Основы клинической фармакологии

Размещено на http://www.allbest.ru/

ГАОУ СПО «Вольский медицинский колледж им. З.И. Маресевой»

Контрольная работа по предмету:

Фармакология

Выполнила студентка

Попова Жанна

2014-2015гг.



Введение

Антисептика - это комплекс лечебно-профилактических мероприятий, направленных на уничтожение микробов в ране или организме в целом.

Различают механическую, физическую, химическую, биологическую и смешанную антисептику.

Механическая антисептика заключается в очищении раны от микробов и нежизнеспособных тканей (промывание гнойных полостей, иссечение краев и дна раны в ранние сроки для удаления попавших в нее микробов).

Физическая антисептика включает физические методы, при помощи которых в ране создаются условия, препятствующие жизни и размножению микробов. Например, наложение гигроскопической ватно-марлевой повязки, применение подсушивающих порошков, гипертонических растворов, высушивание раны с помощью воздуха, ультрафиолетовых лучей, лазера.

Химическая антисептика - один из важнейших методов профилактики и лечения раневой инфекции - предусматривает использование химических веществ, называемых антисептиками. Антисептические средства, кроме губительного воздействия на микроорганизмы, в большинстве случаев оказывают и патологическое действие на ткани.

Биологическая антисептика основана на использовании большой и весьма разнообразной по механизму действия группы препаратов, воздействующих не только на микробную клетку или ее токсины, но и на регуляторы, повышающие защитные силы организма. К таким препаратам относятся антибиотики, бактериофаги, антитоксины, вводимые обычно в виде сывороток (противостолбнячная, противогангренозная), протеолитические ферменты.

Смешанная антисептика - самый распространенный вид антисептики, включающий одновременное применение нескольких ее видов. Например, при ранении проводится первичная хирургическая обработка раны (механическая антисептика) и вводится противостолбнячная сыворотка (биологическая антисептика).

Дезинфекция -- комплекс мероприятий, направленных на уничтожение во внешней среде патогенных микроорганизмов. В широком смысле дезинфекция включает также уничтожение членистоногих -- переносчиков инфекций и грызунов -- носителей и переносчиков инфекций .

Дезинфекция входит в комплекс противоэпидемических и санитарно-профилактических мероприятий.

Дезинфекцию подразделяют на текущую, заключительную и профилактическую.

Текущую дезинфекцию проводят до госпитализации инфекционного больного, в случае оставления его на дому, а также в инфекционных, противотуберкулезных и поликлинических учреждениях. При этом систематически обеззараживают выделения больного, посуду, белье и другие предметы, бывшие в пользовании больного, производят ежедневно влажную уборку помещений с применением дезинфицирующих средств. Текущая дезинфекция сопровождается строгим соблюдением правил личной гигиены больным и ухаживающим персоналом. Наиболее простыми и доступными способами текущей дезинфекции являются кипячение, влажная уборка помещений с применением дезинфицирующих растворов, использование химических дезинфицирующих средств для обеззараживания выделений больного, замачивания белья и т. д.



1. Классификация антимикробных средств

Существует несколько классификаций антибактериальных, антивирусных и антифунгальных средств. Однако наиболее удобным в клиническом плане следует признать разделение антибиотиков на пенициллины, цефалоспорины (и цефемы), макролиды, аминогликозиды, полимиксины и полиены (включая антифунгальные препараты), тетрациклины, сульфаниламиды, производные 4,8-аминохинолонов, нитрофураны, производные нафтиридина.

Разработка и вопросы классификации противовирусных препаратов находятся в стадии изучения.

Сохраняется некоторое значение деления антибактериальных средств на бактериостатические и бактерицидные. К бактериостатическим средствам относят сульфаниламиды, тетрациклины, левомицетин (хлорамфеникол), эритромицин, линкомицин, клиндамицин, парааминосалициловую кислоту. Бактерицидными являются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, эритромицин (в высоких дозах), рифампицин, ванкомицин. В целом это деление следует учитывать при назначении комбинированной антибиотикотерапии, при которой сочетание средств из различных групп считается нецелесообразным. Применение бактериостатических средств нежелательно у больных, у которых защитные свойства организма снижены и не всегда достаточны для разрушения бактерий, размножение которых приостановлено (при агранулоцитозе, иммунодепрессивной терапии, инфекционном эндокардите). В этих случаях, несмотря на результаты бактериологического исследования и чувствительности микроорганизмов к бактериостатическим средствам, предпочтительнее назначать бактерицидные препараты.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Антибактериальные препараты относятся к этиотропным средствам, которые избирательно подавляют жизнедеятельность микроорганизмов. Это определяет их важнейшее свойство - специфичность по отношению к возбудителям инфекционных болезней человека. Достигаемое с их помощью уменьшение числа возбудителей или задержка их роста облегчают действие защитных сил организма. Угнетение роста микроорганизмов антибактериальными препаратами может осуществляться лишь при наличии 3 условий:

биологически важная для жизнедеятельности бактерий система должна реагировать на воздействие низких концентраций препарата через определенную точку приложения;

препарат должен обладать способностью проникать в бактериальную клетку и воздействовать на точку приложения;

препарат не должен инактивироваться раньше, чем вступит во взаимодействие с биологически активной системой бактерии.

По характеру действия антибиотики принято делить на бактерицидные и бактериостатические.

