Лигнаны: полезные свойства для организма и пищевые источники

Размещено на http://www.allbest.ru/

Лигнаны: полезные свойства для организма и пищевые источники

Лигнаны

Лигнаны - это группа природных фенольных соединений, производных димеров фенилпропанового ряда, связанных между собой С-С-связью между средними бета-атомами углерода боковых цепей. Термин «лигнаны» был впервые введен Хеуорсом в 1936 году.

Общую структуру димера (С6-С3-С3-С6) можно представить схемой:

Распространение лигнанов в растительном мире

Лигнаны довольно широко распространены в растительном мире. Особенно часто встречаются в растениях семейств сложноцветных (Asteraceae), аралиевых (Araliaceae), барбарисовых (Berberidaceae), березовых (Betulaceae), буковых (Fagaceae), гречишных (Polygonaceae), норичниковых (Scrophulariaceae), рутовых (Rutaceae), сосновых (Pinaceae), лимонниковых (Schisandraceae).

Лигнаны накапливаются во всех органах и тканях растений. Максимальное накопление лигнанов наблюдается преимущественно в период плодоношения в семенах и плодах лимонника, а также в подземных частях - корневищах и корнях элеутерококка, корневищах с корнями подофилла.

Классификация лигнанов

Многообразие лигнанов обусловлено расположением фенольных ядер, степенью их окисленности, степенью насыщенности боковых цепей, степенью окисления гамма-углеродных атомов.

Классификация лигнанов основана на строении углеродного скелета. В настоящее время практическое применение имеют следующие группы лигнанов:

1. Производные дибензилбутана:

К этой группе относятся лигнаны, содержащиеся в смоле, получаемой из древесины гваякового дерева - Guajacum officinale L. (кислота гваяретовая), а также в плодах кубебы - Piper cubeba L. (кубебин).

Кислота гваяретовая

2. Производные дибензоциклооктандиена:

Содержатся в плодах и семенах лимонника китайского - Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. (схизандрин).

Схизандрин

3. Производные дибензилбутиролактона:

Арктиин (cодержится в корнях лопуха (Arctium spp.))

4. Производные 2,6 - дифенилтетрагидрофурофурана.

Содержатся в корневищах и корнях элеутерококка колючего - Eleutherococcus senticosus (Rupr. et Maxim.) Maxim. (сирингарезинол и его гликозид - элеутерозид Е) и семенах кунжута - Sesamum indicum L. (сезамин).

R = OH - сирингарезинол

R = O-Glc - элеутерозид Е

5. Производные 1-фенилтетрагидронафталин-2,3-бутиролактона:

Содержатся в смоле и подземных органах подофилла щитовидного - Podophyllum peltatum L.



Подофиллотоксин

6. Особую группу соединений составляют флаволигнаны, имеющие более сложную структуру (С6-С3-С6-С3-С6) и сочетающие в себе свойства флавоноидов и лигнанов, например силибин, силидианин и силихристин, содержащиеся в плодах расторопши пятнистой - Silybum marianum (L.) Gaertn.

Физические и химические свойства лигнанов

Лигнаны - твердые кристаллические вещества, бесцветные или слегка окрашенные. Большинство лигнанов - оптически активные вещества. Многие вращают плоскость поляризации влево. Подобно фенолоспиртам избирательно поглощают свет при длине волны 275-280 и 220-230 нм. В УФ-свете флуоресцируют голубым или желтым цветом в зависимости от строения. Хорошо растворимы в спиртах и водно-спиртовых смесях, а также в жирных, эфирных маслах и смолах, нерастворимы в воде и не перегоняются с водяным паром. Это вызывает большие трудности при выделении лигнанов из сырья.

Выделение и разделение лигнанов можно осуществить при помощи адсорбционной хроматографии на колонках алюминия оксида, силикагеля. Некоторые лигнаны выделяют путем кристаллизации, жидкостной экстракции, обработкой растворителями различной полярности (при этом лигнаны собираются на границе фаз). Так как лигнаны очень трудно отделить от сопутствующих веществ, рекомендуется использовать смеси лигнанов (например, подофиллин из сырья подофилла щитовидного).

В настоящее время выделено около 300 лигнанов, в том числе около 30 гликозидов.

Оценка качества сырья, содержащего лигнаны. Методы анализа

Качественный анализ.

Проводят реакции, основанные на способности лигнанов вступать в химические реакции, характерные для фенолов. Также используют способность флуоресцировать в УФ-свете. Применяют методы бумажной и тонкослойной хроматографии. Хроматограммы обрабатывают последовательно парами хлора и раствором натрия сульфита. Пятна лигнанов окрашиваются в красный цвет.

Количественное определение.

