Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

ФГОУ ВПО

Нижегородская государственная сельскохозяйственная академия

Контрольная работа

по предмету: Фармакология

на тему: Основные понятия фармакологии

Выполнил:

Пятун А.В.

Нижний Новгород 2017

• Содержание
• 1. Определение фармакологии, как науки о лекарствах. Состояние и перспективы развития, новые научные направления ( общая рецептура, фармация, фармакокинетика, иммуноклиническая фармакология, токсикология, радоционная фармакология, биохимическая фармакология, психофармакология, стресс-фармакология,экологическая фармакология, фармакогенетика)
• 2. Понятие о лекарственных средствах и ядах. Основные понятия фармакологии (фармакокинетика, механизм действия, фармакодинамика лекарственных средств)
• 3. Биотрансформация фармакологических веществ и ее значение
• 4. Фармакодинамика и сущность действия лекарственных средств
• 5. Предмет и задачи рецептуры. Значение рецептуры в практической деятельности ветеринарного врача. Рецептура врачебная и фармацевтическая
• 6. Лекарственные средства влияющие на желудочно-кишечный канал. Вкусовые вещества. Регуляторы секреторной активности желудка. Рвотные и руминаторные средства
• 7. Принципы фармакокоррекции инфекционных и инвазионных болезней
• 8. Корове. Карбахолин на 4 инъекции (выписать в рецептах и провести фармакотерапевтический анализ)
• Список использованной литературы

1.Определение фармакологии, как науки о лекарствах. Состояние и перспективы развития, новые научные направления ( общая рецептура, фармация, фармакокинетика, иммуноклиническая фармакология, токсикология, радоционная фармакология, биохимическая фармакология, психофармакология, стресс-фармакология,экологическая фармакология, фармакогенетика)

Фармакология (от греч. Рhагmа-соn - лекарство, logos - учение) - наука, изучающая действие лекарственных средств на живой организм. Отличительная особенность современной фармакологии - быстрый прогресс и развитие новых научных направлений. Диапазон фармакологических исследований многообразен и включает изучение влияния лекарственных веществ на уровне рецепторов, отдельных клеток, субклеточных образований и организма в целом.

Сегодня экспериментальную и клиническую фармакологию в большей степени интересует не влияние фармакологического агента на организм в целом, а механизмы фармакологического действия на молекулярном и субмолекулярном уровнях, вследствие чего возникает необходимость конкретизировать и расширить классическое определение фармакологии. В современном понимании фармакология - наука о закономерностях взаимодействия физиологических систем различного уровня организации с лекарственными средствами. В прикладном содержании ветеринарная фармакология - наука о принципах и правилах эффективного, безопасного и экономически обоснованного применения лекарств.

Фармакология призвана решать большое количество задач. Одна из актуальных задач современной фармакологии - дальнейший поиск новых, более эффективных и безвредных для организма лекарственных средств и разработка схем и рекомендаций по их применению. Известно более 6 млн. различных химических соединений, но их лекарственное действие изучено лишь у сравнительно небольшого количества этих веществ. Возможно, среди неисследованных средств есть чудодейственные препараты против самых опасных заболеваний. Например, красный стрептоцид применялся в текстильной промышленности с 1908 г. как краситель, а его бактериостатическое действие обнаружено только через 27 лет.

Одна из основных задач фармакологии - всесторонне изучать изменения, происходящие в организме человека и животных под влиянием лекарственного вещества. Глубокое научное понимание сущности процессов, определяющих различные эффекты при воздействии лекарств на различных животных, имеет большое теоретическое и практическое значение.

Задача ветеринарной фармакологии -- также поиск эффективных биологически активных веществ для стимуляции роста, развития животных, повышения их плодовитости и обеспечивающих экологически чистую продукцию животноводства. Препараты этой группы в первую очередь должны воздействовать на защитные силы организма и стимулировать их в пределах физиологических возможностей организма. Проблема стимуляции роста имеет не только экономическое значение, но и ветеринарное, что связано с повышением жизнестойкости животного и предупреждением многих заболеваний. В качестве фармакологических стимуляторов в ветеринарии используют витамины, тканевые препараты, пробиотики, БАД и др.

Важное значение имеют фармакобиологический контроль за правильным использованием лекарственных препаратов и обеспечение их экологической безопасности; формирование у студентов клинического мышления и принципов научного подхода при назначении лекарственных средств для лечения животных.

Фармакология играет важную роль в изучении сущности физиологических и биохимических процессов в организме животных. Вегетотропные вещества позволили раскрыть тонкие механизмы синаптической передачи. Многие функции центральной нервной системы изучены благодаря психотропным средствам. Фармакологические средства позволяют управлять многими биохимическими и физиологическими процессами, протекающими в организме, в чем и заключается главная их ценность для экспериментаторов.

Научно-технический прогресс в области фармакологии и фармацевтической промышленности способствовал и способствует выделению из нее новых научных направлений. Иными словами, фармакология постоянно совершенствуется, обогащаясь от других наук и влияя на них. Так, открытие сульфаниламидных препаратов и антибиотиков имело огромное значение для развития многих клинических дисциплин в медицине и ветеринарии.

Научные направления фармакологии. Научно-технический прогресс в фармакологии и многообразие задач, стоящих перед ней, способствовали выделению ряда дисциплин и научных направлений. К ним относятся: рецептура, фармация, фармакокинетика, клиническая фармакология, токсикология, фармакогенетика, радиационная фармакология, биохимическая фармакология, квантовая фармакология, психофармакология, стресс-фармакология, иммунофармакология и экологическая фармакология.

Рецептура -- наука о правилах выписывания рецептов, хранения, приготовления и отпуска лекарственных средств из аптек.

Фармация представляет собой комплекс дисциплин: фармацевтическую химию; фармакогнозию (науку о лекарственном сырье растительного и животного происхождения); технологию лекарственных форм (науку о теоретических основах и технических процессах приготовления лекарств); организацию и экономику фармацевтического дела. Фармацевтическая химия занимается изучением способов получения, свойств и методов анализа качества лекарственных средств.