Точки приложения действия антибактериальных препаратов в бактериях различны. Большая часть их находится в клеточной мембране и внутри клетки. Для достижения этих точек антибактериальные препараты сначала должны проникнуть через поверхностные слои клетки, находящиеся снаружи от цитоплазматической мембраны. Главным барьером на пути препарата является клеточная стенка. По характеру ее строения, которое значительно влияет на чувствительность бактерий к антимикробным средствам, бактерии делятся на грамположительные и грамотрицательные. В стенке грамположительных бактерий содержится большое количество мукопептидов, являющихся основной мишенью для антимикробных препаратов. В клеточной стенке грамотрицательных бактерий имеется большое количество липидов, поэтому она менее проницаема и служит надежным барьером для многих антибактериальных средств. Этот факт заставил изыскивать новые антибактериальные препараты, способные проникать через такой барьер. Созданные полусинтетические пенициллины и цефалоспорины хорошо проникают через липополисахаридный слой грамотрицательных бактерий и имеют высокую активность против большинства из них. Точками приложения действия антибактериальных средств могут являться ферменты, принимающие участие в биосинтетических процессах бактерий; составные части цитоплазматической мембраны, поддерживающие постоянство внутренней среды клетки; компоненты систем, обеспечивающих перенос информации от ДНК к РНК или вовлеченных в сложные процессы биосинтеза белка.

Классификация антибактериальных препаратов по механизму действия:

I - специфические ингибиторы биосинтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины и цефамицины, ванкомицин, ристомицин, циклосерин, бацитрацин, тиенамицины и др.);

II - препараты, нарушающие молекулярную организацию и функцию клеточных мембран (полимиксины, полиены);

III - препараты, подавляющие синтез белка на уровне рибосом (макролиды, линкомицины, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, фузидин);

IV - ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы и ингибиторы, действующие на метаболизм фолиевой кислоты (рифампицины, сульфаниламиды, триметоприм, пириметамин, хлорохин);

V - ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы (актиномицины, антибиотики группы ауреоловой кислоты, 5-флюороцитозин);

VI - ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы (митомицин С, антрациклины, стрептонигрин, блеомицины, метронидазол, нитрофураны, налидиксовая кислота, новобиоцин).

2. Механизм действия антисептиков

Механизм воздействия антисептиков связан с их физико-химическими и химическими свойствами. Кислоты, соли тяжёлых металлов и щёлочи денатурируют белки протоплазмы, оказывая прото- и бактерицидное действие: первые -- водородным ионом, вторые -- ионом металла, третьи -- гидроксильным ионом. В некоторых веществах оказываемые эффект принадлежит действию антисептического вещества, отщепляемое от первичной молекулы; в сильных окислителях, таких как перекись водорода и озон -- активному кислороду, воздействующему как на аэробов так и, особенно, на анаэробов; действие йодоформа обусловлено атомом йода; действие Хлорамина и жидкости Дакена -- атому хлора.

В терапевтической практику применяются отдельные красящие вещества -- производные акридина и анилина, к ним относятся риванол, метиленовый синий, трипановый красный, флавакридин и др. Эти красители обладают и некоторым специфическим действием - они сильнее действуют на простейших, чем на бактерии: при малярии -- метиленовый синий, при пироплазмозе и трипаносомозе -- трипановый красный.

Ещё более специфическим действием, усиливающимся в присутствии сыворотки крови обладают противомикробные средства группы купреина, который представляет собой хинин с метоксильной группой (-O-CH3) замещённой на гидроксильную (-OH); таким образом, этилгидрокупреин (Оптохин) действует на пневмококки; изоаллилгидрокупреин (Эйкупин) -- на менингококки, палочки газовой гангрены и стрептококки; изооктилгидрокупреинна (Вуцин) -- на стафилококки и стрептококки.

Галогены и галогенсодержащие соединения - это химические соединения и препараты, которые применяются в качестве антисептических и дезинфекционных средств.

В эту группу входят:

Йодсодержащие галогены.

Йодоформ.

Йодид калия ( Йода раствор спиртовой , Йодид 100 , Йодид 200 , Йодинол , Люголя раствор с глицерином ).

Йодантипирин ( Йодантипирин ).

Повидон-йод ( Аквазан , Бетадин , Йодоксид , Йокс , Повидон-йод ).

Повидон-йод и Йодид калия (Йодопирон).

Хлорсодержащие галогены.

Пантоцид.

Хлорамин Б.

Хлоргексидин

Механизм действия.

Все химические соединения и препараты этой группы оказывают антисептическое и дезинфекционное действие.

Биклотимол - производное бифенолов. Активен в отношении стафилококков, стрептококков и коринебактерий.

В йодсодержащих галогенах основным действующим веществом является молекулярный йод. Количество йода в этих химических соединениях и препаратах может быть различным. Так, в йодиноле содержится примерно 0,1% йода, в йодонате - 4,5%, в йодопироне - 6-8%.

Йодсодержащие галогены проявляют активность в отношении кишечной палочки, золотистого стафилококка, протея, синегнойной палочки.

Йодсодержащие галогены взаимодействуют с белками микробных клеток с образованием йодаминов, что приводит к гибели микроорганизмов.

Галогены и галогенсодержащие соединения применяются в основном наружно.

При контакте йодсодержащих галогенов с кожей и слизистыми оболочками йод постепенно и равномерно высвобождается. Проникновение йода в ткани на глубину около 1 мм не препятствует нормальным процессам регенерации. Йод плохо проходит через биологические барьеры, поэтому системное действие йода не проявляется.

Биклотимол применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях слизистых оболочек полости рта и горла.

Окислители (перекись водорода, перманганат калия) вызывают разрушение клеточной мембраны бактерий.

Перекись водорода является мощным окислителем. При контакте с тканями происходит разложение препарата: Н2О2 -> 2Н + О2. Образовавшийся атомарный кислород действует бактерицидно на многие патогенные микроорганизмы. Помимо этого образовавшиеся в результате химической реакции пузырьки механически очищают рану и способствуют остановке кровотечения.

Препарат выпускается в двух лекарственных формах - в виде 3 % раствора и 27,5 - 31,0 % раствора - препарата пергидроль.

Калия перманганат, так же как и перекись водорода, является мощным окислителем: 2КМпО4 + Н2О -» 2КОН + 2МпО2 + 30. Применяют калия перманганат по тем же показаниям, что и перекись водорода. Помимо этого его 0,02 - 0,10 % раствор используют для промывания желудка при отравлении морфином, аконитином, фосфором.

