Основы фармакологии

Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Международное название препарата. Торговые названия. Категория препарата

гидрогель инфекционный фармакологический

Международное название препарата

Гидрогель метилкремниевой кислоты.

Торговые названия

Энтеросгель (Enterosgel).

Производитель:

Креома-Фарм, ЭОФ, ЧАО, г.Киев, Украина

Категория препарата

Отпускается без рецепта врача.

2. Основные фармакологические эффекты

Действующим веществом энтеросгеля является метилкремниевая кислота в виде гидрогеля. Препарат относится к энтеросорбентам. Оказывает детоксикационное действие при приеме внутрь. Кремний-органическая матрица гидрогеля метилкремниевой кислоты эффективно абсорбирует из крови (за счет действия через мембраны ворсинок клеток слизистой оболочки кишечника) и из кишечного содержимого продукты незавершенных метаболических реакций, среднемолекулярные токсические вещества (с молекулярной массой 70-1000) и инкорпорированные радионуклиды. После абсорбции выводит их из организма с калом. Также связывает и выводит микроорганизмы (условно-патогенные и патогенные). Не подавляет коли-, лакто- и бифидобактерии за счет сниженной адгезивности нормальной кишечной микрофлоры. Купирует проявления токсикоза, нормализует лабораторные показатели мочи и крови, улучшает функционирование печени, почек и кишечника. Предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при влиянии агрессивных внешних факторов за счет обволакивающего действия. Улучшает пристеночное пищеварение. Активизирует перистальтические движения кишечника, не вызывает атонию. Препарат не абсорбируется в системный кровоток. Стабилизирует иммунные реакции благодаря эффективной детоксикации.

Энтеросгель имеет пористую структуру кремнийорганической матрицы (молекулярная губка), гидрофобной природы, которая характеризуется сорбционным действием по отношению только к среднемолекулярным токсическим метаболитам (м.м. от 70 до 1000). Энтеросгель® обладает выраженными сорбционным и детоксикационным свойствами. В просвете желудочно-кишечного тракта лекарственный препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, включая бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжёлых металлов, радионуклиды, алкоголь. Препарат сорбирует также некоторые продукты обмена веществ организма, в том числе избыток билирубина, мочевины, холестерина и липидных комплексов, а также метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза. Энтеросгель® не уменьшает всасывания витаминов и микроэлементов, способствует восстановлению нарушенной микрофлоры кишечника и не влияет на его двигательную функцию. Энтеросгель сорбирует и выводит из организма преимущественно среднемолекулярные токсические вещества, имеет гидрофобные свойства, не налипает на слизистые оболочки, не травмирует их и не внедряется в ткани организма.

3. Показания и противопоказания к применению препарата

Применяется у взрослых и детей в качестве детоксикационного средства при следующих заболеваниях и состояниях:

ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИЯ: хронические гастриты и дудениты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колиты, эрозивно-язвенные энтероколиты, синдром раздраженной кишки

ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ: вирусные и бактериальные энтериты и энтероколиты, сальмонеллез, дизентерия, дисбактериозы кишечника, лямблиоз, гельминтозы, пищевая токсикоинфекция, грипп, парагрипп, ОРВИ.

ТОКСИКОЛОГИЯ, ПРОФПАТОЛОГИЯ: острые и хронические отравления, профессиональная интоксикация органическими растворителями, ароматическими углеводорами, тяжелыми металлами.

АЛЛЕРГОЛОГИЯ, ДЕРМАТОЛОГИЯ: пищевая аллергия, диатез, атопический дерматит, дерматозы, бронхиальная астма, астматический бронхит, угревая болезнь.

НЕФРОЛОГИЯ, УРОЛОГИЯ: пиелонефрит, гломерулонефрит, острая и хроническая почечная недостаточность, цистит, дисметаболическая нефропатия, урологические инфекции.

АКУШЕРСТВО И ГИНЕКОЛОГИЯ: токсикозы беременных, плацентарная дисфункция, острые и хронические вагинальные, бактериальные и грибковые инфекции.

ОНКОЛОГИЯ: детоксикация во время основного курса лечения -- лучевой и химиотерапии, профилактика и лечение кишечного синдрома.

НАРКОЛОГИЯ И ПСИХИАТРИЯ: острая и хроническая алкогольная интоксикация, наркотическая и лекарственная интоксикация.

ХИРУРГИЯ И ТРАВМА: гнойная и септические процессы, травма, раневая инфекция, перитониты, ожоговая болезнь.

СТОМАТОЛОГИЯ: стоматиты, парадонит, парадонтоз, гингивиты полости рта.

РЕАБИЛИТАЦИЯ И ПРОФИЛАКТИКА: уменьшение уровня энтеральной и эндогенной интоксикации- очистка ЖКТ и организма, элиминация радионуклидов, профилактика ОРВИ.

* Инфекционно-токсические заболевания печени (вирусный гепатит А и В, токсический гепатит, цирроз печени, гепатохолецистит);

* заболевания почек, особенно с развитием хронической почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, поликистоз почек и др.);

* холестаз различного генеза, в том числе при присоединении аллергических реакций и печеночной недостаточности;

* заболевания желудочно-кишечного тракта (энтероколит, гастрит, колит, диарея, пострезекционный синдром, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.);

* пищевая и лекарственная аллергия инфекционно-аллергическая и атопическая бронхиальная астма, дерматит атопический, крапивница экзема, и др.);

* диарея и диспепсия неинфекционного генеза,

* инфекционные заболевания (сальмонеллез, пищевая токсикоинфекция, дизентерия, ротавирусные инфекции);

* интоксикации (включая наркотическую, ожоговую, гнойно-септическую и алкогольную интоксикации);

* кожные заболевания (нейродермит, диатез и др.);

* ранний гестоз,

* комплексное лечение дисбактериоза кишечника,

* злокачественные заболевания (для детоксикации перед и после операции, во время лучевой или химиотерапии).

Противопоказания:

· индивидуальная непереносимость препарата;

· атония кишечника.

