Характеристика фармакологических препаратов

Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Гипотензивные средства

Гипотензивные средства - это лекарственные средства различных фармакологических групп, которые вызывают снижение АД и применяются, главным образом, при патологическом повышении системного давления. Главная задача лечения больных с гипертонической болезнью заключается в нормализации систолического и диастолического давления с целью предупреждения ряда осложнений, таких как инсульт, инфаркт миокарда, сердечная и почечная недостаточности.

Классификация.

Средства, уменьшающие влияние симпатической иннервации на ССС:

Препараты центрального действия, понижающие тонус сосудодвигательного центра: клонидин (Клофелин, Гемитон), гуанфацин (Эстулик), медилдофа (Допегит), моксонидин (Цинт, Физиотенз), рилменидин (Альбарел).

Ганглиоблокаторы: азаметония бромид (Пентамин), гесаметония бензосульфонат (Бензогексоний).

Симпатолитики: резерпин (Рауседил), гуанетидин (Октадин).

А - адреноблокаторы: фентоламин (Регитин), феноксибензамин, празозин (Минипресс), доксазозин, теразозин.

В - адреноблокаторы: пропранолол (Анаприлин), надолол (Коргард), атенолол (Тенормин), бисопролол (Конкор).

А - и В - адреноблокаторы: лабетолол (Трандат), карведилол (Дилатренд)

2) Средства, снижающие активность ренин - ангиотензиновой системы:

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): каптоприл (Капотен),

эналаприл (Ренитек, Энап, Эднит), рамиприл (Тритаце).

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: лозартан (Лозап), ирбесартан (Апровель), валсартан (Валз).

Ингибиторы вазопептидаз: омапатрилат.

Миотропные гипотензивные средства:

Блокаторы кальциевых каналов: лацидипин (Лаципил), Нифедипин, амлодипин (Норваск), фелодипин (Плендил).

Активаторы калиевых каналов: миноксидил (Лонитен), диазоксид (Гиперстат).

Миотропные препараты с другими механизмами действия: натрия нитропруссид (Ниприд), гидралазин (Апрессин), бендазол (Дибазол), магния сульфат.

Диуретики: фуросемид (Лазикс), гидрохлоротиазид (Гипотиазид), торасемид (Диувер).