Определение количественного содержания лигнанов проводят разными методами:

1. Спектрофотометрический метод. Основан на способности лигнанов поглощать монохроматический свет при определенной длине волны. Получают спиртовое извлечение и измеряют оптическую плотность.

2. Хроматоспектрофотометрический метод. Основан на способности лигнанов поглощать монохроматический свет при определенной длине волны. Измеряют оптическую плотность растворов лигнанов с помощью спектрофотометра после предварительного хроматографического разделения.

Сырьевая база растений, содержащих лигнаны

Для медицинских целей в качестве источников лигнанов используют сырье как дикорастущих растений (элеутерококк колючий, лимонник китайский), так и культивируемых (виды подофилла, расторопша пятнистая). Элеутерококк колючий и лимонник китайский произрастают на Дальнем Востоке в темнохвойных и хвойно-широколиственных горных лесах, на опушках и вырубках. Расторопша пятнистая встречается как сорное и рудеральное растение в южных районах европейской части страны и Западной Сибири. Подофилл щитовидный и п. гималайский культивируют в Ленинградской области и центрально-черноземных районах.

Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего лигнаны

Подземные органы собирают ранней весной или поздней осенью.

Плоды и семена заготавливают осенью в период плодоношения.

Сушка естественная (солнечная - семена лимонника) или искусственная (в сушилках при температуре 50-60 °С, сырье элеутерококка - 80 °С).

Хранят сырье по общему списку в сухом, хорошо проветриваемом помещении, за исключением корневищ с корнями подофилла (список Б).

Пути использования сырья, содержащего лигнаны

1. Экстемпоральные лекарственные формы:

· отвары (плоды и семена лимонника, корневища и корни элеутерококка);

· тонизирующие и гипогликемические сборы (корневища и корни элеутерококка);

· сок свежих плодов лимонника;

· порошок семян лимонника.

2. Экстракционные (галеновые) препараты:

· настойка (1:5) (плоды и семена лимонника);

· жидкий и сухой экстракты (корневища и корни элеутерококка).

3. Суммарные (готовые) препараты:

· «Подофиллин» (корневища с корнями подофилла);

· «Карсил», «Легалон», «Силегон», «Силимар», «Силибор», «Силимарин» (сумма флаволигнанов из плодов расторопши пятнистой).

Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих лигнаны

Лигнаны обладают рядом ценных фармакологических свойств:

1. Тонизирующее, стимулирующее и адаптогенное действие. Характерно для препаратов элеутерококка и лимонника, которые являются аналогами женьшеня. Препараты элеутерококка понижают уровень сахара в крови, повышают содержание гемоглобина, нормализуют кровяное давление, усиливают остроту зрения.

Препараты лимонника применяются при депрессивных состояниях, нормализуют секреторную деятельность желудка, используются при гастритах, как гиперацидных (порошок семян по 0,5-1,0 г 3 раза в день), так и гипацидных (сок плодов по 1 ст. ложке 3 раза в день до еды).

Препараты противопоказаны при стойкой гипертонии, бессоннице.

Препараты не назначаются во второй половине дня.

2. Слабительное, желчегонное, цитостатическое действие.

Характерно для препаратов подофилла. «Подофиллин» (смола, содержащая смесь лигнанов подофилла) обладает выраженным слабительным действием при хронических запорах и желчегонным эффектом, усиливает выделение желчи. Применяется также при папилломатозах гортани, папилломах мочевого пузыря. Блокирует деление клеток злокачественных образований на стадии метафазы.

Возможно побочное действие - боли внизу живота, жжение в области мочевого пузыря, расстройства мочеиспускания (боль и учащение), тошнота, рвота, расстройство желудочно-кишечного тракта (при смазывании гортани).

3. Антигеморрагическое действие. Кунжутное масло, содержащее лигнаны, используется для лечения тромбопении и геморрагических диатезов.

4. Гепатопротекторное действие. Характерно для препаратов из плодов расторопши пятнистой, обусловлено флаволигнанами. Применяются при токсических поражениях печени, остром и хроническом гепатите, циррозе печени, нарушении липидного обмена, жировой дистрофии печени.

Лекарственное растительное сырье, содержащее лигнаны

ПЛОДЫ ЛИМОННИКА - FRUCTUS SCHISANDRAE

СЕМЕНА ЛИМОННИКА - SEMINA SCHISANDRAE

Лимонник китайский - Schisandra chinensis (Turcz.) Вaill.

