Анальгетики и их виды

Размещено на http://www.allbest.ru/

2

РЕФЕРАТ

На тему: «Анальгетики»

Выполнил(а): студентка 4 курса 4

факультета очно-заочного (вечернего) отделения ветеринарной медицины

Бендлин Лейла Дархановна

Москва 2017 г.

Содержание

Введение

1. Особенности восприятия боли

2. Наркотические анальгетики

3. Синтетические и полусинтетические заменители алкалоидов опия

4. Агонисты - антагонисты морфина

Введение

боль наркотический анальгетик морфин

Анальгетиками (от греч. Algos - боль и an - без) называют лекарственные средства, которые подавляют болевую чувствительность.

Боль является симптомом многих заболеваний и повреждений организма. Чувство боли вырабатывалось в ходе эволюции и является сигналом опасности, однако, сама по себе боль представляет опасность для организма, так как может вызывать нарушения функций внутренних органов. При очень сильной боли может наступить шок, при котором происходит критическое угнетение центральной нервной системы и функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Болевую чувствительность можно устранить избирательной блокадой болевых рецепторов и нервных проводников болевой чувствительности. Для этих целей используют местноанестезирующие вещества. Средства для наркоза в свою очередь убирают чувство боли, но отключают сознание и другие виды чувствительности. Анальгетики же в отличие от средств для наркоза избирательно подавляют болевую чувствительность, не нарушая сознания. Эти особенности анальгетиков позволяют назначать их при травмах, опухолях, ожогах и различных воспалительных заболеваниях.

1. Особенности восприятия боли

Болевые рецепторы «ноцицепторы» представляют собой окончания афферентных нервных волокон, расположенных в коже, многих тканях и органах. Причиной боли при раздражении ноцицепторов могут быть повреждение тканей (термические, химические, механические); патологические процессы (например, воспаление). Так же известны некоторые эндогенные вещества, которые способны вызывать болевые ощущения - гистамин, серотонин и др.

Болевые импульсы по чувствительным нервам поступают в задние рога спинного мозга, где передаются на вставочные нейроны, которые проецируют импульсы в различные структуры головного мозга - ретикулярную формацию, гипоталамус, кору головного мозга, таламус и лимбическую систему. Это первый путь проведения болевых импульсов, который реализует восприятие боли, её оценки и соответствующие поведенческие и вегетативные реакции.

Второй путь заключается в передаче импульсов на мотонейроны спинного мозга, что проявляется двигательным рефлексом.

Третий путь реализуется за счет возбуждения нейронов боковых рогов спинного мозга и активации симпатических нервов.

2. Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики, помимо анальгезии, угнетают также другие функции ЦНС, а при неоднократном применении формируется лекарственная зависимость (наркомания). Из-за опасности наркомании их применение для медицинских целей находится под строжайшим контролем и регулируется специальными законодательными актами.

К наркотическим анальгетикам относят препараты опия, изолированные из него алколоиды и синтетические заменители его главного алкалоида - морфина. Они выключают любые виды боли и угнетают кашлевой рефлекс любого генеза. Наряду с анальгезией вызывают эйфорию.

Опий - высушенные млечный сок из незрелых головок снотворного мака (Papaver somniferum). В опии содержится более 20 алкалоидов - производных фенантрена (морфин, кодеин, тебаин и др.) и изохинолина (папаверин, наркотин, нарцеин). Производные фенантрена - типичные анальгетики, изохинолины же оказывают только спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, не вызывая пристрастия.

Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridium) - игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Медленно растворяется в воде (до 4%). Не разрушается при стерилизации растворов (100 градусов в течение 30 минут). Выпускается для медицинских целей порошок во флаконах по 0,3 г, таблетки - по 0,01 и 1%-ый раствор в ампулах и шприцах-тюбиках - по 1 мл.

Морфин легко всасывается с места введения, циркулирует в крови, проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится из крови железами желудка и в кишечнике снова всасывается. Круговорот совершается до полного его окисления и элиминации продуктов метаболизма с мочой и калом. Для токсикологического анализа берут содержимое желудка.

