Флавоноиды. Флавоноидсодержащие препараты и их применение в медицине

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

ГОУ ВПО

«Ярославский государственный медицинский университет

Федерального агенства по здравоохранению и социальному развитию»

Кафедра фармакогнозии с курсом ботаники

Курсовая работа на тему:

Флавоноиды. Флавоноидсодержащие препараты и их применение в медицине

Выполнила: студентка 4 группы

Сироткина Н.А.

Руководитель: профессор,

Фурса Николай Сергеевич

Ярославль 2016



Оглавление

Введение

Глава 1. Характеристика, классификация и анализ флавоноидов

1.1 Общая характеристика флавоноидов

1.2 Классификация флавоноидов

1.3 Методы выделения флавоноидов из ЛРС

1.4 Методы идентификации и установления структуры флавоноидов

1.5 Методы количественного анализа флавоноидов

1.6 Заготовка, сушка, хранение сырья, содержащего флавоноиды

1.7 Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих флавоноиды

Глава 2. Характеристика лекарственных растениий, содержащих флавоноиды

2.1 Софора японская - Sophora japonica

2.2 Боярышник кроваво-красный (обыкновенный) - Crataegus sanguinea

2.3 Расторопша пятнистая - Silybum marianum

Заключение

Литература



Введение

Одним из перспективных источников фитопрепаратов считаются лекарственные растения, содержащие флавоноиды, которые в силу широкого распространения в растениях и большого структурного разнообразия в настоящее время находятся в центре внимания исследователей в области фармакогнозии, фармации и медицины.

Препараты из лекарственных растений отличаются от лекарств, являющихся синтетическими химическими соединениями, прежде всего наличием комплексов биологически активных соединений. Современные фитопрепараты, число которых в последние годы имеет отчетливую тенденцию к росту, обладают рядом неоспоримых достоинств. Они широко используются при комплексном лечении различных заболеваний, отличаясь низкой токсичностью, хорошей усвояемостью человеческим организмом, возможностью длительного их применения без риска возникновения побочных явлений, мягкостью и надежностью действия.

Флавоноиды - наиболее многочисленный класс природных фенольных соединений, для которых характерно структурное многообразие, высокая и разносторонняя активность и малая токсичность.

Широкая амплитуда биологической активности флавоноидов связана с многообразием их химических структур и вытекающих из них различных физико-химических свойств. Этот интерес связан с тем обстоятельством, что флавоноиды, будучи эволюционно адекватными организму человека, обусловливают антиоксидантные, ангиопротекторные, гепатопротекторные, желчегонные, диуретические, нейротропные и другие важнейшие фармакологические свойства. Причем именно вышеперечисленные фармакологические эффекты в наибольшей степени привлекают ученых в области создания новых растительных лекарственных препаратов [4].

Целью работы является изучение БАВ группы флавоноидов, а так же флавоноидсодержащие препараты и их применение в медицине.

В соответствии целью были поставлены следующие задачи:

1) Привести общую характеристику флавоноидов.

2) Изучить классификацию, методы выделения и анализа флавоноидов.

3) Систематизировать медицинское применение сырья и препаратов, содержащих флавоноиды.

4) Охарактеризовать лекарственные растения, содержащие флавоноиды, привести химический состав, фармакологическое действие, и применение.



Глава 1. Характеристика, классификация и анализ флавоноидов

1.1 Общая характеристика флавоноидов

Флавоноидами называется группа природных фенольных соединений - производных бензо-гамма-пирона, в основе которых лежит скелет, состоящий из двух бензольных колец (А и В), соединенных между собой трехуглеродной цепочкой (пропановый скелет), т.е. состоящий из С₆-С₃-С₆ углеродных единиц.

Это гетероциклические соединения с атомом кислорода в кольце.

гамма-пирон бензо-гамма-пирон флавон

(хромон) (2-фенилхромон)

При замещении в хромоне атома водорода в б-положении на фенильную группу образуется 2-фенил-(б)-бензо-г-пирон или флавон, который состоит из 2 ароматических остатков А и B и трехуглеродного звена (пропановый скелет).

При участии пропанового мостика в большинстве флавоноидов образуется гетероцикл - производное пирана или гамма-пирона [3].

Флавоноиды обнаружены в различных частях и органах растения. Чаще они накапливаются в надземной части растения:

- в травах: пустырника, горцев перечного, почечуйного, птичьего, сушеницы топяной, череды, зверобоя, фиалки полевой и трехцветной, астрагалов шерстистоцветкового, хвоща полевого;

- в цветках - пижмы, бессмертника песчаного, боярышника, василька синего, бутонах софоры японской;

- в листьях - чая китайского; плодах - боярышника, софоры японской, рябины черноплодной, экзокарпии цитрусовых; реже в подземных органах - корнях солодки, стальника, шлемника байкальского.

В растениях флавоноиды содержатся чаще всего в виде гликозидов, которые растворены в клеточном соке, сосредоточены в вакуолях и фторо- и хлоропластах.

Физико-химические свойства.

