Ферменты и их применение

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Ферментные препараты - это группа фармакологических средств, способствующих улучшению процесса пищеварения. Нарушения процесса пищеварения различной степени выраженности встречаются практически при всех заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Причины нарушения пищеварения чрезвычайно многообразны и могут быть следующими:

1. Недостаточность полостного пищеварения вследствие:

· Снижение образования ферментов:

· - хроническом панкреатите, камнях поджелудочной железы

· снижения активности энтерокиназы и инактивация панкреатических ферментов в кишке при:

· - язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

· - дуодените

· - дисбиозе тонкой кишке

· - состоянии после холецистэктомии

· нарушения транзита кишечного содержимого и нарушения смешивания ферментов с пищевым химусом при:

· - дуодено- и гастростазе

· - синдроме раздраженного кишечника

· гастрогенной недостаточности при:

· - резекции желудка, гастрэктомии

· - атрофическом гастрите

2. Нарушение пристеночного пищеварения при:

· дефиците дисахаридаз (врожденная, приобретенная после ОКИ лактазная или другая дисахаридазная недостаточность)

3. Сочетанные нарушения при:

· - сахарном диабете

· - лямблиозе

· - СПИДе

Практически все вышеуказанные состояния, в той или иной степени, являются показаниями к назначению ферментной терапии. В клинической практике чаще встречается вторичная или относительная недостаточность поджелудочной железы, как правило, вызываемая приемом необычной пищи, ее избыточным количеством или временными расстройствами функционирования поджелудочной железы. Панкреатическая недостаточность ограничивает усвоение пищи и может привести к нарушению процессов всасывания.

Состав ферментных препаратов

При нарушении пищеварения применяются различные лекарственные средства, содержащие ферменты.

Классификация препаратов, применяемых при недостаточности ферментов поджелудочной железы:

1. Панкреатические энзимы, представленные амилазой, липазой и трипсином (панкреатин, панцитрат, мезим-форте, креон, микразим).

2. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в комбинации с компонентами желчи, гемицеллюлозой и прочими дополнительными компонентами (дигестал, фестал, панзинорм-форте, энзистал).

3. Растительные энзимы, представленные папаином, грибковой амилазой, протеазой, липазой и др. ферментами (пепфиз, ораза).

4. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в сочетании с растительными энзимами, витаминами (вобэнзим).

Первая группа ферментов в основном направлена на коррекцию секреторной дисфункции желудка. Содержащиеся в их составе пепсин, катепсин, пептидазы расщепляют практически все природные белки. Эти препараты используются преимущественно при атрофическом гастрите, их не следует назначать при заболеваниях, протекающих на фоне нормального или повышенного кислотообразования. Препараты, включающие панкреатические энзимы, используются для коррекции нарушений процесса пищеварения, а также для регуляции функций поджелудочной железы. Традиционно для этого используются комплексные препараты, содержащие основные ферменты поджелудочной железы домашних животных (прежде всего липазу, трипсин, химотрипсин и амилазу). Эти ферменты обеспечивают достаточный спектр пищеварительной активности (табл. 1) и способствуют купированию клинических признаков внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы, к которым относят снижение аппетита, тошноту, урчание в животе, метеоризм, стеато-, креато- и амилорею.

Препараты отличаются по активности компонентов, что следует учитывать при их подборе у конкретного больного (табл. 2). Входящая в комплекс амилаза разлагает крахмал и пектины до простых сахаров - сахарозы и мальтозы. Амилаза расщепляет преимущественно внеклеточные полисахариды (крахмал, гликоген) и практически не участвует в гидролизе растительной клетчатки. Протеазы в ферментных препаратах представлены преимущественно химотрипсином и трипсином. Липаза участвует в гидролизе нейтрального жира в тонкой кишке. Комбинированные препараты наряду с панкреатином содержат желчные кислоты, гемицеллюлазу, симетикон, растительные желчегонные (куркума) и др. Введение в препарат желчных кислот существенно изменяет его действие на функцию пищеварительных желез и моторику желудочно-кишечного тракта. Препараты, содержащие желчные кислоты, увеличивают панкреатическую секрецию и холерез, стимулируют моторику кишечника и желчного пузыря. Желчные кислоты увеличивают осмотическое давление кишечного содержимого. В условиях микробной контаминации кишечника происходит их деконъюгация, осмотическая и секреторная диарея. Комбинированные препараты, содержащие компоненты желчи и гемицеллюлазу, создают оптимальные условия для быстрого и полного расщепления белков, жиров и углеводов в двенадцатиперстной и тощей кишках. Препараты назначают при недостаточной внешнесекреторной функции поджелудочной железы, в сочетании с патологией печени, желчевыводящей системы, при нарушении жевательной функции, малоподвижном образе жизни, кратковременных погрешностях в еде.

