Назначение лекарственных препаратов
Рассмотрение случаев назначения наркозных, снотворных, седативных средств, этанола и препаратов для лечения алкоголизма. Механизм действия противоэпилептических и противопаркинсонических средств. Применение наркотических и ненаркотических анальгетиков.
| Рубрика | Медицина |
| Вид | контрольная работа |
| Язык | русский |
| Дата добавления | 24.03.2015 |
| Размер файла | 143,4 K |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Размещено на http://www.allbest.ru/
Тема 1. Наркозные, снотворные, седативные средства, этанол и препараты для лечения алкоголизма
1. Заполнить таблицу
|
Название препаратов |
Фармакологическая группа |
Показания к применению |
Побочные эффекты |
Противопоказания |
|
|
Закись азота |
Общие анестетики, средства для ингаляционного наркоза |
Используется в основном как средство для ингаляционного наркоза, в основном в сочетании с другими препаратами (из-за недостаточно сильного обезболивающего действия). В то же время это соединение можно назвать самым безопасным средством для наркоза, так как после его применения почти не бывает осложнений. |
В послеоперационном периоде - тошнота, рвота. При длительном использовании - лейкопения, мегалобластическая анемия, нейропатия. |
Тяжелые заболевания НС, хронический алкоголизм, состояние алкогольного опьянения. |
|
|
Метоксифлуран |
Средства для ингаляционного наркоза, анальгетики |
Ранее использовался как ингаляционный анестетик, но в настоящее время в качестве самостоятельного наркозного средства не применяется из за сильного токсического воздействия на почки. Может применяться в качестве анальгетика вместе с закисью азота для достижения относительно легкого уровня анестезии, совместно с миорелаксантами с целью получения необходимой степени мышечной релаксации. |
Отрицательно влияет на функцию почек - уменьшает почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, мочеотделение. Не вызывает релаксации мускулатуры матки и мало влияет на сокращения матки при родах. В послеоперационном периоде возможна рвота, рвота, головная боль. |
Феохромоцитома, гипертиреоз, гиперкатехоламинемия, печеночная недостаточность, гипотония, аритмия, повышенное внутричерепное давление, злокачественная гипертермия. С осторожностью при почечной недостаточности. |
|
|
Кетамина гидрохлорид |
Наркозное неингаляционное средство |
Вводная, базисная или комбинированная общая анестезия (особенно у больных с низким АД или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении ИВЛ дыхательными смесями, не содержащими динитроген оксид): экстренная хирургия, этап эвакуации больных с травматическим шоком и кровопотерей, хирургические операции, эндоскопические процедуры, катетеризация сердца, небольшие хирургические манипуляции, перевязки |
Со стороны нервной системы: угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз. Со стороны дыхательной системы: одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота. Местные реакции: болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения |
Гиперчувствительность, артериальная гипертензия (и др. состояния, при которых повышение АД противопоказано), стенокардия или инфаркт миокарда, выраженная почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и эпилептический синдром (особенно у детей, включая предрасположенность), алкоголизм. |
|
|
Корвалол |
Седативный комбинированный препарат. |
В качестве успокаивающего и сосудорасширяющего средства: функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; неврозоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной раздражительностью; нарушения засыпания; тахикардия; состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями. В качестве спазмолитического средства: спазмы кишечника. |
Корвалол, как правило, хорошо переносится. В отдельных случаях, в дневные часы может наблюдаться сонливость и легкое головокружение. При длительном применении больших доз возможно развитие хронического отравления бромом, проявлениями которого бывают: депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации. |
повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функции почек и/или печени. |
|
|
Триазолам |
Снотворные средства, производные бензодиазепина |
Кратковременные и преходящие нарушения сна; длительные нарушения сна (коротким курсом в составе комбинированной терапии). |
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль, головокружение, ощущение головокружения, нервозность, нарушение координации движений/атаксия; эйфория, усталость, нарушение памяти, зрения и вкуса, звон в ушах, депрессия, увеличение числа сновидений или появление ночных кошмаров, бессонница, парестезия, дизестезия, слабость. Прочие: тошнота/рвота; тахикардия, спазм/боль, запор/диарея, сухость во рту, гиперемия, дерматит/аллергические реакции. Возможно формирование привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, а также синдрома «отдачи»; зарегистрирован летальный исход от недостаточности функции печени у пациента, получавшего одновременно диуретики. |
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет |
2. Особенности действия бромидов на ЦНС. Работы ИП Павлова. Применение бромидов в медицине
Бромиды -- соли бромистоводородной кислоты. Относятся к седативным средствам. Обладают успокаивающим и противосудорожным действием.
Работами учеников И. II. Павлова (П. М. Никифоровский, М. К. Петрова, Л. Н. Федоров, Ф. П. Майоров и др.) было установлено, что соли бромистоводородной кислоты усиливают и концентрируют процессы торможения в коре головного мозга. Действие бромидов наиболее ярко выражается при ненормально повышенной возбудимости клеток коры головного мозга.
В опытах на собаках было показано, что бромиды оказывают лечебное действие при экспериментальных неврозах. Собаки со слабым типом нервной системы оказываются значительно более чувствительными к действию бромидов, чем животные, относящиеся к сильному типу.
Бромистые соли оказывают местное раздражающее действие на слизистые оболочки, и связи с чем их предпочитают применять в растворах.
Рис.4. Влияние приема хлоридов на выделение бромидов при отравлении последними
Стрелка указывает начало приема больным поваренной соли с одновременным прекращением приема бромидов. Содержание бромидов в крови стало резко уменьшаться, тогда как без приема хлоридов они выделяются очень медленно. Через 23 дня от начала приема поваренной соли (3/VI) все явления отравления исчезают
Растворимые бромиды легко всасываются слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта и распределяются по организму, скопляясь главным образом во внеклеточных жидкостях. Накапливание бромидов в организме зависит от баланса хлоридов. Если в организм поступает мало хлористых солей, то бромиды задерживаются в нем в больших количествах, частично заменяя хлориды. Даже в содержимом желудка наряду с соляной кислотой появляется бромистоводородная кислота. Наоборот, избыточное поступление хлоридов препятствует накапливанию в организме бромистых солей. Это обстоятельство нужно учитывать при лечении бромидами. При необходимости создать высокую их концентрацию в организме следует ограничить в диете больного поваренную соль. При отравлении бромидами рекомендуется давать избыточное количество хлористого натрия.
Бромистые соли медленно выделяются из организма почками. После однократного введения 2 г бромистого натрия его выделение из организма продолжается около 2 месяцев. Скорость выделения бромидов, помимо прочих условий, зависит от функционального состояния почек: при нарушении функции почек выделение бромидов замедляется.
