Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс)

Размещено на http://www.allbest.ru

Содержание

Введение

1. Действующее вещество, показания к применению

2. Противопоказания и применение при беременности и кормлении грудью

3. Побочные действия

4. Способ применения и дозы

5. Сравнение по ценовому фактору

Заключение

Список литературы

Введение

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) -- противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы. Ацикловир является аналогомпуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК.

Разработчик ацикловира -- американский фармаколог Гертруда Элайон -- в 1988 году стала лауреатом Нобелевской премии по физиологии и медицине за разработку принципов создания препаратов, ориентированных на «молекулярные мишени», к которым относится и ацикловир.

Благодаря сходству структур ацикловира и гуанина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназамидо ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдиифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой -- до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи.

Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловиртрифосфат практически не влияет. ацикловир герпес препарат доза

1. Действующее вещество, показания к применению

1) Ацикловир (ацикловир)

Показания:

1. лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

2. подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

3. первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

2) Зовиракс (ацикловир)

Показания:

Порошок для приготовления раствора для инъекций: лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных; профилактика ЦМВ-инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Таблетки: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.

Мазь глазная: лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

2. Противопоказания и применение при беременности и кормлении грудью

1) Ацикловир

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью:

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

2) Зовиракс

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью при в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, период развития реакций на цитотоксические препараты (при их в/в введении) и при наличии таковых в анамнезе, беременность.

Внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.

3. Побочные действия

1) Ацикловир

Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

2) Зовиракс

Порошок для приготовления раствора для инъекций, таблетки

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота; при приеме внутрь -- диарея, боль в животе.

Система крови: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности и кожа: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко -- одышка, ангионевротический отек, анафилаксия; при в/в ведении -- тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Почки: редко -- повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Считается, что это осложнение связано с величиной C_max в плазме и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вместо в/в болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 ч. Следует поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для в/в инфузий, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Печень: обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; при в/в ведении -- гепатит и желтуха (очень редко).

ЦНС: при в/в ведении -- такие обратимые неврологические нарушения, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома обычно наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями; при приеме внутрь -- головная боль; редко -- обратимые неврологические нарушения.

Другие: быстрая утомляемость; редко -- быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты (преимущественно Ретровир внутрь), дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Глазная мазь

Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10000) -- реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический синдром.

Со стороны органа зрения: очень часто (>1/10) -- точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто (от >1/100 до <1/10) -- легкое жжение, проходящее со временем, конъюнктивит; редко (от >1/10000 до <1/1000) -- блефарит.

4. Способ применения и дозы

1) Ацикловир

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых -- 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, -- 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой -- 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет -- половину дозы для взрослых.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.

2) Зовиракс

Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии -- 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса -- 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

5. Сравнение по ценовому фактору

1) Ацикловир

Таблетки 200 мг, 20 штук - 37.00 руб.

Таблетки 400 мг, 20 штук - 157.00 руб.

Мазь для местного и наружного применения 5% , 1 штука - 230.00 руб.

Мазь глазная 3%, 1 штука 69.00 руб.

2) Зовиракс

Таблетки 200 мг, 25 штук - 604 руб.

Крем для наружного применения 5%, 1 штука - 181 руб.

Заключение

Дженемрик (англ. generic drug) -- лекарственное средство, продающееся под международным непатентованным названием либо под патентованным названием, отличающимся от фирменного названия разработчика препарата.

После вступления в действие соглашения ТРИПС дженериками обычно называют лекарственные средства, на действующее вещество которого истёк срок патентной защиты либо защищенные патентами препараты, выпускающиеся по принудительной лицензии. Как правило, дженерики по своей эффективности не отличаются от «оригинальных» препаратов, однако значительно дешевле их. Поддержка производства дженериков, их использования в медицинской практике и замещение ими «оригинальных» брендированных препаратов является одной из стратегических целей Всемирной организации здравоохранения при обеспечении доступа к медицинской помощи.

Список литературы

1) Электронный ресурс: https://slovari.yandex.ru/~книги/РЛС/Зовиракс

2) Электронный ресурс: https://slovari.yandex.ru/~книги/РЛС/Ацикловир

3) Брюханов В.М., Фармакология, Лекции по фармакологии, 2014

4) Павлова И. И., Фармакология, Новейший справочник, Лекарственные средства, 2012

Размещено на Allbest.ru