Классификация неорганических лекарственных веществ

Размещено на http://www.allbest.ru/

Курсовая работа по фармхимии:

Классификация неорганических лекарственных веществ в курсе фармацевтической химии



Содержание

Введение

Глава 1. Методологические основы классификации лекарственных средств

1.1 Принципы и виды классификации

1.2 Химическая классификация неорганических лекарственных средств

Глава 2. Характеристика и свойства лекарственных неорганических веществ

2.1 Лекарственные вещества элементов VIII группы периодической системы

2.2 Лекарственные вещества элементов VII - VI групп периодической системы

2.3 Лекарственные вещества элементов V группы периодической системы

2.4 Лекарственные вещества элементов IV - III групп периодической системы

2.5 Лекарственные вещества элементов II групп периодической системы

2.6 Лекарственные вещества элементов I группы периодической системы

2.7 Радиофармацевтические препараты

Выводы

Заключение

Список литературы

средство лекарственный препарат радиофармацевтический



Введение

Актуальность темы в том, что лекарственные препараты неорганической природы составляют значительную часть ассортимента лекарственных средств. Многообразие их применения обуславливается не только различным их составом, но и способами применения, лекарственными формами. Один и тот же состав лекарства может иметь различное медицинское применение, в тоже время, некоторые вещества с различным составом элементов в молекуле относятся к одной фармакологической группе. Поэтому, классификация имеет очень большое значение для исследования и использования огромного арсенала лекарственных средств.

Элементы, которые входят в состав лекарственных средств неорганической природы, - это, прежде всего, необходимые макро- и микроэлементы организма. Последнее утверждение наглядно демонстрирует длиннопериодный вариант Периодической таблицы Д. И. Менделеева. Химические процессы с участием соединений этих элементов определяют механизмы фармакологической активности лекарственных средств и лежат в основе фармацевтического анализа [1]. 

Классификация должна фиксировать закономерные связи между классами объектов с целью определения места объекта в системе, которое указывает на его свойства. В этом аспекте классификация служит средством хранения и поиска информации, содержащейся в ней самой; например, биологические систематики, классификация химических элементов (периодическая система Менделеева). Другая задача классификации - проведение эффективного поиска информации или каких-либо объектов. Подлинно научная классификация должна выражать систему законов, присущих отображенному в ней фрагменту действительности, которые обусловливают зафиксированные в классификации свойства и отношения объектов. Их систематизация призвана учитывать тот факт, что в природе нет строгих разграничений и переходы от одного класса к другому - неотъемлемое свойство действительности [2].

Цель курсовой работы: классификация неорганических лекарственных веществ в курсе фармацевтической химии.

Задачи курсовой работы:

- изучить методологические основы классификации лекарственных средств;

- рассмотреть химическую классификацию неорганических лекарственных веществ;

- охарактеризовать свойства лекарственных неорганических веществ в соответствии с химической классификацией.

Объект исследования: лекарственные вещества.

Предмет исследования: классификация неорганических лекарственных веществ в фармацевтической химии.



Глава 1. Методологические основы классификации лекарственных средств

1.1 Принципы и виды классификации

Основным принципом классифицирования является сравнение рассматриваемых объектов с заданными образцами, эталонными представителями классов. Этот принцип используется например в биологических систематиках. Разработка оптимальной классификации становится не только научной, но и экономически важной задачей.

Первый принцип фармакологическая классификация лекарственных веществ. В ней отражаются принципы преимущественного действия препарата на ту или иную физиологическую систему. Практически в каждом справочном пособии для провизоров или врачей используется в той или иной степени своя классификация. Первую такую классификацию ввел в СССР академик М. Д. Машковский. Его справочник Лекарственные средства более 40 лет был настольной книгой врачей и провизоров. Там все лекарственные средства подразделялись на 13 групп по главам, таких как, например, лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему в которую входили и средства для наркоза, снотворные средства, психотропные препараты противосудорожные средства, анальгетики и т.д.; средства действующие на сердечно-сосудистую систему (сердечные гликозиды, антиаритмические препараты и т.д.), все эти главы дополнительно подразделялись по более узким направлениям активности, как уже упоминалось, а те в свою очередь подразделялись по группам препаратов на основе химической классификации или по происхождению лекарственной формы (если речь идет о настойках трав или иного природного сырья) [2].

В современных справочниках таких как Регистр лекарственных средств России и Видаль фармакологическая классификация также отличается. Например, в Регистре лекарственных средств России - наиболее полном перечне используемых препаратов существует 16 основных фармакологических групп, причем, впервые, в отдельные группы выделены даже не столько по фармакологическому действию, сколько по сути препаратов гомеопатические средства и биологически активные добавки к пище. В каждой из этих групп идет подразделение по более узким спектрам действия. Например, все противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства включены в одну группу [2].

