Адренергічні засоби

Вивчення впливу адренегічних засобів на артеріальний тиск. Застосування препаратів гормонів при серцево-судинній недостатності, електротравмі, гіпоглікемічній комі, лікуванні бронхіальної астми. Застосування адреноміметиків прямої та непрямої дії.

Рубрика Медицина
Вид реферат
Язык украинский
Дата добавления 16.01.2018
Размер файла 1,2 M

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Зміст

Вступ

1. Історична довідка

2. Лікарські засоби, що діють на адренорецептори

2.1 Epinephrinum

2.2 Phenylephrine hydrochloridum

2.3 Xylometazolini hydrochloridum

2.4 Norepinephrine

Висновки

Список використаної літератури

Вступ

Адренергічні засоби - це лікарські речовини, які діють у ділянці адренергічних синапсів.

Найбільш значимий вплив адренергічних засобів на артеріальний тиск. Гіпотензивні (знижують артеріальний тиск) є однією з найбільших за обсягом продажів фармакотерапевтичною групою, більшу частку гіпотензивних препаратів складають засоби, що діють прямо або побічно на андренергічні синапси. Зокрема, бета-адреноблокатори мають значення для лікування гіпертонічної хвороби, ішемічної хвороби серця (ІХС), порушень ритму серцевої діяльності. Протиастматичні засоби, з яких провідною групою є збуджуючі адренорецептори адреноміметики, також займають важливе місце на фармацевтичному ринку.

Адреналін (епінефрин), Норадреналіну гідротартрат (норепінефрин), Мезатон (фенілефрину гідрохлорид), Ксилометазолін є адреноміметиками прямої дії.

Препарати гормонів застосовують при серцево-судинній недостатності, шоках, електротравмі, гіпоглікемічній комі, лікуванні бронхіальної астми. Застосування препаратів гормонів протипоказано при органічних ураженнях серця і високому кров'яному тиску.

1. Історична довідка

У 1940-х рр., Вивчаючи реакції різних органів і тканин на введення адреналіну та його аналогів, вчені виявили, що для цих речовин в клітині повинні бути присутніми як мінімум два види рецепторів, один з яких розслаблює гладку мускулатуру кровоносних судин, а інший - стимулює серцебиття. Ці примарні клітинні структури Раймон Альквіст умовно назвав альфа і бета-адренорецепторами. Роберт Лефковітц позначив молекулу адреналіну радіоактивними атомами йоду і таким способом "обчислив" адренорецептор в різноманітті клітинних структур. За відкриття рецепторів, сполучених з G-білком, Роберт Лефковітц і Брайан Кобілка в 2012 р. отримали Нобелівську премію з хімії. "Близько половини всіх медикаментів діють через рецептори, пов'язані з G-білком", - зазначив Нобелівський комітет значимість робіт з вивчення величезного сімейства рецепторів, в числі яких і альфа-адренорецептори.

Мозкова речовина наднирників складає 30 - 40% його загальної маси. Продукує гормони адреналін і норадреналін. Вивчення гормонів почалося після дослідів Н. Цибульського і Л. Шимановича в 1895 р., які встановили, що екстракт мозкової речовини наднирників підвищує кров'яний тиск. У 1899 р. з екстракту мозкової речовини був виділений адреналін, а в 1947 р. - норадреналін.

У перших контрольованих дослідженнях, виконаних протягом 1960--1970-х років, в-адреноблокатори переважно застосовували разом з діуретиками, препаратами центральної дії і гідралазином, як компонент багатоступінчастої антигіпертензивної терапії. Результати цих досліджень переконли обґрунтовували доцільність зниження артеріального тиску в пацієнтів з АГ, але не давали підстав говорити про переваги чи недоліки тієї чи іншої групи антигіпертензивних засобів. Утім, у 1984 році в-адреноблокатори стали однією з двох (разом з тіазидовими діуретиками) груп антигіпертензивних засобів, рекомендованих як антигіпертензивні засоби першої лінії. Очевидними підставами для цього узгодженого рішення експертів Об'єднаного національного комітету США стали численні спостереження, які свідчили про поєднання стійкої антигіпертензивної ефективності з доброю переносимістю та безпекою тривалого застосування в-адреноблокаторів, на відміну, наприклад, від поширених на той час препаратів центральної дії. Але лише наприкінці 1980-х і в 1990-х роках було закінчено ряд великих контрольованих досліджень, у яких переконливо доведено ефективність монотерапії в-адреноблокаторами, а також їх комбінації з діуретиками порівняно з іншими фармакологічними засобами лікування АГ, у тому числі представниками новіших груп антигіпертензивних засобів -- антагоністів кальцію та інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).

