Характеристика местных анестетиков, применяемых в хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ БЕЛОРУССКАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ ПОСЛЕДИПЛОМНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

КАФЕДРА ЧЕЛЮСТНО-ЛИЦЕВОЙ ХИРУРГИИ

РЕФЕРАТ

По «Обезболивание в хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии»

На тему Характеристика местных анестетиков применяемых в хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии

Выполнил: слушатель курса

Бабин А.А.

Куратор: доцент Гричанюк Д.А.

Минск, 2017

Содержание

Введение

1. Основная часть

1.1 Классификация местных анестетиков

1.2 Требования предъявляемые к местным анестетикам

1.3 Клинико-фармакологическая характеристика некоторых анестетиков

1.4 Сравнительный анализ анестетиков

Заключение

Список используемой литературы

Введение

Местная анестезия - локальная потеря чувствительности тканей, созданная искусственно с помощью тех или иных механических, физических или химических средств, в целях главным образом безболезненного выполнения хирургических вмешательств, при полном сохранении сознания больного.

Местные анестетики (от греч. anaesthesia - нечувствительность) вещества, подавляющие возбудимость концевых пластинок чувствительных нервов и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам.

Возможность самостоятельного проведения обезболивания позволяет значительно сократить непроизводительные затраты времени, улучшить качество лечения, радикальным образом повысить безопасность местной анестезии, поскольку пациент постоянно находится под наблюдением одного врача, а не ходит по отделениям от одного врача к другому. Однако для этого необходимо, чтобы все стоматологи, а не только врачи хирургического профиля, овладели современной технологией местной анестезии, включая навыки оказания неотложной помощи.

Не менее значимым, учитываемым фактором является безопасность местной анестезии, достижение надежного обезболивания при наименьшем риске возникновения не только системных, но и местных осложнений. Для этого стоматолог должен располагать удобным и надежным инструментом, необходимым для любого способа обезболивания. Шприцы, иглы и местно анестезирующие средства должны быть в полном комплекте и всегда готовы к использованию, а врач должен располагать полной информацией о характеристиках инструментов и средств, а также технике их применения.

1. Основная часть

1.1 Классификация местных анестетиков

По строению все анестетики разделяют на:

· Сложные эфиры (анестезин, дикаин, новокаин)

· Сложные амиды (лидокаин, артикаин, мепивакаин, бупивакаин, этидокаин, прилокаин, пиромекаин)

По длительности обезболивающего эффекта:

· Короткого действия - новокаин

· Со средним периодом действия - артикаин, лидокаин

· Длительного действия - бупивакаин

1.2 Требования предъявляемые к местным анестетикам

Для местного обезболивания разработаны и используются лекарственные препараты, которые должны отвечать требованиям, предъявляемым к обезболивающим веществам (анестетикам). То есть:

иметь малую токсичность;

максимально большую терапевтическую широту;

легко растворяться в физиологическом растворе;

не терять терапевтических свойств при кипячении и не утрачивать их при длительном хранении;

легко проникать в ткани и не вызывать в них раздражающих, а также деструктивных изменений;

максимально быстро вызывать обезболивание после введения препарата, которое должно удерживаться как можно дольше;

иметь минимальное количество побочных явлений;

отсутствие общих проявлений после введения препарата;

обезболивающий эффект должен быть обратимым.

1.3 Клинико-фармакологическая характеристика некоторых анестетиков.

Новокаин - это эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде. Синтезирован в 1905 году A. Einhorn и R. Unlfelder (шведские химики). Водные растворы новокаина стерилизуют при +100 °С в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде и очень плохо - в кислой. Свежеприготовленный раствор новокаина имеет рН равную 6,0, а при длительном хранении раствор становится более кислым.

Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения. В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут. В крови гидролиз ускоряется в 10 раз, т.е. происходит за 2-3 минуты. В организме новокаин гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Гидролиз происходит за счет действия энзимов: новокаинэстеразы и холинэстеразы. Для проводниковой анестезии используются 1% и 2% растворы, в то время как для инфильтрационной - 0,25%, 0,5% и 1%. В настоящее время в стоматологии применяется, в основном, для новокаиновых блокад с целью снятия болевого симптома при невралгии тройничного нерва.