В справочнике Видаль подразделение ведется по клинико-фармакологическим группам всего их 33. Классификация по фармакологическому признаку является естественной классификацией. С другой стороны существует проблема другого плана. Так один анальгин выпускается в различных лекарственных форма под 200 разными наименованиями, для ципрофлоксацина известно более 30 наименований и это не предел. Для того, чтобы можно было ориентироваться в этом море наименований имеется классификация по так называемому международному непатентованному наименованию (МНН). Каждой субстанции присваивается наименование, в той или иной степени характеризующее его химическую структуру и отнесение к какому либо классу соединений (например, статины, сульфаниламиды, макролиды и т.д.) и это название не подлежит патентованию, как общеизвестное и используется наряду с патентованным названием. В нашей стране существует требование об обязательном указании на упаковке МНН. Это существенно облегчает задачу фармацевтам при реализации препаратов в товаропроводящей сети [2].

Существует классификация лекарственных средств на основе групп заболеваний, при лечении которых используется данный препарата - это так называемая фармакотерапевтическая классификация. В настоящее время Всемирной организацией здравоохранения приняты рекомендации в соответствии с которыми и осуществляется данная классификация. Называются эти рекомендации МКБ-10, что означает Международная статистическая классификация болезней и проблем, связанных со здоровьем. 10 издание ВОЗ. Женева, 1995 г. В этой классификации один и тот же препарат может находится во многих группах [2].

С точки зрения фармацевтической химии наибольшее значение как для получения, так и для анализа препаратов имеет химическая классификация. Эта классификация формируется на основании химической природы лекарственного препарата, а в том случае когда мы имеем композиционные лекарственные средства по основному компоненту.

Химическая классификация - лекарственные вещества объединяются в группы по общности химической структуры их молекул и химических свойств независимо от фармакологического действия [3].

Каждая из этих классификаций имеет свои положительные стороны и недостатки.

Одним из недостатков фармакологической классификации является то, что часто группа лекарственных веществ определенного действия включает в себя вещества самой разнообразной структуры. Так, в группу стимуляторов сердечной деятельности входят и представители гетероциклического ряда как природные (кофеин, стрихнин), так и синтетические (коразол, кордиамин), и представитель терпенов (камфара) и сердечные гликозиды, которые по своей химической структуре представляют стероидные соединения. Аналогичен недостаток и химической классификации, когда близкие по химическому строению вещества обладают совершенно различным физиологическим действием. Кроме того, химическое строение вновь полученных веществ, особенно сложного природного характера, в течение некоторого времени может быть спорным и неясным, поэтому включение их в какую-то определенную группу химического строения может быть весьма относительным, а иногда ошибочным. В связи с этим в некоторых случаях продолжает использоваться смешанная классификация, учитывающая одновременно и те, и другие признаки. Однако на современном этапе с развитием науки и техники все более совершенствуются методы исследования веществ, что исключает прежние трудности в установлении строения вновь созданных лекарственных веществ. В связи с этим все более широкое признание получает химическая классификация, которая имеет основное преимущество в том, что позволяет устанавливать связь между химическим строением лекарственного вещества и его действием на организм [3].

Фармакологическая классификация отражает принципы преимущественного действия лекарственных веществ на ту или иную физиологическую систему (сердечно-сосудистую, центральную нервную и т.д.). Однако в одну и ту же группу при этом попадают лекарственные вещества, различные по химическому строению.

Химическая классификация позволяет очень четко распределить все лекарственные вещества по группам и классам соединений в соответствии с их химической структурой. Но в одной и той же группе могут оказаться лекарственные вещества с различным фармакологическим действием [4].

Для специалистов, работающих в области фармацевтической химии, более приемлемой является химическая классификация. Она имеет важное значение для проведения исследований в области синтеза, получения лекарственных веществ из растительного и животного сырья, установления связи между их химической структурой и фармакологическим действием, для разработки методов фармацевтического анализа, основанных на различных физических и химических свойствах лекарственных веществ, обусловленных особенностями химической структуры.

Все лекарственные вещества в соответствии с химической классификацией подразделены на две большие группы: неорганические и органические.



1.2 Химическая классификация неорганических лекарственных средств

Лекарственные средства неорганической природы делятся в соответствии с положением в Периодической системе элементов Д. И. Менделеева (s-, p- и d- элементы первой, второй, третей и т.д. групп) [5].

VII группа периодической системы элементов (ПСЭ): йод и его спиртовые растворы, кислота хлористоводородная, соединения хлоридов, бромидов, йодидов.

VI группа ПСЭ: кислород, вода очищенная, вода для инъекций, водорода перекись, натрия тиосульфат.

V группа ПСЭ: натрия нитрит, соединения висмута.

IV группа ПСЭ: карбонаты и гидрокарбонаты, лития карбонат.

III группа ПСЭ: соединения бора, соединения алюминия.

II группа ПСЭ: соединения магния, соединения кальция, соединения бария, соединения цинка.

I группа ПСЭ: соединения меди, соединения серебра.

VIII группа ПСЭ: соединения железа.

