Средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт. Противотуберкулезные средства

Размещено на http://www.allbest.ru/

Средства, влияющие на ЖКТ. Противотуберкулезные средства



Вступление

Средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта - лекарственные вещества, оказывающие прямое или опосредованное влияние на тонус и сократительную активность гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта, других органов пищеварения.

Нарушения моторной функции могут проявляться спастическим синдромом (при рефлюкс-эзофагите, пилороспазме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастическом колите и энтероколите, Крона болезни, дискинезиях кишечника, билиарной системы, холеиистохолангите, желчнокаменной болезни и др.). При этом показаны нейротропные средства центрального действия - транквилизаторы хлозепид (элениум), мезапам и др.; нейролептические средства - аминазин, перициазин (или неулептил) и др.; седативные средства - натрия и калия бромиды.

Выраженным седативным и спазмолитическим действием при дискинезии кишечника, билиарной системы обладают настой и настойка пустырника, отвар из корня валерианы, экстракт валерианы в таблетках.

Спазмолитический эффект оказывают медиаторные средства - центральный и периферический холинолитики амизил, метацин, атропина сульфат; ганглиоблокаторы бензогексоний, ганглерон и др.; спазмолитические миотропные средства - но-шпа, папаверина гидрохлорид, галидор и др.

Подобное действие оказывают также укропная вода, цветки ромашки (в виде отвара или настоя), применяемые в педиатрической практике для улучшения функционирования кишечника, уменьшения метеоризма при спастических колитах, дискинезиях кишечника.

При рвоте беременных как одном из наиболее характерных проявлений раннего токсикоза беременных имеет место выраженная антиперистальтическая активность желудка, пищевода. В этом случае эффективны нейролептики пропазин, этаперазин, снотворные средства (нитразепам), витаминные препараты (пиридоксина гидрохлорид, тиамина бромид, аскорбиновая кислота и др.), блокатор центр, дофаминорецепторов - метоклопрамид (синтетический церукал, реглан), изредка применяющийся в педиатрической практике при дискинезиях кишечника и желчевыводящих путей, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Детям до 14 лет метоклопрамид следует назначать с осторожностью в связи с возможными побочными эффектами, прежде всего проявлениями гиперкинеза.

Средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта, применяются также при синдроме ослабления его двигательной функции (при гипоацидном гастрите, атоническом колите, дискинезиях билиарной системы по гипотоническому типу, послеоперационных атониях и парезах кишечника и др.). При этих состояниях используют антихолинэстеразные медиаторные средства (прозерин), гипертонические растворы хлорида натрия; слабительные средства и др.



1. Средства, влияющие на ЖКТ

1.1 Рвотные средства

Рвота:

1. защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов), физиологический процесс;

2. сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма (токсикоз, цитостатическая и лучевая терапии, морская болезнь).

Рвота контролируется соответствующим центром продолговатого мозга, стимуляция которого вызывает акт рвоты.

Лекарства, вызывающие рвоту действуют:

1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты);

2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка (меди сульфат, цинка сульфат и другие);

3) смешано (сердечные гликозиды).

В качестве основного лекарственного рвотного средства находит применение:

АПОМОРФИН (Apomorphini hydrochloridum; в амп. по 1, 5 и 10 мл 1% раствора) - специфический агонист D-рецепторов, полусинтетический алкалоид. Наиболее выражено препарат действует на хеморецепторную зону продолговатого мозга, что и обусловливает его выраженный эффект. Апоморфин как и морфин, непосредственно угнетает рвотный центр. Если первая доза не оказала эффекта, то не окажет его и последующая. Показания к применению апоморфина как рвотного средства:

1) при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ, недоброкачественных продуктов и т. п., особенно, если нет возможности промыть желудок;

2) редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0,001

3) в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.

1.2 Противорвотные средства

Рвота имеет разное происхождение, она может быть обусловлена общим токсикозом, лучевой терапией, перевозбуждением лабиринтного аппарата (например, при морской и воздушной болезни).

Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1. если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т.п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т.п.) средства, а лучше - комбинированный антацидный препарат - АЛМАГЕЛЬ А;

2. если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие средства. Раньше применяли седативные и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты.

Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы:

а. Холинолитические, или М-холиноблокаторы . Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокаторы. С этими же целями используют следующую подгруппу средств:

б. Противогистаминные препараты - Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин - наиболее активен и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).

Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина: АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН, ФТОРФЕНАЗИН, ТИЭТИЛПЕРАЗИН (ТОРЕКАН) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики - производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.