Лидокаин (ксилокаин, ксикаин) -- амидное производное ксилидина. Первый амидный анестетик, применяемый в стоматологии. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин. Применяется для всех видов местной анестезии. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2% раствор анестетика. Активно расширяет сосуды, поэтому сочетается с вазоконстрикторами.

В терапевтических дозах способен оказывать слабое вазоплегическое и гипотензивное действие, а также незначительно уменьшать сократительную способность миокарда. Подобный эффект может быть более выражен (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровеносное русло. В связи с этим следует принимать меры предосторожности при введении анестетика, а также ограничить до минимума возможные перемещения больного после анестезии. Лидокаин, применяемый в дозах, не вызывающих судорог, обладает седативным эффектом. Применяется в качестве противоаритмического средства.

Противопоказан данный препарат при выраженной сердечнососудистой недостаточности, атриовентрикулярной блокаде II--III степени, тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также при повышенной чувствительности 1 этому анестетику.

Форма выпуска: 2% раствор в ампулах по 2 мл (40 мг), 2% раствор в картриджах (карпулах) по 1,8 мл, 2-5% мазь, 2-5% гель, 10% аэрозольный раствор.

Бупивакаин (син. -- Carbostesin, Duracain, Narcain, Sensorcain, Svedocain).

Является бутиловым аналогом мепивакаина. Синтезирован A.F.Ekenstam в 1937 г. Результатом этой структурной замены является возрастание анестезирующей активности в 6 раз и токсичности в 7 раз относительно новокаина. Анестезия наступает через 4--10 минут после введения препарата, достигая своего максимума через 15--35 минут. Обладает сильным сосудорасширяющим действием и поэтому применяется в комбинации с вазоконстрикторами. При попадании н сосудистое русло возможны токсические реакции. Аллергические реакции крайне редки.

Для проведения инфильтрационной анестезии на мягких тканях применяют 0,25% (до 60 мл) и 0,5% (до 30 мл) растворы. Для проводниковой и инфильтрационной анестезии на альвеолярном отростке -- 0,75% (до 20 мл) раствор. Высшая разовая доза -- 2 мг на 1 кг массы тела.

Мепивакаин (мепидонт, скандикаин, карбокаин) -- амидное производное ксилидина. Активный инфедиент -- мепивакаина гидрохлорид. По эффективности равен 2% раствору лидокаина. Не вызывает перекрестной аллергической реакции с лидокаином и эфирными анестетиками. Значительно меньше лидокаина расширяет сосуды. 3% раствор дает удовлетворительную глубину и длительность анестезии без вазоконстриктора, не стимулирует сердечнососудистую систему. Это позволяет использовать мепивакаин у пациентов с тяжелой сердечнососудистой и эндокринной патологией. Применяется при кратковременных, не осложненных вмешательствах в стоматологии.

Противопоказан при беременности, наличии гиперчувствительности к компонентам, эссенциальной мигрени, гипертиреозе, диабете, гипертрофии предстательной железы, остроугольной глаукоме и нефропатии.

Форма выпуска: в карпулах по 1,8 мл. У здоровых лиц, не получающих седативные препараты, общая доза соответствует 7 мг/кг мепивакаина гидрохлорида и не должна превышать 400 мг и 0,2 мг и адреналина однократно или при повторных применениях в течение 90 мин. Максимальная доза у взрослых -- 1000 мг мепивакаина в сутки. У детей доза уменьшается в зависимости от веса и возраста.

Цитанест (прилокаин, ксилонест) -- амидное производное толуидина с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Сосудорасширяющее действие не выражено. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, более длительно действует. 4% раствор цитанеста можно использовать для местного обезболивания без вазоконстриктора. Выпускается в карпулах по 1,8 мл, 2-3-4% раствор, с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином). 3% раствор цитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местно анестезирующего действия на пульпу зуба примерно в течение 45 минут. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. Цитанест с октапрессином не вызывает ишемии в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен.