Фармакокинетика -- учение о кинетических закономерностях распределения инородных веществ во внутренней среде организма. Она изучает кинетику всасывания, распределения, метаболизм и экскрецию лекарственных веществ, а также фармакологическое, терапевтическое и токсическое воздействия их на организм.

Клиническая фармакология -- наука о взаимодействии лекарственных средств с организмом. Основные задачи ее: клинические испытания новых и исследование и переоценка старых лекарственных средств; совершенствование лекарственной терапии путем разработки рациональных методов эффективного применения лекарств, выбор лекарственных средств и определение наиболее подходящей лекарственной формы для лечения конкретного больного животного, выбор пути введения, мониторинговое наблюдение за действием лекарств, предупреждение и устранение побочных эффектов и отрицательных последствий взаимодействия лекарств.

Токсикология - наука о ядах, их свойствах, действии, применении и лечении отравлений.

Фармакогенетика изучает генетически обусловленные различия в чувствительности отдельных индивидов к лекарственным средствам, сущность и последствия методов диагностики, профилактики и коррекции необычного ответа организма на действие лекарственных веществ, а также наличие у последних мутагенного действия.

Радиационная фармакология исследует влияние лекарственных средств на организм в условиях радиоактивного загрязнения внешней среды.

Биохимическая фармакология изучает природу реакций между лекарственными веществами и биомолекулами в организме. Главная задача этого направления фармакологии - выяснение химизма первичной фармакологической реакции.

Психофармакология определяет влияние лекарственных веществ на центральную нервную систему.

Стресс-фармакология обеспечивает лекарственную коррекцию стрессов и осуществляет поиск, испытание и разработку эффективных методов применения антистрессовых препаратов.

Иммунофармакология изучает влияние лекарственных веществ на иммунный статус организма. Основная ее задача - поиск иммуностимуляторов и иммунодепрессантов, разработка оптимальных схем их применения.

Экологическая фармакология направлена на изучение влияния лекарственных веществ на окружающую среду и поиск путей и способов снижения их отрицательного воздействия на экологию; определяет взаимодействие лекарственных веществ с системами организма в зависимости от биоритмов, физиологической нагрузки и патологической их активности.

При изучении фармакологии обязательно рассматриваются основные позиции ее научных направлений. Многие из них достаточно хорошо разработаны, и их знание будет способствовать повышению эффективности фармакотерапии и обеспечению безопасности использования лекарственных веществ для человека и животных. На современном этапе развития фармакологии особого внимания требует дальнейшее изучение проблем генетической и экологической фармакологии, так как от этого зависят сохранение окружающей среды и охрана жизни на планете.

Биотехнология -- одно из будущих направлений получения лекарственных средств из сырья растительного и животного происхождения и микроорганизмов.

Перспективным направлением для фармакологии в создании новых лекарственных средств является использование достижений генетической инженерии. Так, манипуляции с генами позволили создать бактерии, продуцирующие инсулин, гормон роста человека, интерферон. Эти препараты в сотни раз дешевле своих природных аналогов, и их часто удается получить в более очищенном виде. А если учесть, что ряд активных веществ белкового происхождения присутствует в организме человека и животных в мизерных количествах и даже для их исследования приходится перерабатывать килограммы биоматериала, то перспективы этого направления в фармакологии становятся ясны. На основе генно-инженерных методов получены белки, регулирующие иммунный ответ; белки, являющиеся основой зубной эмали; белки с выраженным противовоспалительным действием; белки, стимулирующие рост и развитие кровеносных сосудов.

В ряде стран уже начали применять генно-инженерный активизатор плазминогена, позволяющий быстро и эффективно растворить тромбы в кровеносных сосудах. Все шире используется генно-инженерный фактор некроза опухолей -- эффективное противораковое средство.

Технические стандарты на производство лекарственного средства и его форм, методы контроля их качества утверждает Фармакопейный комитет России. Только с его одобрения лекарственный препарат выпускается для широкого медицинского или ветеринарного применения.

2. Понятие о лекарственных средствах и ядах. Основные понятия фармакологии (фармакокинетика, механизм действия, фармакодинамика лекарственных средств)

Лекарственное вещество -- химическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства. Оно является источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяйствами. Второй источник лекарственного сырья -- органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бактерий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом играет генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник -- некоторые природные и синтетические производные. После соответствующей обработки лекарственного сырья получают активно действующее лекарственное вещество. В зависимости от способа обработки лекарственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Галеновы препараты -- это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веществами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и другие.

Новогаленовые препараты -- это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.

Лекарственный препарат (лекарственное средство) -- препарат, включающий одно или несколько лекарственных веществ и выпускаемый в определенной лекарственной форме лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарственное средство в адекватной для индивидуального применения лекарственной форме и оптимальном оформлении с приложением аннотации о его свойствах и использовании. .

Лекарственная форма -- форма лекарственного препарата, делающая его удобным для применения. Так, различают твердые лекарственные формы (таблетки, драже и пр.), жидкие лекарственные формы (растворы, настои, микстуры и др.), и мягкие, лекарственные формы (мази, суппозитории и др.). Наиболее прогрессивными являются готовые лекарственные формы промышленного производства.

Методы изготовления различных лекарственных форм, а также методы определения качества и активности лекарственных средств описываются в специальном руководстве, которое получило название фармакопея (pharmacon -- лекарство, poieo -- делаю). В большинстве стран издаются собственные фармакопеи. Кроме того, имеется Международная фармакопея. В связи с развитием фармакологии и фармации фармакопеи периодически переиздаются, причем содержание нового издания отличается от предыдущего (появляются новые лекарственные средства, новые методы исследования лекарств взамен устаревших).

В фармакопее приводятся названия, формулы, описываются физико-химические свойства основных лекарственных веществ и указаны их высшие разовые и суточные дозы, а также имеются списки ядовитых (список А) и сильнодействующих (список Б) лекарственных средств. Кроме того, в фармакопее приводятся сведения о различных реактивах и методах, используемых в фармацевтической практике.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном применении. Списки этих препаратов представлены в Государственной фармакопее:

К списку A (Venena -- яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с особой осторожностью. В этот список включены и средства, вызывающие наркоманию.

