желудочных и других экзокринных желез. Все эти эффекты предупреждаются или устраняются применением атропина и других м-холинолитиков, которые всегда используются при передозировке м-холиномиметиков, отравлении веществами с аналогичным или антихолинэстеразным действием.

Показания к применению М-холиномиметиков: глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, атония желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки, послеродовые маточные кровотечения. Общими противопоказаниями к их использованию являютсябронхиальная астма, стенокардия, поражения миокарда, внутрипредсердная и предсердно-желудочковая блокада, желудочно-кишечные кровотечения, перитонит (до операции), гиперкинезы, эпилепсия, нормально протекающая беременность.

Ацеклидин (Aceclidinum).

Активное м-холиномиметическое средство с сильным миотическим действием.

Показания: послеоперационная атония ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Способ применения: вводят п/к 1-2 мл. 0,2% раствора. В. р. д. - 0,004 г., В. с. д. - 0,012. В офтальмологии применяют 3-5% глазную мазь.

Побочные действия: слюнотечение, потливость, понос.

Противопоказания: стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения. Форма выпуска: ампулы по 1 мл. 0,2% раствора №10, мазь 3-5% в тубах по 20 г.

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические м-холинореактивные системы.

Показания: открытоугольная глаукома, атрофии зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.

Способ применения: вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1% раствора 3 раза в день, при необходимости - 2% раствор.

Побочные действия: стойкий спазм цилиарной мышцы.

Противопоказания: ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где нежелателен миоз.

Форма выпуска: глазные капли 1-2% во флаконах по 1, 5, 10 мл., в тюбик-капельнице по 1,5 мл. №2.

Побочные действия при приеме М-холиномиметиков:

При местном применении:

1) головная боль;

2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век;

3) сильное сужение зрачка;

4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу.

При приеме внутрь:

1) тошнота, рвота;

2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения;

3) озноб, усиление потоотделения;

4) частое мочеиспускание;

5) слезотечение, ринорея;

6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД.

N - холиномиметики - алкалоиды лобелин и цитизин - возбуждают постсинаптические холинорецепторы в ганглиях симпатической и парасимпатической нервной системы, в каротидных клубочках и в хромаффинной ткани надпочечников (усиление секреции адреналина). В результате активируются как адрен-, так и холинергические влияния на исполнительные органы. При этом в действии цитизина преобладают адренергические периферические эффекты (повышение АД, усиление сокращений сердца), в действии лобелина - холинергические (брадикардия, снижение АД). Оба алкалоида рефлекторно возбуждают дыхательный центр и применяются в основном как дыхательные аналептики в случаях острой остановки дыхания (на фоне длительного угнетения дыхательного центра эффект нестойкий). Их никотиноподобное действие стало предпосылкой к использованию лобелина (таблетки «Лобесил») и цитизина (пленки и таблетки «Табекс») для облегчения отвыкания от курения. Применение их с этой целью противопоказано при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, стойкой артериальной гипертензии, стенокардии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечениях.

Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum).

Дыхательный аналептик.

Показания: ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных.

Способ применения: вводят в/м и в/в по 0,3-1 мл. 1% раствора, детям в зависимости от возраста - 0,1-0,3 мл. 1% раствора.

Побочные действия: при передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги.

Противопоказания: тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания при истощении дыхательного центра.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл. 1% раствора №10.

Цититон (Cytitonum).

Алкалоид цитизина действует подобно лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая н-холинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников.

Показания: асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.

Способ применения: вводят в/в и в/м по 0,5-1 мл. В. р. д. - 1 мл., В. с. д. - 3 мл.

Побочные действия: тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения.