Радиофармацевтические препараты [6].

Для получения неорганических лекарственных веществ используют минеральное сырье либо сами минералы, либо отдельные вещества.

Соединения этой группы относятся к разным классам химических веществ (оксидам, кислотам, солям) с различными физико-химическими свойствами. В свою очередь их можно разделить на растворимые в воде (кислота хлороводородная, соли натрия, сульфаты меди, цинка магния и др.) и нерастворимые в воде (оксиды магния и цинка, кальция сульфат, висмута нитрат основной и др.).



Глава 2. Характеристика и свойства лекарственных неорганических веществ

2.1 Лекарственные вещества элементов VIII группы периодической системы

В группу входят железо, кобальт, никель и другие металлы. В клинике применяют железа сульфат (II), который получают, растворяя избыток восстановленного железа в 25-30%-ном растворе серной кислоты при нагревании до 80 °С. Препарат легко растворим в воде. ГФ рекомендует для обнаружения катиона железа реакцию образования синего осадка берлинской лазури при действии гексацианоферрата калия. Сульфат-ион обнаруживают по реакции с раствором хлорида бария. Для количественного определения используют реакцию окисления ионов железа (II) в ионы железа (III) с помощью титрованного раствора перманганата калия. Простым методом определения железа (II) является цериметрия. Определение общего содержания железа в лекарственных средствах и установление его примеси проводят методом рентгенофлуоресцентной спектроскопии. Из препаратов железа известны целый ряд лекарственных форм, в которые входят железо (II) и железо-ионы (III) [5].

2.2 Лекарственные вещества элементов VII - VI групп периодической системы

VII группа периодической системы р-элементов. Главную подгруппу составляют водород и галогены: фтор, хлор, бром, йод и астат. По содержанию в организме хлор относится к макроэлементам, а остальные - к микроэлементам. В молекулярной форме галогены в природе не встречается, их молекулы имеют высокую реакционную способность, одновалентны. Будучи окислителями, галогены используются как дезинфицирующие вещества. Фтор и бром очень токсичны. Хлор применяется в качестве антисептика для обеззараживания воды. Йод - является лекарственным средством (в виде спиртовых растворов) [2].

Все р-элементы VII группы (галогены), за исключением искусственно полученного радиоактивного астата, физиологически активны и жизненно необходимы. 

Существует большое число соединений галогенов с другими элементами, из которых для медицины представляют интерес бинарные соединения галогенов с другими элементами, например с водородом - НС1 или металлом - КВr, NaCl, а также соединения галогенов с кислородом, например хлорная известь 3 CaOCl₂ * Са(ОН)₂ * n Н₂O, выделяющая хлор при взаимодействии с кислотами и обладающая окислительными свойствами. 

Таким образом, к лекарственным средствам р-элементов VII группы ПСЭ относятся препараты галогенов и препараты галогенидов [1]. 

К фармакопейным препаратам галогенидов относятся кислота хлористоводородная (хлороводородная, соляная), натрия хлорид, калия хлорид, натрия бромид, калия бромид, натрия йодид и калия йодид. 

Зарубежные Фармакопеи содержат статьи на различные ЛФ фтора. Например, в USP-24 имеются фармакопейные статьи «Натрия фторид», «Раствор натрия фторида для перорального применения», «Таблетки натрия фторида», «Гель натрия фторида и фосфорной кислоты», «Натрия монофторофосфат» и др [1]. 

Йод имеет характерные свойства, отличающие его от других лекарственных веществ. Он летуч при обычной темпера туре, при нагревании возгоняется, образуя фиолетовые пары. Т. пл. 113-114°С. Йод очень мало растворим в воде, растворим в органических растворителях (эфире, хлороформе). В водных растворах йодидов йод растворяется с образованием комплексной соли (полийодида) [4]:

Йод как простое вещество является единственным из всех галогенов фармакопейным препаратом и находит широкое применение в медицине.

Фармакопейными препаратами йода являются: йод 5 % и раствор йода спиртовой [1]. 

Определение подлинности. Реакцией, используемой для идентификации йода, является реакция с крахмалом. Образующийся при этом йодокрахмальный адсорбционный комплекс (соединение включения, в котором йод адсорбирован не только на поверхности высокомолекулярного соединения, но и в порах) имеет синюю окраску. Взаимодействие йода с крахмалом - экзотермический процесс, поэтому при нагревании комплекс легко разрушается (равновесие смещается в сторону обратного, эндотермического, процесса) и синяя окраска исчезает [1]: 

Идентифицировать йод можно по окраске его растворов в различных растворителях. Растворы в кислородсодержащих гастворителях (вода, эфир) имеют темно-бурую окраску, а в бескислородных (хлороформ) - фиолетовую [6].

