Гормонопрепараты в медицине

Размещено на http: //www. allbest. ru/

Гормонопрепараты в медицине

доц. Бобрук В.П.

Гормоны - это биологически активные вещества, образующиеся в эндокринных железах и действующие на отдаленные от места их секреции органы и ткани организма, а также на метаболические процессы. В настоящее время установлено, что гормоны могут синтезироваться не только в железах внутренней секреции. Например: слизистая оболочка пищевого канала продуцирует вещества, обладающие свойствами гормонов - гастрин, секретин.

К отличительным свойствам гормонов относится:

Высокая биологическая активность, т. е. способность оказывать действие в чрезвычайно малых концентрациях.

Специфичность действия - в силу которой дефицит одного гормона не может быть заменен другим или биологически активным веществом.

Дистантость действия - способность гормона оказывать влияние на органы и ткани, расположенные далеко от их места выработки

Основная функция гормонов сводится к сохранению физиологического постоянства внутренней среды организма - гомеостаза. Взаимосвязь ЦНС и эндокринной системы осуществляется через гипоталамус. Последний выделяет низкомолекулярные пептиды, либерины и статины, которые блокируют или усиливают высвобождение тропных гормонов из передней доли гипофиза. Тропные гормоны не только регулируют функцию периферических желез, но и непосредственно влияют на некоторые метаболические процессы. Интенсивность выделения тропных гормонов гипофиза определяется уровнем в крови гормонов соответствующих периферических желез по принципу обратной связи: чем выше уровень гормона в крови, тем меньше секреция тропного гормона. Длительное повышение или понижение секреции тропных гормонов, вызванное поражением гипофиза, может сопровождаться гипер- или гипофункцией соответствующей периферической железы. В медицине с лечебной целью применяют гормонопрепараты - это лекарственные средства, действующими началами которых являются гормоны или синтетические вещества, обладающие гормоноподобным действием. В качестве гормональных препаратов используют натуральные гормоны, получаемые из желез внутренней секреции убойного скота; препараты в виде экстрактов из желез или высушенной ткани; препараты синтетических гормонов, по химической структуре идентичных натуральным гормонам. Создание синтетических аналогов гормонов расширяет их спектр фармакологического действия и применения.

Классификация гормональных препаратов по химическому строению:

Белковой и полипептидной структуры (препараты гормонов гипофиза, паращитовидных и поджелудочной железы).

Производные аминокислот (препараты щитовидбной железы).

Стероидные соединения (половые гормоны, препараты коры надпочечников).

Гормонопрепараты классифицируются также по группам, в зависимости от места их образования в той или иной эндокринной железе.

ГОРМОНЫ ГИПОФИЗА

Гипофиз состоит из передней, средней и задней долей. Аденогипофиз (передняя доля) своими гормонами влияет не только непосредственно на органы и ткани, но и регулирует функцию других эндокринных желез. В передней доле гипофиза вырабатываются: адренокортикотропный гормон (АКТГ); тиреотропный (ТТГ); гонадотропный (ГТГ); соматотропный (СТГ); лактотропный (ЛТГ);

Адренокортикотропный гормон (АКТГ)

В медицинской практике используют кортикотропин -Corticotropinum.

Это полипептидный гормон, является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Вызывает усиленный биосинтез и выделение в кровь глюкокортикоидов и андрогенов, также уменьшает количество аскорбиновой кислоты и холестерина в надпочечениках. Лечебное действие кортикотропина сходно с действием глюкокортикоидов. Препарат имеет противоаллергическое, противовоспалительное, антипролиферативное, иммунодепрессивное и дезинтоксикационное действия. Кроме того, кортикотропин влияет на углеводный обмен (вызывает гипергликемию) и белковый обмен (снижает количество белка в крови). Помимо отмеченных эффектов, АКТГ дает и прямые эффекты. Он улучшает гемодинамику мозга путем расширения сосудов мозга. Современные данные свидетельствуют, что кортикотропин имеет антиамнестическое (ноотропное) действие. При этом он увеличивает синтез белка в мозге, стимулирует синтез цАМФ в мембранах нейронов, усиливает метаболизм клеток, что в конечном результате облегчает формирование синаптических связей. Кроме этого, препарат увеличивает обмен норадреналина в мозге, что также способствует улучшению прцесса памяти. Клинические опыты показали, что кортикотропин в старческом возрасте усиливает внимание, улучшает кратковременную память, уменьшает угнетение.

При продолжительном лечении и высокими дозами существует опасность развития гиперплазии коры надпочечников.

Показания к применению: вторичная гипофункция надпочечников; редупреждение развития атрофии надпочечников и синдрома “отмены” после лечения глюкокортикоидами; изучение функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы; хронические воспалительные и аллергические прцессы; трансплантация органов и тканей.

Побочные эффекты: отеки, повышение АД; нарушение со стороны ЦНС (бессонница, возбуждение); гипергликемия; изъязвления слизистой оболочки ЖКТ; ухудшение процессов регенерации; торможение роста у детей.

Противопоказания: гипертоническая болезнь; болезнь Иценко-Кушинга (надпочечниковая недостаточность); беременность; сахарный диабет; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Вводят кортикотропин в/м, в редких случаях в/в, при внутреннем приеме препарат не эффективен. Продолжительность действия 6-8 часов. Кратность введения - 3-4 раза в сутки.