В связи с этим применяются разнообразные препараты:

Эти 2 группы препаратов блокируют М-холинорецепторы и Н1 гистаминовые рецепторы в рвотном центре и периферических лабиринтных структурах. При применении этих препаратов возможно развитие сухости во рту, нарушение аккомодации, сонливость.

СТИМУЛЯТОРЫ АППЕТИТА - это комбинированные препараты, обладающие антигипоксическими и антиоксидантными свойствами. Они способны регулировать тканевый обмен, стимулировать окислительно-восстановительные процессы, выделение желудочного сока и соляной кислоты, повышать аппетит, улучшать сократительные функции мышечной ткани желудка и кишечника.

К лекарствам, способствующим стимуляции аппетита или набору веса, относятся:

-Психотропные препараты (например, бензодиазепины и другие успокаивающие вещества);

-Типичные и атипичные антипсихотики (например, галоперидол или рисперидон);

-Трициклические (например, амитриптилин), ИМАО-антидепрессанты (изокарбоксазид) и прочие антидепрессанты (такие как пароксетин);

-Противосудорожные препараты (например, вальпроевая кислота);

-Гормоны (в том числе гормоны роста человека), кортикостероиды и половые гормоны (прогестерон и тестостерон).

моторика желудочный тракт противотуберкулезный



1.3 Анорексигенные средства

К ним относятся препараты, подавляющие аппетит. Они применяются в комплексной терапии ожирения. По точкам приложения действия выделяют две группы препаратов: влияющие на катехоламинергическую систему и, как правило, стимулирующие ЦНС (производные фенилалкиламина - амфетамин, амфепрамон и дезопимон, дериват изоиндола - мазиндол), влияющие на серотонинергическую систему (угнетающие ЦНС) производные фенилалкиламина (фенфлурамин, дексфенфлурамин). Анорексигенные средства оказывают влияние на ЦНС, стимулируя в гипоталамусе центр насыщения и ингибируя импульсы из центра голода. Такие препараты, как дезопимон, мазиндол, фепранон способны потенцировать передачу нервных импульсов в адренергических и дофаминергических синапсах. Поэтому они могут оказывать возбуждающее действие на ЦНС, приводя к появлению раздражительности и нарушениям сна. Кроме того, они способны повышать артериальное давление за счет нерезко выраженных периферических адреномиметических свойств. При длительном приеме этих средств у пациентов может развиваться лекарственная зависимость.

Амфетамин обладает периферической и центральной (возбуждающей) адреномиметической активностью. Начиная с 30-х годов его стали применять для повышения работоспособности, а также в качестве психостимулятора при астении, утомляемости, нарколепсии. Однако оказалось, что достаточно мощная психостимуляция сопровождается нежелательными побочными явлениями: повышением АД, тахикардией, бессонницей, беспокойством, а главное - развитием привыкания и физической зависимости. Как анорексиген амфетамин не применяется из-за обилия побочных эффектов.

Механизм действия фенамина заключается главным образом в том, что он усиливает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина и угнетает их обратный захват. При этом возбуждается центр насыщения, что приводит к подавлению чувства голода.

Амфепрамон по структуре и действию сходен с фенамином, но уступает ему по способности уменьшать аппетит. Во избежание нарушения сна этот препарат назначают только в первой половине дня.

Препараты с серотонинергическим действием отличаются тем, что обладают седативным эффектом и не повышают АД. Они увеличивают высвобождение серотонина в соответствующих синапсах и подавляют его нейрональный захват. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к понижению аппетита: уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулином, а также тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек избирательно подавляется склонность к потреблению углеводов (но не белков).

Помимо анорексигенной активности, препаратам с серотонинергическим действием, в частности фенфлурамину, присуще непосредственное влияние на метаболизм: усиливается усвоение глюкозы периферическими тканями, снижается синтез триглицеридов (и их всасывание в ЖКТ), мобилизуются жиры из депо, и интенсифицируется их катаболизм. Понижение аппетита может сопровождаться весьма серьезными осложнениями (сонливость, депрессия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, лекарственная зависимость).

Дексфенфлурамин отличается от фенфлурамина тем, что не вызывает зависимости.

Эффективным анорексигеном является сибутрамин. Он действует в центральных и норадреналин-, и серотонинергических синапсах, ингибируя обратный захват обоих медиаторов. В организме деметилируется и образует метаболиты, превосходящие исходное вещество по активности. Сибутрамин как и дексфенфлурамин, не приводит к развитию лекарственной зависимости.



