Алкалоиды как группа органических соединений природного происхождения

Размещено на http://www.allbest.ru/

Курсовая работа

по специальности _33.02.01_ «Фармация»

Алкалоиды как группа органических соединений природного происхождения, использование алкалоидов в фито и фармакотерапии



СОДЕРЖАНИЕ

ВВЕДЕНИЕ

ГЛАВА 1. АЛКАЛОИДЫ. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

1.1 История открытия алкалоидов, распространение в природе

1.2 Классификация алкалоидов

1.3 Биологическая роль алкалоидов

ГЛАВА 2. ПРИМЕНЕНИЕ АЛКАЛОИДОВ В ФАРМАКОТЕРАПИИ. АЛКАЛОИДЫ КАК ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

2.1 Применение алкалоидов в медицине и фармации

2.2 Изучение ассортимента лекарственных препаратов, содержащих алкалоиды

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

СПИСОК ИСПОЛЬЗУЕМОЙ ЛИТЕРАТУРЫ



ВВЕДЕНИЕ

Актуальность темы. Значение алкалоидоносных растений и получаемых из них алкалоидов очень велико. Они используются в сельском хозяйстве в качестве средств борьбы с вредителями и болезнями растений. Используются они и в некоторых отраслях промышленности. Такие растения, как чай, кофе, табак вошли в быт народов именно из-за содержащихся в них алкалоидов: кофеина в чае и кофе, никотина - в табаке. Особенно велико значение алкалоидов в медицине и ветеринарии. Невозможно представить себе современную медицину без таких препаратов, как атропин, морфин, хинин, эфедрин, резерпин и многие другие.

В связи с этим целью данной работы стало изучение использования алкалоидов в фито и фармакотерапии на примере аптечного ассортимента лекарственных средств. Объектом исследования выступает аптека готовых лекарственных форм.

Предмет исследования - ассортимент лекарственных препаратов, содержащих алкалоиды, в данной аптеке.

Для достижения поставленной цели были сформулированы задачи:

1) Изучить литературные источники по истории открытия алкалоидов, их распространению в растительном мире, о роли алкалоидов в растительном организме.

2) Изучить современные лекарственные средства, на основе алкалоидов.

3) Проанализировать ассортимент лекарственных препаратов, содержащих алкалоиды аптеки ГЛФ.

При написании курсовой работы были использованы теоретические литературные источники, научные статьи по теме исследования, данные справочника Д.М.Машковского «Лекарственные средства», материалы справочника лекарственных средств «Видаль», данные Государственного реестра лекарственных средств РФ.

ГЛАВА 1. АЛКАЛОИДЫ. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

Алкалоиды -- это особая группа органических азотсодержащих соединений основного характера, встречающихся в растительных организмах и обладающих сильным физиологическим действием.

Термин «алкалоид» - «щелочеподобный» (от арабского «alcali» -- щелочь и греческого «eidos» -- подобный) предложил в 1819 году немецкий ученый К. Мейснер. Название указывает на основной характер соединений.

1.1 История открытия алкалоидов, распространение в природе

Алкалоиды издавна применялись в народной медицине. Более 400 лет известны лечебные (противомалярийные) свойства коры хинного дерева. Отваром этой коры от малярии была вылечена королева Перу графиня Чинчон, в честь которой растение получило название Cinchona - цинхона.

Первые исследования в области изучения алкалоидов относятся к началу XIX века. В 1806 году немецкий фармацевт Ф. В. Сертюрнер выделил из опия (высохшего млечного сока мака) в чистом виде и изучил снотворное действие алкалоида, названного им «морфин» (в честь греческого бога сна Морфея).

Большой вклад в изучение алкалоидов внесли русские ученые. В 1816 г. профессор Харьковского университета Ф.И. Гизе из коры хинного дерева выделил в чистом виде хинин. В Европе это открытие осталось неизвестным.

Несколько позднее французские химики Пелетье и Кавенту повторно открыли хинин и доказали, что он является основным действующим веществом коры хинного дерева. Этим ученым принадлежит также честь открытия алкалоидов семян чилибухи -- стрихнина и бруцина. За открытие хинина Пелетье и Кавенту во Франции поставлен памятник.

Профессор Юрьевского (г. Тарту) университета Г. Драгендорф изучил химические свойства алкалоидов, разработал методы их обнаружения и анализа. Реактив Драгендорфа (калия тетрайодовисмутат - K[BiI4]) широко используется при анализе алкалоидов.

Установление структуры алкалоидов стало возможным только на основе теории химического строения, которую предложил А.М. Бутлеров. Ученик Бутлерова академик А.М. Вишнеградский изучил строение многих алкалоидов -- производных пиридина и хинолина.

В связи с началом первой мировой войны потребовалось большое количество обезболивающих и противошоковых препаратов. Химики А.М. Родионов и А.Е. Чичибабин в 1914 году разработали промышленный способ получения алкалоидов из опия. Эти ученые являются основоположниками химико-фармацевтической промышленности в России.