Сем. лимонниковые - Schisandraceae

Ботаническая характеристика. Двудомная или однодомная древесная лиана с вьющимися стеблями, достигающими 8-10 м в длину и 1-2 см в толщину; с морщинистой, темно-коричневого цвета, шелушащейся корой, на молодых побегах кора гладкая, блестящая, красно-коричневого или желтоватого цвета. Листья очередные, черешковые, эллиптические или обратнояйцевидные с клиновидным основанием и заостренной верхушкой, мелкозубчатые. Цветки раздельнополые, собраны по 2-5 в пазухах листьев, бело-розовые, душистые. Плод - сочная многолистовка с удлиняющимся во время плодоношения цветоложем, на котором расположено 4-40 сочных ярко-красных ягодообразных листовок. Семена желтые, почковидные (рис. 7.9). Листья и молодые побеги при растирании пахнут лимоном. Цветет в мае - июне, плоды созревают в сентябре - октябре.

Лимонник китайский - Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.

лигнаны растительный медицинский

Распространение. Встречается в Приморском крае и на юге Хабаровского края, Сахалинской и Амурской областей. Горно-таежное растение. Растет в Китае, Японии, Корее.

Местообитание. В хвойно-широколиственных лесах маньчжурского типа с участием кедра корейского (сосны корейской), а также в темнохвойной тайге в составе пойменных лесов. Предпочитает хорошо дренированные, богатые перегноем почвы. Растет по берегам рек и ручьев, вдоль лесных дорог. В горах - на высоте 200-500 м над уровнем моря.

Лимонник освоен в культуре. Одно растение дает 4-5 кг плодов.

Заготовка. Плоды собирают в период полной зрелости (в сентябре - октябре), аккуратно обрывая или срезая кисти ножом или ножницами. Семена получают после отжатия из свежих плодов сока, семена освобождают от мякоти (жома) промыванием водой.

Охранные мероприятия. Лимонник имеет ограниченный ареал. При заготовке не следует ломать ветви и дерево-опору, нельзя стягивать лиану с опоры.

Сушка. Собранные плоды перед сушкой подвяливают в течение 2-3 дней, затем обрывают, освобождая от цветоложа (оси кисти), а в дальнейшем подвергают сушке в искусственных сушилках при температуре 40-55 єС в течение 6-8 часов. Семена сушат в отапливаемых помещениях, рассыпая тонким слоем, или в сушилках с вентиляцией при температуре 50-60 єС.

Стандартизация. ГФ X, ст. 294 - плоды; ГФ XI, вып. 2, ст. 80 - семена.

Внешние признаки. Плоды округлой формы, часто деформированные, крупно-морщинистые, одиночные (5-9 мм в диаметре) или слипшиеся по нескольку вместе. В мякоти плода находятся 1-2 блестящих, округло-почковидных, желтовато-бурых или светло-коричневых семени. Цвет плодов от красноватого до темно-красного, иногда почти черный. Запах слабый, специфический. Вкус пряный, горьковато-кислый с терпким привкусом и характерным жжением во рту. Семена округло-почковидной формы, на вогнутой стороне с заметным темно-серым рубчиком, расположенным поперек семени. Длина 3-5 мм, ширина 2-4,5 мм, толщина 1,5-2,5 мм. Поверхность гладкая, блестящая, желтовато-бурого цвета. Семена состоят из твердой хрупкой кожуры и плотного ядра, которое у недоразвитых семян может отсутствовать. Кожура легко ломается и свободно отстает от ядра. Ядро подковообразной формы, восковидно-желтое, один конец конусовидно заостренный, другой округлый. На выпуклой стороне ядра семени проходит светло-коричневая бороздка. Основную массу ядра семени составляет эндосперм. В заостренном конце верхушки (в эндосперме) лежит небольшой зародыш, заметный под лупой. Запах при растирании сильный, специфический. Вкус пряный, горьковато-жгучий.

Микроскопия. При рассмотрении оболочки плода с поверхности видны многоугольные прямостенные клетки эпидермиса со складчатой кутикулой, среди которых расположены секреторные клетки с каплями эфирного масла, устьица встречаются редко.

На поперечном срезе семени видна семенная кожура, состоящая из нескольких слоев. Верхний, эпидермальный слой представлен крупными радиально вытянутыми клетками с утолщенными одревесневшими темно-желтыми стенками, пронизанными порами. Под ним расположен склеренхимный слой, состоящий из 4-6 рядов сильно одревесневших каменистых клеток. Далее лежит слой спавшихся клеток, а за ним один ряд очень крупных тонкостенных четырехугольных клеток, содержащих маслянистые включения в виде капель лимонно-желтого цвета. Самый внутренний слой семенной кожуры - бесструктурная спавшаяся тонкостенная ткань. Эндосперм семени состоит из небольших многоугольных клеток, содержащих капли жирного масла и мелкие алейроновые зерна.