К списку Б (heroica -- сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без врачебного контроля.

Третья группа -- лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацевтических предприятиях по прописи, имеющейся в Фармакопее, называются официнальными, а те, которые готовятся по прописям врача, называются манестральными.

Яд -- вещество, приводящее в дозах, даже небольших относительно массы тела, к нарушению жизнедеятельности организма: котравлению, интоксикации, заболеваниям и патологическим состояниям и к смертельным исходам. В промышленности яды называют токсикантами. Яды биологического происхождения называются токсинами.

Общая фармакология изучает общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных веществ.

Фармакокинетика - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.

Фармакодинамика - раздел, изучающий биологические эффекты веществ, их локализацию и механизм действия.

Основные аспекты фармакокинетики:

- врачебно-клиническая оценка способов (путей) введения лекарственных средств в зависимости от патологического процесса (локализация, степень, проявление), вида животного, лекарственной формы и др.;

- особенности кинетики лекарственного вещества в здоровом и больном организме (абсорбция, распределение, превращение и выделение);

- групповые способы назначения лекарственных средств (с кормом, водой, аэрозольно);

Понятия: период полувыведения, полужизни лекарственного вещества (T_1/2); объем распределения, клиренс (С1), равновесная концентрация (Stendy state) и биодоступность (БД).

Фармакодинамика - это основа наших знаний о действии лекарств. Она характеризует биологически эффекты вещества, локализацию и основные механизмы его действия. Лекарственные вещества, обладающие системным действием, попадая в кровоток, разносятся по всем органам и тканям больного. Однако взаимодействуют они только с теми клетками организма, которые располагают биологическим субстратом, способны реагировать с данным веществом. Возможность такого взаимодействия зависит от строения и физико-химических свойств лекарственного вещества. Чем выше сродство лекарственного препарата с данным биологическим субстратом, тем сильнее и направленнее его фармакологическое действие.

Основные аспекты фармакодинамики:

- виды взаимодействия лекарственного вещества с клетками и субклеточными структурами организма;

- проявление эффекта;

- биохимические и физиологические изменения, возникающие при проявлении эффекта;

- патологические мишени и комбинированная терапия;

- терапевтическая широта и терапевтический индекс.

3. Биотрансформация фармакологических веществ и ее значение

Биотрансформация лекарственных веществ. Все лекарственные вещества в организме включаются в обменные процессы на различных морфологических и биохимических уровнях, непосредственно или опосредованно, подвергаясь в разной степени выраженным структурным изменениям. У значительной части фармакологических веществ биотрансформация осуществляется в больших размерах, а у меньшей части биохимические превращения выражены в меньшей степени. Поэтому в первом случае элиминация фармакологических веществ в основном происходит в форме компонентов превращений в более простые соединения или в виде более сложных высокомолекулярных соединений, а во втором случае лекарственные вещества будут выводиться преимущественно в неизмененном виде.

В организме нет специфических морфологических образований и химических компонентов специфического назначения, обеспечивающих биотрансформацию лекарственных веществ. Несмотря на то, что большинство лекарственных веществ имеет химическую структуру, резко отличающуюся от химической структуры питательных веществ и веществ лекарственных, поступающих в организм с давних исторических времен с кормом, все же разнонаправленная биотрансформация происходит с помощью тех же ферментов и процессов, которые действуют в организме и при превращениях питательных веществ.

Все виды биотрансформации в организме осуществляются с помощью различного сочетания комплексов ферментов.

Уровень биотрансформации определяется рядом факторов: химической структурой вещества, возрастом, полом, видом животных, биодоступностью, патологическим состоянием и др. Общеизвестно, что между интенсивностью обменных процессов в организме животного и интенсивностью метаболизма и выведения из организма лекарственных веществ и их продуктов распада имеется прямая зависимость. Например, более интенсивно метаболизм питательных веществ протекает у птицы, молодых животных и мужских индивидуумов, а поэтому биотрансформация фармакологических веществ быстрее и полнее осуществляется у животных с более выраженным течением биохимических процессов.

Интенсивность биотрансформации определяется не только силой обмена веществ, но и наличием ферментных систем, а также видовых индивидуальных генетических различий. Например, наличие у кроликов атропиназы позволяет им поедать белену без эффекта отравления. Препараты ртути у животных с многокамерным желудком вызывают токсический эффект, тогда как у животных с однокамерным желудком токсические явления при соблюдении дозы отсутствуют. Скорость превращения лекарственных веществ в значительной степени зависит от наличия биодоступности, т. е. каждое лекарственное вещество в наибольшей степени проявляет свой фармакологический и терапевтический эффект в тех случаях, когда молекулам фармакологического вещества ничто не мешает непосредственно взаимодействовать с клетками организма. Биодоступность обеспечивается наиболее рациональным методом введения, формой лекарственного вещества, отсутствием физиологических и патологических барьеров и т. д.

Выделяют два основных вида превращения лекарственных веществ:

1) метаболическую трансформацию -- превращение вещества за счет окисления, восстановления и гидролиза; 2) конъюгацию, при которой к лекарственному веществу или его метаболитам присоединяются различные химические группировки за счет процессов метилирования, ацетилирования, взаимодействия с глюкуроновой кислотой, сульфатами, глутатионом и др.

Таким образом, в первом случае происходит распад вещества, в другом образуются более сложные биохимические соединения. При этом одно и то же лекарственное вещество может подвергаться различным превращениям. Например, глюкоза в организме используется как источник энергии. В этом случае она распадается до воды и диоксида углерода. В другом случае она в печени превращается в глюкуроновую кислоту, а последняя превращается в кислоту аскорбиновую. В третьем случае она используется для синтеза более сложного углевод-гликогена.