Огромная заслуга в изучении алкалоидов принадлежит А.П. Орехову, организовавшему при ВНИХФИ (г. Москва) отдел, который занимался изучением алкалоидов. За 10 лет (1928-1939 гг.) этим отделом было открыто и изучено около 100 новых алкалоидов.

А.П. Орехов создал новое комплексное направление в науке, которое включает поиск алкалоидоносных растений, разработку методов анализа, изучение фармакологического действия и промышленный выпуск препаратов на основе алкалоидов. Его монография «Химия алкалоидов» (1938 г.) не потеряла своего значения и в настоящее время.

Исследования А.П. Орехова продолжили его ученики: С.Ю. Юнусов, А.М. Рабинович, А.С. Садыков и др. С.Ю. Юнусов возглавил Институт химии растительных веществ Академии наук Узбекистана. В этом институте изучены многие алкалоидоносные растения азиатской флоры (эфедра хвощевая и др.).

В Пятигорской фармацевтической академии под руководством профессора Д.А. Муравьевой детально изучены растения из рода крестовник (Senecio) и их основные алкалоиды платифиллин и сенецифиллин.

Исследования алкалоидов проводятся и зарубежными учеными -- в Японии, Канаде, Англии, Индонезии, Индии, Бирме. Так, английский биохимик Р. Робинсон (Оксфордский университет) разработал теорию биосинтеза тропановых алкалоидов в растениях.

По современным представлениям растения, содержащие алкалоиды, составляют около 10 % всей мировой флоры. Наиболее широко алкалоиды распространены у покрытосеменных растений. Особенно богаты алкалоидами растения семейств маковые (Papaveraceae), пасленовые (Solanaceae), бобовые (Fabaceae), кутровые (Аросупасеае), мареновые (Rubiaceae), лютиковые (Ranunculaceae), логаниевые (Loganiaceae) и др. В зависимости от количества родов и видов растений, содержащих алкалоиды, все семейства делят на 3 группы:

· высокоалкалоидные семейства -- содержат не менее 20 % родов, содержащих алкалоидоносные виды растений;

· среднеалкалоидоносные семейства -- содержат от 10 до 20 % родов, имеющих алкалоидоносные виды;

· малоалкалоидоносные семейства - содержат от 1 до 10 % родов с алкалоидоносными видами растений.

В растениях алкалоиды находятся в виде солей органических и неорганических кислот (лимонной, щавелевой, яблочной, уксусной, фосфорной и т.д.), растворенных в клеточном соке.

Обычно содержание алкалоидов в растениях невелико и составляет 0,01-0,1 %. Если в растении накапливается 1-3 % алкалоидов, сырье считается высокоалкалоидным. Только некоторые растения, например культивируемые сорта хинного дерева, накапливают в коре до 15-20 % алкалоидов. Большинство растений содержат несколько алкалоидов (катарантус розовый -- более 60). Чаще всего, в растении количественно преобладает один или 2-3 алкалоида, содержание других значительно меньше. Алкалоиды одного растения, как правило, имеют довольно близкое строение.

Алкалоиды накапливаются в листьях, плодах, семенах, коре, подземных органах. У некоторых растений алкалоиды содержатся во всех частях в значительных количествах (красавка). Но у большинства алкалоиды преобладают только в каком-либо одном органе или части растения. Так, например, в чае китайском алкалоиды накапливаются в листьях, в дурмане индейском, чилибухе - в плодах или семенах, в раувольфии, безвременнике - в подземных органах.

Различные части растения отличаются не только по количественному содержанию алкалоидов, но и по качественному составу. Например, у термопсиса ланцетного в траве преобладает алкалоид термопсин, а в семенах - цитизин.

1.2 Классификация алкалоидов

Единой классификации алкалоидов не существует. В разных источниках предлагаются классификации на основании различных признаков.

Классификация алкалоидов по структуре скелета соединения.

1. Алифатические основания. Пример метиламин, холин, мускарин и др.

2. Ароматические амины и алифатические основания с ароматическим ядром. Пример адреналин, эфедрин и др.

3. Производные пирролидина.

4. Производные пиридина. Пример пиперин, кониин, ареколин, никотин и др.

5. Производные имидазола. Пример гистамин, пилокарпин, аллантоин и др.

6. Производные конденсированных пирролидинового и пиперидинового колец. Пример атропин, гиосциамин, кокаин, алкалоиды коры гранатника и др.

7. Производные пиримидина.

8. Производные пурина. Пример кофеин, теофиллин и др.

9. Производные индола. Пример стрихнин, бруцин, физостигмин.

10. Производные хинолина -- хинные алкалоиды. Пример цинхонин, хинин и др., алкалоиды аконита и др.