Форма выпуска: флаконы, содержащие 10-20-30-40 ЕД.

Используют также суспензию Цинк-кортикотропина - Suspensio Zinc-Corticotropinum. Это пролонгированный препарат, медленно всасывается. Эффект наблюдается через 8-10 часов после введения и продолжается 24 часа.

Форма выпуска: флаконы по 5 мг препарата.

Синактен - Sunactenum.

Вмещает 24 аминокислоты естественного АКТГ. 1 мг препарата соответствует 100 ЕД АКТГ.

Форма выпуска: ампулы по 0,025 сухого вещества.

Соматотропный гормон

Это белок, состоящий из 188 аминокислот. Для медицинского применения используют Соматотропин - Somatotropinum.

Препарат гипофиза людей. Стимулирует у растущего организма развитие и рост скелета и других тканей, а после прекращения роста - процессы анаболизма и регенерации тканей. При его недостатке в детском возрасте происходит задержка роста- гипофизарная карликовость, у взрослых - нарушается трофика и регенерация тканей.

Показания: задержка роста гипофизарного происхождения. Наиболее эффективное лечение, начатое в 14-15 лет.

Побочные эффекты: аллергические реакции.

Противопоказания: злокачественные новообразования. Вводят препарат по 2-4 ЕД 2-3 раза в неделю подкожно или внутримышечно. В клинических условиях он до сих пор дал малоудовлетворительные результаты,т.к. много побочных эффектов.

Форма выпуска: флаконы по 2-4 ЕД сухого порошка.

Гонадоторопный гормон

Влияет на эндокринную функцию женских и мужских половых желез. Различают два гонадотропных гормона:

а) фолликулостимулирующий - в организме женщины стимулирует созревание фолликулов в яичнике, в мужском организме стимулирует сперматогенез;

б) лютеинизирующий гормон - способствует у женщин переходу развитого фолликула в желтое тело и удлиняет время существования желтого тела, а у мужчин стимулирует функцию интерстициальных клеток.

В медицинской практике используют гонадотропин хориогонический -Gonadotropinum chorionicum, из Венгрии поступает Хориогонин.

Показания к применению: лечение бесплодия у женщин и мужчин; первичные и угрожающие аборты в I-ом триместре; нарушения менструального цикла; крипторхизм у детей до 10 лет; половое недоразвитие (евнухоидизм и т.д.); импотенция; дисфункциональные маточные кровотечения.

Побочные эффекты: аллергические реакции; увеличение в размерах яичек.

Противопоказания: воспалительные прцессы и злокачественные новообразования.

Форма выпуска: флаконы по 500; 1000; 1,500 ЕД.

Гонадотропин менопаузный - Gonadotropinum menopause.

Показания к применению: бесплодие женщин с гипофункцией яичников; у мужчин при бесплодии эндокринного характера. Вводят препарат в/м через день на протяжении 90-120 дней. При лечении гонадотропином может возникнуть боль в брюшной полости (увеличение размеров яичников за счет усиленной стимуляции).

Форма выпуска: флаконы по 5 мл.

Для уменьшения выделения гипофизарных гонадотропных гормонов применяют Даназовал - Дановал

В больших дозах препарат обладает умеренным андрогенным и анаболическим действиями.

Применение: доброкачественные и злокачественные опухоли молочной железы; предменструальный синдром, гинекомастия.

Побочные эффекты: диспепсические явления; головокружение, головная боль, явления вирилизма.

Противопоказания: беременность, кормление грудью.

Форма выпуска: капсулы по 0,1 и 0,2.

Лактотропный гормон - Prolactinum - Син. Пролактин.

Усиливает гормональную активность желтого тела и активность прогестерона, а также стимулирует секрецию молока молочными железами в послеродовом периоде. Пролактин тормозит секрецию фолитропина и лютропина, т.е. оказывает антигонадотропное действие. Интересно отметить, что пролактин образуется не только в женском организме, но и в мужском, хотя и в меньшем количестве.

Форма выпуска: флаконы по. 5 мл.

Тиреотропный гормон - Thireotropinum

Стимулирует образование и выделение гормонов щитовидной железы.

Механизм действия: Стимулирует синтез РНК и дыхание митохондрий в тиреоцитах. Усиливает поглощение йода щитовидной железой, активирует выход гормонов в кровеносное русло, активирует протеолитические ферменты. Применяют для дифференциальной диагностики гипотиреоза и при гипофункции щитовидной железы гипофизарного генеза.

Средняя доля гипофиза продуцирует меланоформный гормон, который оказывает влияние на пигментный обмен, увеличивает активность палочек и колбочек сетчатки глаза. В медицинской практике не применяется.

К гормонам нейрогипофиза относится вазопрессин и окситоцин. Оба синтезируются в ядрах подбугорной области.

Окситоцин - Oxytocinum

Пептидный гормон. Вызывает сильные сокращения мускулатуры тела матки, особенно в конце беременности, а шейку расслабляет. Это действие препарата связано с влиянием на мембраны клеток миометрия (усиливается ее проницаемость для ионов К+, понижается мембранный потенциал). Окситоцин повышает также секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза.

Применение: для стимуляции сокращении матки при переношенной беременности; при слабой родовой деятельности и для остановки послеродовых маточных кровотечений.