Форма выпуска: в ампулах 5% раствора по 1 мл. №10. К этой группе относятся комбинированные препараты, в состав которых входят N-холиномиметики и применяются они для отвыкания от курения. Отравление М- и N - холиномиметическими средствами характеризуется резким увеличением секреции слюны, пота, поносом, сужением зрачков, замедлением пульса (при отравлении антихолинэстеразными средствами - учащением), падением артериального давления, астматическим дыханием. Лечение отравлений сводится к введению атропина (2 мл. 0,1% раствора внутривенно) или других холинолитических средств. Отравление фосфорорганическими соединениями - остро развивающееся патологическое состояние, которое без оказания своевременной и адекватной медицинской помощи может нанести существенный ущерб здоровью, либо привести к смерти пострадавшего.

Фосфорорганические соединения - весьма распространённая группа соединений, используемых в качестве бытовых и сельскохозяйственных инсектицидов, а также в качестве боевых отравляющих веществ. Вещества, входящие в эту группу многочисленны, но наиболее распространены: дихлофос, тиофос, хлорофос,карбофос, метафос, пирофос, зарин, зоман и другие. Токсичность препаратов колеблется в широких пределах и зависит от пути поступления яда в организм. Токсическое действие ФОС на организм человека и животных заключается в связывании холинэстеразы - фермента разрушающего ацетилхолин. Таким образом, в организме возникает избыточное возбуждение ацетилхолином холинреактивных структур (не исключается и прямое воздействие ФОС на эти структуры), приводящее к:

- спазму гладкой мускулатуры (бронхов, ЖКТ, круговой мышцы зрачка);

- усилению секреции железистого аппарата ЖКТ, слёзных, слюнных, потовых, бронхиальных желез;

- развитию брадикардии и гипотонии (возбуждение М-холинореактивных структур сердечной мышцы);

- развитию гиперкатехоламинемии (временный подъём артериального давления);

- развитию мелкофибриллярных периферических мышечных судорог;

- поражению ЦНС (головная боль, развитие эйфории, сменяемой нарушениями сознания вплоть до развития глубокой комы, а также генерализованными судорогами с вовлечением большого количества мышечной ткани пострадавшего).

Первые признаки отравления - головная боль, слюнотечение, слезотечение, обильное потоотделение, головокружение, слабость в нижних конечностях. В более тяжёлых случаях присоединяется рвота, одышка, сужение зрачков, падение артериального давления, болезненность печени, общие клонические и тоническиесудороги, непроизвольная дефекация и мочеотделение, коматозное состояние. Лечение:

- Основным противоядием служит атропин (0,5-2 мл. 0,1% раствора), который вводят внутривенно несколько раз в день до наступления эффекта (пока не перестанет проявляться потливость, слюноотделение, бронхорея) и появления сухости во рту. Можно вводить одновременно с атропином и другие холинолитические препараты: внутривенно амизил (1-2 мл. 0,1% раствора), тропацин (0,3-1 мл. 1% раствора), апрофен (0,5-1,5 мл. 1% раствора). Ранняя отмена атропина может повлечь рецидив симптомов отравления;

- Показаны промывание желудка, вазелиновое масло, активированный уголь через зонд, солевое слабительное, отсасываение слизи, слюны. Реактиваторы холинэстеразы применяют вместе с атропином однократно или несколько раз в день, дипироксим в первые сутки отравления в дозе 0,5-1 мл. 15% раствора (внутримышечно или внутривенно), повторить через 1-2 ч.;

- Симптоматическая терапия (при повышении АД 1% раствор дибазола - 0,5-1,5 мл., 25% раствор сульфата магния 4-10 мл. из расчета 0,2 мл/кг каждые 6ч. и или внутривенно капельно в виде 3% раствора по 150-200 мг в течение 1 ч.;

- При резкой гипертонии и судорогах - оксибутират натрия (50-120 мг/кг), 0,5% раствор седуксена по 0,1 мл. на 1 год жизни, можно повторять 3 раза в сутки;

- При параличе дыхательной мускулатуры показаны искусственная вентиляция легких. Гидрокортизон внутримышечно в дозе 5-6 мг/кг в сутки;

- Операция замещения крови на 2-3-е сутки после отравления при низкой активности холинэстеразы и нарушениях сердечной деятельности (блокады).