Производными пурина являются кофеин, аденин и гуанин -- основания, входящие в состав нуклеиновых кислот. Таким образом, кофеин может быть использован в организме для биосинтеза нуклеиновых кислот.

Биотрансформация лекарственных веществ осуществляется многими ферментами, но преимущественно ферментами, концентрирующимися в лизосомах печеночных клеток. Биотрансформация происходит также и при участии внутриклеточных и внеклеточных ферментов в различных органах и тканях, но в меньших размерах, чем в печени.

Следствие биотрансформации -- потеря фармакологической активности лекарственного вещества, что, несомненно, лимитирует продолжительность фармакодинамического и терапевтического эффектов. При патологических состояниях, особенно печени, интенсивность биотрансформации снижается, что обусловливает удлинение периода пребывания лекарственных веществ в организме.

На интенсивность биотрансформации фармакологических веществ влияют: химическая структура лекарственного вещества, особенно при введении многокомпонентных препаратов; наличие индукторов и ингибиторов ферментов, катализирующих биотрансформацию; химический состав рациона; видовой состав желудочно-кишечной микрофлоры и т. д.

В ряде случаев химические превращения лекарственных веществ приводят к образованию новых соединений, которые по силе взаимодействия с живой материей превышают исходные соединения, или приобретают свойства повышенной токсичности, или даже изменяют фармакодинамическую и терапевтическую эффективности и специфичность (кодеин превращается в морфин).

Глубокое знание биотрансформации поможет осуществить регуляцию движения фармакологических веществ в организме животных и эффективно рационализировать фармакотерапию.

4. Фармакодинамика и сущность действия лекарственных средств

Фармакодинамика изучает закономерности проявления эффектов при введении фармакологических веществ в динамике на метаболическом, функциональном и морфологическом уровнях -- от начального возникновения и до полного исчезновения и восстановления показателей до нормального уровня.

Следует иметь в виду, что как динамика одного эффекта, так и динамика всего комплекса эффектов, обусловленных фармакологическим веществом, возникает и развивается закономерно.

Введенное в организм лекарственное вещество на молекулярном уровне взаимодействует непосредственно с определенной молекулой или биохимическим комплексом живой материи, в результате чего возникает ответная реакция клетки, органа, организма в целом, т. е. развивается комплекс взаимодействий, поскольку каждое лекарственное вещество имеет многочисленные точки приложения.

Взаимодействие лекарственного вещества с многочисленными рецепторами, клетками, тканями, органами и организмом в целом порождает фармакодинамические реакции в полном объеме и в соответствии с измененным внутриклеточным метаболизмом.

Поскольку любое лекарственное вещество в организме распределяется неравномерно, то, естественно, и реакция взаимодействия в каждой ткани, органе и системе будет разной степени выраженности. На введение лекарственного вещества с момента его резорбции в организме начинают проявляться первые ответные реакции. Степень выраженности этих реакций очень слабая, но они могут быть зарегистрированы инструментально и даже визуально. Первоначальные реакции регистрируются во всех органах и тканях, в которых концентрация лекарственного вещества достигает пороговых величин. По мере увеличения резорбции концентрация лекарственного вещества увеличивается во всех тканях и органах, а поэтому в тех органах, в которых на первом этапе она была пороговой, теперь она достигает оптимального уровня, в других органах стала выше пороговой, в третьих -- подпороговой, а отсюда и изменения в метаболизме и функции имеют различный уровень.

На достигнутом уровне концентрации лекарственного вещества выраженность комплекса фармакодинамических эффектов удерживается до тех пор, пока между резорбируемым, биотрансформированным и выделяемым из организма количеством лекарственного вещества будет сохраняться фармакодинамическое равновесие. С того момента, когда наступают различия в количестве резервируемого и элиминируемого лекарственного вещества в пользу эффекта потерь, начинается постепенное затухание фармакодинамических процессов в количественном и качественном отношениях. С прекращением процесса резорбции и увеличением потерь лекарственного вещества за счет биотрансформации и элиминации снижается концентрация и ослабляются фармакодинамичес-кие эффекты в количественном и качественном отношениях. С уменьшением резорбции происходит и снижение элиминации лекарственного вещества. Хотя даже после прекращения резорбции уровень элиминации остается высоким, т. е. отмечается несоответствие между всасыванием и выделением. Это результат высвобождения лекарственного вещества из комплексов белок -- лекарство, находящихся в крови, межклеточных пространствах и внутри клеток.

Морфологические (гистологические) и биохимические исследования внутренних органов показали, что изменения во внутриклеточном метаболизме после прекращения введения пенициллинов, тетрациклинов и тилозинсодержащих препаратов сохраняются в течение 60--90 сут и более. Ряд исследователей определили, что в теле убитых животных антибиотики из группы пенициллинов, тетрациклинов и стрептомицина сохраняются в связанном состоянии с миоглобином до 6 мес и более.

Таким образом, между обнаруживаемыми в течение длительного времени биохимическими и функциональными изменениями существует большой разрыв во времени, т. е. во внутриклеточном метаболизме сохраняются изменения, а в функциональном отношении изменений не выявляется. По-видимому, нужны более чувствительные методы исследования, чтобы определить сохраняющиеся небольшие функциональные изменения. фармакология рецепт лекарство ветеринарный

В принципе после окончания резорбции, когда концентрация лекарственного вещества начинает постепенно снижаться, все фармакодинамические эффекты начинают постепенно угасать в обратной последовательности, т. е. вначале в органах с пороговыми, затем с оптимальными и в последнюю очередь с максимальными концентрациями лекарственного вещества. Таким образом, фармакодинамические процессы можно условно разделить на три фазы: 1) фаза нарастания эффектов; 2) фаза поддержания эффектов на максимальном уровне; 3) фаза постепенного затухания эффектов с последующим восстановлением до нормы (рис. 2).