Химический состав. Во всех частях лимонника содержатся лигнаны: в околоплоднике и семенах - до 4-5 %. Это схизандрин, схизандрол, дезоксисхизандрин и др. Именно они и обусловливают лечебное действие растения. Кроме того, плоды содержат много органических кислот - лимонную (11 %), яблочную (10 %), винную, щавелевую, янтарную, аскорбиновую (до 500 мг%). Имеются сесквитерпеноиды, флавоноиды, катехины и антоцианы, пектиновые вещества и сахара. В семенах содержится эфирное масло (1,9-2,9 %), сесквитерпеновые кетоны, витамин Е, жирное масло (до 33 %). Последнее представляет собой вязкую жидкость, в состав которой входят глицериды линоленовой, олеиновой кислот и др.

Хранение. На складах, на стеллажах, в тканевых или бумажных мешках, в сухом, хорошо проветриваемом помещении в специальной кладовой для плодов и семян. Срок годности 2 года.

Лекарственные средства.

Лимонника семена, порошок. Тонизирующее средство.

Лимонника настойка (настойка (1:5) на 95 % этиловом спирте из плодов и семян лимонника китайского). Оказывает возбуждающее влияние на центральную нервную систему, стимулирует сердечно-сосудистую деятельность и дыхание.

Ликол, капсулы по 0,1 г (смесь масла семян лимонника и масла соевого в соотношении 1:3). Средство, нормализующее липидный обмен.

Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее, адаптогенное средство.

Фармакологические свойства. Связывают с наличием лигнанов. Лигнаны обладают широким спектром фармакологической активности: стимулируют центральную нервную систему, оказывают противовоспалительное, антиоксидантное, противомикробное действие. Сумма лигнанов лимонника обладает тонизирующими и адаптогенными свойствами.

Применение. Плоды и семена лимонника используют для получения настойки, применяемой как стимулирующее и адаптогенное средство при физическом и умственном переутомлении. Лимонник эффективен при астенических и депрессивных синдромах (психастения, травматическая церебрастения, реактивная депрессия у больных атеросклерозом).

Настойку лимонника применяют для повышения цветоразличительной функции у лиц, работающих с цветовыми сигналами. Как адаптоген настойку лимонника применяют для профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний у детей и взрослых. Отсутствие побочных явлений и кумулятивных свойств позволяет отнести препараты лимонника к ценным стимулирующим средствам. Препараты лимонника принимают строго по назначению врача. Во избежание нарушения ночного сна их не принимают в вечерние часы. Противопоказаны они при нервном возбуждении, повышенном артериальном давлении и нарушениях сердечного ритма.

Числовые показатели. Плоды. Влажность не более 14 %; золы общей не более 4 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 1,5 %; плодов, подгоревших и поврежденных, не более 2 %; других частей лимонника (остатков цветоложа, веточек) не более 1 %; органической примеси не более 1 %; минеральной (пыль, земля, песок, камешки) - не более 0,5 %.

Семена. Влажность не более 12 %; золы общей не более 3 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 0,5 %; других частей лимонника (мякоти плода, веточек) не более 3 %; поврежденных семян не более 5 %; органической примеси не более 1 %; минеральной примеси не более 1 %.

КОРНЕВИЩА И КОРНИ ЭЛЕУТЕРОКОККА КОЛЮЧЕГО - RHIZOMAТА EТ RADICES ELEUTHEROCOCCI SENTICOSI

Элеутерококк колючий - Eleutherococcus senticosus (Rupr. et Maxim.) Maxim. ( = Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim.) Harms)

Сем. аралиевые - Araliaceae

Другие названия: свободноягодник колючий, дикий перец, колючий перец, нетронник, чертов куст

Ботаническая характеристика. Однодомный кустарник с многочисленными прямостоячими стволиками высотой 1,5-2,5 м, реже 3-5 м. Ветви покрыты светло-серой или серовато-коричневой корой. Молодые побеги густо усажены многочисленными тонкими шипами, косо направленными вниз. По этим побегам легко найти элеутерококк в густых зарослях различных кустарников. Ветви старых растений могут не иметь шипов. Из всех растений семейства аралиевых элеутерококк самый невзрачный и колючий, в связи с чем и получил название «нетронник» и «чертов куст». Листья длинночерешковые, пяти-пальчатосложные; листочки обратнояйцевидные или эллиптические с заостренной верхушкой и клиновидным основанием, оттянутым в черешочек, по краю остро-двоякозубчатые, сверху голые или со щетинками, снизу по жилкам с рыжеватым опушением. Цветки обоеполые и раздельнополые, мелкие, в простых зонтиках, расположенных на концах ветвей; женские - желтоватые, мужские - бледно-фиолетовые. Плод - ценокарпная шаровидная сочная костянка черного цвета, блестящая, с 5 косточками (рис. 7.10). Цветет в июле - августе, плоды созревают в сентябре - октябре. Обильное плодоношение бывает примерно один раз в два года.