1.4 Ферментные препараты

Препараты, содержащие ферменты поджелудочной железы, производятся уже свыше сотни лет. Основные их составляющие, как правило, представляют амилаза, протеаза и липаза, содержащиеся в панкреатине - порошке, полученном из свиной поджелудочной железы. Активность липазы одного мг сухого панкреатина варьируется от 15 до 45 ЕД. Протеаза, амилаза и липаза содержатся в составе препаратов в оптимальных пропорциях (в препарате не должно содержаться много протеаз, поскольку они снижают активность липазы). Препараты, содержащие ферменты, назначаются в самых различных случаях нарушения пищеварения. Как правило, они помогают устранить синдром мальдигестии (чувство тяжести и дискомфорт и боль в эпигастральной области, диарею, метеоризм, полифекалию, отрыжку, тошноту и т.д.), боль. Кроме того, они отлично переносятся и практически не имеют побочных эффектов и противопоказаний. Ферментные препараты показаны к применению во множестве случаев. Их прием возможен при желудочных заболеваниях (хроническом гастрите, характеризующимся пониженной секреторной функцией, состоянием после резекции желудка и т.д.), заболеваниях желчного пузыря, печени (состоянии после холецистэктомии, хроническом холецистите, хроническом гепатите), заболеваниях поджелудочной железы (муковисцидоз, хронический панкреатит и т.д.), кишечных заболевания (хроническом энтероколите и энтерите), функциональной диспепсии, нарушении пристеночного пищеварения (болезни Крона, дефиците дисахаридаз, глютеновой энтеропатии) и т.п. Ферментные препараты показаны к применению, главным образом, людям, страдающим хроническим панкреатитом, характеризующимся нарушением внешнесекреторной функцией, а также больным, которым была проведена резекция поджелудочной железы. Обеспечение нормального пищеварения возможно при получении организмом достаточного количества липазы (не менее 400 тыс. МЕ ежедневно).

1.5 Слабительные средства

Это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, увеличивая выведение воды с фекалиями, либо нарушая ее всасывание, либо увеличивая ее секрецию.

Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат) повышают осмотическое давление в просвете кишечника, что задерживает всасывание воды (принятой с лекарством и содержащейся в кишечном секрете), увеличивает объем кишечного содержимого, который вызывает растяжение кишки и рефлекторно стимулирует перистальтику. К тому же при повышении осмотического давления в просвете тонкой кишки увеличивается секреция ее слизистой оболочкой холецистокинина, который не только усиливает перистальтику кишечника, но и увеличивает кровоток в желудочно-кишечном тракте, повышает секрецию пищеварительных соков, расслабляет сфинктер Одди, усиливает сокращение желчного пузыря и повышает ток желчи в кишечник. Особенно хороший эффект возможен от магния сульфата.

Эти соли принимают для получения однократного слабительного эффекта. Назначают их при лечении детей с острыми отравлениями (в этом случае предпочитают натрия сульфат), а также вместе с некоторыми противоглистными препаратами для ограничения их всасывания или для ускорения удаления глистов.

При назначении магния сульфата нужна осторожность, так как всосавшийся ион магния может угнетать сократительную деятельность сердца и нарушать нервно-мышечную передачу.

Фенолфталеин (пурген) ингибирует Na, К - АТФазу слизистой оболочки толстой кишки, тем самым нарушая всасывание из нее Na и воды, а также способствует активности кальция в ее гладких мышцах.

Препараты ревеня (порошок, таблетки, сухой экстракт и настойка), коры крушины (отвар, экстракт, таблетки), листьев сенны (настой, таблетки) содержат антрагликозиды, несахарной частью которых является эмодин, хризофановая кислота и другие производные антрахинона.

Масло вазелиновое - очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина. Препарат при приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы. Назначают при хронических запорах и отравлениях жирорастворимыми ядами. Длительное применение может вызвать нарушения пищеварения.

Слабительные средства (любого механизма действия) не следует назначать для длительного использования, так как с фекалиями происходит интенсивная потеря катионов, особенно калия. В результате развивается гипокалиемия и гипокалигистия, нарушающие синтез ацетилхолина вообще и в кишечнике в частности, что сопровождается запорами, анорексией, является причиной нейропатий, нервно-мышечной слабости, угнетения рефлексов, пареза мочевого пузыря и т. п.

ПРОТИВОДИАРЕЙНЫЕ (обстипационные) средства. Их применение уменьшает выведение воды с фекалиями, преимущественно угнетая процессы секреции в тонком кишечнике, вызванные термолабильным токсином кишечной палочки, токсинами шигелл, клостридий, некоторыми вирусами (повышающими активность аденилатциклазы в клетках крипт). Кроме того, антидиарейный эффект может быть следствием удаления из просвета кишечника осмотически активных веществ (сорбита, лактозы, крахмала), недостаточно всасывающихся из кишечника у данного больного.

