Водорастворимые витамины

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Введение

Витамины (от слов vita - жизнь и amino - содержащий NH2) - это высокоактивные органические вещества, выполняющие роль биологических катализаторов в процессах метаболизма. Витамины представляют собой готовые коферменты или превращаются в них и участвуют в разнообразных биохимических процессах, обеспечивая нормальную жизнедеятельность организма.

Цели применения.

· Заместительная терапия

· Регулирующая терапия

Виды действия.

· Спецфическое - способность витаминных препаратов оказывать действие, подобное витаминам (при заместительной терапии)

· Неспецифическое - (препараты витаминов назначают с целью регуляции каких-то функций. Например, тиамин - при невритах)

Витаминные препараты.

· Синтетические аналоги витаминов

· Изомеры витаминов (витамеры)

· Активные формы витаминов (кофакторы)

· Экстракты из растений, тканей животных, растительные масла, сиропы.

Классификация.

1. Монокомпонентные

· Водорастворимые

· Жирорастворимые

2. Поликомпонентные

· Комплексы водорастворимых витаминов

· Комплексы жирорастворимых витаминов

· Комплексы водо- и жирорастворимых витаминов

· Мультивитаминные комплексы, содержащие витаминные препараты с макро- и/или микроэлементами

Клиническая классификация.

· Витамины с противорахитическим действием (препараты витаминов Д, А, С, В6, Е)

· Витамины с антиневритическим действием (препараты витаминов В1, В6, ПТК)

· Витамины с противоязвенным действием (препараты витаминов (U, A, C, E, PP)

· Витамины, обладающие антигеморрагическим действием (препараты витаминов К, С, Р)

· С антианемическим действием (препараты витаминов В12, В6, фолиевая кислота, С, Е)

· Оказывающие антигипоксический эффект (В1, В2, С, РР, пангамовая кислота)

Водорастворимые витамины.

· Тиамин (витамин В1)

· Рибофлавин (витамин В2)

· Пантотеновая кислота (витамин В5)

· Никотиновая кислота (витамин РР)

· Пиридоксин (витамин В6)

· Фолиевая кислота (витамин Вс)

· Цианокобаламин (витамин В12)

· Аскорбиновая кислота (витамин С)

· Биотин (витамин Н)

· Рутин (витамин Р )

· Пангамовая кислота ( витамин В15)

· Оротовая кислота (витамин В13 )

· Метилметионинсульфония хлорид (витамин U )

Комплекс витаминов группы В настоятельно рекомендуется при нервном напряжении, приеме противозачаточных таблеток, транквилизаторов или эстрогенсодержащих препаратов. Витамины группы В действуют синергически - гораздо эффективнее при приеме вместе, чем каждый витамин в отдельности.

водорастворимый витамин тиамин рибофлавин



Тиамин (витамин В1) и его препараты

· Тиамина хлорид: таб. 0,002; 0,005; 0,01; амп. 2,5% и 5% - 1 мл

· Тиамина бромид: таб. 0,00258; 0,00645; 0,0129;амп. 3% и 6% - 1 мл

· Бенфогамма (бенфотиамин) - жирорастворимый аналог Вит В1. Таб.0,005; 0,025;

· Энерион (Сульбутиамин) - синтетическое соединение; таб., в оболочке по 200 мг

· Фосфотиамин - таб. 0,01; 0,03

· Кокарбоксилаза - амп. 0,05

· Дрожжи пивные очищенные сухие

· Р-р «Тиодин» для в/м в 1 мл - 12,5 мг В1 и 10 мг NaJ (в/м).

Водорастворимый витамин В1 (тиамин, антиневритический витамин, аневрин, бери-бери витамин, анти-бери-бери витамин) регулирует деятельность нервной системы, участвует в обмене веществ, особенно углеводном. Витамин В1 свое название - тиамин - получил из-за наличия в составе его молекулы атома серы и аминогруппы. В случае недостатка этого витамина отмечается расстройство нервной системы, а при отсутствии возникает болезнь бери-бери (проявление: полиневрит, нарушения сердечно-сосудистой системы, отеки). Тиамин (витамин В1) называют витамином энергии и оптимизма, он обеспечивает правильную передачу нервных импульсов, способствует поддержанию нормального аппетита, мышечного тонуса и психического здоровья, помогает нервной системе в борьбе со стрессами, поддерживает здоровье волос, кожи, глаз. Витамин В1 (тиамин) разрушается ферментом тиаминазой, которым особенно богата сырая рыба, в связи с чем дефицит тиамина часто встречается у северян.