11. Производные изохинолина -- алкалоиды опия. Пример папаверин, морфин, кодеин и др., алкалоиды ипекакуаны, гидрастин и др.

12. Алкалоиды с кислородом и азотом в кольце. Пример карпаин.

13. Вератрин, йохимбин и др.

Классификация алкалоидов на основании сходства структуры молекул или родам и видам растений - источникам происхождения:

- классы алкалоидов, объединенных по источнику происхождения, - это алкалоиды аконита, аспидоспермы, иохимбе, ипекакуаны, ибоги, крестовника, люпина, картофеля, опийного мака, раувольфии, спорыньи, стрихноса (рвотного ореха), хинного дерева, эфедры.

- химическая классификация на основании схожести и отличий в структурном строении и расположении атомов азота и углерода в соединениях алкалоидов. Главные структурные классы включают пиридиновые, пиперидиновые, тропановые, хинолиновые, изохинолиновые, индольные, имидазольные, стероидные, дитерпеноидные, пуриновые алкалоиды.

Одним из способов классификации алкалоидов - есть классификация по видам оснований, при этом алкалоиды разделяют на 6 групп:

1) пиридиновая (никотин, анабазин);

2) хинолиновая (хинин, стрихнин);

3) изохиниловая (папаверин, кураре);

4) фенантреновая (морфин, кодеин);

5) тропиновая (атропин, кокаин);

6) пуриновая (кофеин).

В фармакогнозии же принята следующая химическая классификация сырья - то есть источников алкалоидов, она разработана академиков А.П. Ореховым [12]. Классификация происходит на основании отличий в строении структуры углеродного скелета. При этом некоторые группы мало распространены.

1) Алкалоиды, структура строения скелета, которых отличается месторасположением атома азота, в боковой цепи. Пример: из разных видов эфедры - эфедрин; из травы сферофизы солонцовой - сферофизин; из клубней луковиц безвременников - колхицин и колхамин.

2) Производные пирролидина и пирролизидина. Данные соединения имеют специфическую химическую формулу. Пример: из крестовника плосколистного и ромболистного - платифиллин, саррацин, сенецифилллин.

3) Производные пиридина и пиперидина. К данной группе относят соединения анабазин и лобелин получаемые из анабазиса безлистного и лобелии одутлой.

4) Алкалоиды с конденсированными пирролидиновыми и пиперидиновыми кольцами. Данные соединения происходят от тропана и их относят к группе также и атропин, и гиосциамин, и скополамин. Источниками этих соединений являются растения семейства пасленовых (дурман, белена).

5) Производные хинолизидина. Пример: Природный источник термопсис и софора толстоплодная, и соответственно их алкалоиды носят имя термопсин и пахикарпин. Соединения из этой группы получаются из хинолина, также сюда относят эхинопсин и хинин, получаемые из коры хины и ягод мордовника.

6) Производные хинолина. Пример: из хинной коры - хинин, из плодов мордовника - эхинопсин.

7) Производные изохинолина. Пример из солянки Рихтера: - сальсолин, из коробочек мака - морфин и папаверин, а также алкалоиды барбариса, чистотела и мачка желтого.

8) Производные индола. Пример: из семян чилибухи - стрихнин, из корня раувольфии - резерпин, также источниками являются барвинка, катарантус, спорынья.

9) Производные пурина. Пример: из листьев чая, семян кофе и колы - кофеин.

10) Группа стероидов, добывается из чемерицы и пасленовых Пример: соласонин и др.

Основанием для данной классификации служит структура гетероцикла, которая входит в молекулу алкалоида [13]. Согласной данной классификации алкалоиды разделяют на основные группы:

- группа пирролидина (гигрин, кусгигрин, стахидрин);

- группа пиперидина (лобелин и кониин);

- группа пиридина (анабазин и никотин);

- группа пирролизидина (сенецифиллин и платифиллин);

- группа хинолизидина (спартеин, ликоподин и цитизин);

- группа хинолина (эхинопсин и хинин);

- группа изохинолина (глауцин, папаверин и морфин);

- группа хиназолина (вазицинон и вазицин);

- группа индола (алкалоиды спорыньи, резерпин и стрихнин);

- группа тропана (атропин, кокаин и скополамин);

- группа дигидроиндола;

- группа имидазола (пилокарпин);

- группа акридина;

- группа пурина (теофиллин, кофеин и теобромин);

- группа стероидные алкалоиды (йервин и соласодин);

- группа терпеноидные алкалоиды (аконитин);

- группа алкалоидов без гетероциклов (капсаицин, сферофизин, колхицин, колхамин и эфедрин);

- группа алкалоидов неустановленного строения.