3. Представители Фармакокинентка и фармакодинамика б- и в-адренолитиков. Показания к применению, осложнения. Противопоказания

б- и в - адреноблокаторы - это препараты, которые угнетают активность б- и в - адренорецепторов и обладают сосудорасширяющими свойствами, что приводит к антигипертензивному, антиангинальному и противоглаукомному эффектам.

Классификацию веществ, блокирующих адренореактивные структуры:

1. Альфа-адреноблокаторы:

- Неселективные (фентоламин, тропафен, пирроксан, дигидрированные алкалоиды спорыньи, феноксибензамин, пирроксан);

- Селективные (празозин, доксазозин, теразозин, альфузозин).

2. Бета-адреноблокаторы:

- Неселективные (пропранолол - анаприлин, окспренолол, пиндолол);

- Кардиоселективные (атенолол, метопролол, талинолол);

- Водо - (атенолол, надолол, соталол, целипролол) и жирорастворимые (пропранолол - анаприлин, окспренолол, пиндолол, тимолол);

- Короткого (пропранолол - анаприлин, окспренолол, пиндолол, метопролол) и длительного действия.

3. Альфа- и бета-адреноблокаторы (лабеталол, проксодолол, карведилол).

4. Симпатолитики (резерпин, октадин).

б - адреноблокаторы неселективные.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается около 5% принятой дозы, 10% парентерально введенного препарата обнаруживают в моче в фармакологически активной форме. При парентеральном введении примерно в 4 раза активнее, чем при приеме внутрь. При феохромоцитоме после внутривенного введения препарата максимальный гипотензивный эффект наступает через 2 мин., а исходный уровень артериального давления восстанавливается через 15-30 мин.

После внутримышечной инъекции максимальный эффект отмечается через 20 мин., его продолжительность 30-45 мин., исходный уровень артериального давления восстанавливается через 3-4 ч.

Фармакодинамика. Блокатор б1- и б2 - адренорецепторов. Препятствует воздействию на них норадреналина и адреналина, что приводит к расширению периферических сосудов и снижению артериального давления, не нарушая при этом синтеза норадреналина и его выделения нервными окончаниями. Не блокирует p-адренорецепторы, поэтому сохраняется гипергликемизирующее и стимулирующее (через в-адренорецепторы) действие адреналина, его расслабляющее влияние на гладкие мышцы бронхов, кишок.

Общее периферическое сосудистое сопротивление уменьшается, перфузия тканей происходит при меньшем перфузионном давлении, ток крови возрастает, прессорный компонент работы сердца снижается. Однако уменьшение вазоконстрикции сопровождается увеличением емкости сосудистого ложа, поэтому для обеспечения адекватного венозного возврата необходимо дополнительное количество жидкости.

Блокируя передачу симпатических сосудосуживающих импульсов, обусловливает снятие спазмов и расширение периферических сосудов (артериол, прекапилляров), улучшение кровообращения кожи, мышц, слизистых оболочек, снижение (в меньшей степени) артериального давления.

Показания:

- нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз, инсульт и др.);

- нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.);

- головные боли сосудистого происхождения (особенно мигрень);

- диагностика и лечение феохромоцитомы (доброкачественная опухоль, выделяющая норадреналин и адреналин);

- иногда для лечения гипертонического криза (внутривенно);

- некоторые препараты используются в лечении абстинентного синдрома.

Противопоказания:

- Артериальная гипотензия;

- Кардиогенный шок;

- Инфаркт миокарда;

- Ишемическая болезнь сердца;

- Стенокардия;

- Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

Побочные эффекты.

Со стороны сердечнососудистой системы:

- Ортостатическая гипотония;

- Тахикардия;

- Аритмии;

- Приступы стенокардии.

Со стороны ЦНС:

- Головокружение;

- Слабость.

Со стороны пищеварительной системы:

- Тошнота;

- Рвота;

- Боли в животе;

- Диарея.