2. Лікарські засоби, що діють на адренорецептори

адреноміметик адренегічний гормон тиск

Адренергічні засоби - це лікарські речовини, які діють у ділянці адренергічних синапсів.

Речовини, які збуджують адренорецептори, називаються адреноміметиками. Вони поділяються на:

а) адреноміметики прямої дії - ті, які, подібно до норадреналіну, активують адренорецептори шляхом безпосередньої взаємодії з ними;

б) адреноміметики непрямої дії, або симпатоміметики, - ті, які сприяють вивільненню норадреналіну з пресинаптичних закінчень.

Речовини, які блокують адренорецептори, називаються адреноблокаторами, або адренолітиками.

Речовини, які зменшують ефекти адренергічної іннервації шляхом зменшення кількості медіатора в синаптичній щілині, називаються симпатолітиками.

Залежно від впливу на певні адренорецептори і спрямованості ефектів, що виникають, адренергічні засоби поділяються на такі групи:

І. Адреноміметики

1. a- і b-адреноміметики (адреналіну гідрохлорид, норадреналіну гідротартрат)

2. дофаміно-, a-, b-адреноміметики (дофамін)

3. a-адреноміметики (мезатон, нафтизин, галазолін)

4. b-адреноміметики (ізадрин, сальбутамол, фенотерол, тербуталін, добутамін)

ІІ. Симпатоміметики (ефедрину гідрохлорид)

ІІІ. Адреноблокатори

1. a-адреноблокатори (фентоламін, тропафен, празозин, піроксан)

2. b-адреноблокатори (анаприлін, атенолол, талінолол, ацебутолол)

3. a- і b-адреноблокатори (лабеталол)

ІV. Симпатолітики (резерпін, октадин).

Гормони є похідними діоксібензола (катехола або пірокатехіна). Їх називають катехоламінами (Мал. 1.):

Мал. 1

В органах і тканинах, особливо в наднирниках і симпатичній нервовій системі, міститься L-адреналін, який у 15 - 40 разів активніший за D-адреналін.

2.1 Epinephrinum

ЕПІНЕФРІН

Молекулярна формула -.

Молярна маса - 183,2044 г/моль

Структурна формула:

Епінефрін містить не менше 98,5 і не більше 101,0% , у перерахунку на суху речовину.

Інша назва. Адреналін.

[ Международная фармакопея. Третье издание. Т. 2. Спецификации для контроля качества фармацифтических препаратов. Всемирная организация здравоохранения, Женева, 1983, с. 120-122. ]

ВЛАСТИВОСТІ

Опис. Білий або білий мікрокристалічний порошок; без запаху.

Розчинність. Дуже легко розчинний у воді; практично не розчинний в етанолі ефірі P, хлороформі P і ацетоні P.

Кактегорія. Симпатоміметичний засіб.

ДОБУВАННЯ

Пірокатехін

ІДЕНТИФІКАЦІЯ

А. Спект поглинання розчину препарату в соляній кислоті (0,01 моль/л) ТР з концентрацією 0,030 мг/мл в області від 230до 350нм має максимум при 280 нм;

поглинання в кюветі з товщиною шару 1 см при цій довжині хвилі 0,45 ( для для вимірювання переважно використовувати кювету з товщиною шару 2 см і зробити перерахунок на поглинання в кюветі з толщиною шару 1 см).

В. Розчиняють 10 мг соляної кислоти (0,01 моль/л)ТР і переносять 1 мл в колбу, що містить 10 мл буферного розчину рН 3,4 і 1 мл 0,1М розчину йоду, витримують протягом 5 хв. Додають 2 мл розчину тіосульфату натрію; з'являється

Інтенсивне фіолетово-червоне забарвлення.

Размещено на http://www.allbest.ru/

ВИПРОБУВАННЯ НА ЧИСТОТУ

Сульфатна зола. Не більше 1,0 мг/г.