Наличие в составе комбинированных препаратов, кроме ферментов поджелудочной железы, компонентов желчи, пепсина и гидрохлоридов аминокислот (панзинорм) обеспечивает нормализацию процессов пищеварения у больных с гипоацидным или анацидным гастритом. У этих больных, как правило, страдают функции поджелудочной железы, желчеобразования и желчевыделения. Гемицеллюлаза, входящая в состав некоторых препаратов (фестал), способствует расщеплению растительной клетчатки в просвете тонкой кишки, нормализации микрофлоры кишечника. Многие ферментные препараты содержат симетикон или диметикон, которые уменьшают поверхностное натяжение пузырьков газа, вследствие чего они распадаются и поглощаются стенками желудка или кишечника. Ферментные препараты растительного происхождения содержат папаин или грибковую амилазу, протеазу, липазу (пепфиз, ораза). Папаин и протеазы гидролизируют белки, грибковая амилаза - углеводы, липаза, соответственно, - жиры. Кроме трех вышеуказанных групп существуют небольшие группы комбинированных ферментных препаратов растительного происхождения в сочетании с панкреатином, витаминами (вобэнзим) и дисахаридаз (тилактаза). Форма выпуска препарата является важным фактором, определяющим эффективность лечения. Большинство ферментных препаратов выпускаются в виде драже или таблеток в кишечнорастворимых оболочках, что защищает ферменты от высвобождения в желудке и разрушения хлористоводородной кислотой желудочного сока. Размер большинства таблеток или драже составляет 5 мм и более. Тем не менее, известно, что из желудка одновременно с пищей могут эвакуироваться твердые частицы, диаметр которых составляет не более 2 мм. Более крупные частицы, в частности ферментные препараты в таблетках или драже, эвакуируются в межпищеварительный период, когда пищевой химус отсутствует в двенадцатиперстной кишке. В результате препараты не смешиваются с пищей и недостаточно активно участвуют в процессах пищеварения. Для обеспечения быстрого и гомогенного смешивания ферментов с пищевым химусом были созданы ферментные препараты нового поколения в виде микротаблеток (панцитрат) и микросфер (креон, микразим), диаметр которых не превышает 2 мм. Препараты покрыты кишечнорастворимыми (энтеросолюбельными) оболочками и заключены в желатиновые капсулы. При попадании в желудок желатиновые капсулы быстро растворяются, микротаблетки смешиваются с пищей и постепенно поступают в двенадцатиперстную кишку. При рН дуоденального содержимого выше 5,5 оболочки растворяются, и ферменты начинают действовать на большой поверхности. При этом практически воспроизводятся физиологические процессы пищеварения, когда панкреатический сок выделяется порциями в ответ на периодическое поступление пищи из желудка.

Краткая фармакологическая характеристика

Панкреатин - препарат поджелудочной железы крупного рогатого скота, содержащий ферменты. Суточная доза панкреатина составляет 5-10 г. Порошок панкреатин принимают по 1 г 3-6 раз в день перед едой, запивая щелочным питьем.

Мезим-форте - Драже мезим-форте покрыто специальной глазурной оболочкой, защищающей компоненты препарата от агрессивного воздействия кислой среды желудка. Применяется по 1-3 драже 3 раза в день перед едой.

Креон - препарат, в желатиновой капсуле которого содержится большое количество панкреатина в устойчивых к соляной кислоте гранулах. Препарат характеризуется быстрым (в течение 4-5 мин) растворением желатиновых капсул в желудке, высвобождением и равномерным распределением устойчивых к желудочному соку гранул по всему химусу.

Панцитрат - препарат нового поколения с высоким содержанием панкреатина. Имеет фармакодинамику сходную с креоном. Желатиновые капсулы содержат микротаблетки в специальной энтеросолюбильной оболочке, резистентной к желудочному соку, что гарантирует освобождение всех ферментов в кишечнике. Назначается по 1 капсуле 3 раза в день.

Фестал, Дигестал, энзистал, панзистал - комбинированные ферментные препараты, содержащие основные компоненты поджелудочной железы, желчи и гемицеллюлазу. Применяются по 1-3 драже во время еды 3 раза в день.

Панзинорм - является двухслойным препаратом. Наружный слой содержит пепсин, катепсин, аминокислоты. Этот слой растворяется в желудке. Внутренний слой является кислотоустойчивым, растворяется в кишечнике, содержит панкреатин и экстракт желчи. Панзинорм обладает заместительным и стимулирующим пищеварение действием. Препарат принимается по 1-2 драже во время еды 3-4 раза в день.

Панкурмен - комбинированный препарат, в 1 драже которого содержится панкреатин и экстракт куркумы (желчегонное средство). Принимают по 1-2 драже до еды 3 раза в день.