- Прочие:

- Заложенность носа

- Гиперемия кожи;

- Боли в грудной клетке.

б - адреноблокаторы селективные.

Фармакокинетика. Абсорбируется в пищеварительном аппарате в зависимости от индивидуальных особенностей организма и приема пищи. Максимальный уровеньпрепарата в плазме крови возникает через 2-3 ч. Белки плазмы крови связывают 97% препарата.

Период полувыведения - 1-3 ч., однако гипотензивный эффект не связан с уровнем препарата в плазме и более продолжителен. Интенсивно метаболизируется в печени. Более 50% препарата выделяется с желчью, 6-10%-с мочой, главным образом в неизмененном виде. Максимально эффективная концентрация в плазме - 24-29 мкг/л.

После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч., достигает максимума-через 3-4 ч. и длится - около 10 ч. Полностью эффект реализуется через 4-6 нед. после начала курсового лечения, а после отмены препарата-еще несколько недель.

Фармакодинамика. Является постсинаптическим селективным б1-адреноблокатором. Гипотензивный эффект не сопровождается повышением активности ренина или рефлекторной тахикардией.

Снижение общего периферического сопротивления не сочетается с увеличением ударного выброса. Не оказывает существенного влияния на функцию почек и электролитный метаболизм, поэтому назначают при гипертензии с нарушенной функцией почек.

Показания. При артериальной гипертензии, гипертонической болезни с очень высоким уровнем артериального давления, аденома (доброкачественная опухоль) предстательной железы, нарушение периферического кровообращения.

Противопоказания:

- Выраженная сердечная недостаточность;

- Гипотензия;

- Стенокардия;

- Глаукома;

- Беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Изредка наблюдается феномен «первой дозы» - резкая ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, слабость, сердцебиение. Для предупреждения этих явлений необходимо вначале назначать препарат в небольшой дозе и после еды. Кроме того, наблюдаются высыпания на коже, головная боль, утомляемость, сухость по рту, тошнота, диарея, редко - задержка жидкости с периферическими отеками, учащение мочеиспускания, раздражительность, депрессия, острый полиартрит, эозинофильный лейкоцитоз, наджелудочковая тахикардия. Могут наблюдаться астения (слабость), нарушение четкости зрительного восприятия, заложенность носа, тошнота, периферические отеки.

в - адреноблокаторы неселективные.

Фармакодинамика: ослабляя влияние симпатической импульсации на в - адренорецепторы сердца, уменьшается сила и ЧСС, сердечный выброс, потребление миокардом кислорода, АД постепенно снижается. В связи с блокадой в2 - адренорецепторов тонус бронхов и периферических сосудов (в начале лечения) повышается. Подавляет липолиз жировой ткани, при этом уровень триглицеридов в плазме повышается, уменьшает активность ренина в плазме крови, снижает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика: при приеме внутрь быстро всасывается, С max составляет 1-1,5 ч., 2-2-5 ч., подвергается активному метаболизму в печени (биодоступность 30-40%),относительно быстро выводится из организма, проникает через плацентарный барьер. Показания: лечение, профилактика ИБС, артериальной гипертензии, суправентрикулярных тахиаритмий, профилактика мигрени, тремора, при портальной гипертензии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, тревожных реакциях, протекающих с сердцебиением, при гипертрофической застойной кардиомиопатии.

Противопоказания: гиперчувствительность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада, брадикардия с ЧСС менее 40 в мин., синдром слабости синусового узла, бронхиальная астма тяжелого течения, хронические обструктивные заболевания легких, окклюзионные заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), стенокардия Принцметала, беременность, лактация. Побочные действия: брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, бронхоспазм, нарушение периферического кровообращения, слабость, нарушение сна, диспепсия, аллергическая реакция, дипрессия.

в - адреноблокаторы кардиоселективные.

Фармакодинамика: действуют преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Обладают антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.