Втрата при висушуванні. Висушують при кімнатній температурі і зниженому тиску (що не перевищує 0,6 кПа, або близько 5 мм рт. ст.) протягом 18год;

Втрата не більше 10 мг/г.

рН розчину. рН розчину препарату у воді, вільною від вуглекислоти, P з концентрацією 5,0 мг/мл вище 7,5.

Адреналон. 50.0 мг субстанції розчиняють у 0.01 М розчині кислоти хлористоводневої і доводять об'єм розчину тією самою кислотою до 25.0 мл. Оптична густина одержаного розчину, виміряна за довжиною хвилі 310 нм, не має перевишувати 0,10.

Левартеренол. Розчиняють 5,0 мг препарату в 1 мл розчину винної кислоти, додають 4 мл боратного буферного розчину, рН 9,6 або іншого буферного розчину, маючи ту саму величину рН, перемішують, додають 1 мл свіжоприготованого розчину 1,2-нафтохінон-4-сульфонату натрію, перемішують і ставлять стояти на 30 хв. Додають 0,2 мл розчину хлориду бензалконію, перемішують, додають 15 мл толуолу P, попередньо промитого боратним буферним розчином, і профільтрованого через сухий паперовий фільтр, струшють протягом 30 хв і дають шарам розділятися, центифугувати, якщо необхідно. Обробляють таким же чином розчин 0,40 мг гідротартрату лепартеренолу і 9,0 мг гідротартрату епінефріну в 1 мл води. Будь яке червоне або пурпурове забарвлення шару толуолу не має бти більш інтенсивним,ніж забарвлення розчину порівняння.

КІЛЬКІСНЕ ВИЗНАЧЕННЯ

0,35 г субстанuії, якщо необхідно, обережно нагріваючи, розчиняють у 50 мл кислоти оцтової безводної Р і титрують 0,1 М розчином кислоти хлорної до блакитнувато-зеленого забарвлення, використовуючи як індикатор 0. 1 мл розчину кристалічного фіолетового Р.

Кожний мл хлорної кислоти має відповідати 18,32 мг .

ЗБЕРІГАННЯ

У повітронепроникному контейнері або переважно у герметично закупореному під вакуумом, або в середовищі інертного газу контейнері, у захищеному від світла місці.

ЗАСТОСУВАННЯ

Використовують як адреноміметичні (судинозвужуючі) засоби. Препарат призначають при колапсі,різкому знаженні артеріального тиску в результаті травм, отруєнь, при хірургічних втручаннях, для зменшення кровотеч і при втратах крові.

2.2 Phenylephrine hydrochloridum

ФЕНІЛЕФРИНУ ГІДРОХЛОРИД

Молекулярна формула

Молярна маса - 203,7 г/моль

Структурна формула:

Вміст: не менше 98,5 % і не більше 101,0 %, у перерахунку на суху речовину.

ВЛАСТИВОСТІ

Опис. Кристалічний порошок білого або майже білого кольору.

Розчинність. Легко розчиннийу воді Р і 96 % спирті Р.

( Плавиться при температурі близько 143 С. )

ІДЕНТИФІКАЦІЯ

А. Субстанція має відповідати вимогам щодо питомого оптичного обертання, зазначеним у розділі « Випробування на чистоту».

В. Температура плавлення. Від 171С до 176 С.

0,3 г субстанції розчиняють у 3 мл води P, додають 1 мл розчину аміаку розведеного Р1 та ініціюють кристалізацію потиранням скляною паличкою стінки пробірки. Одержані кристали промивають льодяною водою Р і

сушать при температурі 105 С протягом 2 год.

С. Абсорбційна спектрофотометрія в інфрачервоній області.

Підготування зразка: субстанцію досліджують у дисках.

Відповідність: спектру ФСЗ фенілефрину гідрохлориду.

D. Близько 1 0 мг субстанції розчиняють в 1 мл води Р, додають 0,05 мл розчину 125 г/л міді сульфату Р і 1 мл розчину 200 г/л натрію гідроксиду Р;

з'являється фіолетове забарвлення. До одержаного розчину додають 1 мл ефіру Р і струшують; ефірний шар має залишатися безбарвним.

Е. Субстанція дає реакцію (а) на хлориди.