Тиамин (витамин B1) в больших количествах содержится в отрубях семян хлебных злаков, рисе, горохе, дрожжах и других продуктах растительного и животного происхождения.

Тиамин, всасываясь из кишечника, фосфорилируется и превращается в тиаминпирофосфат (см. структуры). В этой форме он является коферментом декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, а-кетоглутаровой), а также транскетолазы, участвующей в пентозофосфатном пути распада глюкозы. При недостаточности тиамина резко нарушаются углеводный обмен, а затем и другие виды метаболизма. В крови и тканях накапливаются пировиноградная и молочная кислоты.

В1-гиповитаминоз приводит к развитию полиневрита, мышечной слабости, нарушению чувствительности. В тяжелых случаях недостаточности этого витамина (при заболевании бйри-бйри) могут возникать парезы и параличи. Нарушаются также функции сердечнососудистой системы. Нередко развивается сердечная недостаточность, которая сопровождается тахикардией, дилатацией сердца, отеками. Наблюдаются и диспепсические явления.

При парентеральном введении солей тиамина (в мышцу) биодоступность препаратов достаточно высокая. Из кишечника их всасывание лимитировано. Следует учитывать, что при повышенной щелочности среды тиамин разрушается. Определенные количества тиамина депонируются в тканях. Из организма тиамин и продукты его превращения выделяются почками.

Применение.

Тиамин включают в комплексную терапию при:

· заболеваниях нервной системы (невриты, полиневриты, мышечная дистрофия, полиомиелит )

· заболеваниях ЖКТ (гастрит, язвенная болезнь желудка, гепатит, запор, парез кишечника) (нормализует секреторную и двигательную функции ЖКТ)

· заболеваниях сердечно-сосудистой системы (улучшает энергообеспечение миокарда, усиливает действие сердечных гликозидов, повышает диурез)

· гипоксии, ацидозе

Побочные эффекты.

· Кожные аллергические и анафилактические реакции

· Гипервитаминоз не описан. В больших дозах нарушает активность ферментов печени, угнетает обмен других витаминов

· Быстрое внутривенное введение больших доз вызывает токсический эффект по типу ганглиоблокирующего и миорелаксантного (артериальная гипотония, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, мышечная слабость)

Тиамин очень активное соединение, легко вступает во взаимодействие и не совместим в одном шприце с другими препаратами.

Для практического применения выпускают тиамина бромид и тиамина хлорид1 (назначают внутрь и парентерально).

Рибофлавин (витамин В2)

· Рибофлавин: таб. 0,002; 0,005; 0,01, глазные капли 0,01% - 10 мл.

· Рибофлавин-мононуклеотид: амп. 1% - 1 мл (в/м, п/к).

· Флавинат - амп. 0,002

Витамин В2 (рибофлавин, стимулятор роста, витамин роста, витамин G, лактофлавин) участвует в обмене веществ, влияет на рост, зрение. При недостатке витамина снижаются функция желудочной секреции, зрение, ухудшается состояние кожи. Рибофлавин (витамин В2) выполняет антиоксидантные функции, принимает участие в кроветворении, способствуя увеличению уровня гемоглобина и эритроцитов. Витамин В2 отличается от других витаминов желтым цветом (от лат. flavus - желтый). Однако, в отличие от окисленной желтой, восстановленная форма витамина бесцветна.

Рибофлавин2 (витамин В2) содержится в больших количествах в печени, почках, яйцах, молочных продуктах, дрожжах, зерновых злаках.

Всасываясь из кишечника, рибофлавин при участии АТФ фосфорилируется и превращается в следующие коферментные формы (см. структуры): ФМН и ФАД. Оба кофермента принимают участие в окислительно-восстановительных процессах в составе дегидрогеназ и оксидаз. Группу ферментов, в состав которых входит рибофлавин, обычно называют флавиновыми ферментами.

