Характеристика морфина и особенности его влияния на организм человека

Размещено на http://www.allbest.ru

Размещено на http://www.allbest.ru

Введение

В последнее время, участились случаи летального исхода от передозировки наркотиками. Многие люди начинают принимать наркотические вещества, не зная их реального действия на организм.

1. Морфин

Морфин -- главный алкалоид опия, содержание которого в опии составляет в среднем 10 %, то есть, значительно выше всех остальных алкалоидов. Содержится в маке снотворном (Papaver somniferum) и в других видах мака. В них содержится только один стереоизомер -- (?)-морфин. (+)-Морфин был получен в результате синтеза и не обладает фармакологическими свойствами (?)-морфина.

Хлористоводородную соль морфина -- морфий -- иногда упрощенно или ошибочно называют морфином.

Впервые морфин был выделен немецким фармакологом Фридрихом Сертюрнером из опиума в 1804 году. В 1805 году было опубликовано его письмо редактору Trommsdorffs Journal der Pharmacie с описанием выделения и свойств щелочной субстанции, которую Сертюрнер назвал morphium (морфиум) по имени бога сновидений в греческой мифологии -- Морфея.

Морфин был первым алкалоидом, полученным в очищенном виде. Однако распространение морфин получил после изобретения инъекционной иглы в 1853 году. Он использовался (и продолжает использоваться под строгим контролем) для облегчения боли. Кроме того, его применяли в качестве «лечения» опиумной и алкогольной зависимости. Широкое применение морфина во время Американской гражданской войны, согласно предположениям, привело к возникновению «армейской болезни» (морфиновой зависимости) у более 400 тысяч человек.

В небольших количествах морфин также образуется в ходе деметилирования кодеина, которое происходит внутри печени человека. Данный процесс происходит после применения кодеинсодержащих препаратов. Подвергается деметилированию примерно 10 % кодеина.

В 1874 году из морфина синтезировали диацетилморфин, более известный как героин.

Морфин -- производное фенантрена, принадлежит к группе морфинановых алкалоидов, к группе изохинолиновых алкалоидов.

Молекула морфина имеет 5 асимметричных атомов углерода. Поэтому у морфина есть много изомеров, в том числе б, в и г-изомеры. Физические свойства изомеров несколько различаются, особенно -- показатели оптического вращения.

2. Морфинизм

Морфиновая наркомания (морфинизм) появилась вскоре после того, как был изобретён метод применения морфия путём подкожного впрыскивания. Том де Квинси оставил эссе «Исповедь англичанина-опиомана» (1822), в котором подробно описал, как развивается морфиновая наркотическая зависимость. В конце XIX века немецкие солдаты и офицеры, возвращавшиеся с франко-прусской войны, оказывались морфинистами едва ли не в половине случаев. Многие солдаты в условиях военных действий кололи себе морфин, ставший в то время доступным и модным стимулирующим и успокаивающим средством. В 1879 году в одной из работ появилось описание болезни, получившей название «солдатской». В то время почти любые болезни в американской армии лечили опием. В 1880 году на международной конференции было заявлено о появлении новой болезни «наркомания», вызванной злоупотреблением наркотическими веществами.

В начале XX века многие врачи становились морфинистами. Во врачебной среде существовало мнение, что врач, понимающий пагубность морфинизма, способен при необходимости самостоятельно применить морфий для себя, избегая пагубного пристрастия благодаря информированности. Практика показала, что мнение это было ошибочным. Михаил Булгаков (автор рассказа «Морфий») некоторое время был морфинистом, однако полностью излечился от наркомании благодаря самоотверженной помощи своей первой жены. Лев Толстой в «Анне Карениной» описывает, как главная героиня пристрастилась к морфину после того, как его впервые применили к ней для облегчения болей при вторых родах.

Известным морфинистом был Герман Геринг. Альберт Шпеер в своей книге «Воспоминание» заявлял: «Мильх уже давно призывал меня обратить внимание на зрачки рейхсмаршала. Во время Нюрнбергского процесса мой адвокат доктор Флекснер подтвердил, что Геринг ещё с 1933 года стал морфинистом». Это заявление Шпеера подтверждено множеством других источников, в том числе -- официальной экспертизой Нюрнбергской тюрьмы.

Эдит Пиаф в конце жизни была вынуждена прибегать к инъекциям даже во время своих выступлений. К числу жертв морфия можно отнести Владимира Высоцкого и Михаила Горшенёва (умер от передозировки).

До синтеза героина морфин был наиболее распространённым наркотическим анальгетиком в мире.

3. Действия при отравлении морфином

При отравлении морфином используют антагонисты опиоидных рецепторов, в частности -- налорфин (агонист-антагонист) и налоксон (антагонист). Благодаря конкуренции за рецепторы, налорфин уменьшает проявления всех эффектов морфина -- эйфорию, тошноту, головокружение, восстанавливает нормальное дыхание.

Действие и метаболизм.

Морфин имеет низкую (около 26 %) биодоступность при энтеральном (внутрь) приёме.

При внутривенном введении морфин интенсивно поглощается тканями, в течение 10 минут после внутривенного введения 96--98 % морфина исчезает из системного кровотока.

Пик концентрации при внутримышечном введении отмечается через 7--20 минут. морфиновый алколоид рецептор

В фармакологическом отношении морфин является полным агонистом мю-опиоидных рецепторов, действуя на оба их подтипа.

Агонистическое влияние морфина на опиатные рецепторы сопровождается снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией (у некоторых лиц при первичном введении препарата развивается дисфория).

В организме морфин в основном метаболизируется с образованием конъюгата с глюкуроновой кислотой (глюкуронид), часть морфина N-деметилируется до норморфина и O-метилируется до кодеина. Метаболиты выводятся в основном почками, в небольшой степени -- с желчью. Период полувыведения морфина составляет в среднем 1,9 часов (у толерантных лиц этот показатель может изменяться). До 8 % введённой дозы выделяется в неизменённом виде. За 8 ч выводится 80 % введённой дозы морфина, за 24 ч -- 64--90 %, через 72--100 ч в моче определяют лишь следы морфина.

Выявление морфина в биологическом материале.

Морфин не разрушается в тканях и органах в течение длительного времени. При судебно-химическом исследовании его возможно обнаружить через несколько месяцев после захоронения. Для судебно-химического анализа используют кровь и мочу, а также желудок, части тонкого кишечника с содержимым, ткани печени, селезёнки, почки, лёгких, головного и спинного мозга.

Качественное обнаружение морфина в биологическом материале проводят при помощи некоторых реактивов, для которых характерны цветные реакции при взаимодействии с морфином:

1. реактив Марки (для алкалоидов опия, раствор формальдегида в концентрированной серной кислоте);

Реактив Марки образует красно-фиолетовое окрашивание в присутствии морфина, этой реакцией можно обнаружить до 0,05 мкг вещества в пробе.

2. реактив Манделина (раствор ванадата натрия в концентрированной серной кислоте)

Реактив Манделина дает фиолетовое или бледно-розовое окрашивание.

3. Для отличия морфина от кодеина и других подобных ему алкалоидов (за исключением героина) используют хлорид железа (III).

При наличии морфина в нейтральном растворе при добавлении этого реактива раствор окрашивается в синий цвет.

4. Количественное определение морфина производят при помощи колориметрии.

5. Реакция с солью Рейнеке.

Размещено на Allbest.ru