Препараты железа

Размещено на http://www.allbest.ru/

Курсовая работа

Препараты железа

Дисциплина: Лекарствоведение

Валькова А.Д.

2017-2018 уч. год

ОГЛАВЛЕНИЕ

Введение

Список сокращений

Глава 1. Железодефицитная анемия

1.1 Патогенез.Этиология

1.2 Клиника и диагностика

1.3 Формирование группы риска

Глава 2.Препараты железа

2.1 Краткие исторические факты о лечении железом

2.2 Классификация

2.3 Мед в качестве комплексо- и и формообразователя железа

2.4 Препарат «Ферроплекс»

Заключение

Список литературы

Введение

В курсовой работе я хочу рассмотреть группу препаратов железа и болезнь, которую они лечат, так же хочу представить новые трехвалентные ферропрепараты на основе продуктов пчеловодства.

Анемия - болезнь, при которой назначают препараты железа, всегда была вечным спутником человечества - следствием кровопотерь, инвазий, но чаще всего она была связана с интенсивной репродуктивной функцией у женщин, особенно молодого возраста. Что означает, что препараты железа известны с давних пор. Но и в наши дни анемия считается довольно распространённой болезнью. Поэтому появляется всё больше препаратов группы железа. анемия железодефицитный ферроплекс

Актуальность данной темы формируется из распространённости такого заболевания, как анемия, поскольку ей может подвергнуться любой человек.

Цель - рассмотреть препараты группы железа, проанализировав болезнь, которую они лечат.

Задачи:

Узнать, что такое анемия, патогенез, этиологию, клинику и диагностику.

Рассмотреть формирование группы риска.

Изучить историю железа, в качестве лекарственного средства.

Проанализировать конкретный препарат данной группы.

Список сокращений

ЖДА - Железодефицитная анемия

ОЖСС - Общая железосвязывающая способность сыворотки

Глава 1. Железодефицитная анемия

1.1 Патогенез. Этиология

Железодефицитная анемия - гипохромная микроцитарная анемия, развивающаяся вследствие абсолютного уменьшения запасов железа в организме.

Эпидемиология: ЖДА страдают около 200 млн. людей во всем мире; самая частая форма анемий (80%).

Этиология ЖДА:

Хронические периодические кровопотери (желудочно-кишечные кровотечения, маточные кровотечения, гематурия, кровоточащие опухоли, донорство и др.)

Повышенный расход железа (беременность, лактация, половое созревание, хронические инфекции)

Недостаточное поступление железа с пищей

Нарушение всасывания железа (синдром мальабсорбции, резекция желудка, высокая энтеропатия и др.)

Нарушение транспорта железа (наследственный недостаток трансферина, АТ к трансферрину)Врожденный дефицит железа (нарушение реутилизации железа и т. д.)

Патогенез ЖДА:

В основе заболевания - дефицит железа, в котором выделяют 2 стадии:

Латентный дефицит - уменьшаются запасы железа в печени, селезенке, костном мозге, при этом снижается уровень ферритина в крови, происходит компенсаторное усиление всасывания железа в кишечника и повышение уровня мукозного и плазменного трансферина; содержание сывороточного железа еще не снижено, анемии нет.

Собственно ЖДА - истощенные депо железа не способны обеспечить эритропоэтическую функцию костного мозга и, несмотря на сохраняющийся высокий уровень трансферина в крови, значительное содержается содержание сывороточного железа, синтез гемоглобина, развивается анемия и последующие тканевые нарушения.

При дефиците железа, помимо анемии, снижается активность железосодержащих и железозависимых ферментов в различных органах и тканях, уменьшается образование миоглобина ® дистрофические поражения эпителиальных тканей (кожи, слизистых ЖКТ, мочевыводящих путей и др.) и мышц (скелетный, миокарда).

Распределение железа в организме: 57-65% - гемоглобин; 27-30% - железо негемовых белков (ферритин, гемосидерин); 8-9% - миоглобин; до 0,5% - железо ферментов (цитохромов и пероксидаз); 0,1% - транспортное железо (с трансферрином).