Миотропные средства	Средства, влияющие на ренин - ангиотензиновую систему
АПРЕССИН - стойкое снижение АД, преимущественно диастолического, происходит через 3-6, максимум - 14 дней, постоянного приема препарата. Действие длится около 6-8 часов. Показан для лечения больных с ГБ средней степени тяжести. Побочные эффекты: тахикардия, боль в сердце (вплоть до инфаркта), головная боль, диспепсия, покраснение лица, гиперемия слизистых, конъюктивы, слезотечение, заложенность носа, крапивница, потливость, головокружение. Возможно развитие анемии и лейкопении. ДИАЗОКСИД. Препарат оказывает быстрое гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие за счет периферической вазодилатации (расширения просвета сосудов). Показания к применению: гипертонические кризы, особенно связанные с острой энцефалопатией, острым гломерулонефритом и эклампсией. Побочное действие: головная боль, головокружение, покраснение кожных покровов, задержка натрия и воды в организме, гипергликемия, выраженная артериальная гипотония вплоть до коллапса, появление признаков ишемии сердца или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции. Натрия нитропруссид. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный эффект. Показания к применению: при острой сердечной недостаточности, при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах, остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии. Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия, тахикардия. ДИБАЗОЛ. Обладает непродолжительным (2-3 ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. Показания к применению: заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов, гладкой мускулатуры внутренних органов, лечение нервных болезней, главным образом остаточных явлений полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва и др. Побочное действие: дибазол обычно хорошо переносится. Препарат нецелесообразно назначать длительно в качестве гипотензивного средства больным пожилого возраста, так как гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса и возможно ухудшение показателей электрокардиограммы.	Каптоприл (Капотен) - максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Показания к применению: артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность; нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут). Побочное действие: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, сухой кашель, отек легких, бронхоспазм, протеинурия, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь, зуд, фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях появление антиядерных антител в крови, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, абдоминальные боли, запор или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз; панкреатит, общая слабость. Эналаприл - при приеме внутрь быстро всасывается и действует длительно. Показания к применению: назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Препарат также эффективен при хронической сердечной недостаточности. Побочное действие: при применении эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия, тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях - нарушение функции почек, нейтропения. Возможны аллергические реакции, в отдельных случаях - развитие ангионевротического отека. Лизиноприл (Принивил). Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. Показания: Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН, раннее лечение острого инфаркта миокарда у гемодинамически стабильных больных. В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч, со стабильными показателями гемодинамики). Диабетическая нефропатия. Побочные действия: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко - астения, лабильность настроения, спутанность сознания, тошнота, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, диарея, сухость во рту, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, гиперкалиемия, гиперурикемия; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, "сухой" кашель, снижение потенции; редко - острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек, нарушение развития почек плода. Фозиноприл (Моноприл) После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 2-6 часов и сохраняется 24 часа. Показания к применению. Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность. Побочное действие: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, холестатическая желтуха, сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение СОЭ. Периндоприл (Престариум) После однократного приема разовой дозы 4-8 мг АД понижается через 4-6 ч. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие, продолжающееся при повторных ежедневных приемах в течение 24 ч. Антигипертензивный эффект зависит от дозы (в диапазоне 2-8 мг). Применение. Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная, хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку; стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС. Побочные действия: артериальная гипотензия, боль в груди, анемия, повышение уровня гемоглобина (в начале лечения), лейко/нейтропения, тромбоцитопения, слабость, астения, головная боль, головокружение, нарушения настроения и/или сна, парестезия, судороги, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, диспепсия, сыпь, алопеция, сухой кашель, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушение функции почек, повышение уровня калия, креатинина, мочевины в крови, импотенция. Трандолаприл (Гоптен) Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение одного часа после приёма однократной дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов. Показания: Эссенциальная артериальная гипертензия: острый инфаркт миокарда (не ранее 3-го дня) при проявлении признаков хронической сердечной недостаточности. Побочные действия: Иногда возможно возникновение гипотонии, тахикардия, иногда нарушение функции почек, сухой кашель, бронхоспазм, сухость во рту, редко диспептические расстройства, кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, головные боли, очень редко уменьшение числа лейкоцитов или тромбоцитов, анемия, повышение концентрации мочевины, креатинина, калия в сыворотке крови, снижение - натрия, повышение концентрации белка в моче. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АТ1): лозартан. После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3-6-й неделе курсового применения. Применение. Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность. Побочные действия: головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница, беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит, заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных, синусопатия, синусит, фарингит; диспноэ, бронхит, ринит, тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия, ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия, императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция, сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция, крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка, гиперкалиемия; лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови. Ирбесартан (Апровель) Максимальное действие препарата развивается через 3-6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1-2 недели применения препарата, максимальный эффект достигается к 4-6 неделе после начала лечения. Показания. Артериальная гипертензия. Побочное действие: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, недомогание, слабость. Валсартан (Диован) Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. Показания: Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточноcть (II-IV класс NYHA) - в т.ч. на фоне сочетанного приема с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами. Побочные действия: Головная боль, головокружение, астения, бессонница; диарея, боль в животе, тошнота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кашель, ринит, синусит, фарингит, вирусные инфекции, интерстициальная пневмония; нейтропения, анемия, снижение гематокрита; гиперкалиемия, слабость, боль в спине, артралгия, отеки, сыпь кожная, снижение либидо, гиперкреатининемия; эмбриотоксичность.

2. Препараты гормонов надпочечников

Выделяют две основные группы гормонов надпочечников (кортикостероидов):

1. Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды), синтезируемые в сетчатой и пучковой зонах надпочечников. Кортизол, кортизон.

2. Минералокортикостероиды (минералокортикоиды), синтезируемые в клубочковой зоне. Больше влияют на белковый обмен. Альдостерон, дезоксикортикостерон.

Перечисленные гормоны являются натуральными, естественными. В настоящее время синтезированы фармакологические препараты - полные аналоги этих гормонов.

Препараты глюкокортикоидов:

Синтетические производные гидрокортизона:

Преднизолон (преднизолона ацетат, преднизолона гемисукцинат);

Преднизон (Апо - преднизон);

Метилпреднизолон (Депо - медрол, Медрол, Метипред, Солу - медрол).

Фторированные синтетические производные глюкокортикоидов:

Дексаметазон (Дексазон - наиболее активен при ревматизме);

Триамцинолон (Полкортолон, Кенакорт).