4. Побочные эффекты

· со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; при развитии запора рекомендуется провести очистительную клизму (в первые 2 дня применения энтеросгеля)

· прочие: при тяжелой почечной или печеночной недостаточности возможно появление чувство отвращения к препарату

5. Лекарственные формы, в которых выпускается препарат

Паста для внутреннего применения в контейнерах 135; 270; 405 г.

Паста для приема внутрь однородная пастообразная масса от белого до почти белого цвета, без запаха.

Пластиковый контейнер упакован в картонную коробку.

Активный ингредиент: гидрогель метилкремниевой кислоты (в 100 г препарата - 70 г).

Вспомогательные ингредиенты: очищенная вода, подсластитель.

№ UA/4415/02/01 от 23.11.2012. Приказ № 945(2) от 23.11.2012



6. Клиническая эффективность применения препарата энтеросгель для сохранения функциональной активности систем естественной детоксикации у больных с тяжелыми ожогами

Основную группу составили 30 больных в возрасте от 14 до 40 лет, которые находились на лечении в Центре термической травмы и пластической и восстановительной хирургии (г. Киев), -- 29 мужчин и 1 женщина. Фактором термического поражения у всех было пламя. Всем больным проводилась трансфузионная терапия (гемодилюция) в зависимости от степени интоксикации (при тяжелой -- 50-60 мл/кг в сутки, при крайне тяжелой -- 60-80 мл/кг в сутки), а также в комплексное лечение был включен препарат Энтеросгель. Контрольную группу составили 30 больных с ожогами, сходных по возрасту и тяжести поражения, которые получали лишь традиционную терапию.

Исследования проводились на 3-и -- 4-е сутки после травмы в стадии ожогового шока, на 9-11-е сутки -- в стадии ожоговой токсемии и на 19-21-е сутки -- септикотоксемии. Всем больным проводились исследования: содержание сывороточного белка, альбумина и расчет эффективной концентрации альбумина ; токсинсвязывающая способность белков
сыворотки крови, которая отражает тяжесть эндогенной интоксикации и эффективность средств элиминации токсинов [11], содержание молекул средней массы (МСМ).

Результаты и их обсуждение

Проведенные исследования показали, что у больных контрольной группы общая концентрация альбумина (ОКА) была снижена на протяжении первых двух недель после травмы в 1,34-1,53 раза (p < 0,05). На 21-е сутки ОКА имела тенденцию к повышению, но составляла только 85,9 % (p < 0,05) от показателей здоровых лиц (табл. 1). Эффективная концентрация альбумина (ЭКА) была снижена в 3,2 раза по сравнению с контрольными величинами уже на 3-и -- 4-е сутки после травмы (p < 0,05). При дальнейших исследованиях она имела тенденцию к повышению, но оставалась достоверно ниже показателей здоровых лиц.

При исследовании токсинсвязывающей способности альбумина и глобулинов крови у больных контрольной группы установлено, что токсинсвязывающая способность альбумина была снижена на протяжении острого периода ожоговой болезни и на 20-21-е сутки составляла всего 48,4 % (p < 0,05) от показателей здоровых лиц, а также отмечалось значительное повышение токсинсвязывающей способности глобулинов (p < 0,05), чего не было у здоровых лиц (табл. 2). Данные тенденции определяют развитие эндогенной интоксикации за счет уменьшения активности факторов естественной детоксикации (токсинсвязывающей способности альбумина) и вовлечения глобулинов в процессы детоксикации, что приводит к нарушению их основной функции -- реализации специфического иммунного ответа.

Установлено значительное накопление МСМ у больных контрольной группы на протяжении всего периода исследования, при этом максимально высокие показатели были на 9-11-е сутки после травмы (p < 0,05). Коэффициент интоксикации (К МСМ/ЭКА ) у обследованных больных контрольной группы был повышен на протяжении всего исследования в 4,2, 4,6 и 2,6 раза соответственно (p < 0,05). Это свидетельствует о развитии у больных с распространенными ожогами эндотоксикоза тяжелой и крайне тяжелой степени (табл. 3).

У больных основной группы ОКА была снижена на протяжении первых двух недель после ожоговой травмы в 1,34-1,53 раза. На 21-е сутки ОКА имела тенденцию к повышению, но составляла только 85,9 % от показателей здоровых лиц (табл. 4). ЭКА уже на 3-и -- 4-е сутки после травмы была снижена в 3,2 раза по сравнению с показателями здоровых лиц. В дальнейшем она повышалась относительно показателей контрольной группы на 15,9 %, но оставалась достоверно ниже значений здоровых лиц.

Токсинсвязывающая способность альбумина сыворотки крови также была снижена на протяжении острого периода ожоговой болезни и на 20-21-е сутки составляла всего 50,22 % от значений здоровых лиц, но превышала соответствующие показатели контрольной группы (табл. 5).



При этом у больных основной группы отмечено снижение токсинсвязывающей активности глобулинов относительно показателей контрольной группы, то есть активность естественных систем детоксикации у них сохранялась на более оптимальном (субкомпенсированном) уровне.

У больных основной группы накопление МСМ наблюдалось также на протяжении всего исследования, а максимально высокие показатели МСМ отмечены на 9-11-е сутки после травмы. В то же время концентрация МСМ у больных основной группы была значительно ниже показателей контрольной группы (табл. 6).

Коэффициент интоксикации К МСМ/ЭКА у больных основной группы был повышен на протяжении всех сроков исследования в 4,2, 2,8 и 1,9 раза соответственно, но был значительно ниже показателей контрольной группы: в стадии ожоговой токсемии -- на 95,83 % (p < 0,05), в стадии септикотоксемии -- на 73,07 % (p < 0,05).

Таким образом, результаты исследования свидетельствуют, что применение препарата Энтеросгель в комплексном лечении ожоговой болезни значительно уменьшает проявления эндотоксикоза и способствует сохранению функциональной активности (субкомпенсации) факторов естественной детоксикации -- повышает токсинсвязывающую способность альбумина периферической крови, что предотвращает вовлечение глобулинов в процессы детоксикации и сохраняет их основные функции.