Классификация ЖДА:

По этиологии:

Хроническая постгеморрагическая ЖДА

ЖДА вследствие повышенного расхода железа

ЖДА вследстие недостаточного исходного уровня железа (у новорожденных и детей младшего возраста)

Алиментарная ЖДА

ЖДА вследствие недостаточного всасывания в кишечнике

ЖДА вследствие нарушения транспорта железа

По стадии развития: латентная анемия и ЖДА с развернутой клинико-лабораторной картиной заболевания

По степени тяжести: легкая (Hb 90-120 г/л), средняя (Hb 70-90 г/л), тяжелая (Hb ниже 70 г/л).

Клиника ЖДА:

Общеанемический синдром:

Общая слабость, повышенная утомляемость, снижение работоспособности, памяти, сонливость, головокружение, шум в ушах, мелькание мушек перед глазами, сердцебиение, одышка при физических нагрузках, склонность к ортостатическим обморокам.

Бледность кожи и видимых слизистых оболочек (иногда с зеленоватым оттенком - «хлороз»).

Небольшая пастозность в области голеней, стоп, лица, утренние отеки - «мешки» над и под глазами.

Синдром миокардиодистрофии (одышка, тахикардия, часто аритмия, умеренное расширение границ сердца влево, глухость тонов, систолический шум на верхушке)

Сидеропеничекий синдром (синдром гипосидероза):

Извращение вкуса -- непреодолимое желание употреблять в пищу что-либо необычное и малосъедобное (мел, зубной порошок, уголь, глину, сырое тесто, фарш, крупу); чаще встречается у детей и подростков

Пристрастие к острой, соленой, кислой, пряной пище.

Извращение обоняния -- пристрастие к запахам, которые большинством окружающих воспринимаются как неприятные (бензин, керосин, ацетон, запах лаков, красок, гуталина, нафталина и др.).

Выраженная мышечная слабость и утомляемость, атрофия мышц и снижение мышечной силы; императивные позывы на мочеиспускание, невозможность удержать мочу при смехе, кашле, чихании, возможно даже ночное недержание мочи (слабость сфиктера мочевого пузыря).

Дистрофические изменения кожи и ее придатков (сухость, шелушение, склонность к быстрому образованию на коже трещин; тусклость, ломкость, выпадение, раннее поседение волос; истончение, ломкость, поперечная исчерченность, тусклость ногтей; симптом койлонихии -- ложкообразная вогнутость ногтей).

Дистрофические изменения слизистых: ангулярный стоматит -- трещины, «заеды» в углах рта; глоссит -- ощущение боли и распирания в области языка, покраснение его кончика, в дальнейшем атрофия сосочков («лакированный» язык); склонность к пародонтозу и кариесу; атрофические изменения ЖКТ (сухость слизистой пищевода и затруднения, а иногда боли при глотании пищи, особенно сухой -- сидеропеническая дисфагия или симптом Пламмера-Винсона; атрофический гастрит и энтерит).

Снижение репаративных процессов в коже и слизистых.

Симптом «синих склер» Ослера -- синеватая окраска или выраженная голубизна склер (из-за нарушения гидроксилирования пролина и лизина при дефиците железа склера истончается и через нее просвечивается сосудистая оболочка глаза).

«Сидеропенический субфебрилитет» -- длительное повышение температуры до субфебрильных величин.

Выраженная предрасположенность к ОРВИ, хронизации инфекций (из-за нарушения фагоцитоза).

1.2 Клиника и диагностика

Причины железодефицитной анемии:

2 Хронические кровопотери при меноррагии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта, гематурической форме хронического нефрите, кровохаркании;

3 Повышенный расход железа при беременности, лактации, интенсивном росте у детей и подростков;

4 Недостаточное поступление железа в организм в связи с нарушением его всасывания при хронических заболеваниях кишечника с синдромом мальабсорбции, после обширных резекций кишечника и желудка;

5 Недостаточное поступления железа с пищей, в том числе, при строгом вегетарианстве, при длительном голодании.