Размещено на http://www.allbest.ru/

ВИПРОБУВАННЯ НА ЧИСТОТУ

Розчин S. 2,00 г субстанції розчиняють у воді, вільній від вуглецю діоксиду, Р, приготованій із води дистильованої Р, і доводять об'єм розчи ну тим самим розчинником до 100,0 мл.

Прозорість розчину. Розчи н S має бути прозорим.

Кольоровість розчину. Розчин S має бути безбарвним.

Кислотність або лужність. До 10 мл розчину S додають 0,1 мл розчину метилового червоного Р і 0.2 мл 0,01 М розчину натрію гідроксиду; з'являється жовте забарвлення. Червоне забарвлення має з'явитися при додаванні не більше 0,4 мл 0,01 М розчину кислоти хлористоводневої.

Питоме оптичне обертання. Від -43 до -47 С, у перерахунку на суху речовину. Визначення проводять, використовуючи розчин S.

Супровідні домішки. Рідинна хроматографія.

Суміш розчинників. рухома фаза В - рухома фаза А (20:80).

Буферний розчин рН 2,8. 3,25 г натрію октансульфонату Р розчиняють у 1000 мл води Р при перемішуванні протягом 30 хв і доводять рН кислотою фосфорною розведеною Р до 2,8.

Випробовуваний розчин. 500 мг субстанції розчиняють у суміші розчинників і доводять об'єм розчину сумішшю розчинників до 50,0 мл.

Розчин порівняння (а). 5,0 мл випробовуваного розчину розчиняють у 100,0 мл суміші розчинників. 2,0 мл одержаного розчину доводять сумішшю розчинників до об'єму 100,0 мл.

Розчин порівняння (в). Вміст віали ФСЗ фенілефрину гідрохлориду для ідентифікації nіків (що містить домішки С і Е) розчиняють у 2,0 мл суміші розчинників.

Колонка:

- розмір: 0,055 м х 4,0 мм;

- нерухома фаза: силікагель октадецилсuлільний ендкеnований для хроматографії Р (3 мкм);

- температура: 45 С.

Рухома фаза:

- рухома фаза А: ацетонітрил Р1 - буферний розчин рН 2,8 ( 1 0:90);

- рухома фаnза В: буферний розчин рН 2,8 - ацетонітрuл Р1 ( 10: 90).

Швидкість рухомої фази: 1,5 мл/хв.

Детектування: спектрофотометрично за довжини хвилі 215 нм.

Об'єм проби, що вводиться: 10 мкл.

Відносні часи утримування до фенілефрину (час утримування фенілефрину близько 2,8 хв): домішки С - близько 1,3 ; домішки Е - близько 3,6.

Придатність хроматографічної системи:

- коефіцієнт симетрії: не більше 1,9 для основного піка на хроматограмі випробовуваного розчину;

- відношення Нр до Hv становить не менше 5, де Нр - висота піка домішки С над базовою лінією, Hv - виcoтa над базовою лінією самої н изької точки хроматограми розчину порівняння (в) міжданим піком і піком фенілефрину.

Нормування:

- поправкові коефіцієнти: для розрахунку вмісту множать площі піків наведених нижче домі шок на відповідний поправковий коефіцієнт: для домішки С - 0,5; для домішки Е - 0.5;

- домішки С і Е: площа піка кожної домішки не має перевищувати площу основного піка на хроматограмі розчину порівняння (а) (0. 1 %);

- несnецифіковані домішки: площа піка кожної домішки не має перевищувати площу основного піка на хроматограмі розчину порівнян ня (а) (0. 1 0 %);

- сума домішок: сума площ піків не має перевищувати 2 площі основного піка на хроматограмі розчину порівняння (а) (0.2 %);

- не враховують: домішки, площа піків яких менше 0,5 площі основного піка на хроматограмі розчину порівняння (а) (0.05 %);

Сульфати. Не більше 0,05 %.Визначення проводять, використовуючи розчин S.

Втрата в масі при висушуванні. Не більше 1,0 %. 1,000 г субстанції сушать при температурі 105 С.

Сульфатна зола. Не більше 0,1 %. Визначення проводять із 1,0 г субстанції.

[ Державна Фармакопея України. Перше видання. Доповнення 2. Харків, 2008. ]

КІЛЬКІСНЕ ВИЗНАЧЕННЯ

0,150 г субстанції розчиняють у суміші 0,5 мл 0,1 М розчину кислоти хлористоводневої та 80 мл 96 % спирту Р і титрують 0,1 М розчином натрію гідроксиду етанольним потенціометрично. У розрахунок беруть об'єм титранту між двома стрибками потенціалів на кривій титрування.