Глюкокортикоиды для местного применения:

Бетаметазон (Целестодерм В, Целестон);

Дифлукортолона валерат;

Клобетазон (Дермовейт);

Метилпреднизолона ацепонат (Адвантан);

Мометазон (Элоком) и т.д.

Глюкокортикоиды для ингаляционного применения:

Беклометазон (Бекломет, Бекотид);

Будесонид (Апулеин, Пульмикорт);

Флунизолид (Ингакорт);

Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид).

Механизм действия:

После прохождения через мембрану клетки глюкокортикоиды в цитоплазме связываются со специфическим стероидным рецептором. Активированный комплекс "глюкокортикоид-рецептор" проникает в ядро клетки, соединяется с ДНК и стимулирует образование информационной РНК. В результате трансляции РНК на рибосомах синтезируются различные регуляторные белки. Одним из важнейших является липокортин, который ингибирует фермент фосфолипазу-А2 и, тем самым, подавляет синтез простагландинов и лейкотриенов, играющих ключевую роль в развитии воспалительной реакции.

Таким образом, для проявления полного эффекта глюкокортикоидов необходимо несколько часов. Максимум фармакологической активности глюкокортикоидов приходится на тот период времени, когда их пиковые концентрации в крови уже позади. Следует, однако, учитывать, что до конца механизм действия глюкокортикоидов не раскрыт.

Показания к применению: коллагенозы, ревматизм, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз, инфекционный мононуклеоз, нейродермиты, экзема и другие кожные болезни, различные аллергические заболевания, при гемолитической анемии, гломерулонефрите, остром панкреатите, вирусном гепатите и других заболеваниях, для профилактики и лечения шока, при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения, а также при различных "аутоиммунных заболеваниях". Также применяют для лечения различных кожных заболеваний (аллергических, инфицированных и т.д.), воспалительных заболеваниях глаз, недостаточности надпочечников и заболеваниях почек.

Осложнения: при длительном применении - местная атрофия, снижение защитных свойств кожи, слизистых оболочек, нарушение пигментации и роста волос; уменьшают выработку АКТГ, синдром Иценко - Кушенга; багрово - красное лунообразное лицо, перераспределение жира (избыточное отложение на груди, животе, спине, уменьшение отложения жира в конечностях).

Антагонистами глюкокортикоидов являются:

Митотан (Хлодитан), аминоглутетимид (Мамомит, Ориметен) - неселективные ингибиторы синтеза кортикостероидов, блокируют превращение холестерина в прегненолон, вызывают снижение синтеза всех гормонально активных стероидов.

Применение: с-м Иценко - Кушинга, гормонально активная опухоль надпочечников.

Аминоглутетимид + дексаметазон - снижает или блокирует продукцию эстрогенов и андрогенов.

Применение: карцинома молочной железы.

Метирапон - селективное действие, угнетает синтез кортизола и кортикостерона.

Применение: диагностика и лечение синдрома Иценко - Кушинга.

Спиронолактон (Альдактон, Верошпирон) - Селективный антагонист альдостерона. Используется в качестве диуретика.

Антогонисты кортикостероидов оказывают угнетающее действие на синтез гормонов надпочечников.

3. Препараты, влияющие на функцию органов дыхания

К препаратам, влияющим на функцию органов дыхания, относятся:

Стимуляторы дыхания

Противокашлевые средства

Отхаркивающие средства

Средства, применяемые при бронхиальной астме.

Противокашлевые средства.

Препараты этой группы подавляют кашель - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение противокашлевых препаратов целесообразно тогда, когда кашель неэффективен (непродуктивен) или даже способствует ретроградному движению секрета вглубь легких (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, а также при рефлекторном кашле).

По преимущественному компоненту механизма действия выделяют две группы противокашлевых средств:

Средства центрального типа действия - наркотические анальгетики, которые выраженно угнетают активность нейронов кашлевого центра.

Препараты этой группы вызывают развитие эйфории и лекарственной зависимости, в связи с чем их отпуск регламентирован.

Кодеин - алкалоид опия, по структуре является метилморфином, оказывает выраженный противокашлевой эффект, обусловленный прямым угнетением нейронов кашлевого центра. Слабое анальгетическое действие.

Кодеин выпускается в виде основания, а также кодеина фосфата; в порошке, таблетках по 0,015 г (с гидрокарбонатом натрия). ВРД - 0,05 г, ВСД - 0,2 г.

Кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстура Бехтерева (настой травы горицвета, натрия бромид, кодеин), таблетки "Кодтерпин" (кодеин, отхаркивающие средства натрия гидрокарбонат и терпингидрат), "Кодтермопсис".

Кодеин в основном назначают как средство, успокаивающее кашель. Его используют при сухом, болезненном кашле и сухом плеврите. При кашле с мокротой его рациональнее назначать в сочетании с отхаркивающими средствами. Кроме того, кодеин иногда применяют как седативное и болеутоляющее средство в комбинации с другими лекарственными препаратами.

При продолжительном назначении кодеина возможны запоры и снижение эффективности препарата. Высокие дозы (0,1-0,2 г) могут вызвать некоторое возбуждение ЦНС, тошноту, чувство тяжести в голове. При бронхиальной астме и эмфиземе легких кодеин может ускорить развитие тяжелой недостаточности дыхания. В редких случаях отмечается лекарственная зависимость ("кодеинизм").

Этилморфина гидрохлорид (Дионин) - наркотический анальгетик, алкалоид опия, группа фенантрена. Сильнее кодеина по противокашлевому эффекту, но используется в этом плане редко, так как угнетает центр дыхания и вызывает наркоманию.

Выпускают:

Таблетки по 0,01 г (10 мг); порошок.

1% раствор морфина гидрохлорида для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковке по 10 ампул.

1% раствор морфина по 1 мл в шприц-тюбике, в упаковке 100 штук.

5% раствор морфина гидрохлорида (для применения в ветеринарии) в ампулах по 1 мл и 10 мл.

Высшие дозы для взрослых: разовая -- 0,02 г, суточная -- 0,05 г.

Показания: выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, в послеоперационном периоде и др.), подготовка к операции, бессонница, связанная с сильными болями, кашель, сильная одышка при острой сердечно-сосудистой недостаточности.

Противопоказания: общее выраженное истощение, дыхательная недостаточность, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия: тошнота, рвота, угнетение дыхания; выраженная эйфория, лекарственная зависимость.

Существуют препараты центрального ненаркотического действия (не активируют опиоидную систему, не вызывают наркотической зависимости):

Глауцина гидрохлорид (Глаувент) - алкалоид, выделенный из надземной части растения желтый мачок представляет собой ненаркотический противокашлевой препарат растительного происхождения. Будучи соединением апоморфиновой группы, он очень близок к алкалоидам с изохинолиновой структурой -- морфину и кодеину. Глауцина гидрохлорид относится к противокашлевым средствам центрального действия. Он тормозит кашлевой рефлекс, угнетая кашлевой центр в продолговатом мозге и связанные с ним высшие нервные центры.

Подобно кодеину Глаувент подавляет центр кашля, но в отличие от него не угнетает дыхания. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости, не замедляет моторику кишечника. С первых дней лечения воздействует на выраженность, частоту и характер кашля, облегчает дыхание, снимает ощущение удушья.

Кроме противокашлевого действия обладает еще рядом полезных свойств: анальгетическим, противовоспалительным, спазмолитическим и гипотензивным действием. Все эти свойства подтверждены экспериментальными и клиническими данными.

Лекарственная форма: драже, сироп, сироп (для детей), таблетки покрытые оболочкой.

Показания: сухой кашель различной этиологии (бронхит, пневмония, бронхиальная астма, плеврит, коклюш, туберкулез, рак легких и др.).

Противопоказания: гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, гиперпродукция мокроты.

Побочные действия: головокружение, тошнота, слабость, снижение АД, аллергические реакции.

Окселадин (Тусупрекс) - получен синтетическим путем, по свойствам близок Глауцину. Выпускается в таблетках.

Показания: сухой кашель, бронхит, ларингит.

Противопоказания: бронхоспастический синдром, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, бронхиты с затрудненным отхаркиванием мокроты.

Побочные действия: сонливость, слабость, диспептические расстройства.

Бутамират (Синекод, Коделак нео) -- противокашлевое средство, обладает прямым влиянием на кашлевой центр. Выпускается в виде цитрата. Оказывает противокашлевое, умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.

Показания: сухой кашель любой этиологии: кашель в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, коклюш.

Применяют при остром и хроническом кашле.

Назначают внутрь в виде драже, капель или сиропа.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации.

Форма выпуска: детский возраст до 2 мес -- капли, до 3 лет -- сироп, до 6 лет -- таблетки, до 12 лет -- таблетки 50 мг.

Побочные эффекты: экзантема, тошнота, диарея, головокружение, аллергические реакции.