При недостаточности рибофлавина развивается ангулярный стоматит (хейлоз) - образуются трещины в углах рта, на губах. Наблюдаются также глоссит (сосочки языка сглажены, цвет языка пурпурный с синеватым оттенком), поражение кожи у носа и около ушных раковин. Типичен васкулярный кератит (расширение сосудов конъюнктивы вокруг роговиц). Возникают светобоязнь, слезотечение. Иногда наблюдается нарушение зрения в темноте (гемералопия). Недостаточность рибофлавина нередко приводит к анемии.

Из желудочно-кишечного тракта рибофлавин всасывается хорошо. В значительных количествах депонируется в тканях. Выделяется почками.

Применение.

· При лечении заболеваний, в патогенезе которых существенную роль играет гипоксия (пневмонии, болезни ЦНС, ССС, глаз)

· Заболевания печени (повышает содержание гликогена, улучшает антитоксическую функцию печени)

· Гипохромные анемии (стимулирует образование в почках эритропоэтина, усиливает синтез глобина)

· Инфекционные заболевания (повышает неспецифическую резистентность организма)

· Полезно использовать рибофлавин при светолечении, когда количество витамина снижается

· При длительной антибиотикотерапии

· Рибофлавин повышает устойчивость к дифтерийному токсину

Побочные эффекты.

· При введении больших доз рибофлавина избыточного накопления флавинов в тканях не происходит, так как рибофлавин быстро выделяется с мочой.

· Гипервитаминоз не описан.

Назначают внутрь и местно. Парентерально используют рибофлавина мононуклеотид.

Никотиновая кислота (витамин РР)

· Кислота никотиновая таб. 0,05; 0,1; амп 1,7%-1 мл

· Никотинамид таб. 0,005; 0,015; 1%-1мл

· Комплексные препараты: никтоверин, никошпан

Витамин В3 (витамин РР, кислота никотиновая, никотинамид, ниацин, антипеллагрический витамин) входит в состав некоторых ферментов, участвует в обмене веществ. Витамин РР (никотиновая кислота) выделен в 1937 г.

Имеются данные о том, что в организме кислота никотиновая превращается в амид кислоты никотиновой. Последний участвует в образовании двух важных коферментов (см. структуры): никотинамидадениндинуклеотида НАД (кодегидраза I) и НАДФ (кодегидраза II). С дегидрогеназами они участвуют в окислительных процессах, являясь на определенном этапе дыхания акцепторами водорода (протонов) и электронов.

Никотинамид частично образуется в организме из триптофана. При отсутствии в пище витамина РР развивается пеллагра ("шершавая кожа"). Основными ее симптомами являются диарея, дерматит (характерно воспаление открытых поверхностей кожи) и деменция1 (приобретенное слабоумие). Кроме того, отмечаются глоссит (воспаление языка), гастрит и другие симптомы.

Помимо функции витамина, кислота никотиновая обладает также выраженным, но непродолжительным сосудорасширяющим эффектом. Проявляется это покраснением лица, головокружением, снижением артериального давления, тахикардией и др. Никотинамид такими свойствами не обладает. Кислота никотиновая влияет также на липидный обмен, снижая содержание в крови холестерина и свободных жирных кислот.

Из пищеварительного тракта кислота никотиновая и никотинамид всасываются хорошо. Неизмененные соединения и продукты их превращения выделяются почками.

Применяют кислоту никотиновую и никотинамид внутрь и парентерально при:

· пеллагре,

· заболеваниях печени,

· гастрите с пониженной кислотностью,

· кожных заболеваниях,

· сосудистые спазмы,

· в качестве гиполипидемического средства.

Оба соединения малотоксичны. Кислота никотиновая может вызывать сосудистые реакции, обусловленные расширением сосудов. При ее длительном применении в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения следует пользоваться метионином (аминокислота, способствующая утилизации избытка жира из печени).

Пантотеновая кислота (витамин В5)

· Кальция пантотенат: таб. 0,1; амп. 10% - 2 мл; 5 мл; 20% - 2 мл, внутрь, в/в, в/м.

· Пантенол - флак., (аэр. баллон) местно

Витамин В5 (пантотеновая кислота, кальция пантотенат, антидерматитный фактор против дерматита цыплят, фильтратный фактор, пантотен, витамин ВХ). Лекарственная форма - пантотенат кальция. Витамин открыт Р. Вильямсом в 1933 г., спустя десятилетие он уже был синтезирован химическим путем.