Элеутерококк колючий - Eleutherococcus senticosus (Rupr. et Maxim.) Maxim.

Распространение. Растет на Дальнем Востоке России - в Приморском и Хабаровском краях, Амурской области и на Южном Сахалине.

Местообитание. В кедрово-широколиственных лесах, как в долинах, так и на склонах гор. Предпочитает открытые, хорошо увлажненные, но не сырые места. Встречается неравномерно: в густых лесах - единичными экземплярами, в редколесьях образует заросли. Между женьшенем и элеутерококком существует биологическая несовместимость. Там, где встречается женьшень, никогда не растет элеутерококк.

Заготовка. Поздней осенью в безлистной тайге элеутерококк обращает на себя внимание обильными красивыми плодами. Сырье выкапывают из земли кирками или ломиками, корневая система залегает неглубоко. Удаляют землю путем отряхивания, быстро моют в проточной воде, корни рубят на куски.

Охранные мероприятия. При заготовке необходимо оставлять 15-20 % корневой системы, сохранять в почве все «пеньки» - узлы кущения надземных побегов. На каждые 100 м2 рекомендуется оставлять до четырех хорошо развитых кустов. Повторные заготовки можно производить не ранее чем через 7 лет. Следует помнить, что корни элеутерококка по своему лечебному действию в течение сезона неравноценны: в мае 1 г сухих корней содержит 79 стимулирующих единиц действия (СЕД), в июле активность корней резко падает, в августе повышается снова до 83, а в октябре, перед листопадом, достигает максимума - 116 СЕД. Хотя имеются большие природные запасы элеутерококка, ведутся работы по его возделыванию в Приморском крае, в различных заповедниках, в Киевском ботаническом саду. Несмотря на заметную разницу в климате, элеутерококк на Украине растет хорошо.

Сушка. Разрубленные корни сушат при 80 °С в течение часа в искусственных сушилках, затем сырье досушивают под навесом. Длительная естественная сушка приводит к плесневению сырья в местах трещин.

Стандартизация. ФС 42-2725-90 и Изменение к ней.

Внешние признаки. Цельное сырье. Куски корневищ и корней, цельные или расщепленные вдоль, длиной не более 8 см, толщиной не более 4 см, деревянистые, твердые, прямые или изогнутые, иногда разветвленные. Корневища с поверхности гладкие или слабо продольно-морщинистые с пазушными почками и следами отмерших стеблей и отломанных корней; поверхность корней более гладкая со светлыми поперечными бугорками. Кора тонкая, плотно прилегает к древесине (отличие от корней аралии). Излом длинноволокнистый, светло-желтого или кремового цвета. Корневища с поверхности светло-бурые, корни - более темные. Запах слабый, ароматный. Вкус слегка сладкий, жгучий. Измельченное сырье. Кусочки корневищ и корней, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Микроскопия. При микроскопическом исследовании поперечных срезов корневищ и корней элеутерококка диагностическое значение имеют секреторные ходы с 4-5 выделительными клетками, заполненные бурым содержимым. Лубяные волокна с толстыми одревесневшими стенками располагаются группами или одиночно. В клетках лубяной паренхимы видны многочисленные друзы кальция оксалата. Крахмал заполняет только клетки паренхимы, окружающие секреторные ходы, и клетки сердцевинных лучей (в отличие от других видов сем. аралиевых, у которых крахмальные зерна заполняют все клетки паренхимы коры). В сосудах встречаются тилы. Сердцевинные лучи многорядные.

Химический состав. Сумма действующих веществ корневищ и корней элеутерококка колючего включает в себя разнообразные биологически активные соединения. К ним относятся вещества фенольной природы - ароматические спирты, кумарины, лигнаны и их гликозиды (элеутерозиды). Кроме того, содержатся стерины, эфирное масло, смолы, полисахариды, липиды. В отличие от других аралиевых элеутерококк не содержит сапонинов.

Хранение. В упакованном виде на подтоварниках в сухом, хорошо проветриваемом помещении. Срок годности сырья 3 года.

Лекарственные средства.

Элеутерококка экстракт жидкий. Адаптогенное, тонизирующее средство.

Элеутерококка экстракта сухого таблетки (таблетки п.о. по 0,1 г). Адаптогенное, тонизирующее средство.

Сырье входит в состав урологического (мочегонного) сбора.

Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее, адаптогенное средство.