Клинико-иммунологическое и аллергологическое исследование эффективности применения препарата энтеросгель при пищевой аллергии

На этапе отбора обследовано 67 больных с реакцией на пищевые продукты, имеющих в анамнезе различные проявления -- от легких эритем до ангионевротического отека. Возраст больных 12-50 лет, здоровых доноров -- 17-45 лет. При обследовании больных использовали методы аллергологического анамнеза и кожных проб (прик-тест на отдельные пищевые аллергены). Всем обследованным вначале проведено иммунологическое тестирование на наличие С1-ингибитора компонента комплемента для решения вопроса о генезе ангионевротического отека. При наличии данных о возможном наследственном генезе заболевания пациенты исключались из исследования.

Определяли концентрацию общего IgE в сыворотке крови, цитокинов 5, 6, гамма- и альфа-интерферона (метод ИФА; реактивы ООО «Цитокин» и «Протеиновый контур», РФ; анализатор Stat Fax 2100, CША), а также антител к лямблиозному антигену, аскаридному антигену, вирусу гриппа, протеогликанам клебсиеллы и антигенам мембран Е.coli (реакция пассивной агглютинации частиц латекса, сорбированного соответствующими антигенами; набор ЛАТЕСТ Института иммунологии, РФ). ЦИКи определяли осадочным методом, используя 3,75% раствор полиэтиленгликоля (Serva, Германия), с последующей спектрофотометрией (Specord, Венгрия), уровень общих ЦИКов выражали в условных единицах оптической плотности (Ю.А. Гриневич, А.Н. Алферов, 1981).

Комплексная терапия включала исключение из рациона аллергенных продуктов, прием дезлоратадина, глюконата кальция и 10-дневный прием Энтеросгеля по 15 г 2 раза в сутки. Для контроля изучено влияние препарата на показатели иммунитета практически здоровых лиц: исследовано клинико-аллергологическое состояние 10 практически здоровых доноров и определены указанные показатели иммунитета до и после 10-дневного приема Энтеросгеля в аналогичных дозах.

Статистическая обработка результатов исследования проведена с применением параметрического t-критерия Стьюдента (Е.В. Гублер, 1978).

Результаты исследования и их обсуждение

Из всех обследованных больных у 33 отмечены кожные проявления реакции на пищевые продукты, которые наступали через 10-50 минут после приема пищи. Характер кожных реакций был различным -- от периоральных эритем до генерализованной крапивницы и последующего отека.

Как наиболее раннее ощущение «ненормальности» в полости рта больные отмечали чувство онемения или зуда в ротовой полости, першение в горле, распирание языка («язык мешает»). Все эти явления сопровождались зудом во рту либо в различных участках лица, чаще вокруг рта и глаз. 10 больных предъявляли жалобы на желудочно-кишечные проявления реакции на пищу, которые начинались с описанных выше явлений и затем сопровождались однократной рвотой, коликообразными болями в области желудка или быстро развивающейся диареей. Кожные проявления аллергической реакции на пищу в этом случае развивались в более позднем периоде.

24 больных, помимо отдельных, указанных выше, проявлений реакций на пищевые продукты, отмечали также развитие отека лица, который начинался с опухания губ, участков под глазами и кончика носа. Отек ангионевротического типа, как правило, продолжался в течение 2-3 суток и при применении антигистаминных средств и энтеросорбентов купировался за 10-20 часов. В обобщенном виде данные специального аллергологического анамнеза представлены в табл. 1.



В дальнейшем для проведения исследования были отобраны больные с отеком Квинке, котрым проведены лабораторные исследования. При аллергологическом тестировании (прик-тест) у этих больных по 20 пищевым аллергенам выявлено, что наиболее частыми были реакции на цитрусовые (10 человек), шоколад (6), молочные продукты (5), аллергены куриного яйца (5), морепродукты (3), томатсодержащие продукты (3). Реакции на 2 аллергена одновременно выявлялись у 12 обследованных, на 3 аллергена -- у 5.

После проведения комплексного лечения больных с ПА с применением препарата Энтеросгель отмечена стертость кожных реакций (прик-тест) на аллергены: уменьшение размеров зоны покраснения, бледность окраски образовавшихся пятен и их быстрое исчезновение.

У пациентов с ПА до лечения выявлено повышенное содержание общего иммуноглобулина Е (у 15), повышенное содержание интерлейкинов 4 и 5 (у 12), титров антител к лямблиозному (3) и аскаридному (3) антигенам. Существенного повышения антител к Е.соli выявлено не было. После лечения с применением препарата Энтеросгель существенных изменений данных показателей не наблюдалось. Состояние гуморальных факторов иммунитета у больных с ПА и здоровых доноров до и после лечения представлено в табл. 2.



Из приведенных данных следует, что у больных с ПА наблюдается повышение уровня IgE (в норме 85-120 МЕ/мл) и содержания ЦИКов. После приема препарата Энтеросгель отмечена нормализация этих показателей у больных с ПА (92,5 МЕ/мл), в группе здоровых лиц существенных изменений данных показателей не выявлено.

При определении цитокинового профиля (уровень a- и g-интерферонов, интерлейкинов 5 и 6) у больных с ПА, в отличие от пациентов контрольной группы, установлено повышение уровня g-интерферона и ИЛ-5 в 3,8 и 2,5 раза соответственно (табл. 3).

В результате лечения у больных с ПА происходило достоверное снижение «проаллергического цитокина» ИЛ-5, однако уровень g-интерферона существенно не менялся, хотя тенденция к снижению его концентрации отмечена у 55 % пациентов. После приема Энтеросгеля у пациентов с ПА установлено достоверное повышение уровня раннего a-интерферона. Содержание провоспалительного цитокина (ИЛ-6) у больных с ПА также было повышено (более чем в 2 раза) и после приема препарата изменилось незначительно (р > 0,05).



