Адренергические средства

Размещено на http://www.allbest.ru/

Лекция

Тема: «Адренергические средства»

План

1. Краткая анатомо-физиологическая характеристика адренергической нервной системы

2. Классификация средств, влияющих на адренергическую иннервацию

3. Вещества, стимулирующие адренорецепторы

4. Вещества, блокирующие адренорецепторы

5. Вещества, действующие в области синапсов

Приложение

1. Краткая анатомо-физиологическая характеристика адренергической нервной системы

Симпатические постганглионарные волокна являются адренергическими. Их окончания в качестве медиатора выделяют норадреналин (НА), который базируется в окончаниях адренергических волокон, и там накапливаются в особых образованиях - везикулах. Под влиянием нервного импульса НА выходит в синаптическую цель и взаимодействует с адренорецепторами. Действие очень короткое, т.к. после взаимодействия с адренорецепторами НА удаляется из синаптической щели. 80% НА возвращается обратно в везикулы, а 20% инактивируется ферментом МАО - моноаминоксидаза. Адренорецепторы делятся на: б - и в - адренорецепторы. в - адренорецепторы делятся на:

в1- и в 2- адренорецепторы. в1-Адренорецепторы расположены в миокарде. При их возбуждении усиливаются и учащаются сокращения сердца. в 2 - Адренорецепторы расположены в стенке сосудов, мышцах бронхов, матке. Их возбуждение сопровождается уменьшением тонуса этих органов.

2. Классификация средств, влияющих на адренергическую иннервацию

Вещества, влияющие на адренергическую иннервацию, делят на 4 группы.

Адреномиметики

Симпатомиметики

Адреноблокаторы.

Симпатолитики.

3. Вещества, стимулирующие адренорецепторы

Адреномиметики - АМ

Стимулируют адренорецепторы, действуют подобно норадреналину.

Их делят на 3 группы:

б - АМ

в - АМ

б - в - АМ

б - Адреномиметики

Возбуждают б - адренорецепторы и вызывают сужение сосудов. К ним относят Мезатон - Mesatonum. Применяют внутрь п/к, в/м, в/в. При его введении суживаются сосуды, повышается АД на 1,5 - 2 часа.

Применяют при сниженном давлении, при коллапсе, шоковых состояниях, рините в виде капель в нос. Местно он суживает сосуды, уменьшает воспаление. Добавляют к растворам местноанестезирующих веществ вместо адреналина.

Противопоказан при гипертонической болезни, спазме сосудов.

Нафтизин, галазолин - применяют при рините.

в - Адреномиметики

Стимулируют в - адренорецепторы. Возбуждение в1 - адренорецепторов вызывает учащение и усиление сокращений сердца, повышают его автоматизм. Возбуждение в2 - адренорецепторов вызывает расслабление гладких мышц бронхов, расширяет кровеносные сосуды.

Изадрин - Isadrinum. Применяют ингаляционно и в таблетках под язык. Он стимулирует все в - адренорецепторы, расслабляет гладкие мышцы бронхов, усиливает и учащает сокращения сердца.

Применяют для лечения бронхиальной астмы.

Побочные эффекты: тахикардия, сердечные аритмии.

в2- - адреномиметики стимулируют в2- адренорецепторы.

Сальбутамол действует более продолжительно. Применяют для купирования и предупреждения приступа бронхиальной астмы. Ингаляционно.

Беротек или фенотерол применяют при бронхиальной астме.

в2 - адреномиметики ослабляют сокращение миометрия и применяют для прекращения преждевременной родовой деятельности. Применяют длительно.

б - в - Адреномиметики

Стимулируют одновременно б - в -адренорецепторы.

Норадреналин гидротартрат - Noradrenalini hydrotartras. Вводят в/в капельно на 5% растворе глюкозы. Соответствует естественному медиатору. Возбуждает б - и в1 -адренорецепторы, не влияет на в2 - адренорецепторы. Ноадреналин резко суживает кровеносные сосуды, резко повышает АД, это приводит к рефлекторной брадикардии. Для ее предупреждения вводят атропин. Действует ноадреналин кратковременно, поэтому для удлинения его действия ноадреналин вводят капельно.

Применяют при остром снижении АД, остановке сердца внутрисердечно для повышения эффективности массажа сердца. На бронхи не влияет.

Адреналин гидрохлорид - Adrenalini hydrochoridum. По химическому строению и действию соответствует естественному адреналину. Возбуждает б - и все в - адренорецепторы. Возбуждая б - адренорецепторы адреналин суживает кровеносные сосуды, а возбуждая в2- адренорецепторы в его действии возможно расширении сосудов.

Адреналин суживает сосуды кожи, слизистых оболочек, почек, органов брюшной полости. Усиливает и учащает сокращения сердца. Расслабляет мышцы бронхов, расширяет зрачок, повышает содержание сахара в крови, при в/в введении повышает АД на несколько минут, затем давление снижается. Вводят п/к, в/в. адренергический нервный иннервация синапс

Применяют местно при воспалении слизистых оболочек глаза, носа, при остром падении АД, бронхиальной астме, добавляют к растворам местноанестезирующих веществ для усиления и удлинения анестезии, при анафилактическом шоке, при гипогликемии при передозировке инсулина, при остановке сердца, для исследования глазного дна.

4. Вещества, блокирующие адренорецепторы

(антиадренергические средства).

Блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них норадреналина и адреномиметиков. К ним относятся адреноблокаторы и симпатолитики. Они приобрели большое значение в кардиологии при лечении ишемической болезни сердца, сердечных аритмий и гипертонической болезни.

Адреноблокаторы делят на: б - АБ, в - АБ, б - в - АБ.