Калия перманганат выпускается в виде красно-фиолетовых кристаллов с металлическим блеском. Растворы готовят непосредственно перед употреблением. Растворы можно использовать только в том случае, если все кристаллы препарата растворены, так как попадание кристаллов препаратов на кожу или слизистую оболочку может вызвать их ожог.

В случае попадания кристаллов перманганата калия на кожу его необходимо смыть 1 % раствором аскорбиновой кислоты.

Окислители. Применяют перекись водорода в качестве антисептического и дезодорирующего лекарственного средства для промывания небольших ран и полостей при стоматитах, ангинах и для спринцеваний при различных гинекологических заболеваниях. Противомикробные, противовирусные, противопаразитарные и противогрибковые средства.

Ионы тяжелых металлов денатурируют белки клеток (включая микробные) и тканей, образуя альбуминаты. Фармакологический эффект зависит от того, насколько сильно выражена денатурация белков, которая, в свою очередь, определяется концентрацией иона и степенью диссоциации соли: малая концентрация вызывает гелификацию (уплотнение) белков на поверхности клетки, т.е. оказывает вяжущее действие, большая - раздражающее и глубокое прижигающее действие (вплоть до некроза). Важную роль в противомикробном повреждающем эффекте препаратов играет плотность образующегося альбумината. Если альбуминат рыхлый, ион металла может свободно проникать вглубь клетки, коагулируя белки цитозоля. По убывающей плотности альбуминатов тяжелые металлы располагаются в следующей последовательности: свинец, алюминий, висмут, железо, цинк, медь, серебро, ртуть. Препараты солей металлов, расположенных в начале ряда (алюминия ацетат; свинца ацетат, висмута нитрат основной и др.) оказывают преимущественно вяжущее и слабое противомикробное действие, а в конце ряда (серебра нитрат, ртути дихлорид) - прижигающее и выраженное антисептическое.

В качестве антисептиков наиболее широко применяют препараты серебра и ртути. Препараты серебра оказывают вяжущее и прижигающее действие, практически без фазы раздражения. Серебра нитрат (ляпис) используют для прижигания афт, язвенных поражений и др. Применяют также колларгол (коллоидальное серебро) и протаргол (белковый препарат серебра), которыми лечат гнойные раны и смазывают пораженную воспалительным процессом слизистую оболочку.

Сильнейшим антисептиком является ион ртути в виде ртути дихлорида, ртути амидохлорида, ртути окиси желтой. Эти препараты почти не оказывают вяжущего действия, поскольку альбуминаты ртути рыхлые (растворяются в присутствии натрия хлорида), но выраженно раздражают и прижигают ткани. Антисептический эффект значительно снижается в присутствии белка. Ртути дихлорид (сулема) применяют для дезинфекции белья и других предметов ухода за больными (кроме металлических - сулема вызывает коррозию металлов). Сулему не используют для дезинфекции рвотных масс и экскрементов, так как белки связывают ионы ртути. Из-за сильного раздражающего действия не применяют ее также и для обеззараживания рук. В офтальмологической клинике применяют слабо диссоциируемые соединения ртути - ртути оксицианид (ртути цианид) и желтую окись ртути, назначают в виде мази.

При резорбции тяжелых металлов, особенно легко всасываемых солей ртути, может развиваться острое отравление, проявляющееся химическим ожогом слизистой оболочки пищеварительного тракта, угнетением ЦНС, ослаблением сердечной деятельности, коллапсом, тяжелым поражением почек и печени.

Помощь при отравлении включает: осторожное промывание желудка водой, чайным настоем с активированным углем. Внутрь назначают молоко, сырые яйца. Парентерально применяют унитиол или натрия тиосульфат, которые прочно связывают ион тяжелого металла. Обязательны также симптоматические средства (сердечные гликозиды, сосудосуживающие, наркотические анальгетики).

Фенолы представляют собой производные ароматических углеводородов, которые содержат в молекуле одну или несколько гидроксильных групп, непосредственно связанных с ароматическим ядром.

В зависимости от числа гидроксильных групп различают фенолы:

* одноатомные (фенол);

* двухатомные (резорцин, гидрохинон, пирокатехин);

* трехатомные (пирогаллол).

При замещении водородов бензольного ядра метильной группой, нитрогруппой, аминогруппой и другими радикалами образуются более сложные соединения, которые имеют много общего с фенолами по действию, но более удобны для использования в качестве противомикробных и противопаразитарных средств.

Из них представляют интерес препараты крезола (крезол, лизол, креолины), и вещества, по строению близкие к ним (древесный деготь, ихтиол, нафталан) и т. д.

Препараты данной группы обладают ярко выраженным специфическим антимикробным и противопаразитарным действием.

Они хорошо растворимы в маслах, жирах (липидотропные), органических растворителях (спирт, ацетон, ксилол, гексан), что способствует их легкому проникновению через хитиновый покров насекомых и оболочки микробов и даже через восковидную оболочку туберкулезной палочки.

Недостаток - все они обладают специфическим, обычно неприятным запахом, долго сохраняющимся на предметах, обработанных ими, и даже в мясе животных, убитых после их применения.

Механизм действия: (Бактерицидное и инсектицидное).

1. Легко растворяясь в липоидах, они быстро проникают через оболочки микробных клеток и нарушают процессы всасывания и выделения, разрушают оболочку микроорганизмов.

2. Нарушают (блокируют) ферментативную активность дегидраз, принимающих участие в окислительно-восстановительных процессах, обеспечивающих дыхание микробной клетки, тем самым нарушают ее дыхание.

3. Вызывают обезвоживание микробной клетки, отнимая воду из ее протоплазмы.

4. Вызывают денатурацию белка микробных клеток, а с повышением концентрации осаждают его.

5. Нарушают образование липопротеидов и синтез белка в микробной клетке.