Бромиды применяются в качестве средств, успокаивающих нервную систему, при состояниях, характеризующихся ослаблением тормозных процессов в коре головного мозга (неврастения, нервная бессонница, истерия, эпилепсия и др.).
Терапевтические дозы бромидов колеблются в зависимости от типа нервной системы человека и характера заболевания (от десятых долей грамма до 8--10 г в сутки).
При длительном применении бромидов может возникнуть хроническое отравление, носящее название бромизма и характеризующееся депрессией, апатичностью, малоподвижностью, ослаблением памяти. Явления бромизма, кроме нервных симптомов, могут выражаться в появлении катарального состояния слизистых оболочек верхних дыхательных путей и глаз, угрей на коже (acne bromica) и диспептических явлений. При наличии признаков бромизма прекращают применение бромидов и назначают прием с пищей больших количеств поваренной соли (до 20 г в сутки) и обильное питье.
Препараты
Бромкамфора (камфора бромистая) -- порошок; таблетки по 0,15 и 0,25 г. Назначают внутрь, после еды. Разовые дозы для взрослых -- 0,15--0,5 г, для детей 1 года -- 2 лет -- 0,05 г, 3--6 лет -- 0,1 г, 7--9 лет -- 0,15 г, 10--14 лет -- 0,15--0,25 г. Кратность приема -- 2--3 раза в день.
Калия бромид -- порошок; таблетки по 0,5 г; 1%, 2% и 3% р-ры с фруктовым сиропом во флаконах по 100 мл (для детей). Назначают внутрь (до еды), взрослым по 0,1--1 г на прием 3--4 раза в день. Средние разовые дозы для детей 1 года -- 2 лет -- 0,15 г, 3--4 лет -- 0,2 г, 5--6 лет -- 0,25 г, 7--9 лет -- 0,3 г, 10--14 лет -- 0,4--0,5 г.
Натрия бромид -- порошок; таблетки по 0,5 г; 3% р-р во флаконах по 200 мл; 1%, 2% и 3% р-ры с фруктовым сиропом во флаконах по 100 мл (для детей). Назначают внутрь, в качестве С. с. в тех же дозах, что и калия бромид. При эпилепсии начальные суточные дозы составляют для взрослых 1--2 г, еженедельно их увеличивают, доводя до 6--8 г, одновременно ограничивая потребление с пищей поваренной соли (до 5--6 г при суточной дозе натрия бромида 4--5 г).
3. Заполнить таблицу
Средства для лечения алкоголизма
|
Препараты |
Механизм действия |
Правила применения |
Побочные эффекты |
Противопоказания |
|
|
Тетурам (дисульфирам) |
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит |
Лечение тетурамом обычно осуществляют под наблюдением врача по следующей схеме. Первую тетурамалкогольную пробу проводят через 7-10 дней после начала лечения. После утреннего приема препарата больной выпивает 20-30 мл водки. Повторные пробы |
Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная |
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН), туберкулез легких с |
|
|
выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола. Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. |
проводят через 1-2 дня в стационаре. При слабой реакции дозу алкогольного напитка увеличивают на 10-20 мл. |
боль, кожные аллергические реакции. Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт.Передозировка. Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения. Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы. |
кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе. |
||
|
Радотер (тетурам) |
Специальная лекарственная форма тетурама для лечения больных хроническим алкоголизмом. При внутримышечной имплантации сохраняется в организме продолжительное время |
После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой. |
Те же. Нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит. Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт.Передозировка. Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения. |
Те же |
|
|
Циамид (Колме) |
Блокирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола, что приводит к повышению концентрации его метаболита - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения ("приливы" крови к коже лица, тошнота, тахикардия, одышка), которые делают чрезвычайно неприятным прием этанола после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху алкогольных напитков. Начало действия - через 45-60 мин, длительность - около 12 ч. |
Внутрь, по 36-75 мг (12-25 кап) 2 раза в сутки (интервал 12 ч) по индивидуальной схеме(обычно в течение 5-6 дней). В первый день лечения проводят пробу: после приема первой дозы через 4 ч назначают 20-40 мл алкогольного напитка - реакция аналогична тетурамовой, но протекает легче. |
Металлический" привкус во рту; гепатит, полиневропатия нижних конечностей; нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения; головная боль; аллергические реакции, сонливость, кожная сыпь, шум в ушах, транзиторный лейкоцитоз. При одновременном приеме этанола: выраженная гиперемия кожных покровов, ощущение пульсации в сосудах головы и шеи, тошнота, тахикардия, затруднение дыхания, слабость, нечеткость зрения, обильное потоотделение, боль в груди. В тяжелых случаях - рвота, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс. Характер и тяжесть симптомов зависят от количества принятого этанола. В тяжелых случаях проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функций ССС и дыхательной системы, в/в вводят антигистаминных ЛС.Передозировка. Симптомы: кома, коллапс, неврологические осложнения |
Гиперчувствительность, ХСН II-III ст., дыхательная, почечная и/или печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, беременность, период лактации.C осторожностью. Гипертиреоз, сахарный диабет, заболевания ССС и почек. |
|
|
Баранца отвар |
Прием внутрь отвара баранца вызывает сильную вегетативную реакцию, слюноотделение, потливость, фибрилляцию мышц, понижение АД, изменение пульса, урежение дыхания, общее тягостное состояние, сильную и длительную (до 2 - 6 ч) тошноту и повторную (до 5 - 8 раз и более) рвоту. Тошнота усиливается при приеме алкоголя и курения табака. При сочетании приема спиртных напитков и отвара баранца, относительно быстро вырабатывается условнорефлекторное отвращение к алкоголю. |