Проведенные клинико-аллергологические и иммунологические исследования свидетельствуют о том, что у больных с ПА в виде IgE-зависимого ангионевротического отека выявляется повышенная реактивность на пищевые продукты, среди которых наиболее часто встречаются цитрусовые, шоколад, молочные и морепродукты, аллергены куриного яйца. Повышенный уровень общего IgE у больных свидетельствует о реагинзависимой форме ПА и позволяет отнести ее к истинным аллергическим состояниям (Л.В. Лусс, 2003; Molkhou, 2000).

Помимо повышения уровня IgE, у больных с ПА выявлено повышенное содержание ЦИКов, g-интерферона, интерлейкинов 5 и 6. У здоровых лиц контрольной группы подобных отклонений не выявлено. Применение препарата Энтеросгель практически здоровыми донорами не сопровождалось какими-либо изменениями клинико-аллергологического и иммунологического статуса. Включение в состав комплексной терапии больных с ПА энтеросорбента Энтеросгель значительно улучшает аллергологический статус и способствует нормализации уровня IgE, раннего интерферона и проаллергического цитокина ИЛ-5.

Проведенное исследование свидетельствует о целесообразности включения энтеросорбции, в частности препаратом Энтеросгель, в комплексное лечение больных с ПА в виде ангионевротического отека.



6. Клинические критерии безопасности препарата

При использовании энтеросорбента возможны запор или понос, обеднение организма витаминами, гормонами, жирами, белками.

7. Возможные взаимодействия препарата

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При соблюдении рекомендаций по применению (необходимый интервал между приемами Энтеросгеля и других лекарственных средств) препарат можно применять в составе комплексной терапии с другими лекарственными средствами, в том числе с бактерийными препаратами (бифидобактерии и лактобактерии), фитопрепаратами, адаптогенами, иммуномодуляторами. Возможно уменьшение всасывания других лекарственных средств при одновременном приёме с Энтеросгелем.

С алкоголем

Противопоказано употребление алкогольных напитков при лечении.

С никотином

При взаимодействии с никотином терапевтическое действие ухудшается и никотин наносит вред здоровью.

8. Особенности назначения препарата различным категориям больных

Дети.

детям в возрасте от 5 до 14 лет -- 15 г (1 ст.ложка) 3 раза в сутки. Суточная доза -- 45 г (2 пакета); до 5 лет -- 7,5 г (0,5 ст.ложки) 3 раза в сутки.

Суточная доза -- 22,5 г (1 пакет).

Грудным детям рекомендуется 2,5 г (0,5 ч.ложки) препарата размешать в тройном объеме грудного молока или воды и давать перед каждым кормлением (6 раз в сутки).

Для профилактики хронических интоксикаций -- по одному пакету или 1,5 ст.ложки (22,5 г) 2 раза в день в течение 7-10 дней, ежемесячно.

Применение при острой диарее: дети от 5 лет: 22,5 г (1,5 ст.ложки) для детей, в дальнейшем принимать по 1 пакет или 22,5 г (1,5 ст.ложки) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Дети до 5 лет: начальная доза -- 1 ст.ложка (15 г), в дальнейшем принимать по 1,5 ч.ложки (7,5 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Беременность:

Следует отметить, что по назначению врача Энтеросгель во время беременности можно принимать без опаски. В отличие от других сорбентов (например, того же активированного угля) он не вымывает из организма полезные вещества и минералы (витамины, аминокислоты и другие). Поэтому его часто назначают для облегчения раннего токсикоза и даже при позднем гестозе, поскольку препарат улучшает функции печени и почек.

При раннем токсикозе Энтеросгель можно принимать непосредственно с утра, лежа в постели. Это лекарство выпускают как в форме суспензии, так и в виде пасты. Беременным часто назначают пасту, поскольку она легче усваивается. Ее рекомендуется запивать щелочной минералкой или водой с лимонным соком. В некоторых случаях можно разбавлять препарат водой с фруктовым сиропом. Как такового выраженного вкуса это средство не имеет, так что хорошо переносится даже во время токсикоза.

Часто Энтеросгель применяют в комплексной терапии после кесарева сечения, а также для лечения послеродовых эндометритов и вагинозов, поскольку он нормализует микрофлору влагалища, устраняет воспалительные процессы, вызванные бактериями. Средство часто используют в сочетании с другими препаратами - однако принимают их не одновременно, а раздельно.

Использование в педиатрии.

В педиатрии энтеросгель используется в основном для лечения атопического дерматита (диатеза). Как известно, это заболевание аллергического характера, и если его не лечить, оно может привести к осложнениям в форме аллергического ринита и даже бронхиальной астмы. Поэтому помимо гипоаллергенной диеты и дерматологической терапии ребенку могут назначить энтеросгель, в особенности, если атопический дерматит сопровождается неприятными симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта (срыгивания, запоры или диарея).

Детям после года энтеросгель дают трижды в день по 1 или 2 чайных ложки в зависимости от возраста. Лекарство можно смешать с фруктовым пюре (выбирайте гипоаллергенные виды в случае, если энтеросгель применяется для лечения аллергических высыпаний).

Препарат не имеет возрастных ограничений, его можно применять с рождения. Ребенку до 6 месяцев разовую дозу геля (1/3 чайной ложки) можно смешать с водой или грудным молоком (2/3 чайной ложки). Давать лекарство нужно после каждого кормления. Для детей до года дозировка энтеросгеля увеличивается до 1/2 чайной ложки. Также имейте в виду, что малышам лучше давать форму лекарства, где нет надписи «сладкий». Несладкая паста не имеет ни вкуса, ни запаха и не нарушит и без того неустойчивую микрофлору кишечника младенца.

Также педиатр может назначить малышу местное применение энтеросгеля. Это практикуется при острых формах диатеза. Наружное применение пасты энтеросгель для детей в таких случаях дает хорошие результаты. Сорбент, смешанный с антисептическим препаратом «Циндол» в пропорции 1/3, рекомендуется наносить на пораженные места кожи, чередуя с другими местными мазями.