Клиника железодефицитной анемии, помимо общих симптомов анемии, характеризуется наличием сидеропенического синдрома, обусловленного дефицитом железа в организме.

Характерны жалобы на сухость кожи рук и ног, слизистой губ, ротовой полости, глотки; затруднение прохождения пищи в момент глотания (сидеропеническая дисфагия); извращение вкуса (pica chlorotica), проявляющееся употреблением несъедобных веществ (мел, глина, песок, уголь, зубной порошок), либо съедобных, но не подвергнутых кулинарной обработке (сырая крупа, мясной фарш, тесто); иногда отмечается пристрастие таких больных к запаху ацетона, скипидара, бензина, жженой резины или мочи.

Психологически отмечается неустойчивость настроения, капризность, нарушение сна, шум в голове, звон в ушах, неадекватные поведенческие реакции.

Выявляются разнообразные трофические изменения кожи, и видимых слизистых, волосяного покрова, ногтей. Помимо сухости кожи и слизистой отмечается их потрескивание. Волосы секутся и выпадают. Ногти уплощаются, истончаются, крошатся и легко ломаются. Иногда они приобретают ложкообразную форму (койлонихия).

При осмотре полости рта выявляются признаки ангулярного стоматита - изъязвления и трещинки в уголках рта (заеды, хейлоз), сухость языка, атрофия сосочков, иногда покраснение языка (глоссит) и обложенность сероватым налетом.

У больных развиваются атрофический гастрит со сниженной секреторной функцией и синдром нарушенного всасывания.

Лабораторно-инструментальная диагностика.

Общий анализ крови: гипохромная анемия, цветовой показатель может опускаться ниже 0,5. Наряду с подсчетом цветового показателя, в настоящее время с помощью современных лабораторных анализаторов возможно непосредственное определение содержания гемоглобина в эритроците (МСН) и выражающегося в пикограммах (в норме 27-35 пг). В мазке - гипохромия эритроцитов и микроциты, при тяжелой анемии - пойкилоцитоз и анизоцитоз.

Биохимический анализ крови: снижение концентрации сывороточного железа (в норме у женщин - 11-22 ммоль/л, у мужчин - 15-25 ммоль/л), уменьшение содержания ферритина в сыворотке крови ниже уровня 12 мкг/л (норма 85-100 мкг/л у мужчин и 85-150 мкг/л у женщин) и повышение общей железосвязывающей способности сыворотки (ОЖСС) крови (в норме колеблется от 30 до 85 ммоль/л).

При дефиците железа в костном мозге отсутствуют сидеробласты, клетки-предшественники эритропоэза, содержащие гранулы железа.

Лечение.

Диета с включением продуктов богатых железом (мясо, печень, яйца), может только компенсировать физиологические потери железа, но не способна восстановить его утраченный запас. Лечение железодефицитной анемии состоит в назначении препаратов железа внутрь (сульфат, лактат, карбонат, фумарат железа) или, при невозможности всасывания - парентерально (Феррум-лек, Фербитол).

1.3 Формирование группы риска

Среди кровопотерь на первом месте по частоте развития ЖДА находятся дисфункциональные маточные кровотечения (ДМК) - аномальные кровотечения из матки, не связанные с органической патологией малого таза, системными заболеваниями или осложнениями беременности. Эта группа заболеваний составляет до 18% от общего количества гинекологических расстройств. Разновидностью маточных кровотечений является ДМК ювенильного периода (12-18 лет), которые, по некоторым данным, по частоте приближаются к 37% от общей гинекологической заболеваемости пубертатного периода. Из источников научной литературы известно, что ДМК возникают у 30% девушек подросткового возраста. Довольно распространенными являются также ДМК репродуктивного периода (18-45 лет), которые составляют до 30% от всех обращений женщин этого возраста к гинекологу. Однако наибольшую долю составляют ДМК климактерического периода, составляют почти 50% от общего количества маточных кровотечений у женщин всех возрастных категорий.

