Размещено на http://www.allbest.ru/

2

Оглавление

Введение

1. История появления нестероидных противовоспалительных препаратов

2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

3. Нестероидные противовоспалительные средства: классификация, основные представители, механизм действия, основные фармакологические эффекты

4. Показания, побочные эффекты, противопоказания, формы выпуска нестероидных противовоспалительных средств

5. Некоторые аспекты обращения нестероидных противовоспалительных препаратов

Заключение

Список использованной литературы

Введение

Воспалительные реакции возникают при многих патологических состояниях, вызванных инфекционными и неинфекционными агентами. Они могут быть чрезмерно выраженными, приводя к нарушению функций органов и тканей. Рациональное подавление воспаления имеет большое практическое значение. В настоящее время противовоспалительные средства обязательно включают в фармакотерапию многих заболеваний и патологических состояний. НПВС - это одни из наиболее часто используемых препаратов. В России 3.5 млн. человек длительно принимают НПВС. Нестероидные противовоспалительные средства обладают различными фармакологическими эффектами, что делает их широко применимыми при лечении различной патологии, в различных областях медицины.

Лечение нестероидными противовоспалительными средствами часто проводится длительно и зачастую сопровождается побочными реакциями. Так у 30 - 40% больных, получающих НПВС, отмечаются диспепсические расстройства, у 10-20 % - эрозии и язвы желудка, у 2 -5 % - кровотечения и перфорации ЖКТ, имеются и другие не менее опасные осложнения, о которых должна знать фармацевт. Важно подчеркнуть, что НПВС часто используются населением без назначения врача, зачастую совершенно не оправданно, что может приводить к серьезным побочным эффектам, поэтому фармацевт должен вести разъяснительную работу среди населения об опасности самолечения. Фармацевту необходимо знать о возможных осложнениях фармакотерапии противовоспалительными средствами, знать противопоказания к назначению, уметь дать рекомендации по профилактике осложнений фармакотерапии противовоспалительными средствами.

1. История появления нестероидных противовоспалительных препаратов

Начало истории аспирина относится к концу XVII в., к тому моменту, когда в Европе для лечения всякого рода лихорадок стали использовать хину - порошок коры дерева цинхоны, привезенный из Южной Америки. По мере того, как хина завоевывала популярность, она стала невероятно дефицитной. Пытаясь найти выход из создавшегося положения, вспомнили, что ещё в трудах Гиппократа упоминалось о жаропонижающем действии порошка из коры ивы.

И вот 2 июня 1763 г. перед членами Лондонского королевского общества ученых был зачитан доклад "Отчет об успешном вылечивании лихорадочного озноба корой ивы". Что это был за "озноб", теперь уже никто не знает, но в результате кору ивы официально признали заменителем хины, хотя малярию он не излечивал. В 1830 г. из коры ивы было выделено действующее начало - производное фенола, которое называли "салицин", поскольку ива по-латыни "саликс" (salix). Противолихорадочный эффект салицина был слабым, и практического применения он не получил. В 1835 г. немецкий химик К. Левиг получил из салицина кислоту, которую назвал салициловой. Вскоре обнаружилось, что салициловая кислота содержится в некоторых других растениях: почках тополя, маслинах, даже в апельсинах, вишне и сливе, но особенно много ее в таволге, которую и назвали Spirea salicifolia.

Исключительно важным оказалось совпадение поисков дешевого источника получения лекарства с выделением из каменноугольной смолы фенола. Сходство строения этих двух веществ было очевидно, однако превращение фенола с салициловую кислоту удалось лишь в 1859 г. химику Г. Кольбе, который не только синтезировал лекарство, но и испытал на двух лягушках и самом себе. Самое главное - он определил величину ядовитой дозы. А после экспериментов с собственным отцом - лечебный противовоспалительный эффект при ревматическом артрите.