Средства периферического типа действия:

Преноксидиазин (Либексин) -- переферическое противокашлевое средство; препарат успокаивает кашель, блокируя периферические звенья кашлевого рефлекса. Либексин не вызывает лекарственной зависимости, не угнетает дыхательный центр. Лекарство обладает бронхолитическим и местноанестезирующим действием. Продолжительность противокашлевого действия либексина составляет 3-4 часа.

Препарат назначается при различных заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся непродуктивным кашлем: бронхит, ларингит. фарингит. ОРВИ, бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема лёгких. сухой плеврит. спонтанный пневмоторакс. инфаркт лёгкого.

Из побочных эффектов могут отмечаться: аллергические явления, тошнота, запоры, сухость во рту.

Применение либексина противопоказано при гиперсекреции слизи в дыхательных путях.

Битиодин -- лекарство от кашля периферического действия; воздействует на рецепторный аппарат слизистой оболочки дыхательных путей. По силе терапевтического воздействия битиодин близок к кодеину, но не проявляет свойственных для последнего побочных действий, в частности не вызывает лекарственной зависимости. Препарат назначают для лечения кашля при различных заболеваниях дыхательных органов.

В качестве побочных эффектов лекарства возможны аллергические явления и запоры.

Противопоказаний нет.

Муколитические средства -- лекарственные средства, которые разжижают мокроту и облегчают её выведение из лёгких.

Особенность действия муколитических средств заключается в том, что они разжижают мокроту, практически не увеличивая её в объёме (за счёт разрыва дисульфидных связей кислых мукополисахаридов). Муколитики применяются при остром и хроническом бронхитах, пневмонии, муковисцидозе, бронхиальной астме; для оказания патогенетического влияния на сам процесс воспаления в дыхательных путях.

Классификация:

Муколитики прямого действия:

Тиолы. Данная группа препаратов содержит функциональную тиольную группу, которая расщепляет сложные полисахариды мокроты, что улучшает ее дренаж из бронхиального дерева. К тиольным муколитикам относятся препараты на основе ацетилцистеина, цистеина, мукомиста, мукосольвина и других веществ.

Протеолитические ферменты. В медицинской практике применяются редко, поскольку могут оказывать разрушающее действие на слизистую оболочку дыхательных путей. Механизм действия ферментных препаратов основан на разрыве гликопептидных связей. К муколитическим протеолитическим ферментам относятся трипсин, стрептокиназа, стрептодорназа, альфахимотрипсин и другие.

Препараты с другими действующими веществами. Сюда можно отнести препараты на основе йодидов калия и/или натрия, аскорбиновую кислоту, гидрокарбонат натрия и прочие.

Муколитики непрямого действия:

Препараты, уменьшающие количество вырабатываемой слизи. К таким относятся лекарства на основе карбоксиметилцистеина, собрерола, летостеина.

Препараты с антиадгезивным действием (бромгексин, амброксол, бикарбонат натрия, этансульфат натрия).

Ацетилцистеин (АЦЦ)

В настоящее время в клинической практике используется комбинированный препарат тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат - это комплексное соединение, объединяющее в своем составе антибиотик тиамфеникол и ацетилцистеин. Антибиотик обладает широким спектром действия, он активен против бактерий, наиболее часто вызывающих инфекцию дыхательных путей. При этом ацетилцистеин эффективно разжижает мокроту и облегчает проникновение антибиотика в зону воспаления, а также угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.

За счет разрыва дисульфидных мостиков оказывает прямое муколитическое действие, что приводит к уменьшению вязкости и эластичности мокроты. Стимулирует мукоцилиарный транспорт. В итоге значительно улучшается отделение мокроты.

Показания к назначению:

-Острый бронхит

-Пневмония

-ХОБ

-ХОБЛ

- В Федеральной программе в разделе по лечению ХОБЛ вне обострения рекомендуется применение муколитиков при явлениях мукостаза. При лечении обострения целесообразно введение муколитиков (флуимуцила, амброксола) через небулайзер.

Противопоказания:

-- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

-- кровохарканье;

-- легочное кровотечение;

-- беременность;

-- период лактации (грудного вскармливания);

-- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с варикозным расширением вен пищевода, при повышенном риске развития легочного кровотечения и кровохарканья, при бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные эффекты:

Возможны тошнота, рвота, диарея.

