Противоаллергические лекарственные средства

Препараты: Димедрол, Тавегил, Супрастин, Дипразин (Пипольфен), Фенкарол, Диазолин.

Фармакодинамика:

- Антигистаминный эффект, проявляющийся устранением свойств гистамина;

- угнетение ЦНС - снотворное действие (кроме Тавегила, Фенкарола, Диазолина);

- потенцирование действия средств для наркоза, наркотических анальгетиков, алкоголя, снотворных, транквилизаторов;

- местноанестезирующее действие (слабее).

Показания к применению:

- аллергические реакции немедленного типа (конъюнктивит, ринит, отек Квинке, анафилактический шок);

- бессонница и беспокойство;

- синдром длительного сдавления, ожоги и обширные повреждения тканей;

- премедикация.

Побочные эффекты:

- М-холиноблокирующая активность - снижение ЧСС; снижение АД; запоры; сухость во рту.

- Связанные с угнетением ЦНС- сонливость; снижение внимания, работоспособности, нарушение координации движения.

Препарат: Терфенадин (Terfenadin, син. Tofrin)

Терфенадин (но не его активный метаболит) обладает способностью блокировать К+ каналы кардиомиоцитов, что вызывает замедление реполяризации, удлинение интервала QT и может явиться причиной развития полиморфной желудочковой тахикардии.

Является первым из внедренных в медицинскую практику в 1980-е годы антигистаминных средств II поколения.

Отличается от предшественников более высокой избирательностью действия в отношении Н1 рецепторов. Влияния на холинорецепторы (и другие типы рецепторов) не оказывает.

Действие развивается быстро и сохраняется 12-24 часа. Последнее во многом обусловлено наличием активного метаболита с более длительным периодом полувыведения по сравнению с исходным веществом.

К наиболее важным ингибиторам, усиливающим кардиотоксическое действие Терфенадина относятся: Эритромицин, Кларитромицин, Кетоконазол, Итраконазол.

Показания к применению: кожные проявления аллергических реакций, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит.

Побочные эффекты: головные боли, усталость, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, аритмия.

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Препарат: Фексофенадин (Fexofenadine, син. Telfast, Allegra)

Является активным метаболитом Терфенадина.

В отличие от Терфенадина не оказывает влияния на К+ каналы кардиомиоцитов и не обладает в связи с этим аритмогенным потенциалом. Не смотря на это Фексофенадин все же не рекомендуют назначать пациентам с изначально удлиненным интервалом QT, брадикардией или гипокалиемией.

Фексофенадин не проникает через ГЭБ и не вызывает развития седативного эффекта и не угнетает психомоторных функций, а также не проявляет атропиноподобного действия.

Он быстро всасывается, экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Продолжительность действия составляет около 24 часов.

1.2 Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)

Стабилизаторы мембран тучных клеток блокируют вход ионов кальция в тучные клетки, что влечет стабилизацию мембран данных клеток и их гранул. В результате ослабляется дегрануляция клеток и снижается высвобождение спазмогенных веществ, в том числе гистамина (рис.1).

Рис. 1 Направленность действия антиаллергических средств

К данной группе лекарственных средств относятся кромоглициевая кислота (Кромолин-натрий), Недокромил-натрий, Кетотифен, Оксатомид. Легко понять, что стабилизаторы мембран тучных клеток эффективны только для профилактики аллергических заболеваний.

Кромоглициевая кислота и Недокромил-натрия используют ингаляционно для профилактики (не для купирования) приступов бронхиальной астмы. Выпускаются в капсулах, содержащих порошок для ингаляций, и в виде раствора для ингаляций.

Препарат: Кромолин-натрий (Cromolin-sodium, син. Intal)

Производное кромоглициевой кислоты.

Тормозит проникновение ионов Са 2+в тучные клетки и подавляет их дегрануляцию и таким образом ограничивает действие гистамина, лейкотриенов и других подобного рода медиаторов воспаления и аллергии.

Показания к применению:

· Для профилактики приступов бронхиальной астмы (уменьшает частоту приступов);

· может быть использован при аллергическом рините (уменьшает гиперемию, отек и выделение слизи);

· при желудочно - кишечной аллергии (нормализует стул).

Побочные эффекты: в основном связаны с местным действием, так как Кромолин плохо всасывается из мест введения. При ингаляции в бронхи может спровоцировать бронхоспазм. Этот эффект предупреждается предварительной ингаляцией в2-адреномиметиков.