9. Особенности назначения препарата при сопутствующих заболеваниях

Применение энтеросгеля для лечения инфекционных болезней и заболеваний ЖКТ

Установлено, что Энтеросгель способен ускорять регрессию симптоматики острой кишечной инфекции, уменьшать проявления эндогенной интоксикации и сокращать на 2-3 дня период высевания кишечных патогенов у больных с Флекснеровой дизентерией и сальмонеллезом. Показано, что у детей, страдающих дизентерией, назначение Энтеросгеля улучшает усвоение мальтозы.

У больных острыми кишечными инфекциями микробной и вирусной этиологии применение Энтеросгеля приводит к достоверному снижению концентрации провоспалительных цитокинов в плазме крови при одновременном повышении концентрации противовоспалительных цитокинов.

Экспериментальные и клинические результаты открывают бесспорные перспективы использования препарата

Энтеросгель для профилактики дисбиоза кишечника и лечения его субклинических форм. Показано, что 10-дневный прием Энтеросгеля двадцатью клинически здоровыми лицами приводил к позитивным изменениям состава кишечной микрофлоры за счет увеличения титров бифидо- и лактобактерий при уменьшении присутствия условно-патогенных организмов.

Несомненный интерес представляют результаты использования Энтеросгеля в терапии хронических заболеваний ЖКТ (синдром мальабсорбции, глитеиновая энтеропатия, обострение хронического энтерита, пострезекционный синдром, синдром раздраженного кишечника), которые достаточно трудно поддаются лечению традиционными методами. В этих случаях назначение больным Энтеросгеля существенно ускоряет наступление клинической ремиссии с нормализацией числа дефекаций и оформлением каловых масс, исчезновением болевого синдрома и метеоризма.

Применение энтеросгеля для лечения печеночной и почечной недостаточности

Подтверждено позитивное влияние Энтеросгеля на течение острых вирусных гепатитов А и В у взрослых и детей. У больных, принимавших Энтеросгель, по сравнению с пациентами контрольной группы наблюдалось более быстрое разрешение холемического синдрома и гиперферментемии, ослабление кожного зуда и улучшение общего состояния.

У больных вирусным гепатитом С, получавших в качестве основной терапии индукторы интерферона, применение Энтеросгеля наряду с субъективными позитивными эффектами способствовало снижению активности сывороточной АЛТ и уменьшению в сыворотке крови концентрации тромбомодулина, являющегося индикатором выраженности эндотелиальной дисфункции вследствие вирусного поражения сосудистого эпителия.

При сравнении результатов хирургического лечения больных с механической желтухой в группе пациентов, получавших Энтеросгель, наблюдалось существенное улучшение качества предоперационной подготовки и течения послеоперационного периода. Это улучшение касалось не только показателей холемии и ферментемии, но и азотовыводящей функции почек, электролитного баланса, сывороточной концентрации альбумина, СОЭ и лейкоцитарной формулы. Срок лечения в стационаре больных, принимавших Энтеросгель, сократился в среднем на 3,5 дня, а смертность снизилась с 25 до 15 %.

Чрезвычайно интересным является вопрос об использовании препарата Энтеросгель в лечении заболеваний почек. В экспериментах in vitro Энтеросгель проявляет небольшую поглотительную емкость по отношению к уремическим метаболитам (мочевина, креатинин, мочевая кислота), а также слабо разобщает комплекс белоксвязанных уремических токсинов. Однако в клинической практике применение препарата Энтеросгель у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) II-III стадии в дозе 90 г/сутки в течение 3 месяцев приводило к существенному снижению уровня азотемии у 35 % пациентов, еще у 23-30 % удалось предотвратить ее нарастание. При назначении Энтеросгеля больным с ХПН в течение 6 месяцев и более уже через 4-5 дней после начала энтеросорбции наблюдалось улучшение общего состояния пациентов, снижение выраженности азотемии и метаболического ацидоза, появление возможности увеличения суточной квоты белка.

Применение энтеросгеля при сахарном диабете и дислипидемии

В опытах на крысах со стрептозотоцин-индуцированным диабетом показано нормализующее влияние Энтеросгеля на показатели липидного профиля, параметры прооксидантно-антиоксидантного гомеостаза в тканях печени и на ее гистологическую структуру. Отмечено достоверное снижение по сравнению с контрольной группой концентрации гликодилированного гемоглобина, общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой и высокой плотности, мочевины и гидроперекисей липидов при одновременном уменьшении содержания восстановленного глютатиона, каталазы, супероксиддисмутазы, цитохромоксидазы и сукцинатдегидрогеназы.

Необходимо отметить, что так же, как и в случае с почечной недостаточностью, позитивный эффект Энтеросгеля нельзя объяснить лишь прямой сорбцией определенных метаболитов, так как емкость энтеросорбента в эксперименте по таким веществам, как триглицериды, холестерин, мочевина и др., недостаточна. Тем не менее экспериментальные результаты коррелируют с клиническими данными по использованию Энтеросгеля при диабете и дислипидемиях. Так, в ряде работ показано, что назначение Энтеросгеля больным с ИБС и сахарным диабетом II типа по сравнению с больными контрольной группы приводит к достоверному снижению содержания липопротеидов низкой плотности в среднем на 20 % при одновременном повышении липопротеидов высокой плотности на 39 %, уменьшению активности трансаминаз и снижению концентрации С-реактивного белка -- важнейшего маркера системной воспалительной реакции.

Лечение эндогенной интоксикации при хирургической патологии

Благоприятное влияние Энтеросгеля на ряд факторов клеточного иммунитета отмечено у больных с тяжелой ожоговой болезнью. Положительный эффект применения Энтеросгеля также отмечен в отношении кишечного дисбактериоза при ожоговой болезни, причем связано это было как с местным действием энтеросорбента, так и с вызванным им повышением неспецифической резистентности организма.