Бактерицидная и инсектицидная активность повышается при увеличении температуры дезинфицирующих растворов, при добавлении к ним поваренной соли или соляной кислоты. Их действие уменьшается на 5 - 15 % в присутствии органических веществ.

Эффективность действия тем выше, чем сильнее биологическая активность паразита.

Местное действие фенолов проявляется в зависимости от концентрации и времени действия. Оно может быть вяжущим, раздражающим и прижигающим. Они понижают чувствительность нервных окончаний на раневой поверхности. При кратковременном воздействии это действие проходит бесследно, а при длительном - ведет к дистрофии нервов и подавлению грануляционных процессов. А поэтому как антисептики их применяют на очень короткое время.

Формалин - 40%-ный водный раствор формальдегида. Прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным раздражающим запахом. Хорошо смешивается с водой во всех соотношениях. При хранении в прохладном месте иногда мутнеет и образует осадки, растворяющиеся при нагревании. Несовместим с окислителями, фенолом, камфорой, ментолом, тимолом. Хранят в закупоренных бутылях в темном месте при температуре не ниже 5-10 °С.

Действует раздражающе, прижигающе, антимикробно, противопаразитарно, дезодорирующе и подсушивающе. Убивает не-спорообразующиеся и споровые формы микробов, вирусы и грибы. Губительно влияет на чесоточных клещей, мух и других паразитов.

Формальдегид применяют для дезинфекции закрытых помещений. Для этого в металлическую или форфоровую посуду наливают 45 весовых частей (40%-ного формальдегида) и 22 части воды, а затем добавляют 30 частей калия перманганата. Персонал покидает помещение и закрывает его. При взаимодействии формалина с калия перманганатом возникает реакция, сопровождающаяся высокой температурой, в результате чего формалин быстро закипает и испаряется. Для дезинфекции берут 40-50 мл формалина на 1 м3 помещения при температуре 25-30 °С и экспозиции 5-6 ч. После этого помещение тщательно проветривают.

В пароформалиновых камерах дезинфицируют твердую тару (клетки, ящики) и спецодежду (брезент, мешковину, халаты, комбинезоны, фартуки). В камере создают необходимую относительную влажность (65-70%) и температуру 60 °С, расход формалина 40-50 мл на 1 м3 при экспозиции 1 ч. По окончании дезинфекции для нейтрализации формалина в камеру вводят половинное от формалина количество раствора аммиака (нашатырного спирта) и через 5 мин содержимое камеры выгружают. Для дезинфекции помещений может быть использован в аэрозольном состоянии формалин из расчета 20 мл (40%-ный) на 1 м3 при экспозиции 5-6 ч. Для одновременной дезинфекции и дезинсекции берут формалин с добавлением 5% хлорофоса. Для дезбарьеров и дезматов применяют щелочной раствор формальдегида, содержащий 3% формальдегида и 3% едкого натра.

Лизоформ. Прозрачная маслянистая жидкость желтовато-бурого цвета ароматного запаха. Смешивается с водой во всех отношениях. Состоит из формалина (40 частей), мыла калийного (40 частей) и спирта этилового (20 частей). Содержит до 16% формальдегида. Хранят в закупоренных банках из темного стекла в прохладном месте.

Действует бактерицидно, противовоспалительно и дезодорирующе.

Применяют для обеззараживания рук, операционного поля, инструментария (2-5%-ный раствор), для промывания ран (2-4%-ный раствор), при вагинитах и эндометритах (1-2%-ный раствор).

В группу красителей относят бриллиантовый зеленый, метиленовый синий и етакридину лактат. К антисептиков этой группы особенно чувствительны грамположительные микроорганизмы и коки.

Бриллиантовый зеленый - это порошок золотисто-зеленого цвета, плохо растворяется в воде и спирте. Проявляет высокую противомикробной активностью. Водные и спиртовые растворы бриллиантового зеленого используют при пиодермии, блефарите, небольших повреждениях кожи, а также для обработки операционного поля.

Метиленовый синий - порошок темно-зеленого цвета. Применяют спиртовые растворы как антисептическое средство при ожогах, пиодермии, при цистите и уретрите промывают полости водным раствором. Растворы метиленового синего вводят в вену как анти дот при отравлениях цианидами, угарным газом и сероводородом.

Етакридину лактат - порошок желтого цвета, горький на вкус. Оказывает бактериостатическое действие в низких концентрациях, а в высоких - бактерицидное. Активность высокая, но действует медленно. Применяют для промывания инфицированных полостей, обработки и лечения ран, язв, абсцессов, фурункулов, а также в офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии.

Детергенты - это вещества, способные снижать поверхностную активность, проявляют очистительную и противомикробное действие. Противомикробное действие заключается в том, что детергенты изменяют проницаемость цитолемму микробных клеток и вызывают распад бактериальных клеток. К ним относят зеленое мыло, Церигель, этоний, декаметоксин (септефрил), мирамистин.

Зеленое мыло - зеленоватая масса со слабым запахом. Легко растворяется в воде и спирте. Это анионный детергент. Применяют для очищения кожи. антимикробный антисептик витамин транквилизатор

Церигель - катионный детергент. Густая жидкость с запахом спирта. Хорошо растворима в спирте и эфире. Оказывает дезинфекционную действие. Применяют для обработки рук медицинского персонала при подготовке к хирургическим вмешательствам.

Этоний оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в отношении стрептококка, стафилококка и других микроорганизмов. Назначают при трофических гнойных язвах прямой кишки и других заболеваниях.

Декаметоксин (септефрил) обнаруживает противомикробное, протимикозну действие, стимулирует заживление ран. Применяют для лечения гнойных и микозного заболеваний кожи, при поражении слизистой оболочки ротовой полости (стоматит, гингивит, пародонтоз), конъюнктивите, отите, а также назначают больным язвенный колит, простатит.

Борная кислота ранее широко применялась в качестве антисептического лекарственного средства для полосканий полости рта, промываний глаз и т.д. Однако ввиду высокой токсичности в настоящее время ее применяют редко и только у взрослых. У детей до 1 года использование борной кислоты и содержащих ее лекарств запрещено.