Из данных фармакокинетики и фармакодинамики видно, что они протекают закономерно и взаимосвязано. В первой фазе нарастание фармакодинамических эффектов определяется параллельным усилением резорбции лекарственного вещества и меньшим размером биотрансформации и элиминации, т. е. в эту фазу резорбция преобладает над элиминацией. Во второй фазе происходит процесс выравнивания между резорбцией и биотрансформацией и элиминацией лекарственного вещества, что обеспечивает одинаковую степень выраженности комплекса фармакодинамических эффектов в течение определенного времени. В третьей фазе эффективность резорбции значительно снижается, а процессы биотрансформации и элиминации продолжают находиться на более высоком уровне, что в итоге обеспечивает постепенное, но непременное снижение выраженности комплексов фармакодинамических эффектов с последующим восстановлением до исходного уровня.

Выраженность фармакодинамических эффектов определяется не только уровнем концентрации и непосредственным взаимодействием лекарственных веществ с биокомплексами определенного органа, но и существованием в организме взаимосвязанности и взаимосоответствия, а поэтому метаболические и функциональные изменения в каждом органе и системе фактически суммируются непосредственным и косвенным действием лекарственных веществ.

Данная фармакодинамическая закономерность имеет одинаковый характер, но разную направленность и выраженность. Фармакодинамические эффекты могут носить положительную и негативную направленность. У большинства лекарственных веществ максимальная выраженность фармакодинамических эффектов наступает через 45--60 мин с момента введения, исключая введение фармакологических препаратов непосредственно в кровь. Однако у ряда фармакологических веществ период с возникновения первых эффектов до момента достижения их максимального значения более продолжительный -- 1--2 ч. Продолжительность периода максимальной выраженности (плато) реакций имеет еще большие различия. Например, у кофеина этот период равен 45--60 мин, у тетрациклина -- 3--5 ч, а у бициллина -- 2--3 сут, что, по-видимому, следует объяснить поддержанием концентрации лекарственного вещества за счет освобождения его из комплексов белок + лекарственное вещество, а также за счет обратного всасывания, как в извитых канальцах, так и в желудочно-кишечном канале.

В принципе все фармакологические вещества вызывают два больших эффекта: усиление или угнетение обмена и функции. Применение лекарственных веществ для лечебно-профилактических целей также преследует две цели: усиление или ослабление функционального состояния органа, системы или всего организма в целом с целью доведения измененных обмена, функций и структуры до уровня физиологических показателей (рис. 3).

Многочисленными исследованиями установлено, что у животных одного вида один и тот же фармакологический препарат в основном вызывает однотипные, но не идентичные фармакодинамические эффекты, что обусловлено индивидуальными генетическими особенностями организма.

На фармакодинамику воздействует ряд факторов: химическая структура лекарственного вещества, доза, исходное состояние организма, возраст, пол, природно-географические условия, биоритмы и др.

5. Предмет и задачи рецептуры. Значение рецептуры в практической деятельности ветеринарного врача. Рецептура врачебная и фармацевтическая

Рецептура - это наука о правилах выписывания рецептов и приготовления лекарств. Рецептура является основной частью фармакологии и подразделяется на врачебную и фармацевтическую.

Раздел лекарствоведения о правилах выписывания и изготовления лекарств для животных, птицы, рыб и т.п. называется ветеринарной рецептурой. Она объединяет рецептуру врачебную, в которой рассматриваются правила прописывания рецептов на разные лекарственные формы, и рецептуру фармацевтическую, изучающую теоретические основы и производственные закономерности приготовления лекарственных средств. Фармацевтическая технология - это одна из основных и сложных фармацевтических дисциплин. Чтобы правильно понять и оценить особенности технологических процессов применительно к производству лекарственных средств, необходимы знания общих и медикобиологических дисциплин - физики, химии, микробиологии, а также знания смежных дисциплин - фармацевтической химии, фармакогнозии, биофармации.

В задачи ветеринарии входит предупреждение заболеваний сельскохозяйственных животных и оказание заболевшим животным своевременной лечебной помощи. В выполнении этих задач важную роль играет своевременное обеспечение ветеринарных учреждений необходимыми лекарствами. Лечебная помощь животным осуществляется через сеть ветеринарных лечебных учреждений (лечебницы, поликлиники, зооветеринарные участки, специализированные ветучреждения), при которых имеются аптеки, изготовляющие ветеринарные лекарственные формы. Но лекарства для животных изготовляют также в аптеках органов Министерства здравоохранения, поэтому фармацевты, работники общей аптечной сети должны знать способы изготовления ветеринарных лекарственных форм. При приеме рецептов, изготовлении и отпуске ветеринарных лекарственных форм в аптеках руководствуются указаниями ГФХ, являющейся обязательной и для ветеринарных учреждений. Рецепты на ветеринарные лекарственные формы прописывают также по общим правилам прописывания рецептов. Прописывают их ветеринарные врачи и ветеринарные фельдшеры. В рецепте обязательно должны быть указаны следующие сведения о животном: вид животного, кличка (или для мелких животных номер), для молодых животных -- возраст, название хозяйства или фамилия владельца, которым принадлежит животное. В ветеринарной практике применяют те же лекарственные вещества, что и в медицинской практике. В то же время ветеринарная рецептура имеет и некоторые особенности, связанные с ее назначением. К особенностям ветеринарной рецептуры относятся: 1) назначение некоторых лекарственных веществ, вышедших из применения или не применяемых в медицинской практике (наганин, ареколин и др.); 2) иные дозировки лекарственных веществ, вес и объем лекарственных форм; 3) более частое применение по сравнению с медицинской практикой веществ, исправляющих вкус или запах лекарства; 4) применение некоторых лекарственных форм, неиспользуемых в настоящее время в медицинской практике (например, болюсы, кашки и др.). В ветеринарной практике, кроме лекарственных веществ, для медицинского применения применяют и ряд других веществ, предназначенных специально для лечения животных (pro usu veterinario): бромгидрат ареколина, наганин, пластырь шпанских мух, нарывной коллодий, настойка белой чемерицы, корневище чемерицы, семя сабадиллы, антифебрин, арренал, ато-ксил и ряд вакцин и сывороток. Дозировки лекарственных средств, применяемые в ветеринарной практике, значительно отличаются от дозировок, применяемых в медицинской практике. Их устанавливают в зависимости от вида, величины и возраста животного, его физиологических и морфологических особенностей и других факторов. Считают, что лошадь и жвачные животные вполне развиты на 3--4-м году жизни, а* свинья -- на 2--3-м году. Чувствительность разных видов животных к тому или иному медикаменту может быть весьма различна. Например, кошки очень чувствительны к сердечным гликозидам, валерьяновой настойке, фенилсалицилату, фенолу и.мало чувствительны к апоморфину; птицы мало чувствительны к стрихнину; крупный рогатый скот очень чувствителен к каломелю и т. д. В ГФХ приводится таблица разовых доз ядовитых, сильнодействующих и некоторых других широко применяемых в ветеринарии лекарственных средств для взрослых домашних животных. Эти дозы составлены для каждого вида животных из расчета их живого веса, а именно: лошадей -- 400--500 кг, коров -- 300--400 кг, овец и свиней -- 50--60 кг, собак -- 10-- 12 кг и кур -- 2--3 кг. Для исправления вкуса или запаха лекарства в ветеринарной практике применяют различные вещества. Например, в лекарства для лошадей и овец добавляют солевые вещества (прваренную соль), для коз и крупного рогатого скота -- горькие рещества, для свиней и собак -- сладкие. Для исправления запаха лекарства добавляют эфирные масла или эфирно-масличные растения. Лекарства для внутреннего применения обычно дают животному примешивая к его любимому корму (овес, пойло, мясной фарш и т. п.). В лекарства, предназначенные для наружного применения, иногда для устранения их слизывания животным, вводят вещества, имеющие неприятный вкус или запах.