Середина XIX века ознаменовалась сенсационными открытиями Л. Пастера, И. И. Мечникова и Р. Коха, основавшими новую науку - микробиологию. Каждый год становилось известно, что еще одна таинственная "лихорадка" - заразное заболевание, вызываемое микроорганизмами. Вот тогда и установили, что салициловая кислота обладает довольно выраженным противомикробным действием, почти таким же, как и фенол (карболовая кислота). Отсюда заключили, что салициловая кислота действует, убивая микробов ревматизма. Такое заключение было глубоко ошибочным. Противомикробное, точнее антисептическое, действие этой кислоты удается получить лишь на поверхности кожи и при консервировании. В результате поисков новых производных салициловой кислоты был получен ее метиловый эфир - метилсалицилат. У него раздражающее действие еще сильнее, чем у кислоты. Поэтому внутрь он никогда не употреблялся, но вошел в состав всевозможных растираний: Салинимент, Бом - бенге, Ренерволь. Для приема внутрь в качестве противоревматического средства первоначально использовали натрия салицилат. Он тоже "дожил" до наших дней, поскольку достаточно эффективен при ревматизме и обладают слабым раздражающим действием. Тем не менее, его вытеснил более сильный и универсальный уксусный (ацетиловый) эфир салициловой кислоты. К. Герхард, создавший это вещество в 1853 году, назвал ее аспирином. По поводу происхождения названия "аспирин" высказано много предположений. Возможно, название произошло от латинской приставки "ас-", обозначающей принадлежность, близость к чему-либо, и греческого корня "пир" - жар, огонь. Ацетилсалициловую кислоту - аспирин - стали широко применять только после начала его промышленного производства в 1893 г., спустя 40 лет с момента изобретения. Сразу после выпуска препарат завоевал очень широкую популярность. Только в США, где аспирин пользуется особой любовью населения, его производят в количестве более 15 тысяч тонн в год. В 60-х годах в нашей стране многие фирменные названия лекарств были заменены на названия, производные от химического строения вещества. Аспирин стал называться ацетилсалициловой кислотой (АСК).

С начала XX в. АСК фармакологи стали относить к жаропонижающим, хотя и отдавали себе отчет в том, что объяснить снижением температуры все положительные эффекты аспирина, в частности при ревматизме, нельзя. Когда появились новые препараты - фенацетин и, позднее, парацетамол, - которые были высокоэффективны как средства, снижающие повышенную температуру тела, но противовоспалительным действием не обладали, то именно эти препараты стали считать жаропонижающими.

В процессе применения АСК было отмечено, что одним из самых постоянных и рано проявляющихся ее побочных эффектов является повышенная кровоточивость. Это послужило основанием для использования АСК с целью снижения свертываемости крови у людей с предрасположением к тромбозу. Уточнился вопрос и с остальными побочными эффектами АСК, частота возникновения которых относительно велика. По данным 22 больниц США, из 26 тыс. больных, находившихся на излечении в течение 10 лет (1980-90. гг.), получали АСК как единственное лекарство 240 больных. Неблагоприятные реакции среди них отмечены в 5% случаев, причем преимущественно у женщин. Наиболее часто возникали явления раздражения желудка (тошнота и рвота). Реже возникали звон в ушах и ухудшение слуха и зрения, головокружение, головные боли и аллергические реакции. В 1% случаев зарегистрированы кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Для смягчения раздражающего действия АСК стали выпускать в виде специальных препаратов. Алка-зельтцер содержит соду, которая нейтрализует соляную кислоту в желудке. Аспирин-С и Упсарин УПСА включают витамин С и выпускаются в виде шипучих таблеток. Аспифат содержит сукралфат - вещество, образующее в желудке защитную пленку. Ацелизин - растворимая форма АСК.

2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Воспаление - один из патологических процессов, характеризующих многочисленные заболевания. С общебиологической точки зрения это защитно-приспособительная реакция, однако, в клинической практике воспаление всегда рассматривают в качестве патологического симптомокомплекса. Противовоспалительные препараты - группа лекарственных препаратов, применяемых для лечения заболеваний, в основе которых лежит воспалительный процесс.