Амброксол (Лазолван, Амброгексал)

Разжижает застойную и вязкую мокроту за счет стимуляции серозных клеток слизистой бронхов, уменьшает ее количество, восстанавливай состав бронхиального секрета и его реологические свойства. При этом вязкость мокроты снижается почти в 5 раз.

- непосредственно стимулирует движение ресничек эпителия бронхов и препятствует их слипанию.

- увеличивает содержания сурфактанта, что улучшает растяжимость легких.

- силивает мукоцилиарный транспорт, оказывает выраженный отхаркивающий эффект.

- не провоцирует бронхиальную обструкцию, улучшает показатели ФВД уменьшает гипоксемию.

- усиливает местный иммунитет, повышает продукцию секреторного IgA, активизирует макрофагальную активность.

- обладает выраженными антиоксидантными свойствами.

- оказывает противоотечное и противовоспалительное действие.

Показания к назначению:

- Острый бронхит

- Пневмония

- Бронхиальная астма

- Хронический, в том числе обструктивный, бронхит

- ХОБЛ

Побочные эффекты

Лазолван переносится хорошо. Сообщалось о редких случаях легких желудочно-кишечных расстройств. Аллергические реакции встречаются редко, причем некоторые из пораженных пациентов демонстрировали аллергические реакции также и к другим веществам.

Противопоказания

-1 триместр беременности

- Грудное вскармливание

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Бромгексин

Оказывает слабое бронхолитическое и противокашлевое действие.

Препарат часто сочетают с бронхолитиками и антибактериальными средствами.

Показания:

Хронические воспалительные заболевания легких (бронхиальная астма, муковисцидоз, туберкулез, трахеобронхит, спастический бронхит, бронхоэктазия, эмфизема легких, пневмокониоз), травмы грудной клетки, пред- и послеоперационный период.

Противопоказания:

Беременность (I-й триместр), детский возраст (до 3 лет).

Побочные действия:

Диспепсия, повышение активности аминотрансфераз.

Карбоцистеин (Флуифорт, Флюдитек)

-Нормализуя количество бокаловидных клеток, уменьшает содержание слизи в бронхиальном секрете, нормализует его состав и улучшает реологические свойства.

- Способствует регенерации слизистой оболочки.

- Активизируя деятельность реснитчатых клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс.

- Препарат повышает специфические защитные свойства системы органов дыхания за счет восстановления секреции иммунологически активного lg А.

Показания:

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием большого количества вязкой мокроты (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония); воспалительные заболевания среднего уха и синусов; подготовка пациента к бронхоскопии и/или бронхографии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, активная пептическая язва, острый гломерулонефрит, острый цистит.

Побочные действия:

Тошнота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, головная боль, кожная сыпь.

4. Нитрофураны. Индивидуальная характеристика препаратов

гипотензивный ренин ангиотензиновый миотропный

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции мочевыводящих путей (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

Механизм действия:

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности:

Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика:

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Побочные действия:

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.

Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания:

Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин).

Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).

Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).

Лямблиоз (фуразолидон, нифурател).

Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).

Местно - промывание ран и полостей (фуразидин).

Противопоказания:

Аллергические реакции на нитрофураны.

Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Тяжелая патология печени (фуразолидон).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность - III триместр (нитрофурантоин).

Новорожденным.

Нитрофурантоин (Фурадонин)

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное нитрофурана. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Esсherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.

Эффективен главным образом при инфекциях мочевыводящих путей.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит), вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами.

Побочное действие:

Со стороны дыхательной системы: боль в грудной клетке, кашель, одышка, легочные инфильтраты, эозинофилия, интерстициальный пневмонит или фиброз, снижение показателей функции внешнего дыхания, приступ бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота; редко - гепатит, холестатическая желтуха, боли в животе, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, нистагм, головокружение, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия (эти изменения имеют обратимый характер).

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, кожный зуд, сыпь; очень редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.

Прочие: лекарственная лихорадка, артралгия, возможны гриппоподобные симптомы, суперинфекция мочеполового тракта, чаще вызываемая синегнойной палочкой.

Противопоказания:

Выраженные нарушения выделительной функции почек, почечная недостаточность, олигурия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, ранний детский возраст (до 1 месяца), повышенная чувствительность к нитрофурантоину, сердечная недостаточность II-III стадии, цирроз печени, хронический гепатит, острая порфирия, лактация.

Нитрофурантоин не следует применять для лечения заболеваний коркового вещества почек, при гнойном паранефрите и простатите. Нитрофурантоин не назначают в комбинации с препаратами, вызывающими нарушения функции почек.