6. Лекарственные средства влияющие на желудочно-кишечный канал. Вкусовые вещества. Регуляторы секреторной активности желудка. Рвотные и руминаторные средства

Вкусовые вещества. Известно, что слизистые полости рта, языка, желудка и кишечника снабжены рецепторами, которые обладают высокой чувствительностью к раздражителям, поступающим с кормом и питьем. С этих рецепторов возникают рефлексы, идущие в центральную нервную систему и обеспечивающие секреторную и двигательную реакции на корм. Работами, проведенными в лаборатории И. П. Павлова, показана чрезвычайная избирательность реакций этих рецепторов, благодаря чему состав слюны, характер секреции желудочного, поджелудочного и кишечного соков зависит от химического состава кормовых раздражителей, характера механических воздействий на слизистые оболочки. При воздействии на те же рецепторы лекарственными веществами также возникают рефлексы, которые регулируют функции пищеварительного канала и связанные с ним физиологические системы. Ряд подобных рефлексов может быть использован для лечебных целей, в частности рефлексы, вызываемые горечами.

Горечи (Amara). К горечам относят в основном препараты растительного происхождения горькие на вкус, которые применяют для повышения аппетита, стимуляции отделения пищеварительных ферментов и соков, улучшения пищеварения. Свойствами горечей обладают также вкусовые растения: тмин, укроп, перец и др. Горечи применяют в форме порошка, сборов, настоев, отваров, настоек 3-4 раза в день за 20-30 мин до кормления при гипацидных гастритах, по, сле тяжелых операций и др. Они противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при повышенной секреции желудочного сока.

Горечи чистые. Корень горечавки (Radix Gentianae). Многолетнее травянистое растение. Корневище толстое, короткое, многоглавое, которое заготавливают осенью на 4-5м году жизни растения. В корнях содержатся гликозид генциопикрин (основное действующее вещество), жирное масло, пектины и другие вещества. Применяют корень в форме порошка, отвара или настойки. Вахты трехлистной листья (Folia Menyanthidis trifoliata). Многолетнее травянистое растение с длинным ветвистым корневищем. Действующее начало -- горький гликозидмениантин. В листьях содержатся также дубильные вещества, флавоноиды, алкалоиды, жирное масло и другие вещества. Применяют листья в виде настоя.

Горечи ароматические. Ароматические горечи действуют более продолжительно, чем чистые горечи, так как помимо рефлекторного влияния на рецепторы полости рта эфирные масла (в небольших количествах), попадая в желудок и раздражая интерорецепторы его, дополнительно рефлекторно усиливают секрецию. Полыни горькой трава и листья (Herba et folia Artemisiae absinthii). Дико растущее многолетнее травянистое растение высотой до 125 см, с сильным своеобразным запахом. Лечебными свойствами обладают листья и верхушки растений с цветками, которые заготавливают в фазе бутонизации. Трава растения содержит горькие гликозиды абинтин и анабинтин, эфирное масло, фитонциды, витамин С и другие вещества. Применяют в форме травы, из которой готовят настой, густой экстракт и настойки.Экстракт полыни густой (Extractum Absinthii spissum). Темнобурого цвета густая масса с ароматным запахом полыни, горького вкуса. Настойка полыни (Tinctura Absinthii). Готовят на 70%ном спирте в кон центрации 1:5. Прозрачная жидкость буроватозеленого цвета, очень горького вкуса. Настойка горькая (Tinctura amara). Состав -- спиртовая настойка раз личных растений, взятых в следующих пропорциях: трава золототысячника -- 60 г, листья трилистника водяного -- 60 г, корневище аира -- 30 г, плоды кориандра -- 15 г, спирт этиловый 40% в количестве, необходимом для приготовления 1 л настойки. Прозрачная жидкость буровато-желтого цвета, ароматного запаха, горького вкуса. Выпускают во флаконах по 25 мл. Одуванчика корни (Radices Taraxaci). Многолетнее травянистое растение. Корень стержневой, мясистый, длиной 20-60 см. Корни заготавливают осенью, а корни с листьями -- весной до цветения растения. Корни и листья содержат горький гликозид тараксацин, который считают биологически активным веществом растения. Кроме того, в корнях содержатся эфирное масло, флавоноиды, инулин, смолы и другие вещества. Применяют в форме отвара или экстракта. Аира корневища (Rhizomata Calami). Аир болотный -- многолетнее травянистое растение с ползучим толстым корневищем, которое содержит эфирное масло (до 2%), горький гликозид акорин, дубильные и другие вещества. Применяют в форме отвара или экстракта. Золототысячника трава (Herba Centaurii). Надземные части золототысячника зонтичного, собранные во время цветения, содержат очень горького вкуса гликозиды эритаурин, эритроцентурин, эфирные масла, смолы и другие вещества. Входит в состав горькой настойки. Применяют в форме настоя. Солодки корни (Radices Glycyrrhizae). Синоним: лакричный корень (Radix Liquiritiae). Высушенные корни многолетнего травянистого растения содержат 0,1% генцианпикрина, около 15% сахаристых веществ, слизь, смолы и др. Выпускают настойку и экстракт. Применяют внутрь в названных кормах, а также в форме отвара как средство, улучшающее пищеварение и повышающее аппетит. Дозы внутрь (г/гол.): лошадям -- 10-30; крупному рогатому скоту -- 10- 50; овцам и козам -- 5-10; свиньям -- 2-4; собакам -- 0,5-2. Подорожника сок (Succus Plantaginis). Представляет собой сумму поли% сахаридов, полученных из листьев подорожника большого. Жидкость мутная, буровато-красного цвета, со своеобразным ароматическим запахом. Выпускают во флаконах по 250 мл. Применяют при анацидных гастритах и хронических колитах. В практической ветеринарии, медицине в целях улучшения желудочно-кишечного пищеварения и нормализации аппетита часто применяют многие другие растения или отдельные их части в форме отваров, настоев: траву крапивы двудомной (Herba Urdcae); головки чеснока (Bulbus Allii sativi); аллилчеп (Allilcepum) -- спиртовую вытяжку из репчатого или зеленого лука (Allium cepa L.).