Фармакологические свойства. Препараты элеутерококка возбуждают центральную нервную систему, повышают двигательную активность и условно-рефлекторную деятельность, повышают возбудимость и функциональную подвижность мышц и нервно-мышечного аппарата. Препараты элеутерококка повышают умственную работоспособность, остроту зрения, адаптационные способности организма в экстремальных ситуациях, ослабляют стрессовые реакции. Препараты элеутерококка нормализуют показатели иммунитета в периоде реконвалесценции после тяжелых инфекций, нормализуют обмен углеводов, снижают уровень гликемии при экспериментальном аллоксановом диабете, обладают гипохолестеринемическим свойством. Растение оказывает анаболическое действие.

Применение. Применение препаратов элеутерококка аналогично применению препаратов лимонника. Не рекомендуются при высокой температуре, в остром периоде инфекционных и соматических заболеваний, при тяжелой гипертонической болезни.

Числовые показатели. Цельное сырье. Содержание суммы элеутерозидов в пересчете на элеутерозид В не менее 0,3 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 8 %; остатков стеблей, в том числе отделенных при анализе, не более 1,5 %; побуревших в изломе корневищ и корней не более 3 %; органической примеси не более 1 %; минеральной - не более 1 %. Измельченнное сырье. Содержание суммы элеутерозидов в пересчете на элеутерозид В не менее 0,3 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 8 %; кусочков корневищ и корней, побуревших в изломе, не более 3 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 20 %; органической примеси не более 1 %; минеральной - не более 1 %.

Количественное определение в сырье суммы элеутерозидов в пересчете на элеутерозид В и элеутерозида В проводят методом ВЭЖХ.

КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ПОДОФИЛЛА - RHIZOMATA CUM RADICIBUS PODOPHYLLI

Подофилл щитовидный - Podophyllum peltatum L.

Подофилл гималайский - Podophyllum hexandrum Royle

Сем. барбарисовые - Berberidaceae

Ботаническая характеристика. Подофилл щитовидный - многолетнее травянистое растение с узловатым горизонтальным корневищем длиной до 1 м, достигающим в диаметре 1,5 см, красновато-коричневым снаружи и белым на изломе. От корневища отходят многочисленные мясистые придаточные корни длиной до 35 см и толщиной до 5 мм. Стебли прямостоячие, высотой до 50 см и диаметром до 1,5 см, розоватые снаружи, полые внутри, у их основания находятся 1-3 пленчатых влагалищных листа, а в верхней части расположены 2 ложносупротивных зеленых листа. Побег заканчивается одиночным поникающим цветком на длинной цветоножке. Листья на длинных черешках, в очертании округлые, щитовидные, до 20 см в диаметре, пальчатораздельные на 7-9 двулопастных долей, неравнозубчатых по краю. Цветок белый, поникающий, крупный, диаметром до 7 см, душистый (аромат напоминает запах дыни), с двойным околоцветником, состоящим из 3-6 чашелистиков и 6-9 лепестков, многочисленными тычинками и пестиком с верхней завязью и сидячим лопастным рыльцем. Плод - округлая или яйцевидная лимонно-желтая ягода длиной до 7 см, с ароматной кисловато-сладкой мясистой съедобной мякотью и многочисленными морщинистыми светло-коричневыми семенами (рис. 7.11). Цветет в июне, плоды созревают в августе - сентябре.

Подофилл гималайский - растение до 60 см высотой. Корневище вертикальное, короткое, до 4 см длиной и 2 см толщиной. Придаточные корни мясистые, шнуровидные, до 9 см длиной и 0,6 см толщиной. Листья в очертании округлые, до 30 см в диаметре, рассеченные на 3 цельных, тройчатолопастных или тройчатораздельных сегмента, зубчато-пильчатых по краю. Цветок прямостоячий, бледно-розовый. Плод - продолговатая ярко-красная ягода до 11 см длиной. Цветет в мае, плоды созревают в августе - сентябре.

Подофилл щитовидный - Podophyllum peltatum L.

Распространение. Родина подофилла щитовидного - восточная часть Северной Америки. Подофилл гималайский - восточно-азиатский вид, распространенный в горных лесах Гималаев.

Местообитание. Оба вида растут на увлажненных плодородных почвах под пологом леса, около родников и ручьев. Подофиллы давно разводятся любителями, в том числе и в нашей стране, как оригинальные декоративные растения с вполне съедобными и даже вкусными ягодами. Как лекарственные растения оба вида культивируются в Ленинградской (Россия) и Львовской (Украина) областях. Промышленные плантации располагаются в Львовской области.

Заготовка. Сырье заготавливают с 3-5-летних плантаций рано весной или осенью. Сырье отряхивают от земли, промывают и режут поперечно на куски до 10 см длиной.

Сушка. Сырье слегка подвяливают на воздухе или под навесом, сушат в сушилках при температуре не выше 40 єС.

Стандартизация. ФС 42-1475-89.