Вобэнзим - комбинированный препарат, содержащий высокоактивные ферменты растительного и животного происхождения. Кроме панкреатина содержит папаин (из растения Carica Papaya), бромелаин (из ананаса обыкновенного) и рутозид (группа витамина Р). Занимает особое место в ряду ферментных препаратов, т.к. наряду с выраженными ферментативными свойствами обладает противовоспалительным, противоотечным, фибринолитическим и вторичноанальгезирующим действием. Спектр применения очень широк. Используется при панкреатите, язвенном колите, болезни Крона, травмах, аутоиммунных онкологических, урологических, гинекологических заболеваниях. Доза устанавливается индивидуально и составляет от 5 до 10 драже 3 раза в сутки.

Пепфиз - содержит растительные ферменты (папаин, диастазу) и симетикон. В отличие от других ферментных препаратов пепфиз выпускается в виде шипучих растворимых таблеток с апельсиновым вкусом, которые при растворении в воде, высвобождают цитрат натрия и калия. Они нейтрализуют соляную кислоту в желудке и уменьшают изжогу. Препарат применяется при синдроме похмелья, переедании, обильном употреблении пива, кофе, кваса, газосодержащих напитков, пищи, богатой углеводами, резкой перемене характера питания. Применяют по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды. Лактаза беби - при лактазной недостаточности

Клинические особенности применения

Применение среднеактивных панкреатических энзимов целесообразно при «пограничных» состояниях, когда имеются незначительные нарушения функций поджелудочной железы, сопровождающие различные заболевания верхних отделов пищеварительного тракта или встречающиеся при погрешностях в еде, переедании, алкогольных эксцессах. Назначение больших доз или высокоактивных ферментов целесообразно при заместительной терапии у больных хроническим панкреатитом. В этом случае дозы ферментов зависят от степени внешнесекреторной недостаточности, а также индивидуальных пищевых привычек и желания больного соблюдать диету

Выбор комбинированных энзимных препаратов важен при сочетании заболеваний желчевыделительной системы и печени с нарушениями пищеварения. Тем не менее, нужно помнить, что использование препаратов с желчными кислотами может усилить интоксикацию при тяжелых хронических гепатитах и циррозах. При синдроме хронической диареи, в условиях вторичного нарушения всасывания желчных кислот в кишечнике, дополнительное их введение может усилить диарею. У больных с дуоденогастральным рефлюксом применение ферментных препаратов, содержащих в своем составе желчные кислоты (фестал, дигестал, панзистал и др.), нецелесообразно, поскольку в этих условиях желчные кислоты усиливают повреждающее действие рефлюкса на слизистую оболочку желудка. Важно учитывать, что при хроническом панкреатите препаратами выбора являются те, которые не содержат желчь и экстракты слизистой оболочки желудка (панкреатин, сомилаза, солизим, трифермент, креон, панцитрат и др.). При гиперацидных состояниях патогенетически необоснованно включение в комплексную терапию лекарственных форм, содержащих компоненты желудочного сока (панзинорм). Использование панзинорма при гиперацидном гастрите, язвенной болезни увеличивает активность протеолитических ферментов, повышает кислотность желудка, что клинически может проявиться таким изнуряющим симптомом, как изжога.

Переносимость и побочные эффекты

Побочные эффекты при применении ферментных препаратов встречаются крайне редко (менее 1%) и носят чаще всего дозазависимый характер. В некоторых случаях, больных принимающих ферменты может беспокоить диарея, запор, ощущения дискомфорта в области желудка, тошнота, раздражение перианальной области. Основными противопоказаниями для назначения ферментных препаратов, содержащих компоненты желчи, являются острый и хронический панкреатиты, острые и тяжелые хронические заболевания печени, диарея, воспалительные заболевания кишечника, аллергические реакции в анамнезе на свинину или говядину.

Средства, нормализующие микрофлору кишечника (пре- и пробиотики)

Пробиотики (эубиотики) - лиофильно высушенные живые ослабленные штаммы нормальной микрофлоры кишечника, которые после приема внутрь и заселяют кишечник.

Пребиотики - это компоненты пищи, которые не перевариваются и не усваиваются в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, но ферментируются микрофлорой толстого кишечника человека и стимулируют её рост и жизнедеятельность. Кроме того, пребиотиками могут выступать продукты жизнедеятельности бактерий.

Дисбактериоз - количественное (снижение содержания полезной и повышение патогенной микрофлоры) и качественное (изменение биологических свойств кишечной флоры, ослабление выполнения полезных функций и повышение токсичности) изменение кишечной микрофлоры.