Вещества, регулирующие секреторную активность желудка.

Препараты, усиливающие секрецию желудка. Гастрин вырабатывается слизистой антральной части желудка и с кровью поступает к железам фундальной части, стимулируя выделение желудочного сока и гистамина тучными клетками. Гистамин вырабатывается тучными клетками и стимулирует Н2-гистаминовые рецепторы желудка, повышает выделение желудочного сока. Кроме того, гистамин посредством рецепторов увеличивает проницаемость сосудов, снижает артериальное давление и тонизирует гладкие мышцы бронхов, кишечника и других органов. Таким образом, оба вещества стимулируют секреторную (выделение соляной кислоты и пепсина) функцию желудка, однако по активности гастрин превосходит гистамин и обладает большей избирательностью действия на железы желудка. Показания: гастрин (реже гистамин) используют с диагностической целью для определения характера секреторной недостаточности желудка. При функциональной секреторной недостаточности желудка эти препараты существенно увеличивают выделение желудочного сока, тогда как при органических нарушениях (например, при атрофическом гастрите) этого не происходит. В медицинской практике с диагностической целью используют синтетический аналог гастрина -- пентагастрин. С лечебной целью при желудочной гипосекреции прибегают к средствам заместительной Терапии: желудочный сок (натуральный или искусственный), пепсин, хлористоводородную кислоту (разведенную) ц др.

Антацидные препараты и средства, понижающие секрецию желез желудка. Антацидные средства позволяют химически нейтрализовать соляную кислоту в полости желудка. Это наиболее простой подход при гиперацидных состояниях, история которого насчитывает не одну сотню лет. В последние годы доказано наличие у антацидов цитопротекторного действия, которое обусловлено их способностью повышать содержание простагландинов в стенке желудка и фиксировать эпителиальный фактор роста в области язвенного дефекта. В конечном итоге это стимулирует пролиферацию клеток, развитие сосудистых коллатералей и регенерацию тканей. При рациональном их использовании уже через 2--3 дня отмечается существенное уменьшение болей, изжоги и нормализация моторики.

Все антациды являются слабыми основаниями. Их можно разделить на две группы: всасывающиеся (системные) и невсасывающиеся (несистемные) антациды.

К всасывающимся антацидам относится натрия гидрокарбонат (сода двууглекислая). Он вызывает быструю нейтрализацию соляной кислоты, сопровождающуюся выделением в желудке С02 и развитием вторичного (рикошетного) повышения кислоты. При этом возникает отрыжка и возобновляется изжога. Нейтрализующий соляную кислоту эффект гидрокарбоната натрия кратковременный, а способность всасывания в кровь высокая, что может привести к развитию системного алкалоза. Поэтому гидрокарбонат натрия в качестве антацида имеет ограниченное применение, однако в быту используется довольно часто в связи с доступностью (пищевая сода) и быстрым эффектом.

К быстродействующим антацидам, не вызывающим системного алкилоза, относится кальция карбонат осажденный, однако его взаимодействие с соляной кислотой тоже приводит к образованию углекислоты. В больших дозах кальция карбонат может вызывать гиперкальциемию и системный алкалоз и также быть причиной запоров.

К не всасывающимся антацидам относят магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись и др. При их взаимодействии с соляной кислотой в желудке С02 не образуется. В желудке эти препараты образуют не всасывающиеся или слабо всасывающиеся соли, кроме того, несколько увеличивают продукцию слизи.

Действие несистемных антацидных средств развивается медленнее, чем системных, однако продолжается дольше (до 3--4 часов), поэтому назначают их 5--6 раз в сутки через 1 час после еды, т. е. на высоте секреции желудочного сока. В настоящее время наибольшее распространение получили гидроокись алюминия или магния. Гель гидроокиси алюминия обладает вяжущим действием и образует защитное покрытие на язвенной поверхности. По способности нейтрализовать определенное количество хлористоводородной кислоты, рассмотренные антациды распределяются следующим образом: магния окись -» алюминия гидроокись --> кальция карбонат -» магния трисиликат --» натрия гидрокарбонат. Следует отметить, что антациды в форме геля -- «Альмагель», «Фосфалюгель» и другие аналоги чаще всего превосходят таблетированные формы препаратов по длительности действия и кислотосвязывающей активности.