б - Адреноблокаторы - б - АБ

Блокируют б - адренорецепторы, предупреждают или устраняют сужение сосудов. Это сопровождается быстрым снижением АД. Их делят на:

селективные б1АБ - празозин,

селективные б2 АБ - теразозин,

неселективные б1б2 АБ - фентоламин, тропафен, пирроксан.

Селективные б1АБ - расширяют сосуды артериальные и венозные и оказывают выраженное гипотензивное действие.

Побочный эффект - ортостатическая гипотензия, тахикардия, отеки.

Селективные б2 АБ - блокируют б2 - адренорецепторы в ЦНС, оказывают центральное стимулирующее действие на половое влечение и эрекцию.

Неселективные б1б2 АБ - расширяют периферические сосуды, поэтому используют при нарушении кровообращения (эндартериит), а также при геморрагическом и кардиогенном шоке для снятия спазма мелких сосудов и восстановления микроциркуляции. Применяют при гипертоническом кризе, отеке, феохромацитоме.

в - Адреноблокаторы - в - АБ

Неселективные - пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан), тразикор угнетают в1 и в 2 адренорецепторы. Имеют широкий спектр действия.

Селективные - метопролол, талинолол, атенолол - блокируют преимущественно в1 - адренорецепторы сердца, поэтому их называют кардиоселективными. в - Адреноблокаторы - уменьшают частоту сердечных сокращений, снижают автоматизм, возбудимость и проводимость, потребление О2 миокардом. Обладают антигипертензивным, антигипоксическим, антиаритмическим действиями.

Применяют при гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, нарушении сердечного ритма, для профилактики мигрени, инфаркте миокарда (в острой фазе атенолол, после острой фазы - пропранолол). Применяют при инфаркте миокарда, предупреждает повторные инфаркты и снижает смертность. Для систематической длительной терапии лучше использовать препараты длительного действия (атенолол, бисопролол).

5. Вещества, действующие в области синапсов

Симпатомиметики - СМ

Усиливают выделение норадреналина окончаниями адренергических волокон.

Эфедрин гидрохлорид - Ephedrini hydrochloridum - вещество растения эфедра. Похож на адреналин, но менее активен. Действует более продолжительно. Суживает кровеносные сосуды, расширяет бронхи, повышает сахар в крови, стимулирует работу сердца, повышает АД, расширяет зрачок. Действует 1,5-2 часа. Местно суживает сосуды, уменьшает воспаление слизистых, стимулирует ЦНС, дыхательный и сосудодвигательный центры. Является допингом. При частом применении эффект быстро уменьшается - тахифилаксия.

Применяют при бронхиальной астме, аллергических реакциях (крапивница, сывороточная болезнь), рините, снижении АД для исследования глазного дна, угнетении ЦНС средствами для наркоза, снотворными средствами.

Побочные эффекты: возбуждение, бессонница, сердцебиение, повышение АД, дрожание рук, потеря аппетита.

Амфетамин (фенамин) Похож на эфедрин по действию, но более сильно влияет на ЦНС, проявляя выраженное психостимулирующее действие. Поэтому его относят к психостимуляторам.

Симпатолитики

Уменьшают количество медиатора норадреналина, выделяющегося на нервные импульсы. Эффект их противоположен симпатомиметикам.

В эту группу входят октадин - Octadinum, резерпин - Reserpinum, орнид - Ornidum. Октадин - является периферическим симпатолитиком, т.к. не проникает через гематоэнцефалитический барьер. Он угнетает передачу импульсов с окончаний симпатических нервов на гладкие мышцы сосудов, что приводит к их расширению. Действие развивается в течение нескольких дней и продолжается до 2-х недель.

Побочные эффекты: бронхоспазм, диспептические расстройства, обострение язвенной болезни, брадикардия, ортостатический коллапс.

Применяют при гипертоническом кризе.

Резерпин алкалоид раувольфии. Истощает запасы медиатора в симпатических нервах. Хорошо приникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС и снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге. Поэтому оказывает седативное (успокаивающее) и антипсихотическое действие. Гипотензивный эффект развивается медленно и достигает максимума через несколько суток.

Применяют для лечения гипертонической болезни и психических заболеваний. Орнид (бретилий). Применяют при сердечных аритмиях.

Приложение

Иллюстрации, фотографии, таблицы, схемы:

Рис. 1. Органы с бетта-1-адренорецепторами.

Рис. 2. Органы с бетта-2-адренорецепторами

Рис. 3. Органы с альфа-адренорецепторами

Фото 1. Анафилактический шок.

Фото 2. Бронхиальная астма.

Фото 3. Угроза выкидыша.

Фото 4. Остановка сердца.

Фото 5. Аллергический ринит.

Фото 6. Крапивница.

Фото 7. Гипертонический криз.

Фото 8. Инфаркт миокарда.

Таблица 1. Основные эффекты, связанные с возбуждением б- и в-адренорецепторов

Таблица 2. Основные эффекты, связанные со стимуляцией постсинаптических и внесинаптических б- и в-адренорецепторов

* Активация в3-адренорецепторов снижает силу сокращений желудочков сердца

Таблица 3. Вещества, влияющие на разные типы б-адренорецепторов

Таблица 4. Некоторые эффекты средств, влияющих на адренорецепторы

Схема 1. Схема адренергического синапса.

Схема 2. Схема строения и функциональная роль периферической нервной системы. Передача возбуждения в холинергических и адренергических синапсах.

Схема. 3. Схема адренергического синапса. МАО - моноаминоксидаза; КОМТ - катехол-О-метилтрансфераза

Размещено на Allbest.ru