В чистом виде флавоноиды - кристаллические соединения, бесцветные (изофлавоны, катехины, лейкоантоцианидины, флаванонолы, флаваноны), желтые (флавоны, флавонолы, халконы, ауроны), а также окрашенные в красный, синий или фиолетовый цвета (антоцианидины). Без запаха горького вкуса, с определенной температурой плавления (гликозиды 100-180 ⁰С, агликоны до 300 ⁰С).

В зависимости от рН среды. В кислой среде они имеют оттенки красного или розового цветов; в щелочной - синего.

Гликозиды, катехины и лейкоантоцианидины хорошо растворимы в воде, этаноле и метаноле различной концентрации, но нерастворимы в полярных органических растворителях.

Агликоны, за исключением катехинов и лейкоантоцианидинов растворяются в этиловом эфире, ацетоне, этилацетате, спиртах, практически нерастворимы в воде.

Агликоны и гликозиды флавоноидов лишены запаха. Флавоноидные гликозиды обладают оптической активностью, способны к кислотному и ферментативному гидролизу. Скорость гидролиза и условия его проведения различны для различных групп флавоноидов.

О-гликозиды при действии разбавленных минеральных кислот и ферментов гидролизуются до агликона и углеводного остатка.

С-гликозиды с трудом расщепляются лишь при действии крепких кислот (конц. хлористоводородная или уксусная - смесь Килиани) при длительном нагревании [1].

Катехины и лейкоантоцианидины легко окисляются в присутствии кислорода воздуха, под действием света и щелочей, превращаясь в окрашенные соединения - продукты конденсации, вплоть до высокомолекулярных полимерных форм.

При нагревании до температуры 200°С эти соединения возгоняются, а при более высокой температуре разрушаются.

1.2 Классификация флавоноидов

Современная классификация основана на:

- степени окисления и гидроксилирования пропанового скелета С6-С3-С6;

- положении бокового фенильного радикала;

- наличии или отсутствии гетероцикла.

Исходя из этого флавоноиды подразделяются на несколько групп:

1. Окисленные.

Флавоны - бесцветные или слегка желтого цвета, их гидроксилированные формы находятся в цветках пижмы, ромашки (флавон апигенин). Фенильная группа расположена во 2-м положении.



Менее всего распространены в природе: изофлавоноиды, неофлавоноиды, бифлавоноиды.

Изофлавоноиды (корни стальника полевого). Фенильная группа находится в 3-м положении у С_3. Образование изофлавоноидов характерно для представителей семейств бобовых, подсемейства мотыльковых, реже для семейств касатиковых и розоцветных.

Неофлавоноиды - производные 4-фенилхромона;

Бифлавоноиды - димерные соединения, состоящие из связанных С-С-связью флавонов, флавононов и флавон-флаванонов.

К производным флавона принадлежат флавонолы, флаванонолы, флаваноны. Флавоны и флавонолы - это наиболее окисленные формы флавоноидов широко встречаются у растений.)

Флавонолы - бледно-желтого цвета.

Отличаются от флавонов наличием группы -ОН в 3-м положении.

Выделено более 210 флавоноловых агликонов.

Самые известные из них - кверцетин, кемпферол, изорамнетин, мирицетин.

С увеличением количества гидроксильных групп и в зависимости от их положения возрастает густота окраски. Чаще встречаются соединения с 4-5 гидроксильными группами, например:

кемпферол - 3,5,7,4'-тетрагидроксифлавонол

кверцетин - 3,5,7,3',4'-пентагидрооксифлавонол.

(3,5,7,4'-тетрагидроксифлавонол) (3,5,7,3',4'-пентагидрооксифлавонол)

Кемпферол Кверцетин

Из 20 известных гидроксилированных флавонов чаще всего встречаются апигенин и лютеолин:

(5,7,4'-тригидроксифлавон) (5,7,3',4'-тетрагидроксифлавон)

Апигенин Лютеолин

Большое значение имеет для медицины гликозид рутин - агликоном которого является 3,5,7,3',4'-тетрагидрооксифлавонол, сахаристая часть представлена глюкозой и рамнозой.



3-рутинозид (глюкорамнозид) кверцетина

Рутин содержится в гречихе, горцах (перечном, почечуйном, спорыше), траве фиалки, пустырника, зверобоя, плодах и бутонах софоры японской, плодах рябины черноплодной.

2. Восстановленные (производные флавана).

Флаваны - производные 2-фенилхромана

2-фенилхроман флаван

К производным флавана относятся катехины (флаван-3-олы), Лейкоантоцианидины (флаван-3,4-диолы) и антоцианидины. Катехины - наиболее восстановленные флавоноидные соединения.

Молекула флаван-3-олов содержит два ассиметрических атома углерода в пирановом кольце (С₂ и С₃), поэтому для каждой молекулы возможны четыре изомера и два рацемата [10].