Для остановки послеродовых кровотечений п/к, в/м или в матку вводят 1 мл препарата. Тонические сокращения матки приводят к механическому сжатию кровоточащих сосудов. Эффект начинается через 1-2 мин. и продолжается 20-30 мин.

Противопоказания: несоответствие размеров плода и таза; неправильное положение плода; многоплодная беременность; наличие рубцов на матке;

Форма выпуска: амп. по 1 мл. сод 5 ЕД окситоцина.

Метилокситоцин - Methyloxytocinum.

Синтетический аналог окситоцина.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл.

Дезаминоокситоцин -Desaminooxytocinum, Demoxeptocinum

По действию препарат близок к окситоцину, но более стойкий к действию ферментов, которые разрушают окситоцин. У препарата отсутствует вазопрессорное действие.

Форма выпуска: табл. по 50 ЕД.

Вазопрессин

Вызывает сокращение периферических артериол, что приводит к повышению АД. Сильно реагируют на него коронарные сосуды и вены пищевода. Участвует в регуляции постоянства осмотического давления крови, вызывая увеличение реабсорбции воды в извитых канальцах почек и уменьшение реабсорбции хлоридов. Секреция вазопрессина усиливается при недостаточном поступлении или избыточной потере воды из организма. Входит в состав питуитрина и адиурекрина.

Питуитрин - Pityitrinum.

Это гормональный препарат гипофиза, содержащий окситоцин и вазопрессин. Препарат обладает окситоксическим (маточным), вазопрес-сорным и антидиуретическим действиями; вызывает также сужение коронарных сосудов (что сказывается отрицательно на работе сердца), усиливает перистальтику, как тонкого, так и толстого кишечника, повышает тонус мышц желчного пузыря, усиливает сократительную деятельность мускулатуры мочеточников.

Применение: для усиления сократительной способности матки при слабой родовой деятельности и переношенной беременности; для остановки маточных кровотечений и нормализации обратного развития матки в послеродовом и послеабортном периодах; при ночном недержании мочи; при несахарном мочеизнурении.

Противопоказания: при стенокардии; при гипертонической болезни; при тромбофлебите; при атеросклерозе.

Вводят п/к по 1 мл или в/м по 0,2-0,5 мл.

Гифотоцин - Hyfotocinum

Очищенный экстракт задней доли гипофиза крупного рогатого скота. По сравнению с питуитрином имеет малое количество вазопрессина.

(См. Окситоцин).

Адиурекрин - Adiurecrinum

Сухой питуитрин, высушенный препарат задней доли гипофиза. Применяют при несахарном диабете и ночном недержании мочи, неврастенической полиурии. Вводится в нос путем легкого вдыхания. Антидиуретическое действие наступает спустя 15-20 мин. и длится 6-8 часов. Адиурекрин применяют долгое время (обычно пожизненно).

Побочные эффекты: сужение сосудов и повышение АД.

Противопоказан препарат при заболеваниях дыхательных путей и придаточных пазух носа.

Форма выпуска: порошок во флаконах по 1,0; 5,0 и 10,0.

Адиуретин СД -AdiuReTInum SD, Син. Десмопрессин

Синтетический аналог вазопрессина.

Фрма выпуска: фл. по 5 мл 0,01% р-ра.

Гормонопрепараты поджелудочной железы

- клетки поджелудочной железы вырабатывают гормон-инсулин, -глюкагон. Под влиянием глюкагона происходит распад гликогена печени до глюкозы. Поэтому введение его или усиление секреции повышает уровень глюкозы в крови, т.е. вызывает гипергликемию. Кроме того глюкагон стимулирует распад жира в жировой ткани. Наиболее широкий интерес для медицины представляет инсулин.

Механизм действия инсулина:

Инсулин связывается с рецепторами клеточных мембран и облегчает проникновение глюкозы из крови через клеточные мембраны; он активирует гексокиназу клеток, обеспечивающую перифосфорилирование АТФ с глюкозой в глюкозо-6-монофосфат таким образом усиливает усвоение тканями глюкозы и ее превращение в гликоген. Следовательно инсулин снижает содержание сахара в крови, уменьшает его выделение с мочой.

Инсулин повышает проницаемость клеток для кислорода и усиливает процессы окислительного фосфорилирования, т.к. активирует окислитель-ный цикл трикарбоновых кислот.

Инсулин принимает участие в белковом обмене - способствует синтезу белка из аминокислот, усиливает активный транспорт аминокислот через клеточные мембраны, т.е. оказывает анаболическое действие.

Инсулин активирует окисление жирных кислот до воды и СО2 с выделением большого количества энергии, препятствует превращению жиров в углеводы, тормозит бета-тип окисления жиров, продукты которого - ацетон, ацетомасляная и ацетоуксусная кислоты при диабетической коме.

Классификация препаратов:

А. Препараты группы инсулина

Б. Пероральные противодиабетические препараты:

Производные сульфонилмочевины

Бигуаниды

В. Дополнитальные антидиабетические средства.

А. Препараты группы инсулина

Инсулин - insulinum

Получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота и свиней. Препарат оказывает действие только при парентеральном применении. Через 30 мин. после введения инсулина наблюдается понижение уровня сахара в крови, причем максимум этого действия наступает спустя 3-4 часа и заканчивается полностью примерно через 8 часов. При введении больших доз инсулина понижается уровень сахара крови ниже нормы, и тогда возникает гипогликемия. Инсулин необходимо применять только тогда, когда диетический режим недостаточен, т.е. только при значительном понижении образования эндогенного инсулина. Он не может и не должен заменять диету и должен рассматриваться только как вспомогательное средство.