Холестирамин - анионообменная смола, образующая в кишечнике невсасываемые комплексы с желчными кислотами и микробными эндотоксинами. Препарат может сорбировать и некоторые вирусы. В результате он устраняет вызываемые ими чрезмерную секрецию в криптах тонкого кишечника и зависящие от этого нарушения всасывания. Холестирамин, удаляя желчные кислоты из просвета кишечника, может нарушить всасывание жиров и жирорастворимых витаминов A, D, Е, К. Поэтому длительно препарат назначать нельзя.

Уголь активированный - животного и растительного происхождения, специально обработанный и обладающий в связи с этим большой поверхностью, способной адсорбировать токсины, газы и др.

Имодиум - содержит лоперамид, аналог промедола. Препарат, стимулируя в слизистой оболочке кишечника опиатные рецепторы, приводит к торможению секреции в криптах и к стимуляции процессов всасывания в ворсинках тонкого кишечника. В результате снижается объем содержимого в кишке, ее растяжение и устраняются рефлексы, усиливающие перистальтику. Может иметь значение и вызываемое лоперамидом сокращение внутреннего анального сфинктера. Назначают детям старше 3 лет. У детей младшего возраста препарат может вызвать сонливость и угнетение дыхания.

1.6 Желчегонные средства

Желчегонные препараты - это лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в двенадцатиперстную кишку. Их принято делить на препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики) и препараты, стимулирующие выведение желчи.

1. Холеретики.

- препараты, содержащие желчные кислоты (таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил»);

-синтетические холеретики (гидроксиметилникотинамид - Никодин, цикловалон, осалмид - Оксафенамид);

- холеретики растительного происхождения - цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосал, лив-52;

- гидрохолеретики - корневища с корнями валерианы.

Холензим - комбинированный препарат животного происхождения, имеет свойства настоящего холеретика. За счет желчных кислот, входящих в его состав, рефлекторно стимулирует образования желчи, повышает концентрацию в ней желчных кислот, усиливает секреторную и моторную функцию пищеварительного тракта, снижает содержимое холестерина в крови. Панкреатические ферменты трипсин и амилаза, входящие в состав препарата, облегчают переваривание углеводов и белков и способствуют их более полному всасыванию в тонком кишечнике.

Аллохол - применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и привычном запоре, связанном с атонией кишечника. Аллохол относится к лекарственным средствам, усиливающим образование желчи. Механизм действия обусловлен рефлексами со слизистой оболочки кишечника, а также влиянием Аллохола на секреторную функцию печени. Аллохол увеличивает количество секретируемой желчи, усиливает секреторную и двигательную функции желудочно-кишечного тракта, уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике. Аллохол может служить средством заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот.

Лиобил применяют в качестве желчегонного средства при гепатитах, холециститах и других заболеваниях печени, хронических колитах с пониженной моторикой и привычных запорах. Назначают также при хронических панкреатитах с пониженной секреторной функцией поджелудочной железы. Содержащаяся в таблетках желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению секреции поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике, усилению перистальтики кишечника.

Никодин - желчегонное, холеретическое, противомикробное. Оказывает положительное влияние на функцию печени, увеличивает образование желчи, обладает также антимикробными свойствами. Наиболее эффективен при инфекциях, вызванных кишечной палочкой. Особенно целесообразно использование при сочетании воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритом и/или колитом. При необходимости применяют вместе с антибиотиками, при спазмах и сильных болях - со спазмолитиками и анальгетиками.

Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ.

К растительным холеретикам относятся также холагол (пигменты корня куркумы и эмодин крушины), листья вахты трехлистной, корни и листья одуванчика, плоды пижмы, цветки и трава тысячелистника, корень цикория, трава чистотела, пижма и петрушка. Все препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержание холатов, оказывают противомикробное и противовоспалительное действие, обладают холеспазмолитическим эффектом и холекинетическими свойствами.

Механизм действия гидрохолеретиков обусловлен увеличением количества желчи за счет водного компонента, ограничением обратного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышением коллоидной устойчивости и текучести желчи.

2. Препараты, стимулирующие выведение желчи. Средства, стимулирующие выведение желчи, подразделяются на холекинетики и холеспазмолитики. К холекинетикам можно отнести сульфат магния, барбарис и другие, а к холеспазмолитикам - различные миотропные спазмолитические средства (папаверин, ношпа, эуфиллин, олиметин и др.), а также холинолитики (группа атропина), нитраты и др.

Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди).

Ксилит получают из хлопковой шелухи, выпускают в виде плиток по 100-200 г. Применяют в виде 10% раствора по 50-100 мл 2-3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1-3 месяцев.

Сорбит образуется при гидрировании глюкозы. Применяется в виде 10% раствора по 50-100 мл 2-3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1-3 месяцев.

Магния сульфат принимается в виде 20-25% раствора по одной столовой ложке натощак 10 дней.

Карловарская соль принимается по одной чайной ложке на стакан воды за 30 мин до еды.

Берберин - алкалоид листьев барбариса. Принимается по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3-4 недель.

Цветки пижмы принимаются в виде настоя (10 г на 200 мл воды) по одной столовой ложке 3 раза в день перед едой в течение 2-3 недель.

Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнечное, оливковое, облепиховое, которые применяют по одной столовой ложке 3 раза в день перед едой.

Холеспазмолитики - это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, нитроглицерин, метилксантины. Оказывая спазмолитическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинетические дискинезии желчевыводящих путей.

Олиметин - капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспалительное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи.

1.7 Гепатопротекторы

«Гепатозащитные средства» (ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ) - средства, защищающие гепатоцит, сохраняющие и восстанавливающие его функции. Данная группа препаратов очень многочисленна.

Гепатоциты - клетки паренхимы печени у человека и животных Составляют от 60% до 80% массы печени.

Гепатоциты обладают интенсивным и высокоспециализированным клеточным метаболизмом, содержат многие специфические ферменты, которых нет больше ни в каких тканях и органах организма.

Силибинин (Silibininum) (ЛЕГАЛОН (Югославия), КАРСИЛ (Болгария)) - флавоноидное вещество, выделенное из Silybum marianum (расторопша пятнистая). В нашей стране это растение не растет.

Указанные препараты уплотняют мембраны гепатоцитов, в результате чего они становятся устойчивыми к повреждающим факторам. Помимо того, что вышеперечисленные средства оказывают гепатозащитное действие, они улучшают обменные процессы в печени, способствуют пищеварению. Применяют при острых гепатитах, хронических заболеваниях печени, при циррозе печени.

Эссенциале (Essentiale; в амп. по 1 мл и в капсулах). Один из лучших гепатопротекторов, который содержит исконные, эссенциальные, первичные, фосфолипиды, в частности, полиненасыщеный фосфатидилхолин. Последний внедряется в мембраны клеток - гепатоцитов. Под действием препарата происходит уплотнение фосфолипидов мембраны, он восстанавливает поврежденные мембраны и функциональную активность клеток, предохраняет клетки печени от аутоимунной агрессии, нормализует детоксикационную функцию печени, тормозит формирование в ней соединительной ткани. Препарат показан при: отравлениях; острых гепатитах; хронических гепатитах; печеночной коме; циррозах печени; жировой дистрофии печени; алкогольных и лекарственных поражениях печени; псориазе.

Гепатопротекторным действием обладает также витамин В15 - кальция пангамат (в таб. по 0,05). Препарат является донатором метильных групп, поэтому улучшает липидный обмен, повышает усвоение кислорода тканями, увеличивает содержание креатинфосфата в мышцах и гликогена в мышцах и печени, устраняет явления гипоксии. Препарат используют в комплексной терапии при разных формах атеросклероза, склерозе мозговых сосудов, при эмфиземе легких, хронических гепатитах, хронической алкогольной интоксикации, различных кожных заболеваниях (псориаз).

Сирепар представляет собой комбинированное средство в виде гидролизата печени со стандартизированной концентрацией цианокобаламина (вит. В12). Препарат способствует регенерации паренхимы печени, оказывает детоксикационное действие.

Показание к применению: хронический и подострый гепатит, цирроз печени; жировая дистрофия печени различного генеза; токсические и лекарственные поражения паренхимы печени.

Ремаксол - это новый инфузионный гепатопротектор, комбинированный лекарственный препарат метаболического действия, на основе янтарной кислоты и метионина.

1.8 Сорбенты

Сорбенты - это группа лекарственных препаратов, способные избирательно поглощать и выводить из желудочно-кишечного тракта различные вредные вещества (шлаки, токсины, газы, соли тяжелых металлов, медикаменты, микроорганизмы, аллергены, радиоизотопы, излишки продуктов обмена и т.д.).

Ионообменные сорбенты.

Различные смолы природного или синтетического происхождения, связывающие ионы токсинов и образующие с ними новые, безвредные, соединения. Под воздействием этих препаратов активируются обменные процессы, налаживается функционирование всех систем и органов.