К развитию ЖДА у мужчин чаще всего приводят кровотечения органов желудочно-кишечного тракта, частота которых составляет до 100 человек на 100 000 населения. Среди основных заболеваний, в результате которых возникают кровотечения, можно выделить эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рак и полипоз желудка, эрозивный эзофагит, диафрагмальная грыжа, заболевания десен, рак пищевода, варикозное расширение вен пищевода и кардиального отдела желудка, рак кишечника, дивертикулярная болезнь, геморрой и т.д.

Также группой риска возможности развития ЖДА являются постоянные доноры крови. По некоторым данным, лечение ЖДА нуждаются почти 20% постоянных доноров, остальным 80% целесообразно профилактически принимать препараты железа несколько раз в год.

К железодефицитной анемии, связанной с нарушением всасывания железа в желудочно-кишечном тракте, обычно приводят следующие заболевания: хронические энтеропатии, неспецифический язвенный колит (частота составляет до 240 случаев на 100 000 населения), болезнь Крона (до 150 случаев на 100 000 населения), хронический энтероколит, хронический панкреатит (27-50 случаев на 100 000 населения), хронический гепатит (по некоторым данным, его распространенность в мире составляет 4-6%). Высокой частотой возникновения ЖДА характеризуются состояния после резекции желудка или 12-перстной кишки.

К развитию ЖДА также приводят физиологические состояния повышенной потребности в железе, к которым относятся период роста организма, беременность и лактация. По данным ВОЗ, ЖДА регистрируют примерно в 17,5-30% детей раннего возраста, в 1/3 подростков и у 80-90% беременных женщин. В связи с высоким риском развития железодефицитных состояний у указанных категорий населения к потенциальным потребителям препаратов железа отнесли всех детей в возрасте до 18 лет и беременных женщин, предполагая, что та часть населения, у которой не обнаружено ЖДА, должно периодически принимать препараты железа с профилактической целью.

Очень часто ЖДА является составной частью заболевания, которое называют анемией хронических заболеваний, - это вторичная анемия, развивающаяся при различных хронических болезнях, в частности хронических инфекциях, воспалительных и некротических процессах, злокачественных опухолях и др. В связи с этим, сформировали отдельный сегмент, в который вошли именно те потенциальные потребители, у которых обнаружены самые распространенные хронические заболевания, обусловливающие ЖДА, в частности, хроническая болезнь почек (распространенность - 11-16% населения), онкологические заболевания (вследствие химиотерапии анемия развивается примерно у 73% онкобольных), ревматоидный артрит (анемия развивается в 36-65% случаев ревматоидного артрита, 36-48,4% из них приходится на ЖДА), хроническая сердечная недостаточность (распространенность анемии при этом заболевании составляет в среднем 18% ).

Глава 2. Препараты железа

2.1 История

До наших времен дошло, предложенное ректором Лейпцигского университета Джонаса Ланге (1554), название анемии как "болезни девственниц (morbus virgineus)". Он считал эту болезнь специфичной для девственниц, а причиной указывал задержку менструальной крови. В своем труде, посвященном анемии De Morbis Virginum Ланге для излечения рекомендовал скорейшее вступление в брак.

Термин хлороз (chlorosis) был предложен Дж. Варандалом (1615), который сходен с английским названием анемии "green sickness". В России использовали названия "бледная немочь" и "малокровие".

Что касается использования препаратов железа в медицине, то в Греции за 1500 лет до н.э. врач Мелампас (Melampus) для избавления принца Ификласа Тезалия (Iphyclus of Thesaly) от полового бессилия, возникшего у него на почве постгеморрагической анемии, давал ему вино с ржавчиной, соскобленной с лезвия старого ножа. Примечательно, что один из первых известных нам ферропрепаратов, был средством натурального происхождения.

Великий Авиценна (980-1037) описал железосодержащий препарат для внутреннего применения с целью устранения худобы и улучшения цвета лица. Основными его компонентами были изюм и железная окалина. Их варили, смешивали с сахаром, ажгоном и сытью. Настаивали два - три дня.

Крокус металлов (окись железа) Парацельс (1533) рекомендовал в качестве укрепляющего средства при водянке, он указывал, что это огонь, способный предотвратить организм от гниения.