С помощью рентгеноструктурного анализа и других физико-химических методов установлено, что синий йодид крахмала представляет собой соединения включения (клатраты). Крахмал, представляющий собой смесь двух типов полисахаридов - б - и в-амилозы (линейного) и амилопектина (разветвленного), образует с йодом соответственно клатраты синего (л_max 620-680 нм) и красного (л_max 520-550 нм) цвета. Причем молекула в-амилозы в этих клатратах образует вокруг молекулы йода спираль, каждый виток которой содержит 6 остатков глюкозы [6].

Для количественного определения йода точную его навеску растворяют в растворе йодида калия и титруют тиосульфатом натрия, применяя в качестве индикатора крахмал (до исчезновения синей окраски): 

Для определения точки эквивалентности целесообразно использовать также метод потенциометрического титрования. 

При определении количества йода в растворе йода спиртовом 10 % (титрование тиосульфатом натрия) ГФ рекомендует определять и количество йодистоводородной кислоты (HI), которая может образоваться при побочных реакциях окисления этанола. Для этого обесцвеченный после титрования тиосульфатом раствор титруют раствором щелочи (индикатор - фенолфталеин) [1]. 

Соединения галогенов с водородом - галогеноводородные кислоты. Например, кислота хлористоводородная (соляная) - продукт производства химической промышленности. Получают растворением в воде хлороводорода [2].

В ГФ включены два препарата соляной кислоты: кислота хлористоводородная (плотность 1,222-1,224; объемная доля 24,8- 25,2 %) и кислота хлористоводородная разведенная (плотность 1,038- 1,039; объемная доля 8,2-8,4%).

Кислота хлористоводородная (хлороводородная, соляная) содержится в желудочном соке, обеспечивая нужную кислотность: pH от 1 до 3 [1]. 

Определение подлинности. Соляная кислота образует не растворимые в воде соли, по которым она может быть идентифицирована: 

Белый осадок AgCl не растворим в азотной кислоте, но растворим в растворе аммиака [1]:

При нагревании соляной кислоты с диоксидом марганца выделяется токсичный газообразный хлор:

Количественное определение. Концентрацию соляной кислоты можно определить двумя методами: 

1) методом нейтрализации (титрование щелочью по метиловому оранжевому - фармакопейный метод):

2) аргентометрическим методом по хлорид-иону:

Соединения со щелочными металлами - галогениды (препараты хлоридов, бромидов, йодидов). Натрия хлорид получают из воды озер и морей, источники калия хлорида - минералы сильвинит или карналлит. Бромиды получают различными способами. По физическим свойствам представляют собой белые или бесцветные кристаллические вещества без запаха, соленого вкуса, легко (особенно йодиды) растворяющиеся в воде. Йодиды легко растворяются в этаноле и глицерине по сравнению с хлоридами и бромидами. Испытания на подлинность галогенидов основаны на реакциях с соответствующими катионами и анионами (ГФ XI, вып. 1, с. 159).

Галогенид-ионы также обнаруживают осадочной реакцией с раствором нитрата серебра в азотнокислой среде. При этом образуются труднорастворимые соли галогенидов серебра, которые отличаются по окраске и растворимости в растворе аммиака. При испытании на чистоту следует контролировать допустимые пределы примесей бромат-, йодат-, цианид-, тиосульфат-, сульфит- и нитрат-ионов.

Хлорид-ион в данных лекарственных веществах определяют по взаимодействию с раствором серебра нитрата; образуется белый творожистый осадок [7]:

Реакцию проводят в присутствии кислоты азотной в качестве вспомогательного реактива, в котором не растворяются галогениды серебра. Особенность серебра хлорида, в отличие от бромида и йодида, заключается в способности легко растворяться в растворах аммиака, натрия карбоната и натрия тиосульфата [7]:

Количественное определение индивидуальных натрия хлорида и калия хлорида по фармакопее проводят методом прямой аргентометрии по Мору. Титрование ведут в нейтральной среде стандартным раствором серебра нитрата в присутствии калия хромата в качестве индикатора [7].

Серебра хлорид (ПР_AgCl = 1,78 ? 10^-10) значительно менее растворим, чем серебра хромат (ПР_{серебра хромата} = 2 ? 10^-12). Поэтому хлорид-ионы осаждаются первыми:

Далее, после полного осаждения хлорид-ионов, выпадает красно- оранжевый осадок серебра хромата:

Обязательное условие проведения методики - соблюдение нейтральной или слабо щелочной реакции среды (рН 7,0 - 10,0). В противном случае, в кислой среде, хромат-ион переходит в дихромат-ион и чувствительность индикатора резко понижается.

Если определение хлоридов методом Мора невозможно (например, при анализе лекарственных смесей, имеющих кислую реакцию среды, или содержащих вещества реагирующих, наряду с хлоридами, с ионами серебра), применяют метод обратного аргентометрического определения по Фольгарду. При этом хлориды осаждают избытком титрованного раствора серебра нитрата и оттитровывают остаток серебра нитрата стандартным раствором аммония тиоцианата:

В качестве индикатора используют растворы солей трехвалентного железа, например аммония железа (III) сульфата (квасцы железоаммониевые - NH₄Fe(SO₄)₂? 12H₂O), которые с избыточной каплей аммония тиоцианата образуют комплексные соли красного цвета.