1 мл 0,1 М розчину натрію гідроксиду етанольного відповідає 20,37 мг

Размещено на http://www.allbest.ru/

+ NaCl + H2O

ЗАСТОСУВАННЯ

Застосовується при гострому риніті, викликаному простудними захворюваннями, грипом, ГРВІ, алергічними реакціями, синуситом (гайморит, фронтит, етмоїдит). Як додаткова терапія при гострому отиті. При підготовці до проведення діагностичних процедур або хірургічного втручання в ділянці носа і для усунення набряку слизової оболонки носа і придаткових пазух після хірургічного втручання.

2.3 Xylometazolini hydrochloridum

КСИЛОМЕТАЗОЛІН

Молекулярна формула -C16H24N2 · HCl

Молярна маса - 280,84 г/моль

Структурна формула:

Містить не менше 99,0% і не більше 101,0% гідрохлориду C16H24N2 * HCl в перерахунку на суху речовину.

Опис. Білий або майже білий кристалічний порошок.

Розчинність. Легко розчинний у спирті 96%, розчинний у воді, помірно розчинний у хлороформі.

[ Государственная фармакопея Республики Беларусь. Т. 3. Контроль качества фармацевтических субстанций. Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении; под общ. ред. А. А. Шерякова. Минск, 2009. ]

ІДЕНТИФІКАЦІЯ

А. Інфрачервоний спектр субстанції, знятий в диску з калію бромідом, в області від 4000 до 400 см-1 по положенню смуг поглинання повинен відповідати спектру стандартного зразка.

B. Тонкошарова хроматографія.

Випробуваний розчин. 20 мг випробуваного зразка розчиняють в метанолі Р і доводять до обсягу 5 мл цим же розчинником.

Розчин порівняння. 20 мг ФСТ ксілометазоліна гідрохлориду розчиняють в метанолі Р і доводять до об'єму.

Обробка хлором: на дно камери поміщають випарювальну чашку, що містить суміш кислоти хлористоводневої Р1 - вода Р - розчин 15 г / л калію перманганату Р.

Камеру закривають і витримують протягом 15 хв. Висушену платівку витримують в закритій камері в парах хлору протягом 5 хв. Потім пластинку обробляють струменем холодного повітря до видалення надлишку хлору (пластинка нижче точок нанесення розчинів не повинна фарбуватися в синій колір від додавання краплі розчину калію йодиду і крохмалю Р).

Прояв: пластинку обприскують розчином калію йодиду і крохмалю Р.

Результати: на хроматограмі випробовуваного розчину виявляється пляма, відповідне по розташуванню, забарвленню і розміру основного плямі на хроматограмі розчину порівняння.

C. 1 мг субстанції розчиняють у 2 мл метанолу. Додають 1 мл свіжоприготованого 5% розчину натрію нітропрусиду і 1 мл 2% розчину натрію гідроксиду. Через 10 хв додають 2 мл 8% розчину натрію гідрокарбонату. Повинно з'явитися фіолетове забарвлення.

D. Субстанція має давати характерну реакцію на хлориди.

ВИПРОБУВАННЯ НА ЧИСТОТУ

pH. Від 5,0 до 7,0.

Втрата в масі при висушуванні. Не більше 0,5% (ОФС «Втрата в масі при висушуванні», спосіб 1). Для визначення використовують близько 1,0 г (точна наважка) субстанції.

Сульфатна зола. Не більше 0,1% (ОФС «Сульфатна зола»). Для визначення використовують близько 1,0 г (точна наважка) субстанції.

Важкі метали. Не більше 0,001%. Визначення проводять відповідно до вимог ОФС «Важкі метали», метод 2, в зольному залишку, отриманому після спалювання 1,0 г субстанції, з використанням еталонного розчину 1.

Споріднені домішки. Визначення проводять методом ВЕРХ.

Рухома фаза А (ПФА). Розчин калію дигідрофосфату 1,36 г / л, доведений до рН 3,0 фосфорною кислотою концентрованою.

Рухома фаза Б (ПФБ). Ацетонітрил.

