Особливості термічної деструкції олії м’яти перцевої в бінарних системах із Р-циклодекстрином
Капсулювання на молекулярному рівні з використанням циклодекстринів як перспективний шлях зміни властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів. Термічна деструкція еквімолярної механічної суміші м'яти перцевої в бінарних системах із Р-циклодекстрином.
| Рубрика | Медицина |
| Вид | статья |
| Язык | украинский |
| Дата добавления | 15.11.2017 |
| Размер файла | 76,2 K |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
16
Размещено на http://www.allbest.ru/
Размещено на http://www.allbest.ru/
16
Національний фармацевтичний університет, м. Харків
Особливості термічної деструкції олії м'яти перцевої в бінарних системах із р-циклодекстрином
І.О. Омельченко, Т Г. Ярних,
І.Б. Янчук, Г.І. Борщевський
Одним із найперспективніших шляхів зміни фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів є капсулювання на молекулярному рівні з використанням циклодекстринів. Це дає можливість створити препарати із заданою активністю та регульованим розподілом в організмі. З цією метою в роботі дослідили термічну деструкцію олії м'яти в бінарних системах із Р-циклодекстрином. Встановили, що термічна деструкція еквімолярної механічної суміші та комплексу включення типу "господарність" зі складом 1: 1 відбуваються за різними механізмами. Показано, що дані термостабільності є корисними при ідентифікації комплексу включення "Р-ЦД - олія м'яти перцевої" і оцінюванні повноти комплексоутворення, а також під час розроблення технології отримання лікарських форм супрамолекулярного комплексу Р-циклодекстрину та олії м'яти перцевої.
Ключові слова: термічна деструкція, олія м'яти перцевої.
Олія м'яти перцевої (peppermint oil) - давно відомий та широко застосовуваний у медичній практиці активний інгредієнт природного походження, що має спазмолітичний, седативний, жовчогінний, слабко знеболювальний, гіпотензивний, протидіарейний та антисептичний ефекти. Послаблює головний біль, проявляє антиангінальну та антигіпоксичну дії, рефлекторно розширює судини головного мозку, зменшує збудливість центральної нервової системи, підвищує гальмівні процеси в нейронах кори та підкірних структурах головного мозку. У складі моно - та комбінованих лікарських засобів застосовують для лікування підвищеної збудливості нервової системи, неврозів, легких розладів сну, кардіалгії, стенокардії, нейроциркуляторної дисфункції з тахікардією та артеріальною гіпертензією [1-3]. Ці властивості зумовлюють широкий інтерес лікарів і фармацевтів до застосування олії м'яти перцевої. Дуже популярними серед пацієнтів є лікарські засоби у твердій формі через зручність їхнього використання. Поряд з тим застосування олії м'яти перцевої у виробництві твердих лікарських форм ускладнене тим, що за своїми фізичними властивостями за нормальних умов - це рідина.
Найбільш перспективним, на наш погляд, шляхом подолання труднощів застосування олії м'яти перцевої у виробництві твердих лікарських форм є її капсулювання на молекулярному рівні з використанням циклодекстри - нів (ЦД). Циклодекстрини - природні олігосахариди тороподібної форми з відносно жорсткою структурою, котра утворена глюкопіранозними циклами. Наявність у ЦД внутрішньої гідрофобної порожнини, що складається з метиленових ланок та піранозного кисню, сприяє утворенню тримірних комплексів включення типу "господар - гість" з різними "органічними/неорганічними" іонами й молекулами. Ефективність взаємодії між молекулами "господаря" та "гостя" залежить від відповідності їх геометричних розмірів й міцності зв'язування одне з одним унаслідок гідрофобних та ван-дер-ваальсових взаємодій, а також водневих зв'язків [4-7]. Утворення комплексу включення змінює фізико-хімічні властивості молекули "гостя", завдяки цьому з'являється можливість отримання лікарських препаратів із необхідними фізичними властивостями, підвищенням біодоступності та регульованим вивільненням в організмі.
Мета роботи. За допомогою термічних методів аналізу дослідити термічну деструкцію виділеного у твердому вигляді комплексу "Р-ЦД - олія м'яти перцевої" зі співвідношенням компонентів 1: 1 та еквімолярної механічної суміші р-циклодекстрину й олії м'яти перцевої. Показати можливість ідентифікації комплексу включення "Р-ЦД - олія м' яти перцевої" та оцінювання повноти компле - ксотворення за допомогою експериментальних даних і використання цих методик при розробленні технології одержання лікарських форм супрамолекулярного комплексу Р-циклодекстрину та олії м'яти перцевої.