1.3 Средства, уменьшающие повреждение тканей (стероидные противовоспалительные средства)

Глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и высвобождению медиаторов аллергии, в связи с чем они эффективны при аллергических реакциях немедленного типа. Применяют глюкокортикоиды в основном при тяжелых и средней тяжести аллергических реакциях (анафилактическом шоке, ангио - невротическом отеке (отеке Квинке), сывороточных реакциях).

Наиболее часто используемым для таких целей глюкокортикоидном средством является преднизолон.

Препарат: Преднизолон (Prednisolone)

Синтетический глюкокортикостероид. По глюкокортикоидной активности превосходит природный гормон кортизол: 5 мг преднизолона эквивалентно 20 мг гидрокортизона. По минералокортикоидной активности уступает ему, в связи с чем, реже вызывает появление отеков и гипертензию.

Показания к применению:

· Контактный дерматит;

· атопический дерматит;

· сывороточная болезнь;

· реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;

· постоянный или сезонный аллергический ринит;

· анафилактический реакции;

· ангионевротический отек.

Побочные эффекты:

Изъязвление ЖКТ, перераспределение жира, остеопороз, миопатия, гирсутизм, акне, стрие, нарушения со стороны ЦНС, гипергликемия, гипертензия, атрофия коры надпочечников, подавления иммунитета и осложнения, связанные с подавлением иммунитета.

1.4 Симптоматические противоаллергические средства

Средства, уменьшающие (устраняющие) общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока.

В формировании аллергических реакций и анафилаксии участвует гистамин. Если организм сенсибилизирован к АГ (аллергену), последующий контакт с ним может привести к развитию реакции типа анафилаксии (бронхоспазм, падение АД, асфиксия и смерть). Для купирования анафилактического шока (сопровождается падением артериального давления и бронхоспазмом) применяют Эпинефрин (адреналин).

Препарат: Эпинефрина гидрохлорид ( син. Adrenaline hydrochloride)

Эндогенный катехоламин, продуцируемый в основном клетками мозгового слоя надпочечников.

Оказывает прямое стимулирующее влияние на все подтипы в1 и в2 адренорецепторов и воспроизводит тем самым эффекты, характерные для возбуждения симпатического отдела вегетативной нервной системы.

Показания к применению:

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов. Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Применение Эпинефрина противопоказано на фоне галотанового наркоза (галотан сенсибилизирует миокард к действию катехоламинов, и их использование может привести к фибрилляции желудочков).

Заключение

Исходя из всего вышеизложенного можно сделать следующие выводы:

Антигистаминные препараты - это группа веществ, способных подавлять действие свободного гистамина - биологически активного вещества, содержащегося в клетках и тканях.

Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в том, что они блокируют чувствительные к гистамину рецепторы тканей и таким образом предупреждают или значительно ослабевают основные эффекты гистамина.

Гистаминовые рецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к антигистаминным препаратам.

Антигистаминные средства, блокирующие Н₁-рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергическом рините и др.

Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов подразделяются на 4 поколения. Препараты 1-го поколения наряду с антигистаминным действием обладают выраженным седативным эффектом и относительно небольшой продолжительностью действия. Препараты 2-го - 4-го поколения оказывают более избирательное действие на гистаминовые рецепторы, действуют продолжительно и в более низких дозах; они отличаются меньшей липофильностью, в меньшей степени проникают через гематоэнцефалический барьер и практически не угнетают ЦНС (не оказывают седативного эффекта).

Вводят препараты перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Для предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют Кромолин-натрий, Недокромил-натрий, Кетотифен, Оксатомид. Применяют ингаляционно (Кромолин-натрий, Недокромил-натрий), перорально (Кетотифен, Оксатомид).

Список литературы

1. Библиотека по фармакологии http://pharmacologylib.ru/books/item/f00/s00/ z0000012/st173.shtml.

2. Википедия https://ru.wikipedia.org/wiki/Гистамин.

3. Красноярский медицинский портал. http://krasgmu.net/publ/antigistaminnye preparaty_4_pokolenija/8-1-0-599.

4. Конорев, М.Р. Курс лекций по фармакологии: Пособие / М.Р. Конорев, И.И. Крапивко, Д.А. Рождественский. Витебск: ВГМУ, 2013. 365 с.

5. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014. 560 с., табл. 49, 163 рис.

6. Сообщество студентов Кировской ГМА http://vmede.org/sait/?id=Farma-kologija_klin_farm_y4ebnik_kykes_2009& menu= Farmakologija_klin_farm _y4ebnik_kykes_2009&page=22.

Приложение №1

Влияние гистамина на рецепторы, находящиеся на поверхности клеток

Размещено на Allbest.ru