Лекарственные формы и биодоступность препаратов

Размещено на http://www.allbest.ru/

Содержание

Ведение

1. Лекарственные формы и их классификация

1.1 Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию

1.2 Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования

1.3 Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введения в организм

2. Понятие о биодоступности лекарственного вещества

Заключение

Список литературы



Введение

Сегодня определение биодоступности - наиболее важный этап, который играет большую роль в разработке наиболее удобной лекарственной формы какого-либо препарата.

Актуальность курсовой работы вызвана следующими обстоятельствами: во-первых увеличивается количество лекарственных препаратов, а также количество их лекарственных форм на фармацевтическом рынке; во-вторых, на сегодняшний день остро стоит вопрос о наиболее быстром поступлении лекарственного средства в организм и эффективности данного средства, при том, или ином способе его введения.

Целью данной работы является выявление такой лекарственной формы препарата, при которой биодоступность - наибольшая.

Была сделана попытка решить такие задачи: рассмотреть, при каком способе введения лекарственной формы биодоступность будет наибольшей; определить наиболее эффективную лекарственную форму для способа введения в организм.

Объектом изучения выступают различные лекарственные формы препаратов.

Предметом изучения является биодоступность различных лекарственных форм.

1. 

1. Лекарственные формы и их классификация

Лекарственная форма -- это удобная для применения форма, придаваемая лекарственному средству или лекарственному растительному сырью (порошок, таблетки, аэрозоль и др.), обеспечивающая необходимый лечебный эффект.

Один и тот же лекарственный препарат часто производится в разных формах, используемых при тех или иных показаниях. Например, многие обезболивающие препараты производятся как в форме таблеток, так и в виде растворов для инъекций. При инъекции препарат поступает сразу в кровь, поэтому его действие начинается быстро и более выражено. Это свойство используется, например, для снятия сильных послеоперационных болей, для быстрой ликвидации воспалительного процесса, для ускорения действия антибиотиков.

Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию:

· Твердые лекарственные формы (таблетки, сборы, гранулы)

· Мягкие лекарственные формы (гели, мази, кремы, линименты)

· Жидкие лекарственные формы (растворы, микстуры, экстракты)

· Газообразные лекарственные формы (аэрозоли, спреи)

В зависимости от способа применения или метода дозирования:

· Капли.

· Микстуры.

· Таблетки.

· Примочки.

· Припарки.

· Промывания.

В зависимости от способа введения в организм:

· Энтеральные.

· Парентеральные.



1.1 Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию

Твердые лекарственные формы:

1) Сборы

Смеси сухого лекарственного растительного сырья, иногда с примесью солей, эфирных масел и др. Дозы измеряются, как правило, в столовых ложках.

2) Порошки как лекарственная форма

Порошки - лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести.

Порошки бывают простые, состоящие из одного вещества и сложные, состоящие из двух и более ингредиентов.

3) Гранулы

Гранулы - это твердая лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь действующих и вспомогательных веществ.

4) Таблетки

Дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием действующих веществ (или их смеси со вспомогательными): круглые, овальные, квадратные, треугольные со скруглёнными краями, плоскоцилиндрической формы.

5) Драже как лекарственная форма

Дозированная лекарственная форма для внутреннего употребления, которую получают методом наслаивания действующих и вспомогательных веществ на сахарную крупку.

Помимо обычных драже бывают:

1. пролонгированного (продлённого) действия;

2. микродраже, или микрогранулы (размером от 1 до 3 мм).

В отличие от таблеток, процесс высвобождения действующих веществ более длительный, но технология наслаивания даёт возможность в одном драже изолировать друг от друга вещества, которые не должны контактировать.

6) Пилюли

Пилюли - это шарообразная дозированная твердая лекарственная форма из пластической массы для внутреннего употребления, в состав которой наряду, с действующими входят вспомогательные вещества (в качестве основы пилюль),

7) Капсулы как лекарственная форма

Дозированная лекарственная форма, состоящая из смеси действующего и вспомогательных веществ, помещённой в растворяющуюся в организме человека оболочку. Капсулы предназначены для приёма внутрь, а также для ректального (в прямую кишку) и вагинального способов введения.

8) Медулы и спансулы

Медулы -- это желатиновые капсулы, внутри которых находятся микрогранулы, покрытые жирорастворимой оболочкой (у спансул -- полимерной оболочкой).

В форме медул и спансул обычно выпускаются лекарственные препараты пролонгированного действия.

Мягкие лекарственные формы:

1) Мази

Мази чаще всего применяют наружно -- для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин).

2) 

2) Гели как лекарственная форма

Гели - это прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина, полимеры акриловой кислоты и других веществ) с распределёнными в ней действующими веществами.

В отличие от мазей, гели лучше впитываются, не пачкают одежду и, самое главное, Желе

Прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения. Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем. Желе назначаются врачом нечасто, при конкретных заболеваниях, производят их только несколько компаний.

3) Кремы

Эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).

Кремы по своей консистенции менее вязкие, чем мази, они чаще используются в лечебной косметике (противогрибковые кремы Клотримазол, Ламизил и Тербифин, крем против герпеса Зовиракс и др.).

4) Линименты

Мази, представляющие собой густую жидкость или студенистую массу, применяемую наружно путём втирания в кожу, например, линимент стрептоцида для лечения заболеваний кожи, линимент Вишневского (противовоспалительный), линимент лидокаина (применяется для обезболивания в стоматологии и педиатрии) и др.

Жидкие лекарственные формы:

1) Растворы

1.1)Растворы для инъекций

Прозрачные стерильные жидкости, введение которых в организм связано с нарушением кожного покрова.