Раствор аммиака оказывает разнообразное воздействие на организм человека - вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра, при приеме внутрь (5 - 10 капель на 100 мл воды) стимулирует рвоту, оказывает местное раздражающее действие, поэтомy в виде линимента его используют для лечения миозитов и невралгии.

В качестве антисептика раствор аммиака применяют в хирургической практике для обработки рук хирургов по методу Спасокукоцкого - Кочергина. Для этого 25 мл аммиака растворяют в 5 л теплой кипяченой воды. Аммиак оказывает на патогенные организмы бактерицидное действие благодаря способности коагулировать белки и тем самым вызывать гибель микробной клетки.

Кислоты и щелочи. Применяют 0,5-1,0 % спиртовой раствор борной кислоты наружно в виде капель для лечения острого и хронического отита (турунды, смоченные раствором, вводят в слуховой проход), а также для обработки кожи при пиодермии, экземе, опрелости; 5 % раствор борной кислоты применяют для лечения педикулеза. Противомикробные, противовирусные, противопаразитарные и противогрибковые средства.

Производные нитрофурана проявляют выраженное противомикробное действие и является относительно малотоксичными для человека. Используют как химиотерапевтические средства и антисептики.

Фурацилин (Нитрофурал) - порошок желтого цвета, горький на вкус. Малорастворимых в воде и спирте. К нему чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии. Не оказывает местной раздражающего действия и способствует процессу заживления ран. Применяют в форме растворов при пролежнях и язвах, ожогах, для полоскания ротовой полости и горла при стоматите и ангине, для лечения конъюнктивита. Препарат иногда назначают внутрь для лечения острого бактериального шигеллеза (необходимо принимать после еды и запивать большим количеством жидкости).

Фурапласт - это комбинированный препарат, содержащий фурацилин. Подавляет рост и размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. При нанесении на рану образует тонкую пленку, которая сохраняется 1-3 суток и способствует заживлению раны. Используют для наружного применения при лечении ссадин, царапин, трещин, порезов и других микротравм.

Фурагин (фуразидин) - более активный и менее токсичен, чем фурацилин. Назначают внутрь для лечения пиелонефрита, цистита, уретрита, после операций в урологии, акушерстве и гинекологии. Используют для наружного применения (1:13 000) НАИЗ тоническом растворе натрия хлорида для лечения гнойных ран, язв, ожогов, для спринцеваний; в офтальмологии - для лечения конъюнктивита, кератита.

Витамины

1. Витамины - различные по структуре и происхождению низкомолекулярные органические вещества, необходимые в малых количествах для нормальной жизнедеятельности организма. Витамины не являются пластическим материалом или источником энергии. Они принимают участие в обменных процессах. Витамины являются составной частью около 150 ферментов (коферменты), которые выполняют роль катализаторов химических процессов в организме. Витамины помогают нам: а) получить энергию из пищи, б) восстанавливать наши клетки и ткани (мышцы, кожу, волосы, кости, нервную ткань и др.), в) сохранять сопротивляемость к болезням, г) улучшать самочувствие и общее состояние (машина - бензин). ИСТОЧНИКИ: Витамины поступают из растительной и животной пищи (основной путь) Часть витаминов синтезируется микрофлорой кишечника (гр. В, К) Некоторые витамины синтезируются в тканях из их предшественниках (витамины А, Д).

Витамины принято обозначать буквами латинского алфавита, кроме этого они имеют химические названия. Жирорастворимые витамины: Витамин А Витамин Д Витамин Е Витамин К Водорастворимые витамины: Витамины группы В (В1, В2, В3, В5, В6, В9, В12) Витамин С Витамин Р Витаминоподобные соединения: Витамин В4 (холин) Витамин В8 (миоинозит, инозит) = витамин У (U) Витамин В10 (ПАБК) = витамин Н1 Витамин В11 (карнитин) = витамин Т Витамин В13 (оротовая кислота) Витамин F (ненасыщенные жирные кислоты) Витамин Н (биотин) Витамин N (липоевая кислота, тиоктовая кислота) Витамин U (S - метилметионин) Витамин В15 (пантогамовая кислота) Активность водорастворимых витаминов измеряется в мг и мкг, а жирорастворимых в МЕ.

Бартел Драгз Витамин А

Международное название: Ретинол (Retinol)

Лекарственная форма: драже, капли для приема внутрь, капли для приема внутрь [в масле], капсулы, раствор для внутримышечного введения [масляный], раствор для приема внутрь [масляный], раствор для приема внутрь и наружного применения [масляный], таблетки покрытые оболочко.

Фармакологическое действие: Ретинол является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: он связывается с опсином (красным пигментом сетчатой ...

Показания: Гипо- и авитаминоз A, а также состояния повышенной потребности организма в витамине А: гастрэктомия, диарея, стеаторея.

Бартел драгз Витамин В6

Международное название: Пиридоксин (Pyridoxine)

Лекарственная форма: раствор для инъекций, таблетки

Фармакологическое действие: Витамин B6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Показания: Гипо- и авитаминоз B6 (лечение и профилактика) - неполноценное питание, длительно протекающие инфекции, диарея, энтерит, спру.

Бартел драгз Витамин Е

Международное название: Витамин Е (Vitamin E)

Лекарственная форма: капсулы, пастилки жевательные, раствор для внутримышечного введения.Фармакологическое действие: Жирорастворимый витамин, функция которого до конца остается невыясненной. Как антиоксидант, тормозит развитие свободнорадикальных реакций.

Показания: Гиповитаминоз Е и повышенная потребность организма в витамине Е (в т.ч. у новорожденных, недоношенных или с низкой массой тела)

Бартел драгз Витамин С

Международное название: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Лекарственная форма: драже, капли для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного

Фармакологическое действие: Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Показания: Гипо- и авитаминоз C, а также состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте - период искусственного вскармливания и интенсивного роста.