Показания к применению: лечение сахарного диабета средней тяжести и тяжелого с высокой исходной гипергликемией; детский и юношеский диабет; диабетическая кома; тяжелые гепатиты; при истощении и упадке питания; в психиатрии для шоковой терапии при лечении шизофрении, острых психозов (вызывает гипогликемическую кому, клетки коры впадают в запредельное торможение, обмен веществ обновляется); при фурункулезе; токсикозах беременности; для детоксикации организма; при всех видах ацидоза.

Вводят 3-4 раза в сутки п/к или в/м за 20-30 мин. до еды. Дозу подбирают индивидуально, исходя из содержания глюкозы в крови натощак и в течение суток, а также уровня глюкозурии в процессе исследования суточной мочи. Затем определяют уровень гликемии и глюкозурии под влиянием инсулина. Учитывается диета, а также свойство 1 ЕД инсулина препятствовать выведению с мочой от 2-х до 5 г сахара. В зависимости от калорийности пищи наибольшее количество инсулина (50%) назначается в обед, остальное количество распределяется утром (30%) и вечером (20%).

Вследствие передозировки инсулина может возникнуть гипогликемическая кома.

Лечение:

В легких случаях достаточно больному назначить 3-5 кусочков сахара, 2 ложки меда или пару конфет. В более тяжелых случаях в/в вводят 40 мл 20% р-ра глюкозы. Наиболее сильное средство против гипогликемии - 0,3-0,5 мл 0,1% р-ра адреналина подкожно. Помощь при диабетической коме: - п/к 30-50 ЕД инсулина в зависимости от случая с глюкозой. В/в нельзя т.к. может возникнуть гипогликемия.

Противопоказания: гипогликемия, -цирроз печени; панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-ой кишки.

Форма выпуска: фл. по 5 мл с акт. 40 и 80 ЕД.

Известно несколько разновидностей инсулина. Наряду с водным р-ром кристаллического инсулина имеется ряд препаратов, обладающих пролонгированным действием. Добавление к этим препаратам протамина, цинка, удлиняет общую продолжительность действия, меняя скорость наступления сахаропонижающего действия. Вводятся препараты пролонгированного действия реже, что значительно облегчает терапию больных сахарным диабетом.

Б - инсулин - является моновидовым свинным инсулином, очищенным хроматографическим способом. Применяется при сахарном диабете всех степеней тяжести, который подлежит обязательной инсулинотерапии. Препарат обычно вводится под кожу и только в виде исключения - в/м за 30-45 мин. до обеда. Нельзя его вводить в/в. Действие наступает через 1 час и длится на протяжении 10 - 12 час.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл.

Актрапид - Actrapidum

Инсулин короткого действия. Действие наступает через 30 мин. и длится до 8 час. Для достижения более быстрого гипогликемического эффекта актрапид можно вводить в/м или в/в.

Протафан - Protafanum

Инсулин средней продолжительности действия. Начало действия препарата через 1,5 часа, продолжительность 24 часа.

Монотарт - Monotartum

Тоже средней продолжительности.

Ультратарт и актрафан

Инсулины длительного действия, начало действия через 3-4 часа и длится 24-28 часов.

Широкое применение при лечении сахарного диабета пожилого возраста (легкого диабета) находят синтетические препараты, эффективные при приеме внутрь. Важным условием при лечении пероральными средствами должно быть сохранение функции ?-клеток.

По химической структуре они подразделяются на:

-производные сульфонилмочевины;

-бигуаниды.

В последнее время бигуаниды не применяются из-за токсичности.

Механизм действия производных сульфонилмочевины:

-стимулируют выделение эндогенного инсулина бета-клетками;

-стабилизируют содержание инсулина в крови (возможно, путем угнетения инсулиназы или же быстром высвобождают глюкагон от связи с белками);

-повышают чувствительность рецепторов к инсулину, а также потенцируют действие эндо- и экзогенного инсулина.

Назначают в сочетании с диетой больным в возрасте старше 35 лет. Действие проявляется иногда уже в 1 день лечения, чаще всего на 2-5. Существует опасение, что лечение этими препаратами может привести к истощению поджелудочной железы.

Побочные эффекты: аллергические реакции; угнетение кроветворения; диспепсические реакции; зобогенный эффект; усиливают действие и непереносимость алкоголя.

Б. Пероральные противодиабетические препараты

1. Производные сульфонилмочевины

Глибенкламид - Glibenclamidu Син.: Манинил.

Высокоактивен, малотоксичен; быстрее наступает действие; хорошо переносится, эффективен при резистентности к другим препаратам; оказывает гипохолестеринемическое действие; снижает тромбогенные свойства крови;

Назначают 2 раза в сутки после еды. Эффект наступает в течении 3 часов после приема препарата и длится 10 - 15 часов.

Форма выпуска: табл. по 0,005.

Бутамид - Butamidum. Син.: Толбутамид.

Менее активен чем глибенкламид; редко вызывает побочные эффекты;

Эффект возникает через 30 мин. после приема внутрь, продолжительность действия- 6-12 часов.

Форма выпуска: табл. по 0,25 и 0,5.