Випробуваний розчин. Близько 50 мг (точна наважка) субстанції розчиняють у воді і доводять об'єм розчину тим же розчинником до 50,0 мл. Залишають на 1 годину.

Розчин порівняння А. 5,0 мл випробуваного розчину доводять водою до 100,0 мл. 2,0 мл отриманого розчину доводять водою до 100,0 мл.

Розчин порівняння Б. 5 мг стандартного зразка домішки А (N- (2-аміноетил) -2- (4-трет-бутил-2,6-диметилфеніл) ацетамид, CAS 94266-17-8) і 5 мг субстанції розчиняють у воді і доводять об'єм розчину водою до 50,0 мл. 10,0 мл отриманого розчину доводять водою до 50,0 мл.

Розчин порівняння В. 5,0 мл розчину порівняння Б доводять водою до 50,0 мл.

Хроматографічні умови (Таблиця 1.):

Таблиця 1

Колонка

25 Ч 0,46 см, ендкепірованний октадецілсіліл силікагель (С18), 5 мкм;

Температура

колонки

25 оС;

Швидкістьпотоку

1,0 мл/хв;

Детектор

спектрофотометричний, 220 нм;

Обсяг проби

10 мкл.

Хроматографують випробуваний розчин і розчини порівняння А, Б і В.

Придатність хроматографічної системи. На хроматограмі розчину Б дозвіл (R) між піками домішки А і ксилометазоліну має бути не менше 2,5.

Відносні часи утримування з'єднань. Ксилометазолін - 1 (близько 7,2 хв); домішка А - близько 0,79.

Допустимий вміст домішок. На хроматограмі випробуваного розчину:

- площа піку домішки А повинна бути не більше площі основного піка на хроматограмі розчину порівняння В (не більше 0,2%);

- площа піку будь-який інший одиничної домішки повинна бути не більше площі основного піка на хроматограмі розчину порівняння А (не більше 0,1%);

- Сумарна площа піків всіх домішок не повинна більш ніж в 5 разів перевищувати площу основного піка на хроматограмі розчину порівняння А (не більше 0,5%).

Не враховують піки, площа яких менше 0,5 площі основного піка на хроматограмі розчину порівняння А (менше 0,05%).

Мікробіологічна чистота. Відповідно до ОФС «Мікробіологічна чистота».

Залишкові органічні розчинники. Відповідно до ОФС «Залишкові органічні розчинники».

КІЛЬКІСНЕ ВИЗНАЧЕННЯ

Близько 0,2 г (точна наважка) субстанції розчиняють в 25 мл оцтової кислоти безводної, додають 10 мл оцтового ангідриду і титрують 0,1 М розчином хлорного кислоти.

Кінцеву точку титрування визначають потенціометрично (ОФС «Потенціометричне титрування»).

Паралельно проводять контрольний дослід.

1 мл 0,1 М розчину хлорної кислоти відповідає 28,08 мг гідрохлориду C16H24N2 * HCl.

Зберігання. У щільно закритій упаковці в захищеному від світла місці при температурі не вище 25єС.

Застосування. Короткочасне лікування при гострому риніті під час застудного захворювання, синуситу, сезонного та цілорічного алергічного риніту дорослих і дітей старше 2 років.

2.4 Norepinephrine

НОРЕПІНЕФРІН

Молекулярна формула- С8Н11NO3

Молярна маса - 169,1778 г/моль

Структурна формула:

ВЛАСТИВОСТІ

Опис. Білий або майже білий кристалічний порошок без запаху.

Розчинність. Легко розчинний у воді, мало - в спирті. Легко змінюється під дією світла і кисню повітря.

ІДЕНТИФІКАЦІЯ

А. 5 мг препарату розчиняють в 5 мл води, додають 1 краплю розчину хлориду окисного заліза; з'являється смарагдово-зелене забарвлення, яке від додавання 1 краплі розчину аміаку переходить в вишнево-червоне, а потім в оранжево-червоне.

В. 1 мл 0,1% розчину препарату розводять гідротартратним буферним розчином з рН 3,56 до обсягу 10 мл і додають 1 мл 0,1 н. розчину йоду, залишають на 5 хвилин і додають 2 мл 0,1 н. розчину тіосульфата натрію. Розчин повинен бути безбарвним або слаборожевим (на відмін від адреналіну, що викликає інтенсивно-червоне забарвлення). Повторюють визначення з 10 мл буферного розчину з рН 6,5; поява червоно-фіолетового забарвлення.