Так изомеры (+)-катехин и (-)-эпикатехин отличаются конфигурацией гидроксильной группы у 3-его углеродного атома:



(+)-катехин (-)-эпикатехин

Лейкоантоцианидины - (флаван-3,4-диолы) бесцветны, это лабильные соединения, легко окисляющиеся до соответствующих антоцианидинов при нагревании с кислотами и при этом становятся окрашенными веществами.

Многие красные и синие окраски цветков с различными оттенками обусловлены присутствием антоцианидинов.

Лейкоантоцианидин Цианидин

Флаваноны - небольшая группа флавоноидов, в основе структуры которых лежит дигидро-гамма-пироновое кольцо.

Флаваноны (гидрированное производное флавона) в отличие от флавона не имеют двойной связи между углеродами во 2-м и 3-м положениях.

В присутствии щелочей кольцо раскрывается и образуются халконы. В кислой среде халконы превращаются в флаваноны [9].

Например, нарингенин (флаванон) и нарингенин (халкон) содержатся в соцветиях бессмертника в свободном состоянии и в виде 5-моноглюкозида.



Нарингенин Халкон нарингенин

К производным ликвиритигенина (флаванона) и изоликвиритигенина (халкона) относится гликозид ликвиритин (находится в корне солодки и придает ей желтый цвет).

Ликвиритигенин Халкон Изоликвиритигенин

Представителем флаванона является гесперетин (находится в виде гликозида в плодах цитрусовых - лимонах)

Известно более 30 представителей этой группы флавоноидов (агликонов), которые обычно встречаются совместно с халконами в растениях семейств: розоцветных, бобовых, астровых.

Флаванонолы (дигидрофлавонолы) отличаются от флаванонов наличием -ОН группы при С-3 и, подобно катехинам, содержат два ассиметрических атома углерода в молекуле (С-2 и С-3).

Природные дигидрофлавононы, соответствующие флавонолам кемпферолу и кверцетину, называются аромадендрин и таксифолин:

Аромадендрин Таксифолин

(дигидрокемпферол) (дигидрокверцетин)

Большинство дигидрофлавонолов выделено из древесины хвойных (сосна, ель, лиственница) и лиственных (эвкалипт, бук, вишня) пород.

Особую группу флавоноидов составляют соединения с пятичленным гетероциклическим кольцом, так называемые ауроны, - это производные 2-бензилиден кумаранона или 2-бензфуранона:

Аурон

Они встречаются в растениях редко, например в семействе астровых, бобовых, норичниковых.

1.3 Методы выделения флавоноидов из ЛРС.

Для выделения флавоноидов проводят экстракцию растительного материала этанолом или метанолом, учитывая растворимость агликонов и гликозидов флавоноидов в спирте.

Спиртовое извлечение упаривают, к остатку добавляют горячую воду и после охлаждения удаляют неполярные соединения (хлорофилл, жирные и эфирные масла.), т.к. при охлаждении они выпадают в осадок, который отделяют.

Часто для отделения сопутствующих веществ сырье сначала обрабатывают хлороформом, т.е. «обезжиривают», а затем уже экстрагируют спиртом разной концентрации. Спиртовое извлечение исследуют [1].

Флавоноиды из водной фазы извлекают последовательно этиловым эфиром (агликоны), этилацетатом (в основном монозиды) и бутанолом (биозиды, триозиды).

Для разделения компонентов каждой фракции используют колоночную хроматографию на силикагеле, полиамидном сорбенте или целлюлозе.

Элюирование веществ проводят смесью хлороформа с метиловым спиртом с возрастающей концентрацией метилового спирта, спирто-водными смесями с возрастающей концентрацией спирта, если сорбентом служит полиамид, или 5-30 %-ной уксусной кислотой в случае целлюлозы.

Для выделения рутина из бутонов софоры японской экстракцию проводят горячей водой. При охлаждении водных извлечений рутин выпадает в осадок, его отфильтровывают и очищают перекристаллизацией из спирта.

1.4 Методы идентификации и установления структуры флавоноидов

Для идентификации флавоноидов используют их физико-химические свойства: флавоноид лекарственный медицинский фенольный

- определение температуры плавления;

- определение удельного вращения гликозидов;

- сравнение УФ, ИК, масс-, ПМР спектров со спектрами известных образцов.

УФ спектр флавоноидов характеризуется наличием, как правило, двух максимумов поглощения. УФ спектроскопия успешно используется для установления свободных ОН-групп в молекуле флавоноида путем добавления различных реактивов (ацетата натрия, метилата натрия, борной кислоты с ацетатом натрия, хлористого алюминия).

При добавлении этих реактивов происходит смещение максимумов поглощения, характерное для гидроксильных групп в различных положениях.

В ИК спектре флавоноидов имеются полосы поглощения, характерные для различных группировок.

Качественное определение.

1. Цианидиновая проба или проба Синода (основана на восстановление их атомарным водородом в кислой среде в присутствии магния или цинка).