В России канцлер, генерал-фельдмаршал, граф А.П. Бестужев-Рюмин (1725) разработал железосодержащий препарат, получивший название "бестужевских капель". Он состоял из раствора 1 части хлорида железа растворенной в 12 частях спиртоэфирной смеси. Перед применением состав выдерживали на солнце. Вначале он обесцвечивался, а затем темнел и становился пригодным для внутреннего применения.

Во Франции Пьер Блауд (1832) показал результативность внутреннего применения пилюль с сульфатом железа (в дозе 150 мг/день) при хлорозе. Блодиевы пилюли содержали сульфат железа и карбонат калия. Отличались тем, что не окрашивали зубы. Препарат широко применялся, но у некоторых пациентов, был достаточно частой причиной расстройств пищеварения. Сульфат железа до сих пор является наиболее распространенным антианемическим средством в медицине и ветеринарии. Профилактическая и терапевтическая эффективность его признана эталоном среди ферропрепаратов. Но наблюдаемые уже более 150 лет побочные явления при применении сульфата железа не позволяют прекратить поиск новых, эффективных и в то же время безопасных лекарственных средств, содержащих железо.

Органические ферропрепараты в качестве средства для профилактики и лечения анемии активно пропагандировал Густав Фон Берг в восьмидесятых годах девятнадцатого века. В своих статьях он указывал, что действительную ценность имеют органические источники железа, отмечая что "железо, которое доктора дают хлоротикам, чтобы формировать гемоглобин, не абсорбируется вовсе".

Пионером парентеральной ферротерапии, по-видимому, является Ральф Стокман из медицинской школы Эдинбургского университета. Он ещё в 1893 году подкожно инъецировал трем хлоротическим молодым женщинам цитрат железа (II), в дозе 32 мг железа в день в течение 10 дней. В этот срок Стокман отметил увеличение концентрации гемоглобина с исходных 44 % до 52 %. По истечении 24 дней после начала опыта пациенты имели количество гемоглобина крови до 72 % от физиологической нормы.

В целом к началу ХХ века для лечения хлороза применяли блодиевы пилюли, настойку яблочнокислого железа, liquor ferri albuminati и пфейферовские пастилки из гемоглобина, приготовляемые из бычьей крови.

2.2 Классификация

2 Препараты для перорального введения:

Сорбифер Дурулес;

Ферроплекс;

Мальтофер;

НоваФеррум;

Феозол;

Тардиферон.

3 Парентеральная терапия:

Венофер;

Жектофер;

Фербитол;

Феррлецит;

Феррум Лек.

4 Препараты железа для внутривенного введения:

КосмоФер;

Ферлатум;

Инфед;

Эктофер;

Феринжект.

5 Витамины, содержащие железо:

Для женщин:

Компливит Железо;

Элевит Пронаталь (разрешен при беременности);

АлфаВит Классик;

Витакап (разрешен и беременным);

Теравит.

Для мужчин:

Велмен;

АлфаВит;

Дуовит;

Компливит,

Витрум.

6 Железосодержащие препараты при анемии:

Тотема;

Тардиферон;

НоваФеррум;

Ферроплекс;

Гемофер.

7 Железосодержащие препараты для детей:

Актиферрин (капсулы с 7 лет);

Хеферол (с 12 лет);

Ферроплекс (разрешен с 3 лет);

Тардиферон (таблетки с 6 лет);

Гемофер пролонгатум (согласно весовой категории юного пациента).

8 Препараты двухвалентного железа

Сорбифер;

Гемофер;

Ферро-фольгами;

Мальтофер;

Фенюльс;

Гино - Тардиферон;

Актиферрин;

Феррум Лек.

2.3 Мед в качестве комплексо- и и формообразователя железа

Для получения мёда содержащего эффективные количества железа в трехвалентной форме нами предложены два способа. Первый предусматривает смешивание трехвалентного сахарата железа с цветочным медом. Второй способ заключается в кормлении пчел мёдом, обогащенным железом и выработке пчелами натурального продукта с биологически связанным железом.