В ГФХI описаны два метода открытия бромид-иона. Первый метод основан на окислении бромид-иона хлорамином в кислой среде в присутствии хлороформа [8]:

Выделяющийся бром растворяется в хлороформе и окрашивает его в желто-бурый цвет. Этот метод удобно использовать для открытия брома в бром-органических соединениях после перевода брома в бромид-ион тем или иным методом. Открытию бромид-иона этим методом практически ничто не мешает. Однако не следует создавать в реакционной массе избыток хлорамина, так как в этом случае вместо желто-бурой окраски возникает желтая, поскольку вместо брома образуется монохлорид брома (BrCl).

Второй метод заключается в действии на исследуемый раствор раствора нитрата серебра в присутствии азотной кислоты. Добавление азотной кислоты необходимо для того, чтобы можно было открывать бромид-ион не только в индивидуальных минеральных солях, но и в присутствии в анализируемом растворе веществ, мешающих определению, таких, как органические основания, соли фосфорной и карбоновых кислот и т.д., которые дают осадки с ионом серебра в нейтральной среде, но не дают в азотнокислой.

В этих условиях осадки с ионом серебра образуют лишь хлорид- и йодид-ионы. Однако бромид серебра нерастворим в карбонате аммония в отличие от хлорида серебра, но растворим в растворе аммиака в отличие от йодида серебра [8].

Бромиды с раствором серебра нитрата образуют желтоватый творожистый осадок [7]:

Йодиды определяют методом Фаянса в уксуснокислой среде (титрант 0,1 М раствор нитрата серебра и адсорбционный индикатор эозинат натрия). Галогениды широко используют в лечебной практике. Натрия хлорид - основная часть солевых и коллоидно-солевых растворов, применяемых в качестве плазмозамещающих жидкостей. Калия хлорид - антиаритмическое средство; как источник ионов калия и входит в состав плазмозамещающих жидкостей. Натрия и калия бромиды назначают в качестве седативных средств. Йодиды применяют при недостатке йода в организме и некоторых воспалительных патологиях.

VI группа периодической системы р-элементов. Из этой группы - халькогенов - особое значение для организма имеет кислород (входит в состав молекулы воды и многих БАВ) и сера (является структурной единицей аминокислот, пептидов, белков и т.д.). По содержанию в организме они относятся к макроэлементам. Особая роль в проявлении биологической активности отводится селену (микроэлемент), обладающему антиоксидантной активностью. Это свойство селена объясняет широкое использование его соединений в различных лекарственных средствах и в виде биологически активных добавок (БАД) [5].

Вода. В фармацевтической практике используют: воду очищенную, воду для инъекций в ампулах (рН 5,0 - 7,0). Воду очищенную получают дистилляцией, ионным обменом, обратным осмосом. Ее испытывают на чистоту; восстанавливающие вещества путем кипячения в течение 10 мин смеси, состоящей из воды, разведенной серной кислоты и раствора перманганата калия, при этом должно сохраняться розовое окрашивание. Содержание нитратов и нитритов регистрируют по отрицательной реакции с дифениламина в концентрированной серной кислоте (не должно появляться голубое окрашивание). Испытания на хлориды, сульфаты, соли кальция и тяжелые металлы проводят в соответствии с требованиями ГФ [5].

Микробиологическая чистота: не более 100 микроорганизмов в 1 мл и не более 3 бактерий группы кишечной палочки в 1 л. Применяют для приготовления микстур и жидкостей наружного применения.

Вода для инъекций должна отвечать требованиям воды очищенной, а также быть апирогенной, не содержать антимикробных веществ и других добавок. Поэтому подвергают испытанию на кроликах на пирогенность и механические включения. Контроль на стерильность проводят по ГФXII, Т1,с.150. Выпускают в ампулах из нейтрального стекла, которые стерилизуют при 120 °С 20 мин. НТД предъявляют самые высокие требования к ее качеству.

Водорода пероксид - очень слабая кислота, проявляющая как окислительные, так и восстановительные свойства. Устойчива в чистом виде в водных растворах, однако присутствие солей тяжелых металлов, диоксида марганца, следов щелочей, окислителей и восстановителей, пылинок резко ускоряют процесс ее разложения. Для установления подлинности препаратов используют реакцию образования окрашенных в синий цвет перекисных соединений (смеси надхромовых кислот и пероксида хрома), растворимых в эфире.

Подлинность. К 1 мл препарата прибавляют 0,2 мл разведенной серной кислоты, 2 мл эфира, 0,2 мл раствора бихромата калия и взбалтывают; эфирный слой окрашивается в синий цвет.

К сухому остатку, полученному после выпаривания 30 мл препарата, прибавляют 2-3 мл разведенной соляной кислоты и кипятят в течение 3 минут. После охлаждения раствор дает характерную реакцию на первичные ароматические амины.