Флавоноиды при восстановлении магнием или цинком в присутствии концентрированной хлористоводородной кислоты образуют красное окрашивание, обусловливаемое образованием антоцианидинов:

хроменол

цианидин хлорид

Халконы и ауроны при помощи цианидиновой реакции не обнаруживаются, но при добавлении конц. HCl (без магния) образуют красное окрашивание за счет образования оксониевых солей [12].

2. Борно-лимонная реакция.

5-оксифлавоны и 5-оксифлавонолы взаимодействуют с борной кислотой в присутствии лимонной (или щавелевой), образуя ярко-желтое окрашивание с желто-зеленой флуорисценцией (образование батохромного комплекса):

3. Реакция с треххлористой сурьмой.

5-оксифлавоны и 5-оксифлавонолы, взаимодействуя с треххлористой сурьмой, образуют комплексные соединения, окрашенные в желтый или красный цвет:

4. С раствором аммиака, щелочи флавоны, флаваноны, флавонолы, флаванонолы дают желтое окрашивание, при нагревании переходящее в оранжевое или красное; халконы и ауроны тотчас же дают красное или пурпурное окрашивание.

Чистые катехины окрашивания не дают, однако присутствие даже в небольшом количестве примесей (продуктов окисления) вызывает появление желтой окраски.

Антоцианы в присутствии аммиака или карбоната натрия дают синее или фиолетовое окрашивание.

5. С 1 %-м раствором ванилина в конц. HCl образуют красно-малиновое окрашивание катехины (производные флороглюцина и резорцина).

6. Флавоны, халконы, ауроны, содержащие свободные орто-гидроксильные группировки в кольце В, при обработке спиртовых растворов средним уксуснокислым свинцом образуют осадки, окрашенные в ярко-желтый и красный цвета.

Антоцианы образуют осадки, окрашенные как в красный, так и в синий цвета.

7. С 1-2 %-ным спиртовым раствором AlCl₃ желто-зеленое окрашивание говорит о наличии флавоноидов [1].

Хроматографические методы анализа.

С целью обнаружения флавоноидов в растительном материале широко используется хроматография на бумаге и в тонком слое сорбента. Обнаружение компонентов на хроматограмме осуществляется просматриванием их в УФ свете.

При этом флавоны, флавонол-3-гликозиды, флаваноны, халконы и их 7-гликозиды - в виде желтых или желто-зеленых пятен; флавонолы и их 7-гликозиды - в виде желтых или желто-зеленых пятен; ксантоны в виде оранжевых пятен.

Изофлавоны при этом не проявляются. После просматривания в УФ свете хроматограммы можно обработать одним из реактивов:

1) 5 %-ным спиртовым раствором AlCl₃ c последующим нагреванием при 105 ⁰С в течение 3-5 минут; (ярко-желтая окраска пятна в видимом свете и яркую желто-зеленую флуоресценцию в УФ -свете);

2) с 5 %-ной SbCl₃ в четыреххлористом углероде (реактив Мартини-Беттоло); Желтая или желто-оранжевая окраска указывает на наличие флавонов, флавонолов, флаванонов и изофлавонов;красная или красно-фиолетовая - халконов.

3) с 2 %-ным спиртовым раствором щелочи.

4) при обработке пятна парами аммиака усиливается голубая флуоресценция (изофлавоноиды) что позволяет получить зоны с более яркой флуоресценцией в УФ свете.

5) Реакция азосочетания - на наличие 7-оксифлаванолов, 7-оксиизофлаванолов.

1.5 Методы количественного анализа флавоноидов

В последние годы все большее распространение получают различные физико-химические методы анализа, которые имеют ряд существенных преимуществ в сравнении, например, с гравиметрическими и титрометрическими методами, а именно, быстрота и точность определения, обнаружение даже незначительных количеств и, что особенно важно, возможность выделения отдельных флавоноидов из растительного сырья.

К таким методам относятся фотоэлектроколориметрия, спектрофотометрия, денситометрия с использованием хроматографии на бумаге и в тонком слое сорбента.

Сущность хроматоденситометрического метода заключается в выделении и разделении флавоноидов с непосредственной количественной денситометрической оценкой окрашенной зоны на хроматограмме.

Используется фотоколориметрический метод, основанный на измерении оптической плотности окрашенных растворов, полученных в цветных реакциях флавоноидов с солями различных металлов (алюминия, циркония, титана, хрома, сурьмы), с лимонно-борным реактивом и на реакции восстановления цинком или магнием в кислой среде.

Известна цветная реакция флавоноидов с азотнокислым и уксуснокислым уранилом, позволяющая количественно определять рутин в смеси с кверцитином [10].

1.6 Заготовка, сушка, хранение сырья, содержащего флавоноиды

Заготовка сырья. Проводится в фазу наибольшего накопления флавоноидов:

- бутонизации: бутоны софоры японской, траву череды;

- начала цветения: цветки бессмертника песчаного, пижмы, трава пустырника;

- массового цветения: цветки василька синего, траву зверобоя, горцев перечного, почечуйного и птичьего, астрагала шерстистоцветкового, фиалки, сушеницы топяной;

- вегетации: траву хвоща полевого, листья чая китайского;

- плодоношения: плоды боярышника, рябины черноплодной, софоры японской;

- осенью корни стальника и шлемника байкальского;

- корни солодки можно заготавливать круглый год.