Показания: лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гиперацидных гастритах, спазматических болях в области привратника в результате резкого повышения кислотности в желудке. Кроме того, назначение антацидов оправдано при кровотечении в ЖКТ и терапии противовоспалительными средствами. Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к отдельным препаратам или их компонентам. Побочные явления: при длительном применении гидрокарбоната натрия в больших дозах может возникнуть системный алкалоз.

В настоящее время в связи с появлением высокоэффективных антисекреторных классов лекарственных средств, антацидные препараты используются в основном как средства симптоматической терапии.

Средства, понижающие секрецию желез желудка.

К средствам, подавляющим кислотно-пептический фактор, относятся:

1) средства, блокирующие Н2-рецепторы циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин; 2) блокаторы протонной помпы (Н-К-АТФаза) -- омепразол, пентопразол, лансопразол и др.; 3) блокаторы холинорецепторов (М-холиноблокаторы): а) неселективные: атропин, метацин, платифиллин и др.; б) селективные (M-холиноблокаторы): пирензепин и др. Средства, блокирующие гистаминовые И2-рецепторы. К этой группе препаратов относятся циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин. Механизм действия этих препаратов заключается в конкурентной блокаде гистаминовых Н2-рецепторов, не оказывая влияния на гистаминовые Н,-рецепторы. Главный эффект препаратов этой группы -- снижение базальной (спонтанной) и стимулированной (гистамином, гастрином, приемом пищи) секреции соляной кислоты и пепсиногена. Фармакокинетика: быстро всасываются из ЖКТ. Биодоступность составляет 40--70 %. Продолжительность действия от 4 до 12 часов. Выводятся с мочой 70--80 % в неизмененном виде. Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Золингера--Эллисона, профилактика и лечение стероидных язв. Назначают внутрь (после еды) или внутривенно (циметидин, фамотидин). Побочные действия: головная боль, чувство усталости, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, импотенция и др. Противопоказания: беременность, лактация, нарушение функции почек. Лекарственное взаимодействие: необходимо учитывать, что циметидин и ранитидин (в меньшей степени) угнетают микросомальные ферменты печени, что способствует повышению концентрации других лекарств, метаболизирующихся печенью, например, теофиллина, эритромицина, верапамила и др.

Противорвотные средства. Скополамин - репарат эффективен при рвоте, связанной с раздражением рецепторов вестибулярного аппарата. В частности, его применяют при болезни движения (воздушная болезнь, морская болезнь) в составе таблеток «Аэрон» за 0,5 ч до полета, поездки по морю. Длительность действия около 6 ч. Для более продолжительного действия используют трансдермальную терапевтическую систему (пластырь) со скополамином. Пластырь наклеивают на здоровую кожу (обычно за ухом); длительность действия 72 ч. При болезни движения могут быть эффективными блокаторы гистаминовых H1-рецепторов -- прометазин, дифенгидрамин. Прометазин (дипразин, пипольфен) -- производное фенотиазина, эффективный противоаллергический препарат, применяется также в качестве противорвотного средства при болезни движения, лабиринтных нарушениях, после хирургических операций. Препарат назначают внутрь, а также вводят внутримышечно или внутривенно медленно. Как и другие фенотиазины, прометазин обладает М-холиноблокирующими и a-адреноблокирующими свойствами; может вызывать сухость во рту, нарушения аккомодации, задержку мочеиспускания, снижение артериального давления. У прометазина выражено седативное действие. При его применении могут быть кожные сыпи, фотосенсибилизация кожи. Дифенгидрамин (димедрол) -- противоаллергическое и снотворное средство. Противорвотное действие дифенгидрамина проявляется в основном при болезни движения. Блокаторы D2-рецепторов эффективны при рвоте, связанной с возбуждением рецепторов триггер- зоны рвотного центра, в частности, при инфекционных заболеваниях, рвоте беременных, химиотерапии опухолей, при действии веществ, которые стимулируют D2-рецепторы (апоморфин и др.). В качестве противорвотных средств применяют тиэтилперазин (торекан), перфеназин (этаперазин), галоперидол, метоклопрамид, домперидон и др. Противорвотному действию метоклопрамида и домперидона способствуют и их гастрокинетические свойства (повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, усиление моторики желудка, открытие пилорического сфинктера). При рвоте, связанной с применением химиотерапевтических (цитостатических) противоопухолевых средств (стимулируют выделение из энтерохромаффинных клеток кишечника серотонина, действующего на 5-НТ3-рецепторы окончаний афферентных волокон вагуса), из указанных препаратов эффективным оказался метоклопрамид, который, кроме D2-рецепторов, умеренно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы. Метоклопрамид назначают внутрь, а в более тяжелых случаях вводят внутримышечно или внутривенно медленно при рвоте, связанной с химиотерапией или радиотерапией опухолей, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, мигренью. Более эффективными при рвоте, связанной с применением противоопухолевых средств, радиотерапией опухолей, оказались блокаторы 5-НТ3-рецепторов ондансетрон, трописетрон, гранисетрон. Эти препараты наиболее эффективны также для профилактики и лечения послеоперационной рвоты. Противорвотное действие указанных препаратов связано с блокадой 5-НТ3-рецепторов в триггер-зоне рвотного центра и в окончаниях афферентных волокон вагуса. Препараты назначают внутрь и вводят внутривенно. Побочные эффекты: головная боль, слабость, констипация или диарея, задержка мочеиспускания. В тех случаях, когда у больных, получающих противоопухолевые средства, указанные препараты недостаточно эффективны, внутрь назначают дронабинол - препарат тетрагидроканнабинола (действующее начало индийской конопли), который, в частности, обладает противорвотными свойствами. Побочные эффекты дронабинола: эйфория (не всегда приятна онкологическим больным), дисфория, лекарственная зависимость, а-адреноблокирующее действие (снижение артериального давления, та- хикардия, ортостатическая гипотензия), снижение уровня тестостерона, снижение количества спер- матозоитов, иммунитета.