Кислота пантотеновая (витамин B5) в природе имеет очень широкое распространение. Особенно большие ее количества обнаружены в дрожжах, печени, яйцах, икре рыб, зерновых культурах, цветной капусте. Кислота пантотеновая синтезируется микрофлорой кишечника.

Физиологической активностью обладает правовращающий изомер кислоты пантотеновой. В организме он участвует в образовании кофермента А. Значение последнего в обменных процессах очень велико: он принимает участие в окислении и биосинтезе жирных кислот, в окислительном декарбоксилировании кетокислот (например, пировиноградной, б-кетоглутаровой),в синтезе лимонной кислоты (включаясь в цикл трикарбоновых кислот), кортикостероидов, ацетилхолина. Основная функция кофермента А заключается в том, что он является акцептором и переносчиком кислотных (ацильных) остатков.

Недостаточности кислоты пантотеновой у людей практически не бывает. Если ее вызвать искусственным путем, назначая добровольцам специальную диету, наблюдаются утомляемость, нарушение сна, головная боль, диспепсические расстройства, парестезии, мышечные боли и другие нарушения.

Из желудочно-кишечного тракта кислота пантотеновая всасывается хорошо. В больших количествах обнаруживается в ряде органов: сердце, печени, почках, надпочечниках. Выделяется в неизмененном виде (2/3 - почками, 1/3 - кишечником).

В медицинской практике применяют кальция пантотенат (внутрь, местно и парентерально).

Применение.

· при невритах,

· экземе,

· аллергических реакциях,

· ожогах, язвах,

· заболеваниях печени,

· при атонии кишечника и мочевого пузыря,

· дистрофия миокарда

Токсичность кальция пантотената низкая. Из побочных эффектов иногда наблюдаются диспепсические явления.

Пиридоксин (витамин В6)

· Пиридоксина гидрохлорид: порошок, таб. 0,002; 0,005; 0,01; амп. 1% и 5% - 1 мл.

· Пиридоксальфосфат - таб. в обол. 0,01; 0,02; амп. 0,005; 0,01.

Витамин В6, (пиридоксин, адермин, фактор У) включает группу трех природных производных пиридина, обладающих одинаковой витаминной активностью: пиридоксина, пиридоксаля, пиридоксамина, отличающихся друг от друга наличием соответственно спиртовой, альдегидной или аминогруппы. Витамин В6 часто называют "королем обмена аминокислот".

Вещества с В6-витаминнойактивностью в больших количествах содержатся в дрожжах, зернах злаков, бобовых культурах, бананах, мясе, рыбе, печени, почках.

Основной коферментной формой, в которую превращаются пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин, является пиридоксальфосфат (кроме того, образуется пиридоксаминфосфат). Пиридоксальфосфат участвует в очень многих процессах азотистого обмена: трансаминировании, дезаминировании и декарбоксилировании аминокислот, метаболизме триптофана, аминокислот, содержащих серу, оксиаминокислот и др.

У взрослых недостаточность витамина В6 наблюдается редко. Она может возникнуть у детей (наблюдаются судороги, дерматит).

Следует иметь в виду, что причиной недостаточности витамина В6 может быть длительное лечение противотуберкулезными препаратами из группы гидразидов изоникотиновой кислоты (изониазид и др.), которые угнетают синтез пиридоксальфосфата. Если при этом развиваются периферические невриты, их устраняют с помощью пиридоксина.

Искусственно вызываемая у добровольцев недостаточность витамина В6 путем назначения специальной диеты сопровождается возникновением себорейного дерматита на лице, глоссита, стоматита, судорог. После введения пиридоксина эти явления проходят.

Из пищеварительного тракта пиридоксин всасывается хорошо. В организме подвергается химическим превращениям. Его метаболиты выводятся почками.

Для медицинской практики выпускают пиридоксина гидрохлорид. Наряду с пиридоксином по тем же показаниям используют его коферментную форму пиридоксальфосфат.

Показания.