Противовоспалительными средствами называются препараты, препятствующие развитию патофизиологических механизмов воспаления и устраняющие его признаки, но не влияющие на причину воспалительной реакции. Они представлены нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и стероидными противовоспалительными средствами. Наиболее часто применяются НПВС

3. Нестероидные противовоспалительные средства: классификация, основные представители, механизм действия, основные фармакологические эффекты

Классификация. Группа нестероидных противовоспалительных средств (НВПС) насчитывает большое число препаратов, которые классифицируются в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры.

НПВС делятся на две группы:

1. Группа: НПВС с выраженным противовоспалительной активностью («Диклофенак», «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Аспирин», «Нимусулид»).

2. Группа: НПВС со слабой противовоспалительной активностью («Метамизол», «Парацетамол», «Кеторолак»).

По химическому строению НПВС - производные слабых органических кислот. Эти препараты, соответственно, обладают сходными фармакологическими эффектами.

I группа - НПВС с выраженной противовоспалительной активностью:

1) салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), натрия салицилат;

2) производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол);

3) производные фенилуксусной кислоты: диклофенак (ортофен, вольтарен);

4) оксикамы: пироксикам, мелоксикам (мовалис);

5) алканоны: набуметон;

6) пиразолидины: фенилбутазон;

7) производные пропионовой кислты:ибупрофен (бруфен), напроксен, кетопрофен (кетонал);

8) производные сульфонанилидов: нимесулид, целекоксиб.

II группа - НПВС со слабой противовоспалительной активностью:

1) производные антраниловой кислоты: мефенамовая кислота;

2) пиразолоны: метамизол (анальгин), бутадион;

3) производные парааминофенола: парацетамол;

4) производные гетероарилуксусной кислоты: кеторолак (кетанов).

Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты.

Ключевой элемент механизма фармакологических эффектов НПВС - угнетение синтеза простагландинов, обусловленное ингибированием фермента ЦОГ, основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты.

Простагландины - основные медиаторы воспаления. Они вызывают следующие биологические эффекты:

ь сенсибилизируют ноцицепторы к медиаторам боли (гистамин, брадикинин) и понижают порог болевой чувствительности;

ь повышают чувствительность сосудистой стенки к другим медиаторам воспаления (гистамин, серотонин), вызывая локальное расширение сосудов (покраснение), увеличение сосудистой проницаемости (отёк);

ь повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию вторичных пирогенов, образующихся под влиянием микроорганизмов (бактерии, вирусы, грибки, простейшие) и их токсинов.

Механизм действия заключается в угнетении синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты в результате ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Изофермент ЦОГ-1 постоянно присутствует в клетках и контролирует выработку простагандинов Е, регулирующих целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и тромбоксана тромбоцитами. Изофермент ЦОГ - 2 участвует в синтезе простагландинов при воспалении, ее уровень резко возрастает при воспалении. В связи с этим противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а нежелательные реакции - ингибированием ЦОГ-1. Поэтому наиболее перспективны НПВС, избирательно угнетающие фермент ЦОГ-2, и тем самым обеспечивающие противовоспалительное действие, при минимальном развитии побочных эффектов. К ним относятся мелоксикам, нимесулид, целекоксиб.

Таким образом, в основе общепризнанной концепции механизма анальгетического, антипиретического и противовоспалительного эффектов НПВС лежит угнетение синтеза прововоспалительных простагландинов путём ингибирования циклооксигеназы.

К основным фармакологическим эффектам НПВС относят:

противовоспалительный эффект;

ь обезболивающий (анальгетический) эффект;

ь жаропонижающий (антипиретический) эффект;

ь антиангрегантный.

1) Противовоспалительный эффект. НПВС преимущественно влияют на фазу экссудации, уменьшая отек, гиперемию, боль. Наиболее выраженным противовоспалительным эффектом обладают диклофенак, пироксикам.