В фазу цветения собирают цветки василька синего, пижмы, бессмертника, траву сушеницы, горцев, пустырника.

- Особенностью сбора сушеницы является выдергивание растения с корнем.

- Пустырник собирают при цветении нижних цветков. В фазе полного цветения наступает "перезревание", чашечка твердеет и становится колючей, а сырье считается некачественным.

- Траву череды собирают в период бутонизации. После цветения образуются плоды - семянки с колючими остями.

- Сбор дикорастущего сырья производят вручную с использованием ножей, ножниц и серпов.

- Для сбора культивированных растений (цветки бессмертника, плоды боярышника) применяют малую механизацию.

Сушка. Так как флавоноиды содержатся в сырье преимущественно в виде гликозидов, то сырье сушат в сушилках с искусственным и естественным обогревом. Плоды сушат при температуре 70-90 °С, траву - 50-60 °С; цветки - 40 °С. Не допускается сушка на солнце.

Хранение. Сырье необходимо оберегать от влаги и прямых солнечных лучей. Сохранять в плотно укупоренной таре, в хорошо проветриваемом помещении по общему списку.

1.7 Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих флавоноиды

Флавоноиды имеют широкий спектр фармакологического действия:

1. Р-витаминная активность.

Флавоноиды уменьшают хрупкость капилляров и проницаемость стенок кровеносных сосудов, усиливают действие аскорбиновой кислоты.

Р-витаминной активностью обладают:

- катехины листьев чая;

- флаванононы экзокарпия цитрусовых;

- флавонолы - рутин, кверцетин из бутонов софоры японской, гиперозид из травы зверобоя;

- свежий сок и жом плодов рябины черноплодной.

2. Мочегонная активность:

- при отеках почечного и сердечного происхождения назначают настой цветков василька синего, травы череды, фиалки, настойка стальника;

- при отеках сердечного происхождения на почве недостаточного кровообращения применяют настой травы хвоща полевого;

- при мочекаменной болезни применяют настой травы горца птичьего,

- «Марелин», в состав которого входит экстракт хвоща полевого.

3. Желчегонная активность.

При холециститах, дискинезиях желчных путей, желчно-каменной болезни и гепатитах применяется настой цветков бессмертника, пижмы, танацехол, сухой экстракт и фламин из цветков бессмертника [6].

4. Кровоостанавливающее действие.

При маточных, геморроидальных носовых кровотечениях применяют препараты из травы горца перечного и почечуйного, настойку стальника.

5. Гипотензивное и седативное действие.

Препараты травы пустырника, рябины черноплодной, сушеницы топяной (особенно в начальной стадии гипертонической болезни), астрагала шерстистоцветкового, шлемника байкальского.

6. Кардиотоническое действие.

Препараты цветков и плодов боярышника при функциональных расстройствах сердечной деятельности, сердцебиениях, аритмиях, тахикардии.

7. Противоязвенное действие.

- «Ликвиритон» и «Флакарбин» оказывают противовоспалительное, спазмолитическое и антисекреторное действие при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;

- трава сушеницы топяной в комплексе с корневищами с корнями синюхи голубой в виде таблеток.

- корень солодки.

8. Ранозаживляющее и антимикробное действие (для лечения гнойных ран, фурункулов, пролежней):

- настойка плодов софоры японской;

- «Новоиманин»;

- масляный экстракт из травы сушеницы топяной.

Цветки пижмы за счет содержания эфирных масел применяют как противоглистное средство при аскаридозах.

Трава череды широко применяется в детской практике как противоаллергическое средство при диатезах в виде настоя внутрь и наружно в виде ванн и примочек.

Настой травы фиалки применяют как отхаркивающее средство, он усиливает секрецию бронхиальных желез.

«Алпизарин» в форме линиментов, мазей и таблеток применяют как противовирусное для лечения заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

Применяются при геморрое (стальник пашенный, конский каштан);

В последние годы появились сообщения о противоопухолевом действии флавоноидов.

Однако препаратов, содержащих чистые флавоноиды, пока имеется немного. Чаще эти соединения находятся в растениях в комплексе с другими БАВ и используются суммарно [11].



Глава.2 Характеристика лекарственных растениий, содержащих флавоноиды.

2.1 Софора японская - Sophora japonica.

Софора японская - Sophora japonica (Рис. 1).

Рис. 1. Софора японская - Sophora japonica.

Семейство - Бобовые - Fabaceae.

Лекарственное растительное сырье - Бутоны софоры японской - Alabastra Sophorae japonicae.

Плоды софоры японской - Fructus Sophorae japonicae.