Другая классификация разделяет алкалоиды, на "свои" большие группы [6]:

1. Алкалоиды с атомом азота в гетероцикле, источники которых аминокислоты. Их еще называют истинными алкалоидами. Примером истинного алкалоида может служить атропин, никотин, морфин. К данной группе можно отнести и некоторые алкалоиды, содержащие в своей структуре кроме азотистых гетероциклов, еще и терпеноидные фрагменты (эвонин) или обладающие пептидной структурой (эрготамин). Пиперидиновые алкалоиды кониин и коницеин тоже относятся к данной группе, хотя их предшественниками не являются аминокислоты.

2. Алкалоиды в структуре строения, которых атомы азота расположены в боковой цепи, и у которых биогенетические предшественники аминокислоты. Их называют протоалкалоидами. Пример адреналин, мескалин и эфедрин.

3. Полиаминные алкалоиды (производные путресцина, спермидина и спермина).

4. Пептидные (циклопептидные) алкалоиды.

5. Псевдоалкалоиды - соединения, схожие с алкалоидами, но биогенетические предшественники, которых не являются аминокислотами. В данную группу относят, терпеноидные и стероидные алкалоиды. Пуриновые алкалоиды (кофеин, теобромин и теофиллин) тоже иногда относят к псевдоалкалоидам в связи со сложностью их биосинтеза. Некоторые авторы к псевдоалкалоидам относят и такие соединения, которые, происходят от аминокислоты фенилаланина, но атом азота они приобретают не от неё, а в результате реакции трансаминации (эфедрин и катинон).

На основании всех перечисленных видов и способов классификации, можно сделать вывод, что в сравнении со многими другими классами природных соединений класс алкалоидов выделяется большим структурным многообразием и единой всеми приятой классификации алкалоидов не существует [14].

1.3 Биологическая роль алкалоидов

О роли алкалоидов в растениях высказано много предположений.

Основные теории следующие.

1. Алкалоиды -- отбросы жизнедеятельности растений.

Сторонники этой гипотезы рассматривают алкалоиды как конечные продукты процесса обмена веществ, появляющиеся в результате распада азотистых соединений. Например, факт увеличения с возрастом количества алкалоидов в некоторых растениях. Однако имеются серьезные возражения против этой гипотезы.

Во-первых, повышение количества алкалоидов с возрастом наблюдается только у небольшой части алкалоидоносных растений.

Во-вторых, если алкалоиды действительно отбросы, то они должны присутствовать абсолютно во всех растениях.

Далее, отбросы должны тем или иным образом удаляться из организма, однако этого не наблюдается. Более того, алкалоиды-основания в растениях связываются с разными органическими кислотами и в виде солей остаются в растениях.

2. Вторая гипотеза: алкалоиды -- запасные вещества.

Динамика изменения количества алкалоидов в разных органах растений на разных этапах его развития привлекается как доказательство роли алкалоидов как запасного азотистого материала. Но это доказательство носит косвенный характер.

В то же время имеются факты, когда в семенах бесспорно алкалоидоносного растения среди запасных питательных веществ алкалоидов нет, но они появляются значительно позже, когда из семян разовьются проростки (в маке снотворном, хинном дереве и ряде других растений).

Очевидно, что первые две гипотезы прямо противоположны друг другу.

3. Алкалоиды -- защитные вещества.

Известны факты, когда присутствие алкалоидов предохраняет растение от поедания животными. Однако известно и другое, когда козы поедают листья табака, кролики -- листья красавки, а птицы -- ягоды этого растения.

Имеются также насекомые-вредители, которые поглощают зеленую массу вместе с алкалоидами без какого-либо вреда для себя.

4. Алкалоиды -- активные и необходимые вещества в процессах биосинтеза, протекающих в растениях.

Данное представление о роли алкалоидов большинством ученых считается наиболее достоверным. Имеются многочисленные факты, подтверждающие наличие связи между алкалоидами и биологией растений.

Алкалоиды, например, иногда выступают в роли сенсибилизаторов, т.е. веществ, усиливающих чувствительность клеток и тканей растений к отдельным частям солнечного спектра.

Содействуя поглощению растениями солнечных лучей, они ускоряют протекание фазы образования и развития органов плодоношения.

5. Имеются данные о положительном влиянии некоторых алкалоидов на процессы роста растений.

Известно широкое использование алкалоида колхицина для получения полиплоидных форм растений, в том числе и самих алкалоидоносов. Предполагается, что алкалоиды с пиридиновым и пиперидиновым кольцами служат материалом для синтеза пиридин нуклеидных ферментов.

6. Алкалоидам иногда отводится роль передатчиков кислорода. Эта передача осуществляется через N-оксидные формы алкалоидов.

Например, в крестовнике алкалоиды-основания и их пероксиды всегда находятся в определенном равновесии, разном в зависимости от фазы вегетации растения.

7. Указывается, что алкалоиды, будучи весьма динамичными, играют роль внутренних буферов в растительной клетке при азотистом питании.

Так, при длительном голодании, вызывающем распад белков, идет накопление алкалоидов, а в случае недостатка снабжения клетки азотом при наличии углеводов наблюдаются распад алкалоидов и синтез белка за счет алкалоидного азота.