Лечение отваром баранца проводят в специализированных лечебных учреждениях под наблюдением врача (обычно в сочетании с психотерапией). К лечению отваром баранца приступают лишь через 3 - 4 дня после прекращения употребления алкоголя. Назначают внутрь 80 - 100 мл свежеприготовленного 5 % раствора отвара. Через 3 - 15 мин дают 3 - 5 мл алкогольного напитка (водки или вина) и одновременно дают нюхать этот напиток. Рвотная реакция наступает через 10 - 15 мин, а иногда позже (через 1 - 3 ч), для ускорения выработки отвращения к алкоголю, повторно дают алкогольный напиток перед каждой рвотной реакцией. Обычно к концу сеанса не только алкогольные напитки, но даже их словесное обозначение (слово "водка") вызывает тошноту и рвоту. В некоторых случаях отрицательная реакция вырабатывается после 2 - 3 сочетаний. Для предупреждения рецидивов алкоголизма в дальнейшем проводят повторное лечение (1 - 2 сеанса) при появлении влечения к алкоголю (через полгода, 1 - 2 года и более в зависимости от состояния больного и его реакции на алкоголь). Применяется также метод лечения малыми дозами баранца, который практически не дает осложнений. Назначают 5 % раствор отвара по 10 - 15 мл в первую половину дня (суточная доза 30 - 40 мл). После приема отвара, больной принимает глоток алкогольного напитка и затем присутствует на сеансах апоморфинотерапии, которые проводятся с другими больными. Обычно это оказывается достаточным, чтобы вызвать тошноту и рвотную реакцию. У части больных развивается вегетативная реакция: саливация, потливость. За 10 - 15 таких процедур вырабатывается отрицательная реакция на алкоголь. |
Боль в животе, обморок, коллапс, резкое усиление вегетативной реакции. |
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения. |
|
|
Метадоксин |
Антиалкогольное, гепатопротекторное и дезинтоксикационное средство, производное пиридоксина (витамина B6). Ускоряет выведение этанола и ацетальдегида из организма, активирует ферменты, участвующие в метаболизме этанола. Восстанавливает соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот в плазме, предупреждает первичную структурную дегенерацию гепатоцитов; тормозит образование фибронектина и коллагена, препятствует развитию фиброза и цирроза печени. Снижает патологическое влечение к этанолу, уменьшает выраженность психических и соматических симптомов похмельного состояния, сокращает время купирования алкогольного абстинентного синдрома. Нормализует дезинтоксикационную функцию печени, улучшает психическое состояние больных, вызывает регрессию депрессивной симптоматики. |
При острой алкогольной интоксикации - 600 мг в/м или 600-900 мг в/в капельно, в течение 1.5 ч (разведение в 500 мл 0.9% раствора натрия хлоридаl или 5% раствора декстрозы), 1 раз/сут. При алкогольном абстинентном синдроме - 900 мг в/в капельно, 1 раз/сут, в течение 3-7 дней, в зависимости от тяжести состояния больного. При алкогольной гепатопатии, при проведении поддерживающей противорецидивной терапии хронического алкоголизма - в/м, по 500 мг, 3 раза/сут. Минимальная продолжительность лечения - 90 дней. Заболевания печени и астенодепрессивные состояния - внутрь по 500 мг 3 раза/сут, длительность приема - не менее 90 сут. |
Аллергические реакции, бронхоспазм (у пациентов, страдающих бронхиальной астмой). |
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. |
|
|
Биотредин |
Комбинированный препарат, содержащий L-треонин и пиридоксина гидрохлорид (витамин Вб). Оказывает антиалкогольное и антиабстинентное (снижает проявление симптомов, возникающих у алкоголиков в результате внезапного прекращения приема алкоголя) действие. Повышает умственную работоспособность, нормализует обмен веществ. |
Для лечения хронического алкоголизма - по 0,1-0,3 г на прием 2-3 раза в день в течение 4-5 дней. При необходимости курс повторяют до 5-10 раз в год. Для лечения алкогольного абстинентного синдрома в первые сутки внутрь 1-4 таблетки 3-4 раза в день (суточная доза 0,3-1,6 г), во вторые сутки и далее - по 1-2 таблетки на прием 2-3 раза в день (суточная доза 0,3-0,6 г) в течение 21-28 дней. Курс можно сократить до 10-14 дней. Наибольший эффект достигается при сочетанием применении с глицином. Глицин принимают сублингвально (под язык) по 0,1 г за 10-15 мин до приема биотредина. В период ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) для выявления скрытого влечения к алкоголю принимают 2-3 таблетки биотредина натощак; в случае скрытого влечения к алкоголю характерно в течение 10-20 мин появление легкого головокружения, успокаивающего эффекта, гиперемии (покраснения), потоотделения. В этих случаях рекомендуется 5-10 дневный курс по 1-2 таблетке 2-3 раза в день вместе с глицином (0,1 г под язык за 10-15 мин до приема биотредина). |
Головокружение, повышенное потоотделение. |
Период опьянения (снижение лечебного эффекта) Несовместим с нейролептиками, антидепрессантами, транквилизаторами, барбитуратами. |
|
|
Лидевин |
Лидевин представляет собой сочетание тетурама с витаминами группы В. Дисульфирам является ингибитором ацетальдегидрогеназы (фермента). Блокирование ацетальдегидрогеназы приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося метаболитом (продуктом окисления в организме) этилового спирта. При этом возникают такие неприятные ощущения, как прилив крови к лицу, тошнота, рвота, чувство недомогания, тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение артериального давления. Эти ошушения возникают после каждого приема алкоголя, если тому предшествовал прием лидевина. Продолжительность действия лидевина - 48 ч. |
В начале лечения суточная доза составляет 1-2 таблетки. Затем, в течение курса лечения дозу постепенно сокращают до '/2-1 таблетки в сутки. Лидевин назначается врачом-специалистом только после всестороннего медицинского обследования пациента. Больной должен быть поставлен в известность о свойствах и особенностях действия препарата. Начинать лечение необходимо в условиях стационара (больницы). |
Побочные эффекты, возникающие в результате действия только лидевина: металлический привкус во рту, полиневрит (множественное воспаление нервов), ухудшение памяти, чувство смятения, астения (слабость). Побочные эффекты, связанные с взаимодействием лидевина и этилового спирта: коллапс (резкое падение артериального давления), аритмия (нарушения ритма сердечных сокращений), приступы стенокардии. |
Такие же, как для тетурама. |
4. Заполнить таблицу
Отличия в действии снотворных групп барбитуратов и бензодиазепинов
|
Параметры сравнения |
Препараты группы барбитуратов |
Препараты группы бензодиазепина |
|
|
Механизм действия |
Барбитураты плохо растворимы в воде, хорошо растворяются их натриевые соли. Механизм угнетающего действия на центральную нервную систему связан с их влиянием на барбитуратные рецепторы, входящие в комплекс ГАМК-рецептора (барбитурат - бензодиазепин - ГАМК-рецепторный комплекс). Стимуляция барбитуратных рецепторов повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к действию синаптической ?-аминомасляной кислоты, являющейся основным тормозным нейромедиатором, что приводит к угнетению синаптической передачи в различных отделах |
Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с ГАМКА-рецепторами, увеличивают сродство гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) к этим рецепторам, тем самым увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов и повышается тормозной постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов. Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) снижает возбудимость нейронов, связываясь с ГАМКА-рецепторами. ГАМКА-рецептор -- гетеромерный белковый комплекс, расположенный в синапсах нейронов и состоящий из пяти субъединиц, наиболее распространённая комбинация которых -- две б, две в и одна г (б2в2г). У каждой субъединицы есть множество подтипов (б1-6, в1-3, г1-3 и др.). ГАМКА-рецепторы, образуя различные комбинации подтипов субъединиц, обладают различными свойствами, распределением в головном мозге, фармакологическими и клиническими эффектами. Кроме того, подтипы ГАМКА-рецепторов по-разному распределены в различных областях головного мозга. Следовательно, активация бензодиазепинами различных подтипов ГАМКА-рецепторов может привести к различным фармакологическим эффектам. Все ГАМКА-рецепторы содержат ионные каналы, которые пропускают ионы хлора через клеточные мембраны внутрь нейронов, и два сайта связывания нейромедиатор |
|
|
центральной нервной системы. Основным недостатком барбитуратов является подавление быстрой фазы сна и, следовательно, нарушение его нормальной структуры. Барбитураты делятся на группы в зависимости от скорости наступления эффекта и его продолжительности. Препараты длительного действия - барбитал, фенобарбитал, средней продолжительности - этаминал-натрия и короткого действия циклобарбитал ; последний самостоятельно не применяется, но является составной частью комбинированного препарата реладорм (выпускается в Польше). |
а ГАМК, а некоторые подвиды ГАМКА-рецепторных комплексов также содержат один сайт связывания бензодиазепинов. Последние называют также бензодиазепиновыми рецепторами. Бензодиазепины прикрепляются в области границы б и г-субъединиц ГАМКА-рецепторов. Для прикрепления также необходимо, чтобы б-субъединицы содержали аминокислотный остаток гистидина (то есть б1, б2, б3 и б5). По этой причине бензодиазепины не проявляют сродство к ГАМКА-рецепторам, содержащим б4 и б6 субъединицы с аргининовым остатком. После связывания бензодиазепиновый лиганд замыкает бензодиазепиновый рецептор в такую конформацию, при которой он имеет бомльшее сродство к нейромедиатору ГАМК. При этом учащается открытие ионных каналов, через которые ионы хлора поступают через клеточные мембраны внутрь нейронов. Возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны и устойчивость нейронов к возбуждению. Тормозящее действие ГАМК потенциируется, что приводит к седативному и анксиолитическому эффектам. Кроме того, различные бензодиазепины могут иметь различное сродство к бензодиазепиновым рецепторам с различной комбинацией субъединиц. Например, бензодиазепины с высокой афинностью к б1-субъединице обладают более выраженным снотворным эффектом, тогда как бензодиазепины с более высоким сродством к б2 и/или б3-субъединицам имеют хороший анксиолитический эффект.Кроме того, эффект бензодиазепинов зависит от дозы. По мере повышения дозы, центральные эффекты появляются в следующем порядке: противосудорожный, анксиолитический, лёгкая седация, уменьшение концентрации внимания, интеллектуальное торможение, амнезия, глубокая седация, релаксация, сон. |
||
|
Влияние на фазы сна |
Нарушают структуру сна - уменьшают фазу «быстрого сна» |
Вызывают сон относительно близкий к физиологическому. Мало влияют на фазу «быстрого сна». |
|
|
t max |
Фенобарбитал - 85 часов, эстимал - 24-48 часов, циклобарбитал -12-24 часа. |
Нитразепам -24 часа, флунитразепам - 20 часов, триазолам -7 часов, мидазолам - 2,5 часа |
|
|
t 1/2 |
Циклобарбитал -4-6 часов, эстимал и фенобарбитал - 6-8 часов |
6-8 часов, мидазолам -2-4 часа |
|
|
Метаболизм |
Длительно действующие барбитураты выводятся преимущественно почками; барбитураты с коротким сроком действия разрушаются главным образом в печени. Вызывают индукция микросомальных ферментов печени - причина лекарственной зависимости и привыкания. При повторных введениях кумулируют. |
Биотранформация в печени. Мене выраженная индукция микросомальных ферментов, меньше риск развития привыкания и лекартсвенной зависимости. Кумуляция в меньшей степени, чем у барбитуратов. |
|
|
Распределение |
Перераспределение - снижение содержания веществ в мозге и депонирование их в жировой ткани. |
Широко распределяется в организме. |
5. Решить задачу
Определить какой препарат для наркоза относится к группе ингаляционных средств, является летучей жидкостью, содержит в своей структуре галоген. обладает достаточно сильным действием. Применяется для самостоятельного наркоза. Образует азеотропную смесь с эфиром для наркоза.
препарат для наркоза относится к группе ингаляционных средств
фторотан, эфир для наркоза, хлороформ, трихлорэтилен, хлорэтил, закись азота, циклопропан
Является летучей жидкостью
нет да
закис азота, циклопропан фторотан, эфир для наркоза,
метиксифлуран, трихлорэтилен, хлорэтил.
Содержит в структуре молекулу галогена
нет да
эфир для наркоза фторотан, метоксифлуран,
трихлорэтилен, хлорэтил
Обладает достаточно сильным действием
нет да
трихлорэтилен, хлорэтил фторотан, метоксифлуран
Применяется для самостоятельного и комбинированного наркоза. Образует азеотропную смесь с эфиром для наркоза.
нет да
метоксифлуран фторотан
Препарат - фторотан.
6. Выписать рецепты
Эспераль (радотер)
Дата 24 января 2012
Требование МО
Rp: Tab «Esperal» 0,1 № 10
S: Для имплантации в область бедра
Заведующий отделением /подпись/
Триазолам
Специальный рецептурны бланк на наркотическое или психотропное вещество
Серийный номер рецепта /
Дата 24 января 2012 года
Больной - Сидоров Иван Петрович
Полных лет 79
Врач Иванов Иван Иванович
Номер медицинской карты больного
Rp: Tabulettae «Halcion» 0,25 мг
Da tales doses № 30 (тридцать)
Применение: Внутрь по 1 таблетке на ночь, за 30 минут до сна.
Врач Иванов /подпись/
Глав врач /Подпись/
Рецепт действителен 5 дней.
Корвалол
Бланк107/у
Больной - Иванов Иван Иванович
Врач Сидоров Петр Петрович
Дата: 24 января 2012
Rp: «Corvaloli» 25 ml
DS: Внутрь по 25 капель с небольшим количеством воды (1/4 стакана) 3 раза в день.
Подпись врача
Рецепт действителен 2 мес.