Описание растения. Дерево до 25 м высоты с широкой шаровидной кроной. Кора на старых стволах тёмно-серая с трещинами. Молодые ветви зелёные, без колючек. Листья непарноперистосложные, длиной 11--25 см, листочки -- их 9--17, продолговато-яйцевидные, длиной 2--5 см. Цветки желтовато-белые, ароматные, собраны в рыхлые метёлки, достигающие в длину 35 см. Цветёт раз в два года в июле -- августе. Плод -- сочный невскрывающийся цилиндрический боб с чётковидными утолщениями, сначала зеленовато-бурый, а при созревании красноватый, 3--8 см длины. Плоды созревают в сентябре -- октябре и держатся на дереве всю зиму.

Распространение. Родина софоры японской - Китай. Широко разводится на полуострове Корея, в Японии, Вьетнаме и других странах Азии, а также в Европе и Северной Америке. Издавна культивируется во многих южных районах европейской части страны, в Закавказье и Средней Азии.

Местообитание. Софора японская засухоустойчивая и достаточно морозоустойчивая порода. Лучше растет на освещенных участках, защищенных от холодных ветров. Предпочитает суглинистые и супесчаные почвы, переносит некоторое засоление, но страдает от холодных ветров и больших морозов [10].

Химический состав. Наиболее ценным биологически активным веществом софоры является рутин, максимальное его количество найдено в бутонах. В плодах в период их созревания содержится до 8 флавоноидов, в зависимости от места и времени сбора. Главный из них - софорозид. В цветках обнаружены алкалоиды и гликозиды. Цветки софоры являются сырьем для получения рутина (витамина Р). Семена содержат до 10% жирного масла.

Фармакологическое действие. Препараты софоры обладают противоаллергическим, бактерицидным, противовоспалительным, ранозаживляющим свойствами, ускоряют регенерацию тканей, уменьшают проницаемость и хрупкость капилляров, повышают способность организма усваивать аскорбиновую кислоту. Плоды оказывают бактерицидный эффект по отношению к золотистому стафилококку и кишечной палочке. В китайской медицине софору применяют как противовоспалительное, противоотечное и кровоостанавливающее средство. Выводит радионуклиды, соли тяжелых металлов, шлаки, повышает иммунитет.

Применение. Для лечения и профилактики кровоизлияний употребляют внутрь при повышенном давлении крови, туберкулезе легких в начальной стадии, при парапроктитах (воспаление клетчатки вокруг слепой кишки), язве желудка и двенадцатиперстной кишки, дизентерии, при гипертонической болезни, атеросклерозе, инсульте, тромбофлебите, геморрое, заболеваниях верхних дыхательных путей, бронхите, бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, заболеваниях щитовидной железы, воспалительных заболеваниях печени, почек, цистите, простатите, для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза настойку софоры назначают внутрь.

При экземах, острых и хронических гнойных воспалительных процессах (абсцессы, флегмоны, фурункулы, карбункулы, гайморит, травмы, ушибы, раны, трещины сосков грудных желез, миомы, выпадение волос, ожоги, трофические язвы, псориаз, экзема, геморрагические диатезы), для ускорения регенерации тканей при ранениях настойку софоры японской применяют наружно в виде примочек, орошений.

При туберкулезе кожи (красная волчанка), для профилактики и лечения гипертонии, атеросклероза, тромбофлебита, кровоизлияния сетчатки глаза, а также при заболеваниях суставов, радикулитах полезна софора в качестве настойки.

В стоматологической практике настойку плодов софоры используют в виде орошений, аппликаций, промываний или тампонов для лечения пародонтоза, стоматита и других воспалительных заболеваний полости рта.

Препараты на основе Софоры японской.

Входит в состав препарата «Аскорутин» (смесь с аскорбиновой кислотой). Из плодов (Alabastra Sophorae japonicae) получают настойку, которая обладает ранозаживляющим действием и применяется в виде примочек и орошения при гнойных ранах, экземах, трофических язвах и ожогах.

2.2 Боярышник кроваво-красный (обыкновенный) - Crataegus sanguinea

Боярышник кроваво-красный (обыкновенный) - Crataegus sanguinea. (Рис.2).

Рис. 2. Боярышник кроваво-красный.

Семейство розоцветные - Rosaceae.

Лекарственное растительное сырье - Цветки боярышника - Flores Crataegi

Плоды боярышника - Fructus Crataegi.

Описание растения. Боярышники - высокие кустарники, реже деревца, высотой до 5-8 м, с крепкими побегами, усаженными толстыми редкими колючками стеблевого происхождения. Ветви блестящие или серого цвета. Цветки белые, душистые, собраны в щитковядные соцветия. Листья и плоды у различных видов разные.

Отличительные признаки некоторых видов боярышника представлены в Таблице 1.

Таблица 1.