Один из метаболитов цитанеста может способствовать образованию метгемоглобина. Однако это наблюдается при использовании препарата в дозе 400 мг и выше, поэтому в стоматологии риск его применения невелик.

Рекомендуется с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста. Противопоказан у пациентов с тяжелой патологией печени, при повышенной чувствительности к местно анестезирующим средствам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии.

Артикаин (син. -- ультракаин D-S, ультракаин D-S forte, Septanest, Alfacain) имеет амидную структуру, сходную с другими местными анестетиками, но его молекулярная структура отличается присутствием тиофенового кольца вместо бензольного.

местный анестетик фармакологический стоматология

Все местные анестетики амидного типа преобразуются в ходе обмена веществ в микросомах печени. Поскольку это относительно медленный процесс, период полувыведения веществ из плазмы составляет от полутора до двух часов. Артикаин дополнительно инактивируется гидролизованием с карбоксильной группой в ткани и крови точно не установленными плазмоэстеразами. Поскольку данное гидролизование проходит очень быстро и начинается немедленно после инъекции, приблизительно 90% артикаина инактивируется таким путем. Полученный в результате основной метаболический продукт -- артикаиновая кислота -- является неактивным местным обезболивающим средством и не имеет системной токсичности. Артикаиновая кислота растворяется в воде и выделяется почками в виде свободного метаболита (Rahn R., 1996). Поскольку артикаин гидролизуется в крови очень быстро, риск системной интоксикации ниже, чем у других местных анестетиков, особенно если повторное введение происходит во время стоматологического вмешательства.

Низкая токсичность в сравнении с лидокаином и мепивакаином позволяет использовать 4% раствор препарата, обладающий высокой анестезирующей активностью. Подобные преимущества ультракаина позволяют применять его у детей, беременных и пожилых пациентов (Басманова Е.В. с соавт., 1996; Шугайлов И.Л., 1996).

Артикаин благодаря его легкой диффузии в ткани открывает новую страницу в обезболивании зубов нижней челюсти (Pisold 1., 1994). Данные исследования показали, что артикаин способен диффундировать через кость на язычную часть зуба, даже если анестезия была выполнена с вестибулярной стороны. У артикаина более высокий коэффициент разделения, чем у лидокаина, прилокаина и бупивакаина (123,0 против 10,0; 6,9 и 83,2 соответственно) (Casanovas А.М. et а!.. 1982). Эти данные доказывают наличие высокой степени проникновения через биологические мембраны и лучших диффузионных свойств у артикаина, чем у других препаратов, что зависит от структуры и конфигурации молекулы артикаина (Lemay Н. et al., 1984).

Артикаин может обеспечивать обезболивание неба после инфильтрации и анестезию пульпы после инфильтрационной анестезии на нижней челюсти в области от 5 до 5 (Зорян Е.В., Анисимова Е.Н., 1996). Это позволяет при использовании артикаина уменьшить показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания, особенно у детей, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией (Schulte А., 1989). Уменьшается количество послеоперационных прикусов губ и языка. Все это делает препарат привлекательным для молодых специалистов.

После введения 1,7 мл препарата при инфильтрационной анестезии длительность действия ультракаина составляет от 156 до 270 минут (LemayH.etal., 1984) в зависимости от концентрации вазоконстриктора, индивидуальных особенностей.

Артикаин не содержит парабена -- антибактериального консерванта, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Концентрация метабисульфита -- антиоксиданта, вещества, препятствующего окислению адреналина, -- минимальная и составляет 0,5 мг на 1 мл раствора. Без метабисульфита адреналин, который содержится в растворе, быстро разлагается. Ультракаин содержит наименьшую концентрацию этого антиоксиданта по сравнению с другими местными анестетиками. Других же добавок, буферов и стабилизаторов лекарственная форма ультракаина не содержит. Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Ультракаин в 6 раз эффективнее новокаина и в 2-3 раза сильнее лидокаина и мепивакаина (Szabo G. et al., 1988; Шугайлов И.А., 1997).

Рекомендуемая максимальная дозировка у взрослых составляет - 7 мг/кг массы тела (с применением адреналина) и 3 мг/кг массы тела (с адреналином).