Включение Энтеросгеля в комплексное лечение больных с тяжелыми ожогами начиная с 3-4-х суток после ожоговой травмы уменьшает количество и интенсивность лихорадочных реакций и осложнений со стороны ЖКТ. У этих пациентов меньше выражен лейкоцитоз, дефицит массы тела, быстрее происходит подсыхание и секвестрация струпа, раньше начинается краевая эпителизация ожоговой раны. Сроки лечения ожогов II-III А степени при этом сокращаются на 3-5 дней, а при глубоких ожогах на 2-3 дня сокращается время подготовки раны для аутодермопластики.

Массивные дозы Энтеросгеля в сочетании со слабительным фортранс и различными эубиотиками рекомендуют в качестве средства профилактики эндотоксемии, оксидативного стресса и бактериальной транслокации при подготовке к операциям, связанным с риском массивных кровопотерь, а также при критических состояниях с полиорганной недостаточностью у больных с тяжелыми ожогами, сепсисом и политравмой. Такая схема может быть также использована в качестве стартовой при лечении различных заболеваний, включая хронический гепатит, аллергию, обострение бронхиальной астмы и другие.

Применение энтеросгеля при онкологических заболеваниях

Энтеросорбент Энтеросгель является полезным для применения в онкохирургии, поскольку позволяет предотвратить или уменьшить тяжесть послеоперационных осложнений и облегчить течение послеоперационного периода у больных с механической желтухой, улучшить показатели кишечного микробиоценоза, снизить концентрацию токсичных молекул средней массы (МСМ) и уменьшить интенсивность локального протеолиза. Применение Энтеросгеля у пациентов, получавших интенсивные курсы полихимиотерапии, уменьшает интенсивность тошноты и рвоты, снижает выраженность интоксикации (гематологические индексы интоксикации) и улучшает структурно-функциональное состояние эритроцитарной мембраны.

Применение энтеросгеля при другой патологии

При использовании Энтеросгеля у детей с бронхиальной астмой, перидермитом, рецидивирующей крапивницей и отеком Квинке отмечается более быстрое устранение признаков эндогенной интоксикации, купирование обструктивного синдрома, стихание кожных проявлений и снижение концентрации в плазме крови одного из главных медиаторов аллергических реакций -- иммуноглобулина IgE. При применении Энтеросгеля у больных экземой и аллергическими дерматитами также наблюдалось ускорение наступления полноценной ремиссии.

По мнению специалистов по профессиональной патологии, несмотря на экспериментальные данные о небольшой емкости Энтеросгеля в отношении веществ низкой и средней молекулярной массы, его следует включать в схемы лечения хронических профессиональных интоксикаций, вызванных отравлениями ароматическими углеводородами, бензолом, циклогексаном и альдегидами, тяжелыми металлами, фосфорорганическими и другими ядохимикатами. Основанием для таких рекомендаций является позитивное влияние Энтеросгеля на состояние прооксидантно-антиоксидантного гомеостаза и детоксицирующую функцию печени, а также его способность уменьшать системные проявления синдрома эндогенной интоксикации и корригировать кишечный дисбиоз.

Энтеросгель достоверно ускоряет редукцию клинических симптомов при диарейном синдроме у ВИЧ-инфицированных, получающих высокоактивную антиретровирусную терапию (ВААРТ). Следует отметить, что с диарейным синдромом у ВИЧ-инфицированных в настоящее время связывают не только развитие синдрома мальадсорбции и общего нарушения питания, но и снижение эффективности ВААРТ в отношении самого ВИЧ, персистирующего в иммунокомпетентных клетках кишечника, что является важным фактором прогрессирования заболевания.

Кроме устранения и предупреждения токсических реакций, присущих антиретровирусным препаратам, и купирования диарейного синдрома, Энтеросгель может быть использован в качестве вспомогательного средства для лечения сопутствующих заболеваний у ВИЧ-инфицированных лиц -- туберкулеза, вирусных гепатитов, ятрогенной дислипидемии, острых пневмоний и злокачественных новообразований.

10. Особенности применения различных лекарственных форм препарата

Энтеросгель назначается внутрь. Лекарственная форма - паста - полностью готова к применению. Длительность лечения определяется индивидуально. В среднем продолжительность терапии - 7-14 дней, в случае выраженной интоксикации возможно увеличение дозы в 2 раза в первые 3 дня терапии. При механической желтухе, циррозе печени возможно назначение более длительное время (2 месяца и больше). Энтеросгель следует запивать достаточным количеством воды. Принимать препарат следует между приемами лекарственных средств пищи (спустя 2 часа после приема еды или лекарственного средства или за 1,5-2 часа до приема). Суточная доза (45 г для взрослых) разделяется в 3 приема. Разовая дозировка - 1 столовая ложка (15 г) - для взрослых. В педиатрии: детям до 3 лет - 1 чайная ложка (5 г) 2 раза в сутки (суточная доза - 10 г); детям 3-5 лет - по 1 чайной ложке 3 раза в сутки (суточная доза - 15 г), детям 5-14 лет - по 1 десертной ложке (10 г) 3 раза в сутки (суточная доза - 30 г)



11. Информация для врача

Фармакодинамика:

· нивелирует цитолитический синдром и снижает уровень билирубина;

· нормализует белоксинтетическую функцию печени и активирует процессы репарации;

· регулирует сосудистый тонус и угнетает атерогенез;

· нормализует белковый, липидный и углеводный обмен;

· повышает адаптационные способности организма. [32]

Препарат может умеренно стимулировать секрецию инсулина и гормона роста, что следует учитывать при назначении пациентам с нарушениями функций эндокринных желез. Глутаргин активирует связывание аммиака в мочевину, что закономерно приводит к кратковременному повышению ее уровня в крови.

Передозировка, симптомы: боль в области грудной клетки, AV-блокада.

Лечение: в этом случае показано в/в введение ГКС. Симптоматическая терапия.[29]

Международное название препарата

Гидрогель метилкремниевой кислоты.

Фармакологическая группа:

Энтеросорбенты.

Состав лекарственного средства.

Действующее вещество: гидрогель метилкремниевой кислоты 70 г/100 г.