Отличительные признаки некоторых видов боярышника

Диагностические признаки	Боярышник кроваво-красный	Боярышник колючий	Боярышник пятипестичный
Ветви	Блестящие, пурпурно-коричневые	Серого цвета	Серого цвета
Листья	Длинночерешковые, обратнояйцевидные, до ромбических с клиновидным основанием, волосистые с обеих сторон	Короткочерешковые, обратнояйцевидные, нижние - цельные, на верхушке трехлопастные	5-7 перисто-раздельные с широким клиновидным основанием. Сверху волосистые, снизу - пушистые (почти войлочные)
Форма плодов	Продолговатые	Шаровидные	Почти шаровидные
Цвет плодов	Кроваво-красные, реже оранжевые	Темно-бурые	Черные или пурпурно-черные
Наличие косточек в плодах	3-4 деревянистые косточки	2 косточки	3-5 трехгранных косточек

Распространение. Боярышник кроваво-красный растет в Сибири и Восточном Казахстане. Боярышник колючий в диком виде встречается в Закарпатье. На Кавказе широко распространен боярышник пятипестичный.

Местообитание. В разреженных лесах, по лесным опушкам, по берегам рек, в лесной и лесостепной зонах.

Возможные примеси. Цветки терна (слива колючая) - Prunus spinosa L. похожи по внешнему виду. Отличительные признаки: чашечка ширококолокольчатой формы, с неотгибающимися зубчиками, лепестки обратнояйцевидной формы.

Охранные мероприятия. Запрещается ломать ветки.

Химический состав. Плоды боярышника содержат флавоноиды (кверцетин, гиперин, гиперозид, витексин), органические кислоты (лимонная, олеаноловая, урсоловая, кратегусовая, кофейная, хлорогеновая), каротиноиды, дубильные вещества, жирные масла, пектины, тритерпеновые и флавоновые гликозиды, в-ситостерин, холин, сахара, витамины и другие соединения.

В цветках боярышника найдены флавоноиды (кверцетин, кверцитрин), каротиноиды, ацетилхолин, холин, эфирное масло и другие органические соединения (например, олеаноловая, кофейная и урсоловая кислоты).

Фармакологическое действие. Галеновые препараты боярышника оказывают главным образом кардиотоническое действие. Улучшая работу сердечной мышцы, препараты растения в этом случае предупреждают ее преждевременное утомление.

Настои и экстракты плодов и соцветий боярышника обладают спазмолитическими свойствами, избирательно расширяя коронарные сосуды и сосуды головного мозга. Это позволяет направленно использовать препараты растения для улучшения снабжения кислородом миокарда и нейронов головного мозга. Спазмолитический эффект препаратов боярышника связывают с наличием в растении тритерпеновых соединений и флавоноидов. Присутствием в растении этих веществ обусловливается и гипотензивное действие препаратов боярышника, а также их влияние на уровень венозного давления и улучшение функции сосудистых стенок [1].

Применение. Препараты боярышника применяют при функциональных расстройствах сердечной деятельности, при гипертонической болезни, стенокардии, ангионеврозах, мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, при общем атеросклерозе, климактерическом неврозе и других заболеваниях.

Препараты. Из цветков и плодов боярышника получают настои, настойки и жидкий экстракт (из плодов). Экстракт входит также в состав комплексного препарата «Кардиовален», «Ново-пассит», «Валемидин». «Кардиплант» - стандартизованный сухой экстракт из листьев и цветков боярышника. Применяют при начальной стадии сердечной недостаточности, сопровождающейся быстрой утомляемостью, отдышкой и сердцебиением. Из экстракта листьев и цветков производят препарат «Крегиум».

2.3 Расторопша пятнистая - Silybum marianum.

Расторопша пятнистая - Silybum marianum (рис. 3).

Рис. 3. Расторопша пятнистая - Silybum marianum.



Семейство - Астровые - Asteraceae.

Лекарственное растительное сырье - Плоды расторопши - Fructus Silybi mariani.

Описание растения. Однолетнее (в культуре) или двулетнее колючее растение высотой 1--1,5 м. Стебель простой или ветвистый, голый. Листья очерёдные, эллиптические, перистолопастные или перисторассечённые, крупные (длиной до 80 см) с желтоватыми колючками по краю листа и по жилкам снизу; пластинка листа зелёная с белыми пятнами, блестящая [8].

Цветки пурпурные, розовые или белые, собранные в крупные одиночные шаровидные корзинки с черепитчатой обёрткой, состоящей из колючих зелёных листочков. Ложе соцветия мясистое, покрыто волосками. Все цветки обоеполые, трубчатые. Цветёт в июле -- августе. Плод -- семянка с хохолком.

Химический состав. Основными действующими веществами являются флавоноиды и флавонолигнаны (силибин, силикристин, силидианин) [15].

Фармакологическое действие. Препараты расторопши пятнистой улучшают образование и выведение жёлчи, обладают гепатопротекторным действием [13].

Применение. Применяется для лечения болезней печени (гепатита, цирроза, токсических поражений), селезёнки, при жёлчных камнях, желтухе, хроническом кашле и других заболеваниях [14].

Препараты. Выпускаемые препараты «Бонджигар», «Силибор», «Легалон», «Карсил», «Гепабене», «Здравушка» содержат сумму флавоноидов и флавонолигнанов. «Легалон» является суммарным препаратом, содержащим силибинин, силимарин и экстракт плодов расторопши пятнистой. Все эти препараты оказывают гепатопротекторное действие и назначаются при различных формах гепатита и цирроза печени [5, 7].