Тема 2. Противоэпилептические и противопаркинсонические средства
1. Противоэпилептические средства, их классификация. Механизм действия
Противоэпилептические средства применяются при эпилепсии для предупреждения или прекращения эпилептических припадков (судорог или соответствующих им эквивалентов).
Классификация
По механизму действия противоэпилептические препараты можно разделить на:
Средства, усиливающие тормозные эффекты в ЦНС. Препараты данной группы повышают ГАМК-ергическую активность.
Средства, угнетающие эффекты возбуждения ЦНС. Эти препараты блокируют натриевые каналы, угнетают эффекты возбуждающих аминокислот, блокируют кальциевые каналы Т-типа.
Противоэпилептические средства можно также классифицировать в соответствии с показаниями к их применению при различных формах эпилепсии и типов припадков:
Средства для предупреждения больших судорожных припадков: Карбамазепин , Вальпроевая кислота , Фенитоин , Ламотриджин , Фенобарбитал , Топирамат , Вигабатрин , Примидон , Бензобарбитал
Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии: Этосуксимид , Вальпроевая кислота , Клоназепам , Ламотриджин
Средства для предупреждения миоклонус - эпилепсии: Вальпроевая кислота , Клоназепам , Ламотриджин
Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков): Карбамазепин , Фенитоин , Вальпроевая кислота, Фенобарбитал, Клоназепам , Ламотриджин , Топирамат , Габапентин , Вигабатрин
Средства для купирования эпилептического статуса: Диазепам, Лоразепам, Клоназепам, Фенитоин, Фенобарбитал
|
Блокирующие Na + -каналы |
Блокирующие Ca 2+ -каналы (T-типа) |
Активирующие ГАМК-эргическую систему |
Вещества, снижающие активность глутаматэргической системы |
|||
|
Дифенин Карбамазепин Вальпроат Na Ламотриджин |
Этосуксимид Вальпроат Na + Триметин |
Бензодиазепины |
Барбитураты |
Вальпроат Na (повышает синтез ГАМК, снижает биотрансформацию) |
Ламотриджин |
|
|
Диазепам Лоразепам Клоназепам |
Фенбарбитал |
|||||
|
По показаниям к применению противоэпилептические препараты можно разделить на: |
||||||
|
Используемые при парциальных судорогах (фокальных) - расстройства поведения, немотивированные поступки (не осознаваемые больным) |
Используемые при генерализованных судорогах |
|||||
|
большие судорожные припадки, grand mal - тонико-клонические судороги |
при эпилептическом статусе - затянувшийся большой приступ или часто повторяющийся (20% смертность при этом состоянии) |
используемые при малых приступах - кратковременная потеря сознания, подергивания групп мышц (petit mal) |
при миоклонус-эпилепсии |
|||
|
Карбамазепин Дифенин Вальпроат Na Фенобарбитал Гексамидин Клоназепам Габапентин Хлоракон |
Карбамазепин Фенобарбитал Дифенин Вальпроат Na Ламотриджин Гексамидин |
Средства для наркоза (тиопентал Na) Диазепам, Лоразепам, Клоназепам Водорастворимые формы Дифенин и Фенобарбитал (внутривенно) |
Этосуксимид Клоназепам Вальпроат Na Ламотриджин Триметин |
Вальпроат Na Клоназепам Диазепам Нитразепам |
Все препараты этой группы вызывают следующие эффекты
Подавление возбудимости нейронов в эпилептическом очаге.
Снижение распространения возбуждения из очага по ЦНС.
Конкретные механизмы фармакологического действия могут отличаться.
Na вальпроат:
Повышение активности глутаматдекарбоксилазы.
Снижение активности ГАМК трансаминазы.
Снижение судорожной готовности.
Бензодиазепины: стимуляция бензодиазепиновых рецепторов.
Фенбарбитал: противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Тиалабин: сижение обратного захвата ГАМК нейронами и глией.
Габапентин: повышение выведения ГАМК.
Вигабатрин: снижение активности ГАМК-трансаминазы.
2. Объяснить механизм действия антипаркинсонических средств из группы центральных холинолитиков
Для лечения паркинсонизма уже давно применяют антихолинергические средства. Еще в 1874 г. знаменитый французский врач Шарко использовал белладону для уменьшения наблюдаемой при паркинсонизме усиленной саливации, при этом было отмечено также уменьшение тремора. В дальнейшем в качестве антипаркинсонических средств стали применять не только галеновые препараты белладоны (красавки), но и индивидуальные алкалоиды - атропин, а также скополамин, а с появлением синтетических холинолитических средств - ряд препаратов этой группы.
Первоначально применение всех этих средств носило эмпирический характер, так как не была известна роль нейрохимических процессов в патогенезе паркинсонизма.
В настоящее время известно, что в патогенезе болезни Паркинсона и явлений паркинсонизма важную роль играют нарушения нейромедиаторных процессов в эстрапирамидной системе мозга. Поражения подкорковых узлов, особенно globus pallidus и substantia nigra, наблюдающиеся при этой патологии, сопровождаются существенными сдвигами в холинергических и дофаминергических процессах, а именно повышением холинергической активности дофамина, являющегося одним из основных передатчиков нервного возбуждения в подкорковых образованиях (в частности, в базальных ганглиях). Установлено, что при паркинсонизме уменьшено содержание дофаминов в базальных ганглиях.
Таким образом, эффективность антихолинергических веществ находит объяснение в «выравнивании» нейромедиаторных взаимодействий. Этим же объясняется эффективность нашедших в последнее время широкое применение при паркинсонизме средств, стимулирующих функции дофаминергических систем мозга (L-дофа, мидаитан и др.) Применение холинолитиков и дофаминергических средств является, таким образом, патогенетическим воздействием на болезненный процесс.
Из холинолитических средств в настоящее время основное применение имеют синтетические препараты. Назначавшиеся ранее при паркинсонизме препараты красавки особенно сильно действуют на периферические холинорецепторы и меньше на - холинорецепторы мозга. Терапевтическая эффективность этих препаратов при паркинсонизме относительно невелика, вместе с тем они вызывают различные побочные явления: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержку мочи, общую слабость, головокружение и др.
Современные синтетические противопаркинсонические препараты характеризуются более избирательным центральным холинолитическим действием.
В условиях эксперимента эти соединения ослабляют или предупреждают тремор и судороги, вызываемые у животных никотином (н- холинолитическое действие) и ареколином (м-холинолитическое действие). К этим препаратам относятся циклодол, тропацин, динезин и др. Они имеют широкое применение (в качестве корректора ) при лечении эстрапирамидных заболеваний, а также неврологических осложнений (явлений паркинсонизма), вызываемых нейролептическими препаратами.