Причины дисбактериоза:

- перенесенные ОКИ

- применение антибиотиков

- ранний детский возраст (стерильный кишечник)

- нерациональное питание

- снижением иммунологической реактивности организма

Клинические проявления дисбактериоза разнообразны и во многом определяются степенью нарушения нормального биоценоза кишечника. У ряда больных какие-либо проявления дисбактериоза могут отсутствовать, однако чаще всего имеются следующие жалобы:

- неустойчивый стул (запор, понос или чередование запоров и поносов); - вздутие и урчание живота;

- боль в нижней половине живота, уменьшающаяся после отхождения газов;

- тошнота, отрыжка, горечь во рту.

У детей раннего возраста при развитии дисбактериоза наблюдается срыгивание, рвота, снижение темпов нарастания массы тела, беспокойство, нарушение сна. Стул может быть обильным, жидким или кашицеобразным, пенистым, зеленоватым с кислым или гнилостным запахом. Боли в животе носят приступообразный характер, появляются через 2-3 часа после еды и сопровождаются вздутием живота, позывами к дефекации.

Классификация

А. Пробиотики (эубиотики)

1) Лактобактерии (Лактобактерин, Нормобакт L, Примадофилус

+ кислая среда= Нарине, Ацилакт // Лактонорм - вагинально)

2) Бифидобактерии (Бифидумбактерин, Биовестин, Пробифор, // Ливео Малыш - масло)

3) Комбинация лакто-и бифидобактерий (Нормобакт, Примадофилус Бифидус, Нормофлорин Д)

4) Лакто+Бифидо+ энтерококки (Streptococcus faecum) = Линекс

5) Лакто+кефирные грибки= Аципол

6) Бифидо+е.coli = Бификол

7) Бифидо + энтерококки = Бифиформ

8) Другие: Бактисубтил, Флонивин БС (Bacillus cereus), Биоспорин (B. subtillis, B. Licheniformis), Колибактерин (е.coli), Энтерол (Saccharomyces boulardii - дрожжеподобные грибы)

Б. Пребиотики: Хилак Форте, Инулин, Лактулоза, Лактусан (лактулоза + глюкоза, галактоза)

В. Симбиотики: Пробиотики (лакто и бифидобактерии) + пребиотик (олигофруктоза) = Максилак (5 лакто и 3 бифидум штамма+олигофруктоза), Бифиформ Малыш (саше, жев. таблетки), Бифиформ капсулы кишечнорастовримые (для взрослых), Нормофлорин

Механизм действия пробиотиков

Поступая в кишечник оживают, начинают активно размножаться, продуцируют уксусную и молочную кислоты, создавая кислую среду, угнетающую гнилостные и газообразующие микроорганизмы (клостридии, протей, бактероиды); продуцируют антибактериальные вещества, тормозящие деление различных условно-патогенных бактерий и возбудителей кишечных инфекций (сальмонеллы, шигеллы и др.).

Штаммы бифидумбактерий различны. Так, в бифидумбактерине содержатся Bifidobacterium bifidum, в Линексе - Bifidobacterium infantis. В препарате Примадофилус Бифидус помимо лактобактерий содержатся Bifidobacterium breve и longum. В препаратах Нормобакт, Бифиформ Беби и Малыш, Линекс Форте содержатся Bifidobacterium lactis Bb12.

Это пробиотический штамм, характеризующийся высоким уровнем адгезии и устойчивостью в кислой среде и выраженной антагонистической активностью в отношении целого ряда кишечных патогенов, поэтому препараты, его содержащие, могут с хорошим эффектом применяться при ишерихиозах, сальмонеллезе, дизентерии, кампилобактериозе и др. ОКИ. Кроме того, бактерии B. Lactis ВВ-12 усиливают в биотопе синтез секретоных IgA антител. Штамм B. lactis ВВ-12 имеет статус GRAS (Generally Regarded As Safe). Безопасен с рождения. Считается, что адгезивная и колонизирующая активность B. lactis BB-12 усиливается в присутствии бактерий S. thermophilus TH-4, эффективных при лактазной недостаточности (Бифиформ).

Рекомендации

- Любые пробиотики не рекомендуется запивать горячими напитками и принимать одновременно с алкоголем.

- Препарат лактобактерин рекомендуется запивать молоком.

- Препараты хилак и хилак форте не рекомендуется принимать с молоком и другими молочными продуктами.

- Недопустим одновременный прием препаратов хилак и хилак форте с антацидами.

- На фоне антимикробной терапии возможно применение пребиотиков, препаратов лактобактерий, Биовестина, Нормобакта или Бифиформа, так как в их состав входит антибиотикорезистентные штаммы кишечной флоры.

- Для профилактики дисбактериоза показаны продукты функционального питания.

фермент пищеварение фармакологический лекарственный

Размещено на Allbest.ru