2) Анальгезирующий эффект. Анальгезирующий эффект связан с уменьшением синтеза простагландинов, что обуславливает уменьшение экссудации и ослабление механического давления на болевые рецепторы в тканях, одновременно уменьшается повышенная чувствительность болевых окончаний к медиаторам воспаления (гистамину, серотонину, брадикинину). В ЦНС уменьшается влияние простагландинов на центры болевой чувствительности. Наиболее выраженным анальгетическим эффектом обладает кеторолак, диклофенак.

3) Жаропонижающий эффект. Он обусловлен уменьшением синтеза простагландинов в ЦНС и уменьшением их пирогенного действия на центр терморегуляции в гипоталямусе. НПВС действуют только при лихорадке. Необходимо помнить, что повышение температуры - это защитная реакция организма, которая может не требовать назначения жаропонижающих средств. Последние назначаются при гиперпиретической лихорадке, когда повышение температуры ведет к функциональному перенапряжению сердечно-сосудистой, ЦНС и других систем организма. Как правило, это температура в подмышечной впадине 38 оС и выше.

4) Антиагрегантный эффект. Он обусловлен способностью НПВС угнетать ЦОГ в тромбоцитах, подавляя синтез тромбоксана А2, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов. Наиболее длительной антиагрегантной активностью обладает аспирин, который применяют для профилактики тромбозов.

4. Показания, побочные эффекты, противопоказания, формы выпуска нестероидных противовоспалительных средств

Общее свойство нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) - достаточно высокая абсорбция и биодоступность при пероральном приёме. Лишь «Ацетилсалициловая кислота» и «Диклофенак» имеют биодоступность на уровне 30-70%, несмотря на высокую степень абсорбции.

Период полувыведения для большинства НПВС составляет 2-4 ч. Однако длительно циркулирующие в организме препараты, например «Фенилбутазон» и «Пироксикам», можно назначать 1-2 раза в сутки. Всем НПВС, за исключением ацетилсалициловой кислоты, присуща высокая степень связывания с белками плазмы крови (90-99%), что при взаимодействии с другими лекарственными средствами может привести к изменению концентрации их свободных фракций в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные средства метаболизируются, как правило, в печени, их метаболиты экскретируются почками. Продукты метаболизма НПВС обычно не обладают фармакологической активностью.

Некоторые нестероидные противовоспалительные («индометацин», «ибупрофен», «напроксен») элиминируются из организма на 10-20% в неизменённом виде, в связи с чем состояние выделительной функции почек может существенно изменять их концентрацию и конечный клинический эффект. Скорость выведения НПВС зависит от величины введённой дозы и рН мочи. Поскольку многие препараты этой группы - слабые органические кислоты, они быстрее выводятся при щелочной реакции мочи, чем при кислой.

Показания к применению нестероидных противовоспалительных препаратов:

1. Ревматические заболевания.

Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект, не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата.

Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания. Невралгия,радикулит,ишиас,люмбаго.

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии,в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

6.Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).

7.Профилактика артериальных тромбозов.

Побочные эффекты противовоспалительных средств:

I. Со стороны желудочно-кишечного тракта

Основным негативным свойством всех НПВС является высокий риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. У 30-40% больных, получающих НПВС, отмечаются диспептические расстройства, у 10-20% - эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, у 2-5% - кровотечения и перфорации.

В настоящее время выделен специфический синдром - НПВС-гастродуоденопатия . Он лишь отчасти связан с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них - органические кислоты) на слизистую и в основном обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов. Поэтому гастротоксичность может иметь место при любом пути введения НПВС.

Поражение слизистой желудка протекает в 3 стадии:

1.Торможение синтеза простагландинов в слизистой;

2.Уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов;

3.Появление эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.

