Основные понятия фармакодинамики

Размещено на http://allbest.ru

Министерство сельского хозяйства РФ

ФГБОУ ВПО «Самарская ГСХА»

Кафедра «Эпизоотология, патология и фармакология»

Реферат

на тему: «Основные понятия фармакодинамики»

Выполнил студент

Боброва Виктория

Проверил: доцент, к.б.н.

Молянова Г.В.

Кинель 2014 год

Содержание

1. Фармакодинамика

2. Механизмы действия лекарственных средств

3. Конечные фармакологические эффекты по Вершинину

4. Виды действия лекарственных веществ

Литература

1. Фармакодинамика

Фармакодинамика -- это раздел общей фармакологии, изучающий особенности действия ЛС на организм.

А именно фармакодинамика изучает:

механизмы действия лекарственных веществ;

конечные фармакологические эффекты;

зависимость действия ЛС от различных условий;

эффекты ЛС при повторном введении;

комбинированное действие ЛС;

несовместимость ЛС;

побочные эффекты лекарственных веществ.

2. Механизмы действия лекарственных средств

Механизмы действия лекарственных веществ -- это способы, которыми вещества вызывают фармакологические эффекты. К основным механизмам действия лекарственных веществ относят:

1. Физический.

2. Механизм прямого химического взаимодействия.

3. Мембранный (физико-химический).

4. Ферментативный (биохимический).

5. Рецепторный.

Физический механизм действия. Действие лекарственного вещества связано с его физическими свойствами. Например, уголь активированный специально обработан, в связи с чем обладает большой поверхностной активностью. Это позволяет ему абсорбировать газы, алкалоиды, токсины и др. Прямое химическое взаимодействие. Это достаточно редкий механизм действия ЛС, суть которого заключается в том, что ЛС непосредственно взаимодействует с молекулами или ионами в организме. Таким механизмом действия обладает, например, препарат унитиол, относящийся к группе антидотов. В случае отравления тиоловыми ядами, в том числе солями тяжелых металлов, унитиол вступает с ними в прямую химическую реакцию, в результате чего образуются нетоксичные комплексы, которые выводятся из организма с мочой. Таким образом действуют и антациды, вступающие в прямое химическое взаимодействие с соляной кислотой, понижая кислотность желудочного сока.

Мембранный (физико-химический) механизм. Связан с влиянием ЛС на токи ионов (Na+, K+, ClО и др.), определяющих трансмембранный электрический потенциал. По такому механизму действуют средства для наркоза, антиаритмические препараты, местные анестетики и др.

Ферментативный (биохимический) механизм. Этот механизм определяется способностью некоторых ЛС оказывать активирующее или угнетающее влияние на ферменты. Арсенал ЛС с таким механизмом действия весьма широк. Например, антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, блокаторы протонной помпы и др.

Рецепторный механизм. В организме человека существуют высокоспецифичные биологически активные вещества (медиаторы), которые взаимодействуют с рецепторами и изменяют функции тех или иных органов или тканей организма. Рецепторы -- это макромолекулярные структуры, обладающие избирательной чувствительностью к определенным химическим соединениям. При взаимодействии ЛС с рецепторами происходят биохимические и физиологические изменения в организме, сопровождающиеся тем или иным клиническим эффектом.

Медиаторы и лекарственные вещества, активирующие рецепторы и вызывающие биологический эффект, называются агонистами. Лекарственные вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их активации и биологического эффекта, уменьшающие или устраняющие эффекты агонистов, называютсяантагонистами. Выделяют также агонисты-антагонисты -- вещества, которые по-разному действуют на подтипы одних и тех же рецепторов: одни подтипы рецепторов они стимулируют, а другие -- блокируют. Например, наркотический анальгетик налбуфин стимулирует опиоидные каппа-рецепторы (поэтому снижает болевую чувствительность) и блокирует опиоидные мю-рецепторы (поэтому менее опасен в плане лекарственной зависимости). Способность веществ связываться с рецепторами обозначают термином «аффинитет». По отношению к одним и тем же рецепторам аффинитет разных веществ может быть различным.

Выделяют следующие виды рецепторов:

1. Рецепторы плазматических мембран:

канального типа: Н-холинорецепторы нервного типа, Н-холиноре-цепторы мышечного типа, ГАМК-рецепторы;

рецепторы, связанные с G-белком: б- и в-адренорецепторы, М3-хо-линорецепторы;

рецепторы интегративного типа: NO-рецептор.

1. Цитозольные.

2. Митохондриальные.

3. Ядерные.

3. Конечные фармакологические эффекты по Вершинину

Несмотря на обилие ЛС изменения вызываемые ими в организме, имеют однотипность (рис.15). Действие любого ЛС на органы можно свести к пяти основным фармакологическим эффектам (по Н.В. Вершинину) :

1. Успокоение -- снижение до нормы повышенной функции органа (использование седативных препаратов).

2. Угнетение -- снижение ниже нормы функции органа (использование средств для наркоза).

3. Паралич -- прекращение сниженной функции органа (угнетение дыхания при передозировке наркотических анальгетиков).

4. Тонизирование -- усиление сниженной функции до нормы (использование в1-адреномиметиков).

5. Возбуждение -- повышение функции органа сверх нормы (использование диуретиков при отравлениях, отхаркивающие средства).

4. Виды действия лекарственных веществ

лекарственный фармакологический рецепторный

1. Главное, побочное. Главное действие -- это то, которое лежит в основе лечебного или профилактического назначения препарата. Побочное -- нежелательное, опасное для больного действие ЛС.

2. Обратимое, необратимое. Попав в организм, лекарственные вещества взаимодействуют с теми клетками, которые располагают биологическим субстратом, способным реагировать с данным веществом. Такое взаимодействие зависит от химического строения препарата. Связывание лекарственного вещества с соответствующим субстратом является обратимым, если они (субстрат и лекарство) связываются друг с другом на какое-то время. В немногих случаях терапевтическая цель требует необратимого выключения структуры из ее функции. Это относится, например, к большинству противомикробных, противоопухолевых средств, которые способны образовывать прочные (ковалентные) связи с элементами спиралей ДНК клеток («сшивки спиралей») или ферментами бактерий, в результате чего клетки утрачивают способность к размножению.

3. Прямое, опосредованное (косвенное). Прямое действие подразумевает, что лечебный эффект обусловлен непосредственным взаимодействием препарата с биосубстратом больного органа и прямо ведет к определенным сдвигам. Если же функция органа (системы) изменяется вторично в результате прямого влияния препарата на иной орган, иную систему, такое действие называется опосредованным (косвенным). Сердечные гликозиды улучшают сократимость миокарда (прямое действие) и, как следствие, улучшают кровообращение в организме, что сопровождается улучшением диуреза (косвенное действие). Частным случаем опосредованного действия является рефлекторное действие. Например, расширение сосудов и улучшение трофики тканей в результате раздражения окончаний чувствительных нервов кожи.

4. Избирательное, неизбирательное. Избирательное (селективное) действие -- это действие терапевтических доз лекарств на специфические рецепторы. Например, действие сальбутамола на в2-адренорецепторы. Следует иметь в виду, что селективность лекарств относительна, при повышении дозы она исчезает.

5. Местное, резорбтивное. Местное действие препарата осуществляется до его всасывания в кровь (например, мази). Резорбтивное (системное) действие развивается после всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство лекарств.

Литература

1. Medical911 Фармакодинамика [http://www.medical911.ru/?p=999]

Размещено на Allbest.ru