Количественную оценку проводят, используя либо восстановительные, либо окислительные свойства водорода пероксида.

Количественное определение выполняют перманганатометрическим методом в кислой среде. Препарат должен содержать 2,7-3,3% водорода пероксида или 25% магния пероксида. Содержание водорода пероксида в таблетках гидроперита устанавливают йодометрическим титрованием. Таблетка массой 1,5 г должна содержать не менее 0,48 г Н₂O₂. Используют как антисептики, а магния пероксид - при желудочно-кишечных заболеваниях [2].

Количественное определение по фармакопее. 10 мл препарата помещают в мерную колбу емкостью 100 мл и доводят объем раствора водой до метки. К 10 мл полученного раствора прибавляют 5 мл разведенной серной кислоты и титруют 0,1 н. раствором перманганата калия до слабо розового окрашивания.

1 мл 0,1 н. раствора перманганата калия соответствует 0,001701 г Н₂0₂, которой в препарате должно быть 2,7-3,3 %.

2.3 Лекарственные вещества элементов V группы периодической системы

Из элементов этой группы в лечебной практике представляют интерес главная подгруппа, которая включает азот, фосфор, мышьяк, сурьму и висмут. Из соединений азота применяются раствор аммиака в воде, соли аммония, закись азота и нитрит натрия. Промышленный способ получения натрия нитрита основан на использовании отходов азотной кислоты, а также восстановлением расплавленного нитрата натрия свинцом. Препарат легко растворим в воде, трудно - в этаноле. Водные растворы слабощелочной реакции проявляют как окислительные, так и восстановительные свойства. Он дает положительные реакции на натрий-ион, для этого используют дифениламин в кислой среде. От действия разведенной серной кислоты растворы препарата разлагаются с выделением красно-бурых паров диоксида азота. Количественное определение основано на восстановительных свойствах препарата при взаимодействии с избытком титрованного раствора перманганата калия в кислой среде. Препарат гигроскопичен, легко окисляется на воздухе, поэтому требует соответствующих условий хранения. Назначают как коронарорасширяющее средство [5].

2.4 Лекарственные вещества элементов IV - III групп периодической системы

IV группа периодической системы р-элементов Главная подгруппа IV группы включает элементы: углерод, кремний, германий, олово и свинец. Для медицины наиболее важными являются углерод и его соединения: уголь активированный, калиевые, натриевые и литиевые соли угольной кислоты. В ГФ включен натрия гидрокарбонат (кислая соль).

III группа периодической системы р-элементов Главную подгруппу этой группы составляют бор, алюминий, галлий, индий и таллий. Только бор и алюминий имеют медицинское значение. Препараты бора. В качестве лечебных средств применяют кислоту борную (H₃BO₃) и натрия тетраборат (Na₂B₄O₇ * 10H₂O) [4].

Лекарственный препарат кислоты борной обычно получают разложением буры или борокальцита горячим раствором соляной кислоты. Натрия тетраборат - действием раствора карбоната натрия на кислоту борную или минерал борокальцит. Оба препарата растворимы в воде, кислота борная еще и в этаноле. Подлинность препаратов бора устанавливают по реакции образования в присутствии этанола борноэтилового эфира. Если смесь поджечь, этанол горит пламенем, окаймленным зеленым цветом. Для количественного определения используют кислотные свойства растворов кислоты борной в глицерине и щелочные свойства водных растворов натрия тетрабората, применяя методы титрования. Препараты назначают в качестве антисептических средств.

Соединения алюминия. В медицине находят применение квасцы (калия-алюминия сульфат - KAl(SO₄)₂ * 12H₂O) - смешанная соль алюминия, калия и серной кислоты. Образуют кристаллогидрат - алюмокалиевые квасцы. Получают смешением горячих эквимолярных водных растворов сульфатов соответствующих металлов, при охлаждении которых кристаллизуются квасцы.



2.5 Лекарственные вещества элементов II групп периодической системы

II группа периодической системы s-элементов. К элементам этой группы относятся кальций, магний, барий, цинк, ртуть и другие. Элементы второй группы, за исключением бериллия и радия, широко распространены в природе и находят применение в медицине в качестве лекарственных средств.

Соединения щелочноземельных металлов. Препараты соединений магния. Применяют в лечебной практике в виде магния оксида, магния карбоната основного, магния сульфата. Для получения используют минералы (магнезит, эпсомит, кизерит, доломит), а также природные и искусственные рассолы, содержащие соли магния. В земной коре содержится 2,1% магния (по массе). Магния сульфат легко растворим в воде, нерастворим в спирте, а магния оксид и магния карбонат основной практически нерастворимы в воде и в этаноле, но растворимы в разведенных кислотах.

В основе метода открытия магния лежит реакция образования кристаллического магний-аммоний фосфата.

