Клиническая фармакология противотуберкулезных лекарственных средств

Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей; при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).

Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.

Способ применения и дозы. Назначают ципрофлоксацин взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,125-0,5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей - по 0,25-0,5 г 2 раза в день; в более тяжелых случаях - до 0,75 г 2 раза в день (если не проводится парентерального лечения). Курс лечения - обычно 5-15 дней.

При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема таблеток внутрь начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около 30 мин). Готовый раствор (во флаконах) можно вводить без разведения или развести в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Концентрат инфузионного раствора (в ампулах по 10 мл 1% раствора) необходимо перед введением развести.

При острой гонорее и неосложненном цистите (воспалении мочевого пузыря) у женщин назначают ципрофлоксацин внутрь в разовой дозе 0,25 г и внутривенно в дозе 0,1 г.

Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,1 г 2 раза в день, в

других случаях - по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для офлоксацина.

Как и другие препараты этой группы, шшрофлоксацин нельзя назначать детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет).

Лицам пожилого возраста дают меньшие дозы (в зависимости от тяжести заболевания).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25; 0,5 и 0,75 г; 0,2% раствор во флаконах для инфузий по 50 и 100 мл (100 или 200 мг); 1% раствор в ампулах по 10 мл (концентрат, подлежащий разведению).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ОФЛОКСАЦИН

( Ofloxacinum )

Синонимы: Таривид, Флобоцин, Мефокацин, Офлозет, Оксолдин, Табрин, Визерен, Заноцин, Киролл, Санфлюкс.

Фармакологическое действие. Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.

Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30-60 мин; период полувыведения (время, за которое выводится >/2 дозы препарата) - около 6-7 ч. Препарат практически не метаболизируется (не изменяется); 75-90% выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20-24 ч.

Показания к применению. Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите (воспалении костного мозга

и прилегающей костной ткани), инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, почек, мочевыводяших путей, простатите (воспалении предстательной железы), инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.

Имеются данные об активности офлоксацина в отношении микобактерий туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии туберкулеза.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь. При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей: ранах, фурункулах (гнойном воспалении волосяного мешка кожи, распространившеемся на окружающие ткани), карбункулах (остром разлитом гнойно-некротическом воспалении нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), флегмоне (остром, четко не отграниченном гнойном воспалении) и др.; инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, верхних мочевых путей - по 0,2 г (1 таблетка) 2 раза в день; при инфекциях костей и суставов - по 0,2-0,4 г (1-2 таблетки) 2 раза в день; при уретрите (воспалении мочеиспускательного канала) и простатите (воспалении предстательной железы) - по 0,3-0,4 г 2 раза в день.

При тяжелых инфекциях дыхательных путей и других тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 0,3-0,4 г в день.

Принимают таблетки офлоксацина не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды.

Лечение, как и при применении других химиотерапевтических препаратов, проводят до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2-3 дня или более. Обычно курс лечения 7-10 дней. В неосложненных случаях курс лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат свыше 4 нед.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови: лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса. При применении офлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации (повышения чувствительности к солнечному свету) кожи.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).

Не следует принимать офлоксации одновременно с антаиидными (снижающими кислотность желудка) средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В настоящее время используется ряд комбинированных ПТП Создание части из них обусловлено рекомендованными ВОЗ протоколами краткосрочной химиотерапии туберкулеза,включающей две фазы лечения; начальную и фазу продолжения. Комбинированные ПТП представляют различные сочетания препаратов I ряда; рифампицина, изониазида, пиразинамида, этамбутола. Использование комбинированных ПТП наиболее оправданно в период амбулаторного лечения и у пациентов, которые высказывают опасение или недоверие к приему большого числа таблеток.

При приеме комбинированных ПТП следует помнить об особенностях нежелательного действия каждого из компонентов и возможности суммирования нежелательных реакций.

комбинированныеПТП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени, подагрой, сахарным диабетом, людям пожилого возраста. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, уровнем мочевой кислоты в плазме крови, зрением.

Противотуберкулезные комбинированные препараты

Рифампицин , изониазид, пиразинамид, табл. 0,12г+0,05г+0,3г НД НД внутрь. Взрослые; менее 40кг-3табл. в сутки , 40-49кг----4табл в сутки, 50-64кг----5табль в сутки; от 65кг---6табль в сутки;

В один прием за 1ч до еды Синергидное действие. Выраженный бактерицидный и «стерилизующий» эффект. Используется в 1 фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида.

Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия;(рифампицин)

Этамбутол, изониазид, рифампицин табль. 0,3г+0,075г+0,15г НД 3 внутрь

Взрослые;

40-49 кг - 3 табл. в сутки ;

от 50 кг - 4-5 табл. в сутки;

в один приём за 1 ч до еды Синергидное действие.

Может применяться для интенсивных и длидельных курсов.

Возможна суммация гипотоксичности рифампицина и изониазида.

Необходим контполь зрения (этамбутол + изониазид)

Этамбутол /

изониазид /

рифампицин /

пиразимамид Табл. /

0,225 г + 0,062 г +0,12 г+0,3 г НД НД Внутрь

Взрослые: 1 табл./10 кг/сут

Макс.суточноя доза - 5 табл. Синергидное действие.

Применяется в I (интенсивной) Фазе терапии туберкулеза.

Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида.

Необходим контроль зрения

Рифампицин / 0,1 г Табл.

0,3 г+ 0,15 г НД НД Внутрь

Взрослые: 0,45-).6 г/сут (в пересчете на рифампицин ) в один прием за 1 ч до еды Синергидное действие.

Возможна суммация гепатотоксичности компонентов

Риифампицин / изониазид / пиридоксин Табл.

0,15 г+0,1 г+00,1 г НД НД Внутрь

Взрослые: 3-4 табл. в сутки в один прием за 1 до еды Синергидное действие изониазида и рифампицина.

Возможна суммация гепототоксичности изониазида и рифампицина.

Пиридоксин предупреждает развитие НР

Изониазид / этамбутол Табл.

0,15 г+0,4 г НД НД Внутрь

Взрослые 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием. Сочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивности микобактерей

Изониазид / пиразинамид Табл.

0,15 г+0,5 г НД НД Внутрь

Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием Усиление бактерицидного эффекта.

Размещено на Allbest.ru