Бигуаниды

Биформин - Biforminum, Син.: Глибутид

Угнетает глюконеогенез в печени, повышает утилизацию глюкозы. Возможно также, что препарат тормозит инактивирование инсулина. Снижает липогенез, повышает липолиз.

Показания к применению: сахарный диабет II типа у взрослых; инсулинорезистентные формы диабета; нетяжелые формы диабета с ожирением.

Противопоказания: ацидоз, инфекционные заболевания, поражения печени, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,05.

В. Дополнительные антидиабетические средства:

Аскарбоза - Ascarbose, Син.: Глюкобай.

Ингибитор а-глюкозидазы: тормозит расщепление олигосахаридов, замедляет и предупреждает всасывание глюкозы в тонкой кишке. Применяют как вспомагательное вещество при лечении инсулинонезависимого сахарного диабета. Препарат хорошо переносится, иногда могут возникать метеоризм, жидкий стул.

Принимают внутрь после еды.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1.

Противопоказания для назначения синтетических препаратов:

детский и юношеский возраст; беременность; лейкопения.

Гормонопрепараты, регулирующие функцию щитовидной железы

Гормоны, вырабатываемые эпителием фоликулов щитовидной железы, называются тиреоидными. В их состав входят тироксин и трийодтиронин. Кроме тиреоидных гормонов в железе вырабатывается гормон кальцитонин, который понижает содержание кальция в крови путем отложения его в костях. В последнее время показано, что кальцитонин тормозит секреторную деятельность многих пищеварительных и эндокринных желез.

Роль гормонов тироксина и трийодтиронина:

-обеспечивают основной обмен организма, увеличивают потребление кислорода тканями;

-препятствуют отложению жира, снижают общий вес;

-обеспечивают физическое и психическое развитие.

При недостатке этих гормонов у детей развивается кретинизм, у взрослых - микседема. Гиперфункция щитовидной железы называется базедовой болезнью.

Показания к применению: все нарушения, протекающие по типу гипотиреоза; эндемический и спорадический зоб, после хирургического удаления щитовидной железы; кретинизм, ожирение с гипотиреозом; рак щитовидной железы; поражение гипофиза с выключением тиреоидной функции.

Побочные эффекты: даже при незначительном повышении дозы появляются признаки токсикоза.

Противопоказания к назначению:

-все состояния гипертиреоза; сахарный диабет; атеросклероз.

В медицинской практике используют тиреоидин и трийодтиронин.

Трийодтиронин - ThrijodthyroniNI hydrochloridum, Син. Лиотиронин.

В настоящее время получают синтетическим путем. В 3-5 раз активнее тиреоидина. Всасывается и действует быстрее, т.к. белками крови почти не связывается. Действие наступает через 4-8 часов.

Форма выпуска: табл. по 0,00002, 0,02 и 0,05.

Повышенная секреция тиреоидного гормона (гипертиреоидизм) наблюдается при базедовой болезни, токсической аденоме и иногда при раке щитовидной железы. В этих случаях показано применение антитиреоидных препаратов: производных тиомочевины.

Мерказолил - Mercazolilum, Син. Тиамазол - антитиреоидный препарат

Механизм действия: уменьшает синтез тироксина в щитовидной железе, т.к. препятствует йодированию аминокислоты тирозина; ускоряет выведение из щитовидной железы йода - снижает основной обмен в организме.

Применение: диффузный токсический зоб.

Назначается внутрь после еды. Препарат хорошо переносится, однако может вызывать аллергические реакции, лейкопению, нарушение функции печени, зобогенный эффект. Рекомендуется сочетать с препаратами йода.

Противопоказания: заболевания крови; беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,005.

Калия перхлорат - Kalii perchloratum, Син.: Хлориген

Является антитиреоидным препаратом. Тормозит способность щитовидной железы накапливать йод, что приводит к угнетению образования тироксина.

Применяют преимущественно при легких и средней тяжести формах токсического зоба. Назначают снутрь перед едой. Дозы и продолжительность лечения подбирают индивидуально. После прекращения лечения возможны рецидивы.

Побочные эффекты: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; нарушение функции печени; зобогенный эффект.

Форма выпуска: порошок.

ГОРМОНЫ ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ

Внутрисекреторным продуктом парщитовидных желез является паратгормон-паратиреоидин. Он способствует выведению кальция из костной ткани в кровь. Недостаток паратгормона, резко снижающий концентрацию кальция в крови, приводит к развитию судорог.

Паратиреоидин - Parathyreoidinum, Син. Паратгормон.

Механизм действия: стимулирует всасывание кальция в пищевом канале, увеличивает проницаемость ионов кальция и фосфора в плазму крови, способствует увеличению резорбции кальция в костях, стимулирует функцию остеобластов.

Показания к применению:тяжелые приступы острой паратиреоидной тетании, вследствие удаления околощитовидных желез при тиреоидектомии; спазмофилия; реже при переломах костей.

При передозировке может возникнуть гиперкальциемия, которая сопровождается тяжелыми явлениями. Возможна болезненная реакция в месте введения.

Противопоказано введение препарата при повышенном содержании кальция в крови.

Форма выпуска: амп. по 1 мл.

Кальцитрин - Calcitrinum

Для медицинских целей получают из щитовидной железы свиней.

Механизм действия: Совместно с паратиреоидным гормоном принимает участие в обмене кальция и фосфора в организме, способствует их переходу из крови в костную ткань.