Фуразидин (Фурамаг)

Противомикробное средство, производное нитрофурана. Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), грамотрицательных палочек (E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.). Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 10-20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление активности дыхательной цепи и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение др. биохимических процессов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны в отличие от многих др. противомикробных ЛС не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания: гнойные раны, цистит, уретрит, пиелонефрит, артрит гнойный; инфекции женских половых органов; конъюнктивит, кератит; ожоги; профилактика инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации. Для промывания полостей: перитонит, эмпиема плевры.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелая ХПН, детский возраст (до 1 года), беременность, период лактации.C осторожностью применять при хронической почечной недостаточностью, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы, период новорожденности (до 1 мес) - для местного применения.

Побочные действия:

Снижение аппетита, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, полиневрит, нарушения функции печени, аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. папулезная). Передозировка. Симптомы: нейротоксические реакции, полиневриты, нарушение функции печени, острый токсический гепатит.

Лечение:

Отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные лекарственные средства, витамины группы В. Специфического антидота нет.

Нифурател (Макмирор).

Противомикробное средство из группы нитрофуранов; оказывает противопротозойное, противогрибковое и антибактериальное действие. Высокоэффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Спектр действия включает: L. acidophylus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Salmonella enteritidis, Klebsiella spp., Enterobacter sph., Serratia spp., Citrobacter spp., Morganella spp., Rettgerella spp., Pragia fontium, Budvicia aquatica, Rachnella aquatilis, Acinetobacter spp., прочие атипичные энтеробактерии, а также простейшие (амебы, лямблии); менее активен в отношении Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa. Является препаратом выбора для терапии сальмонеллезов, шигеллезов и др. кишечных бактериальных инфекций. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, высокоактивен в отношении грибов рода Candida.

Показания:

- вульвовагинальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (патогенные микроорганизмы, кандида, трихомонады, бактерии, хламидии);

- хронические воспалительные заболевания верхних отделов ЖКТ, ассоциированные с Helicobacter pylori (хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);

- кишечный амебиаз и лямблиоз;

- пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит и другие заболевания мочевыводящей системы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата.

Побочные действия:

Диспептические расстройства: тошнота, рвота, горечь во рту, диарея, изжога, гастралгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Нифуроксазид (Эрсефурил).

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное нитрофурана. Блокирует активность дегидрогеназ и угнетает дыхательные цепи, цикл трикарбоновых кислот и ряд др. биохимических процессов в микробной клетке. Разрушает мембрану микробной клетки, снижает продукцию токсинов микроорганизмами. Активирует иммунитет: повышает фагоцитоз и титр комплемента. Эффективен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae) и грамотрицательных (Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus spp.) микроорганизмов. Не нарушает равновесие кишечной микрофлоры. При острой бактериальной диарее восстанавливает эубиоз кишечника. При инфицировании энтеротропными вирусами препятствует развитию бактериальной суперинфекции.

Показания:

Острая бактериальная диарея, протекающая без ухудшения общего состояния, повышения температуры тела, интоксикации (в дополнение к адекватной тяжести диареи регидратации путем приема жидкости и электролитов внутрь или, при необходимости, их в/в введения).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к производным нитрофурана или любым вспомогательным веществам препарата;

беременность;

непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточность сахаразы и изомальтазы (из-за наличия в составе препарата сахарозы);

детский возраст до 6 лет.

Побочные действия:

Аллергические реакции, такие как кожные высыпания, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Фуразолидон

Противомикробное средство, производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Блокирует МАО. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Показания:

Дизентерия, паратифы, лямблиоз, пищевые токсикоинфекции; трихомонадные кольпит, уретрит; инфицированные раны и ожоги.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, терминальная стадия ХПН, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).C осторожностью. ХПН, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы, возраст менее 1 мес - для местного применения.

Побочные действия:

Снижение аппетита, вплоть до анорексии, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек). Передозировка. Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).

Лечение:

Отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.



Список литературы

1. Фармакология/под ред. Р. Н. Аляутдина. - М.: ГЭОТАР - МЕД, 2004. - 592 с.

2. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров/ А. И. Венгеровский. - М.: ИФ "Физико - математическая литература", 2007. - 704с.

3. Лекарственные средства/ М. Д. Машковский - М., 2005. - Т. 1, 2.

Размещено на Allbest.ru

...