8. Имеются высказывания даже о том, что алкалоиды способствуют выздоровлению растений. В подтверждение приводят факты концентрации алкалоидов в органах растений, патологически измененных в результате механических повреждений (атропина -- в опытах с беленой, хинина -- в коре хинного дерева при соскабливании коры или частичном ее удалении).

В вопросе о роли алкалоидов в каждой из гипотез есть известная доля истины и, если подходить к растению как к целостному организму, то алкалоиды могут быть и "излишними", и запасными, и защитными, и активизирующими рост и развитие растений, и, наконец, веществами другого назначения.



ГЛАВА 2. ПРИМЕНЕНИЕ АЛКАЛОИДОВ В ФАРМАКОТЕРАПИИ. АЛКАЛОИДЫ КАК ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Значение алкалоидов в жизни человека очень четко и образно определил русский ученый Е. А. Шадкий: «Алкалоиды имеют такое же значение для медицины, как открытие железа для мировой культуры».

Алкалоиды обладают широким спектром фармакологического действия. В настоящее время в современной медицине с различной целью используются около 80 алкалоидов.

2.1 Применение алкалоидов в медицине и фармации

Алкалоидоносное растительное сырье и получаемые из него лекарственные формы и препараты классифицируют либо по месту проявления фармакологического эффекта, либо по механизму действия:

I. Средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему. алкалоид азотсодержащий фармация лекарственный

1. Седативные средства (оказывают успокаивающее и противосудорожное действие):

- препараты пассифлоры (жидкий экстракт, «Ново-Пассит»);

- гиндарина гидрохлорид (клубни с корнями стефании гладкой).

2. Средства, стимулирующие центральную нервную систему.

а) Психомоторные стимуляторы (оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга, активизируют психическую и физическую деятельность организма):

- кофеин (листья чая, семена кофе, семена кола, препараты многокомпонентные, в состав которых входит кофеин).

б) Аналептические средства (возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга). Показания: препараты скорой помощи при остановке дыхания:

- «Цититон» (0,15 % раствор алкалоида цитизина (семена термопсиса ланцетного, трава термопсиса очередноцветкового));

- лобелина гидрохлорид (трава лобелии вздутой);

- анабазина гидрохлорид (побеги анабазиса безлистного).

Входят в состав препаратов, облегчающих отвыкание от курения: «Табекс» (цитизин), «Лобесил» (лобелина гидрохлорид), «Гамибазин» (анабазина гидрохлорид).

в) Стимуляторы функций спинного мозга (возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизируют скелетную мускулатуру и мышцу сердца). Показания: парезы, параличи, атония желудка, поражение спинного мозга. В токсических дозах - судорожные яды:

- стрихнина нитрат (семена чилибухи);

- секуринина нитрат (побеги секуринеги).

3. Анальгезирующие средства (наркотические анальгетики):

- морфина гидрохлорид, «Морфилонг», «Омнопон» (мак снотворный).

4. Наркотические противокашлевые средства (уменьшают возбудимость кашлевого центра):

- кодеин, кодеина фосфат (мак снотворный).

5. Ненаркотические противокашлевые средства:

- глауцина гидрохлорид, «Бронхолитин» (трава мачка желтого).

II. Средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы.

1. Средства, действующие на периферические холинергические процессы.

а) Холиномиметики (возбуждают периферические М-холинорецепторы, вызывают усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, сужение зрачка с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза, повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузырей, матки). Показания: пилокарпина гидрохлорид применяют в офтальмологии:

- пилокарпина гидрохлорид (листья пилокарпуса (яборанди).

б) Ингибиторы холинэстеразы (антихолинэстеразные средства) (активируют процесс синаптической передачи в холинергических нервных окончаниях, облегчают проведение нервных импульсов в центральную нервную систему, усиливают процессы возбуждения, вызывают повышение тонуса гладких мышц, сужение зрачка с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза). Показания: парезы, параличи, миастения, миопатия, глаукома:

- галантамина гидробромид (листья унгернии Виктора, луковицы подснежника Воронова);

- стефаглабрина сульфат (клубни с корнями стефании гладкой);

- дезоксипеганина гидрохлорид (трава гармалы обыкновенной);

- «Сангвиритрин» (трава маклейи);

- физостигмина салицилат (семена физостигмы (калабарские бобы).

в) Антихолинергические средства (М-холиноблокаторы) (блокируют преимущественно периферические холинергические синапсы, понижают тонус гладкой мускулатуры бронхов, органов брюшной полости, уменьшают секрецию слюнных, потовых желез). Показания: в офтальмологии для расширения зрачка, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваниях для снятия спазмов и уменьшения боли:

- атропина сульфат, настойка и экстракты красавки;

- сбор противоастматический: листья красавки, белены, дурмана обыкновенного;

- скополамина гидробромид (плоды и семена дурмана индейского);

- «Аэрон» (скополамина камфорат и гиосциамина камфорат) (для профилактики и лечения морской и воздушной болезней как противорвотное, успокаивающее средство);

- платифиллина гидротартрат (трава крестовника плосколистного).