Лекарственная форма:

Паста для приема внутрь однородная пастообразная масса от белого до почти белого цвета, без запаха.

Фармакологическое действие

Действующим веществом энтеросгеля является метилкремниевая кислота в виде гидрогеля. Препарат относится к энтеросорбентам. Оказывает детоксикационное действие при приеме внутрь. Кремний-органическая матрица гидрогеля метилкремниевой кислоты эффективно абсорбирует из крови (за счет действия через мембраны ворсинок клеток слизистой оболочки кишечника) и из кишечного содержимого продукты незавершенных метаболических реакций, среднемолекулярные токсические вещества (с молекулярной массой 70-1000) и инкорпорированные радионуклиды. После абсорбции выводит их из организма с калом. Также связывает и выводит микроорганизмы (условно-патогенные и патогенные). Не подавляет коли-, лакто- и бифидобактерии за счет сниженной адгезивности нормальной кишечной микрофлоры. Купирует проявления токсикоза, нормализует лабораторные показатели мочи и крови, улучшает функционирование печени, почек и кишечника. Предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при влиянии агрессивных внешних факторов за счет обволакивающего действия. Улучшает пристеночное пищеварение. Активизирует перистальтические движения кишечника, не вызывает атонию. Препарат не абсорбируется в системный кровоток. Стабилизирует иммунные реакции благодаря эффективной детоксикации.

Показания к применению препарата Энтеросгель

Применяется у взрослых и детей в качестве детоксикационного средства:

- острые и хронические интоксикации различного происхождения;

- острые отравления сильнодействующими и ядовитыми веществами, в т.ч. лекарственными препаратами, алкоголем, алкалоидами, солями тяжелых металлов;

- острые кишечные инфекции любого генеза в составе комплексной терапии (токсикоинфекции, сальмонеллез, дизентерия, диарейный синдром неинфекционного происхождения, дисбактериоз);

гнойно-септические заболевания, сопровождающиеся выраженной интоксикацией, в составе комплексной терапии;

- пищевая и лекарственная аллергия;

- гипербилирубинемия (вирусные гепатиты); гиперазотемия (хроническая почечная недостаточность);

- профилактика хронических интоксикаций у работников вредных производств (профессиональные интоксикации химическими агентами политропного действия, ксенобиотиками, инкорпорированными радионуклидами, соединениями свинца, ртути, мышьяка, нефтепродуктами, органическими растворителями, окислами азота, углерода, фторидами, солями тяжелых металлов).

Противопоказания к применению препарата Энтеросгель

- индивидуальная непереносимость препарата;

- атония кишечника.

Побочные действия препарата Энтеросгель

Возможны тошнота, запор.

При тяжелой почечной или печеночной недостаточности возможно появление чувства отвращения к препарату.

При применении пасты для приема внутрь (сладкой) возможны кожный зуд, крапивница.

Способ применения и дозы препарата Энтеросгель

Внутрь, за 1-2 ч до еды или приема других ЛС, запивая водой.

Энтеросгель® в виде геля необходимо предварительно развести, пасты принимают без предварительного приготовления.

Взрослым -- по 1 ст.ложке (15 г) 3 раза в сутки; детям в возрасте до 5 лет -- по 1 ч.ложке (5 г) 3 раза в сутки, от 5 до 14 лет -- по 1 дес.ложке (10 г) 3 раза в сутки.

Суточная доза для взрослых -- 45 г, для детей до 5 лет -- 15 г, от 5 до 14 лет -- 30 г.

При тяжелых интоксикациях в течение первых трех суток доза препарата может быть увеличена в 2 раза.

Продолжительность лечения при острых отравлениях -- 3-5 суток, при хронических интоксикациях и аллергических состояниях -- 2-3 нед. Повторный курс -- по рекомендации врача.

12. Информация для пациента

Состав

Активный ингредиент: гидрогель метилкремниевой кислоты (в 100 г препарата - 70 г).

Вспомогательные ингредиенты: очищенная вода, подсластитель.

Дополнительно:

Не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами. Детям для облегчения приема препарата возможно разведение пасты водой (небольшим количеством).

Показания к применению препарата Энтеросгель

Применяется у взрослых и детей в качестве детоксикационного средства:

- острые и хронические интоксикации различного происхождения;

- острые отравления сильнодействующими и ядовитыми веществами, в т.ч. лекарственными препаратами, алкоголем, алкалоидами, солями тяжелых металлов;

- острые кишечные инфекции любого генеза в составе комплексной терапии (токсикоинфекции, сальмонеллез, дизентерия, диарейный синдром неинфекционного происхождения, дисбактериоз);

- гнойно-септические заболевания, сопровождающиеся выраженной интоксикацией, в составе комплексной терапии;

- пищевая и лекарственная аллергия;

- гипербилирубинемия (вирусные гепатиты); гиперазотемия (хроническая почечная недостаточность);

- профилактика хронических интоксикаций у работников вредных производств (профессиональные интоксикации химическими агентами политропного действия, ксенобиотиками, инкорпорированными радионуклидами, соединениями свинца, ртути, мышьяка, нефтепродуктами, органическими растворителями, окислами азота, углерода, фторидами, солями тяжелых металлов).

Способ применения и дозы препарата Энтеросгель

Внутрь, за 1-2 ч до еды или приема других ЛС, запивая водой.

Энтеросгель® в виде геля необходимо предварительно развести, пасты принимают без предварительного приготовления.

Взрослым -- по 1 ст.ложке (15 г) 3 раза в сутки; детям в возрасте до 5 лет -- по 1 ч.ложке (5 г) 3 раза в сутки, от 5 до 14 лет -- по 1 дес.ложке (10 г) 3 раза в сутки.

Суточная доза для взрослых -- 45 г, для детей до 5 лет -- 15 г, от 5 до 14 лет -- 30 г.

При тяжелых интоксикациях в течение первых трех суток доза препарата может быть увеличена в 2 раза.