Анальгезирующее действие морфина объясняют его лигандной связью как с центральными, так и с периферическими опиатными рецепторами. В результате блокируется синаптическая передача болевых импульсов на различных уровнях: в месте контакта афферентов со спинальными вставочными нейронами (прямое действие морфина и опосредованное через нисходящую болевую систему); в межнейронных синапсах восходящих путей мозга; через уменьшение высвобождения «медиаторов боли». Морфин ослабляет также процессы формирования чувства боли в таламическом и корковом центрах. В воспаленных тканях он ослабляет генерацию болевых импульсов.

Морфин возбуждает симпатическую нервную систему и замедляет перистальтику, повышает тонус сфинтеров желудка и кишечника, общего желчного протока, мочевого пузыря; большие дозы усиливают перистальтику (прямое влияние) при закрытых сфинктерах (возможны разрывы желудка и кишок при усиленном газообразовании); угнетает дыхательный центр (понижает его чувствительность к углекислому газу); возбуждает центр вагуса и вызывает брадикардию, суживает зрачок глаза (повышен тонус глазодвигательного нерва); вызывает сон, но из-за обострения слуховой и тактильной чувствительности сон поверхностный, очень чуткий, прерывистый.

Морфин по-разному влияет на животных разных видов, хотя анальгезирующий эффект проявляется у всех. У собак вначале наблюдается рвота (возбуждение триггер-зоны рвотного центра), затем рвотный рефлекс подавляется, появляется сонливое состояние, прекращается перистальтика, от больших доз угнетается дыхание и наступает состояние общей анестезии без расслабления скелетных мышц. У лошадей морфин вначале учащает, а затем замедляет дыхание, ослабляет перистальтику, вызывает сонливость, но при резком шуме, прикосновении к поверхности тела животное пробуждается и проявляет пугливость. У КРС, свиней и кошек вначале возникает беспокойство, затем возбуждение. У кроликов вызывает сон.

При отравлении морфином применяют антагонист наркотических анальгетиков налорфин. Кроме того, промывают желудок, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные, применяют симптоматические средства.

Используют морфин для комбинированного наркоза, так как он потенциирует действие наркозных и местноанестезирующих средств. Травоядным вместо морфина лучше применять препараты опия, не вызывающие спазма сфинктеров (омнопон)

Противопоказан морфин истощенным, молодым и старым животным, при переполнении желудочно-кишечного тракта, пневмониях (повышает тонус бронхов) и интоксикациях (задерживает диурез и эвакуацию содержимого кишечника).

Кодеин-основание (Codeinum) и кодеина фосфат (Codeini phosphas) - эти препараты действуют одинаково, только кодеина фосфат всасывается быстрее в силу хорошей растворимости в воде и менее токсичен. Из организма выделяется почками в неизмененном виде. Действует подобно морфину, но анальгезия, изменения перистальтики, тонус сфинктеров, дыхания выражены слабее. Угнетает кашлевой центр.

Выпускают порошок, таблетки по 15 мг (с гидрокарбонатом натрия). Кодеин входит в состав микстуры Бехтерева (успокаивающее) и комбинированных таблеток: противокашлевых и отхаркивающих - коделак, терпинкод; обезболивающих - пенталгин, седальгин и др.

Мелким животным назначают внутрь 2-3 раза при болезненном кашле, плевритах, бронхитах.

Омнопон (Omnoponum), пантопон (Pantoponum) - смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия (морфина - до 50, других алкалоидов - 30-35%). Порошок от кремового до коричнево-желтого цвета, растворим в воде 1:15, хуже в спирте (1:50).

Действует аналогично морфину, меньше ослабляет дыхание, перистальтику и секрецию пищевого тракта, реже вызывает спазмы сфинктеров.

Показания к применению, как у морфина.

3. Синтетические и полусинтетические заменители алкалоидов опия

Как уже отмечалось, морфин имеет ряд недостатков. Особенно нежелательной является его способность вызывать наркоманию, которая обуславливается эйфорическими свойствами препарата. В поисках новых анальгетиков, лишенных этого недостатка, производилась замена некоторых радикалов в химической структуре морфина. В ряде подобных веществ эйфорические свойства действительно несколько ослаблены (полностью избежать их пока не удалось).