В настоящее время холинолитики являются средствами вспомогательного действия, поскольку их эффективность значительно ниже, чем L-ДОПА, а побочные действия выражены гораздо больше: периферические (мидриаз, запоры, задержка мочи, тахикардия, сухость во рту и др.) и центральные (спутанность сознания, галлюциноз). Если учесть, что болеют паркинсонизмом пожилые люди, то очевидно, что назначение центральных холинолитиков имеет существенное ограничение. Применяют их в постепенно и медленно наращиваемых дозах.
3. Лекарственные средства для лечения малых эпилептических припадков
Ацедипрол
Вигабатрин
Клоназепам
Этосуксимид
Триметин
Пикнолепсин
Седуксен
4. Решить задачу
Средство относится к группе антипаркинсонических средств, усиливает дофаминергические процессы в ЦНС. Обладает оптической активностью. Применяют внутрь в таблетках, эффект развивается постепенно, медленно, что требует продолжительного курса лечения. При применении возможны осложнения со стороны ССС. Определить препарат, описать механизм его действия.
Средство относится к группе антипаркинсонических средств
Циклодол, Биперидел, Тропацин, Дипезин, Леводопа. Мидантан, Глудантан, Селегилин.
Усиливает дофаминергические процессы в ЦНС
нет да
Циклодол, Бипериден, Тропацин, Дипезин Леводопа, Мидантан, Глудантан,
Селегимин
Обладает оптической активностью. Применяют внутрь в таблетках, эффект развивается постепенно, медленно, что требует продолжительного курса лечения. При применении возможны осложнения со стороны ССС.
нет да
Мидантан, Глудантан, Селегимин Леводопа
Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство ее побочных эффектов. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической дофадекарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов. Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут.
5. Выписать рецепты
Фенитоин (дифенин)
Штамп МО Бланк107/у
Больной - Иванов Иван Иванович
Врач Сидоров Петр Петрович
Дата: 25 января 2012
Rp: Tab Difenini № 30
DS: Внутрь по Ѕ таблетки 3 раза в день после еды.
Подпись врача
Рецепт действителен 2 мес.
Карбамазепин
Код ЛПУ Бланк 148-1/у-04 (л)
штрих код
Код категории граждан
Код нозологической формы
Источник финансирования
% оплаты - Бесплатно
Код Лекарственного средства
Серия и номер рецепта /…./
дата 25 января 2012 года
Рецепт
Больной Иванов Иван Иванович
Дата рождения 21 июня 1955 года СНИЛС
№ медицинского страхового полиса 123456
Адрес или номер мед карты больного ул. Полевая, 4-12
Врач Сидоров Петр Петрович
Код врача ..23425
Rp: Tab Carbamazepini 0,2
Dtd № 50
S: Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день во время еды.
Врач /подпись/
Рецепт действителен в течении 1 месяца
Заполняется в 3 экземплярах
Тригексифенидил (циклодол)
Код ЛПУ Бланк 148-1/у-04 (л)
штрих код
Код категории граждан
Код нозологической формы
Источник финансирования
% оплаты - Бесплатно
Код Лекарственного средства
Серия и номер рецепта /…./
дата 25 января 2012 года
Рецепт
Больной Иванов Иван Иванович
Дата рождения 21 июня 1955 года СНИЛС
№ медицинского страхового полиса 123456
Адрес или номер мед карты больного ул. Полевая, 4-12
Врач Сидоров Петр Петрович
Код врача ..23425
Rp: Tab Cyclodoli 0,002
Dtd № 50
S: Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день во время еды.
Врач /подпись/
Рецепт действителен в течении 1 месяца
Заполняется в 3 экземплярах
Тема 3. Наркотические и ненаркотические анальгетики, НПВС
1. Возможности и обоснование применения морфина гидрохлорида больным со следующими заболеваниями и состояниями
наркозный противоэпилептический анальгетик седативный
а) Бронхиальная астма
б) Инфаркт миокарда
в) Микседема
г) Судорожный синдром
д) Лихорадка
е) Колики
ж) Беременность
з) Дети до 2 лет
а) БА - не применяется, так как увеличивает тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхоспазма.
б) Инфаркт миокарда - показан, так как при остром инфаркте такие сильные боли, которые невозможно купировать другими анальгетиками
в) Микседема - не применяют, так как морфин усиливает клинические проявления гипотиреоза - понижает основной обмен и температуру тела, усиливает отеки, вследствие стимуляции выделения антидиуретического гормона и снижения мочеотделения.
г) Судорожный синдром - не применяют так как сам морфин часто вызывает судороги.
д) Лихорадка - не применяют, так как морфин вызывает выброс гистамина из тучных клеток. в результате чего еще сильнее усугубляет лихорадку.
е) Колики - При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (например, при почечной или печеночной колике), морфин используют в комбинации с м-холиноблокаторами (например, атропином), чтобы воспрепятствовать стимулирующему влиянию морфина на тонус моче- и желчевыводящих путей.
ж) Беременность - противопоказан, так как проникает через ГЭБ и вызывает лекарственную зависимость у плода, либо угнетение дыхания плода
з) Дети до 2 лет - противопоказан, из за большого риска развития осложнений (угнетение дыхания, судороги, тошнота и рвота)
2. Дать определение нейролептанальгезии, охарактеризовать средства, применяемые для ее проведения, обосновать их взаимодействие
Нейролептанальгезия - новый оригинальный вид общего обезбо-ливания, получивший весьма широкое распространение. Характеризуется малой токсичностью и надежным обезболивающим эффектом. Используемые при нейролептанальгезии морфиноподобные анальгетики и быстродействующие нейролептики обладают минимальным угнетающим действием на миокард, печень и почки, поэтому у больных с повышенным операционным и анестезиологичес-ким риском (например, у больных перитонитом, холецистопанкреатитом, обтурационной желтухой, значительным нарушением функции почек и др.), а также у лиц пожилого и старческого возраста этот вид обезболивания наиболее пред-почтителен. Нейролептанальгезия применяется преимущественно при эндотрахеальном методе общей анестезии.
Основным в данной методике общего обезболивания является комбинация таких препаратов, как таламонал, дроперидол и фентанил. \
Таламонал -- это строгое сочетание дроперидола и фентанила как 50 : 1 (в 1 мл таламонала содержится 2,5 мг дроперидола и 0,05 мг фентанила).