Уменьшают автоматизм синусового узла, урежают частоту сердечных сокращений, замедляют атриовентрикулярную проводимость, снижают сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляют стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения препарата.

При стенокардии напряжения снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. На фоне приема препаратов у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика: полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 40%, Сmax - 2,5 ч., 1/2 - 12 - 14 ч., выводится через почки.

Показания к применению: Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия), лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания: синусная брадикардия, AV - блокада, обструктивные заболевания легких, тяжелая сердечная недостаточность, сахарный диабет, беременность, лактация.

Побочные действия: в начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях.

Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

б, в - адреноблокаторы «гибридные».

Фармакоднамика: Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса.

Расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление. Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца - профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома, у пациентов с артериальной гипертензией - снижение артериального давления, у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка - улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.

Фармакокинетика: биодоступность составляет 25%. С max наблюдается после приема внутрь через 60 минут. Биодоступность не зависит от употребления пищи.

Примерно 98-99% вещества связывается с белками крови. Период полувыведения составляет 6-10 часов.

Первичное прохождение через печень - 60-75%. Объем распределения в организме - 2 л/кг. Плазменный клиренс - 590 мл/мин.

Элиминация препарата осуществляется с желчью (затем - с калом). Небольшая часть элиминируется почками.

У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая концентрация препарата (на 50% выше). Биодоступность препарата у пациентов с циррозом печени в 4 раза больше, а его концентрация в крови - в 5 раз больше, чем у здоровых лиц. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее ?20 мл/мин) наблюдается увеличение содержания препарата в крови на 40-55% по сравнению с больными с неизмененной функцией почек. Показания к применению: артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами), стенокардия (стабильная), хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

Противопоказания:

- декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность;

- хронические обструктивные бронхо-легочные заболевания;

- бронхиальная астма;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада (II-III степени);

- брадикардия - частота сердечных сокращений ?50 уд./мин.;

- аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты карведилола;

- синдром слабости синусного узла (в том числе и синоаурикулярная блокада сердца);

- стенокардия Принцметала;

- феохромоцитома нелеченная;

- сочетание с парентеральным введением в сосуды дилтиазема или верапамила;

- тяжелая гипотензия с систолическим артериальным давлением менее 85 мм. рт. ст.;

- заболевание периферических сосудов;

- наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность Лаппа;

- не рекомендуется при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия:

- Обмен веществ: периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у больных с сахарным диабетом;

- Система кроветворения: тромбоцитопения (легкая степень);

- Центральная нервная система: синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение;

- Орган зрения: нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз;

- Мочевыделительная система: периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность;

- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз;

- Половая система: отек гениталий, импотенция;

- Сердечнососудистая система: брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия.

- Опорно-двигательная система: боль в конечностях;

- Дыхательная система: сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ;

- Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов.

4. Слабительные средства. Препараты растительного происхождения. Механизмы действия. Показания. Применение. Побочные эффекты

К слабительным средствам относятся лекарственные вещества, которые ускоряют движение каловых масс по кишечнику и облегчают его опорожнение. Они используются для различных целей - лечения запора, перед проведением хирургической операции, как сопутствующие применению противоглистных средств или в случае отравления (для более быстрого очищения от токсинов).

В эту группу объединены препараты, способствующие дефекации. По механизму действия их делят на три группы:

а) вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника (антрагликозиды - корень ревеня, кора крушины, плоды жостера, листья сенны, сабура), касторовое масло, фенолфталеин, изафенин и др.;

б) механически (за счет растяжения) раздражающие рецепторы слизистой оболочки кишечника (солевые слабительные - натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская и др.), морская капуста, льняное семя, агар-агар, лактулоза и др.;

в) способствующие размягчению каловых масс, облегчающие их продвижение по кишечнику (вазелиновое, миндальное, оливковое и другие растительные масла, спазмолитики - при спастических запорах и др.).