· Атеросклероз, ИБС (снижается содержание ЛПНП и ЛПОНП в крови, улучшает холестеринвыделительную функцию печени), дистрофия миокарда (повышение сократимости)

· Гипотрофии, дистрофии (анаболическое действие)

· Гипохромные анемии

· Невриты, радикулиты (в комплексе с тиамином)

· Ранний токсикоз беременных (неукротимая рвота)

· Кожные заболевания - (себорея, экзема)

· Комплексная терапия эпилепсии. Совместно с противо-туберкулезными ЛС (изониазид)

· Пиридоксин подавляет лактацию

· Недоношенные дети, подростки в период полового созревания, при охлаждении, тяжелой физической нагрузке

Побочные эффекты.

· Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь)

· Повышение кислотности желудочного сока (необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки)

· Нельзя вводить в одном шприце с тиамином и цианокобаламином.

· В порошках несовместим с аскорбиновой и никотиновой кислотами

Пангамовая кислота (витамин В15)

Препараты: кальция пангамат - таб. 0,05

Участвует в реакциях гидроксилирования, донатор метильных групп, повышает усвоение кислорода тканями Улучшает липидный обмен, увеличивает содержание гликогена в мышцах и печени и креатинфосфата в мышцах. Стимулирует синтез адреналина, стероидных гормонов, холина, метионина

Применяют при гепатитах, циррозе печени, атеросклерозе, хроническом алкоголизме.

Фолиевая кислота (витамин Вс)

· Кислота фолиевая - таб. 0,001

· Кальция фолинат (лейковорин) - амп. 0.25% - 1 мл

Витамин Вс (фолиевая кислота, фолацин, витамин В9, фактор роста цыплят). Индекс С произведен от англ, chicken - цыпленок, так как это соединение назвали из-за его способности излечивать анемию у цыплят. Витамин Вс обнаружили в 1930 г., когда было показано, что люди с определенным типом мегалобластической анемии поправлялись, употребляя в пищу дрожжи или экстракт печени. В 1941 г. фолиевая кислота была выделена из зеленых листьев (лат. folium - лист, отсюда и название витамина).

Кислота фолиевая (кислота птероилглутаминовая) состоит из 3 структурных элементов: птеридинового производного, парааминобензойной кислоты и L-глутаминовой кислоты. Наибольшие количества кислоты фолиевой находятся в свежих овощах (салат, шпинат, помидоры, морковь), печени, почках, яйцах, сыре и других продуктах. Синтезируется микрофлорой кишечника.

В печени кислота фолиевая превращается в активную коферментную форму - 5,6,7,8- тетрагидрофолиевую кислоту (см. структуры). Основная функция последней заключается в присоединении и переносе одноуглеродных групп (формильной3, метильной, оксиметильной и метиленовой).

Тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе пуринов, опосредовано - в синтезе пиримидинов, превращениях ряда аминокислот, обмене гистидина, синтезе метионина, т.е. в метаболизме нуклеиновых кислот и белков.

При недостаточности кислоты фолиевой развивается макроцитарная анемия. Могут быть лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Поражается пищеварительный тракт (возникают глоссит, стоматит, язвенный гастрит, энтерит).

Кислота фолиевая всасывается из тонкой кишки. В плазме основная ее часть находится в связанном состоянии. В больших количествах она депонируется в печени. В значительных концентрациях обнаруживается в ликворе. Продукты превращения кислоты фолиевой выделяются почками.

Препарат вводят внутрь.

Показания.

· Макроцитарная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

· Язвенная болезнь желудка, стоматит, глоссит

· ожоги

· Гипотрофия

· На фоне антибиотиков, противоэпилептических средств

· Лейковорин назначают для уменьшения побочных эффектов цитостатиков

Фолиевую кислоту сочетают с цианокобаламином. Высокие дозы могут нарушить функцию почек.



Список литературы

1. Харкевич Д.А., Фармакология: учебник / Д. А. Харкевич. - 11-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2015, 720 с.

2. Венгеровский А.И., Фармакология. Курс лекций: учеб. пособие / А.И. Венгеровский. - 4-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2015. - 736 с.

3. Аляутдин Р.Н., Фармакология / под ред. Р.Н. Аляутдина - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2015. - 1104 с

4. Петров В.И., Клиническая фармакология и фармакотерапия в реальной врачебной практике. Мастер-класс: учебник / Петров В.И. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2011. - 880 с.

5. Майский В.В., Фармакология: учебное пособие / В.В. Майский. - 2-е изд., исправ. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 400 с.

Размещено на Allbest.ru

...