Внешние признаки. Цельное сырье представляет собой куски корневищ с корнями или без них, а также отдельные корни. Корневища цилиндрические, простые или разветвленные, продольно-морщинистые или узловатые, с ямчатыми углублениями - следами прикрепления побегов, корнями или их остатками, длиной до 10 см, толщиной до 2 см; корни длиной до 10 см и толщиной до 0,6 см, излом корневищ гладкий. Цвет корневищ и корней снаружи красновато- или светло-коричневый, на изломе - зеленовато- или желтовато-белый. Запах неприятный. Вкус не определяется (!). Измельченное сырье. Кусочки корневищ и корней различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 10 мм.

Микроскопия. При микроскопическом исследовании как цельного, так и измельченного сырья диагностическое значение имеют простые и сложные (из 2-15 зернышек) крахмальные зерна различной величины и формы, а также друзы кальция оксалата, находящиеся в паренхимных клетках коры и сердцевины. В ксилеме, представленной проводящими пучками, на границе с сердцевиной встречаются каменистые клетки.

Химический состав. В корневищах с корнями подофилла содержится до 8 % смолы - подофиллина, основными компонентами которого являются лигнаны: подофиллотоксин (до 40 %), пельтатины (альфа-пельтатин, бета-пельтатин) и флавоноиды. Найдены также гликозилированные производные подофиллотоксина и пельтатинов.

Хранение. На складах сырье хранят в сухом, хорошо проветриваемом помещении как сильнодействующее сырье (список Б). Срок годности 5 лет. Подофиллин - по списку А, в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Лекарственные средства.

1. Подофиллин, порошок. Цитостатическое средство.

2. Кондилин (раствор подофиллина 0,5 %). Цитостатическое средство.

3. Этопозид, раствор для инъекций 2 %; концентрат (полусинтетическое производное подофиллина). Цитостатическое средство.

4. Тенипозид, раствор для инъекций 1 % (полусинтетическое производное подофиллина). Цитостатическое средство.

Фармакотерапевтическая группа. Цитостатическое, слабительное, желчегонное средство.

Фармакологические свойства. Экстракты из корневищ с корнями подофилла давно применялись в народной медицине в качестве слабительных, рвотных и противоглистных препаратов. До недавнего времени подофиллин был известен как надежное слабительное средство, обладающее местным раздражающим действием на слизистую оболочку кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и ведет к быстрому опорожнению кишечника. В настоящее время ввиду токсичности с этой целью не используется.

Установлено, что экстракты из корневищ с корнями подофилла обладают цитостатической активностью и блокируют митозы на стадии метафазы, напоминая по действию колхицин. В качестве противоопухолевого средства подофиллин нашел применение при лечении папиллом - папилломатоза гортани и папиллом мочевого пузыря.

Применение. Корневища с корнями подофилла служат исходным сырьем для получения основного препарата - смолы подофилла (Resina Podophylli), чаще называемой подофиллином. В настоящее время подофиллин разрешен к применению в российской научной медицине как вспомогательное средство, используемое при лечении папилломатоза гортани, некоторых форм кондилом и лимфангиом, а также при папилломах мочевого пузыря. Употребление подофиллина оказалось эффективным после хирургического удаления папиллом из мочевого пузыря для профилактики их рецидивов. Подофиллин - аморфный порошок или масса от желто-коричневого до желто-зеленого цвета со специфическим запахом. Содержит не менее 40 % подофиллотоксина, альфа- и бета-пельтатины. За рубежом на основе подофиллотоксина получены полусинтетические гликозиды - этопозид и тенипозид, эффективные при некоторых видах опухолей.

Числовые показатели. Цельное сырье. Подофиллина не менее 3 %; подофиллотоксина в подофиллине не менее 40 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 9 %; органической примеси не более 2 %; минеральной - не более 1 %. Измельченное сырье. Частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 10 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 3 %; остальные показатели как для цельного сырья.

Содержание подофиллина и подофиллотоксина определяют гравиметрическим методом с использованием соответствующих растворителей.

Лекарственное растительное сырье, содержащее флаволигнаны

ПЛОДЫ РАСТОРОПШИ ПЯТНИСТОЙ - FRUCTUS SILYBI MARIANI

Расторопша пятнистая - Silybum marianum (L.) Gaertn.