Матеріали і методи дослідження. Р-циклодекстрин фірми ISP GmbH та олію м'яти перцевої фірми Frey+Lau GmbH використовували без додаткового очищення.
Методика отримання комплексу включення "в-ЦД - олія м 'яти перцевої"
Для отримання комплексу включення "Р-ЦД - олія м'яти перцевої" використали методику, що описана в роботі [8]. Для одержання механічної суміші Р-ЦД та олію м' яти перцевої брали в мольному співвідношенні 1: 1, змочували невеликою кількістю дистильованої води та розтирали в агатовій ступці протягом 4 годин, потім витримували в сушильній шафі при температурі 60±50С протягом 3 годин, продукт, що одержали, зберігали в ексикаторі.
Термічний аналіз
Термогравіметричний аналіз виконували на термо - гравіметричному аналізаторі TGA Q500 (TA Instruments, США). Зразки термічно розкладалися у відкритому платиновому тиглі в атмосфері сухого азоту в діапазоні 25-600°С, швидкість нагрівання 20°С/хв, наважка зразка - 10-15 мг. Фазові переходи досліджувалися за допомогою диференційного сканувального калориметра Q2000 виробництва TA Instruments, США. Зразки нагрівали в герметичному алюмінієвому тиглі в атмосфері сухого азоту в діапазоні 25-250°С, швидкість нагрівання - 100 С/хв, наважка зразка - 2-5 мг.
Результати та їх обговорення. Процес деструкції комплексу "Р-ЦД - олія м'яти перцевої" та механічної суміші Р-ЦД й олії м'яти перцевої зображений на рисунку 1, криву термічної деструкції Р-циклодекстрину не наведено, бо повністю збігається із кривою механічної суміші.
термічна деструкція циклодекстрин м'ята
Рис. 1. Термограми комплексу «Р-ЦД - олія м'яти перцевої», механічної суміші Р-ЦД та олії м'яти перцевої.
Процес деструкції характеризується двома термоефектами для комплексу "Р-ЦД - олія м'яти перцевої". Перший низькотемпературний ендоефект (Tmax - 52°C), котрий супроводжується втратою маси в діапазоні 20-160°C, належить до десорбції води (внутрішня порожнина Р-ЦД містить 9 молекул води). У діапазоні 280-405°C із максимумом при Т=324°С спостерігається деструкція, що призводить до руйнування гідроксильних груп і глюкопіранозних ланок циклічного олігосахариду. Для механічної суміші перший низькотемпературний ендоефект (Tmax - 71°С), що належить до десорбції води, більш виражений втратою маси. Це пояснюється тим, що Р-ЦД механічної суміші не містить олії м'яти й виділяється більша кількість води. У діапазоні 280-405°С на термограмі механічної суміші спостерігається чітко виражене "плече" при Т=306°С і максимум при Т=330°С. Така сама картина спостерігається й для термограми чистого Р-ЦД, це є свідченням, що процес термічної деградації комплексу "Р-ЦД - олія м'яти перцевої" відбувається за іншим механізмом, ніж процес термічної деградації механічної суміші Р-ЦД та олії м'яти перцевої та чистого Р-ЦД. На це вказує й різниця в максимумах втрати маси.
Криві ДСК комплексу "Р-ЦД - олія м'яти перцевої", механічної суміші Р-ЦД й олії м'яти перцевої та Р-ЦД наведені на рисунку 2.
На кривій р-ЦД видно, що процес плавлення починається при температурі 148°С, далі йдуть два ендотермічних ефекти при 174°С і 183°С, що свідчить про нерівномірний процес плавлення субстанції. На кривій суміші Р-ЦД та олії м'яти перцевої спостерігається ендотермічний ефект при 138°С, що належить до наявності олії м' яти, далі, як і в чистого Р-ЦД, спостерігаються три піки при 149, 177 і 185°С. На термограмі комплексу "Р-ЦД - олія м'яти перцевої" також наявний ендотермічний ефект при 139°С, що належить до наявності олії м'яти, та три піки при 152, 165 та 188°С.