г) Ганглиоблокирующие средства (повышают тонус и сократительную способность матки, улучшают функцию мышц при миопатии, эндартериите):

- пахикарпина гидройодид (трава софоры толстоплодной).

2. Средства, действующие на периферические адренергические процессы.

а) Адреномиметики (вызывают сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачка). Показания: диагностические цели, лечение аллергических заболеваний:

- эфедрина гидрохлорид (побеги эфедры хвощевой).

б) Альфа-адреноблокаторы. Показания: лечение нарушений периферического и мозгового кровообращения, лечение и профилактика мигрени, гипертонической болезни и др.:

- дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин (склероции спорыньи).

III. Средства, действующие преимущественно в области чувствительных (афферентных) нервных окончаний.

1. Средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей. Показания: раздражающие, отвлекающие, согревающие средства при невралгиях, радикулитах, миозитах, люмбоишиалгиях и др.:

- препараты плодов перца стручкового: настойка, мазь от обморожения, «Капситрин», перцово-камфорный и перцово-аммиачный линименты, пластырь перцовый, мази «Эспол», «Эфкамон», крем «Никофлекс», линименты «Камфоцин», «Капсин» и др.

2. Отхаркивающие средства (стимулируют секреторную функцию бронхиальных желез):

- препараты травы термопсиса ланцетного: настой (1:400; 1:200), экстракт сухой (входит в состав комбинированных препаратов: таблетки от кашля, «Коделак», сухая микстура от кашля для взрослых);

- ликорина гидрохлорид (листья унгернии Северцова).

IV. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему.

1. Антиаритмические средства:

- хинидина сульфат (кора хинного дерева);

- «Аймалин» (алкалоид корней раувольфии змеиной).

2. Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей.

а) Средства, улучшающие мозговое кровообращение (сосудорасширяющее, гипотензивное и седативное действие). Показания: нарушения мозгового кровообращения:

- «Винканор» (сумма алкалоидов барвинка малого);

- «Кавинтон» («Винпоцетин») (полусинтетический препарат на основе алкалоида травы барвинка малого винкамина).

б) Спазмолитические средства (расслабляют гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов, бронхов):

- платифиллина гидротартрат (трава крестовника плосколистного);

- папаверина гидрохлорид (мак снотворный);

- теобромин (семена какао);

- теофиллин (листья чая и семена кофе).

3. Гипотензивные средства:

- резерпин (алкалоид корней раувольфии змеиной);

- «Раунатин» (сумма алкалоидов корней раувольфии змеиной);

- папаверина гидрохлорид (мак снотворный);

- «Винканор» (сумма алкалоидов барвинка малого).

V. Желчегонные средства:

- берберина бисульфат (корни барбариса обыкновенного);

- настойка листьев барбариса обыкновенного;

- 2,5 %-ный настой травы чистотела.

VI. Стимулирующие мускулатуру матки. Показания: атония матки, маточные кровотечения:

- эргометрина малеат, эрготамина тартрат, «Эрготал» (склероции спорыньи);

- настойка листьев барбариса обыкновенного.

VII. Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства

1. Антипротозойные (противомалярийные) средства:

- хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид, хинина сульфат (кора хинного дерева).

2. Антимикробные средства. Показания: незаживающие раны, язвы, пародонтоз и др.:

- «Сангвиритрин» (трава маклейи).

3. Протистоцидные средства. Показания: трихомонадные заболевания, местное контрацептивное действие:

- «Лютенурин» (сумма алкалоидов корневищ кубышки желтой).

4. Инсектицидные (противопаразитарные) средства:

- настойка чемерицы, чемеричная вода (корневища с корнями чемерицы Лобеля);

- анабазина сульфат (побеги анабазиса безлистного).

VIII. Противоопухолевые (цитостатические) средства (средства для лечения онкологических заболеваний):

- «Винкристин», «Розевин» («Винбластин») (листья катарантуса розового);

- «Колхамин», «Колхицин» (клубнелуковицы безвременника великолепного);

- «Мазь колхаминовая» (клубнелуковицы безвременника великолепного).

IX. Средства для лечения алкоголизма:

- 5 %-ный отвар травы баранца обыкновенного.



2.2 Изучение ассортимента лекарственных препаратов, содержащих алкалоиды

По данным Государственного реестра лекарственных средств и других справочных изданий лекарственные препараты, содержащие алкалоиды встречаются практически во всех фармакотерапевтических группах.