Повреждение чаще локализуется в желудке, преимущественно в антральном или препилорическом отделе. Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных, особенно пожилых, отсутствуют, поэтому диагноз во многих случаях устанавливают при фиброгастродуоденоскопии. В то же время, у многих пациентов, предъявляющих диспепсические жалобы, повреждения слизистой не выявляется. Отсутствие клинической симптоматики при НПВС-гастродуоденопатии связывают с анальгезирующим действием препаратов. Поэтому больные, в особенности пожилого возраста, у которых при длительном приеме НПВС не отмечается нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, рассматриваются как группа повышенного риска развития серьезных осложнений НПВС-гастродуоденопатии (кровотечение, тяжелая анемия) и требуют особо тщательного контроля, включающего эндоскопическое исследование.

Факторы риска гастротоксичности: женщины, возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, семейный язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС.Наибольшую гастротоксичность имеют аспирин, индометацин и пироксикам, кеторолак, наименьшую - ибупрофен, парацетамол. Для профилактики этих проявлений необходимо:

1. Принимать НПВС после еды и запивать достаточным количеством воды; нестероидный противовоспалительный лекарственный ревматический

2.Одновременное назначение с НПВС препаратов,защищающих слизистую оболочку ЖКТ( антацидов, Н2 -блокаторов и др.);

3.Изменение тактики применения НПВС т.е. переход на парентеральное введение (хотя это не решает проблему полностью, а только смягчает проявления гастродуоденопатии);

4.Применение селективных НПВС: мелоксикам, нимесулид избирательно блокирующих ЦОГ-2.

II. Нефротоксичность является второй по значимости группой нежелательных реакций НПВС. НПВС ухудшают почечный кровоток и оказывают прямое воздействие на паренхиму почек, чаще на фоне уже имеющейся патологии. Наиболее опасны в этом отношении анальгин, индометацин.

НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит(так называемая "анальгетическая нефропатия"). Наиболее опасным в этом отношении является фенацетин. Возможно серьезное поражение почек вплоть до развития тяжелой почечной недостаточности. Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

Факторы риска нефротоксичности: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

III. Гематотоксичность. Нарушение кроветворения проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов(лейкопения, агранулоцитоз), тромбоцитов (тромбоцитопения), реже эритроцитов(анемия). В наибольшей степени эти нарушения выражены при применении анальгина. Поэтому контроль за состоянием крови - обязательное условие длительной терапии НПВС. Наиболее характерна для пиразолидинов и пиразолонов. Самые грозные осложнения при их применении - апластическая анемия и агранулоцитоз.

IV. Коагулопатия. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счет торможения образования протромбина в печени. В результате могут развиваться кровотечения, чаще из желудочно-кишечного тракта, кровоточивость, появление крови в моче. Этот эффект используется для профилактики тромбообразования при ИБС (аспирин).

V. Гепатотоксичность. Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях - желтуха, гепатит. У детей может развиться синдром Рея при приеме аспирина (поражение печени с тяжелой энцефалопатией и отеком мозга).

VI. Нейротоксичность. Проявляется головокружением, оглушенностью, звоном и шумом в ушах. Эти проявления наиболее характерны для аспирина, индометацина.

VII. Аллергические реакции. Кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит и др.могут возникать любых НПВС, но чаще при приеме аспирина и анальгина. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов и пиразолидинов. Бронхоспазм, как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы.

VIII. Ослабляют сокращение мускулатуры матки. Пролонгируют беременность и продлевают течение родов.

IX. Тератогенный эффект. Проявляется аномалиями сердечно-сосудистой системы у плода при приеме НПВС в ранние сроки беременности.

Противопоказания к применению НПВС.

Противопоказанием к применению является язвенная болезнь желудка и ДПК в фазе обострения, беременность, тяжелые поражения печени и почек, лейкопения геморрагический диатез. С осторожностью следует назначать эти препараты лицам со склонностью к аллергическим реакциям и детям.