Углеродные сорбенты.

Наиболее популярные сорбенты, которые создаются на основе активированного и гранулированного угля, а также углеволокнистых материалов. Действуют они наподобие губки: впитывают в себя токсичные вещества, препятствуя их проникновению в кровь.

Сорбенты природного происхождения.

Натуральные сорбенты, которые адсорбируют вредные вещества на своей поверхности. К ним относятся:

• пектин;

• целлюлоза;

• отруби;

• хитин;

• клетчатка и др.

Другие сорбенты.

Все остальные, менее популярные сорбенты, каждый из которых по-разному выводит вредные вещества из организма. К ним относятся:

• цеолиты;

• глина;

• силикагели и др.

Сорбенты при отравлении.

Чаще всего сорбенты принимают при различных видах отравлений: отравления химическими веществами, пищевыми продуктами, лекарствами, алкогольная интоксикация и т.д. При алкогольном или пищевом отравлении можно использовать абсолютно любой сорбент. Кроме этого, все сорбенты взаимозаменяемы, поэтому после применения одного препарата можно использовать другой на следующий прием, если первый закончился. При пищевых отравлениях сорбенты, как правило, принимают до отсутствия стула в течение 12 часов, а при алкогольных - до устранения симптомов.

Список сорбентов. Лекарства-сорбенты выпускают в форме таблеток, гранул, паст, растворов и т.д. Приведем перечень наиболее популярных сорбентов и их краткую характеристику.

Энтеросгель.

Действующим веществом данного препарата является метилкремниевая кислота. Лекарство способно связывать и выводить токсины, болезнетворные микроорганизмы, нормализовать процессы пищеварения, улучшать работу печени, кишечника и почек. Основными показаниями к применению препарата являются:

• инфекционно-токсические заболевания печени;

• интоксикации;

• аллергии;

• дисбактериоз;

• диспепсия;

• диарея и т.д.

Данный сорбент считается одним из лучших при отравлении.

Активированный уголь.

Препарат с высокой сорбционной способностью, адсорбирующий различные токсические вещества, лекарства, соли тяжелых металлов, алкалоиды и гликозиды. Назначается этот сорбент при:

• интоксикациях;

• отравлениях;

• аллергических заболеваниях;

• метеоризме;

• диспепсии;

• сальмонеллезе;

• токсикоинфекциях и др.

Полифепан.

Препарат, действующим веществом которого является лигнин гидролизный. Он выводит бактерии и бактериальные токсины, соли тяжелых металлов, аллергены, яды, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ билирубина, холестерина и т.д. Рекомендуют Полифепан при:

• хронических интоксикациях;

• инфекциях желудочно-кишечного тракта;

• аллергиях;

• нарушениях обменных процессов и т.д.

Полисорб.

Сорбент на основе высокодисперсного кремнезема, который выводит аллергены, микробные токсины, яды, антигены, соли тяжелых металлов и т.д. Показаниями к его применению являются:

• гепатиты;

• острые кишечные заболевания;

• токсикоз беременных;

• аллергии;

• атеросклероз и т.д.

Смекта.

Препарат природного происхождения, основным веществом которого является диоктаэдрический смектит. Назначается при диареях различного генеза, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся диспепсическими проявлениями и т.д. Препарат выводит:

• патогенные микроорганизмы (при этом улучшая состояние полезной микрофлоры);

• токсины;

• яды;

• радионуклиды;

• газы;

• непереваренные остатки пищи и т.д.

2. Противотуберкулезные средства

2.1 Классификация противотуберкулезных средств

Препараты I ряда (основные).

1) Синтетические - изониазид (ГИНК (гидразид изоникотиновой кислоты), тубазид);

- этамбутол;

2) Антибиотики - рифампицин, рифамицин (рифоцин);- стрептомицина сульфат;

Препараты II ряда (резервные).

1) Синтетические - этионамид (трекатор);

- ПАСК (парааминосалициловая кислота); натрия парааминосалицилат (ПАСК-натрий);

2) Антибиотики

- циклосерин.

Такая систематизация обусловлена различиями в их активности и токсичности.

Препараты I ряда сочетают высокую активность против микобактерии туберкулеза и умеренную токсичность.

Препараты II ряда характеризуются либо меньшей активностью, либо более высокой токсичностью, либо тем и другим.

Препараты I ряда применяют для лечения пациентов с впервые выявленным туберкулезом, II ряда - при неэффективности или плохой переносимости основных препаратов.