Лекарственные препараты, содержащие алкалоиды, в большинстве своем, относятся к сильнодействующим рецептурным препаратам. Большая группа препаратов относится к ЖНВЛП, назначается льготным категориям граждан, например, противоопухолевые (цитостатические) средства (средства для лечения онкологических заболеваний) и наркотические анальгетики. Другие, как например, кофеин, входят в состав многих препаратов, относящихся к разным фармакологическим группам.

В Госреестре лекарственных средств зарегистрировано 130 торговых наименований (ТН), представленных 1800 препаратами различных лекарственных форм и производителей. Из них только 60 ТН, представленных 270 препаратами являются безрецептурными.

Препараты, содержащие алкалоиды, входят в ассортимент каждой аптеки.

Мною был изучен ассортимент препаратов, содержащих алкалоиды в аптеке ГЛФ.

Аптека ГЛФ занимает помещение на первом этаже жилого дома. Аптека имеет лицензию на фармацевтическую деятельность и соответствует всем лицензионным требованиям. В аптеке имеется отдел готовых лекарственных форм, в ассортимент которого входят лекарственные препараты рецептурного и безрецептурного отпуска и другие товары аптечного ассортимента (кроме наркотических и сильнодействующих).

В рамках моей работы был проанализирован ассортимент аптеки на предмет наличия безрецептурных препаратов, содержащих алкалоиды. Для этого были использованы товарные накладные аптеки за март и апрель 2017 года. Полученные данные представлены в таблице 1.

Таблица 1 Безрецептурные лекарственные препараты, содержащие алкалоиды

Код АТХ	Содержащийся алкалоид	Торговое наименование
А03ВА04	Сумма алкалоидов беладонны	Красавки экстракт
А03ВА04	Сумма алкалоидов беладонны	Бекарбон
А03АD01	Папаверин	Папаверина гидрохлорид
А03АD51	Папаверин	Папазол
N02BB72	Папаверин	Андипал
М02АВ	Капсаицин	Перцовый пластырь
N02BB52	Капсаицин	Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием
N05CM	Сумма алкалоидов пассифлоры (страстоцвета)	Ново-пассит
N02BЕ51	Кофеин	Аскофен П
N02BЕ51	Кофеин	Колдрекс
N02BЕ71	Кофеин	Пенталгин
N02BЕ51	Кофеин	Ринза
N02BЕ71	Кофеин	Солпадеин Фаст
N02BЕ71	Кофеин	Солпадеин Фаст
N02BЕ71	Кофеин	Цитрамон
R05X	Кофеин	Цефекон Н
Р03АХ	Сумма алкалоидов чемерицы Лобеля	Чемеричная вода

Выборка позволила выявить ассортимент безрецептурных лекарственных препаратов, содержащих алкалоиды, в данной аптеке.

В ассортименте аптеки присутствуют 15 безрецептурных препаратов и 2 пластыря, имеющих в своем составе алкалоиды.

В этих препаратах содержатся алкалоиды: папаверин, кофеин, капсаицин, а также суммы алкалоидов белладонны, пассифлоры и чемерицы Лобеля.

Далее ассортимент был проанализирован по признакам: лекарственная форма, страна-изготовитель и другое (таблица 2).



Таблица 2 Структура ассортимента исследуемых препаратов

№ п/п	Торговое наименование	Фармакотерапевтическая группа	Лекарственная форма	Страна - производитель	Цена
1	Красавки экстракт	Противогеморроидальное средство растительного происхождения	Суппозитории рект	Россия	65,40
2	Бекарбон	Спазмолитическое средство (экстракт белладонны, натрия г/карбонат)	Таблетки В	Россия	59,80
3	Папаверина гидрохлорид	Спазмолитическое средство	Суппозитории рект.	Россия	57,70
4	Папазол	Спазмолитическое средство (папаверина г/хл, бендазол)	Таблетки	Россия	78,50
5	Андипал	Анальгезирующее ненаркотическое и спазмолитическое средство (бендазол метамизол натрия папаверина гидрохлорид фенобарбитал)	Таблетки	Россия	44,80
6	Перцовый пластырь	Местнораздражающее средство в комбинациях	Пластырь	Россия	149.00
7	Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием	Местнораздражающее средство в комбинациях	Пластырь	Россия
8	Ново-пассит, сироп 100 мл	Седативное средство растительного происхождения	Р-р для приема внутрь	Чешская республика	230,5
9	Ново-пассит, таб.№ 30	Седативное средство растительного происхождения	Таблетки	Чешская республика	479,5
10	Аскофен П №20	Анальгетическое ненаркотическое средство (НПВП + психостимулятор +ненаркотический анальгетик)	Таблетки		65,00
11	Колдрекс	Средство для устранения симптомов ОРЗ и "простуды" (ненаркотический анальгетик + сосудосуживающее средство+витамин)	Таблетки	Россия	190,5
12	Пенталгин №24	Анальгезирующее средство (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимуляторующее средство + спазмолитическое средство + Н1-гистаминовых рецепторов блокатор)	Таблетки	Россия	210
13	Ринза №10	Средство для устранения симптомов ОРЗ и "простуды" (ненаркотический анальгетик + сосудосуживающее средство + витамин)	Таблетки	Индия	125,0
14	Солпадеин Фаст №12 п/об	Анальгетическое ненаркотическое средство (психостимулятор + ненаркотический анальгетик)	Таблетки растворимые	Великобритания	96,8
15	Солпадеин Фаст, раст.таб.	Анальгетическое ненаркотическое средство (психостимулятор + ненаркотический анальгетик)	Таблетки покрытые обол.	Великобритания	150,0
16	Цитрамон №20	Анальгетическое ненаркотическое средство (НПВП + психостимулятор + ненаркотический анальгетик)	Таблетки	Россия	53,6
17	Цефекон Н	Анальгетическое ненаркотическое средство (НПВП + психостимулятор)	Суппозитории рект.	Россия	47,8
18	Чемеричная вода	Средство уничтожения эктопаразитов	Раствор для наружного применения	Россия	53,0