Это свойство препарата противоположно действию паратиреоидного гормона. Кальцитрин снижает активность остеокластов и стимулирует образование остеобластов, угнетает остеолизис.

Показания к применению: спонтанное рассасывание костей; некроз головки бедренной кости; различные виды остеопороза; замедленное сращение переломов; парадонтоз.

При передозировке или повышенной чувствительности больного к препарату могут развиться признаки гипокальциемии (парастезии, подергивание мышц). В этих случаях необходимо ввести глюконат кальция.

Противопоказания: гипокальциемия; беременность и период лактации.

Вводят препарат п/к или в/м.

Форма выпуска: фл. по 10 и 15 ЕД лиофизированного порошка.

Гормоны коры надпочечников

Корковое вещество вырабатывает более 40 физиологически активных веществ. Из них к истинным гормонам относятся только три:

-Глюкокортикоиды;

-Минералокортикоиды;

-Аналоги некоторых гормональных продуктов половых желез (в небольших количествах).

Сильным стимулятором функции коры надпочечников является АКТГ. Введение прапарата приводит к увеличению секреции андрогенов и в меньшей степени альдостерона.

Мозговое вещество вырабатывает адреналин и норадреналин.

Самое большое практическое значение имеют глюкокортикоиды.

Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:

на белковый:

снижают содержание белка в крови, усиливают процесс его распада в мышцах, т.е. создают отрицательный азотистый баланс;

на углеводный:

стимулируют образование глюкозы из освободившихся аминокислот;

увеличивают поступление глюкозы из печени в кровь путем угнетения гексокиназы и активации глюкозо-6-фосфотазы;

способствуют всасыванию углеводов в кишечнике и уменьшают их потребление мышцами, что приводит к гипергликемии;

на жировой:

активируют липолиз;

увеличивают содержание в крови свободных жирных кислот и их использование в качестве энергетического материала, но способствуют липогенезу, в некоторых местах увеличивают отложение жира на лице и верхней половине туловища.

Оказывают противовоспалительное действие, так как:

угнетают тучные клетки и уменьшают выработку гиалуронидазы, гиалуроновая кислота не разрушается, а синтез её стимулируется

проницаемость клеточных мембран сосудистых стенок снижается;

стабилизируя мембраны клеток, ограничивают выход из них ферментов, повреждающих ткани;

активность фосфолипазы А2 снижается, выход арахидоновой кислоты из фосфолипидов мембран уменьшается;

синтез простагландинов и лейкотриенов снижается, т.е. уменьшается количество факторов воспаления и аллергии.

Снижение проницаемости лизосомальных мембран и уменьшение выхода лизосомальных протеолитических ферментов снижает выход и синтез БАВ(серотонина, гистамина), что приводит к инактивации системы кининов в тканях, процессы альтерации снижаются.

Глюкокортикоиды подавляют синтез мукополисахаридов и поэтому ограничивают связывание тканями воды и белков плазмы, попавших в очаг воспаления. Отечность очага воспаления снижается.

Таким образом, глюкокортикоиды подавляют три фазы воспаления: альтерацию, эксудацию и пролиферацию.

С механизмом противовоспалительного действия тесно связан механизм противоаллергического действия. Глюкокортикоиды подавляют аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа.

Глюкокортикоиды угнетают деление клеток лимфоидной ткани, снижают образование и активность Т-лимфоцитов, т.е. оказывают иммунодепрессивное действие. Снижают функцию В-лимфоцитов по выработке иммуноглобулинов, ответственных за аллергические реакции немедленного типа.

Оказывают дезинтоксикационное действие за счет:

увеличения количества глюкозы в крови;

стимуляции анаболических процессов в печени, которая приводит к возрастанию синтеза ферментов, обеспечивающих инактивацию эндогенных и экзогенных веществ.

Присущее глюкокортикоидам противошоковое действие осуществляется из-за задержки натрия и повышения АД, а также за счет снижения синтеза БАВ.

В легких плода и новорожденного стимулируют синтез сурфактанта, обеспечивающего расправление альвеол после рождения.

Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью, т.е. задерживают натрий, хлор и воду в организме, увеличивают экскрецию калия с мочой. Способствуют повышению АД.

Мобилизуют кальций из депо и усиливают выведение его почками (при длительном применении может развиться остеопороз).

Препараты:

Кортизон - Cortisonum

Длительность действия при приеме внутрь продолжается 6-8 часов, после в/м введения - 12 час. Чаще, чем другие препараты, вызывает побочные эффекты.

Показания к применению: коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит); бронхиальная астма; аллергические заболевания; лейкозы; гломерулонефрит, гепатиты; коллапс, шок. трансплантация органов и тканей

Побочные эффекты и противопоказания см. АКТГ.

Форма выпуска: табл. по 0,025; 0,05; фл. по 10 мл суспензии.

Гидрокортизон - Hydrocortisonum, Син. Гидрокорт

По действию на организм близок к кортизону, но более активен. Меньше влияет на минеральный обмен. Применяется в/м, можно вводить в полости суставов, а также наружно.

0,5 глазную мазь применяют при воспалительных заболеваниях глаз: иритах, блефаритах, конъюнктивитах. Закапывают в конъюнктивальный мешок 1-3 раза в день. При контактном дерматите, экземе, нейродермите наносят на пораженную поверхность 2-3 раза в сутки 1% гидрокортизоновую мазь. Противопоказано применение мази при инфекционных заболеваниях кожи.