2.2 Противотуберкулезные средства I ряда

А) Синтетические.

Основным представителем группы гидразидов никотиновой кислоты (ГИНК) является изониазид.

Изониазид (тубазид, ГИНК).

Спектр и механизм действия.

Обладает высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза (превосходит стрептомицин). В отличие от стрептомицина воздействует и на внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза. Оказывает угнетающее влияние на возбудителя проказы. Другие микроорганизмы к изониазиду не чувствительны.

На микобактерии туберкулеза оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие, механизм которого до сих пор не выяснен. Имеются данные, что изониазид угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. С этим связывают высокую избирательность действия изониазида на микобактерии, так как в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов миколевых кислот нет. Возможно, определенное значение имеет угнетение синтеза нуклеиновых кислот.

Устойчивость микобактерий туберкулеза к изониазиду развивается значительно медленнее, чем к стрептомицину и рифампицину.

Пути поступления в организм и метаболизм.

Препарат назначают обычно внутрь. Иногда вводят внутривенно, внутримышечно, в редких случаях может применяться в виде ректальных свечей, а также для промывания свищей и полостей.

Изониазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Через 1-2 ч он накапливается в плазме крови в максимальных концентрациях. Препарат легко проникает через тканевые барьеры и относительно равномерно распределяется по всем тканям. Обнаруживается в бактериостатических концентрациях в ликворе и серозных полостях.

Большая часть изониазида подвергается химическим превращениям с образованием метаболитов и конъюгатов, одним из важных путей инактивации является ацетилирование. Установлено, что скорость этого процесса генетически обусловлена и может варьировать.

Основное количество изониазида и продуктов его превращения выводится в первые сутки главным образом почками.

Изониазид является антагонистом витаминов РР и В₆.

Побочные эффекты.

• невриты (в том числе поражение зрительного нерва);

• нарушения со стороны ЦНС: эйфория, бессонница, раздражительность (вследствие ингибирования МАО), нарушение памяти, возможны психические расстройства;

• диспепсические расстройства: сухость в полости рта, тошнота, рвота, запоры;

• гепатотоксичность;

• анемия, иногда тромбоцитопения, агранулоцитоз;

• аллергические реакции относительно редки (лихорадка, сыпь, эозинофилия).

Многие из побочных эффектов изониазида связаны с угнетением образования пиридоксальфосфата, который является коэнзимом, необходимым для разнообразных превращений аминокислот. В связи с этим одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (витамин В₆).

К производным гидразида изоникотиновой кислоты также относятся фтивазид, метазид, салюзид растворимый. Все они менее активны, чем изониазид, и никаких преимуществ по сравнению с ним не имеют. Применяются редко, обычно при непереносимости изониазида.

Этамбутол.

Спектр и механизм действия.

Туберкулостатическое действие (на другие патогенные микроорганизмы не действует). Подавляет размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду. Механизм действия этамбутола связывают с угнетением синтеза РНК. Устойчивость микобактерий к этамбутолу развивается относительно медленно. Применяют при лечении различных форм туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами).

Побочные эффекты.

• нарушения зрения, в том числе расстройство цветового восприятия, особенно способность различать зеленый и красный цвета, ухудшается острота зрения (уменьшение центрального или периферического поля зрения, образование скотом); возникает через 2-6 мес. после начала лечения этамбутолом и зависит от дозы. Эти явления обычно проходят после отмены препарата (через 2-8 нед.). В процессе лечения необходим систематический контроль за остротой зрения, рефракцией, цветоощущением и другими показателями состояния глаз.

• могут усилиться кашель, увеличиться количество мокроты;

• диспепсические явления;

• парестезии, головокружение, депрессия;

• кожная сыпь, артралгия.

Б) Антибиотики

Рифамицин.

Является антибиотиком, продуцируемым Streptomyces mediaterranei. Химически представляет собой сложную макроциклическую структуру. К этой же группе относится полусинтетический препарат рифампицин.

Спектр и механизм действия.

Оба соединения оказывают выраженное действие на микобактерии туберкулеза и лепры, а также на грамположительные бактерии. В высоких концентрациях активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, капсульных бактерий, отдельных штаммов синегнойной палочки, шигелл, сальмонелл) и некоторых видов протея.

Механизм антимикробного действия антибиотиков группы рифамицина связан с угнетением синтеза РНК, за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Препараты оказывают бактериостатическое, а в больших концентрациях - бактерицидное действие.

Побочные эффекты.