Из всех представленных препаратов только папаверина гидрохлорид, суппозитории, красавки экстракт, суппозитории, чемеричная вода, раствор для наружного применения можно считать однокомпонентными препаратами. Остальные представляют собой комбинированные лекарственные препараты различного фармакологического действия (диаграмма 1).



Диаграмма 1.

Препараты, содержащие алкалоиды, в изучаемой выборке представлены различными лекарственными формами как для наружного так и для внутреннего употребления.

В структуре ассортимента присутствуют: препараты для наружного применения - 6 наименований;

Препараты для внутреннего применения - 12 наименований (диаграмма.2)

Диаграмма 2. Структура ассортимента по способу введения

Анализ показал, что в ассортимент состоит из следующих лекарственные формы :

Твердые ЛФ (таблетки) - 11 наименований;

Мягкие ЛФ (суппозитории) - 3 наименования;

Жидкие ЛФ (растворы) 2 наименования;

Пластыри медицинские - 2 наименования (диаграмма 3)



Диаграмма 3. Структура ассортимента по ЛФ

Среди производителей в ассортименте присутствуют как отечественные так и зарубежные производители (диаграмма 4).

Среди зарубежных производителей представлены Чешская республика, Великобритания, Индия. Основной объем производства исследуемой группы препаратов принадлежит отечественным производителям.

Диаграмма 4. Структура рынка по производителям



ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Алкалоиды -- это особая группа органических азотсодержащих соединений основного характера, встречающихся в растительных организмах и обладающих сильным физиологическим действием.

Растения, содержащие алкалоиды, составляют около 10 % всей мировой флоры.

Биологическая роль алкалоидов доподлинно неизвестна, но они обладают широким спектром фармакологического действия. В настоящее время в современной медицине с различной целью используются около 80 алкалоидов.

Алкалоидоносное растительное сырье и получаемые из него лекарственные формы и препараты классифицируют либо по месту проявления фармакологического эффекта, либо по механизму действия:

Лекарственные препараты, содержащие алкалоиды, по условиям отпуска могут быть как рецептурными так и безрецептурными.

Большинство препаратов, содержащих алкалоиды, являются сильнодействующими и относятся к препаратам рецептурного отпуска.

В ассортименте аптек присутствуют также препараты, содержащие алкалоиды, безрецептурного отпуска. Эти лекарственные средства относятся к средней ценовой категории, имеют достаточно давнюю историю применения и пользуются стабильным спросом у посетителей. Поэтому они должны иметь свою нишу в ассортименте любой аптеки.

СПИСОК ИСПОЛЬЗУЕМОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

1. . Атлас лекарственных растений СССР. Под ред. Н.В. Цицина, М.; Государственное издательство медицинской литературы, 1962.

2. . Лекарственные растения, сырье и фитопрепараты - учеб. пособие. Под ред. С.Е. Дмитрука, Томск, 2004.

3. Гришина. Е.И. Фармакогнозия. Электронное учебное пособие. /Е.И. Гришина, И.С. Погодин, Е.А. Лукша/, Омск, 2008.

4. Майский В.В., Аляутдин Р.Н.Фармакология с общей рецептурой: учебное пособие. 3-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. - 240 с.: ил.

5. Машковский М. Д. Лекарственные средства: Пособие для врачей. - 16-е изд. - М.: «Новая волна», 2014. - 1216 с.

6. Орехов А.П. Химия алкалоидов., 2-е изд., М.; Изд. Академии Наук СССР, 1955.

7. Фармакология: учебник / под ред. Р. Н. Аляутдина. - 5-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015. - 1104 с.: ил.

8. Харкевич Д.А Фармакология: учебник.. 11-е изд., испр. и доп. 2013. - 760 с.

Размещено на Allbest.ru

...