ВИПРОБУВАННЯ НА ЧИСТОТУ

Температура плавлення. 100-106 ° (плав каламутний; препарат предварі¬тельно НЕ висушують).

Питоме обертання. від -10 ° до -12 ° в перерахунку на суху речовину (2% водний розчин).

Питома показник поглинання. Е% см при довжині хвилі 279 нм від 76 до 84 (0,005% водний розчин).

Кислотність. рН 3,5-5,0 (1% водний розчин, потенціометрично).

Норадреналон. Питома показник поглинання Е% при довжині хвилі 310 нм не більш як 1 (0,05% розчин в 0,01 н. Розчині соляної кислоти).

Вода. 0,05 г препарату (точна наважка) титрують реактивом К. Фі¬шера. Вміст води повинно бути 4,5-6,0%.

Сульфатна зола. з 0,2 г препарату повинна бути невагомою.

КІЛЬКІСНЕ ВИЗНАЧЕННЯ

Близько 0,15 г препарату (точна наважка) розчиняють в 20 мл крижаної оцтової кислоти, злегка нагріваючи до 40 °С в разі повільного розчинення і титрують

0,1 н. розчином хлорної кислоти до блакитно-зеленого забарвлення (індикатор - метиловий фіолетовий).

Паралельно проводять контрольний дослід.

1 мл 0.1 н. розчину хлорної кислоти відповідає 0,03193 г С8Н11NО3, якого в перерахунку на суху речовину повинно бути не менше 97,0% і не більше 101,0%.

Зберігання. Список Б. У запаяних ампулах або в добре закупореній тарі, що охороняє від дії світла.

Симпатоміметичний (судинозвужувальну) засіб.

Висновки

Для препаратів, які наведені на слайдах, були представлені як фізичні так і фізико-хімічні методи аналізу. Саме такі методи, як спектрометрія (атомно-емісійна і атомно-абсорбційна), спектрофотометрія в ІЧ-, УФ- та видимій ділянках спектра, хроматографія (тонкошарова, газова, рідинна), титрування (амперометричне, потенціометричне) тощо широко представлені у Державній Фармакопеї України.

Саме хроматографічні методи дають можливість розділяти складні багатокомпонентні суміші на окремі інгредієнти, ідентифікувати їх та проводити кількісне визначення.

Препарати з групи в-адреноблокаторів застосовуються у клінічній практиці вже протягом 40 років. Зважаючи на універсальну кардіопротекторну дію, перелік показань для призначення цих препаратів постійно розширювався, і нині вони є базисними засобами лікування основних кардіологічних захворювань, зокрема ішемічної хвороби серця, артеріальної гіпертензії, порушень серцевого ритму і серцевої недостатності.

Список використаної літератури

1. Государственная фармакопея Республики Беларусь. Т. 3. Контроль качества фармацевтических субстанций. Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении; под общ. ред. А. А. Шерякова. Минск, 2009, с. 125-127, с. 363-366, с. 601-603.

2. Державна Фармакопея України. Державне підприємство «Науково-експертний фармакопейний центр». Перше видання. Доповнення 1. Харків, 2004, с. 291-292.

3. Державна Фармакопея України. Перше видання. Доповнення 2. Харків, 2008, с. 566-567.

4. Международная фармакопея. Третье издание. Т. 2. Спецификации для контроля качества фармацифтических препаратов. Всемирная организация здравоохранения, Женева, 1983, с. 120-122.

5. Международная фармакопея. Третье издание. Т. 3. Спецификации для контроля качества фармацифтических препаратов. Всемирная организация здравоохранения, Женева, 1990, с. 127-129.

6. http://pharmspravka.ru/gf/preparatyi-po-latinskomu-nazvaniyu/456.-noradrenalini-hydrota.html.

7. http://stud.com.ua/27650/meditsina/adrenergichni_zasobi.

8. http://intranet.tdmu.edu.ua/data/kafedra/internal/pharmakologia/lectures_stud/uk/ med/Lik/ptn.

9. http://intranet.tdmu.edu.ua/data/kafedra/internal/pharmakologia/classes_stud/uk/ pharm/prov_pharm/ptn.

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.