Форма выпуска: суспензия 2,5% по 2 мл; 0,5 и 1% мазь.

Преднизолон - Prednisolonum

По характеру действия близок к кортизону, но в 3-5 раз более активен и меньше влияет на минеральный обмен. Применяется при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи не инфекционной этиологии. При приеме внутрь легко всасывается, максимальный уровень в плазме крови наблюдается через 1-2 часа.

Форма выпуска: табл. по 0,001 и 0,005; мазь 0,5%. Входит в состав мази "Дермозолон". Из Индии поступает во флаконах по 5мл 0,3% р-ра.

Метилпреднизолон - Methylprednisolonum, Син. Медрол

Практически отсутствует минералкортикоидное действие. Медленно всасывается.

Форма выпуска: табл. по 0,004, 0,016.

Дексаметазон - Dexametasonum - Дексазон

По действию на организм близок к другим глюкокортикоидам, но более активен, сильнее выражено противовоспалительное и антиаллергическое действие. Хорошо переносится, мало влияет на электролитный баланс.

Форма выпуска: табл. по 0,0005; фл. по 5мл 0,1% р-ра.

В настоящее время находят широкое применение следующие гормональные препараты:

Соколькорт - Socolcortum

Содержит натриевую соль гемисукцината гидрокортизона. Действует сильно противошоково, противовоспалительно и противоаллергически. Нормализует сниженное АД. Препарат показан при острой недостаточности коры надпочечников, шоке различного происхождения.

Berlicortum

Содержит триамцинолон. Используется при всех показаниях для проведения терапии глюкокортикоидами.

Минералокортикоиды.

Основной гормон этой группы - альдостерон. Под его воздействием усиливается обратное всасывание натрия из первичной мочи в канальцевом аппарате нефрона, а также уменьшается реабсорбция калия, что приводит к повышению гидрофильности тканей и следовательно повышается АД.. Избыточное его введение усиливает течение воспалительных процессов.

Минералокортикоиды оказывают влияние на:

-регуляцию водно-солевого обмена;

-обеспечение постоянства осмотического даваения в крови и тканях.

Препараты:

Дезоксикортикостерона ацетат Desoxycorticosteronum acetatis,- Син. ДОКСА

Показания к применению: недостаточность функции коры надпочечников совместно с глюкокортикоидами; миастении; астении; общая мышечная слабость.

Побочные эффекты: аритмии; отеки и повышение АД.

Противопоказания: гипертоническая болезнь; сердечная недостаточность; атеросклероз, стенокардия.

Форма выпуска: сублингвальные табл. по 0,0095; амп. по 1мл 0,5% масл. р-ра.

Половые гормоны

В организме женщины яичниками вырабатывается два вида гормонов:

-эстрогены (синтезируются клетками фолликулов);

-гестагены (продукты желтого тела).

Эти гормоны обнаруживаются также и в плаценте.

Эстрогены

Наиболее важным натуральным эстрогеном, образующимся в яичниках женщины, является эстрон.

Механизм действия: обеспечивает рост и развитие организма в целом по женскому типу; обеспечивает формирование и функцию половых органов и развитие вторичных половых признаков; обеспечивает овариально-менструальный цикл.

Применение: инфантилизм; аменоррея, олигоменоррея, дисменоррея; бесплодие, климактерический возраст; аденома и рак предстательной железы у мужчин; слабой родовой деятельности; рак грудной железы у женщин старше 60 лет.

Противопоказания: беременность; воспалительные заболевания женских половых органов.

Эстрон - Oestronum, Син. Фолликулин.

Получают из мочи беременных женщин или животных. Свое действие оказывает через эстрогеночувствительные рецепторы, имеющиеся во многих тканях, в частности в органах репродуктивной системы. Оказывает гипохолестеринемическое действие, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах может задерживать натрий и воду в организме, тормозит эритропоэз.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 0,05% и 0,1% масл. р-р.

Эстрадиола дипропионат - Oestradiolum dipropionatis

Вместе с эстроном вырабатывается в организме женщины. Эстрогенная активность в 2 раза выше, чем у эстрон. Оказывает сильное, замедленное и продолжительное действие.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 0,1% масл. р-ра.

Этинилэстрадиол - Ethiniloestradiolum, Син. Микрофоллин.

Обладает значительной эстрогенной активностью и сохраняет эффект при приеме внутрь. Препарат хорошо переносится, при больших дозах возможна тошнота , рвота, головокружение.

Форма выпуска: табл. по 0,00001 и 0,00005.

Synoestrolum, Cycloestrol

Эстрогенный препарат нестероидного строения. По эстрогенной активности равен эстрону. Можно применять в послеродовом периоде для уменьшения лактации.

Форма выпуска: табл. по 0,001; амп. по 10мл 0,1% и 2% масл. р-ра.

Гестагены

Свойства:

-обеспечивают разрастание желез эндометрия, т.е. стадию секреции в слизистой оболочке матки и подготавливают матку к имплантации оплодотворенного яйца;

-во время беременности обеспечивают формирование децидуальной оболочки плаценты;

-уменьшают возбудимость и моторику матки и труб;

-разрыхляют связочный аппарат матки, хрящи и кости таза;

-стимулируют выработку молока молочными железами.