В рекогносцировочных опытах на лабораторных животных установлено, что фармако-токсикологические свойства препаратов трехвалентного железа в комплексе с мёдом по показателям эффективности не уступают существующим аналогам, а по безопасности - значительно их превосходят.

Вещества мёда, с одной стороны, способствуют неизменному сохранению включенных в них ферропрепаратов при их хранении, с другой - нивелируют негативные проявления, в обычных условиях вызываемые железом, а с третьей улучшают его усвоение в желудочно-кишечном тракте.

2.4 Препарат «Ферроплекс»

Действующие вещества: Аскорбиновая кислота (Acidi ascorbinici), Железа сульфат (Sulfas Ferrosi).

Рис.1 Препарат Ферроплекс

Фармакологическое действие.

Комбинированный препарат. Железа сульфат восполняет недостаток железа в организме, аскорбиновая кислота улучшает его всасывание из ЖКТ.

Показания.

9 Железодефицитная анемия (лечение и профилактика), вызванная различными причинами:

10 Повышенная потребность в железе при беременности и в период лактации, в период интенсивного роста и реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний;

11 Длительные кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки);

12 Снижение всасывания железа при хронической диарее;

13 Неполноценное и несбалансированное питание.

Побочное действие.

Тошнота, рвота, запоры или диарея, гастралгия, снижение аппетита, кожные аллергические реакции.

Противопоказания к применению.

14 Гиперчувствительность;

15 Повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);

16 Нарушение утилизации железа (апластическая анемия);

17 Состояние после резекции желудка;

18 Кровотечения;

19 Детский возраст (до 12 лет - для Сорбифера дурулес).

C осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Драже. По 100 драже в стеклянной банке с ПЭ крышкой; по 1 банке в картонной пачке.

Препарат отпускается по рецепту.

Заключение

В данной курсовой работе мы узнали, что такое анемия, её патогенез, этиологию, клинику и диагностику. Рассмотрели формирование группы риска заболевания. Изучили историю железа, в качестве лекарственного средства. Проанализировали конкретный препарат данной группы.

Бурное развитие фармакологии и фармации во второй половине 20 века принесло значительное разнообразие ферропрепаратов. И если ранее железосодержащие средства были представлены в основном формами для внутреннего применения, то разработка препаратов железа для инъекций способствовала значительному прогрессу в профилактике и лечении железодефицитной анемии. Значительное распространение получили органические и комплексные ферропрепараты.

При анемиях, вызванных отклонениями в кроветворении, следует принимать лекарственные средства, которые способны нормализовать этот процесс. Препараты железа предпочтительно использовать перорально. Мы выяснили, что ЖДА большей частью распространена среди молодых девушек.

Лучше всего усваивается железо в капсулах, так как последняя защищает металл от повреждающего действия желудочного сока и позволяет ему действовать в точке приложения. Поэтому данные препараты стоят на первом месте. Дальше находятся таблетки и растворы.

Список литературы

1. Абдулкадыров К.М., Рукавицин О.А., Шилова Е.Р. и др. Гематологические синдромы в общей клинической практике: Справочник. - СПб.: Специальная литература, ЭЛБИ, 2016.

2. Базарнова М.А. Руководство по клинической и лабораторной диагностике: В 2 ч. - Киев: Вища школа. Головное изд-во. -1982.- Ч.2.-175 с.

3. Баркаган З.С. Введение в клиническую гемостазиологию. - М.: Ньюдиамед -АО, 2017.

4. Баркаган З.С. Геморрагические заболевания и синдромы. - Москва: Медицина, 2017.

5. Железодефицитная анемия беременных / [Н.М. Подзолкова, С.В. Назарова, А.А. Нестерова, Т.В. Шевелева] // Российский медицинский журнал. - 2013.

6. Идельсон Л.И. Аутоимуные гемолитические анемии. М.: Каппа, 2013.

7.Идельсон Л.И., Дидковский Н.А., Ермильченко Г.В. Гемолитические анемии. - М.: Медицина, 2015.

8. Иойриш Н.П. Пчелы - крылатые фармацевты. М. Наука, 2014.

Размещено на Allbest.ru

...