Бензафлавин

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Производное рибофлавина, обладает высокой и длительной B2-витаминной активностью. Длительно поддерживает в организме высокий уровень флавинов.

Показания: В качестве гиполипидемического, антисклеротического средства: ИБС, атеросклероз; ожирение (особенно у больных с гиперлипидемией и гипергликемией).

2. Механизм действия витаминов сводится к следующему. Попав в пищеварительный тракт, витамины связываются специфическими белками-переносчиками, которые облегчают их всасывание из кишечника и обеспечивают их доставку к органам-мишеням. Каждому витамину соответствует свой белок-переносчик. Для усвоения витамина В12, например, существует так называемый «внутренний фактор Касла». Примечателен тот факт, что в организме синтезируется ровно столько белков-переносчиков, сколько необходимо для транспорта суточной нормы соответствующего витамина. Таким образом регулируется поступление витаминов в организм и исключается их передозировка.

Попав к органам-мишеням, витамины активизируются и встраиваются в состав ферментов. Количественное содержание того или иного витамина в тканях и органах человека и животных - очень важный показатель. Недостаток, равно как и избыток витаминов, приводит к серьезным нарушениям в системе организма. В связи с этим различают авитаминозы, гиповитаминозы и гипервитаминозы.

3. Авитаминоз - патологическое состояние развивающееся при полном прекращении поступления витамина не синтезируемого в организме = полное отсутствие витаминов. Гиповитаминоз - болезненное состояние связанное с недостатком витаминов, ухудшение общего самочувствия, усталость, потеря аппетита, слабость, расстройство сна, снижение работоспособности, сопротивляемости к инфекциям, проблемы с кожей, костями и др.

Г?первитаминомз -- острое расстройство в результате интоксикации сверхвысокой дозой одного или нескольких витаминов (содержащихся в пище или витаминсодержащих препаратах).

Чаще всего гипервитаминозы вызываются приёмом резко повышенных доз витаминов А и D.

Водорастворимые витамины, как правило, выполняют роль коферментов, т.е. биологической активностью обладают не сами витамины, а продукты их превращения. В большинстве случаев, коферменты образуются в результате фосфорилирования, т.е. витамин + остатки фосфорной кислоты (название преп.). Кофермент соединяется с белком и является биокатализатором разнообразных химический процессов в организме. В РФ дефицит группы В - 60-80%. В1, В2, В3, В5, В6 - метаболизм белков, углеводов, жиров, работа НС, тканевое дыхание.

Тиамин (витамин В1) содержится преимущественно в отрубях хлебных злаков, гороха, дрожжах и др. После всасывания превращается в активную форму -- тиамин-пирофосфат (кокарбоксилаза), являющийся коферментом декарбоксилаз, которые обеспечивают декарбоксилирование пировиноградной и альфа-кетоглютаровой кислот и окисление глюкозы. При недостатке тиамина нарушается углеводный обмен и происходит накопление кетокислот, что сопровождается невритами, нарушениями функций ЦНС, ССС, мышечной слабостью, а в тяжелых случаях -- парезами и параличами, отеками, атрофией мышц, диспепсией (болезнь бери-бери). Применяют в виде тиамина бромида и тиамина хлорида, которые лучше усваиваются при в/м введении. Показаны при гиповитаминозе В1, заболеваниях ЦНС и периферических нервов, при кожных заболеваниях, интоксикациях, при повышенной потребности в витамине для профилактики гиповитаминоза. Гипервитаминоз - тошнота, шум в ушах, головокружение, аллергия, иногда -- шок.

Рибофлавин (витамин В2) содержится в печени, почках, яйцах, молоке, зерне, дрожжах. В организме превращается в коферменты дегидрогеназ и оксидаз, участвующих в окислительно-восстановительных процессах, обеспечивая окисление конечных продуктов обмена углеводов, жиров и аминокислот. Гиповитаминоз характеризуется появлением трещин в углах рта и на губах (хейлоз), поражением языка (глоссит), кожи возле носа и ушей, развитием кератита и конъюнктивита, светобоязни, слезотечения, нарушением сумеречного зрения. Гипервитаминоз не возникает. Назначают внутрь, местно и парэнтерально при гиповитаминозе, кератите, конъюнктивите, ирите, заболеваниях кожи, при инфекциях, лучевой болезни и др.

Пиридоксин (витамин В6) содержится в зернах, мясе. рыбе. После всасывания превращается в пиридоксальфосфат, который участвует в обмене аминокислот, необходимых для синтеза белков, ферментов, гемоглобина, усиливает синтез катехоламинов, усвоение ненасыщенных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов крови. Дефицит пиридоксина развивается редко, напр., при лечении противотуберкулезными препаратами группы изониазида, при беременности, переохлаждении, интенсивной физической работе. Он характеризуется развитием дерматита, иногда судорог параличей, депрессии, анемии, хейлоза, глоссита. Назначают внутрь и парэнтерально при нарушениях белкового обмена, кроветворения, при атеросклерозе, заболеваниях ЦНС и периферических нервов, при токсикозах беременности, дистрофии, болезнях печени, коллагенозах, детям при недоношенности, искусственном вскармливании, в период полового созревания, при лечении изониазидом и антибиотиками.

Никотиновая кислота (витамин РР) в организме превращается в ннкотинамид, который участвует в образовании двух коферментов -- (НАД) и (НАДФ), входящих в состав дегидрогеназ. Дегидрогенаэы участвуют в окислительном фосфорилировании, выработке энергии и обезвреживании веществ в печени. При дефиците витамина РР возникает пеллагра, характеризующаяся развитием диареи (профузный понос), дерматита и деменции (слабоумия). Никотиновая кислота оказывает сосудорасширяющее Действие, что используют при мигрени, эндартериитах, снижает содержание холестерина и свободных жирных кислот, препятствует развитию атеросклероза. Назначают при заболеваниях сердца, стенокардии, болезнях печени, при лучевой болезни, заболеваниях ЖКТ, интоксикациях.