Внутри группы препараты можно разделить на:

- близкие по действию к морфину: промедол (анальгетическое действие слабее в 2-4 раза, меньше угнетает дыхание, не вызывает спазм сфинктером, стимулирует миометрий), просидол (близок к промедолу, слабее морфина), фентанил (сильный, но действующий от 15 до 30 мин; используется для нейролептанальгезии в сочетании с дроперидолом для снятия острых болей), ремифентанил (действие еще короче, чем у фентанила), бупренорфин (производное алкалоида тебаина, более сильный анальгетик, чем морфин), дипидолор, или пиритрамид (сильный анальгетик, используется в сочетании с транквилизаторами, антигистаминными средствами);

- близкие по действию к кодеину - эстоцин (более слабый анальгетик, чем промедол, меньше угнетает дыхание, снимает спазмы кишечника и бронхов, не вызывает запоров; противокашлевое), этилморфина гидрохлорид, или дионин (болеутоляющее действие слабое, применяется как противокашлевое и в форме капель в офтальмологии).

4. Агонисты - антагонисты морфина

При стимуляции любых опиатных рецепторов, содержащихся и в ЦНС, и в различных органах, наблюдается анальгезия. Однако, опиатные рецепторы неоднородны по своей роли в фармакодинамике анальгетиков и делятся на три типа:

б-рецепторы - опосредуют только анальгезию; к(каппа)-рецепторы, которые ответственны также за седацию, изменение настроения с проявлениями страха, тоскливости, агрессивности, галлюцинаций; м(мю) - рецепторы, с которыми связаны эйфория, угнетение дыхания и моторики пищеварительного канала, брадикардия, миоз и физическая зависимость.

Агонисты-антагонисты опиатов неодинаково действуют на разные типы опиатных рецепторов и могут быть агонистами или антагонистами в отношении того или иного элемента в действии морфина.

Налбуфина гирохлорид (Nalbuphini hydrochloridium) возбуждает к-рецепторы и действует анальгетически, блокируя в то же время м-рецепторы, из-за чего при его действии не наблюдается эйфория.

Бутарфанола тартрат (Buturphanoli tartas) близок к налбуфину. Вызывает анальгезию (даже в меньших дозах, чем морфин), но на подтип к-рецепторов, ответственный за угнетение моторики пищеварительного канала и повышения тонуса сфинктеров, действует блокирующе, поэтому анальгезия не сопровождается изменениями моторики желудка и кишечника, как от морфина.

Лоперамид (Loperamide), в отличие от бутарфанола, не возбуждает рецепторы анальгезии, но стимулирует подтип м-рецепторов, передающих на гладкую мускулатуру кишечника тормозные, а на анальный сфинктер - тонизирующие влияния. Он применяется как спазмолитик и противопоносное средство.

Налоксон (Naloxone) является только антагонистом опиатов, особенно, реализующих своё действие через к- и м-рецепторы. Per os малоэффективен. Не оказывает морфиноподобного действия. Применяется в медицине как антидот при интоксикации опиатами и для выявления людей, пристрастившихся к ним.

Налтрексон (Naltrexone) в сравнении с налоксоном более активный антагонист опиатов, его можно назначать per os.

Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridium) - производное изохинолина. Белый порошок, медленно растворимый в 40 частях воды, плохо - в спирте. В отличие от морфина и других производных фенантрена, действует на всех животных одинаково: понижает тонус гладких мышц кровеносных сосудов, стенки полых внутренних органов и особенно их сфинктеров. Сокращение преджелудков, желудка, кишечника замедляются и расслабляются, в том числе при их спазмах. Секреция желез не изменяется. Расслабляются также гладкие мышцы бронхов, мочевого пузыря, матки. Боль, связанная со спазмами гладких мышц, прекращается. Назначают папаверин при гипертонической болезни, спазмах гладких мышц кишечника, почечных и печеночных коликах.

Размещено на Allbest.ru