Характерным признаком, позволяющим идентифицировать магний, является именно кристаллический осадок белого цвета. Из имеющихся реактивов и иона магния при тех или иных нарушениях методики могут образоваться еще два белых, но аморфных, т.е. не характерных, осадка, а именно гидроксид магния и фосфат магния. С целью предотвращения образования этих аморфных осадков к реакционной смеси добавляют хлорид аммония. Как известно, гидроксид магния растворяется в растворе хлорида аммония и, следовательно, в его присутствии образоваться не может.

Важным моментом этого метода является поддержание необходимого значения рН реакционной массы. Оптимальным является значение рН 8-9. В кислой среде осадок магний-аммоний фосфата не образуется, а в сильнощелочной среде при рН >10 вместо MgNH₄PO₄ выпадает малохарактерный осадок фосфата магния (Mg₃(PO₄)₂).

Реакция образования магний-аммоний фосфата является характерной кристаллоскопической пробой на магний, в связи с чем используется не только в фармакопейном, но и в токсикологическом анализе [10].

На соединения магния часто проводят реакцию с 8-оксихинолином. Испытание проводят в среде аммиачного буферного раствора (рН 8,0 - 13,0; нагревание ускоряет процесс) в результате выпадает желто-зеленый кристаллический осадок внутрикомплексного хелата - 8-оксихинолината магния [7]:

Все сульфаты, за исключением сульфатов бария и кальция, хорошо растворимы в воде, и установление их подлинности не представляет затруднений. В основе метода лежит специфическая реакция сульфат-иона с ионом бария:

Сульфат бария нерастворим в кислотах. Этим он отличается от солей бария всех других анионов, что и используется в данном методе. По ГФХI при открытии сульфата сначала добавляют к исследуемому раствору раствор хлорида бария, а затем какую-либо минеральную кислоту [10].

Общим методом количественного определения лекарственных веществ группы магния является комплексонометрия. Стандартный раствор - раствор этилендиаминтетраацетата в виде динатриевой соли (ЭДТА). Ионы металлов образуют с ЭДТА прочные бесцветные комплексы в соотношении 1:1.

Индикаторы, применяемые в данном методе образуют с ионами металлов комплексы, окрашенные в иной цвет, чем сами свободные индикаторы.

Определение солей Mg²⁺. Условия определения: стандартный раствор - раствор ЭДТА; индикатор - эриохром черный Т; аммиачный буферный раствор, рН 9,5 - 10,0. К навеске препарата, растворенной в воде, добавляют аммиачный буферный раствор и индикатор [7].

Около 1% ионов Mg²⁺ связывается с индикатором, образуя окрашенный в красный цвет комплекс:

Затем полученный раствор титруют стандартным раствором ЭДТА:

Когда все ионы Mg²⁺ оттитрованы, под действием ЭДТА начинает разрушаться менее прочный комплекс металла с индикатором:

Появление окраски свободного индикатора (синей при данном значении рН 9,5 - 10,0) покажет конец титрования.

Препараты хранят в хорошо укупоренной таре, поскольку они хорошо взаимодействуют с влагой воздуха. Магния окись и магния карбонат основной применяют в качестве антацидных средств, а магния сульфат как слабительное, желчегонное, седативное, противосудорожное и спазмолитическое.

Препараты соединений кальция. Фармакопейный кальция хлорид получают обработкой мела или мрамора соляной кислотой:

Препарат хорошо растворим в воде, растворы нейтральные; растворим в этаноле. Наличие иона кальция устанавливают по окрашиванию бесцветного пламени горелки в кирпично-красный цвет и по образованию белого осадка при добавлении оксалат аммония к раствору препарата. Количественное определение выполняют комплексонометрическим и рефрактометрическим методом. При хранении следует учитывать высокую гигроскопичность. Применяют в качестве противоаллергического, противовоспалительного, кровоостанавливающего, диуретического средства [4].

2.6 Лекарственные вещества элементов I группы периодической системы

I группа периодической системы элементов. Элементы главной подгруппы I группы носят название щелочных металлов, так как их оксиды при взаимодействии с водой образуют сильные гидроксиды (натрия гидрокарбонат NaНСО₃). Побочную подгруппу составляет медь, серебро и золото. Препараты меди. В ГФ включен меди сульфат (II), получают действием серной кислоты на металлическую медь в присутствии окислителей:

Для установления подлинности препарата используют свойство меди легко восстанавливаться из соединений. В качестве восстановителя используют железную пластинку, которая при соприкосновении с растворами меди сульфата покрывается красным налетом металлической меди. Количественное определение основано на восстановлении катиона меди (II) до меди (I), или применяют комплексонометрический метод. Меди сульфат применяют в качестве наружного антисептического вяжущего и прижигающего средства (0,25%-ный раствор), а также как антигельминтное [5].

Препараты серебра. В медицинской практике используют серебра нитрат и коллоидные препараты: колларгол и протаргол.

Для испытания подлинности используют методы на восстановление и способность к комплексообразованию. Количественно препарат определяют тиоцианатометрическим методом. Хранят по списку А, в хорошо укупоренной таре. Назначают наружно как антисептик (1-2%-ные водные растворы).