Кислота пантотеновая (витамин В5) содержится в большинстве растительных и животных продуктов, а также синтезируется микрофлорой кишечника. Участвует в синтезе кофермента А, регулирующего обмен жирных кислот, кетокислот, кортикостероидов, ацетилхолина и др. Гиповитаминоз практически не возникает. Назначают в виде кальция пантотената внутрь, местно и парэнтерально при невритах, невралгиях, аллергии, заболеваниях органов дыхания, язвах, ожогах.

Цианокобаламин (витамин В12) синтезируется микробами и в большом количестве содержится в печени и почках. Необходим для кроветворения, образования клеток эпителия, миелина, процессов регенерации. Гиповитаминоз характеризуется развитием мегалобластической анемии, глоссита, атрофии слизистой, ахилии, нарушений нервной системы. В желудке образует комплекс с гликопротеином (внутренний фактор Касла) и в таком виде всасывается, накапливаясь в печени. Применяют в инъекциях при мегалобластической анемии, заболеваниях нервной системы, инфекциях, лучевой болезни, для стимуляции репаративных процессов в период заживления.

Кислота фолиевая (витамин В9) содержится в свежих овощах, яйцах, печени, сыре. В организме превращается в тетрагидрофолиевую кислоту, которая участвует во многих обменных процессах (синтез пуринов, пиримидинов, аминокислот, гистидина, метионина). При дефиците ее возникает макроцитариая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, глоссит, стоматит, гастрит, энтерит. Назначают внутрь при этих состояниях, а также при болезни спру и мегалобластической анемии у беременных и детей.

Кислота пангамовая (витамин В15) относится к витаминоподобным веществам. Она служит донатором метильных групп и обладает антигипоксантным действием. Применяют в виде кальция пангамата при дистрофии миокарда, стенокардии, атеросклерозе, заболеваниях печени, при лечении алкоголизма.

Кислота аскорбиновая (витамин С) содержится в шиповнике, хвое, цитрусовых, овощах, ягодах. Участвует в окислительно-восстановительных процессах, в образовании соединительной ткани и коллагена, кортикостероидов, тирозина. При гиповитаминозе наблюдаются порозность и ломкость сосудов, замедление регенерации, снижение устойчивости к инфекциям, уменьшение работоспособности, процессов адаптации. Авитаминоз (цинга) - гингивит, кровоточивость десен, выпадение зубов, кровоизлияния в кожу, мышцы, слизистые оболочки, поражением сердца, печени, обострением инфекций. Назначают внутрь и парентерально при дефиците витамина С, инфекциях, интоксикациях, лучевой болезни, болезнях сердца, печени, почек и др. При длительном применении в больших дозах может вызвать повреждение островкового аппарата поджелудочной железы и способствовать развитию сахарного диабета, нарушать функцию почек и провоцировать развитие гипертонии. Рутин (витамин Р) объединяет группу биофлавоноидов, содержащихся в зеленом чае, цитрусах, шиповнике, черноплодной рябине и др. Вместе с витамином С участвует в окислительно-восстановительных процессах и препятствует образованию перекисей липидов. Он уменьшает ломкость и проницаемость капилляров, поэтому применяют при повышенной проницаемсоти сосудов (капилляротоксикоз, геморрагический диатез), при лучевой болезни, аллергии, полиартритах.

3. Препараты жирорастворимых витаминов

Ретинол (витамин А) содержится в животных продуктах (рыбий жир, печень, масло, молоко и Др.). Участвует в окислительно-восстановительных процессах, синтезе мукополисахаридов, белков, липидов, родопсина. В пище содержатся неактивные провитамины (каротины), которые в слизистой кишечника превращаются в активный витамин А. Для его всасывания необходимы желчные кислоты, поэтому при недостатке желчи (заболевания печени, желчных путей) развивается дефицит витамина А. При дефиците витамина развивается гиперкератоз, сухость слизистых и кожи, дерматит, конъюнктивит, ксерофтальмия, нарушается синтез родопсина в сетчатке глаза и расстраивается сумеречное зрение (гемералопия, или “куриная слепота”). В тяжелых случаях кератомаляция (размягчение и некроз роговицы) может привести к слепоте. Показания: витаминная недостаточность, нарушения ороговения кожи, слизистых, заболевания роговицы и сетчатки, ожоги, обморожения, заболевания печени, желудка, беременность, лактация. При передозировке препаратов возникает гипервитаминоз, который проявляется сонливостью, вялостью, головными болями, пигментацией кожи, сыпями, патологическим разрастанием костей, болями в них, увеличением печени, селезенки и диспептическими расстройствами.

Витамин Д представляет группу витаминов, из которых наиболее активными являются эргокальциферол (витамин Д2) и холекальциферол (витамин Д3). Они содержатся в животных продуктах, особенно а жире печени трески, тунца, палтуса, кита. Витамин Д, может синтезироваться в коже под влиянием солнечного света. Основная роль витамина Д состоит в регуляции обмена кальция и фосфора. Он влияет на всасывание кальция и фосфора а кишечнике, на минерализацию костей и мобилизацию кальция из них. на реабсорбцию кальция и фосфора в почках. При недостатке витамина Д развивается рахит, остеомаляция и остеопороз. Эргокальциферол применяют в виде драже, растворов в масле и спирте, дозируют в международных единицах действия (МЕ). Взрослым назначают в условиях севера, подводникам, космонавтам, при переломах для ускорения сращения отломков костей. При передозировке возникает гипервитаминоз, который характеризуется отложением кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, ЦНС (гиперкальциноз), что приводит к нарушению их функций. Для лечения назначают кортикостероиды, витамины Е, С, А, В1, препараты магния и калия.