5. Некоторые аспекты обращения нестероидных противовоспалительных препаратов

В настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты занимают лидирующие позиции по объемам потребления населением. Так, по некоторым данным, во всем мире более 30 миллионов человек вынуждены принимать их постоянно, 300 миллионов принимают их хотя бы кратковременно (из них до 200 миллионов приобретают препараты без рецепта врача). Ежегодно выписывается около 500 миллионов рецептов на НПВП, а без рецепта продают примерно 26 миллиардов таблеток в год. Данная группа лекарственных препаратов всегда находилась в области пристального внимания врачей, пациентов и фармацевтических фирм. По некоторым данным, в России доля НПВП занимает 30% фармацевтического рынка. Согласно данным IMS Health, общий объем продаж анализируемого сегмента в 2014 году составлял 11,5 миллиардов рублей в оптовых ценах, а в натуральном выражении объем реализации достигал 128,8 миллионов упаковок. По данным исследования, проведенного в 2011 году, в мире лидерами продаж среди НПВП являлись диклофенак, ибупрофен и напроксен. По данным на 2015 года центра маркетинговых исследований «Фармэксперт» лидерами продаж среди НПВП в РФ являлись ибупрофен, кеторолак и диклофенак, продажи которых за год в натуральном выражении составили более 25 миллионов упаковок.

Наименьшим спросом пользовались ацеклофенак, целекоксиб, напроксен и эторикоксиб - менее 600 тысяч проданных упаковок в течение года. На госпитальном рынке наиболее часто используемыми НПВП стали соответственно кеторолак, диклофенак, кетопрофен и мелоксикам. Согласно данным IMS Health по объему аптечных продаж по итогам 2015 года в РФ препараты нимесулида и ибупрофена занимали соответственно 7 и 8 места 13 среди международных непатентованных наименований (МНН) лекарственных средств, а препарат «Найз»- 8 место среди торговых наименований.

Российский рынок НПВП - это рынок препаратов генерического происхождения, оригинальные препараты занимают всего четверть сегмента. Десятка лидеров продаж НПВП представлена исключительно зарубежными производителями, почти половина продаж ЛП изучаемого сегмента в денежном выражении приходится на препараты, производимые в странах Западной Европы, прежде всего, в Германии. Однако в натуральном выражении основной объем реализации приходится на препараты из стран Азии, в частности Индии. В 2011 году российские препараты обеспечивали всего 18,2% продаж в натуральном и 12,5% в стоимостном выражении. В денежном выражении основная доля продаж приходилась на препараты стоимостью от 100 до 300 руб. По анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТС) НПВП включены в группы М «Костно-мышечная система», N «Нервная система» и B «Кроветворение и кровь». Большинство исследуемых препаратов относятся к группе M01A «Нестероидные противовоспалительные препараты» и M02AA «Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения». Производные салициловой кислоты и пиразола также относятся к группе N02В «Анальгетики и антипиретики»: N02BA «Салициловая кислота и ее производные», N02BB «Пиразолоны». Препараты ацетилсалициловой кислоты в низких дозах кроме того включены в группу B01AC «Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)». По состоянию на 2011 год НПВП в РФ занимали более 50% объема рынка препаратов группы М для лечения заболеваний костно-мышечной системы, как в натуральном, так и в стоимостном выражении.

Согласно данным IMS Health по итогам 2014 года группы M01 «Противовоспалительные и противоревматические препараты» и N02 «Анальгетики» соответственно занимали первое и третье места среди ведущих групп лекарственных средств по АТС классификации по объему аптечных продаж в РФ. В Европе НПВП стоят на первом месте среди ЛП для снятия боли. Тенденция превалирования НПВП среди других анальгетиков прослеживается и в РФ. Препараты данной группы широко используются для купирования послеоперационной боли, боли в нижней части спины, головной боли, в том числе мигрени. Нестероидные противовоспалительные средства относят к числу наиболее важных симптоматических лекарственных препаратов, применяемых при ревматологических заболеваниях, что определяется характерным только для данной группы препаратов сочетанием противовоспалительных, анальгетических и жаропонижающих свойств. Болеутоляющие, жаропонижающие и противовоспалительные средства являются лидерами по производству среди фармакотерапевтических групп, включенных в Перечень номенклатуры Росстата России, в упаковках и занимают 34,9% от общего объема выпуска основных фармакотерапевтических групп в упаковках, а также занимают наибольший удельный вес в общем объеме выпуска среди фармакотерапевтических групп в ампулах - 32,5% . НПВс являются одними из наиболее часто используемых ЛП для самолечения, самостоятельный прием НПВС в 7 раз превышает рекомендуемый врачом.