Сем. сложноцветные - Asteraceae (Compositae)

Другие названия: остро-пестро, лягушечник

Ботаническая характеристика. Травянистое двулетнее растение (в культуре однолетнее) с прямостоячим стеблем 60-150 см высотой, покрытым мучнистым налетом. Листья очередные, крупные, продолговато-эллиптические, перистолопастные или перистораздельные, кожистые, темно-зеленые, лоснящиеся, испещренные блестящими белыми поперечными прерванными полосами и пятнами, по краю пластинки и жилкам с нижней стороны шиповатые; нижние - черешковые, верхние - сидячие, стеблеобъемлющие. Соцветия - шаровидные верхушечные одиночные корзинки на тонких цветоносах. Листочки обертки зеленые, черепитчатые, наружные и средние - с торчащим листовидным колючим жестким придатком. Цветки все трубчатые, пурпуровые, лилово-малиновые, розовые, фиолетовые или белые. Плод - мраморно-пятнистая, темно-коричневая или черная с продольными светлыми линиями эллиптическая голая семянка длиной до 7 мм, с хохолком в 2-3 раза длиннее семянки (рис. 7.12). Цветет с июля до поздней осени, плоды созревают неравномерно в августе - сентябре. Размножается семенами.

Расторопша пятнистая - Silybum marianum (L.) Gaertn.

(1 - лист; 2 - соцветие; 3 - плод с отделившимся хохолком).

Распространение. В центральных и южных районах европейской части, на Кавказе, на юге Западной Сибири, в Средней Азии. Широко распространена в Западной Европе, Малой Азии, Северной Африке и южной части Австралии. Родина расторопши - Южная и Атлантическая Европа.

Местообитание. Растет на сухих местах, остепненных участках, на заброшенных полях, вдоль дорог, на пустырях и свалках, как сорное и рудеральное в населенных пунктах. Часто разводится на огородах как декоративное и лекарственное растение. Заготовка сырья проводится в специализированных хозяйствах.

Заготовка и сушка. Сбор плодов производят в конце августа - сентябре, в период засыхания оберток на большинстве боковых корзинок. Надземную часть скашивают, подсушивают на току и обмолачивают, при этом хохолок на семянках легко обламывается. Плоды отделяют от примесей и досушивают в сушилках.

Стандартизация. ТУ 64-4-30-81.

Внешние признаки. Семянки без хохолка, яйцевидной формы, слегка сдавленные с боков, длиной от 5 до 8 мм, шириной от 2 до 4 мм. Верхушка косоусеченная с выступающим остатком столбика, с валиком вокруг него или без остатка столбика. Основание семянки тупое, рубчик щелевидный или округлый. Поверхность гладкая, иногда продольно-морщинистая, блестящая, реже матовая. Цвет от черного до светло-коричневого, иногда с сиреневым оттенком, часто плоды пятнистые. Запах отсутствует, вкус слегка горьковатый.

Микроскопия. При микроскопическом исследовании плода диагностическое значение имеет строение на поперечном срезе перикарпия, состоящего из нескольких слоев: эпидермальный слой - клетки палисадоподобно вытянутые, наружные и боковые стенки сильно утолщены; пигментный слой - один ряд клеток с бурым содержимым; слой волокнистых клеток мезокарпия (6-7 рядов крупных клеток с сетчатыми и спиральными утолщениями стенок). Оболочка семени, плотно сросшаяся с перикарпием, представлена снаружи мощным слоем склереид вытянутой формы с утолщенными стенками. Семена без эндосперма.

Химический состав. В плодах расторопши содержатся флаволигнаны (2,8-3,8 %): силибин, силидианин, силихристин и др., до 32 % жирного масла, смолы, слизь, а также биогенные амины (тирамин, гистамин).

Хранение. На складах в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. Срок годности 3 года.

Лекарственные средства.

1. Расторопши плоды, сырье. Гепатопротекторное средство.

2. Легалон, драже, капсулы, суспензия (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство.

3. Карсил, драже, капсулы, сироп (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство.

4. Силегон, драже (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство.

5. Силибор, таблетки п.о. по 0,04 г (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство.

6. Силимар, таблетки по 0,1 г (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство.

7. Силимарин, таблетки (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство.

8. Экстракт входит в состав комплексных препаратов («Гепабене», «Гепатофальк планта», «Холафлукс» и др.)

Фармакотерапевтическая группа. Гепатопротекторное средство.

Фармакологические свойства. Флаволигнаны расторопши оказывают гепатопротекторное действие: улучшают метаболические процессы в печени, повышая ее устойчивость к неблагоприятным условиям; повышают активность ферментативных систем печени; ускоряют регенерацию клеток печени после ее повреждений, токсических воздействий и после инфекционных заболеваний.

Применение. Препараты на основе суммы флаволигнанов расторопши пятнистой применяются в качестве гепатопротекторных средств при токсических поражениях печени, остром и хроническом гепатите, циррозе печени, нарушении липидного обмена, жировой дистрофии печени.

Числовые показатели. Содержание флаволигнанов, определяемых спектрофотометрическим методом, не менее 2,7 %; влажность не более 12 %; золы общей не более 6 %; других частей расторопши не более 2 %; органической примеси не более 2 %; минеральной - не более 1 %.

Размещено на Allbest.ru

...