Для лечения запоров на сегодняшний день существует множество слабительных средств различных лекарственных форм. Есть очень сильные и быстродействующие, есть мягкие, оказывающие слабительный эффект постепенно, но наиболее щадящими и безвредными для желудка являются природные слабительные продукты и растения:

- Касторовое масло. При приеме внутрь всего пары ложек, касторка оказывает сильное слабительное действие при запорах в течение короткого времени;

- Сенна александрийская или кассия. На основе этого растения созданы многие слабительные, употребляется трава сены в качестве отваров и специальных сборов и чаев. Эффект оказывается зачастую сильный, но и побочных действий тоже достаточно, применять нужно с осторожностью;

- Плоды жостера, оказывают слабительный эффект через 8-10 часов, действие сравнительно мягкое, но имеются противопоказания и побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, метеоризма;

- Кора крушины. Применяется в виде отвара, жидкого или сухого экстракта, сиропа. В деревнях из нее нередко заваривают слабительный чай;

- Сок алоэ. Принимают в сочетании с медом, после приготовления особого состава;

- Корень ревеня. Можно принимать в любом виде: порошок, отвар, сироп. При маленьких дозах (менее одной ложки) оказывает наоборот, закрепляющий эффект. Часто применяется в качестве слабительного для детей. Имеются противопоказания;

- Настой семян тмина. Обычно применяется при хронических атонических запорах;

- Настой семян укропа и корня солодки. Применяется в качестве мягкого слабительного средства;

- Пшеничные и овсяные отруби. Используются в качестве пищевой добавки, действие мягкое и эффективное. Практически нет противопоказаний.

Кроме того, всем известны продукты растительного происхождения, обладающие хорошим слабительным действием, такие как: свекла, чернослив, сок редьки, морская капуста, морковный сок и др.

Эти продукты можно употреблять в качестве пищи и при этом добиваться достаточно хорошего очищающего эффекта практически безо всяких побочных действий. На основе вышеперечисленных природных слабительных средств производится множество натуральных растительных препаратов, которые часто удобнее принимать в фабричной лекарственной форме, избегая приготовления в домашних условиях:

- Кафиол. Препарат на растительной основе, содержит листья и плоды сенны, инжира, плоды сливы и вазелиновое масло, показан при запорах различных видов. Выпускается в форме брикетов;

- Ламинарид. В основе ламинария - морская капуста, обладающая известным слабительным действием;

- Мукофальк. Выпускается в виде порошка, в составе - семена подорожника. Противопоказан детям, побочный эффект - метеоризм;

- Сенаде. На основе травы сены;

- Ректактив. Выпускается в виде суппозиториев, на основе семян конского каштана, оказывает слабительный эффект в течение 15 мин.;

- Мусинум. Растительный препарат на основе коры крушины, аниса, порошка из листьев больдо и сенны. Действует через 8 часов. Противопоказан при беременности и грудном вскармливании;

- Агиолакс. Слабительный фитопрепарат, содержащий порошок сенны и семян подорожника. Выпускается в гранулах, рекомендован при атонических хронических запорах.

Противопоказания для всех групп слабительных:

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

- Кишечная непроходимость;

- Острая хирургическая патология («острый живот»);

- Острые и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, болезнь Крона;

- Эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки толстого кишечника. медикамент фармакодинамика лекарство

Обезвоживание

Во время приёма антибиотиков широкого спектра действия.

Стимулирующие слабительные (раздражающие или контактные слабительные). Это самая многочисленная группа слабительных средств, но также и самая небезопасная.

Лекарства с показаниями на хронические атонические запоры:

- Состояния, при которых необходимо облегчить дефекацию - трещины заднего прохода, геморрой, после операций в области прямой кишки, беременность;

- Синдром раздраженного кишечника.

Побочные действия: Вздутие, урчание, боли в животе, ощущение переполненной кишки в связи с растяжением стенок кишечника. Это наиболее безопасные слабительные, но они могут влиять на всасывание некоторых лекарств.

Размещено на Allbest.ru

...