1.2)Растворы для внутреннего и наружного применения

Прозрачные, гомогенные (однородные) системы.

Форма выпуска -- флаконы с пробкой-капельницей, закрытой навинчивающейся крышкой.

2) Микстуры

Микстуры - это жидкость или порошок (сухая микстура), растворимый в воде.

Жидкие микстуры состоят из растворов солей, сиропов (сахарный), а также экстрактов и ароматных вод.

3) Настойки как лекарственная форма

Окрашенные жидкие спиртовые или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания.

4) Капли

Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями.

Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе.

5) Экстракты

Экстракты - это такие жидкие лекарственные формы, которые представляют собой концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья.

Газообразные лекарственные формы:

· Газы и пары.

· Аэрозоли.

· Спреи.

o Аэрозоли

Аэрозоль - это газообразная лекарственная форма, в которой действующие и вспомогательные вещества равномерно распределены в газообразной среде.

o Спреи

Спрей - это газообразная лекарственная форма, в которой действующее вещество распыляется воздухом, заключённым в эластичный баллончик.

1.2 Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования

1. Капли - жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель энтерально, или наружно: в глаза, уши и т. д.

2. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внутреннего применения, дозируемые столовой, десертной или чайной ложками.

3. таблетки - дозированная ния или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ;

Некоторые лекарственные формы называют полосканиями, примочками, припарками, промываниями, пудрами, присыпками.

1.3 Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введения в организм

1. Энтеральные.

2. Парентеральные.

Энтеральные - формы, вводимые в организм через желудочно-кишечный тракт (через рот, прямую кишку)

Парентеральные - формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций и др.

Энтеральные пути введения лекарственных средств:

· введение препарата внутрь через рот (перорально);

· под язык (сублингвально);

· в прямую кишку (ректально)

1. Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20-40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

2. 

2. Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введениилекарства попадают в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, что позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

3. Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств:

1. Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, что обеспечивает:

· быстрое наступление и точное дозирование эффекта;

· быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;

· возможность применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

2. Внутриартериальное введение

Оно используется в случаях заболеваний некоторых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии -- более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

3. Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, что дает относительно быстрый эффект (всасывание наблюдается в течение 10--30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться случайное попадание иглы в кровеносный сосуд.

4. Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, что при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

5. Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства. При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некоторые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и системное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

2. 

2. Понятие о биодоступности лекарственных веществ

лекарственный форма биодоступность препарат

Для оценки степени влияния фармацевтических факторов используются различные методы анализа, среди которых наиболее широко применяются непосредственное определение лекарственного вещества в организме.

Мерой биологической доступности служит отношение ( в процентах) количества всосавшегося лекарственного вещества, назначенного в исследуемой лекарственной форме, к количеству того же вещества, назначенного в той же дозе, но в виде стандартной лекарственной формы (раствор или внутривенная инъекция).

* 100%

Где А - количество ЛВ, всосавшегося после назначения исследуемой лекарственной формы

В - количество ЛВ, всосавшегося после назначения стандартной лекарственной формы

Обычно биологическую доступность определяют трем способами:

· По экскрекции лекарственного вещества с мочой

· По определению концентрации ЛВ в крови после однократного назначения

· По определению концентрации вещества в крови после многократного назначения

Показатель биодоступности является результатом взаимдействия фармацевтических и биохимических факторов.

К важным показателем биодоступности относится относительная биодоступность, которая определяет относительную степень всасывания лекарственного вещества из испытуемого лекарственного препарата и препарата сравнения. Она определяется из различных серий лекарственных препаратов при изменении технологии производства и для препаратов, произведенных различными фирмами. Относительная биодоступность устанавливается для лекарственных препаратов при одном и том же способе введения, используя данные об уровне содержания лекарственного вещества в крови.



Заключение

В данной работе мы рассмотрели виды лекарственных форм, их классификации, а также понятие «биодоступность».

Проведя анализ, мы выяснили, что при введении лекарственного вещества в виде такой лекарственной формы как таблетка, биодоступность наименьшая, так как всасывание лекарственного средства идет из тонкого кишечника. Затем, попадая в печень и кровь, вещество, доза которого уменьшается при достижении необходимого участка организма, биотрансформируется.

Лекарство, вводимое ректально, обычно начинает действовать быстрее, имеет более высокую биодоступность, более короткое пиковое действие, но менее продолжительное воздействие, чем при приёме перорально. Недостаток этого способа заключается лишь в небольшой поверхности всасывания и малой продолжительности контакта лекарственной формы с этой поверхностью.

При внутривенном введении препарата, биодоступность равна практически 100%, так как вся доза вещества достигла системного кровотока, минуя печень и кишечник.

Итак, делая вывод о проделанной работе, можно предположить, что наибольшей биодоступностью обладают лекарственные формы, предназначенные для инъекционного (растворы, порошкив комплекте с растворителем), сублингвального (капсулы, таблетки) и ректального введения (свечи).



Список литературы

1. Краснюк И.И. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм: учебник для студ. проф. учеб. заведений. / И.И. Краснюк, Г.В. Михайлова, Е.Т. Чижова. М.: Издательский центр «Академия», 2004.

2. Статья - «Биологическая доступность лекарственных веществ» http://gigamir. net/healths/medicine/pub25915/

3. Фармацевтическая технология. Изготовление лекарственных препаратов : учебник / А. С. Гаврилов. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010.

4. https://sites.google.com/site/farmacologiald32/3

5. http://www.remedium.ru/pda/drugs/detail.php

Размещено на Allbest.ru

...