• угнетение функции печени вплоть до развития гепатита (особенно на фоне имеющегося заболевания или при длительном использовании препаратов);

• лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;

• диспепсические расстройства;

• гриппоподобный синдром;

• аллергические реакции (кожные высыпания, эозинофилия).

Следует учитывать, что рифампицин окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.

Основное применение антибиотиков группы рифамицина - лечение всех форм туберкулеза. Однако к рифампицину довольно быстро развивается устойчивость микобактерий туберкулеза. В связи с этим его целесообразно комбинировать с другими противотуберкулезными средствами. Рифампицин используют также в тех случаях, когда другие препараты неэффективны.

Стрептомицина сульфат.

Стрептомицин - аминогликозидный антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов.

Спектр и механизм действия: эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочка Фридлендера, палочка инфлюэнцы, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза) и некоторых грамположительных (стафилококки) микроорганизмов; менее активен в отношении стрептококков, пневмококков. Не действует на анаэробы, риккетсии, вирусы, спирохеты, патогенные грибы и простейших.

Стрептомицина сульфат был первым антибиотиком, нашедшим широкое применение для лечения туберкулеза. Однако постепенно стали вырабатываться штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, и стрептомицинзависимые штаммы (для роста и размножения, которых необходим стрептомицин). Препарат применяют в комплексной терапии.

Действует бактерицидно. Эффект связан с подавлением синтеза белка на уровне рибосом в микробной клетке. Применяют для лечения главным образом впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Ранее леченным больным препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий.

Побочные эффекты

• ототоксичность (наиболее серьезное осложнение - поражение VIII пары ЧМН, т.е. вестибулярные нарушения и нарушения слуха);

• аллергические реакции: лихорадка, дерматит, эозинофилия, редко -анафилактический шок

• альбуминурия, гематурия;

Назначение кальция пантотената, тиамина, пиридоксина, пиридоксаль-фосфата, уменьшает возможность возникновения указанных побочных эффектов.

2.3 Противотуберкулезные средства II ряда

А) Синтетические средства

Этионамид (трекатор).

Производное тиоамида изоникотиновой кислоты. Спектр действия: микобактерии туберкулеза и возбудители проказы. По структуре и антибактериальным свойствам близок к изониазиду, но менее активен, вместе с тем действует на устойчивые к последнему штаммы микобактерий.

Привыкание к нему возникает быстро, поэтому его всегда применяют в сочетании с другими препаратами.

Побочные эффекты.

Наиболее выражено у препарата раздражающее действие.

• диспепсические расстройства: ухудшение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, жидкий стул, потеря массы тела;

• высыпания на коже типа крапивницы или эксфолиативного дерматита;

• нейротоксичность: головная боль, головокружение, психические расстройства,

• периферические нейропатии, неврит зрительного нерва;

• гепатит;

• ортостатический коллапс.

Для уменьшения побочного действия назначают никотинамид.

Можно применять также пиридоксин (1-2 мл 5 % раствора) внутримышечно. Больным с пониженной кислотностью желудочного сока при приеме этионамида следует принимать кислоту хлористоводородную (соляную) разведенную или желудочный сок, а при повышенной кислотности - антацидные средства.

Этионамид надо назначать с осторожностью при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и печени.

Б) Антибиотики.

Циклосерин.

Циклосерин продуцируется различными видами актиномицетов, также получен синтетическим путем.

Спектр и механизм действия.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза вне- и внутриклеточных.

Циклосерин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Это связано с тем, что, обладая химическим сходством с D-аланином, циклосерин способен по конкурентному принципу угнетать активность ферментов D-аланин-рацемазы и D-аланин-синтетазы. В результате нарушается образование дипептида D-аланил-D-аланина, необходимого для построения клеточной стенки ряда бактерий. По активности уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии, устойчивые к этим препаратам и ПАСК. Устойчивость микобактерий туберкулеза к циклосерину возникает относительно медленно.

Рассматривается как «резервный» противотуберкулезный препарат, т. е. назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект. Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами I и II группы: этионамидом, пиразинамидом и др.

Побочные эффекты: (обусловлены токсическим влиянием на ЦНС)

• головная боль, головокружение, потеря сознания.

• бессонница (иногда, наоборот, сонливость).

• беспокойство, повышенная раздражительность.

• ухудшение памяти.

• парестезии, периферические невриты тремор, судороги.

• иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство страха, психоастенические состояния, галлюцинации, эпилептиформные припадки.

• аллергические реакции и диспептические явления редко.

Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту; рекомендуется также внутримышечное введение натриевой соли АТФ. Иногда эффективно назначение пиридоксина внутримышечно.

Размещено на Allbest.ru

...