Показания к применению: привычный и угрожающий выкидыш; аменоррея , дисменоррея; как противозачаточное средство совместно с эстрогенами; бесплодие.

Прогестерон - Progesteronum

Получают синтетическим путем. Хорошо переносится, однако редко может повысить АД, возникают отеки.

Форма выпуска : амп. по 1 мл 1 и 2,5 % масл. р-р.

Оксипрогестерона капронат - Oxyprogesteronum capronatis, Син. Гормофорт.

Эффект наступает медленно, и длится от 7 до 14 дней, поэтому мало эффективен при дисфункциональных маточных кровотечениях.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 12,5% и 25 % масл. р-р.

Pregninum

Синтетический аналог прогестерона. Препарат в 5-6 раз менеее активен, чем прогестерон, однако имеет преимущество в том, что его можно применять внутрь.

Форма выпуска: сублингвальные табл. по 0,01.

При приеме внутрь гестагенов существует опасность угнетения овуляции во время их применения, так что при правильном использовании этих средств наступление беременности почти невозможно. Комбинация гестагена с эстрогеном рекомендуется как контрацептивное средство. При этом эстрогены угнетают секрецию фолликулостимулирующего, а гестагены лютеинизирующего гормона гипофиза, которые необходимы для роста и созревания фолликула и процесса овуляции. С этой целью применяют инфенкундин, бисекурин, нон-овлон. Таблетки принимают по специальной схеме на протяжении 21 дня, начиная с 5-го дня менструального цикла. Однако, возникает опасность угнетения гормонального равновесия организма (особенно гормонов передней доли гипофиза), а также влияние на психическое состояние женщины.

Мужские половые гормоны

Половые гормоны мужского организма называются андрогенами. Истинный мужской половой гормон - тестостерон, синтезируемый клетками Лейдига интерстициальной ткани семенников. В семенниках вырабатывается и небольшое количество женских половых гормонов - эстрогенов.

Механизм действия тестостерона:

-способствует формированию половых органов;

-обеспечивает формирование вторичных половых признаков;

-обеспечивает половую активность мужщин;

-обладает анаболической активностью.

Применение: евнухоидизм (половое недоразвитие); мужской и женский климакс; расстройство овариально-менструального цикла; рак яичника и молочной железы в возрасте до 60 лет; реконвалесценция при истощающих заболеваниях; мужское бесплодие.

Тестостерона пропионат - Testosteronum propionatis, Син. Андролин.

Получают синтетическим путем. По действию сходен с тестостероном, но медленнее всасывается и разрушается. Длительность действия 2-4 дня. В больших дозах может вызвать задержку воды и солей, у женщин - явления вирилизма. гормональный препарат гомеостаз эндокринный

Форма выпуска: амп. по 1 мл 1% или 5% масл. р-ра.

Метилтестостерон - Methyltestosteronum, Син. Андрорил

Синтетический аналог тестостерона, не разрушается при приеме внутрь, менее активен, чем тестостерон.

Форма выпуска: сублингвальные табл. по 0,005 и 0,1.

Анаболические стероидные препараты

Препараты, обладающие малой андрогенной активностью и избирательно выраженной анаболической, называются анаболическими стероидами. Для них характерна стимуляция синтеза белка в организме, задержка выведения из организма калия, серы, фосфора.

Применение их с лечебной целью приводит к повышению аппетита, .увеличению массы мышц, ускорению кальцификации костей и улучшению общего состояния больного. Наряду с этим больной должен получать достаточное количество белков, жиров и углеводов. Однако сильное андрогенное действие препятствует их применению в качестве белковых анаболических средств. С этой целью применяют препараты, андрогенное действие которых по сравнению с анаболическим эффектом относительно очень слабое. Терапевтическое действие анаболических стероидов связано главным образом с положительным влиянием на азотистый обмен.

Показания к применению: замедленое выздоровление после инфекционных заболеваний, травм, ожогов; заболевания опорно-двигательного аппарата; нефрозы, язвенные колиты, дистрофические изменения миокарда; для стимуляции роста при нанизме; анорексия.

Побочные эффекты: при применении более высоких доз могут быть проявления вирилизма у женщин, у мужчин нарушения сперматогенеза, которые исчезают после отмены препарата.

Противопоказания: рак предстательной железы у мужчин; беременность и кормление грудью; острые заболевания печени; нефротический синдром.

Метандростенолон - Metandrostenolonum, Син. Дианабол, Неробол

В 100 раз менее активен по андрогенной активности, чем тестостерон. Эффект наступает медленно, через 3 дня после в/м инъекции.

Форма выпуска: табл. по 0,1 и 0,006.

Феноболин - Fenobolinum, Син. Нероболил, Дураболин.

Более активен и длительно действует. Эффект сохраняется после одной инъекции на протяжении 7-15 дней. Курс лечения - 1,5-2 месяца. Препарат мало токсичен, однако в период лечения необходимо следить за функцией печени.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 1 и 2,5% р-ра.

Ретаболил - Retabolilum, Син. Аболон.

По силе и длительности действия превосходит другие препараты. Мало выражено андрогенное действие. Очень удобен в педиатрии, т.к. относительно редки инъекции (один раз в 3 недели). Под влиянием ретаболила уменьшается катаболическая активность глюкокортикоидов, увеличивается секреция соматотропного гормона, что способствует преобладанию процессов синтеза белков над их распадом.

Размещено на Allbest.ru

...