Дроперидол (де-гидробензперидол -- ДГБП) выпускается в ампулах по 10 мл 0,25% раствора. Это сильный нейролептик, который оказывает быстрое, но сравнительно непро-должительное действие. Обладает также сильным противошоковым и противо-рвотным эффектом. При внутривенном введении его действие проявляется через 2 -- 3 мин, достигает максимума через 10 -- 12 мин и длится около 30 мин. Полностью эффект проходит через 3 -- 4ч. Для индукции и поддержания при общем обезболивании он применяется обычно из расчета 0,3 -- 0,4 мг на 1 кг веса больного. Дроперидол противопоказан при экстрапирамидных нарушениях и у лиц, длительно получавших гипотензивные средства, так как возможно рез-кое снижение артериального давления.
Фентанил выпускается в ампу-лах по 2 и 10 мл 0,005% раствора. Это сильный анальгетик центрального дей-ствия, оказывающий быстрый, но кратковременный эффект. После его внутри-венного применения максимальное действие развивается через 1 -- 3 мин и продолжается 15 -- 30 мин. Вводится препарат из расчета 1 мл 0,005% рас-твора на каждые 10 -- 20 кг веса, что зависит от общего состояния больного. этапа операции и других факторов. При использовании фентанила иногда воз-можны резкое угнетение дыхания, бронхоспазм, ригидность мышц грудной клетки, гипотония. В этих случаях показано внутривенное введение антидота фентанила -- налорфина в дозе 1 -- 2 мл 0,5% раствора.
Следует иметь в виду, что применение фентанила противопоказано при кесаревом сечении, так как дыхательный центр плода обладает повышенной чувствительностью к препарату, а также при бронхиальной астме и заболеваниях экстрапирамидной системы.
Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый успо-каивающий и обезболивающий эффект, сонливое состояние. Индивидуальная чувствительность к препаратам для нейролептанальгезии варьирует в весьма широких пределах, причем наркотическая доза мало зависит от веса больного, но в значительной степени -- от его общего состояния. Наиболее распростра-ненная методика, получившая название нейролептанальгезии типа II, заключается в следующем. Премедикация: за 30--40 мин до начала обезболивания внутримышечно вводят 1 -- 2 мл дролеридола, 1 -- 2 мл фентанила и 0,5 -- 1 мл атропина. Для индукции используют таламонал, а после интубации трахеи в период поддерживания - закись азота с кислородом в соотношении: 1 + 4- подкрепляющие дозы фентанила (дробно) 4- мышечные релаксанты листенон или тубокурарина хлорид. Легкая управляемость компонентами анестезии, достаточно большая терапевтическая широта используемых препаратов, выра-женный противошоковый эффект делают этот вид обезболивания одним из наи-более перспективных в современной анестезиологии -- реаниматологии.
3. Заполнить таблицу
Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков и НПВС
+++ - сильный, ++ - умеренный, + - слабый, - отсутствующий.
|
Фармакологический эффект |
Метамизол |
Ацетилсалициловая кислота |
Диклофенак |
Мелоксикам |
Парацетамол |
|
|
Анальгезирующий |
+++ |
++ |
+++ |
++ |
++ |
|
|
Жаропонижающий |
+ |
+++ |
+ |
_ |
+++ |
|
|
Противовоспалительный |
_ |
++(в больших дозах) |
+++ |
+++ |
_ |
4. Механизм обезболивающего действия ненаркотических анальгетиков в сравнении с наркотическими анальгетиками
Механизмы генерации и подавления боли в организме.
Боль возникает, когда происходит раздражение болевых рецепторов (ноцицепторов). Это окончания афферентных нервных волокон, расположенные в коже, слизистых оболочках, мышцах и внутренних органах. В передаче болевых импульсов большую роль играют медиаторы боли (пептиды, которые синтезируются в организме):
вещество Р;
соматостатин;
холецистокинин.
Путь следования болевого импульса.
1. Ноцицептор (б R) > 2. Афферентное нервное волокно > 3. Задние рога спинного мозга (вставочные нейроны) > 4. Продолговатый мозг > 5. Средний мозг > 6. Ретикулярная формация > 7. Гипоталамус > 8. Таламус > 9. Лимбическая система > 10. Кора головного мозга.
Все эти структуры, участвующие в восприятии, генерации и проведении болевого импульса, образуют ноцицептивную систему.
В организме существует система, которая обладает анальгетической способностью, т.е. антиноцицептивной активностью. Это антиноцицептивная система, которая представлена эндопептидами (эндоопиатами):
энкефалины;
эндорфин;
неоэндорфин;
динорфин.
Они взаимодействуют с опиатными рецепторами, при этом происходит подавление боли в организме (происходит процесс угнетения восприятия и проведения импульсов в ЦНС).
По ряду признаков анальгетические средства делятся на наркотические и ненаркотические. Основные различия между ними приведены в таблице.
Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков
|
Эффект |
Анальгетики |
||
|
наркотические |
ненаркотические |
||
|
Болеутоляющий |
Эффективны при болях любого происхождения |
Наиболее эффективны при болях, связанных с воспалительными процессами |
|
|
Снотворный |
Вызывают |
Не вызывают |
|
|
Эйфория |
» |
» » |
|
|
Угнетение дыхания |
» |
» » |
|
|
Лекарственная зависимость |
» |
» » |
|
|
Привыкание |
» |
» » |
|
|
Противовоспалительный |
Отсутствует |
Имеется |
|
|
Жаропонижающий |
» |
» |
Механизм действие наркотических анальгетиков обусловлен взаимодействием их с опиатными рецепторами, расположенными преимущественно пресинаптически и играющими тормозную роль. Сила пропорциональна сродству наркотического анальгетика к опиатным рецепторам. При взаимодействии с ними нарушается межнейронная передача болевых импульсов на разных уровнях НС. Это допускается при том, что наркотические анальгетики имитируют действие эндоопиоидов, что приводит к угнетению выброса медиаторов боли в синаптическую щель и их взаимодействия с рецепторами = аналгезия.
Особенности ненаркотических анальгетиков сводятся к следующему:
по силе анальгетического действия ненаркотические анальгетики значительно уступают наркотическим и практически неэффективны при интенсивных болях (травматических, при злокачественных опухолях и т. п.); их анальгетическое действие проявляется преимущественно при болях, связанных с воспалительными процессами, особенно при воспалительных поражениях суставов, мышц, нервов (артриты, миозиты, невралгии);
ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания; не вызывают эйфории, лишены снотворного действия, к ним не развиваются привыкание и лекарственная зависимость (пристрастие);
ненаркотические анальгетики вызывают противовоспалительный и жаропонижающий эффект, который отсутствует у наркотических анальгетиков.
Таким образом, основными фармакологическими свойствами ненаркотических анальгетиков являются анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.