Заключение

1) Флавоноидами называется группа природных фенольных соединений - производных бензо-гамма-пирона, в основе которых лежит скелет, состоящий из двух бензольных колец (А и В), соединенных между собой трехуглеродной цепочкой (пропановый скелет), т.е. состоящий из С₆-С₃-С₆ углеродных единиц.

2) Приведена классификация флавоноидов. Для выделения флавоноидов проводят экстракцию растительного материала этанолом или метанолом, учитывая растворимость агликонов и гликозидов флавоноидов в спирте. Реакции подлинности флавоноидов: цианидиновая проба или проба Синода, борно-лимонная реакция, реакция с треххлористой сурьмой, с раствором аммиака и щелочи, с 1 %-м раствором ванилина, с 1-2 %-ным спиртовым раствором AlCl_3. К количественным методам анализа флаконроидов относятся фотоэлектроколориметрия, спектрофотометрия, денситометрия с использованием хроматографии на бумаге и в тонком слое сорбента.

3) Флавоноиды имеют широкий спектр действия на организм. В частности они обладают: гепатопротекторным, капилляроукрепляющим, кардиотопическим, гипотензивным, седативным, противовоспалительным, желчегонным, мочегонным действием, а так же гипоазотемической, противовирусной, противоопухолевой и спазмолитической активностью.

4) Приведена характеристика следующим лекарственным растениям, содержащим флавоноиды: Софора японская, Расторопша пятнистая, Боярышник кроваво-красный, Боярышник колючий. Так же приведены их фармакологическое действие, применение и указаны препараты, в основе которых лежат указанные лекарственные растения.



Литература

1) Георгиевский, В.П. Биологически активные вещества лекарственных растений / В.П. Георгиевский, Н.Ф. Комиссаренко, С.Е. Дмитрук. - М.: Наука, 2004.-336 с.

2) Ильченко, Л.Ю. Гепатопротекторы при хронических заболеваниях печени /Л.Ю. Ильченко, Т. И. Карлович // Фарматека,- 2011.- №8/9.- С.54-58.

3) Корулькин, Д.Ю. Природные флавоноиды / Корулькин Д.Ю., Абилов Ж.А., Музычкина Р.А. - Новосибирск: Академическое издательство «Гео». - 2007. - 232 с.

4) Кулагин, О.Л. Антиоксидантная активность некоторых фитопрепаратов, содержащих флавоноиды и фенилпропаноиды/ Кулагин О.Л. // Фармация. - 2010. - №2. - 30-32 с.

5) Куркин, В.А. Расторопша пятнистая - источник лекарственных средств / Куркин В.А. // Химико-фармацевтический журнал. - 2012. - Т. 37, № 4. - С. 27-41.

6) Куркин, В.А. Основы фитотерапии: Учебное пособие для студентов фармацевтических вузов / Куркин В.А. - Самара: ООО «Офорт», 2009. - 963 с.

7) Куркин, В.А. Расторопша пятнистая - источник лекарственных средств (обзор) / Куркин В.А. // Химико-фармацевтический журнал. - 2013. - № 4. - 27-41 с.

8) Куркин, В.А. Расторопша пятнистая - эффективный гепатопротектор / Куркин, В.А. // Фармацевтический вестник. - 2010. - Т.69, N 3. - C. 45-51.

9) Куркин, В.А. Фенилпропаноиды лекарственных растений (монография). - Самара: ООО «Офорт», 2009.- 120 с.

10) Куркин, В.А. Флавоноиды как биологически активные соединения лекарственных растений / Куркин В.А., Куркина А.В., Авдеева Е.В. // Фармацевтические науки №11. - 2013. - 1897 - 1901 с.

11) Куркина, В.А. Актуальные аспекты стандартизации лекарственного растительного сырья, содержащего флавоноиды / Куркина В.А. // Бюллетень сибирской медицины. - №5. - 2014. - 34-39 с.

12) Лобанова А.А. Исследование биологически активных флавоноидов в экстрактах из растительного сырья. / Лобанова А.А., Будаева В.В., Сакович Г.В. // Хим. растит, сырья. -2014. №1. - С. 47 - 52.

13) Минушкин, О.Н. Гепатопротекторы в лечении хронических заболеваний печени различной этиологии / Минушкин, О.Н., Масловский Л.В., Зверков И.В. // Русский медицинский журнал. - 2010. - Т. 5. № 1. - С. 1-15.

14) Цаприлова, С.В. Расторопша пятнистая: химический состав, стандартизация, применение / Цаприлова С.В., Родионова Р.А. // Вестник фармации - 2009. - Т. 41, № 3. - С.1-13.

15) Шульпекова, Ю.О. Флавоноиды расторопши пятнистой в лечении заболеваний печени / Шульпекова, Ю.О. // Русский медицинский журнал. - 2010. - Т. 12. № 5.

Размещено на Allbest.ru

...