Продолжительность лечения при острых отравлениях -- 3-5 суток, при хронических интоксикациях и аллергических состояниях -- 2-3 нед. Повторный курс -- по рекомендации врача.

Показания к применению. У взрослых и детей в качестве детоксикационного средства:

- острые и хронические интоксикации различного происхождения;

- острые отравления сильнодействующими и ядовитыми веществами, в том числе лекарственными препаратами и алкоголем, алкалоидами, солями тяжёлых металлов;

- острые кишечные инфекции любого генеза в составе комплексной терапии (токсикоинфекции, сальмонеллёз, дизентерия, диарейный синдром неинфекционного происхождения, дисбактериоз);

- гнойно-септические заболевания, сопровождающиеся выраженной интоксикацией, в составе комплексной терапии;

- пищевая и лекарственная аллергия;

- гипербилирубинемия (вирусные гепатиты) и гиперазотемия (хроническая почечная недостаточность);

- с целью профилактики хронических интоксикаций работникам вредных производств (профессиональные интоксикации химическими агентами политропного действия, ксенобиотиками, инкорпорированными радионуклидами, соединениями свинца, ртути, мышьяка, нефтепродуктами, органическими растворителями, окислами азота, углерода, фторидами, солями тяжёлых металлов).

Противопоказания. Детский возраст до 1 года, индивидуальная непереносимость препарата, атония кишечника, непереносимость сульфаниламидных препаратов.

Беременность и лактация. Противопоказан при беременности и лактации.

Способ применения и дозы. Энтеросгель® пасту принимают внутрь за 1-2 часа до или после еды или приёма других лекарств, запивая водой.

Дозировка для взрослых- по 1 столовой ложке (15 г) 3 раза в сутки (45 г).

Дозировка для детей:

- в возрасте от 1 года до 5 лет - 1 чайная ложка (5 г) 3 раза в сутки (15 г);

- в возрасте от 5 до 14 лет - 1 десертная ложка (10 г) 3 раза в сутки (30 г).

Для профилактики хронических интоксикаций - в сутки 30 г или в 2 приёма по 15 г в течение 7-10 дней ежемесячно.

При тяжёлых интоксикациях в течение первых трёх суток доза препарата может быть увеличена вдвое.

Продолжительность лечения при острых отравлениях - 3-5 суток, а при хронических интоксикациях и аллергических состояниях - 2-3 недели. Повторный курс по рекомендации врача.

Побочное действие. Возможны тошнота, запор, кожный зуд, крапивница. При тяжёлой почечной и/или печеночной недостаточности возможно отвращение к препарату.

Передозировка. Случаев передозировки не выявлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно уменьшение всасывания других лекарственных средств при одновременном приёме с Энтеросгелем®.

Особые указания. Препарат может использоваться в комплексной терапии с другими лекарственными средствами, при соблюдении правила раздельного во времени приема -1-2 часа до или после приёма других лекарственных препаратов.

Форма выпуска. Паста для приёма внутрь [сладкая] в банках пластмассовых по 225 г и 450 г, в тубах из комбинированных материалов по 45 и 225 г или в пакетах комбинированных двухслойных по 15 и 45 г. Каждую банку и каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 20 пакетов по 15 г, по одному или по 10 пакетов по 45 г вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения. При температуре не ниже 4 °С в местах, недоступных для детей. Предохранять от высыхания после вскрытия упаковки. Беречь от замораживания.

Срок годности. 3 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. Без рецепта.

Передозировка препаратом Энтеросгель

Случаев передозировки не выявлено.

Условия хранения:

Условия хранения

Энтеросгель хранят при температуре 15-25°С. После вскрытия контейнера препарат следует беречь от высыхания. Срок годности 3 года. Отпускается без рецепта.

Рекомендации по применению в рамках ответственного самолечения

Длительность лечения определяется индивидуально. В среднем продолжительность терапии - 7-14 дней, в случае выраженной интоксикации возможно увеличение дозы в 2 раза в первые 3 дня терапии. При механической желтухе, циррозе печени возможно назначение более длительное время (2 месяца и больше). Энтеросгель следует запивать достаточным количеством воды. Принимать препарат следует между приемами лекарственных средств пищи (спустя 2 часа после приема еды или лекарственного средства или за 1,5-2 часа до приема). Суточная доза (45 г для взрослых) разделяется в 3 приема. Разовая дозировка - 1 столовая ложка (15 г) - для взрослых. В педиатрии: детям до 3 лет - 1 чайная ложка (5 г) 2 раза в сутки (суточная доза - 10 г); детям 3-5 лет - по 1 чайной ложке 3 раза в сутки (суточная доза - 15 г), детям 5-14 лет - по 1 десертной ложке (10 г) 3 раза в сутки (суточная доза - 30 г).



Источники литературы

1. Лекарственные средства. Машковский. 16-е изд., перераб., испр. и доп.-- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010г. -- 1216 с.

2. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник для студентов медицинских вузов. 2005. - С.38-63.

3. Клиническая фармакокинетика: практика дозирования лекарств / Ю.Б. Белоусов, К.Г. Гуревич. - М.: Литтерра, 2005. - С.17-22.

4. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология и фармакотерапия.М., 2000. - 17, 38с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М. 2005.

6. Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии: Рук. для практикующих врачей. 2002.

7. Машковский М.Д. \"Лекарственные средства\" 1 часть, издательство \"Медицина\", Москва, 1986г.

8. Машковский М.Д. \"Лекарственные средства\" 2 часть, издательство \"Медицина\", Москва, 1986г.

9. Машковский М.Д. - Лекарственные средства, 14 изд., М., Медицина, 2000.

10. Клиническая аллергология /Под ред. Р.М.Хаитова. -.М.: МЕДпрессинформ, - 2002. - 624 с.

11. Государственный реестр лекарственных средств, М., Украины, 2013.

12. Гаевый М.Д. Фармакология с рецептурой : Учебник./М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая - Изд. 2-е, перераб. и доп. - Ростов н/Д: издательский центр «МарТ», 2002.- 480с.

Размещено на Allbest.ru

...