Процентное соотношение частных расходов на НПВП составило 15,0% в 2003 году, а к 2010-му оно увеличилось в 3,6 раза и составило 54,0%. По итогам 2015 года на аптечном рынке безрецептурных ЛП по объему продаж группа N02 «Анальгетики» занимала второе место, а M01 «Противовоспалительные и противоревматические препараты» - десятое, препараты ибупрофена занимали 5 место среди МНН ЛП безрецептурного отпуска. При этом некоторые монокомпонентные и комбинированные препараты, содержащие НПВС, такие как «Анальгин», «Аскофен», «Темпалгин», «Цитрамон» остаются востребованными потребителями безрецептурных ЛП уже более 20 лет, несмотря на изменяющиеся потребности населения.

Заключение

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) занимают лидирующие позиции по объёмам потребления в мире, что объясняется, в первую очередь, высокой эффективностью при болевом синдроме воспалительного происхождения. Уникальность НПВС как класса лекарственных средств обусловлена сочетанием противовоспалительного, обезболивающего, жаропонижающего и антитромботического действия. При болях умеренной и высокой интенсивности анальгетическое действие НПВС сильнее, чем у простых анальгетиков, а у некоторых препаратов по силе сравнимо с опиатами. Из-за большого количества представленных на рынке НПВС перед терапевтом и неврологом довольно часто встаёт вопрос рационального выбора конкретного препарата при состояниях, сопровождающихся болевым синдромом. Выбор препарата должен осуществляться с учётом риска осложнений фармакотерапии и производиться в пользу средств с наиболее благоприятной переносимостью.

Список использованной литературы

1. В основе рациональной фармакотерапии оценка потребительских предпочтений// Фармац. вестн. Регион, вып. Поволжье.VI - 2006. -4с.

2. Васнецова, O.A. Медицинское и фармацевтическое товароведение: учебник для вузов/О.А.Васнецова. ГЭОТАР - Медиа, 2005. - 608с.

3. Дремова, Н.Б. Медицинское и фармацевтическое товароведение: учеб. пособие (курс) / Н.Б. Дремова Курск: КГМУ, 2005. -520с.

4. Клиническая ревматология (руководство для практикующих врачей) / под ред. В.И. Мазурова. СПб.: "Фолиант", 2001. - 416 с.

5. Лекарстенные препараты в России: справочник Видаль. -М.:АстраФармСервис, 2008. 1696с.

6. Лисицин, Ю.П. Общественное здоровье и здравоохранение: учебник / Ю.П. Лисицин -М.:ГЭОТАР мед, 2002. - 520с.

7. Машковский, М. Д. Лекарственные средства:. / М. Д. Машковский.- М., 2004.-Т.1-540с.

8. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: / М. Д. Машковский,- М., 2004.-Т.2-608с.

9. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты/ Е.Л. Насонов // Рус. мед. журн. 1999. - Т.7, № 8. - С. 24-26.

10. Насонов, E.JI. Нестероидные противовоспалительные препараты (перспективы применения)/Е.Л. Насонов М.;2000. - 262с.

11. Ш.Шварц, Г.Я. Современные нестероидные противовоспалительные препараты/ Г.Я. Шварц// М.:Реафарм, 2004. -95с.

Размещено на Allbest.ru