Висновки:
Проаналізували термічну деструкцію комплексу "Р-ЦД - олія м'яти перцевої", механічної суміші Р-ЦД, олії м'яти перцевої та Р-ЦД.
Показали, що за допомогою термічних методів аналізу є можливою ідентифікація комплексів типу "господар-гість" Р-ЦД.
Визначили значення граничних температур термічної стабільності комплексів, що може використовуватись при розробці технології отримання лікарських форм комплексів р-циклодекстрину.
Список літератури
1. Шкурупий В.А. Эффективность использования ингаляций эфирного масла мяты перечной в комплексном лечении туберкулеза легких / В.А. Шкурупий, Г.В. Мостовая, Н.В. Казаринова // Проблемы туберкулеза. - 2002. - Т.79. - №4. - С.36-39.
2. Ford А.С. Effect of fibre, antispasmodics, and peppermint oil in the treatment of irritable bowel syndrome: systematic review and meta-analysis / А.С. Ford, N. J. Talley, B. M. Spiegel // BMJ. - 2008. - Vol.337. - №7683. - P.1388-1392.
3. Peppermint oil reduces gastric spasm during upper endoscopy: a randomized, double-blind, double-dummy controlled trial / N. Hiki, H. Kurosaka, Y. Tatsutomi, et al // Gastrointest. Endosc. - 2003. - №57. - P.475-482.
4. Lehn J. - M. Supramolecular chemistry: concepts and perspectives / J. - M. Lehn. - Weinheim: VGH Verlagsgesellschaft, 1995. - 334 p.
5. Стид Д.В. Супрамолекулярная химия / Д.В. Стид, Д.Л. Этвуд. - М.: Академкнига, 2007. - T.1. - 480 c.
6. Szejtli J. Introduction and general overview of cyclodextrin chemistry / J. Szejtli // em. Rev. - 1998. - Vol.98. - Р 1743-1754.
7. Штейнман А.А. Циклодекстрины / А.А. Штейнман // ЖВХО им.Д.И. Менделеева. - 1985. - T.30. - №5. - С.514-518.
8. Hergert L.A. Spectro-fluorimetric study of the P-cyclodextrinibuprofen complex and determination of ibuprofen in pharmaceutical preparations and serum / L. A. Hergert, G. M. Escandar // Talanta. - 2003. - Vol.60. - №2-3. - P.235-246.
Размещено на Allbest.ru
...Подобные документы
Жири як клас природніх сполук: класифікація та хімічний склад, властивості, поширення, локалізація та біологічна функція у рослинах, напрямки дослідження та сфери використання. Характеристика лляної та соєвої олії, особливості їх впливу на організм.
курсовая работа [79,6 K], добавлен 13.06.2013Ефірні олії, їх види та характеристика. Практичне визначення фітонцидних та гемаглютинуючих властивостей Picea abies та Pinus sibirica. Методика виявлення і виділення лектинів з рослинної сировини. Вплив ефірної олії на психоемоційний стан людини.
реферат [53,7 K], добавлен 30.09.2014Теоретичні основи процесу екстракції лікарської рослинної сировини. Приготування водних витягів з використанням екстрактів-концентратів. Особливості технології настоїв з сировини, що містить серцеві глікозиди, ефірні олії, сапоніни та дубильні речовини.
курсовая работа [234,6 K], добавлен 30.11.2014Введение в физиологию человека, этапы развития науки. Процессы управления в живых системах: саморегуляция, инициация и координация. Рассмотрение особенностей нервной и гуморальной регуляции функций. Морфологический субстрат блока афферентного синтеза.
презентация [208,6 K], добавлен 05.03.2015Нічне нетримання сечі - енурез — мимовільне сечовипускання уві сні при відсутності органічних змін у сечостатевій і нервовій системах. Порушення функції сечового міхура призводить до зміни анатомічної структури органа, що поглиблює функціональні розлади.
реферат [19,8 K], добавлен 06.12.2008При виготовленні і зберіганні лікарських препаратів нерідко спостерігаються зміни їх властивостей. Подібні зміни впливають на термін придатності (зберігання) препаратів. Методи стабілізації лікарських засобів. Консерванти і їх застосування у виробництві.