Основные эффекты ненаркотических анальгетиков связаны с тем, что эти вещества являются ингибиторами фермента циклооксигеназы. Под влиянием этого фермента в тканях организма из арахидиновой кислоты образуются особые биологически активные вещества -- простагландины, которые принимают участие в механизмах возникновения боли, лихорадки и воспаления.
Схема образования простагландинов, тромбоксана А2 и простациклина и основная направленность действия ненаркотических анальгетиков.
При различных повреждающих воздействиях на ткани (действие токсинов микроорганизмов, химических веществ и т. п.) из фосфолипидов клеточных мембран образуется арахидоновая кислота, которая под влиянием циклооксигеназы (простагландинсинтетазы) превращается в простагландины. Действуя на болевые нервные окончания, простагландины повышают их чувствительность и брадикинину -- полипептиду, образующемуся в тканях при воспалении одновременно с простагландинами и являющемуся сильным стимулятором болевых окончаний. Таким образом, накопление простагландинов в ткани сопровождается возникновением боли.
...Подобные документы
Основные причины эпилепсии. Ассортимент как набор товаров, объединенных по какому-либо признаку, его виды и особенности формирования. Классификация противоэпилептических средств по механизму действия. Описание препаратов и их фармакологического действия.
курсовая работа [52,0 K], добавлен 14.12.2011Применение неопиоидных препаратов центрального действия с анальгетической активностью. Противокашлевые средства. Использование в медицине обезболивающих лечебных средств резорбтивного действия и наркотических анальгетиков. Лечение отравления морфином.
презентация [369,6 K], добавлен 31.10.2014Определение и история появления ноотропных средств, их классификация по механизму действия и химическому строению. Механизм действия и основные эффекты ноотропных препаратов. Эффективность применения данных лекарственных средств в медицинской практике.
реферат [23,8 K], добавлен 12.11.2012Изучение современных лекарственных препаратов для контрацепции. Способы их применения. Последствия взаимодействия при совместном применении контрацептивов с другими препаратами. Механизм действия негормональных и гормональных лекарственных препаратов.
курсовая работа [3,2 M], добавлен 24.01.2018Свойства и механизм действия ненаркотических анальгетиков. Классификация и номенклатура анальгетиков-антипиретиков, нестероидных противовоспалительных средств. Фармакологическая характеристика анальгина, парацетамола, баралгина, ацетилсалициловой кислоты.
лекция [845,4 K], добавлен 14.01.2013Характеристика препаратов, применяемых при нарушении секреторной функции желудка, 12-перстной кишки и поджелудочной железы. Анализ групп лекарственных препаратов: их фармакологическое действие, дозы, применение и формы выпуска, нежелательные реакции.
курсовая работа [54,2 K], добавлен 30.10.2011Основные задачи фармакологии: создание лекарственных препаратов; изучение механизмов действия лекарственных средств; исследование фармакодинамики и фармакокинетики препаратов в эксперименте и клинической практике. Фармакология синаптотропных средств.
презентация [5,9 M], добавлен 08.04.2013Понятие антибиотикопрофилактики в хирургии. Применение анальгетиков в послеоперационном периоде. Изучение внутрибольничной микробиологической обстановки. Характеристика групп антибиотиков и препаратов анальгетиков, применяющихся в хирургическом отделении.
курсовая работа [126,6 K], добавлен 15.02.2010Основные требования к отпуску аптечными учреждениями (организациями) наркотических средств и психотропных веществ. Изготовление экстемпоральных лекарственных препаратов, содержащих лекарственные средства, подлежащие предметно-количественному учету.
презентация [1,8 M], добавлен 10.11.2016- Маркетинговый анализ рынка витаминных препаратов, применяемых для лечения варикозного расширения вен
Механизмы действия лекарственных средств, используемых для лечения варикоза. Конкурентный анализ витаминных препаратов. Сравнительная характеристика их классификационных признаков, продуктовой структуры внутреннего производства и импортных поставок.
курсовая работа [1,1 M], добавлен 24.06.2015 Изучение характеристики, классификации и назначения лекарственных препаратов, которые используются при лечении атеросклероза. Исследование ассортимента антисклеротических лекарственных средств и динамики обращения в аптеку за препаратами данной группы.
курсовая работа [1,4 M], добавлен 14.01.2018Государственное регулирование в сфере обращения лекарственных средств. Фальсификация лекарственных препаратов как важная проблем сегодняшнего фармацевтического рынка. Анализ состояния контроля качества лекарственных препаратов на современном этапе.
курсовая работа [3,5 M], добавлен 07.04.2016Исследование основных особенностей воспалительного процесса. Характеристика фармакологического действия лекарственных препаратов нестероидных противовоспалительных средств. Изучение показаний и способа применения, противопоказаний, побочных действий.
курсовая работа [3,4 M], добавлен 10.03.2014Антибиотики как вещества природного, полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток. Механизм действия и токсическое влияние актериостатических препаратов широкого спектра. Применение противогрибковых средств и противовирусных препаратов.
презентация [1,1 M], добавлен 16.09.2014Особенности лекарственной терапии во время беременности. Характеристика российского фармацевтического рынка витаминов и минералов. Препараты для лечения железодефицитной анемии. Обзор рынка седативных лекарственных средств растительного происхождения.
курсовая работа [1,9 M], добавлен 25.01.2013Артериальная гипертензия: понятие, признаки, симптомы, ее особенности у детей. Алгоритм медикаментозного лечения гипертонии. Классификация гипотензивных препаратов. Механизм действия гипотензивных средств центрального действия, их рациональные комбинации.
презентация [757,1 K], добавлен 19.04.2014Характеристика основных видов взаимодействия лекарственных средств: синергизм и антагонизм. Несовместимость лекарственных средств в инфузионных растворах. Взаимодействие лекарственных препаратов и пищи. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
презентация [523,4 K], добавлен 21.10.2013Понятие и общая характеристика препаратов ноотропного действия, их классификация и разновидности, функциональные особенности. Сравнительный анализ исследуемых препаратов по заданным признакам: торговые наименования, формы выпуска, фирмы – производители.
курсовая работа [396,0 K], добавлен 27.09.2014Общая характеристика седативных препаратов, их классификация и механизм действия. Основные показания к применению, побочное действие и противопоказания. Производные бензодиазепина, препараты с антиневротическим действием, группа комбинированных средств.
презентация [3,0 M], добавлен 28.04.2012Ассортимент современных безрецептурных препаратов анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Особенности применения и правила дозировки аспирина, парацетамола, анальгина, ибупрофена. Действие кофеина в комбинации с анальгетиками.
доклад [14,2 K], добавлен 28.09.2013