Токоферол (витамин Е). Он содержится во всех продуктах, особенно в растительных маслах. Токоферол -- естественный аитиоксидаит, препятствующий образованию перекисей липидов, которые повреждают клеточные мембраны и способствуют развитию атеросклероза. У человека авитаминоз не возникает. Применяют раствор токоферола ацетата а масле при самопроизвольных абортах, мышечной дистрофии, стенокардии, климаксе, ревматоидных артритах, для профилактики атеросклероза, для адаптации к стрессовым ситуациям.

Витамин К состоит из группы витаминов, из которых наиболее активен витамин К1 (филлохинон). Содержится в шпинате, капусте, тыкве, печени и др., а также синтезируется микрофлорой кишечника. Основная роль -- синтез в печени факторов свертывания крови (протромбина, проконвертина и др.). Поэтому дефицит витамина К приводит к снижению свертывания крови и кровоточивости. Чаще всего он возникает при заболеваниях печени и желчных путей. Витамин К и его синтетический заменитель викасол применяют в качестве коагулянта при нарушениях свертывания крови.

ПОЛИВИТАМИНЫ В организме, как правило, редко встречается дефицит одного витамина. Все витамины используются в тесной связи друг с другом. Причем общий уровень содержания витаминов в организме регулируется по самому низкому содержанию какого-то из них. Поэтому недостаток одного витамина, вызывает понижение уровня других (v усвоения). Поэтому рационально использовать поливитаминные препараты, особенно в сочетании с микро- и макроэлементами. Однако необходимо учитывать, что витамины не только могут усиливать эффект друг друга (вит.С + Р, вит.В12 + Вс, вит.С + Fe …), но возможны и антагонистические отношения между витаминами, минералами и вит. + минер. (вит.С и Fe - окисляют В12, Са++ + Fe++). Поливитаминные препараты должны составляться с учетом дозировок, совместимости, возможного взаимодействия. Создаются для различных категорий больных.



4. Лекарственные средства, регулирующие средства центральной нервной системы

1. С учетом классификации ВОЗ и системы кодирования лекарственных средст, принятой в нашей стране, к лекарственным средствам , действующим на ЦНС, относятся следующие группы:

1) средства для наркоза;

2) снотворные;

3) седативные;

4) нейролептики;

5) транквилизаторы;

6) ноотропы;

7) противоэпилептические

8) противопаркинсонические;

9) психостимуляторы;

10) антидепрессанты;

12) препараты, возбуждающие ЦНС;

11) аналептики;

13) средства, действующие на нервно-мышечную передачу (холи-нолитики, холиномиметики);

14) наркотические анальгетики;

15) анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства, в том числе НПВС.

Транквилизаторы (анксиолитики) -- это препараты, обладающие способностью устранять и смягчать такие отрицательные эмоции, как тревога, страх, эмоциональное напряжение. Современные транквилизаторы являются производными различных соединений. Специфическими их эффектами являются анксиолитический и транквилизирующий.

Диазепам (Реланиум, Валиум, Седуксен, Сибазон) -- транквилизатор широкого спектра действия. Выпускается в таб., драже, суппозитории, р-р для инъекций; хранится в защищенном от света месте.

Бромазепам (Лексотан) - анксиолитик, применяется при неврозах, бессоннице и других психосоматических расстройствах.

Нейролептики (антипсихотические) -- это лекарственные средства, обладающие сильным транквилизирующим действием с антипсихотическими и противорвотными свойствами. Занимают ведущее место в терапии больных психозами, шизофренией.

Хлорпромазин (Аминазин) -- с момента открытия до настоящего времени является одним из основных антипсихотических препаратов как в нашей стране, так и за рубежом. Оказывает выраженное седативное действие, применяется при лечении психических заболеваний. Выпускается в таб., драже, р-р для инъекций.

Галонеридол (Сенорм) - один из наиболее активных нейролептиков. Выпускаются таб., таб. форте, капли, р-р для инъекций.

Седативные средства (от лат. sedatio -- успокоение) -- лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.

К седативным средствам относятся препараты брома -- натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.).

5. Фармакодинамика нейролептиков

· Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние).

· Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма: повышается мышечный тонус, появление желания работать).

· Противорвотный эффект (проявляется дофамин-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).

· Противоикотный эффект (в т.ч. устранение тошноты).

· Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.

· Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов.

· Гипотензивный эффект (за счет ? - адреноблокирующего действия).

· Угнетение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет м-холиноблокирующего действия).

· Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1 - гистаминовых рецепторов).

· Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).

Показания к применению нейролептиков.

· Все виды шизофрений;

· маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадии маний;

· эпилепсия;

· нейролептанальгезия;

· купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций;

· психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях);

· синдром абстиненции;

· тошнота, рвота (кроме беременности).

Побочные явления.

· Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (у женщин встречаются в 2 раза чаще, чем у мужчин).

· Снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

· Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.

· Эндокринные нарушения:

у женщин: гинекомастия, галакторея, аменорея;

у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция.

· Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух.

· Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению).

· Пигментация кожи.

Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.

· Анксиолитический эффект.

Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, тревоги, конфликтности и внутреннего напряжения.

· Седативно-гипнотическое действие.

Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.

· Снотворное действие.

Ускорение наступления сна и увеличения его продолжительности.

· Миорелаксантное действие.

Используются при проведении транквилоанестезии, премедикации, в лечении кривошеи, миозитов, спастических параличей.

· Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.

Потенцирование действия снотворных препаратов, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, нейролептиков и противосудорожных препаратов.

Побочные эффекты.

Снижение работоспособности, настроения, внимания;

сонливость, мышечная слабость, депрессивное состояние.

Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.

· Привыкание (поэтому продолжительность лечения не должна составлять более 7 - 10 недель);

· перекрестное привыкание;

· синдром отмены (при резкой отмене препарата возникает бессонница, тревога, раздражительность и даже психомоторное возбуждение в более выраженной степени, чем до начала применения транквилизаторов).

Показания к применению седативных средств.

...