курсовая работа [22,3 K], добавлен 12.05.2011Стан фізичного розвитку дітей, хворих на хронічний пієлонефрит, у співвідношенні з кістковим віком. Структурно-функціональні зміни кісткової тканини. Відновлювальний етап та методи корекції порушень для оптимізації комплексної реабілітаційної терапії.
автореферат [86,9 K], добавлен 21.03.2009Оборотна зупинка метаболізму в клітинах за рахунок технологічних процесів з використанням низьких температур. Зберігання плаценти, її здатність бути "депо" різних біологічно активних речовин і впливати на патологічні процеси. Регрес атеросклерозу.
автореферат [77,0 K], добавлен 20.02.2009Виявлення амінокислот в системах великих аферентних та еферентних шляхах, збудження та гальмування центральної нервової системи. Роль ацетилхоліну та адреналіну в діяльності нейронних зв'язків. Патогенетичний вплив серотоніну на організм людини.
статья [20,4 K], добавлен 19.12.2010Ставлення до ролі допоміжних речовин у складі фармацевтичних препаратів. Класифікація допоміжних речовин. Особливості прописування лікарських форм для дітей, їх фармакодинаміка та фармакокінетика. Вибір шляху введення, виду та дозування лікарської форми.
курсовая работа [159,4 K], добавлен 07.11.2015Поняття, класифікація, склад і особливості виготовлення біологічно активних харчових добавок. Лікарські рослинні компоненти і загальні принципи терапії, особливості їх використанні у клінічній практиці. Стандартизація продукції за змістом діючих речовин.
курсовая работа [2,9 M], добавлен 23.03.2015Біологічна дія вітаміну РР, його похідних за різних функціональних станів центральної нервової системи. Реалізація нейротропних ефектів вітаміну РР на рівні модуляції процесів зворотного поглинання та вивільнення нейромедіаторів синаптичними закінченнями
автореферат [51,5 K], добавлен 29.03.2009Походження, ботанічна характеристика, хімічний склад та перспективи використання хризантеми. Кількісне визначення вмісту біологічно активних речовин у квітках рослини. Етіологія, патогенез, клініка цукрового діабету. Принципи лікування захворювання.
дипломная работа [1,6 M], добавлен 07.06.2014Шизофренія як хвороба, її епідеміологія, клінічні прояви і види. Зміни особистості при шизофренії, суїцидальні розлади. Аналіз причин виникнення, прояву та перебігу захворювання на шизофренію, діагностика захворювання за даними спостереження за хворими.
дипломная работа [170,0 K], добавлен 16.09.2010Локальне і глобальне поширення поліантибіотикорезистентних збудників нозокоміальних і опортуністичних інфекцій. Нові стратегічні підходи до протимікробної терапії. Пошук у стафілококових клітинах нових потенційних мішеней для протимікробних препаратів.
автореферат [112,7 K], добавлен 29.03.2009Основні закономірності забезпечення мозку енергією, її джерела, особливості та значення. Зміни енергетичного забезпечення мозку під час онтогенезу, їх характер та закономірності. Вивчення та аналіз змін статусу АТФ-забезпечення мозку під час старіння.
презентация [2,1 M], добавлен 15.10.2014Вивчення змін метаболізму мієлінової оболонки у мозку ссавців протягом старіння і на початкових етапах постнатального розвитку. Вплив гіпоксія-індукованого фактору на стан мієліну. Дегенерація олігодендроцитів, їх відновлення після фокальної ішемії мозку.
курсовая работа [1,4 M], добавлен 25.06.2015Утворення в просвіті судин або порожнині серця згустку крові. Тромбоз судин основи мозку. Утворення первинної тромбоцитарної бляшки. Агглютинація і дегрануляція тромбоцитів. Зміни судинної стінки. Зміни системи гемостазу крові. Зміни густоти крові.
презентация [6,3 M], добавлен 03.05.2015Особенности частотно-адаптивной, многофокусной и антитахикардитической электрокардиостимуляции. Проблема индивидуальной оптимизации параметров кардиостимуляции у каждого пациента с целью продления продолжительности жизни больных и срока службы ЭКС.
дипломная работа [1,9 M], добавлен 09.07.2015Фітохімічне дослідження сировини надземної частини кульбаби лікарської. Методики аналізу біологічно активних речовин в сировині, в моно- та багатокомпонентних препаратах. Створення лікарських засобів. Проекти аналітичної нормативної документації.
автореферат [262,3 K], добавлен 10.04.2009