Быстрое наступление анестезии (0,3--3 мин) позволяет поддержать благоприятный психоэмоциональный фон, что особенно важно при работе с детьми.

1.4 Сравнительный анализ анестетиков.

Соотношение силы действия и токсичности анестетиков.

Врач-стоматолог должен всегда стремиться к достижению эффективного обезболивания, используя минимальное количество анестетика. Ассоциация стоматологов Германии в этой связи рекомендует использовать дозу, не превышающую 50% максимального значения токсической дозы.

Значение константы диссоциации и процента связывания с белками.

Константа диссоциации местных анестетиков варьирует от 7,7 до 8,1: чем ниже рКа препарата, тем выше количество свободного основания, что приводит к сокращению латентного периода. В тканях с низким pH (при наличии воспалительного процесса) количество свободного основания снижено, что приводит к снижению эффективности местного анестетика.

Продолжительность действия местных анестетиков с применением и без применения вазоконстриктора

Заключение

В настоящее время используется более 100 препаратов на основе всего 4-5 молекул (субстанций или действующих веществ) с различным содержанием вазоконстриктора. Изучать с научной или практической точки зрения досконально каждый препарат не имеет смысла.

Путь к гарантированной и предсказуемой анестезии лежит в повышенном внимании и в индивидуальном подходе к каждому отдельному пациенту, в тщательном сборе анамнеза, умении и готовности оказать необходимые мероприятия экстренной помощи. Совершенствоваться в методиках и технологиях обезболивания лучше с одним и тем же препаратом из артикаинового ряда, который хорошо знаком и изучен, имеет надежное строение карпулы и минимальное количество консервантов.

Список используемой литературы.

1. Анисимова Е.Н., Зорян Е.В., Рабинович С.А. Мепивакаин в практике врача-стоматолога // Клиническая стоматология. - 1999. - №4. - С.36-39.

2. Безруков В.М. «Амбулаторная хирургическая стоматология (современные методы)». - 2002. - 112с.

3. Бернадский Ю.И. «Основы челюстно-лицевой хирургии и хирургической стоматологии». - 2003. - 404с.

4. Вайсблат С.Н. Местное обезболивание при операциях на лице, челюстях и зубах. - К., 1962. - 413с.

5. Гольбрайх В.Р., Мухаев Х.Х., Ефимов Ю.В. Хирургия зубов и органов полости рта, Москва. - 2010. - 136 с.

6. Егоров П.М. Местное обезболивание в стоматологии. - М., 1985. - 126 с.

7. Ефимов Ю.В., Мухаев Х.Х., Иванов П.В., Ефимова Е.Ю., Ярыгина Е.Н., Фоменко И.В., Максютин И.А. Местное обезболивание в клинической стоматологии. - М., 2010. - 143с.

8. Зорян Е.В., Анисимова Е.Н. Местные анестетики в практике стоматолога // Медико-фармацевтический вестник. - 1996. - №11-12. - С. 31-36.

9. Илюкевич Г.В. Олецкий В.Э. Регионарная анестезия. - М., 2004.

10. Петрикас А.Ж. Какой сегодня применять местный анестетик? // Новое в стоматологии. - 1998. - №2. - С.19-27.

11. Рабинович С.А., Московец О.Н., Лукьянов М.В., Зорян Е.В. Современные методы обезболивания на основе артикаинсодержащих препаратов, Москва, 2002. - 25 с.

12. Хирургическая стоматология: Учебник / Под ред. Т.Г. Робустовой. - 3-е изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 2003. - 504 с.: ил. (Учеб. лит. для студ. мед. вузов).

13. Шугайлов И.А., Зорян Е.В., Анисимова Е.Н. Препараты и инструменты для местной анесезии в стоматологии: Методические рекомендации. - М., 1997. - 39с.

14. Тимофеев А.А. Руководство по челюстно-лицевой хирургии и стоматологии. Киев 2002. - 91с.

15. https://nauchforum.ru/studconf/med/xxiii/7051

Размещено на Allbest.ru