2.7 Радиофармацевтические препараты

Основой любого радиофармацевтического препарата является радионуклид.

Радиофармацевтический препарат диагностического назначения содержат г- или позитрон-излучающий радионуклид, являющийся информационным носителем, излучение которого, проникающее за пределы организма, регистрируется внешними детекторами [6].

В радиофармацевтическом препарате терапевтического назначения радионуклид (в-, б-излучатель, радионуклид, распад которого сопровождается электронным захватом или внутренней конверсией электронов) является основным лечебным началом, позволяющим локализовать лечебную дозу излучения непосредственно в органе-мишени и, соответственно, обеспечить минимальное облучение здоровых органов и тканей.

В большинстве случаев химические соединения, входящие в состав радиофармацевтического препарата, не обладают собственной фармакологической активностью и/или используются в количествах, не вызывающих фармакологического действия [11].

Перечень некоторых радиофармацевтических препаратов, для которых представлены фармакопейные статьи в Европейской Фармакопее:

«Йодированный [¹²⁵J] альбумин для инъекций»;

«Хром [⁵¹Сr] эдетат для инъекций»;

«Раствор цианокобаламина [⁵⁷Со]»;

«Цитрат железа [⁵⁹Fe] для инъекций»;

«Цитрат галлия [⁶⁷Ga] для инъекций»;

«Коллоидальное золото [^l98Au] для инъекций»;

«Z-селенометионин [⁷⁵Se] для инъекций»;

«Натрия хромат [⁵¹Сr] стерильный раствор»;

«Натрия йодида раствор»;

«Ксенон [¹³³Хе] для инъекций» [1].

Наибольшее распространение получили следующие готовые фармацевтические препараты: «Изотонический раствор Nal-131», «Гиппуран-1-131», «Йодокапс».

В курсовой работе изучили методологические основы классификации лекарственных средств. Рассмотрели химическую классификацию неорганических лекарственных веществ. Охарактеризовали свойства лекарственных неорганических веществ в соответствии с химической классификацией.



Заключение

Многообразие лекарственных препаратов, используемых в медицине, еще большее количество препаратов, не являющихся по сути лекарствами, но используемыми для той или иной терапии и профилактики поставили серьезную проблему создать такую классификацию лекарственных препаратов и биологически активных веществ, которая позволяла бы полноценно использовать весь их спектр практикующими специалистами и исследователями. 

В фармакологической классификации отражаются принципы преимущественного действия препарата на ту или иную физиологическую систему. Практически в каждом справочном пособии для провизоров или врачей используется в той или иной степени своя классификация. 

С точки зрения фармацевтической химии наибольшее значение как для получения, так и для анализа препаратов имеет химическая классификация. Эта классификация формируется на основании химической природы лекарственного препарата, а в том случае, когда мы имеем композиционные лекарственные средства по основному компоненту. 



Список литературы

1. Глущенко Н.Н. Фармацевтическая химия: Учебник для студ. сред. проф. учеб. заведений / Н.Н. Глущенко, Т.В. Плетенева, В.А. Попков. - Под ред. Т.В. Плетеневой. Учебник. - М.: Академия, 2004. - 382 с.

2. http://farmf.ru/plec-farm-him/cat-plekcii-109

3. Мелентьева Г.А. Фармацевтическая химия. Том 2. Учебник. - 2-е изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 2006. - 480 c.

4. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. - М.: МЕДпресс-информ, 2008 - 616 с.

5. Фармацевтическая химия: краткий курс лекций для студентов 3 курса специальности 36.05.01 Ветеринария (специализация: «Ветеринарная фармация»)/ Сост.: Л.Г. Ловцова // ФГБОУ ВО «Саратовский ГАУ». - Саратов, 2016. - 57 с.

6. Фармацевтическая химия. Неорганические лекарственные вещества: учебно-методическое пособие / Е.В. Щепетова. - М. : КНОРУС ; Астрахань : АГУ, ИД «Астраханский университет», 2016. - 96 c.

7. Фармацевтическая химия. /Под ред. А.П. Арзамасцева. - Москва - 2004 - 660 с.

8. Смирнов В.А. Анализ лекарственных веществ. Ч.1. Общие реакции на подлинность: учебно-методическое пособие / В.А. Смирнов. - Самара. Самар. гос. техн. ун-т. 2014. - 55 с.

9. Государственная фармакопея СССР. Х. - М.: Медицина, 1968.

10. Смирнов В.А. Анализ лекарственных средств. Определение общих технологических примесей в лекарственных веществах: учеб. пособ. Ч. II. / В.А. Смирнов. - Самара: Самар. гос. техн. ун-т, 2008. - 66 с.

11. Государственная фармакопея Российской Федерации. XIII, том II. Радиофармацевтические ОФС.1.11.0001.15, Москва, 2015.

Размещено на Allbest.ru

...